TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Targets for TGF-β / Smad Signaling
Products for TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC15079 GNF 5 Le GNF 5, l'analogue N-hydroxyéthyl carboxamide du GNF-2, est un inhibiteur de Bcr-Abl actif par voie orale. Le GNF 5 a une activité d'inhibition de Bcr-Abl avec une valeur IC50 de 0,22 µM. Le GNF 5 a de bonnes propriétés pharmacocinétiques favorables. Le GNF 5 peut être utilisé pour la recherche de types de cancer, notamment la leucémie myéloïde chronique (LMC) et le cancer du sein.
- GC10607 GNF-7 Le GNF-7 est un inhibiteur de multikinase. GNF-7 est un inhibiteur de Bcr-Abl, avec des IC50 de 133 nM et 61 nM pour Bcr-AblWT et Bcr-AblT315I, respectivement. Le GNF-7 possède également une activité inhibitrice contre ACK1 (kinase CDC42 activée 1) et GCK (kinase du centre germinal) avec des IC50 de 25 nM et 8 nM, respectivement. Le GNF-7 peut être utilisé pour la recherche d'hémopathies malignes.
- GC15564 Go 6976 Go 6769 est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), avec une IC50 de 20 nM.
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GC16907
Go 6983
Go 6983 (GÖ 6983) est l'un des composés inhibiteurs de PKC du groupe bisindolylmaleimide. Go 6983 (GÖ 6983) a été capable de différencier entre la PKC mu et les autres isoenzymes de PKC.
- GC38791 GSK-25 GSK-25 est un inhibiteur de ROCK1 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale (IC50 = 7 nM).
- GC19177 GSK180736A GSK180736A est un puissant inhibiteur de la kinase 1 enroulée associée À Rho (ROCK1) avec une IC50 de 100 nM.
- GC17936 GSK269962A GSK269962A (GSK 269962) est un puissant inhibiteur de ROCK avec des CI50 de 1,6 et 4 nM pour ROCK1 et ROCK2 humains recombinants respectivement.
- GC25482 GSK269962A HCl GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
- GC18119 GSK429286A GSK429286A est un inhibiteur sélectif de ROCK1 avec une valeur IC50 de 14 nM.
- GC11878 GW788388 GW788388 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 avec une IC50 de 18 nM, et inhibe également les activités du récepteur TGF-β de type II et du récepteur d'activine de type II, sans inhiber le récepteur BMP de type II.
- GC10915 GZD824 Le dimésylate d'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. GZD824 inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. GZD824 inhibe fortement Bcr-Abl et Bcr-AblT315I avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. GZD824 a une activité antitumorale.
- GC33201 GZD856 Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.
- GC36207 H-1152 H-1152 est un inhibiteur ROCK perméable À la membrane et sélectif, avec une valeur Ki de 1,6 nM et une valeur IC50 de 12 nM pour ROCK2.
- GC36208 H-1152 dihydrochloride Le dichlorhydrate de H-1152 est un inhibiteur ROCK perméable À la membrane et sélectif, avec une valeur Ki de 1,6 nM et une valeur IC50 de 12 nM pour ROCK2.
- GC31650 Halofuginone (RU-19110) L'halofuginone (RU-19110) (RU-19110), un dérivé de la fébrifugine, est un inhibiteur compétitif de la prolyl-ARNt synthétase avec un Ki de 18,3 nM.
- GC31950 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) Le bromhydrate d'halofuginone (RU-19110), un dérivé de la fébrifugine, est un inhibiteur compétitif de la prolyl-ARNt synthétase avec un Ki de 18,3 nM.
- GC10299 Hexadecyl Methyl Glycerol protein kinase C activity inhibitor
- GC15018 Hispidin Il a été démontré que l'hispidine, un inhibiteur de la PKC et un composé phénolique de Phellinus linteus, possède de fortes propriétés antioxydantes, anticancéreuses, antidiabétiques et anti-démence.
- GC64326 Hydrochlorothiazid-d2
- GC17523 Hydrochlorothiazide L'hydrochlorothiazide (HCTZ), un diurétique actif par voie orale de la classe des thiazides, inhibe la voie de signalisation transformante TGF-β/Smad.
