PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
製品は PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC17984 FPA 124 細胞透過性銅錯体である FPA 124 は、IC50 が 0.1 μM の選択的 Akt 阻害剤です。 FPA 124 は、プレクストリン相同性 (PH) と Akt のキナーゼ ドメインの両方と相互作用します。 FPA 124 はアポトーシスを誘導します。
- GC38551 FPA-124
-
GC17457
FRATide
GSK-3阻害剤
- GC33355 FT-1518 FT-1518 は、新世代の選択的で強力な経口バイオアベイラブル mTORC1 および mTORC2 阻害剤であり、抗腫瘍活性を示します。
- GC61855 Galegine hydrochloride グアニジン誘導体であるガレギン塩酸塩は、マウスの体重減少に寄与します。
- GC17967 GDC-0032 GDC-0032 (GDC-0032) は、PI3Kδ の Ki が 0.12 nM、0.29 nM、0.97 nM、9.1 nM の PIK3CA 変異を標的とする強力な PI3K 阻害剤です;, PI3Kα, PI3K&8487;8888および PI3Kβ、それぞれ。
-
GC11214
GDC-0068 (RG7440)
GDC-0068 (RG7440, Ipatasertib) is a novel highly selective ATP-competitive pan-Akt inhibitor that inhibits all three isoforms of Akt1, Akt2, and Akt3 at an IC50 of 5,18,8 nM, respectively.
- GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) は、経口で利用できる強力な選択的 PI3Kα です。阻害剤 (IC50 = 0.038 nM)。 GDC-0077 (RG6114) は、PI3K の ATP 結合部位に結合することによってその活性を発揮し、それによって PIP2 から PIP3 へのリン酸化を阻害します。 GDC-0077 (RG6114) は、野生型 PI3Kα よりも変異体に対してより選択的です。
-
GC10228
GDC-0084
PI3KおよびmTOR阻害剤、脳内浸透性
- GC19161 GDC-0326 GDC-0326 は、Ki が 0.2 nM の強力で選択的な PI3Kα 阻害剤です。
- GC12021 GDC-0349 GDC-0349 は、3.8 nM の Ki を持つ強力で選択的な ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 GDC-0349 は、mTORC1 複合体と mTORC2 複合体の両方を阻害します。
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GC16154
GDC-0941 dimethanesulfonate
クラスI PI3Kアイソフォームのパン阻害剤
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) は、5 nM/27 nM/7 nM/ PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ の場合は 14 nM、mTOR の場合は 17 nM です。
- GC10900 GDC-mTOR inhibitor
- GC64778 Gilmelisib ギルメリシブは抗腫瘍薬です。ギルメリシブは、WO2017101847 A1、化合物 1 から抽出された PI3K 阻害剤 (PI3K p110α の IC50 < 1 nM) です。
- GN10473 Ginkgolide C
- GN10584 Ginsenoside Rk1
- GC38606 Glaucocalyxin A Rabdosia japonica var. 由来の ent-カウラノイド ジテルペンであるグラウコカリキシン A は、PI3K/Akt シグナル伝達経路の調節を介して Five-zinc finger Glis 1 (GLI1) の核移行を阻害することにより、骨肉腫のアポトーシスを誘導します。グラウコカリキシンAには抗腫瘍効果があります。
- GC17338 GNE-317 GNE-317 は PI3K/mTOR 阻害剤であり、血液脳関門 (BBB) を通過できます。
- GC10340 GNE-477 GNE-477 は、強力で有効なデュアル PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 阻害剤です。
- GC68429 GNE-490
- GC15423 GNE-493 GNE-493 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、および mTOR に対して 3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM、および 32 nM の IC50 を備えた、強力で選択的な経口利用可能なデュアル汎 PI3 キナーゼ/mTOR 阻害剤です。
- GC38787 GNF4877 GNF4877は、それぞれ6 nMと16 nMのIC50を持つ強力なDYRK1AおよびGSK3β阻害剤であり、活性化T細胞の核因子(NFATc)核外輸送の遮断とβ細胞増殖の増加をもたらします(マウスβのEC50は0.66 μM) (R7T1) 細胞)。
- GC36178 Gomisin J ゴミシン J は五味子に見られる低分子量のリグナンであり、血管拡張活性があることが実証されています 。
- GC36186 GS-9901 GS-9901 は、選択性の高い経口活性 PI3Kδ 阻害剤であり、IC50 は 1 nM です。
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 GSK-3 インヒビター 1 は、GSK-3 のインヒビターです。
