TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Targets for TGF-β / Smad Signaling
Products for TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. 상품명 정보
- GC15079 GNF 5 GNF-2의 N-히드록시에틸 카르복사미드 유사체인 GNF 5는 경구 활성 Bcr-Abl 억제제입니다. GNF 5는 0.22μM의 IC50 값으로 Bcr-Abl 억제 활성을 가지고 있습니다. GNF 5는 양호한 약동학적 특성을 가지고 있습니다. GNF 5는 만성 골수성 백혈병(CML) 및 유방암을 포함한 암 종류의 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC10607 GNF-7 GNF-7은 멀티키나제 억제제입니다. GNF-7은 Bcr-Abl 억제제이며, Bcr-AblWT 및 Bcr-AblT315I에 대해 IC50이 각각 133nM 및 61nM입니다. GNF-7은 또한 각각 25nM 및 8nM의 IC50으로 ACK1(활성화된 CDC42 키나제 1) 및 GCK(배중심 키나제)에 대한 억제 활성을 보유합니다. GNF-7은 혈액암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC15564 Go 6976 Go 6769는 PKC(Protein Kinase C) 억제제로 IC50이 20nM입니다.
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GC16907
Go 6983
Go 6983 (GÖ 6983)는 PKC 억제제 화합물 중 하나인 bisindolylmaleimide 그룹에 속합니다. Go 6983 (GÖ 6983)은 PKC 뮤와 다른 PKC 아이소효소들을 구별할 수 있었습니다.
- GC38791 GSK-25 GSK-25는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 ROCK1 억제제(IC50=7nM)입니다.
- GC19177 GSK180736A GSK180736A는 IC50이 100nM인 강력한 Rho 관련 코일 코일 키나제 1(ROCK1) 억제제입니다.
- GC17936 GSK269962A GSK269962A(GSK 269962)는 재조합 인간 ROCK1 및 ROCK2에 대해 각각 1.6 및 4nM의 IC50을 갖는 강력한 ROCK 억제제입니다.
- GC25482 GSK269962A HCl GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
- GC18119 GSK429286A GSK429286A는 IC50 값이 14nM인 ROCK1의 선택적 억제제입니다.
- GC11878 GW788388 GW788388은 IC50이 18nM인 ALK5의 강력하고 선택적인 억제제이며, BMP II형 수용체를 억제하지 않으면서 TGF-β II형 수용체 및 액티빈 II형 수용체 활성도 억제한다.
- GC10915 GZD824 올베렘바티닙(GZD824) 디메실레이트는 강력하고 경구 활성인 pan-Bcr-Abl 억제제입니다. GZD824는 광범위한 Bcr-Abl 돌연변이를 강력하게 억제합니다. GZD824는 각각 0.34nM 및 0.68nM의 IC50으로 천연 Bcr-Abl 및 Bcr-AblT315I를 강력하게 억제합니다. GZD824는 항종양 활성이 있습니다.
- GC33201 GZD856 GZD856 포름산은 각각 68.6 및 136.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 PDGFRα/β 억제제입니다. GZD856 포름은 또한 Bcr-AblT315I 억제제이며, 기본 Bcr-Abl 및 T315I 돌연변이에 대한 IC50이 19.9 및 15.4nM입니다. GZD856 포름산은 항종양 활성이 있습니다.
- GC36207 H-1152 H-1152는 ROCK2에 대해 Ki 값이 1.6nM이고 IC50 값이 12nM인 막 투과성 및 선택적 ROCK 억제제입니다.
- GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride는 ROCK2에 대해 Ki 값이 1.6 nM이고 IC50 값이 12 nM인 막 투과성 및 선택적 ROCK 억제제입니다.
- GC31650 Halofuginone (RU-19110) Febrifugin 유도체인 Halofuginone(RU-19110)(RU-19110)은 Ki가 18.3nM인 경쟁적인 prolyl-tRNA 합성효소 억제제입니다.
- GC31950 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) 페브리퓨진 유도체인 할로푸지논(RU-19110) 하이드로브로미드는 Ki가 18.3 nM인 경쟁적인 프롤릴-tRNA 합성효소 억제제입니다.
- GC10299 Hexadecyl Methyl Glycerol protein kinase C activity inhibitor
- GC15018 Hispidin PKC 억제제이자 Phellinus linteus의 페놀 화합물인 히스피딘은 강력한 항산화, 항암, 항당뇨병 및 항치매 특성을 갖는 것으로 나타났습니다.
- GC64326 Hydrochlorothiazid-d2
- GC17523 Hydrochlorothiazide thiazide 계열의 경구 활성 이뇨제인 Hydrochlorothiazide(HCTZ)는 TGF-β/Smad 신호 전달 경로의 변형을 억제합니다.
- GC36282 Hypocrellin A 자연적으로 발생하는 PKC 억제제인 하이포크렐린 A는 항종양, 항바이러스, 항박테리아, 항바이러스 활성과 같은 많은 생물학적 및 약리학적 특성을 가지고 있습니다.
- GC15420 ICP 103 Protein kinase inhibitor
- GC10314 Imatinib (STI571) 이마티닙(STI571)(STI571)은 BCR/ABL, v-Abl, PDGFR 및 c-kit 키나제 활성을 선택적으로 억제하는 경구 생체이용 티로신 키나제 억제제입니다. 이마티닙(STI571)(STI571)은 ATP 결합 부위에 가깝게 결합하여 폐쇄되거나 자가 억제된 형태로 고정하여 단백질의 효소 활성을 반경쟁적으로 억제함으로써 작동합니다. 이마티닙(STI571)은 또한 SARS-CoV 및 MERS-CoV의 억제제입니다.
- GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) 이마티닙 메실레이트(STI571)(STI571 메실레이트)는 c-Kit, Bcr-Abl 및 PDGFR(IC50=100nM) 티로신 키나제를 억제하는 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC50317 IN 1130 IN 1130은 ALK5 매개 Smad3 인산화에 대한 IC50이 5.3nM인 고도로 선택적인 변형 성장 인자-β 유형 I 수용체 키나제(ALK5) 억제제입니다.
- GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) 인제놀((-)-인제놀)은 PKC 활성화제이며 Ki는 30 μM이며 항종양 활성이 있습니다.
- GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate Ingenol 3,20-dibenzoate는 강력한 protein kinase C (PKC) isoform-selective agonist입니다.
- GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)는 Euphorbia peplus의 활성 성분으로 PKC-78787898의 경우 Kis가 0.3, 0.105, 0.162, 0.376, 7,8,8,8,8,8,7,8,0.171nM인 강력한 PKC 조절제 역할을 합니다. γ, PKC-⋴, PKC-ε, 항염증 및 항종양 활성이 있다.
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GC15148
Ionomycin calcium salt
로노마이신은 S. conglobatus에서 유래된 선택적인 칼슘 이온 포어로, 세포 내 칼슘 저장소를 동원합니다.
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GC15446
Ionomycin free acid
이오노마이신 프리 애씨드(SQ23377)는 Streptomyces conglobatus에서 생산되는 강력하고 선택적인 칼슘 이온 포어 및 항생제입니다.
- GC60210 Isosaponarin Isosaponarin은 와사비 잎에서 분리된 플라본 배당체입니다.
- GC12108 ITD 1 ITD 1은 IC50이 460nM인 최초의 선택적 TGFβ 수용체 억제제입니다.
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GC11362
K 252a
단백질 키나제 억제제
- GC15281 K-252c K-252c, Nocardiopsis sp.에서 분리된 스타우로스포린 유사체.
- GC15567 K02288 K02288은 ALK1, ALK2 및 ALK6에 대해 IC50이 각각 1.8, 1.1, 6.4nM인 강력한 BMP(Bone morphogenetic protein) 유형 I 수용체 억제제입니다.
- GC43993 K252b 방선균 Nocardiopsis에서 분리된 인돌로카바졸인 K252b는 PKC 억제제입니다.
- GC15057 Kartogenin Kartogenin(KGN)은 100nM의 EC50으로 인간 중간엽 줄기 세포를 연골 세포로 분화시키는 유도제입니다.
- GC64263 Kobophenol A 올리고머 스틸벤인 코보페놀 A는 1.81μM의 IC50으로 ACE2 수용체와 S1-RBD 사이의 상호작용을 차단하고 71.6μM의 EC50으로 세포에서 SARS-CoV-2 바이러스 감염을 억제합니다.
- GC17346 KT 5823 KT 5823은 Ki 값이 0.23μM인 선택적 cGMP-의존성 단백질 키나제(PKG) 억제제이며 Ki 값이 각각 10μM 및 4μM인 PKA 및 PKC도 억제합니다.
- GC12817 K–115 hydrochloride dihydrate K-115 염산염 이수화물(K-115)은 ROCK의 특정 억제제이며, ROCK2 및 ROCK1에 대해 IC50이 각각 19 및 51nM입니다.
- GC40770 L-erythro Sphingosine (d18:1) L-erythro Sphingosine is a synthetic stereoisomer of sphingosine (d18:1).
- GC17815 L-threo-Sphingosine C-18 L-threo-Sphingosine C-18은 강력한 MAPK 억제제입니다. L-threo-Sphingosine C-18은 세포 사멸을 유도하고 DNA 단편화를 제거합니다. L-threo-Sphingosine C-18은 항암 효과를 나타냅니다.
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GC16580
LDN-193189
ALK 억제제, 강력하고 선택적
- GC17035 LDN-212854 LDN-212854는 ALK2(IC50: 1.3nM)를 강력하게 억제하는 BMP(Bone morphogenetic protein) 억제제입니다. LDN-212854는 또한 ALK1(IC50: 2.40nM)을 억제합니다. LDN-212854는 진행성 섬유 이형성증 및 간세포 암종(HCC)과 같은 암의 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117은 내약성이 좋고 뇌 침투가 좋은 경구 활성 ALK2 억제제입니다. LDN-214117은 24nM의 IC50 값으로 ALK2에 대해 높은 선택성과 낮은 세포독성을 가지고 있습니다. LDN-214117은 또한 특정 BMP(Bone morphogenetic protein) 신호 억제제이며 100nM의 IC50 값으로 BMP6에 대해 상대적으로 선택적인 억제를 나타냅니다. LDN-214117은 진행성 섬유이형성증(FOP), 미만성 내재교뇌교종(DIPG) 연구에 사용할 수 있습니다up.
- GC14931 LDN193189 Hydrochloride An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6
- GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 테트라히드로클로라이드는 ALK2 및 ALK3(각각 IC50=5nM 및 30nM)을 효율적으로 억제하는 선택적 BMP 유형 I 수용체 억제제이며 ALK4, ALK5 및 ALK7(IC50≥500nM)에 대한 영향은 더 약합니다.
- GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 잠복기 관련 단백질(LAP)-TGFβ 유래 테트라펩타이드이자 경쟁적인 TGF-β1 길항제입니다. LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 LAP에 대한 TSP-1의 결합을 억제하고 신장 간질 섬유증 및 간 섬유증을 완화합니다. LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 TSP-1 매개 TGF-β1 활성 억제를 통해 지주막하 섬유증을 억제하고 만성 뇌수종 발병을 예방하며 지주막하 출혈(SAH) 후 장기간 신경인지 결함을 개선합니다. LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 혈액-뇌 장벽을 쉽게 통과할 수 있습니다.
- GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 트롬보스폰딘 TSP-1의 억제제인 \u200b\u200bLSKL은 잠복기 연관 단백질(LAP)-TGFβ 유래 테트라펩타이드이자 경쟁적인 TGF-β1 길항제입니다. LSKL, 트롬보스폰딘 TSP-1 억제제는 TSP-1이 LAP에 결합하는 것을 억제하고 신장 간질 섬유증 및 간 섬유증을 완화합니다. 트롬보스폰딘 TSP-1의 억제제인 \u200b\u200bLSKL은 TSP-1 매개 TGF-β1 활성의 억제를 통해 지주막하 섬유증을 억제하고, 만성 수두증의 발병을 예방하고, 지주막하 출혈(SAH) 후 장기간 신경인지 결함을 개선합니다. 트롬보스폰딘 TSP-1의 억제제인 \u200b\u200bLSKL은 혈뇌장벽을 쉽게 통과할 수 있습니다.
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GC69412
Luspatercept
루스파테렉트 (ACE-536)는 재조합 수정된 ActRIIB 융합 단백질로, 변환 성장 인자 β 초족 패밀리 리간드와 결합할 수 있습니다. 루스파테렉트는 적혈구 수를 증가시키고 적혈구 전구체 성숙을 촉진합니다. 루스파테렉트는 GDF11과 결합하여 Smad2/3 신호 경로를 억제합니다. 루스파테렉트는 빈혈 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC12402 LX7101 HCL LX7101 HCL은 LIMK1, LIMK2 및 ROCK2에 대해 IC50 값이 각각 24, 1.6 및 10nM인 LIMK 및 ROCK2의 강력한 억제제입니다. 또한 1nM 미만의 IC50으로 PKA를 억제합니다.
- GC32811 LXS196 LXS196(LXS196)은 1.9nM, 0.4nM 및 3.1의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 경구 활성 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다. 및 GSK3β LXS196은 포도막 흑색종 연구의 가능성이 있습니다.
- GC17563 LY 333531 hydrochloride 루복시스타우린(LY333531) 염산염은 경구 활성 선택적 PKC 베타 억제제(Ki=2nM)입니다.
- GC12363 LY2109761 LY2109761은 Kis가 각각 38nM 및 300nM인 경구 활성 선택적 TGF-β 수용체 유형 I/II 억제제입니다.
- GC18015 LY2157299 LY2157299(LY2157299)는 경구 및 선택적 TGF-β입니다. IC50이 56nM인 수용체 유형 I(TGF-βRI) 키나제 억제제.
- GC19234 LY3200882 LY3200882는 IC50이 38.2nM인 강력하고 고도로 선택적인 ATP 경쟁적 경구 활성 TGF-β 수용체 유형 1(ALK5) 억제제입니다.
- GC11604 LY364947 LY364947(HTS466284)은 IC50이 59nM인 TGFβR-I의 강력한 ATP 경쟁 억제제이며 TGFβR-II에 비해 7배 선택성을 나타냅니다.
- GC30545 Malantide Malantide는 phosphorylase kinase의 β-subunit에 있는 cAMP-dependent protein kinase(PKA)에 의해 인산화된 부위에서 유래한 합성 도데카펩티드이다. Malantide는 15μM의 Km을 갖는 PKA에 대한 고도로 특이적인 기질이며 다양한 쥐 조직 추출물에서 단백질 억제제(PKI) 억제 >90% 기질 인산화를 나타냅니다. Malantide는 Km이 16μM인 PKC의 효율적인 기질이기도 합니다.
- GC10496 Midostaurin (PKC412) 미도스타우린(PKC412)(PKC412; CGP 41251)은 경구 활성, 가역적 다중 표적 단백질 키나제 억제제입니다. 미도스타우린(PKC412)은 PKCα를 억제합니다. 및 22-500 nM 범위의 IC50을 갖는 VEGFR1/2. 미도스타우린(PKC412)은 또한 내피 산화질소 합성효소(eNOS) 유전자 발현을 상향 조절합니다. 미도스타우린(PKC412)은 강력한 항암 효과를 나타냅니다.
- GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone) Mitoxantrone(mitozantrone)은 강력한 토포이소머라제 II 억제제입니다.
- GC14363 Mitoxantrone HCl Mitoxantrone HCl은 강력한 토포이소머라제 II 억제제입니다.
- GC17582 ML347 ML347(LDN193719)은 고도로 선택적인 ALK1/ALK2 억제제입니다. ML347은 ALK1 및 ALK2에 대해 각각 46 및 32nM의 IC50 값을 가지며, ALK3에 대해 >300배 선택성입니다. ML347은 TGF-β1에 의한 Smad1/5의 인산화를 차단합니다.
- GC65585 Mongersen Mongersen(GED-0301)은 특이적이고 경구 활성인 SMAD7 안티센스 올리고뉴클레오티드입니다.
- GC63778 Myelin Basic Protein TFA 미엘린 염기성 단백질(MHP4-14) 미엘린 염기성 단백질의 잔기 4-14를 포함하는 합성 펩티드인 TFA는 매우 선택적인 PKC 기질(Km=7μM)입니다.
- GC49269 Myr-ZIP A PKMζ inhibitor
- GC44303 N-Acetylpuromycin N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.
- GC25662 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifen 염산염은 인간에서 tamoxifen의 주요 대사 산물입니다. 열악한 항에스트로겐인 N-데스메틸타목시펜은 타목시펜보다 10배 더 강력한 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다. N-Desmethyltamoxifen 염산염은 또한 인간 AML 세포에서 세라마이드 대사의 강력한 조절자로서 세라마이드 글리코실화, 가수분해 및 스핑고신 인산화를 제한합니다.
- GC10716 Netarsudil (AR-13324) ROCK inhibitor
- GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC25669 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
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GC14075
Nocodazole
튜뷸린 생산 억제제, 항신생물제
- GC60274 O-Desmethyl Midostaurin O-데스메틸 미도스타우린(CGP62221; O-데스메틸 PKC412)은 시토크롬 P450 간 효소 대사를 통한 미도스타우린의 활성 대사 산물입니다. O-데스메틸 미도스타우린은 생체내 미도스타우린 대사에 대한 지표로 사용될 수 있습니다. 미도스타우린은 IC50이 22-500nM 범위인 다중 표적 단백질 키나제 억제제입니다.
- GC36807 ON 146040 ON 146040은 강력한 PI3Kα 및 PI3Kδ(각각 IC50≈14 및 20nM) 억제제입니다. ON 146040은 또한 Ab11을 억제합니다(IC50<150nM).
- GN10378 Oxymatrine
- GC36833 p32 Inhibitor M36 p32 억제제 M36(M36)은 p32 미토콘드리아 단백질 억제제로, p32에 직접 결합하고 LyP-1과의 p32 결합을 억제합니다.
- GC12637 PD 180970 PD 180970은 p210Bcr-Abl의 자가인산화를 억제하기 위한 IC50이 5nM인 매우 강력하고 ATP 경쟁적인 p210Bcr-Abl 키나제 억제제입니다.
- GC13592 PD173955 PD173955는 Src, Yes 및 Abl 키나제에 대해 IC50이 ~22nM인 src 계열 선택적 티로신 키나제 억제제입니다. FGFRα에 대해 덜 강력하고 InsR 및 PKC에 대한 활성이 없습니다.
- GC33901 Pentanoic acid
- GC61585 Pep2m, myristoylated TFA Pep2m, 미리스토일화된 TFA(Myr-Pep2m TFA)는 세포 투과성 펩타이드입니다.
- GC14767 PF-00562271 PF-562271(VS-6062) 베실레이트는 각각 1.5nM 및 13nM의 IC50을 갖는 FAK 및 Pyk2 키나제의 강력한 ATP 경쟁적 가역적 억제제입니다.
- GC14407 PF-431396 PF-431396은 경구 활성 이중 초점 접착 키나제(FAK) 및 프롤린이 풍부한 티로신 키나제 2(PYK2) 억제제이며 IC50 값은 각각 2nM 및 11nM입니다.
- GC15380 PF-562271 PF-562271(VS-6062)은 각각 1.5nM 및 13nM의 IC50을 갖는 강력하고 ATP 경쟁적이며 가역적인 FAK 및 Pyk2 키나제 억제제입니다.
- GC10810 PF-562271 HCl PF-562271(VS-6062) 염산염은 각각 1.5nM 및 13nM의 IC50을 갖는 강력하고 ATP 경쟁적이며 가역적인 FAK 및 Pyk2 키나제 억제제입니다.
- GC17352 Phorbol 12,13-dibutyrate Phorbol 12,13-dibutyrate(Phorbol dibutyrate)는 PKC 활성화제이자 강력한 피부 종양 촉진제입니다.
- GC12790 Pirfenidone 피르페니돈(AMR69)은 섬유세포에서 CCL2 및 CCL12 생성을 약화시키는 항섬유화제입니다.
- GC40197 Pirfenidone-d5 피르페니돈 d5(AMR69 d5)는 피르페니돈으로 표시된 중수소입니다.
- GC15471 PKC β pseudosubstrate Selective cell-permeable peptide inhibitor of protein kinase C
- GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC &제타; pseudosubstrate는 PKC의 선택적 세포 투과성 억제제입니다.
- GC11671 PKC fragment (530-558) Potent activator of protein kinase C
- GC44655 PKCε Inhibitor Peptide PKCε 억제제 펩타이드(ε-V1-2), PKCε 유래 펩타이드, 선택적 PKCε 억제제.
- GC31711 PKC-IN-1 PKC-IN-1은 인간 PKCβ 및 PKCα의 경우 Kis가 5.3 및 10.4nM이고 nM의 경우 IC50이 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.58, 57.580814인 기존 PKC 효소의 강력한 ATP 경쟁적 가역적 억제제입니다. PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu 및 PKCε 각각.
- GC65126 PKC-iota inhibitor 1 PKC-요오타 억제제 1(화합물 19)은 0.34μM의 IC50 값을 갖는 단백질 키나제 C-요오타(PKC-1℩) 억제제이다.
- GC30200 PKC-theta inhibitor PKC-θ 억제제는 IC50이 12nM인 선택적 PKC-θ 억제제입니다.
- GC67686 PKCiota-IN-2 formic
- GC14396 Ponatinib (AP24534) 포나티닙(AP24534)(AP24534)은 Abl, PDGFR7777877888에 대해 IC50이 각각 0.37nM, 1.1nM, 1.5nM, 2.2nM, 2.2nM, 5.4nM인 경구 활성 다중 표적 키나제 억제제입니다.
- GC45828 Ponatinib-d8 포나티닙 D8(AP24534 D8)은 포나티닙 라벨이 붙은 중수소입니다. 포나티닙(AP24534)은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src에 대해 IC50이 각각 0.37nM, 1.1nM, 1.5nM, 2.2nM 및 5.4nM인 경구 활성 다중 표적 키나제 억제제입니다.
- GC68339 Ponsegromab
- GC12779 PPY A PPY A는 각각 9 및 20 nM의 IC50을 갖는 강력한 T315I 돌연변이 및 야생형 Abl 키나제 억제제입니다. PPY A는 각각 390 및 180 nM의 IC50을 갖는 야생형 Abl 및 Ab1 T315I 돌연변이체로 형질전환된 Ba⁄F3 세포를 억제한다. PPY A는 만성 골수성 백혈병(CML) 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC36974 Procyanidin A1 Procyanidin A1(Proanthocyanidin A1)은 RBL-213 세포의 내부 저장소에서 단백질 키나제 C 활성화 또는 Ca2+ 유입의 다운스트림 탈과립을 억제하는 프로시아니딘 이량체입니다.