- GC36282 Hypocrellin A L'hypocrelline A, un inhibiteur naturel de la PKC, possède de nombreuses propriétés biologiques et pharmacologiques, telles que des activités antitumorales, antivirales, antibactériennes et antileishmaniennes.
- GC15420 ICP 103 Protein kinase inhibitor
- GC10314 Imatinib (STI571) L'imatinib (STI571) (STI571) est un inhibiteur de tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib (STI571) est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV.
- GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) est un inhibiteur des tyrosine kinases qui inhibe les tyrosine kinases c-Kit, Bcr-Abl et PDGFR (IC50 = 100 nM).
- GC50317 IN 1130 IN 1130 est un inhibiteur hautement sélectif de la kinase du récepteur du facteur de croissance transformant β de type I (ALK5) avec une IC50 de 5,3 nM pour la phosphorylation de Smad3 médiée par ALK5.
- GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) Ingenol ((-)-Ingenol) est un activateur PKC, avec un Ki de 30 μM, avec une activité antitumorale.
- GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate Le 3,20-dibenzoate d'ingénol est un puissant agoniste sélectif des isoformes de la protéine kinase C (PKC).
- GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) est un ingrédient actif d'Euphorbia peplus, agit comme un puissant modulateur PKC, avec Kis de 0,3, 0,105, 0,162, 0,376 et 0,171 nM pour PKC-α, PKC-β, PKC- γ, PKC-δ, et PKC-ε, respectivement, et a une activité anti-inflammatoire et antitumorale.
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GC15148
Ionomycin calcium salt
Lonomycine est un ionophore sélectif du calcium dérivé de S. conglobatus qui mobilise les réserves de calcium intracellulaires.
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GC15446
Ionomycin free acid
L'acide libre d'ionomycine (SQ23377) est un ionophore de calcium puissant et sélectif ainsi qu'un antibiotique produit par Streptomyces conglobatus.
- GC60210 Isosaponarin L'isosaponarine est un glycoside de flavone isolé des feuilles de wasabi.
- GC12108 ITD 1 ITD 1 est le premier inhibiteur sélectif du récepteur TGFβ avec une IC50 de 460 nM.
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GC11362
K 252a
Un inhibiteur de protéine kinase
- GC15281 K-252c K-252c, un analogue de staurosporine isolé de Nocardiopsis sp.
- GC15567 K02288 K02288 est un puissant inhibiteur des récepteurs de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) de type I avec des CI50 de 1,8, 1,1 et 6,4 nM pour ALK1, ALK2 et ALK6, respectivement.
- GC43993 K252b Le K252b, un indolocarbazole isolé de l'actinomycète Nocardiopsis, est un inhibiteur de la PKC.
- GC15057 Kartogenin La kartogénine (KGN) est un inducteur de différenciation des cellules souches mésenchymateuses humaines en chondrocytes, avec une CE50 de 100 nM.
- GC64263 Kobophenol A Le Kobophénol A, un stilbène oligomère, bloque l'interaction entre le récepteur ACE2 et S1-RBD avec une IC50 de 1,81 μM et inhibe l'infection virale SARS-CoV-2 dans les cellules avec une CE50 de 71,6 μM.
- GC17346 KT 5823 KT 5823, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase dépendante de cGMP (PKG) avec une valeur Ki de 0,23 μM, il inhibe également PKA et PKC avec des valeurs Ki de 10 μM et 4 μM, respectivement.
- GC12817 K–115 hydrochloride dihydrate Le dihydrate de chlorhydrate de K-115 (K-115) est un inhibiteur spécifique de ROCK, avec des IC50 de 19 et 51 nM pour ROCK2 et ROCK1, respectivement.
- GC40770 L-erythro Sphingosine (d18:1) L-erythro Sphingosine is a synthetic stereoisomer of sphingosine (d18:1).
- GC17815 L-threo-Sphingosine C-18 La L-thréo-Sphingosine C-18 est un puissant inhibiteur de MAPK. La L-thréo-Sphingosine C-18 induit l'apoptose et une fragmentation claire de l'ADN. La L-thréo-Sphingosine C-18 présente un effet anticancéreux.
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GC16580
LDN-193189
Inhibiteur d'ALK, puissant et sélectif.
- GC17035 LDN-212854 Le LDN-212854 est un inhibiteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) qui inhibe puissamment ALK2 (IC50: 1,3 nM). Le LDN-212854 inhibe également ALK1 (IC50 : 2,40 nM). Le LDN-212854 peut être utilisé dans la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive et les cancers, tels que le carcinome hépatocellulaire (CHC).
- GC13225 LDN-214117 Le LDN-214117 est un inhibiteur d'ALK2 actif par voie orale avec une pénétration cérébrale bien tolérée et bonne. LDN-214117 a une sélectivité élevée et une faible cytotoxicité pour ALK2 avec une valeur IC50 de 24 nM. Le LDN-214117 est également un inhibiteur spécifique de la signalisation des protéines morphogénétiques osseuses (BMP) et présente une inhibition relativement sélective de la BMP6 avec une valeur IC50 de 100 nM. LDN-214117 peut être utilisé pour la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP), le gliome pontique intrinsèque diffus (DIPG) up.
- GC14931 LDN193189 Hydrochloride An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6
- GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride Le tétrachlorhydrate de LDN193189 est un inhibiteur sélectif des récepteurs BMP de type I, qui inhibe efficacement ALK2 et ALK3 (IC50 = 5 nM et 30 nM, respectivement), avec des effets plus faibles sur ALK4, ALK5 et ALK7 (IC50≥500 nM).
- GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL, inhibiteur de la thrombospondine (TSP-1) TFA est un tétrapeptide dérivé de la protéine associée À la latence (LAP)-TGFβ et un antagoniste compétitif du TGF-β1. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA inhibe la liaison de TSP-1 au LAP et atténue la fibrose interstitielle rénale et la fibrose hépatique. Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine (TSP-1) TFA supprime la fibrose sous-arachnoÏdienne via l'inhibition de l'activité du TGF-β1 médiée par le TSP-1, prévient le développement de l'hydrocéphalie chronique et améliore les défauts neurocognitifs À long terme après une hémorragie sous-arachnoÏdienne (HSA). Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine (TSP-1) TFA peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique.
- GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL, inhibiteur de la thrombospondine TSP-1 est un tétrapeptide dérivé de la protéine associée à la latence (LAP)-TGFβ et un antagoniste compétitif du TGF-β1. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 inhibe la liaison de TSP-1 au LAP et atténue la fibrose interstitielle rénale et la fibrose hépatique. Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine TSP-1, supprime la fibrose sous-arachnoïdienne via l'inhibition de l'activité du TGF-β1 médiée par la TSP-1, prévient le développement de l'hydrocéphalie chronique et améliore les défauts neurocognitifs à long terme après une hémorragie sous-arachnoïdienne (HSA). Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine TSP-1 peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique.
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GC69412
Luspatercept
Luspatercept (ACE-536) est une protéine de fusion recombinante modifiée qui se lie aux ligands de la super-famille du facteur de croissance transformant β. Luspatercept augmente le nombre de globules rouges et favorise la maturation des précurseurs des globules rouges. Luspatercept se lie à GDF11, inhibe la voie de signalisation Smad2/3 et peut être utilisé dans la recherche sur l'anémie.
- GC12402 LX7101 HCL LX7101 HCL est un puissant inhibiteur de LIMK et ROCK2 avec des valeurs IC50 de 24, 1,6 et 10 nM pour LIMK1, LIMK2 et ROCK2, respectivement ; inhibe également la PKA avec une IC50 inférieure À 1 nM.
- GC32811 LXS196 LXS196 (LXS196) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif de la protéine kinase C (PKC), avec des valeurs IC50 de 1,9 nM, 0,4 nM et 3,1 μM pour PKCα, PKCθ et GSK3β, respectivement. LXS196 a le potentiel pour la recherche sur le mélanome uvéal.
- GC17563 LY 333531 hydrochloride Le chlorhydrate de ruboxistaurine (LY333531) est un inhibiteur sélectif de la PKC bêta actif par voie orale (Ki = 2 nM).
- GC12363 LY2109761 LY2109761 est un inhibiteur sélectif du récepteur TGF-β de type I/II actif par voie orale avec Kis de 38 nM et 300 nM, respectivement.
- GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) est un TGF-β oral et sélectif; inhibiteur de la kinase du récepteur de type I (TGF-β RI) avec une IC50 de 56 nM.
- GC19234 LY3200882 LY3200882 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale du récepteur TGF-β de type 1 (ALK5) avec une IC50 de 38,2 nM.
- GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP du TGFβR-I avec une IC50 de 59 nM et présente une sélectivité de 7 fois par rapport au TGFβR-II.
- GC30545 Malantide Le malantide est un dodécapeptide synthétique dérivé du site phosphorylé par la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) sur la sous-unité β de la phosphorylase kinase. Le malantide est un substrat hautement spécifique pour la PKA avec un Km de 15 μM et montre une inhibition de l'inhibiteur de protéine (PKI) > 90 % de phosphorylation du substrat dans divers extraits de tissus de rat. Le malantide est également un substrat efficace pour la PKC avec un Km de 16 μM.
- GC10496 Midostaurin (PKC412) La midostaurine (PKC412) (PKC412; CGP 41251) est un inhibiteur de protéine kinase multicible réversible et actif par voie orale. Midostaurine (PKC412) inhibe PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ et VEGFR1/2 avec des IC50 allant de 22 À 500 nM. La midostaurine (PKC412) régule également À la hausse l'expression du gène endothélial de l'oxyde nitrique synthase (eNOS). La midostaurine (PKC412) présente de puissants effets anticancéreux.
- GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone) La mitoxantrone (mitozantrone) est un puissant inhibiteur de la topoisomérase II.
- GC14363 Mitoxantrone HCl Le chlorhydrate de mitoxantrone est un puissant inhibiteur de la topoisomérase II.
- GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) est un inhibiteur ALK1/ALK2 hautement sélectif. ML347 a des valeurs IC50 de 46 et 32 nM contre ALK1 et ALK2, respectivement, > 300 fois sélectif par rapport À ALK3. ML347 bloque la phosphorylation de Smad1/5 par TGF-β1.
- GC65585 Mongersen Mongersen (GED-0301) est un oligonucléotide antisens SMAD7 spécifique et actif par voie orale.
- GC63778 Myelin Basic Protein TFA Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA, un peptide synthétique comprenant les résidus 4-14 de la protéine basique de la myéline, est un substrat PKC très sélectif (Km = 7 μM).
- GC49269 Myr-ZIP A PKMζ inhibitor
- GC44303 N-Acetylpuromycin N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.
- GC25662 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est le principal métabolite du tamoxifène chez l'homme. Le N-desméthyltamoxifène, un anti-œstrogène médiocre, est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) dix fois plus puissant que le tamoxifène. Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est également un puissant régulateur du métabolisme des céramides dans les cellules AML humaines, limitant la glycosylation des céramides, l'hydrolyse et la phosphorylation de la sphingosine.
- GC10716 Netarsudil (AR-13324) ROCK inhibitor
- GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC25669 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
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GC14075
Nocodazole
Un inhibiteur de production de tubuline, un agent antinéoplasique.
- GC60274 O-Desmethyl Midostaurin La O-desméthyl midostaurine (CGP62221; O-desméthyl PKC412) est le métabolite actif de la midostaurine via le métabolisme des enzymes hépatiques du cytochrome P450. La O-Desméthyl Midostaurine peut être utilisée comme indicateur du métabolisme de la Midostaurine in vivo. La midostaurine est un inhibiteur de protéine kinase multi-cibleavecIC50allant de 22 À 500nM.
- GC36807 ON 146040 ON 146040 est un puissant inhibiteur de PI3Kα et PI3Kδ (IC50≈14 et 20 nM, respectivement). ON 146040 inhibe également Abl1 (IC50<150 nM).
- GN10378 Oxymatrine
- GC36833 p32 Inhibitor M36 L'inhibiteur de p32 M36 (M36) est un inhibiteur de la protéine mitochondriale de p32, qui se lie directement À p32 et inhibe l'association de p32 avec LyP-1.
