TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Targets for TGF-β / Smad Signaling
Products for TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC44729 Prostratin An HIV reactivator
- GC37014 Protein Kinase C 19-31 La protéine kinase C 19-31, un peptide inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), dérivée du domaine régulateur pseudo-substrat de la PKCa (résidus 19-31) avec une sérine en position 25 remplaçant l'alanine de type sauvage, est utilisée comme peptide substrat de la protéine kinase C pour tester l'activité de la protéine kinase C.
- GC37015 Protein Kinase C 19-36 La protéine kinase C 19-36 est un pseudosubstrat peptidique inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), avec une IC50 de 0,18 μM.
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 L'inhibiteur de protéine kinase H-7 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) et de la protéine kinase dépendante des nucléotides cycliques, avec un Ki de 6 μM pour la PKC.
- GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C
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GC69776
PT-262
PT-262 est un inhibiteur efficace de ROCK avec une valeur IC50 d'environ 5 μM. PT-262 induit la perte du potentiel membranaire mitochondrial et augmente l'activation de caspase-3 et l'apoptose cellulaire. PT-262 inhibe la phosphorylation d'ERK et CDC2 par une voie indépendante de p53. PT-262 bloque la fonction du cytosquelette cellulaire et la migration des cellules. PT-262 a une activité anticancéreuse.
- GC14583 R 59-022 R 59-022 (DKGI-I) est un inhibiteur de diacylglycérol kinase (IC50=2,8 μM).
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GC69792
R 59-022 hydrochloride
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride est un inhibiteur de DGK (IC50 : 2,8 µM). R 59-022 hydrochloride inhibe la phosphorylation d'OAG en OAPA. R 59-022 hydrochloride est un antagoniste des récepteurs de la sérotonine 5-HT et peut activer la protéine kinase C (PKC). R 59-022 augmente la production de diacylglycérol induite par la thrombine dans les plaquettes et inhibe la production d'acide phosphatidique dans les neutrophiles.
- GC32840 R-268712 Le R-268712 est un inhibiteur ALK-5 actif et sélectif par voie orale, avec une IC50 de 2,5 nM.
- GC18246 R-59-949 Le R-59-949 est un inhibiteur de pan diacylglycérol kinase (DGK) avec une IC50 de 300 nM. Le R-59-949 inhibe fortement l'activité des DGK α et γ de type I et atténue modérément l'activité des DGK θ et κ de type II. Le R-59-949 active la protéine kinase C (PKC) en augmentant les niveaux du ligand endogène diacylglycérol.
- GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
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GC16793
RepSox
Un inhibiteur sélectif d'ALK5
- GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1 est un inhibiteur de Rho kinase (ROCK) (valeurs Ki de 30,5 et 3,9 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement) extrait de US20090325960A1, composé 1.008.
- GC66050 Rho-Kinase-IN-2 La Rho-Kinase-IN-2 (Composé 23) est un inhibiteur de la Rho Kinase (ROCK) actif par voie orale, sélectif et pénétrant dans le système nerveux central (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 peut être utilisé dans la recherche de Huntington'
- GC37534 Ripasudil free base La base libre de Ripasudil (base libre K-115) est un inhibiteur spécifique de ROCK, avec des IC50 de 19 et 51 nM pour ROCK2 et ROCK1, respectivement.
- GC17322 Ro 31-8220 Le Ro 31-8220 est un puissant inhibiteur de PKC, avec des IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 et 23 nM pour PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε et PKC cérébrale de rat, respectivement.
- GC17014 Ro 31-8220 Mesylate Pan-PKC inhibitor
- GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate Ro 31-8220 methanesulfonate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε et PKC de cerveau de rat, respectivement.
- GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride Le chlorhydrate de Ro 32-0432 est un inhibiteur de la PKC puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale.
- GC37551 ROCK inhibitor-2 L'inhibiteur de ROCK-2 est un double inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec des IC50 de 17 nM et 2 nM, respectivement .
