Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
أهداف لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
منتجات لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC32747 GNE-272 GNE-272 هو مثبط CBP / EP300 قوي وانتقائي بقيم IC50 تبلغ 0.02 و 0.03 و 13 ميكرومتر لـ CBP و EP300 و BRD4 ، على التواليGNE-272 هو أيضًا مسبار انتقائي في الجسم الحي لـ CBP / EP300
- GC65326 GNE-375 GNE-375 هو مثبط BRD9 قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 5 نانومتريظهر GNE-375> 100 ضعف انتقائي لـ BRD9 على BRD4 و TAF1 و CECR2يقلل GNE-375 ارتباط BRD9 بالكروماتين
- GC32081 GNE-781 GNE-781 هو مثبط CBP فعال عن طريق الفم ، فعال للغاية وانتقائي مع IC50 من 0.94 نانومتر في مقايسة TR-FRETيثبط GNE-781 أيضًا BRET و BRD4 (1) مع IC50s من 6.2 نانومتر و 5100 نانومتر ، على التوالييعرض GNE-781 نشاطًا مضادًا للورم في طراز MOLM-16 AML xenograft
- GC33253 GNE-955 GNE-955 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Pim kinase مع Kis 0.018 ، 0.11 ، 0.08 نانومتر لـ Pim1 ، Pim2 ، Pim3 ، على التوالي
- GC40918 Gramicidin A الجراميسيدين A هو أحد مكونات الببتيد للجراميسيدين ، وهو خليط مضاد حيوي معزول أصلاً من ب
- GC46152 GS-441524 يُظهر GS-441524 ، المستقلب السائد لـ Remdesivir والمتفوق على Remdesivir ضد Covid-19 ، فعالية مماثلة في النماذج القائمة على الخلايا لخلايا الرئة البشرية الأولية والقطط المصابة بفيروس كورونا
- GC33204 GS-626510 GS-626510 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم من عائلة BET ، مع قيم Kd من 0.59-3.2 نانومتر لـ BRD2 / 3/4 ، مع قيم IC 50 من 83 نانومتر و 78 نانومتر عدو BD1 و BD2 ، على التوالي
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027 عبارة عن مجس كيميائي لـ PCAF / GCN5 برومودومين مع pIC50 من 7.4 ± 0.11 لـ PCAF في اختبار نقل طاقة الرنين الفلوري الذي تم حله بمرور الوقت (TR-FRET)
- GC10524 GSK 525768A
- GC50697 GSK 591 dihydrochloride
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959 هو مثبط برومودومين BRPF1 قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا مع IC50 يبلغ 80 نانومتر.
- GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (هيدروكلوريد) هو مثبط قابل للانعكاس لمادة لايسين محددة لديميثيلاز 1 (LSD1) ، بقيمة Kd 9 نانومتر و IC الكيميائي الحيوي 50 من 37 نانومتر
- GC50378 GSK 9311 hydrochloride يمكن استخدام GSK 9311 hydrochloride ، وهو نظير أقل نشاطًا لـ GSK6853 ، كعنصر تحكم سلبي. يثبط هيدروكلوريد GSK 9311 برومودومين BRPF بقيم pIC50 تبلغ 6.0 و 4.3 لـ BRPF1 و BRPF2 على التوالي.
- GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX
- GC13086 GSK J2 GSK J2 هو أيزومر GSK-J1 ليس له أي نشاط محدد. GSK-J1 هو مثبط قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A.
- GC12997 GSK J4 free base GSK J4 free base هو مثبط مزدوج قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A مع IC50s 8.6 و 6.6 μ ؛ M ، على التوالي. قاعدة GSK J4 الحرة تمنع TNF-α المستحث بـ LPS ؛ الإنتاج في الضامة الأولية البشرية مع IC50 من 9 μ ؛ م. GSK J4 هو عقاقير أولية منفذة للخلايا من GSK-J1. تحفز القاعدة الحرة GSK J4 موت الخلايا المبرمج المرتبط بالإجهاد في الشبكة الإندوبلازمية.
-
GC15497
GSK J4 HCl
مثبط انحلال الهستون H3K27 المحدد بروكاربوكسيلي.
-
GC17118
GSK J5
inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor
- GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 هو مثبط انتقائي DNMT1 قابل للانعكاس غير معتمد على الوقت ، وغير متكافئ ، الأول في فئته ، مع IC50 من 0.036 ميكرومتريسبب GSK-3685032 فقدانًا قويًا لمثيلات الحمض النووي ، وتفعيل النسخ ، وتثبيط نمو الخلايا السرطانية
- GC36195 GSK-J1 lithium salt ملح الليثيوم GSK-J1 هو مثبط قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A ، مع IC 50 من 60 نانومتر نحو KDM6B
- GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer.
- GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (هيدروكلوريد) هو مشتق استر نفاذي للخلايا من GSK J2 ، غير نشط. GSK-J5 (هيدروكلوريد) هو أيضًا أيزومر لـ GSK-J4 وغالبًا ما يستخدم كمجموعة سلبية.
- GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor
- GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor
- GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد GSK-LSD1 هو مثبط قوي ، انتقائي وغير قابل للانعكاس ليسين 1 (LSD1) مع IC50 من 16 نانومتر
- GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (هيدروكلوريد) هو عنصر تحكم غير نشط لمثبطات PAD4 الانتقائية ، GSK484 و GSK199.
- GC10008 GSK1070916 A potent inhibitor of Aurora B and C kinases
- GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 ثلاثي فلورو أسيتات مثبط انتقائي لـ PAD4.
-
GC15783
GSK126
مثبط انتقائي لـ EZH2
- GC14063 GSK1324726A GSK1324726A هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لبروتينات BET مع تقارب كبير مع BRD2 (IC50 = 41 نانومتر) و BRD3 (IC50 = 31 نانومتر) و BRD4 (IC50 = 22 نانومتر)
- GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (هيدروكلوريد) هو مثبط PAD4 قابل للانعكاس وانتقائي مع IC50 من 200 نانومتر في حالة عدم وجود الكالسيوم.
- GC15789 GSK2801 GSK2801 هو مثبط برومودومين BAZ2A و BAZ2B قوي ، انتقائي ، فعال عن طريق الفم وخلوي نشط ، مع قيم Kd تبلغ 136 نانومتر و 257 نانومتر ، على التوالييظهر GSK2801> انتقائية بمقدار 50 ضعفًا لـ BAZ2A / B على BRD4
- GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 Trifluoroacetate هو مثبط قوي وانتقائي وتنافسي SAM لـ SMYD3 ، مع Ki من 14 نانومتر و IC50 من 130 نانومتر
- GC11578 GSK2879552 GSK2879552 مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لميثيلاز اللايسين المحدد 1 (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام
- GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 ثنائي هيدروكلوريد مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لمزيل ميثيلاز 1 ليسين محدد (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 هو مثبط هيستون ديستيلاز (HDAC) ، مستخرج من براءة الاختراع WO / 2008040934 A1.
- GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) هو مثبط قوي وانتقائي وقابل للعكس لبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع IC50 من 6.2 نانومتر.
- GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) هو مثبط نشط عن طريق الفم ، وقابل للانعكاس ، و S-adenosyl-L-methionine (SAM) غير قادر على المنافسة من النوع الأول من بروتين أرجينين methyltransferases (PRMTs) (IC50 = 3.1 نانومتر (PRMT1) ، 48 نانومتر (PRMT3) ، 1148 نانومتر ( PRMT4) ، 5.7 نانومتر (PRMT6) ، 1.7 نانومتر (PRMT8))ينتج GSK3368715 (EPZ019997) تحولًا في حالات مثيلة الأرجينين ، ويغير استخدام exon ، وله نشاط قوي مضاد للسرطان
- GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
- GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
- GC36192 GSK3368715 dihydrochloride GSK3368715 ثنائي هيدروكلوريد (EPZ019997 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط نشط عن طريق الفم ، وقابل للعكس ، و S-adenosyl-L-methionine (SAM) غير قادر على المنافسة من النوع الأول من بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيرازات (PRMTs) (IC50 = 3.1 نانومتر (PRMT1) ، 48 نانومتر (PRMT3) ، نانومتر (PRMT4) ، 5.7 نانومتر (PRMT6) ، 1.7 نانومتر (PRMT8))ينتج GSK3368715 ثنائي هيدروكلوريد (EPZ019997 ثنائي هيدروكلوريد) تحولًا في حالات مثيلة الأرجينين ، ويغير استخدام exon ، وله نشاط قوي مضاد للسرطان
- GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor
- GC30714 GSK4028 GSK4028 هو عنصر تحكم سلبي متماثل لـ GSK4027 ، وهو عبارة عن مسبار كيميائي برومودومين PCAF / GCN5 ، و pIC50 لـ GSK4028 هو 4.9 في مقايسة نقل طاقة الرنين الفلوري الذي تم حله بمرور الوقت (TR-FRET)
- GC34604 GSK467 GSK467 هو مخترق للخلايا ومثبط انتقائي KDM5B (JARID1B أو PLU1) مع Ki من 10 نانومتر و IC50 26 نانومتريُظهر GSK467 انتقائية 180 ضعفًا لـ KDM4C ولا توجد تأثيرات مثبطة قابلة للقياس تجاه KDM6 أو أفراد عائلة Jumonji الآخرين
-
GC19184
GSK484 hydrochloride
مثبط بيبتيديلارجنين دايميناز 4 (PAD4)
- GC11414 GSK503 GSK503 هو مثبط قوي ومحدد لـ EZH2 methyltransferase بقيم Kiapp من 3 إلى 27 نانومتر
- GC14585 GSK591 GSK591 (EPZ015866) هو مثبط فعال وانتقائي لبروتين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع IC50 من 4 نانومتر
-
GC62312
GSK620
جي إس كي 620 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ بان-بي دي 2، يتمتع بانتقائية واسعة ممتازة وخصائص تطورية جيدة، وحركية دوائية فموية في الجسم.
- GC13025 GSK6853 GSK6853 هو مثبط قوي وانتقائي ل BRPF1 برومودومين
- GC62654 GSK778 GSK778 (iBET-BD1) هو مثبط قوي وانتقائي BD1 bromodomain لبروتينات BET ، مع IC50s 75 نانومتر (BRD2 BD1) ، 41 نانومتر (BRD3 BD1) ، 41 نانومتر (BRD4 BD1) ، و 143 نانومتر (BRDT BD1) ، على التوالى.
- GC38049 GSK8573 GSK8573 هو مركب تحكم غير نشط لـ GSK2801 (مثبط تنافسي أسيتيل ليسين من برومودومين BAZ2A و BAZ2B)GSK8573 له نشاط ملزم لـ BRD9 بقيمة Kd 1.04 ميكرومتر وهو غير نشط ضد BAZ2A / B وعائلة bromodomain الأخرىيمكن استخدام GSK8573 كمركب تحكم سلبي مرتبط هيكليًا في التجارب البيولوجية
- GC60184 GSK8814 GSK8814 عبارة عن مسبار ومثبط كيميائي قوي وانتقائي و ATAD2 / 2B برومودومين ، مع ثابت ربط pKd = 8.1 و pKi = 8.9 في BROMOscanGSK8814 يرتبط بـ ATAD2 و BRD4 BD1 مع pIC50s من 7.3 و 4.6 ، على التوالييُظهر GSK8814 انتقائية بمقدار 500 ضعف لـ ATAD2 على BRD4 BD1
- GC33324 GSK9311 يمكن استخدام GSK9311 ، وهو نظير أقل نشاطًا لـ GSK6853 ، كعنصر تحكم سلبيGSK9311 يثبط BRPF bromodomain بقيم pIC50 6.0 و 4.3 لـ BRPF1 و BRPF2 ، على التوالي
- GC36196 Guadecitabine sodium غواديسيتابين هو دينوكليوتيد مهدرج للهايبوميثيلاتينج الجديد من ديسيتابين وديوكسي غوانوزين يقاوم التحلل بواسطة دياميناز السيتيدين.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) هو مثبط مزدوج فعال وفعال عن طريق الفم من التيروزين كيناز الطحال (SYK) وجانوس كيناز (JAK) بقيم IC50 من 5-46 نانومتر. يحتوي Gusacitinib (ASN-002) على نشاط مضاد للسرطان في كل من أنواع الأورام الصلبة وأورام الدم.
-
GC16611
GW841819X
BET bromodomain inhibitor
- GC64115 Gypenoside LI يمتلك Gypenoside LI ، وهو مونومر جبينوسيد ، نشاطًا مضادًا للأوراميستحث Gypenoside LI موت الخلايا المبرمج ودورة الخلية والهجرة
- GC12009 HAT Inhibitor II مثبط HAT II (المركب 2 ج) هو مثبط p300 هوستون أسيتيل ترانسفيراز قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50 من 5 μ ؛ M. يُظهر HAT Inhibitor II نشاطًا مضادًا للأسيتيلاز في خلايا الثدييات.
- GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 هو مثبط لـ HAT ، يستخدم في أبحاث السرطان.