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) は、GSK-3α/β の強力な選択的可逆的 ATP 競合阻害剤です。 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 の IC50 がそれぞれ 5 nM/320 nM/80 nM の CDK1-サイクリン B 複合体。
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β阻害剤 1 (化合物 3a) は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、4.9 nM の IC50 で高い抗糖尿病効果を示します。
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β阻害剤11(化合物21)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3777777888888946である。 (GSK-3β) 阻害剤 (IC50=10.02 μM)。 GSK-3βインヒビター 11 は、神経変性疾患の研究に使用できます。
- GC62338 GSK-3β inhibitor 3 GSK-3βインヒビター 3 は、グリコーゲン シンターゼ キナーゼ 3β の強力な選択的不可逆的共有結合阻害剤です。 (GSK-3β)、IC50 は 6.6 μM. GSK-3βインヒビター 3 は、急性前骨髄球性白血病の研究に使用できます。
- GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 イミダゾール誘導体であるGSK-3/CDK5/CDK2-IN-1は、特許WO2002010141A1、実施例9aから抽出されたcdk5、cdk2、およびGSK-3の阻害剤である。
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GC16187
GSK-3β Inhibitor II
GSK-3β阻害剤
- GC65309 GSK-F1 GSK-F1(化合物F1)は、PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KGおよびPI3KDに対してそれぞれ8.0、5.9、5.8、5.9、5.9および6.4のpIC50値を有する経口活性PI4KA阻害剤である。
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 は、PI3Kα/β/δ/γ (可逆) および mTOR の二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM および 12 nM です。
- GC33135 GSK2110183 GSK2110183 は、GSK2110183 の構造類似体です。
- GC33010 GSK2110183 hydrochloride GSK2110183 塩酸塩は、GSK2110183 の構造類似体です。
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 、 それぞれ。 GSK2126458 には抗がん作用があります。
- GC12305 GSK2141795 GSK2141795 (GSK2141795) は、Akt1/Akt2/Akt3 に対してそれぞれ 180/328/38 nM の IC50 値を持つ強力かつ選択的な汎 Akt 阻害剤です。
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GC15595
GSK2269557
PI3Kδの阻害剤
- GC15679 GSK2292767 GSK2292767 は PI3Kδ の強力かつ選択的な阻害剤であり、pIC50 は 10.1 です。
- GC12275 GSK2334470 GSK2334470 は、IC50 が 10 nM である PDK1 の非常に特異的で強力な阻害剤です。
- GC64612 GSK251 GSK251 は、非常に強力で選択性が高く、生物学的に利用可能な PI3Kδ の新しい阻害剤です。
- GC17109 GSK2636771 GSK2636771 は、0.89 nM の Ki と 5.2 nM の IC50 を持つ、PI3Kβ の強力で選択的な経口投与可能な阻害剤であり、p110α および p110γ に対して 900 倍の選択性、および p110δ アイソフォームに対して 10 倍の選択性を示します。
- GC43790 GSK3 Inhibitor XIII GSK3 Inhibitor XIII は、強力な ATP 競合 GSK-3 阻害剤で、Ki は 24 nM です。
- GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (化合物 11) は、IC50 値が 12 μM の GSK-3 阻害剤です。 GSK3-IN-1 は、糖尿病の研究に使用できます。
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GC18810
GSK3β Inhibitor XI
GSK3β阻害剤XIは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β(GSK3β; Ki = 25 nM)の強力な阻害剤です。
- GC11724 GSK621 GSK621 は特異的な AMPK 活性化因子であり、AML 細胞の IC50 値は 13 ~ 30 μM です。 GSK621 はオートファジーとアポトーシスを誘導します。 GSK621 は、UPR 活性化の特徴である eiF2α リン酸化を誘導します。
- GC13696 GSK690693 GSK690693は、AktキナーゼのATP競合阻害剤であり、Akt1、2、および3に対するIC50値はそれぞれ2、13、および9nMである。