- GC31952 ROCK-IN-1 ROCK-IN-1 est un puissant inhibiteur de ROCK, avec une IC50 de 1,2 nM pour ROCK2.
- GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1 est un inhibiteur de ROCK1 avec une valeur Ki de 540 nM. ROCK1-IN-1 peut être utilisé pour la recherche sur l'hypertension, le glaucome et la dysfonction érectile.
- GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2 est un inhibiteur sélectif de ROCK2 extrait du brevet US20180093978A1, Composé A-30, a une IC50 <1 μM.
- GC10820 Rottlerin Rottlerin, un produit naturel purifié À partir de Mallotus Philippinensis, est un inhibiteur spécifique de la PKC, avec des valeurs IC50 pour PKCδ de 3-6 μM, PKCα,β,γ de 30-42 μM, PKCε,η,ζ de 80-100 μM.
- GC63177 Ruboxistaurin La ruboxistaurine (LY333531) est un inhibiteur sélectif de la PKC bêta actif par voie orale (Ki = 2 nM).
- GC16405 Safingol Le safingol est un inhibiteur lyso-sphingolipidique de la PKC (protéine kinase C).
- GC63439 Sangivamycin La sangivamycine (NSC 65346), un analogue nucléosidique, est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) avec un Ki de 10 μM. La sangivamycine a une puissante activité antiproliférative contre une variété de cancers humains.
- GC13759 SAR407899 SAR407899 est un inhibiteur ROCK sélectif, puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 135 nM pour ROCK-2 et une Kis de 36 nM et 41 nM pour ROCK-2 humain et de rat, respectivement.
- GC16289 SAR407899 hydrochloride Le chlorhydrate de SAR407899 est un inhibiteur ROCK sélectif, puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 135 nM pour ROCK-2 et une Kis de 36 nM et 41 nM pour ROCK-2 humain et de rat, respectivement.
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) Le saracatinib (AZD0530) (AZD0530) est un puissant inhibiteur de la famille Src avec des CI50 de 2,7 À 11 nM pour c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr et Blk. Le saracatinib (AZD0530) présente une sélectivité élevée par rapport aux autres tyrosine kinases.
- GC11022 SB 218078 Le SB 218078 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et perméable aux cellules de la kinase 1 (Chk1) du point de contrôle qui inhibe la phosphorylation de cdc25C par Chk1 avec une IC50 de 15 nM. SB 218078 inhibe moins puissamment Cdc2 (IC50 de 250 nM) et PKC (IC50 de 1000 nM). SB 218078 provoque l'apoptose par des dommages à l'ADN et l'arrêt du cycle cellulaire.
- GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor
- GC15170 SB 772077B dihydrochloride Le dichlorhydrate de SB 772077B est un inhibiteur de Rho kinase à base d'aminofurazan (ROCK) avec des IC50 de 5,6 nM et 6 nM vers ROCK1 et ROCK2, respectivement.
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GC10421
SB-505124 hydrochloride
Inhibiteur des récepteurs ALK4, ALK5 et ALK7
- GC13769 SB505124 SB505124 est un inhibiteur sélectif des récepteurs du récepteur TGF-β de type I (ALK4, ALK5, ALK7), avec des IC50 de 129 nM et 47 nM pour ALK4, ALK5, respectivement, mais il n'inhibe pas ALK1, 2, 3 ou 6.
- GC14349 SB525334 SB525334 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β1 (ALK5) avec une IC50 de 14,3 nM.
- GC13320 SC-10 Protein kinase C activator
- GC18055 SC-9 SC-9 est un activateur PKC en présence de Ca2+.
- GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI
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GC17191
SIS3 HCl
SIS3HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de Smad3 avec une IC50 de 3 μM pour la phosphorylation de Smad3.
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GC69903
SJ000063181
SJ000063181 is an effective BMP signal activator with an EC50 ≤1 µM. SJ000063181 can be used as a chemical probe to explore BMP signaling, as it can penetrate zebrafish embryos. SJ000063181 est un activateur de signal BMP efficace avec un EC50 ≤1 µM. SJ000063181 peut être utilisé comme une sonde chimique pour explorer la signalisation BMP, car il peut pénétrer les embryons de poisson-zèbre.