- GC43806 HC Toxin HC Toxin ، رباعي ببتيد دوري ، هو مثبط قوي لـ HDAC مع IC 50 من 30 نانومتر. يحفز HC Toxin موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية وله تأثيرات مضادة للسرطان.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 هو مثبط قوي وانتقائي ونشط عن طريق الفم من الفئة I HDAC مع IC50s من 63 نانومتر و 570 نانومتر و 550 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 ، على التوالي. HDAC-IN-4 ليس له نشاط ضد HDAC class II. HDAC-IN-4 له نشاط مضاد للأورام.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 هو مثبط HDAC قوي قائم على ألكوكسياميد مع قيم Ki تبلغ 60 نانومتر و 30 نانومتر لـ HDAC2 و HDAC6 ، على التوالي. كان لـ HDAC-IN-40 تأثيرات مضادة للأورام.
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 هو مثبط هيستون ديستيلاز (HDAC).
- GC41495 HDAC3 Inhibitor مثبط HDAC3 (المركب 5) هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC3 ، مع IC50 من 5.96 نانومتر.
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
- GC41085 HDAC6 Inhibitor مثبط HDAC6 هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC6 (IC50 = 36 نانومتر). مثبط HDAC6 يثبط بشكل ضعيف الأشكال الإسوية الأخرى لـ HDAC. مثبط HDAC6 يمنع تراكم الأسيل-توبولين في الخلايا بقيمة IC50 تبلغ 210 نانومتر.
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC6 مع IC50 من 17 نانومتر ويظهر انتقائية 25 ضعفًا و 200 ضعفًا بالنسبة لـ HDAC1 (IC50 = 422 نانومتر) و HDAC8 (IC50 = 3398 نانومتر) ، على التوالي.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 هو مثبط HDAC8 مع IC50 من 27.2 نانومتر
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs / mTOR Inhibitor 1 هو ثنائي هيستون Deacetylases (HDACs) وهدف الثدييات لمثبط الهدف Rapamycin (mTOR) لعلاج الأورام الخبيثة الدموية ، مع IC50s 0.19 نانومتر ، 1.8 نانومتر ، 1.2 نانومتر و> 500 نانومتر لـ HDAC1 ، HDAC6 ، mTOR و PI3Kα ، على التوالييحفز مثبط HDACs / mTOR 1 إيقاف دورة الخلية في طور G0 / G1 ويحث على موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية مع سمية منخفضة في الجسم الحي
- GC17196 Hesperadin A multi-kinase inhibitor
- GC50050 Hesperadin hydrochloride هيدروكلوريد Hesperadin هو أحد مثبطات الإندولينون التنافسي لـ ATP من Aurora A و B
- GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
- GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α ؛ -IN-2 هو HIF-1α فعال ؛ مثبط مع قوى مضادة للسرطان (IC50s من 28 نانومتر و 15 نانومتر في خلايا MDA-MB-231 و MiaPaCa-2 ، على التوالي). HIF-1α ؛ -IN-2 يقمع HIF-1α ؛ التعبير عن طريق منع النسخ وترجمة البروتين.
- GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-&2#945 ؛ -IN-2 هو مثبط لعوامل محفزة لنقص الأكسجة (HIF-2α) مستخرج من براءة اختراع WO2015035223A1 ، المركب 232 ، يحتوي على IC50 من 16 نانومتر في مقايسة قرب التلألؤ (SPA).
- GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α ؛ -IN-3 ، مثبط خيفي لعامل نقص الأكسجة المحرض -2α ؛ (HIF-2α ؛) ، يعرض IC50 بقيمة 0.4 μ ؛ M و KD من 1.1 μ ؛ M. عامل مضاد للسرطان.
- GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α ؛ -IN-4 مثبط قوي لعامل نقص الأكسجة المحرض -2α ؛ (HIF-2α ؛) الترجمة ، مع IC50 من 5 μ ؛ م. HIF-2α ؛ -IN-4 يقلل من كل من HIF-2α التكويني والناجم عن نقص الأكسجة ؛ تعبير البروتين. HIF-2α ؛ -IN-4 يربط 5' ؛ عنصر مستجيب للحديد UTR لاستشعار الأكسجين.
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha ؛ -IN-1 هو مثبط HIF-2α يحتوي على IC50 أقل من 500 نانومتر في اختبار قرب التلألؤ HIF-2α.
