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ホーム >> Signaling Pathways >> TGF-β / Smad Signaling >> TGF-β Receptor

TGF-β Receptor

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

対象は  TGF-β Receptor

製品は  TGF-β Receptor

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC13927 A 77-01

    強力なALK5阻害剤

     A 77-01 Chemical Structure
  3. GC10166 A 83-01

    TGF-βタイプI受容体阻害剤

     A 83-01 Chemical Structure
  4. GC35210 A 83-01 sodium salt

    TGF-βタイプI受容体ALK5キナーゼの強力な阻害剤

     A 83-01 sodium salt Chemical Structure
  5. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 は、アクチビン受容体様キナーゼ 2 (ALK2) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 9 nM で、ALK3 に対して 700 倍以上の選択性があります。 ALK2-IN-2 Chemical Structure
  6. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 は、47 nM の IC50 を持つ選択的経口活性 TGFBR1 キナーゼ阻害剤です。 AZ 12799734 Chemical Structure
  7. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 は、34 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的なトランスフォーミング増殖因子 β (TGFβ) タイプ I 受容体 (Alk5) 阻害剤です。 BIBF0775 Chemical Structure
  8. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 は、ピラゾール TGF-β 阻害剤です。 BIO-013077-01 Chemical Structure
  9. GC50593 BMP signaling agonist sb4 BMP シグナル伝達アゴニスト sb4 は、74 nM の EC50 値を持つ強力なベンゾオキサゾール骨形成タンパク質 4 (BMP4) シグナル伝達アゴニストであり、細胞内 p-SMAD-1/5/9 を安定化することによって BMP シグナル伝達を活性化します。 BMP シグナル伝達アゴニスト sb4 は、BMP4 標的遺伝子（DNA 結合の阻害剤、Id1 および Id3）の標準的な BMP シグナル伝達を活性化します。 BMP signaling agonist sb4 Chemical Structure
  10. GC14298 DMH-1 DMH-1 は、ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 に対してそれぞれ 27/107.9/<5/47.6 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な BMP 阻害剤です。 DMH-1 Chemical Structure
  11. GC17243 Dorsomorphin (Compound C) ドルソモルフィン（化合物Ｃ）（化合物Ｃ）は、選択的かつＡＴＰ競合的なＡＭＰＫ阻害剤である（ＡＭＰの非存在下でＫｉ＝１０９ｎＭ）。ドルソモルフィン (化合物 C) (BML-275) は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、および ALK6 を選択的に阻害します。ドルソモルフィン (化合物 C) はオートファジーを誘導します。 Dorsomorphin (Compound C) Chemical Structure
  12. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    ドルソモルフィン（コンパウンドC）2HCl（BML-275ジヒドロクロライド；コンパウンドCジヒドロクロライド）は、Kiが109nMの強力で選択的なATP競合性AMPK阻害剤です。 ドルソモルフィン（コンパウンドC）2HClは、タイプI受容体ALK2、ALK3、およびALK6を標的としてBMP経路を阻害します。 ドルソモルフィン（コンパウントC）2HClはオートファジーを誘導します。

     Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure
  13. GC65329 EW-7195 EW-7195 は、4.83 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK5 (TGFβR1) 阻害剤です。 EW-7195 は、p38α よりも ALK5 に対して >300 倍の選択性があります。 EW-7195 は、TGF-β1 誘導性の Smad シグナル伝達、上皮間葉転換 (EMT)、および乳房腫瘍の肺への転移を効率的に阻害します。 EW-7195 Chemical Structure
  14. GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) は、12.9 nM の IC50 を持つ、強力な経口活性の ATP 競合アクチビン受容体様キナーゼ 5 (ALK5) 阻害剤です。 EW-7197 は、ナノモル濃度で ALK2 および ALK4 (IC50 17.3 nM) も阻害します。 EW-7197 は強力な抗転移活性と抗がん効果を持っています。 EW-7197 Chemical Structure
  15. GC65539 Fresolimumab フレソリムマブ (GC1008) は、活性型のヒト TGFβ1、TGFβ2、および TGFβ3 を中和する高親和性完全ヒト モノクローナル抗体です。 Fresolimumab Chemical Structure
  16. GC11878 GW788388 GW788388 は、IC50 が 18 nM の ALK5 の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMP II 型受容体を阻害することなく、TGF-β II 型受容体およびアクチビン II 型受容体の活性も阻害します。 GW788388 Chemical Structure
  17. GC50317 IN 1130 IN 1130 は、高度に選択的なトランスフォーミング増殖因子 β I 受容体キナーゼ (ALK5) 阻害剤であり、ALK5 を介した Smad3 リン酸化に対する IC50 は 5.3 nM です。 IN 1130 Chemical Structure
  18. GC60210 Isosaponarin イソサポナリンはワサビの葉から分離されたフラボン配糖体です。 Isosaponarin Chemical Structure
  19. GC12108 ITD 1 ITD 1 は、460 nM の IC50 を持つ最初の選択的 TGFβ 受容体阻害剤です。 ITD 1 Chemical Structure
  20. GC15567 K02288 K02288 は強力な骨形成タンパク質 (BMP) I 型受容体阻害剤で、ALK1、ALK2、ALK6 の IC50 はそれぞれ 1.8、1.1、6.4 nM です。 K02288 Chemical Structure
  21. GC16580 LDN-193189