- GC32788 SJ000291942 SJ000291942 est un activateur de la voie de signalisation des protéines morphogénétiques osseuses canoniques (BMP). Les BMP sont des membres de la famille des facteurs de croissance transformants bêta (TGFβ) des molécules de signalisation sécrétées.
- GC19447 SM 16 SM 16 est un inhibiteur de kinase ALK5/ALK4 avec Kis de 10 et 1,5 nM, respectivement.
- GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 Inhibiteur de SMAD3, SIS3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation de Smad3.
- GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020, conjuguant le Dasatinib (inhibiteur de l'ABL) À la Bestatine (ligand IAP) avec un linker, induit la réduction de la protéine BCR-ABL.
- GC15520 Sotrastaurin (AEB071) La sotrastaurine (AEB071) (AEB071) est un inhibiteur pan-PKC puissant et actif par voie orale, avec Kis de 0,22 nM, 0,64 nM, 0,95 nM, 1,8 nM, 2,1 nM et 3,2 nM pour PKC&theta ;, PKC ;, PKC&8 ;, PKCδ et PKCε, respectivement.
- GC10722 SR-3677 Le SR-3677 est un inhibiteur puissant et sélectif de ROCK-II avec une IC50 d'environ 3 nM.
- GC19338 SRI-011381 hydrochloride Le chlorhydrate de SRI-011381 est un agoniste de signalisation TGF-β actif par voie orale, présente des effets neuroprotecteurs .
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
A potent inhibitor of protein kinase C
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GC69981
SY-LB-35
SY-LB-35 est un agoniste efficace du récepteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP). SY-LB-35 peut stimuler les cellules musculaires C2C12 pour augmenter significativement le nombre et la vitalité des cellules, faisant passer le cycle cellulaire en phase S et G2/M. SY-LB-35 stimule les voies de signalisation intracellulaires typiques Smad ainsi que non-typiques PI3K/Akt, ERK, p38 et JNK.
- GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226) (TAE226) est un double inhibiteur puissant et compétitif de FAK et IGF-1R avec des IC50 de 5,5 nM et 140 nM, respectivement.
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GC17901
Tamoxifen
Tamoxifène (TAM) agit en tant que régulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM), inhibant les effets de l'œstrogène dans les cellules mammaires tout en stimulant potentiellement l'activité de l'œstrogène dans les cellules présentes dans différents tissus.
- GC10682 TAS 301 Le TAS 301 est un inhibiteur de la migration et de la prolifération des cellules musculaires lisses et inhibe l'activation de la PKC induite par le PDGF.
- GC11181 Thiazovivin La thiazovivine est un puissant inhibiteur de ROCK, qui peut protéger les cellules souches embryonnaires humaines. La thiazovivine améliore l'efficacité de la génération d'iPSC.
- GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
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GC70050
Trabedersen
Trabedersen (AP 12009) is a type of antisense oligodeoxynucleotide that can specifically inhibit TGF-β2 (TGF-beta/Smad). Trabedersen can be used to study malignant brain tumors and other solid tumors that overexpress TGF-β2, such as skin, pancreatic, and colon tumors.
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GC40928
Trimethylamine N-oxide
Le triméthylamine N-oxyde (TMAO) est un produit de l'oxydation de la TMA par la flavine monooxygénase 3 dans le foie.
- GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC) produit par la souche Streptomyces N-12, avec des IC50 de 62 nM et 250 nM pour la PKC et la protéine kinase A (PKA), respectivement. UCN-02 (7-épi-Hydroxystaurosporine) présente un effet cytotoxique sur la croissance des cellules HeLa S3.
- GC37880 Vactosertib Hydrochloride Le chlorhydrate de Vactosertib (chlorhydrate EW-7197) est un puissant inhibiteur de la kinase de type récepteur de l'activine 5 (ALK5) actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 12,9 nM. Le chlorhydrate de Vactosertib inhibe également ALK2 et ALK4 (IC50 de 17,3 nM) À des concentrations nanomolaires. Le chlorhydrate de Vactosertib a une activité antimétastatique puissante et un effet anticancéreux.
- GC16934 Valrubicin La valrubicine est un agent chimiothérapeutique, inhibe l'activation de la PKC induite par le TPA et le PDBu avec des IC50 de 0,85 et 1,25 μM, respectivement, et possède une activité antitumorale et anti-inflammatoire.
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GC70110
Vamotinib
Vamotinib (PF-114) est un inhibiteur efficace et sélectif de la tyrosine kinase avec une activité orale. Vamotinib inhibe l'auto-phosphorylation de BCR/ABL et BCR/ABL-T315I. Vamotinib induit l'apoptose cellulaire. Vamotinib présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Vamotinib a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les leucémies positives pour le chromosome Philadelphie résistantes aux médicaments (Ph+).
- GC13232 Verbascoside Le verbascoside est isolé d'Acanthus mollis, agit comme un inhibiteur compétitif de l'ATP de la PKC, avec une IC50 de 25 μM, et a une activité antitumorale, anti-inflammatoire et anti-douleur neuropathique.
- GC31912 VTX-27 VTX-27 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C θ (PKC θ), avec Kis de 0,08 nM et 16 nM pour PKC θ et PKC δ.
- GC26055 WAY-301398 WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
- GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity.
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) est un inhibiteur de la déubiquitinase (DUB) perméable aux cellules, inhibant directement l'activité DUB de USP9x, USP5, USP14 et UCH37. Il a été démontré que WP1130 régule À la baisse les protéines anti-apoptotiques Bcr-Abl et JAK2.
- GC62146 XST-14 XST-14 est un inhibiteur d'ULK1 puissant, compétitif et hautement sélectif avec une IC50 de 26,6 nM. XST-14 induit une inhibition de l'autophagie en réduisant la phosphorylation du substrat en aval ULK1. XST-14 induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) et a des effets antitumoraux.
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GC15712
Y-27632
Un inhibiteur de ROCK, puissant et sélectif.
- GC37947 Y-33075 Le Y-33075 est un inhibiteur sélectif de ROCK dérivé du Y-27632 et est plus puissant que le Y-27632, avec une IC50 de 3,6 nM.
- GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor
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GC70166
Z-Arg-SBzl
Z-Arg-SBzl est un substrat pour l'activation de la protéine C chez les bovins et les humains.
- GC33120 ZINC00881524 Le ZINC00881524 est un inhibiteur de ROCK.
- GC13273 ZIP Le ZIP est un peptide inhibiteur sélectif de PKMζ.
- GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP (SCRAMBLED) est un peptide témoin brouillé pour le peptide inhibiteur zêta (ZIP).
- GC16510 ZIP, Biotinylated ZIP with a biotin moiety covalently attached
- GC14701 Zoledronic Acid L'acide zolédronique (zolédronate) est un bisphosphonate (BP) de troisième génération, doté d'une puissante activité anti-résorptive.
- GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107]-MBP (104-118) est un inhibiteur peptidique non compétitif de la protéine kinase C (PKC), avec des IC50 allant de 46 à 145 μM.
- GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113]-MBP (104-118) est un inhibiteur peptidique non compétitif de la protéine kinase C (PKC), avec des IC50 allant de 28 à 62 μM.
- GC10343 α-Amyloid Precursor Protein Modulator α-Amyloid Precursor Protein Modulator est un activateur de protéine kinase C (PKC) dérivé de benzolactame perméable aux cellules avec un Ki de 11,9 nM.
- GC62478 ζ-Stat ζ-Stat (NSC37044) est un inhibiteur spécifique et atypique de la PKC-ζ, avec une IC50 de 5 μM. ζ-Stat peut réduire la prolifération des lignées cellulaires de mélanome et induire l'apoptose, et a une activité antitumorale in vitro.