Cell Cycle/Checkpoint

フモニシンB1は、トウモロコシや他の穀物に広く存在する菌類であるF. moniliformeから生産されるマイコトキシンです。

RI-2 は可逆的な RAD51 阻害剤で、IC50 は 44.17 μM で、ヒト細胞の相同組換え修復を特異的に阻害します。

パプロトレインはキネシン MKLP-2 の細胞透過性阻害剤であり、1.35 μM の IC50 および 3.36 μM の Ki で MKLP-2 の ATPase 活性を阻害し、5.5 μM の IC50 で DYRK1A に対して中程度の阻害活性を示します。

CCG-1423 は、Rho/MRTF/SRF 経路の阻害剤です。 CCG-1423 は、いくつかの癌細胞で活性を示します。 CCG-1423 は、新しい薬理学的ツールの開発のための有望なリード化合物であり、がんや糖尿病の研究に使用できます。

K-115 塩酸塩二水和物 (K-115) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 と ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 nM と 51 nM です。

強力なCDK阻害剤

SLx-2119はRho kinase (ROCK) 2の活性を有力に阻害し、IC 50 値は105nMである。

BMS265246 は、強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ CDK1 および CDK2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 6 および 9 nM です。

NSC 625987 は、CDK4:cyclin D1 に対する IC50 が 0.2 μM の特異的で高親和性の CDK4 阻害剤です。 NSC 625987 は、CDK2 よりも CDK4 に対して 500 倍以上の選択性を示します。

微小管の組み立てを阻害する物質

MLS-573151 (MLS000573151) は、EC50 が 2 μM の選択的 GTPase Cdc42 阻害剤です。

サイクリン依存性キナーゼ4（cdk4）/サイクリンD1の阻害剤

フルベンダゾールは安全で有効な駆虫薬であり、ヒト、げっ歯類、反芻動物の駆虫に広く使用されています。

コルヒチン（Colchicine）は経口活性なアルカロイドで、β-チューブリンが微小管への重合を阻害することで細胞骨格機能を攪乱する。IC 50 は3nMである。

Ac-VDVAD-AFC は、カスパーゼ特異的な蛍光基質です。 Ac-VDVAD-AFC は、カスパーゼ 3 様活性とカスパーゼ 2 活性を測定でき、腫瘍やがんの研究に使用できます。

サイトカラシン D (ザイゴスポリン A) は強力なアクチン重合阻害剤であり、真菌に由来する可能性があります。

Chk2阻害剤、ATP競合型

MirinはMRE11-RAD50-NBS1（MRN）複合体（IC50 =12μM）の阻害剤であり、MRE11関連のエキソヌクレアーゼの活性を阻害し、MRN依存性ATMの活性を阻害できる。これは、DNA修復メカニズムに関連する癌の研究で一般的に使用されている。

THZ2 は、13.9 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK7 阻害剤です。

Plk1のポロボックスドメイン阻害剤

PLK4の選択的阻害剤で、経口摂取可能です。