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Apoptosis

As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.

Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.

Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.

Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.

Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.

Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.

One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.

p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.

Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9). 

Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.

 

References:

1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.

2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.

3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.

4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.

5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.

対象は  Apoptosis

製品は  Apoptosis

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC38182 Dauricine Dauricine  Chemical Structure
  3. GC49913 Davunetide (acetate)

    神経保護作用を持つADNP由来のペプチド

    Davunetide (acetate)  Chemical Structure
  4. GC63364 DB2115 tertahydrochloride L-フコース類似体である 2-デオキシ-2-フルオロ-L-フコースは、フコシル化阻害剤です。 2-デオキシ-2-フルオロ-L-フコースは、哺乳動物細胞における GDP-フコースの de novo 合成を阻害します。フコシル化は、多くのヒトがんの進行を示す比較的明確なバイオマーカーです。たとえば、膵臓がんや肝細胞がんなどです。 DB2115 tertahydrochloride  Chemical Structure
  5. GC62222 DB2313 DB2313 は、アポトーシスが 14 nM の強力な転写因子 PU.1 阻害剤です。 DB2313 は、PU.1 と標的遺伝子プロモーターとの相互作用を妨害します。 DB2313 は、急性骨髄性白血病 (AML) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗がん効果があります。 DB2313  Chemical Structure
  6. GC10824 DBeQ DBeQ は、p97(wt) および p97(C522A) の IC50 値がそれぞれ 1.5 μM および 1.6 μM である、選択的、強力、可逆的、および ATP 競合性の p97 阻害剤です。 DBeQ は Vps4 も 11.5 μM の IC50 で阻害します。 DBeQ  Chemical Structure
  7. GC32719 dBET6 dBET6 は、Cereblon と BET のリガンドによって結合された非常に強力で選択的な細胞透過性の PROTAC であり、IC50 は 14 nM であり、抗腫瘍活性があります。 dBET6  Chemical Structure
  8. GC19485 DC661 DC661 は、強力なパルミトイルタンパク質チオエステラーゼ 1 (PPT1) 阻害剤であり、オートファジーを阻害し、抗リソソーム剤として作用します。抗がん作用。 DC661   Chemical Structure
  9. GC16795 DCA

    DCAは、がん細胞のミトコンドリアにおける代謝調節因子であり、抗がん活性を持ちます。DCAはPDHKを阻害し、腫瘍微小環境中の乳酸濃度を低下させます。DCAは反応性酸素種(ROS)の生成を増加させ、がん細胞アポトーシスを促進します。また、DCAはNKCC阻害剤としても機能します。

    DCA  Chemical Structure
  10. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。 DCC-2036 (Rebastinib)  Chemical Structure
  11. GC33934 DCVC DCVC (S-[(1E)-1,2-ジクロロエテニル]--L-システイン) は、トリクロロエチレン (TCE) の生理活性代謝物です。 DCVC  Chemical Structure
  12. GC64971 DDO-7263 1,2,4-オキサジアゾール誘導体である DDO-7263 は、強力な Nrf2-ARE 活性化剤です。 DDO-7263  Chemical Structure
  13. GC52191 Deacetylanisomycin デアセチルアニソマイシンは、植物の強力な成長調節因子であり、アニソマイシンの不活性な誘導体です。 Deacetylanisomycin  Chemical Structure
  14. GC15255 Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)

    5-アザシチジンの2'デオキシアナログ

    Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)  Chemical Structure
  15. GC31892 Decursin ((+)-Decursin) デカーシン ((+)-デカーシン) ((+)-デカーシン ((+)-デカーシン)) は強力な抗腫瘍剤です。 Decursin ((+)-Decursin)  Chemical Structure
  16. GC18556 Degarelix (acetate)

    デガレリックスは、合成ゴナドトロピン放出ホルモン受容体(GNRHR)拮抗剤です(人間の受容体を発現するHEK293細胞におけるIC50 = 3 nM)。

    Degarelix (acetate)  Chemical Structure
  17. GC15484 Deguelin

    強力な抗増殖作用を持つロテノイド化合物

    Deguelin  Chemical Structure
  18. GC35829 Dehydroaltenusin デヒドロアルテヌシンは、真核生物の DNA ポリメラーゼ α の低分子選択的阻害剤であり、IC50 値が 0.68 μM の真菌によって産生される抗生物質の一種です。哺乳動物の pol α 活性に対するデヒドロアルテヌシンの阻害作用様式は、DNA テンプレート プライマーに関しては競合的であり (Ki=0.23 μM)、2'-デオキシリボヌクレオシド 5'-三リン酸基質に関しては非競合的です (Ki=0.18 μM)。 .デヒドロアルテヌシンは、癌細胞周期を S 期で停止させ、アポトーシスを引き起こします。デヒドロアルテヌシンは、in vivo でヒト腺癌腫瘍に対する抗腫瘍活性を持っています。 Dehydroaltenusin  Chemical Structure
  19. GN10040 Dehydrocorydaline Dehydrocorydaline  Chemical Structure
  20. GC35834 Dehydroeffusol Dehydroeffusol は、薬草 Juncus effuses からのフェナントレンです。 Dehydroeffusol は、腫瘍抑制性小胞体ストレスと中等度のアポトーシスを選択的に誘導することにより、胃癌細胞の増殖と腫瘍原性を阻害します。非常に低い毒性を示します。 Dehydroeffusol  Chemical Structure
  21. GC38452 Dehydrotrametenolic acid デヒドロトラメテノール酸は、Poria cocos の菌核から分離されたステロールです。 Dehydrotrametenolic acid  Chemical Structure
  22. GC16214 DEL-22379 DEL-22379 は ERK 二量体化阻害剤です。 DEL-22379は、低いナノモル濃度でも結合が検出可能ですが、低マイクロモル範囲で推定されるKdでERK2に容易に結合します。 ERK2 の二量体化は、約 0.5 μM の IC50 で徐々に阻害されます。 DEL-22379  Chemical Structure
  23. GC43406 Delphinidin (chloride) アントシアニジンの 1 つであるデルフィニジン (塩化物) は、ベリーや赤ワインから分離されます。 Delphinidin (chloride)  Chemical Structure
  24. GN10529 Demethoxycurcumin Demethoxycurcumin  Chemical Structure
  25. GC38160 Demethylzeylasteral

    多様な生物学的活性を持つノルトリテルペノイド

    Demethylzeylasteral  Chemical Structure
  26. GC43408 Deoxycholic Acid (sodium salt hydrate) 胆汁酸の一種であるデオキシコール酸(コラン酸)ナトリウム水和物は、腸内代謝の副産物であり、Gタンパク質共役胆汁酸受容体TGR5を活性化します。 Deoxycholic Acid (sodium salt hydrate)  Chemical Structure
  27. GC47187 Deoxycholic Acid-d4 デオキシコール酸-d4は、重水素標識デオキシコール酸です。 Deoxycholic Acid-d4  Chemical Structure
  28. GC68306 Deoxynyboquinone Deoxynyboquinone  Chemical Structure
  29. GC38564 Deoxypodophyllotoxin ポドフィロトキシンの誘導体であるデオキシポドフィロトキシン (DPT) は、Sinopodophullumhexandrum (Berberidaceae) の根茎から分離された強力な抗有糸分裂、抗炎症、および抗ウイルス特性を持つリグナンです。 Deoxypodophyllotoxin  Chemical Structure
  30. GC16077 Deracoxib 選択的シクロオキシゲナーゼ 2 阻害剤であるデラコキシブは、非麻薬性、非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です。 Deracoxib  Chemical Structure
  31. GC34157 Desacetylcinobufotalin (Deacetylcinobufotalin) デスアセチルシノブフォタリン(デアセチルシノブフォタリン)は天然化合物です。アポトーシス誘導剤であり、HepG2 細胞に対して顕著な阻害効果を示し、IC50 値は 0.0279μmol/ml です。 Desacetylcinobufotalin (Deacetylcinobufotalin)  Chemical Structure
  32. GC62927 Desmethylxanthohumol デスメチルキサントフモールは、ホップ毬花 (Humulus lupulus L.) から分離されたプレニル化ヒドロキシカルコンです。デスメチルキサントフモールは、強力なアポトーシス誘導剤です。デスメチルキサントフモールには、抗原形質、抗増殖、および抗酸化生物活性があります。 Desmethylxanthohumol  Chemical Structure
  33. GC38221 Desoxyrhaponticin Desoxyrhaponticin は、チベットの栄養食品 Rheum tanguticum Maxim からのスチルベン配糖体です。デオキシラポンティシンは、脂肪酸シンターゼ (FASN) 阻害剤であり、ヒト癌細胞に対してアポトーシス効果があります。 Desoxyrhaponticin  Chemical Structure
  34. GC10661 Destruxin B 昆虫病原菌Metarhizium anisopliaeから分離されたデストルキシンBは、殺虫作用と抗がん作用を持つシクロデプシペプチドの1つです。 Destruxin B  Chemical Structure
  35. GC10520 Dextran sulfate sodium salt (M.W 200000) デキストラン硫酸ナトリウム塩は、分子量範囲が 35000 ~ 45000 の無水グルコースのポリマーです。 Dextran sulfate sodium salt (M.W 200000)  Chemical Structure
  36. GC38250 Dextran sulfate sodium salt (MW 16000-24000)

    硫酸化ポリ糖類

    Dextran sulfate sodium salt (MW 16000-24000)  Chemical Structure
  37. GC38252 Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000)

    硫酸化多糖類

    Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000)  Chemical Structure
  38. GC38253 Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500)

    硫酸化多糖類

    Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500)  Chemical Structure
  39. GC38251 Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000)

    硫酸化多糖類

    Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000)  Chemical Structure
  40. GC43436 Diacetylcercosporin

    ジアセチルセルコスポリンは、CercosporaとSeptoriaによって生産されるペリレンキノンであり、多様な生物学的活性を持っています。

    Diacetylcercosporin  Chemical Structure
  41. GC45992 Diallyl Tetrasulfide

    多様な生物学的活性を持つ有機硫黄化合物

    Diallyl Tetrasulfide  Chemical Structure
  42. GC43439 Diallyl Trisulfide ジアリルトリスルフィドはニンニクから分離されます。 Diallyl Trisulfide  Chemical Structure
  43. GC35859 Diazepinomicin ジアゼピノマイシン (TLN-4601) は、Micromonospora sp. によって産生される二次代謝産物です。ジアゼピノマイシン (TLN-4601) は、EGF 誘導 Ras-ERK MAPK シグナル伝達経路を阻害し、アポトーシスを誘導します。 K-Ras 変異モデルの抗腫瘍剤です。 Diazepinomicin  Chemical Structure
  44. GC61419 Dibenzoylmethane 甘草の微量成分であるジベンゾイルメタンは、Nrf2を活性化し、さまざまな癌や酸化的損傷を防ぎます. Dibenzoylmethane  Chemical Structure
  45. GC64139 Dibromoacetic acid Dibromoacetic acid  Chemical Structure
  46. GC14622 Diclofenac Potassium ジクロフェナク カリウムは、強力で非選択的な抗炎症剤であり、COX 阻害剤として作用し、CHO 細胞におけるヒト COX-1 および COX-2 の IC50 は 4 および 1.3 nM、ヒツジ COX- の IC50 は 5.1 および 0.84 μM です。 1 と COX-2、それぞれ 。 Diclofenac Potassium  Chemical Structure
  47. GN10751 Dictamnine Dictamnine  Chemical Structure
  48. GC49153 Didemnin B Didemnin Bは、海洋チュニケートが生産する環状デプシペプチドであり、特異的にGTP結合型のEEF1Aに結合する。 Didemnin B  Chemical Structure
  49. GC39808 Didesmethylrocaglamide ロカグラミドの誘導体であるジデスメチルロカグラミドは、強力な真核生物開始因子 4A (eIF4A) 阻害剤です。ジデスメチルロカグラミドは、IC50 が 5 nM の強力な増殖阻害活性を持っています。ジデスメチルロカグラミドは、複数の成長促進シグナル伝達経路を抑制し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。抗腫瘍活性。 Didesmethylrocaglamide  Chemical Structure
  50. GC38179 Didymin 柑橘類に含まれるフラボノイド配糖体であるジジミンには、抗酸化作用があります。ディジミンは、神経芽細胞腫において N-Myc を阻害し、RKIP をアップレギュレートすることによってアポトーシスを誘導します。 Didymin  Chemical Structure
  51. GC15578 Dienogest Dienogest (STS-557) は、COX-2、mPGES-1、およびアロマターゼの遺伝子発現を効果的に減少させる、経口的に活性で選択的なプロゲステロン受容体アゴニストです。 Dienogest  Chemical Structure
  52. GC43452 Diffractaic Acid Uの主成分である回折酸。 Diffractaic Acid  Chemical Structure
  53. GC64375 Difopein TFA 14-3-3 タンパク質 (高度に保存された真核生物調節分子) の特異的かつ競合的な阻害剤であるジフォペイン (TFA) は、14-3-3 が標的タンパク質に結合する能力をブロックし、14-3-3/リガンド相互作用を阻害します。 . Difopein (TFA) はアポトーシスの誘導を引き起こし、シスプラチンの細胞を殺す能力を高めます。 Difopein TFA  Chemical Structure
  54. GC49842 Digoxigenin Bisdigitoxoside

    Na+/K+-ATPase阻害剤

    Digoxigenin Bisdigitoxoside  Chemical Structure
  55. GN10056 Dihydroartemisinin Dihydroartemisinin  Chemical Structure
  56. GC38617 Dihydrokaempferol ジヒドロケンフェロールは、バウヒニア チャンピオンニ (Benth) から分離されます。 Dihydrokaempferol  Chemical Structure
  57. GC43462 Dihydrolipoic Acid ジヒドロリポ酸 (DHLA) は、ほぼすべての酸素中心のラジカルを消去できる優れた抗酸化剤です 。 Dihydrolipoic Acid  Chemical Structure
  58. GC38620 Dihydrorotenone

    天然の農薬であるジヒドロロテノンは、強力なミトコンドリア阻害剤です。

    Dihydrorotenone  Chemical Structure
  59. GC41112 Dihydroxy Melphalan

    ジヒドロキシメルファランは、メルファランの不活性な分解生成物です。

    Dihydroxy Melphalan  Chemical Structure
  60. GC43463 DiIC1(5)

    DiIC1(5)は、ミトコンドリア膜電位の破壊を検出するためのシグナルオフ型蛍光プローブです。

    DiIC1(5)  Chemical Structure
  61. GC38772 DIM-C-pPhOH DIM-C-pPhOH は、核内受容体 4A1 (NR4A1) 拮抗薬です。 DIM-C-pPhOH は、がん細胞の増殖と mTOR シグナル伝達を阻害し、アポトーシスと細胞ストレスを誘導します。 DIM-C-pPhOH は、ACHN 細胞と 786-O 細胞でそれぞれ 13.6 μM と 13.0 μM の IC50 値で細胞増殖を抑制します。 DIM-C-pPhOH  Chemical Structure
  62. GC16590 Dimethyl Fumarate フマル酸ジメチル (DMF) は、経口活性で脳浸透性の Nrf2 活性化剤であり、抗酸化遺伝子発現のアップレギュレーションを誘導します。 Dimethyl Fumarate  Chemical Structure
  63. GC62936 Dimethyl fumarate D6 フマル酸ジメチル D6 は、フマル酸ジメチルと標識された重水素です。 Dimethyl fumarate D6  Chemical Structure
  64. GC25351 Dimethyl itaconate

    ジメチルイタコネートは、LPS誘導性Nod様受容体蛋白質3(NLRP3)インフラマソームおよび核因子2 / ヘムオキシゲナーゼ-1(NRF2 / HO-1)経路の調節を介して、神経毒性から神経保護的な主要な星状細胞を再プログラムすることができます。

    Dimethyl itaconate  Chemical Structure
  65. GN10531 Dimethylfraxetin Dimethylfraxetin  Chemical Structure
  66. GC17648 Dinaciclib(SCH727965) Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK2、CDK5、CDK1、CDK9 の IC50 はそれぞれ 1 nM、1 nM、3 nM、4 nM です。 Dinaciclib(SCH727965)  Chemical Structure
  67. GN10284 Dioscin Dioscin  Chemical Structure
  68. GC38408 Diosgenin glucoside Diosgenin glucoside  Chemical Structure
  69. GC60782 Disitertide TFA ジシテルチド (P144) TFA は、その受容体との相互作用をブロックするように特別に設計された、ペプチド性トランスフォーミング増殖因子-ベータ 1 (TGF-β1) 阻害剤です。ジシテルチド (P144) TFA は、PI3K 阻害剤であり、アポトーシス誘導剤でもあります。 Disitertide TFA  Chemical Structure
  70. GC10801 Disulfiram

    アルデヒド脱水素酵素の不可逆的阻害剤

    Disulfiram  Chemical Structure
  71. GC39295 DJ001 DJ001 は、IC50 が 1.43 μM の非常に特異的、選択的かつ非競合的なプロテイン チロシン ホスファターゼ-σ (PTPσ) 阻害剤です。 DJ001  Chemical Structure
  72. GC49164 DM4 (hydrate)

    メイタンシンの誘導体

    DM4 (hydrate)  Chemical Structure
  73. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 は、30 nM の KD で MCL1 に結合するセレブロンに基づく、骨髄細胞性白血病 1 (MCL1) (Bcl-2 ファミリーのメンバー) の強力かつ選択的な PROTAC です。 dMCL1-2 は、MCL1 の分解によって細胞アポトーシス機構を活性化します。 dMCL1-2  Chemical Structure
  74. GC40192 DMPAC-Chol

    DMPAC-Cholは陽イオン性のコレステロール誘導体であり、遺伝子トランスフェクションのためにリポソーム形成に使用されています。

    DMPAC-Chol  Chemical Structure
  75. GC61466 DMU-212 DMU-212 はレスベラ トロールのメチル化誘導体であり、抗有糸分裂、抗増殖、抗酸化、アポトーシス促進活性を備えています。 DMU-212 は、アポトーシスの誘導と ERK1/2 タンパク質の活性化を介して有糸分裂停止を誘導します。 DMU-212 は経口活性があります。 DMU-212  Chemical Structure
  76. GC16684 Docetaxel

    ドセタキセルは、マイクロチューブの解重合を阻害し、bcl-2およびbcl-xL遺伝子発現の影響を抑制することにより、抗腫瘍剤です。

    Docetaxel  Chemical Structure
  77. GA21397 Dolastatin 15 Dolabella auricularia 由来のデプシペプチドである Dolastatin 15 (DLS 15) は、抗チューブリン剤 Dolastatin 10 に構造的に関連する強力な抗有糸分裂剤です。 Dolastatin 15 は、多発性骨髄腫細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。ドラスタチン 15 は、ADC 細胞毒素として使用できます。 Dolastatin 15  Chemical Structure
  78. GC11099 Doxifluridine ドキシフルリジン (Ro 21-9738; 5'-DFUR) は、PC9-DPE2 細胞のチミジンホスホリラーゼ活性化剤であり、IC50 は 0.62 μM です。 Doxifluridine  Chemical Structure
  79. GC18439 Doxorubicinone ドキソルビシノンは、抗癌化学療法剤ドキソルビシンの代謝産物です。ドキソルビシンは、強力なヒト DNA トポイソメラーゼ I およびトポイソメラーゼ II 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 μM および 2.67 μM です。 Doxorubicinone  Chemical Structure
  80. GC15399 Dp44mT Dp44mT は、選択的な抗がん作用を持つ鉄キレート剤です。 Dp44mT  Chemical Structure
  81. GC33384 DPBQ DPBQ は p53 を活性化し、倍数体特異的な方法でアポトーシスを引き起こしますが、トポイソメラーゼを阻害したり DNA に結合したりしません。 DPBQ は p53 の発現とリン酸化を誘発し、この効果は 4 倍体細胞に特異的です。 DPBQ  Chemical Structure
  82. GC35898 Dracorhodin perchlorate ドラコロジン過塩素酸塩(Dracohodin perchlorate)は、生薬龍の血から抽出された天然物です。ドラコロジン過塩素酸塩は、細胞増殖を阻害し、細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。 Dracorhodin perchlorate  Chemical Structure
  83. GC39707 Droloxifene タモキシフェン誘導体であるドロロキシフェンは、経口的に活性で選択的なエストロゲン受容体モジュレーターです。ドロロキシフェンは、抗エストロゲン作用および抗着床作用を示します。ドロロキシフェンは、MCF-7 細胞で p53 の発現とアポトーシスを誘導します。ドロロキシフェンは、卵巣摘出ラットの骨量減少を防ぎます。 Droloxifene  Chemical Structure
  84. GC13706 Droxinostat

    HDAC3、HDAC6、およびHDAC8の阻害剤

    Droxinostat  Chemical Structure
  85. GC35908 Duocarmycin A 有名な抗腫瘍抗生物質の 1 つであるデュオカルマイシン A は、DNA アルキル化剤であり、DNA の AT リッチ配列の 3' 末端にあるアデニン N3 を効率的にアルキル化します。化学療法剤としてのデュオカルマイシン A は、クロマチン凝縮、DNA ヒストグラム パターンでのサブ G1 蓄積、プロカスパーゼ 3 および 9 レベルの低下など、HLC-2 細胞に典型的なアポトーシス変化をもたらします。 Duocarmycin A  Chemical Structure
  86. GC35913 Durvalumab デュルバルマブ (MEDI 4736) は、ヒト化抗 PD-L1 モノクローナル抗体です。デュルバルマブ (MEDI4736) は、PD-L1 と PD-1 および CD80 の両方への結合を完全にブロックし、IC50 はそれぞれ 0.1 および 0.04 nM です。 Durvalumab  Chemical Structure
  87. GC10893 Dutasteride デュタステリド (GG745) は、両方の 5α-レダクターゼ アイソザイムの強力な阻害剤です。デュタステリドは、DHT と構造的に類似しているため、アンドロゲン受容体 (AR) にオフターゲット効果を及ぼす可能性があります。 Dutasteride  Chemical Structure
  88. GC62590 E64FC26 E64FC26 は、PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5、および PDIA6 に対してそれぞれ 1.9、20.9、25.9、16.3、および 25.4 μM の IC50 を持つ、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ (PDI) ファミリーの強力な汎阻害剤です。 E64FC26 は抗骨髄腫活性を示します。 E64FC26  Chemical Structure
  89. GC39377 EB-3D EB-3D は強力かつ選択的なコリンキナーゼ α (ChoKα) 阻害剤であり、ChoKα1 に対する IC50 は 1 μM です。 EB-3D は、ChoKα 発現、AMPK 活性化、アポトーシス、小胞体ストレス、および脂質代謝に影響を及ぼします。 EB-3D は、T 白血病細胞株のパネルで強力な抗増殖活性を示します。抗がん作用。 EB-3D  Chemical Structure
  90. GC50282 EC 19

    合成レチノイド;幹細胞の分化を誘導する

    EC 19  Chemical Structure
  91. GC39174 EC359 EC359 は 10.2 nM の Kd を持つ、強力で選択的、高親和性で経口的に活性な白血病抑制因子受容体 (LIFR) 阻害剤であり、LIFR と直接相互作用して LIF/LIFR 相互作用を効果的にブロックします。 EC359  Chemical Structure
  92. GC38149 Ecabet sodium Ecabet ナトリウム (TA-2711) は現在、ROS 産生を阻害し、ヘリコバクター ピロリの除菌を改善することにより、一部の胃腸疾患に適用されています 。 Ecabet sodium  Chemical Structure
  93. GN10504 Echinocystic acid Echinocystic acid  Chemical Structure
  94. GC47279 Echinosporin

    抗菌および抗がん活性を持つ細菌代謝産物

    Echinosporin  Chemical Structure
  95. GC63871 Echitamine chloride 塩化エキタミンは、強力な抗腫瘍活性を持つアルストニアに存在する主要なモノテルペン インドール アルカロイドです。塩化エキタミンは、DNA の断片化と細胞のアポトーシスを誘導します。塩化エキタミンは、10.92 μ の IC50 で膵臓リパーゼを阻害します;M. Echitamine chloride  Chemical Structure
  96. GC63470 Eclitasertib Eclitasertib (DNL-758) は、IC50 が 1 μM 未満の強力な受容体相互作用プロテインキナーゼ 1 (RIPK1) 阻害剤です (特許 WO2017136727A2 より、実施例 42)。 Eclitasertib  Chemical Structure
  97. GC33156 Ecteinascidin 770 (Ecteinascidine 770) エクテナサイジン 770 (Ecteinascidine 770) (ET-770) は、強力な抗がん作用を持つ 1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン アルカロイドです。 U373MG 細胞を 4.83 nM の IC50 で阻害します。 Ecteinascidin 770 (Ecteinascidine 770)  Chemical Structure
  98. GC12838 Edaravone エダラボンは強力な新規フリーラジカルスカベンジャーであり、組織プラスミノーゲン活性化因子で処理されたラットの MMP-9 関連の脳出血を抑制します。 Edaravone  Chemical Structure
  99. GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11 は、三重変異体 EGFRL858R/T790M/C797S に対する IC50 が 18 nM の第 4 世代 EGFR-チロシンキナーゼ阻害剤 (EGFR-TKI) です。 EGFR-IN-11 は、EGFR リン酸化を有意に抑制し、アポトーシスを誘導し、G0/G1 で細胞周期を停止させます。 EGFR-IN-11  Chemical Structure
  100. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) は、EZH2 (WT) と EZH2 (Y641F) の IC50 がそれぞれ 15 nM と 13 nM の強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 EI1  Chemical Structure
  101. GC64864 EJMC-1 EJMC-1 は、42 μM の IC50 値を持つ中程度に強力な TNF-α 阻害剤です 。 EJMC-1  Chemical Structure

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