    ALK阻害剤、強力かつ選択的

     LDN-193189 Chemical Structure
  22. GC17035 LDN-212854 LDN-212854 は、ALK2 を強力に阻害する骨形成タンパク質 (BMP) 阻害剤です (IC50: 1.3 nM)。 LDN-212854 は ALK1 も阻害します (IC50: 2.40 nM)。 LDN-212854 は、進行性骨化性線維異形成症および肝細胞癌 (HCC) などの癌の研究に使用できます。 LDN-212854 Chemical Structure
  23. GC13225 LDN-214117 LDN-214117 は、忍容性が高く、脳への浸透性に優れた経口活性型 ALK2 阻害剤です。 LDN-214117 は、ALK2 に対して高い選択性と低い細胞毒性を持ち、IC50 値は 24 nM です。 LDN-214117 は、特定の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達阻害剤でもあり、100 nM の IC50 値で BMP6 を比較的選択的に阻害します。 LDN-214117 は、進行性骨化性線維形成異常症 (FOP)、びまん性内在性橋グリオーマ (DIPG) の研究に使用できます up. LDN-214117 Chemical Structure
  24. GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 テトラヒドロクロリドは選択的 BMP タイプ I 受容体阻害剤であり、ALK2 と ALK3 を効率的に阻害し (それぞれ IC50=5 nM と 30 nM)、ALK4、ALK5、ALK7 への影響はより弱い (IC50≥500 nM)。 LDN193189 Tetrahydrochloride Chemical Structure
  25. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、血液脳関門を容易に通過できます。 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) Chemical Structure
  26. GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL、トロンボスポンジンの阻害剤 TSP-1 は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、血液脳関門を容易に通過できます。 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 Chemical Structure
  27. GC12363 LY2109761 LY2109761 は、それぞれ 38 nM および 300 nM の Kis を持つ、経口活性の選択的 TGF-β 受容体タイプ I/II 阻害剤です。 LY2109761 Chemical Structure
  28. GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) は経口および選択的 TGF-β です。受容体タイプ I (TGF-βRI) キナーゼ阻害剤で、IC50 は 56 nM です。 LY2157299 Chemical Structure
  29. GC19234 LY3200882 LY3200882 は、38.2 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的な ATP 競合性および経口活性 TGF-β 受容体 1 (ALK5) 阻害剤です。 LY3200882 Chemical Structure
  30. GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) は、59 nM の IC50 を持つ TGFβR-I の強力な ATP 競合阻害剤であり、TGFβR-II よりも 7 倍の選択性を示します。 LY364947 Chemical Structure
  31. GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。 ML347 Chemical Structure
  32. GC44303 N-Acetylpuromycin

    N-アセチルプロマイシンは、プロマイシン耐性S菌で形成されるリボトキシックでない抗生物質プロマイシンの形態です。

     N-Acetylpuromycin Chemical Structure
  33. GC32840 R-268712 R-268712 は、経口で活性な選択的 ALK-5 阻害剤であり、IC50 は 2.5 nM です。 R-268712 Chemical Structure
  34. GC16793 RepSox

    ALK5の選択的阻害剤

     RepSox Chemical Structure
  35. GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor SB 431542 Chemical Structure
  36. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    ALK4、ALK5、およびALK7受容体の阻害剤

     SB-505124 hydrochloride Chemical Structure
  37. GC13769 SB505124 SB505124 は、TGF-β 受容体 I 型受容体（ALK4、ALK5、ALK7）の選択的阻害剤であり、ALK4、ALK5 の IC50 はそれぞれ 129 nM および 47 nM ですが、ALK1、2、3、または 6 は阻害しません。 SB505124 Chemical Structure
  38. GC14349 SB525334 SB525334 は、14.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的なトランスフォーミング増殖因子 β1 受容体 (ALK5) 阻害剤です。 SB525334 Chemical Structure
  39. GC13904 SD-208

    TGF-βRIの強力で選択的な阻害剤

     SD-208 Chemical Structure
  40. GC32788 SJ000291942 SJ000291942 は、正規の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達経路の活性化因子です。 BMP は、分泌シグナル伝達分子のトランスフォーミング増殖因子ベータ (TGFβ) ファミリーのメンバーです。 SJ000291942 Chemical Structure
  41. GC19447 SM 16 SM 16 は、Kis がそれぞれ 10 および 1.5 nM の ALK5/ALK4 キナーゼ阻害剤です。 SM 16 Chemical Structure
  42. GC37880 Vactosertib Hydrochloride バクトセルチブ塩酸塩 (EW-7197 塩酸塩) は、12.9 nM の IC50 を有する強力な経口活性の ATP 競合的アクチビン受容体様キナーゼ 5 (ALK5) 阻害剤です。バクトセルチブ塩酸塩は、ナノモル濃度で ALK2 および ALK4 も阻害します (IC50 は 17.3 nM)。バクトセルチブ塩酸塩は強力な抗転移活性と抗がん効果を有します。 Vactosertib Hydrochloride Chemical Structure
  43. GC62146 XST-14 XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。 XST-14 Chemical Structure

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