- GC12637 PD 180970 PD 180970 est un inhibiteur de la kinase p210Bcr-Abl très puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 5 nM pour inhiber l'autophosphorylation de p210Bcr-Abl.
- GC13592 PD173955 PD173955 est un inhibiteur de tyrosine kinase sélectif de la famille src avec une IC50 d'environ 22 nM pour les kinases Src, Yes et Abl; moins puissant pour FGFRα et aucune activité sur InsR et PKC.
- GC33901 Pentanoic acid
- GC61585 Pep2m, myristoylated TFA Le Pep2m, TFA myristoylé (Myr-Pep2m TFA) est un peptide perméable aux cellules.
- GC14767 PF-00562271 Le bésylate PF-562271 (VS-6062) est un puissant inhibiteur réversible de la FAK et de la Pyk2 kinase, compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement.
- GC14407 PF-431396 Le PF-431396 est un inhibiteur de la kinase d'adhésion focale double (FAK) et de la tyrosine kinase 2 (PYK2) riche en proline, avec des valeurs IC50 de 2 nM et 11 nM, respectivement.
- GC15380 PF-562271 Le PF-562271 (VS-6062) est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases FAK et Pyk2 avec des CI50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement.
- GC10810 PF-562271 HCl Le chlorhydrate de PF-562271 (VS-6062) est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases FAK et Pyk2 avec des CI50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement.
- GC17352 Phorbol 12,13-dibutyrate Le 12,13-dibutyrate de phorbol (dibutyrate de phorbol) est un activateur de la PKC et un puissant promoteur des tumeurs cutanées.
- GC12790 Pirfenidone La pirfénidone (AMR69) est un agent antifibrotique qui atténue la production de CCL2 et CCL12 dans les cellules fibrocytaires.
- GC40197 Pirfenidone-d5 La pirfénidone d5 (AMR69 d5) est une pirfénidone marquée au deutérium.
- GC15471 PKC β pseudosubstrate Selective cell-permeable peptide inhibitor of protein kinase C
- GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC ζ le pseudosubstrat est un inhibiteur sélectif perméable aux cellules de la PKC.
- GC11671 PKC fragment (530-558) Potent activator of protein kinase C
- GC44655 PKCε Inhibitor Peptide PKCε Le peptide inhibiteur (ε-V1-2), un peptide dérivé de PKCε, est un PKCε sélectif; inhibiteur.
- GC31711 PKC-IN-1 PKC-IN-1 est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et réversible des enzymes PKC conventionnelles avec un Kis de 5,3 et 10,4 nM pour les PKCβ et PKCα humaines, et des IC50 de 2,3, 8,1, 7,6, 25,6, 57,5, 314, 808 nM pour PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu et PKCε, respectivement.
- GC65126 PKC-iota inhibitor 1 L'inhibiteur de PKC-iota 1 (composé 19) est un inhibiteur de la protéine kinase C-iota (PKC-Ι ℩) avec une valeur IC50 de 0,34 μM.
- GC30200 PKC-theta inhibitor L'inhibiteur de PKC-thêta est un inhibiteur sélectif de PKC-θ, avec une IC50 de 12 nM.
- GC67686 PKCiota-IN-2 formic
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Le ponatinib (AP24534) (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.
- GC45828 Ponatinib-d8 Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqué au deutérium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.
- GC68339 Ponsegromab
- GC12779 PPY A PPY A est un puissant mutant T315I et un inhibiteur des kinases Abl de type sauvage avec des CI50 de 9 et 20 nM, respectivement. Le PPY A inhibe les cellules Ba⁄F3 transformées avec l'Abl de type sauvage et le mutant Abl T315I avec des IC50 de 390 et 180 nM, respectivement. PPY A peut être utilisé pour la recherche de la leucémie myéloïde chronique (LMC).
- GC36974 Procyanidin A1 La procyanidine A1 (Proanthocyanidine A1) est un dimère de procyanidine, qui inhibe la dégranulation en aval de l'activation de la protéine kinase C ou de l'influx de Ca2+ À partir d'un magasin interne dans les cellules RBL-213.