- GC17658 Guggulsterone グッグルステロンは、コミフォラ・ワイトという樹木のガム樹脂に由来する植物ステロールです。グッグルステロンは、多種多様な腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗アポトーシス遺伝子産物 (IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP、およびサバイビン) のダウンレギュレーション、細胞周期タンパク質の調節 (サイクリン D1 およびc-Myc)、カスパーゼおよび JNK の活性化、Akt の阻害。ファルネソイド X 受容体 (FXR) 拮抗薬であるググルステロンは、Z-および E-ググルステロンの IC50 がそれぞれ 17 μM および 15 μM で、CDCA による FXR 活性化を減少させます。
- GA10282 H-Leu-OH
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC38088 Hederacolchiside A1
- GC39266 Hematein ヘマテインは、色素として作用するヘマトキシリンの酸化生成物です。ヘマテインは、IC50 が 0.74 μM のアロステリック カゼイン キナーゼ II 阻害剤です。ヘマテインは、Akt/PKB Ser129 リン酸化、Wnt/TCF 経路を阻害し、肺癌細胞のアポトーシスを増加させます。
- GC38168 Heterophyllin B ヘテロフィリン B は、シュードステラリア ヘテロフィラから分離された活性環状ペプチドです。ヘテロフィリン B は、食道癌の治療のための新しい戦略を提供します。
- GC64035 Hirsutenone ヒルステノンは、アルヌス種に存在する活性な植物性ジアリールヘプタノイドであり、抗炎症、抗腫瘍促進、抗アトピー性皮膚炎効果など、多くの生物学的活性を示します。
- GN10664 Honokiol
- GC16713 HS-173 HS-173 は、がん治療に使用される新規の PI3K 阻害剤です。
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの)。
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j ピリミジン誘導体であるhSMG-1阻害剤11jは、hSMG-1の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.11nMである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。
- GC13185 HTH-01-015 HTH-01-015 は選択的 NUAK1/ARK5 阻害剤です (IC50 は 100 nM)。 HTH-01-015 は、NUAK2 よりも 100 倍以上高い効力で NUAK1 を阻害します (IC50 は >10 μM)。
- GC15540 IC-87114 IC-87114 は、IC50 が 0.5 μM の強力かつ選択的な PI3Kδ 阻害剤です。
- GC62465 Idelalisib D5 イデラリシブ D5 は、イデラリシブとラベル付けされた重水素です。イデラリシブは、選択性が高く、経口で生物学的に利用可能な p110δ 阻害剤です。
- GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 は強力で選択的な PI3Kδ です。 14 nM の IC50 を持つ阻害剤。
- GC19411 IITZ-01 IITZ-01 は、PI3Kγ の IC50 が 2.62 μM である、単剤抗腫瘍活性を備えた強力なリソソーム向性オートファジー阻害剤です。
- GC16617 IM-12 IM-12 は、IC50 が 53 nM の GSK-3β の阻害剤であり、Wnt シグナル伝達も増強します。
- GC13503 iMDK iMDK は強力な PI3K 阻害剤であり、成長因子 MDK (ミッドカインまたは MK としても知られています) を阻害します。 iMDK は、正常細胞やマウスに害を与えることなく、MEK 阻害剤と協調して非小細胞肺癌 (NSCLC) を抑制します。
- GC62376 iMDK quarterhydrate iMDK 四水和物は、強力な PI3K 阻害剤であり、成長因子 MDK (ミッドカインまたは MK としても知られています) を阻害します。 iMDK 四水和物は、正常な細胞やマウスに害を与えることなく、MEK 阻害剤と協調して非小細胞肺癌 (NSCLC) を抑制します。
- GC10576 Imeglimin イメグリミン (EMD 387008) は経口血糖降下薬です。
- GC10956 Imeglimin hydrochloride イメグリミン塩酸塩 (EMD 387008) は経口血糖降下薬です。
- GC12975 Indirubin インジルビン (クロウピチン B) は、ビスインドール アルカロイドであり、慢性骨髄性白血病に対して顕著な抗癌活性を持っています。
- GC12661 Indirubin-3'-oxime インジルビン-3'-オキシムは強力な GSK-3β です。阻害剤であり、5-リポキシゲナーゼを弱く阻害し、IC50 はそれぞれ 22 nM および 7.8-10 μM です。インジルビン-3'-オキシムは、CDK5/p25 および CDK1/サイクリン B に対しても阻害活性を示し、IC50 は 100 および 180 nM です。
- GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid インジルビン-3'-モノキシム-5-スルホン酸は、CDK1、CDK5、および GSK-3β の強力かつ選択的な阻害剤です。それぞれ 5 nM、7 nM、および 80 nM の IC50 で。
- GC36313 Indirubin-5-sulfonate インジルビン-5-スルホネートは、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E の IC50 値が 55 nM、35 nM、150 nM、300 nM、65 nM のサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です。それぞれ CDK4/サイクリン D1、および CDK5/p35。インジルビン-5-スルホネートは、GSK-3β に対しても阻害活性を示します。
- GC10969 INK 128(MLN0128) INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) は、mTOR キナーゼの IC50 が 1 nM の経口投与可能な ATP 依存性 mTOR1/2 阻害剤です。
- GC12416 INK1117 INK1117 (MLN1117) は選択的な p110α です。 15 nM の IC50 を持つ阻害剤。
- GC65559 INY-03-041 INY-03-041 は、レナリドマイド (Cereblon リガンド) に結合した ATP 競合 AKT 阻害剤 GDC-0068 からなる、強力で選択性の高い PROTAC ベースの汎 AKT 分解剤です。 INY-03-041 は AKT1、AKT2、AKT3 をそれぞれ 2.0 nM、6.8 nM、3.5 nM の IC50 で阻害します。
- GC32794 Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 (dihydrochloride)) イパタセルチブ二塩酸塩 (GDC-0068 (二塩酸塩)) (GDC-0068 二塩酸塩) は、Akt1、Akt2、および Akt3 に対してそれぞれ 5、18、および 8 nM の IC50 を有する、高度に選択的かつ ATP 競合的な汎 Akt 阻害剤です。
- GC10749 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK1197) (IPI-145) は選択性 p100δ です。 p110δ、P110&7#947;、p110β の IC50 が 2.5 nM、27.4 nM、85 nM、および 1602 nM の阻害剤。および p110α、それぞれ。
- GC31756 IPI-3063 IPI-3063 は、2.5 ± 1.2 nM の IC50 を持つ強力で選択的な PI3K p110δ 阻害剤です。
- GC19202 IPI549 IPI549 (IPI549) は強力で選択的な PI3Kγ です。 16 nM の IC50 を持つ阻害剤。 IPI549 は、他の脂質およびタンパク質キナーゼよりも 100 倍以上の選択性を示します。
-
GC13795
Isobavachalcone
多様な生物学的活性を持つカルコンとフラボノイド
- GN10023 Isorhamnetin
- GC32995 JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) JNJ-47117096 塩酸塩 (MELK-T1 塩酸塩) は、IC50 が 23 nM の強力で選択的な MELK 阻害剤であり、Flt3 も効果的に阻害し、IC50 は 18 nM です。
- GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 は、IC50 値が 0.36 μM の選択的 mTORC2 阻害剤です。 JR-AB2-011 は、Rictor-mTOR 会合をブロックすることにより mTORC2 活性を阻害します (Ki: 0.19 μM)。 JR-AB2-011 には、多形性膠芽腫 (GBM) に対する特性があります。
- GC33357 K-80003 (TX-803) K-80003 (TX-803) は、tRXRα 依存性の Akt 活性化とがん細胞増殖の強力な阻害剤です。
- GC48507 Kaempferol 3-O-galactoside ケンフェロール 3-O-ガラクトシド (トリフォリン) はフラボノイドの誘導体で、Consolida oliveriana の地上部から分離されています。
- GC38209 Kahweol Kahweol は、抗炎症作用、抗血管新生作用、および抗がん作用を持つアラビカ コーヒー豆のコーヒーの構成成分の 1 つです。
- GC63934 Karanjin カランジンは、Fordia cauliflora の主要な活性フラノフラボノール成分です。カランジンは、AMPK 活性を増加させることにより、骨格筋細胞の GLUT4 転座を誘導します。カランジンは、細胞周期の停止を通じて癌細胞死を誘発し、アポトーシスを促進することができます。
- GC32118 KDU691 KDU691 は、血液段階のシゾント、配偶子母細胞および肝臓段階に対する強力な抗寄生虫活性を持つイミダゾピラジンであり、マラリア原虫 PI4K 阻害剤です。
- GC38033 KDU731 KDU731、経口活性型 C.
- GC14182 Kenpaullone ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。
- GC15553 KP372-1 Akt 阻害剤である KP372-1 は、PI3K 経路を介したシグナル伝達を遮断し、細胞増殖を阻害する一方で、がん細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ、および DNA-PK に対してそれぞれ 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.594 nM、および 8.6 nM の IC50 を持つ PI3K および DNA-PK の二重阻害剤です。
- GC15167 KU-0063794 KU-0063794 は強力で特異的な mTOR 阻害剤であり、mTORC1 と mTORC2 の両方の複合体を 10 nM の IC50 で阻害します。
- GC68037 L-Leucine-1-13C,15N
- GC68219 L-Leucine-13C
- GC63833 L-Leucine-15N
- GC66357 L-Leucine-d2 L-ロイシン-d2 は、L-ロイシンと標識された重水素です。 L-ロイシンは必須分岐鎖アミノ酸 (BCAA) で、mTOR シグナル伝達経路を活性化します。
- GC64188 L-Leucine-d3 L-ロイシン-d3 は、L-ロイシンと標識された重水素です。
-
GC10573
L803-mts
選択的ペプチドGSK-3(グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3)阻害剤