Angiogenesis
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- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC37975 α2β1 Integrin Ligand Peptide α&2#946;1 インテグリン リガンド ペプチドは、細胞膜上の α2β1 インテグリン受容体と相互作用し、細胞外シグナルを細胞に伝達します。
- GC38873 α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA
- GC68390 α5β1 integrin agonist-1
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GC62380
αvβ1 integrin-IN-1
αvβ1インテグリン-IN-1(化合物C8)は、IC50が0.63 nMの強力で選択的なαvβ1インテグリン阻害剤です。
- GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA
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GC64932
αvβ5 integrin-IN-1
αvβ5インテグリン-IN-1は、初めての強力で選択的なαvβ5インテグリン阻害剤です(pIC50 = 8.2)。
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GC45269
(±)10(11)-DiHDPA
(±)10(11)-DiHDPAは、ドコサヘキサエン酸に対するシトクロムP450エポキシゲナーゼの作用によって生成されます。
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GC41212
(±)10(11)-EpDPA
ポリ不飽和脂肪酸のシトクロムP450代謝により、多数の生物活性エポキシレジオイソマーが生成されます。
- GC40466 (±)11(12)-EET (±)11(12)-EET は NLRP3 インフラマソーム阻害剤です。
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GC41648
(±)13(14)-DiHDPA
(±)13(14)-DiHDPAは、サイトクロムP450エポキシゲナーゼによる酸化によって生成されるドコサヘキサエン酸の代謝物です。
- GC41191 (±)13(14)-EpDPA (±)13(14)-EpDPA (13,14-EpDPE) は、シトクロム P-450 エポキシゲナーゼとドコサヘキサエン酸 (DHA) の反応生成物です。
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GC41653
(±)16(17)-DiHDPA
(±)16(17)-DiHDPAは、ドコサヘキサエン酸に対するシトクロムP450エポキシゲナーゼの作用によって生成されます。
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GC41655
(±)19(20)-EDP Ethanolamide
(±)19(20)-EDPエタノールアミドは、ω-3内因性カンナビノイドエポキシドであり、カンナビノイド(CB)受容体アゴニストです(CB1およびCB2のEC50はそれぞれ108および280 nM)。
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GC41203
(±)7(8)-EpDPA
ドコサヘキサエン酸は、特に脳と網膜で神経組織中で最も豊富なω-3脂肪酸です。
- GC34069 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) (±)-ザヌブルチニブ ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) は、強力で選択的な経口投与可能な Bruton's チロシンキナーゼ (Btk) 阻害剤です。
- GC67857 (R)-Elsubrutinib
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GC69837
(R/S)-Alicaforsen
(R/S)-アリカフォルセンは、RおよびS構成のアリカフォルセンのラセミ体です。アリカフォルセンは、ICAM-1の産生を抑制する20塩基長の反義オリゴヌクレオチドであり、ICAM-1は炎症部位への白血球の移動や輸送に関与する重要な接着分子です。
- GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)、Sunvozertinib の S-エナンチオマーは、EGFR エクソン 20 NPH および ASV 挿入、EGFR L858R/T790M 変異、および Her2 エクソン 20 YVMA 挿入に対して阻害活性を示します (IC50=51.2 nM、51.9 nM 、1 nM、および 21.2 nM、それぞれ)。 (S)-Sunvozertinib は BTK も阻害します。
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GC49808
12-methyl Tridecanoic Acid
メチル化脂肪酸
- GC46474 18-Deoxyherboxidiene 18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) は強力な血管新生阻害剤です。
- GC16195 2,4-DPD ジエチル ピリジン-2,4-ジカルブは、強力なプロリル 4-ヒドロキシラーゼ指向のプロインヒビターです。
- GC17368 2-Furoyl-LIGRLO-amide 2-フロイル-LIGRLO-アミドは、強力で選択的なプロテイナーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アゴニストであり、pD2 値は 7.0 です。
- GC38731 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 2-フロイル-LIGRLO-アミド TFA は、pD2 値が 7.0 の強力かつ選択的なプロテイナーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アゴニストです。
- GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸 (アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸) は、ボスウェリア セラートの抽出物からの活性トリテルペノイド化合物であり、新規の Nrf2 活性化剤です。
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GC46583
3-Amino-2,6-Piperidinedione
(±)-タリドミドの活性代謝物質
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GC49562
4-methoxy Estrone
エストロンの活性代謝物質
- GC15557 A 205804 A 205804 は、E-セレクチンと ICAM-1 の IC50 がそれぞれ 20 nM と 25 nM で、経口で生物学的に利用可能な、強力かつ選択的な E-セレクチンと ICAM-1 の発現阻害剤です。
- GC15192 A 286982 286982 は、強力なアロステリックな LFA-1/ICAM-1 相互作用阻害剤であり、LFA-1/ICAM-1 結合および LFA-1 を介した細胞接着アッセイでそれぞれ 44 nM および 35 nM の IC50 を示します。
- GC65597 Abciximab キメラマウス/ヒトモノクローナル抗体であるアブシキシマブ (C7E3) は、糖タンパク質 (GP) IIb/IIIa 阻害剤です。
- GC14831 AC 264613 AC 264613 は、pEC50 が 7.5 の強力で選択的なプロテアーゼ活性化受容体 (PAR-2) アゴニストです。
- GC15290 AC 55541 AC 55541 は、高度に選択的なプロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アゴニスト (pEC50=6.7) であり、他の PAR サブタイプまたは侵害受容と炎症に関与する 30 を超える他の受容体に対して活性を示しません。
- GC60551 Acalabrutinib D4
- GC35230 Acetylarenobufagin アセチルアレノブファギンは、ステロイド性低酸素誘導因子-1 (HIF-I) モジュレーターです。
- GC15453 ACP-196 ACP-196 (ACP-196) は、経口活性、不可逆性、および選択性の高い第 2 世代の BTK 阻害剤です。 ACP-196 は、BTK の ATP 結合ポケットの Cys481 に共有結合します。 ACP-196 は、慢性リンパ性白血病 (CLL) のマウスモデルにおいて強力なオンターゲット効果と有効性を示しています。
- GC32083 Acriflavine アクリフラビンは、高分子量 RNA を標識するための蛍光色素です。
- GC12487 Adaptaquin Adaptaquin は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 2 (HIF-PHD2) の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。
- GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 遊離塩基) は、アクティブな HIF-1α です。 IC50 が 0.25 μM の阻害剤であり、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) 活性化剤でもあります。
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GC49799
Apatinib-d8
アパチニブの定量化のための内部標準
- GC31679 ARQ 531 ARQ 531 (MK-1026) は、ブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) の可逆的非共有結合および経口活性阻害剤であり、WT-BTK および C481S-BTK の IC50 はそれぞれ 0.85 nM および 0.39 nM です。
- GC34133 ATN-161 ATN-161 は新規のインテグリン α5β1 アンタゴニストであり、マウスモデルで血管新生と肝転移の増殖を阻害します。
- GC33837 ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) ATN-161 トリフルオロ酢酸塩 (ATN-161 TFA 塩) は、新規のインテグリン α5β1 アンタゴニストであり、マウスモデルで血管新生と肝転移の増殖を阻害します。
- GC63658 Atopaxar アトパクサー (E5555) は、強力な経口活性、選択的かつ可逆的なトロンビン受容体プロテアーゼ活性化受容体-1 (PAR-1) アンタゴニストです。
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GC13562
AVL-292
共有結合型BTK阻害剤
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GC42887
Axitinib Sulfoxide
アキシチニブスルホキシドは、チロシンキナーゼ阻害剤であるアキシチニブの主要な不活性代謝物です。
- GC46899 Axitinib-13C-d3 Axitinib-13C-d3 (AG-013736 13CD3) は、13C 標識および重水素標識された Axitinib です。アキシチニブは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC18152 AZ-3451 AZ-3451 は、23 nM の IC50 を持つ強力なプロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アンタゴニストです。
- GC65312 AZ8838 AZ8838 は、hPAR2 に対して 6.4 の pKi を持つ、強力で競合的、アロステリックな、経口的に活性な PAR2 の非ペプチド小分子アンタゴニストです 。
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 は、非常に強力で選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。
- GC65909 Bexotegrast ベキソテグラストは、αΝβ6 インテグリンの強力な阻害剤です。 Bexotegrast は、特発性肺線維症 (IPF) や非特異的間質性肺炎 (NSIP) などの線維症の研究に使用できます (特許 WO2020210404A1、化合物 5 から抜粋)。
- GC63846 BIIB091 BIIB091 は、自己免疫疾患を治療するための、選択性が高く可逆的で経口的に活性な BTK 阻害剤です。
- GC17560 BIO 1211 BIO 1211 は、α4β1 および α4β7 に対してそれぞれ 4 nM および 2 μM の IC50 値を持つ、高度に選択的で経口的に活性な α4β1 (VLA-4) 阻害剤です。
- GC14208 BIO 5192 BIO 5192 は、選択的かつ強力なインテグリン α4β1 (VLA-4) 阻害剤です (Kd<10 pM)。
- GC60077 BIO5192 hydrate BIO5192 水和物は、選択的かつ強力なインテグリン α4β1 (VLA-4) 阻害剤です (Kd<10 pM)。
- GC50078 BIRT 377 BIRT 377 は、細胞間接着分子-1 (ICAM-1) とリンパ球機能関連抗原-1 (LFA-1) の間の相互作用の強力な経口および生体利用可能な阻害剤であり、Ki は 25.8 nM です。
- GC68373 BLK-IN-2
- GC18717 BMS 986120 BMS 986120 はファースト イン クラスの経口および可逆的なプロテアーゼ活性化受容体 4 (PAR4) アンタゴニストであり、IC50 はヒトおよびサルの血液でそれぞれ 9.5 nM および 2.1 nM です。
- GC62872 BMS-587101 BMS-587101 は、白血球機能関連抗原-1 (LFA-1) の強力な経口活性アンタゴニストです。
- GC38893 BMS-688521 BMS-688521 は、接着アッセイで 2.5 nM の IC50、MLR アッセイで 60 nM の IC50 を持つ、LFA-1/ICAM 相互作用の非常に強力な経口活性阻害剤です。
- GC31760 BMS-935177 BMS-935177 は、ブルトン型チロシンキナーゼ (Btk) の強力かつ選択的な可逆的阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。
- GC31713 BMS-986142 BMS-986142 は、0.5 nM の IC50 を持つブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) の強力で選択性の高い可逆的阻害剤です。
- GC32844 BMS-986195 BMS-986195 (BMS-986195) は、Bruton's チロシンキナーゼ (BTK) の非常に強力な選択的共有結合不可逆的阻害剤であり、IC50 は 0.1 nM です。
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GC11063
BMX-IN-1
選択的なBMXおよびBTK阻害剤
- GC50325 BOP BOP は、強力で選択的なデュアル α9β1/α4β1 ピコモル範囲の Kd 値を持つインテグリン阻害剤です。
- GC19333 BTK IN-1 BTK IN-1 (SNS062 類似体) は強力な BTK 阻害剤であり、IC50 は <100 nM です。
- GC35561 Btk inhibitor 1 Btk 阻害剤 1 は IBT6A のラセミ体です。 IBT6A はイブルチニブの不純物です。 IBT6A は、IBT6A イブルチニブ二量体および IBT6A 付加物の合成に使用できます。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。
- GC35562 Btk inhibitor 1 hydrochloride
- GC10924 Btk inhibitor 1 R enantiomer Btk 阻害剤 1 R エナンチオマーは、イブルチニブの不純物です。 Btk阻害剤1R鏡像異性体は、Btk阻害剤1R鏡像異性体イブルチニブ二量体およびBtk阻害剤1R鏡像異性体付加物の合成に使用できます。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。
- GC35563 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Btk 阻害剤 1 R エナンチオマー塩酸塩は、イブルチニブの不純物です。 IBT6A は、IBT6A イブルチニブ二量体および IBT6A 付加物の合成に使用できます。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。
- GC67940 BTK inhibitor 10
- GC62498 BTK inhibitor 17 BTK 阻害剤 17 は、2.1 nM の IC50 を持つ強力で経口的に活性な不可逆的な BTK 阻害剤です。
- GC64360 BTK inhibitor 18 BTK 阻害剤 18 は、142 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性の共有結合 Btk 阻害剤です。
- GC32007 Btk inhibitor 2 Btk 阻害剤 2 (BGB-3111 類似体) は、特許 US 20170224688 A1 から抽出されたブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤です。
- GC50075 BTT 3033 BTT 3033 は、α2I ドメインに結合することによる、α2β1 の経口活性コンフォメーション選択的阻害剤 (EC50: 130 nM) です。
- GC38128 c(phg-isoD-G-R-(NMe)k) TFA
- GC65455 c(phg-isoDGR-(NMe)k) c(phg-isoDGR-(NMe)k) は選択的で強力な α5β1-インテグリン リガンドで、IC50 は 2.9 nM です。
- GC49433 Capsiate 辛味のない品種 CH-19 ピーマンから抽出されたカプサイシン類似体であるカプシエートは、TRPV1 の経口活性アゴニストです 。
- GC32042 Carotegrast カロテグラストは、抗炎症作用を持つ経口摂取可能なα4インテグリン受容体阻害剤です。
- GC62143 Carotegrast methyl カロテグラスト メチル (AJM300) は、経口的に活性で選択的な α4 インテグリン アンタゴニストです。
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GC43198
CAY10717
CAY10717は、100 nMの濃度で酵素アッセイにおいて104つのキナーゼのうち34つを40%以上阻害する多目的キナーゼ阻害剤です。
- GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) は、経口活性、可逆性、ファーストインクラス、非共有結合の強力な pan-FLT3/pan-BTK 阻害剤です。 CG-806 (Luxeptinib) は、急性骨髄性白血病細胞の細胞周期停止、アポトーシス、またはオートファジーを誘導します。
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GC13365
CGI-1746
強力で選択的なBTK阻害剤
- GC35683 CHMFL-BTK-01 CHMFL-BTK-01 (化合物 9) は、IC50 が 7 nM の、選択性の高い不可逆的な BTK 阻害剤です。 CHMFL-BTK-01 (化合物 9) は、BTK Y223 の自己リン酸化を強力に阻害しました。
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。
- GC13559 Cilengitide Cilengitide (EMD 121974) は、インテグリン αΝβ3 および αΝβ5 の強力かつ選択的な阻害剤です。 Cilengitide は、分離された αΝβ3 および αΝβ5 のビトロネクチンへの結合を、それぞれ 4 および 79 nM の IC50 値で阻害します。
- GC61520 Cilengitide TFA Cilengitide は、αvβ3 および αvβ5 受容体に対する強力かつ選択的なインテグリン阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 4 nM および 79 nM です。
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GC45880
Cimetidine-d3
シメチジンの定量化のための内部標準
- GC13439 CNX-774 CNX-774 は、IC50 が 1 nM 未満の、経口で活性な、不可逆的かつ選択的な BTK 阻害剤です。 CNX-774 は、共有結合修飾のために Btk のシステイン 481 を特異的に標的とします。
- GC17631 Combretastatin A4 コンブレタスタチン A4 は、0.4 μM の Kd で β-チューブリンに結合する微小管ターゲティング エージェントです。
- GN10535 Cucurbitacin B
- GC13050 CWHM-12 CWHM-12 は、αvβ8、αvβ3、αvβ6、および αvβ1 に対して 0.2、0.8、1.5、および 1.8 nM の IC50 を持つ αV インテグリンの強力な阻害剤です。
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GC17610
Cyclo (-RGDfK)
αvβ3インテグリンの阻害剤
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GA21306
Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)
c(RGDyK)は、放射性医薬品として使用するためにラジオヨード化またはキレート剤で修飾されています。
- GC60117 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA は、αvβ3 インテグリンの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.94 nM です。 Cyclo(-RGDfK) TFA は、細胞表面の αvβ3 インテグリンへの特異的結合を介して、腫瘍微小血管系および癌細胞を強力に標的とします。
- GC34141 Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) は、抗腫瘍活性を持つインテグリン αvβ3 の阻害剤です。
- GC30111 Cyclo(RADfK) Cyclo(RADfK) は、血管新生の研究、治療、診断に広く使用されている選択的 α(v)β(3) インテグリン リガンドです。
- GC13923 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK)は、IC50が20nMの強力かつ選択的なαVβ3整合素阻害剤である。
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GC49716
Cyclo(RGDyK) (trifluoroacetate salt)
αVβ3インテグリンの環状ペプチドリガンド
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GC47163
D-2-Aminoglutarimide (hydrochloride)
合成中間体
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) ダプロデュスタット (GSK1278863) (GSK1278863) は、慢性腎臓病に伴う貧血の治療のために開発されている経口活性低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です。
- GC31230 Dencichin (Dencichine) デンシチンは、Panax notoginseng から抽出された非タンパク質アミノ酸であり、HIF-プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD-2) 活性を阻害することができます。