- GC67941 HIF-PHD-IN-1
- GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (المركب F4) هو مثبط قوي لـ HIF1 بقيمة EC50 تبلغ 0.9 ميكرومتريمكن استخدام HIF1-IN-3 للبحث عن مضاد للسرطان
- GC11302 Hinokitiol Hinokitiol هو أحد مكونات الزيوت الأساسية المعزولة من Chymacyparis obusa ، ويقلل من تعبير Nrf2 ، ويقلل DNMT1 و UHRF1 mRNA وتعبير البروتين ، مع أنشطة مضادة للعدوى ومضادة للأكسدة ومضادة للورم
- GC12359 Hispidulin Hispidulin هو فلافون طبيعي مع مجموعة واسعة من الأنشطة البيولوجيةHispidulin هو مثبط Pim-1 مع IC50 من 2.71 ميكرومتر
- GC43831 Histone H3 (21-44)-GK-biotin (trifluoroacetate salt) Histone H3 (21-44)-GK-biotin is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 22-45 of the human histone H3.1 and 3.2 sequences and is biotinylated via a C-terminal GK linker.
- GC43832 Histone H3 (21-44)-GK-biotin amide (trifluoroacetate salt) Histone H3 (21-44)-GK-biotin is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 22-45 of the human histone H3.3 sequence and is biotinylated via a C-terminal GK linker.
- GC52479 Histone H3 (Citrullinated R26) (21-44)-GGK-biotin Peptide (trifluoroacetate salt) A biotinylated peptide fragment of histone H3
- GC43846 Histone H3K27Me1 (23-34) (trifluoroacetate salt) Histone H3K27Me1 (23-34) is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 24-35 of the human histone H3.1 and H3.2 sequences.
-
GP10020
Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH
Histone-H2A peptide
- GC33211 HJB97 HJB97 هو مثبط BET عالي التقارب مع Kis 0.9 نانومتر (BRD2 BD1) ، 0.27 نانومتر (BRD2 BD2) ، 0.18 نانومتر (BRD3 BD1) ، 0.21 نانومتر (BRD3 BD2) ، 0.5 نانومتر (BRD4 BD1) ، 1.0 نانومتر (BRD4) BD2) ، على التوالييتم استخدام HJB97 لتصميم مذيب PROTAC BET المحتمل وله نشاط مضاد للأورام
- GC17023 HLCL-61 HLCL-61 هو مثبط من الدرجة الأولى من بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5).
- GC12334 HNHA HNHA هو مثبط قوي هيستون ديستيلاز (HDAC)HNHA يوقف دورة الخلية في المرحلة G1 / S عبر الاستقراء p21HNHA يمنع نمو الورم وتضخم الأوعية الدموية للورمقد يكون HNHA عاملًا قويًا مضادًا للسرطان ضد سرطان الثدي
- GC11574 HPOB HPOB هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC6 مع IC 50 من 56 نانومترشاشات HPOB أكثر من 30 ضعفًا أقل فاعلية ضد HDACs الأخرىيعزز HPOB فعالية العوامل المضادة للسرطان المدمرة للحمض النووي في الخلايا المحولة ولكن ليس الخلايا الطبيعيةلا يمنع HPOB نشاط ربط ubiquitin لـ HDAC6
- GC11767 Hydralazine HCl Hydralazine HCl هو عامل خافض للضغط فعال عن طريق الفم ، ويقلل من المقاومة المحيطية مباشرة عن طريق إرخاء طبقة الخلايا العضلية الملساء في الأوعية الدموية.
- GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate حمض الهيدروكسيتريك tripotassium hydrate (سترات البوتاسيوم مونوهيدرات) هو العنصر النشط الرئيسي في Garcinia cambogia
- GC50070 I-BET 151 dihydrochloride I-BET 151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) هو مثبط BET bromodomain الذي يثبط BRD4 و BRD2 و BRD3 مع pIC50 من 6.1 و 6.3 و 6.6 على التوالي.
- GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor
- GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762 ؛ GSK525762) هو مثبط BET bromodomain مع IC50 من 32.5-42.5 نانومتر.
- GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) هو مثبط BET bromodomain الذي يثبط BRD4 و BRD2 و BRD3 مع pIC50 من 6.1 و 6.3 و 6.6 على التوالي.
- GC64297 I-BET567 I-BET567 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لمرشح عموم BET مع pIC50s 6.9 و 7.2 لـ BRD4 BD1 و BD2 ، على التوالي
- GC12588 I-BRD9 I-BRD9 عبارة عن مسبار كيميائي خلوي انتقائي للبروتين 9 المحتوي على البرومودومين (BRD9) بقيمة pIC50 تبلغ 7.3 ميكرومتر
- GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor