Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC32747 GNE-272 GNE-272 est un inhibiteur puissant et sélectif de CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,02, 0,03 et 13 μM pour CBP, EP300 et BRD4, respectivement. GNE-272 est également une sonde sélective in vivo pour CBP/EP300.
- GC65326 GNE-375 GNE-375 est un inhibiteur de BRD9 puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 5 nM. GNE-375 montre > 100 fois sélectif pour BRD9 sur BRD4, TAF1 et CECR2. GNE-375 diminue la liaison de BRD9 À la chromatine.
- GC32081 GNE-781 Le GNE-781 est un inhibiteur de la CBP actif par voie orale, très puissant et sélectif avec une IC50 de 0,94 nM dans le test TR-FRET. GNE-781 inhibe également BRET et BRD4(1) avec des IC50 de 6,2 nM et 5100 nM, respectivement. GNE-781 affiche une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe MOLM-16 AML.
- GC33253 GNE-955 GNE-955 est un inhibiteur de pan Pim kinase puissant et actif par voie orale avec Kis de 0,018, 0,11, 0,08 nM pour Pim1, Pim2, Pim3, respectivement.
- GC40918 Gramicidin A La gramicidine A est un composant peptidique de la gramicidine, un mélange d'antibiotiques initialement isolé de B.
- GC46152 GS-441524 Le GS-441524, métabolite prédominant du Remdesivir et supérieur au Remdesivir contre le Covid-19, montre une efficacité comparable dans des modèles cellulaires de cellules primaires pulmonaires humaines et de chat infectées par le coronavirus.
- GC33204 GS-626510 Le GS-626510 est un inhibiteur des bromodomaines de la famille BET puissant et actif par voie orale, avec des valeurs Kd de 0,59 À 3,2 nM pour BRD2/3/4, avec des valeurs IC50 de 83 nM et 78 nM pour BD1 et BD2, respectivement.
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027 est une sonde chimique pour le bromodomaine PCAF/GCN5 avec un pIC50 de 7,4 ± 0,11 pour PCAF dans un essai de transfert d'énergie par résonance de fluorescence (TR-FRET) résolu en temps.
- GC10524 GSK 525768A
- GC50697 GSK 591 dihydrochloride
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959 est un inhibiteur de bromodomaine BRPF1 puissant, sélectif et perméable aux cellules avec une IC50 d'environ 80 nM.
- GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (chlorhydrate) est un inhibiteur réversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1), avec une valeur Kd de 9 nM et une IC50 biochimique de 37 nM.
- GC50378 GSK 9311 hydrochloride Le chlorhydrate de GSK 9311, un analogue moins actif du GSK6853, peut être utilisé comme témoin négatif. Le chlorhydrate de GSK 9311 inhibe le bromodomaine BRPF avec des valeurs de pIC50 de 6,0 et 4,3 pour BRPF1 et BRPF2, respectivement.
- GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX
- GC13086 GSK J2 GSK J2 est un isomère de GSK-J1 qui n'a pas d'activité spécifique. GSK-J1 est un puissant inhibiteur des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A.
- GC12997 GSK J4 free base La base libre GSK J4 est un puissant inhibiteur double des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A avec des IC50 de 8,6 et 6,6 μM, respectivement. La base libre GSK J4 inhibe le TNF-α induit par le LPS ; production dans des macrophages primaires humains avec une IC50 de 9 μM. GSK J4 est une prodrogue perméable aux cellules de GSK-J1. La base libre de GSK J4 induit l'apoptose liée au stress du réticulum endoplasmique.
-
GC15497
GSK J4 HCl
Prodrogue d'un inhibiteur sélectif de la déméthylase H3K27 de l'histone.
-
GC17118
GSK J5
inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor
- GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 est un inhibiteur sélectif de la DNMT1 réversible, non dépendant du temps et non covalent, avec une IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induit une perte robuste de méthylation de l'ADN, une activation de la transcription et une inhibition de la croissance des cellules cancéreuses.
- GC36195 GSK-J1 lithium salt Le sel de lithium GSK-J1 est un puissant inhibiteur des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A, avec IC50 de 60 nM vers KDM6B.
- GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer.
- GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (chlorhydrate) est un dérivé ester perméable aux cellules de GSK J2, inactif. GSK-J5 (chlorhydrate) est également un isomère de GSK-J4 et souvent utilisé comme groupe négatif.
- GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor
- GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor
- GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride Le dichlorhydrate de GSK-LSD1 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1) avec une IC50 de 16 nM.
- GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (chlorhydrate) est un témoin inactif pour les inhibiteurs sélectifs de PAD4, GSK484 et GSK199.
- GC10008 GSK1070916 A potent inhibitor of Aurora B and C kinases
- GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 Trifluoroacetates un inhibiteur sélectif de PAD4.
-
GC15783
GSK126
Un inhibiteur sélectif d'EZH2
- GC14063 GSK1324726A GSK1324726A est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif des protéines BET avec une affinité élevée pour BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) et BRD4 (IC50 = 22 nM).
- GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (chlorhydrate) est un inhibiteur de PAD4 réversible et sélectif avec une IC50 de 200 nM en l'absence de calcium.
- GC15789 GSK2801 GSK2801 est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A et BAZ2B puissant, sélectif, actif par voie orale et actif sur les cellules, avec des valeurs de Kd de 136 nM et 257 nM, respectivement. GSK2801 montre une sélectivité >50 fois pour BAZ2A/B par rapport À BRD4.
- GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate Le trifluoroacétate de GSK2807 est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif de SAM de SMYD3, avec un Ki de 14 nM et une IC50 de 130 nM.
- GC11578 GSK2879552 GSK2879552 un inhibiteur oral, sélectif et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1/KDM1A), avec une activité antinéoplasique potentielle.
- GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 dichlorhydrate un inhibiteur oral, sélectif et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1/KDM1A), avec une activité antinéoplasique potentielle.
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC), extrait du brevet WO/2008040934 A1.
- GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une IC50 de 6,2 nM.
- GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) de type I actif par voie orale, réversible et S-adénosyl-L-méthionine (SAM) non compétitif (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM ( PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) produit un changement dans les états de méthylation de l'arginine, modifie l'utilisation des exons et possède une forte activité anticancéreuse.
- GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
- GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
- GC36192 GSK3368715 dihydrochloride Le dichlorhydrate de GSK3368715 (dichlorhydrate EPZ019997) est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) de type I actif par voie orale, réversible et non compétitif de la S-adénosyl-L-méthionine (SAM) (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). Le dichlorhydrate GSK3368715 (dichlorhydrate EPZ019997) produit un changement dans les états de méthylation de l'arginine, modifie l'utilisation des exons et a une forte activité anticancéreuse.
- GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor
- GC30714 GSK4028 GSK4028 est le contrÔle négatif énantiomère de GSK4027, qui est une sonde chimique bromodomaine PCAF/GCN5, le pIC50 de GSK4028 est de 4,9 dans un test de transfert d'énergie par résonance de fluorescence (TR-FRET) résolu en temps.
- GC34604 GSK467 GSK467 est un pénétrant cellulaire et un inhibiteur sélectif de KDM5B (JARID1B ou PLU1) avec un Ki de 10 nM et une IC50 de 26 nM. GSK467 montre une sélectivité de 180 fois pour KDM4C et aucun effet inhibiteur mesurable envers KDM6 ou d'autres membres de la famille Jumonji.
-
GC19184
GSK484 hydrochloride
Un inhibiteur de la peptidylarginine déiminase 4 (PAD4)
- GC11414 GSK503 GSK503 est un inhibiteur puissant et spécifique de la méthyltransférase EZH2 avec des valeurs Kiapp de 3 À 27 nM.
- GC14585 GSK591 GSK591 (EPZ015866) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une IC50 de 4 nM.
-
GC62312
GSK620
GSK620 est un inhibiteur pan-BD2 puissant et actif par voie orale avec une excellente sélectivité large, une bonne capacité de développement et des pharmacocinétiques orales in vivo.
- GC13025 GSK6853 GSK6853 est un inhibiteur puissant et sélectif du bromodomaine BRPF1.
- GC62654 GSK778 GSK778 (iBET-BD1) est un inhibiteur de bromodomaine BD1 puissant et sélectif des protéines BET, avec des IC50 de 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1) et 143 nM (BRDT BD1) , respectivement.
- GC38049 GSK8573 GSK8573 est un composé témoin inactif pour GSK2801 (inhibiteur compétitif de l'acétyl-lysine des bromodomaines BAZ2A et BAZ2B). GSK8573 a une activité de liaison À BRD9 avec une valeur Kd de 1,04 μM et est inactif contre BAZ2A/B et d'autres familles de bromodomaines. GSK8573 peut être utilisé comme composé de contrÔle négatif structurellement apparenté dans des expériences biologiques.
- GC60184 GSK8814 GSK8814 est une sonde chimique et un inhibiteur de bromodomaine puissant, sélectif et ATAD2/2B, avec une constante de liaison pKd = 8,1 et un pKi = 8,9 dans BROMOscan. GSK8814 se lie À ATAD2 et BRD4 BD1 avec des pIC50 de 7,3 et 4,6, respectivement. GSK8814 montre une sélectivité de 500 fois pour ATAD2 sur BRD4 BD1.
- GC33324 GSK9311 Le GSK9311, un analogue moins actif du GSK6853, peut être utilisé comme témoin négatif. GSK9311 inhibe le bromodomaine BRPF avec des valeurs de pIC50 de 6,0 et 4,3 pour BRPF1 et BRPF2, respectivement.
-
GC36196
Guadecitabine sodium
Guadécitabine est un nouveau dinucléotide hypométhylant de décitabine et de désoxyguanosine qui est résistant à la dégradation par la cytidine désaminase.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Le gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) est un double inhibiteur actif et puissant par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la janus kinase (JAK) avec des valeurs IC50 de 5 À 46 nM. Le gusacitinib (ASN-002) a une activité anticancéreuse dans les types de tumeurs solides et hématologiques.
-
GC16611
GW841819X
BET bromodomain inhibitor
- GC64115 Gypenoside LI Le gypenoside LI, un monomère gypénoside, possède une activité anti-tumorale. Le gypenoside LI induit l'apoptose cellulaire, le cycle cellulaire et la migration.
- GC12009 HAT Inhibitor II L'inhibiteur HAT II (composé 2c) est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de l'histone acétyltransférase p300, avec une IC50 de 5 μM. L'inhibiteur HAT II présente une activité anti-acétylase dans les cellules de mammifères.
- GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 est un inhibiteur de HAT, utilisé dans la recherche sur le cancer.
- GC43806 HC Toxin La toxine HC, un tétrapeptide cyclique, est un puissant inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 30 nM. La toxine HC induit l'apoptose des cellules tumorales et a des effets anticancéreux.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 est un inhibiteur de HDAC de classe I puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 63 nM, 570 nM et 550 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. L'HDAC-IN-4 n'a aucune activité contre l'HDAC de classe II. HDAC-IN-4 a une activité antitumorale.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 est un puissant inhibiteur de HDAC À base d'alcoxyamide avec des valeurs Ki de 60 nM et 30 nM pour HDAC2 et HDAC6, respectivement. HDAC-IN-40 avait des effets antitumoraux.
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC).
- GC41495 HDAC3 Inhibitor L'inhibiteur d'HDAC3 (composé 5) est un inhibiteur d'HDAC3 puissant et sélectif, avec une IC50 de 5,96 nM.
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
- GC41085 HDAC6 Inhibitor L'inhibiteur HDAC6 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif (IC50 = 36 nM). L'inhibiteur d'HDAC6 inhibe faiblement les autres isoformes d'HDAC. L'inhibiteur HDAC6 inhibe l'accumulation d'acyl-tubuline dans les cellules avec une valeur IC50 de 210 nM.
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 17 nM et présente une sélectivité de 25 fois et 200 fois par rapport À HDAC1 (IC50 = 422 nM) et HDAC8 (IC50 = 3398 nM), respectivement.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 est un inhibiteur de HDAC8 avec une IC50 de 27,2 nM.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.
- GC17196 Hesperadin A multi-kinase inhibitor
- GC50050 Hesperadin hydrochloride Le chlorhydrate d'hesperadin est un inhibiteur d'indolinone compétitif pour l'ATP d'Aurora A et B. Le chlorhydrate d'hesperadin inhibe Aurora B avec une IC50 de 250 nM.
- GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
- GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α ; -IN-2 est un HIF-1α efficace ; inhibiteur avec des puissances anticancéreuses (IC50 de 28 nM et 15 nM dans les cellules MDA-MB-231 et MiaPaCa-2, respectivement). HIF-1α ; -IN-2 supprime HIF-1α ; expression en bloquant la transcription et la traduction des protéines.
- GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-α-IN-2 est un inhibiteur des facteurs inductibles par l'hypoxie (HIF-2α) extrait du brevet WO2015035223A1, composé 232, a une IC50 de 16 nM dans un test de proximité par scintillation (SPA).
- GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3, un inhibiteur allostérique du facteur inductible par l'hypoxie-2α (HIF-2α), présente une CI50 de 0,4 μ M et une KD de 1,1 μ M. Agent anticancéreux.
- GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 est un puissant inhibiteur du facteur inductible par l'hypoxie-2α (HIF-2α) traduction, avec une IC50 de 5 μM. HIF-2α ; -IN-4 diminue À la fois le HIF-2α induit par l'hypoxie et le comportement ; expression protéique. HIF-2α-IN-4 relie son élément sensible au fer 5'UTR À la détection d'oxygène.
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 est un inhibiteur de HIF-2α qui a une IC50 inférieure à 500 nM dans le test de proximité par scintillation HIF-2α.
- GC67941 HIF-PHD-IN-1
- GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (composé F4) est un puissant inhibiteur de HIF1 avec une valeur EC50 de 0,9 μM. HIF1-IN-3 peut être utilisé pour la recherche anticancéreuse.
- GC11302 Hinokitiol L'hinokitiol est un composant des huiles essentielles isolées de Chymacyparis obtusa, réduit l'expression de Nrf2 et diminue l'expression de l'ARNm et des protéines de DNMT1 et UHRF1, avec des activités anti-infectieuses, anti-oxydantes et anti-tumorales.
- GC12359 Hispidulin L'hispiduline est une flavone naturelle avec un large spectre d'activités biologiques. L'hispiduline est un inhibiteur de Pim-1 avec une IC50 de 2,71 μM.
- GC43831 Histone H3 (21-44)-GK-biotin (trifluoroacetate salt) Histone H3 (21-44)-GK-biotin is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 22-45 of the human histone H3.1 and 3.2 sequences and is biotinylated via a C-terminal GK linker.
- GC43832 Histone H3 (21-44)-GK-biotin amide (trifluoroacetate salt) Histone H3 (21-44)-GK-biotin is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 22-45 of the human histone H3.3 sequence and is biotinylated via a C-terminal GK linker.
- GC52479 Histone H3 (Citrullinated R26) (21-44)-GGK-biotin Peptide (trifluoroacetate salt) A biotinylated peptide fragment of histone H3
- GC43846 Histone H3K27Me1 (23-34) (trifluoroacetate salt) Histone H3K27Me1 (23-34) is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 24-35 of the human histone H3.1 and H3.2 sequences.
-
GP10020
Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH
Histone-H2A peptide
- GC33211 HJB97 HJB97 est un inhibiteur BET de haute affinité avec Kis de 0,9 nM (BRD2 BD1), 0,27 nM (BRD2 BD2), 0,18 nM (BRD3 BD1), 0,21 nM (BRD3 BD2), 0,5 nM (BRD4 BD1), 1,0 nM (BRD4 BD2), respectivement. HJB97 est utilisé pour la conception d'un dégradeur potentiel de PROTAC BET et a une activité antitumorale.
- GC17023 HLCL-61 HLCL-61 est un inhibiteur de premier ordre de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5).
- GC12334 HNHA HNHA est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC). HNHA arrête le cycle cellulaire en phase G1/S via l'induction de p21. HNHA inhibe la croissance tumorale et la néovascularisation tumorale. HNHA peut être un puissant agent anticancéreux contre le cancer du sein.
- GC11574 HPOB HPOB est un inhibiteur très puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 56 nM. HPOB affiche > 30 fois moins puissant contre les autres HDAC. HPOB améliore l'efficacité des agents anticancéreux endommageant l'ADN dans les cellules transformées, mais pas dans les cellules normales. HPOB ne bloque pas l'activité de liaison À l'ubiquitine de HDAC6.
- GC11767 Hydralazine HCl L'hydralazine HCl est un agent antihypertenseur actif par voie orale, qui réduit directement la résistance périphérique en relaxant la couche de cellules musculaires lisses dans les vaisseaux artériels.
- GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate L'acide hydroxycitrique tripotassique hydraté (citrate de potassium monohydraté) est le principal ingrédient actif du Garcinia cambogia.
- GC50070 I-BET 151 dihydrochloride Le dichlorhydrate I-BET 151 (dichlorhydrate GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec des pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement.
- GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor
- GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) est un inhibiteur de bromodomaine BET avec IC50 de 32,5-42,5 nM.
- GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement.
- GC64297 I-BET567 I-BET567 est un inhibiteur puissant et oralement actif du candidat pan-BET avec des pIC50 de 6,9 et 7,2 pour BRD4 BD1 et BD2, respectivement.
- GC12588 I-BRD9 I-BRD9 est une sonde chimique cellulaire sélective de la protéine 9 contenant un bromodomaine (BRD9) avec une valeur de pIC50 de 7,3 μM.
- GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor