Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
أهداف لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
منتجات لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم لـ Dot1L (هيستون ميثيل ترانسفيراز) ، مع IC50 و Ki من 0.4 نانومتر و 0.08 نانومتر ، على التوالي
- GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 هو معطل قوي لمثبط تيلومير يشبه البروتين (DOT1L) مع IC50 SPA DOT1L من 0.11 نانومتر
- GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 هو معطل قوي لمثبط تيلومير يشبه البروتين (DOT1L) مع IC50 SPA DOT1L من 0.17 نانومتر.
- GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor
- GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8
- GC45927 DS-437 DS-437 هو مثبط ثنائي PRMT5 / 7 (IC50s من PRMT5 / 7 = 6 ميكرومتر)
- GC35904 dTRIM24 dTRIM24 عبارة عن مزيل مواد انتقائي ثنائي الوظيفة لـ TRIM24 يعتمد على PROTAC ، ويتكون من روابط لـ von Hippel-Lindau و TRIM24
- GC35914 DW14800 DW14800 هو مثبط بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) ، مع IC 50 من 17 نانومترDW14800 يقلل من مستويات H4R3me2s ويعزز نسخ HNF4α ، لكنه لا يغير تعبير PRMT5نشاط مضاد للسرطان
- GC33403 E-7386 E-7386 هو مُعدِّل CBP / beta-catenin النشط عن طريق الفم
- GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) هو أحد مثبطات PARP المتاحة عن طريق الفميمكن لـ E7016 تعزيز الحساسية الإشعاعية للخلايا السرطانية في المختبر وفي الجسم الحي من خلال تثبيط إصلاح الحمض النووييعمل E7016 كعامل محتمل مضاد للسرطان
- GC18172 E7449 E7449 هو مثبط قوي لـ PARP1 و PARP2 ويمنع أيضًا TNKS1 و TNKS2 ، مع IC50s 2.0 و 1.0 و ~50 و ~50 نانومتر لـ PARP1 و PARP2 و TNKS1 و TNKS2 ، على التوالي ، باستخدام 32P-NAD + كركيزة
- GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor
- GC33220 EBI-2511 EBI-2511 هو مثبط EZH2 قوي للغاية ونشط عن طريق الفم ، مع IC 50 من 6 نانومتر في خطوط خلايا Pfeffiera ، على التوالي
-
GC18236
Echinomycin
مثبط لتكاثر الجينات المتوسطة بواسطة HIF1
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) هو مثبط عموم HDAC ؛ يمنع HDAC6 و HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 بقيم IC50 البالغة 6 نانومتر و 9 نانومتر و 9 نانومتر و 25 نانومتر على التوالي
- GC19130 EED226 EED226 هو مثبط مجمع قمعي 2 (PRC2) ، والذي يرتبط بجيب K27me3 في تطور الأديم الظاهر الجنيني (EED) ويظهر نشاطًا قويًا مضادًا للأورام في نموذج فئران الطعم الخارجيEED226 هو مثبط فعال ، انتقائي ، ومتوفر بيولوجيا عن طريق الفميثبط EED226 PRC2 مع IC50 من 23.4 نانومتر عندما يتم استخدام الببتيد H3K27me0 كركيزة في المقايسات الأنزيمية في المختبر
- GC67934 EEDi-5285
- GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 هو مثبط قوي لـ EHMT ، مع IC50s من كل <100 نانومتر لببتيد EHMT1 ، ببتيد EHMT2 و EHMT2 الخلوييستخدم في أبحاث أمراض الدم أو السرطان
- GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 هو مثبط قوي لـ EHMT ، مع IC50s من كل <100 نانومتر لببتيد EHMT1 ، ببتيد EHMT2 و EHMT2 الخلوييستخدم في أبحاث أمراض الدم أو السرطان
- GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) هو مثبط EZH2 فعال وانتقائي مع IC50 من 15 نانومتر و 13 نانومتر لـ EZH2 (WT) و EZH2 (Y641F) ، على التوالي
- GC33043 EL-102 EL-102 هو مثبط لعامل 1 (Hif1α) يسببه نقص الأكسجةيحث EL-102 على موت الخلايا المبرمج ، ويمنع بلمرة التوبولين ويظهر أنشطة ضد سرطان البروستاتايمكن استخدام EL-102 في أبحاث السرطان
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) هو مثبط انتقائي لـ HDAC11 (IC50 = 0.235 ميكرومتر)نشاط مكافحة المايلوما المتعددة (مم)
- GC31245 EML 425 EML425 هو مثبط قوي وانتقائي لبروتين CREB (CBP) / p300 مع IC50s من 2.9 و 1.1 ميكرومتر ، على التوالي
- GC49124 EN219 EN219 عبارة عن رابطة تساهمية تركيبية انتقائية بشكل معتدل ضد سيستين N-terminal (C8) لـ RNF114 مع IC50 من 470 نانومتر. EN219 يمنع التواجد الذاتي بوساطة RNF114 وانتشار p21.
- GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) هو مثبط فعّال وفعال عن طريق الفم لعامل نقص التأكسج المحفز لهرمون بروليل هيدروكسيلاز ، مع EC50 من 0.22 μ ؛ M.
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) ، عامل زعزعة استقرار الأنابيب الدقيقة النشط عن طريق الفم ، هو نظير 2 ميثوكسيستراديول مع نشاط مضاد للتكاثر ومضاد لتكوّن الأوعية. ENMD-119 (ENMD 1198) مناسب لتثبيط HIF-1alpha و STAT3 في خلايا HCC البشرية ويؤدي إلى تقليل نمو الورم وتكوين الأوعية الدموية.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 هو مثبط قوي وانتقائي BRD7 و BRD9 بقيمة 99 نانومتر لـ BRD9.
- GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor
- GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10 هو الديوتيريوم المسمى Entacapone
- GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275) A histone deacetylase inhibitor
-
GC14062
EPZ-6438
A EZH2 inhibitor,potent and selective
- GC64343 EPZ-719 EPZ-719 هو مثبط جديد وقوي لـ SETD2 (IC = 0.005 ميكرومتر) مع انتقائية عالية على غيرها من هيستون ميثيل ترانسفيرازات
- GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L
- GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L
- GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 حمض الهيدروكلوريك هو مثبط قوي انتقائي DOT1L مع IC50 من 0.4 نانومتر.
- GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2
- GC19141 EPZ011989 EPZ011989 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Zeste Homolog 2 (EZH2) مع استقرار أيضيEPZ011989 له تثبيط مثبط لـ EZH2 بقيمة Ki <3 نانومتريُظهر EPZ011989 تثبيطًا قويًا لعلامة الميثيل ونشاطًا مضادًا للورميمكن استخدام EPZ011989 في البحث عن أنواع مختلفة من السرطان
- GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) EPZ-011989 trifluoroacetate هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Zeste Homolog 2 (EZH2) مع استقرار التمثيل الغذائي. يحتوي EPZ-011989 trifluoroacetate على تثبيط مثبط لـ EZH2 بقيمة Ki أقل من 3 نانومتر. يُظهر EPZ-011989 trifluoroacetate تثبيطًا قويًا لعلامة الميثيل ونشاط مضاد للورم. يمكن استخدام ثلاثي فلورو أسيتات EPZ-011989 في البحث عن أنواع مختلفة من السرطان.
- GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) هو مثبط متاح شفهيًا لـ PRMT5 مع IC50 من 22 نانومتر
- GC15102 EPZ020411 EPZ020411 هو مثبط انتقائي لـ PRMT6 مع IC 50 من 10 نانومتر ، لديه> 10 أضعاف انتقائية لـ PRMT6 عبر PRMT1 و PRMT8يمكن استخدام EPZ020411 في أبحاث السرطان
- GC36000 EPZ020411 hydrochloride هيدروكلوريد EPZ020411 هو مثبط انتقائي لـ PRMT6 مع IC50 من 10 نانومتر ، ولديه> 10 أضعاف انتقائية لـ PRMT6 على PRMT1 و PRMT8يمكن استخدام هيدروكلوريد EPZ020411 في أبحاث السرطان
- GC16224 EPZ031686 EPZ031686 هو مثبط SMYD3 قوي وفعال عن طريق الفم وبقيمة IC50 تبلغ 3 نانومتريمكن استخدام EPZ031686 لأبحاث السرطان
- GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor
- GC64575 Et-29 Et-29 هو مثبط قوي وانتقائي لـ SIRT5 (Ki = 40 نانومتر)
- GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Ethyl 3،4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) ، أحد مضادات الأكسدة ، هو أحد مثبطات البرولايل هيدروكسيلاز الموجودة في تيستا بذور الفول السوداني
- GC10635 EX 527 (SEN0014196) A SIRT1 inhibitor
- GC17126 EX-527 R-enantiomer EX-527 R-enantiomer ((R) -EX-527) هو R-enantiomer لـ Selisistat. Selisistat (EX-527) هو مثبط قوي وانتقائي لـ SIRT1 مع IC50 من 98 نانومتر.
- GC13417 EX-527 S-enantiomer EX-527 S-enantiomer ((S) -EX-527) هو مثبط قوي وانتقائي لـ SIRT1 ، مع IC50 من 98 نانومتر.
- GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 هو مثبط فعال لـ EZH2 ، لمزيد من التفاصيل ، يرجى الرجوع إلى المركب 73 في براءة الاختراع WO2017139404. يمكن استخدام EZH2-IN-13 لدراسة السرطانات أو الآفات السرطانية المرتبطة بنشاط EZH2.
- GC19149 EZM 2302 EZM 2302 هو مثبط لـ arginine methyltransferase 1 (CARM1) المرتبط بالمُنشّط مع IC50 من 6 نانومتر
- GC64900 EZM0414 EZM0414 هو مثبط قوي ، انتقائي ، متاح حيويًا عن طريق الفم لـ SETD2 (IC50 = 18 نانومتر في اختبار الكيمياء الحيوية SETD2 ؛ IC50 = 34 نانومتر في الفحص الخلوي)يمكن استخدام EZM0414 للبحث عن الورم النقوي المتعدد الانتكاس أو المقاوم للحرارة وسرطان الغدد الليمفاوية B-cell الكبيرة المنتشرة
- GC43651 F-Amidine (trifluoroacetate salt) F-amidine is an inhibitor of protein arginine deiminases (PADs) that is selective for PAD1 and PAD4 (IC50s = 29.5, 350, and 21.6 μM for PAD1, PAD3, and PAD4 in vitro, respectively).
-
GC13139
FG-4592 (ASP1517)
مثبط لإنزيمات HIF-PH
- GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم من HIF بروبيل هيدروكسيلاز -2 (PHD2) ، مع IC 50 من 3.9 ميكرومتر.
- GC64821 FHD-286 FHD-286 هو أحد مثبطات BRG1 / BRM ATPase لعلاج الاضطرابات المرتبطة بـ BAF مثل ابيضاض الدم النخاعي الحاد
- GC65160 FHT-1015 FHT-1205 هو مثبط قوي SMARCA4 / SMARCA2 ATPase (BRG1 و BRM) مع IC50s من ≤10 نانومتر (WO2020160180A1 ؛ مركب 67)
- GC64777 FHT-1204 FHT-1204 هو مثبط قوي SMARCA4 / SMARCA2 ATPase (BRG1 و BRM) مع IC50s من ≤10 نانومتر (WO2020160180A1 ؛ مركب 70)
- GC46148 Filgotinib-d4 Filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) هو الديوتيريوم المسمى FilgotinibFilgotinib (GLPG0634) هو مثبط انتقائي JAK1 مع IC50 من 10 نانومتر و 28 نانومتر و 810 نانومتر و 116 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 و TYK2 ، على التوالي
- GN10030 Fisetin
- GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411 (BRD4-IN-1) هو مثبط قوي وانتقائي BRD4 مع IC50 0.43± ؛ 0.09 μ ؛ M لـ BRD4 (1).
- GC16875 FLLL32 FLLL32 ، نظير اصطناعي للكركومينا ، هو مثبط مزدوج JAK2 / STAT3 مع نشاط مضاد للورميمكن أن يمنع FLLL32 تحريض الفسفرة STAT3 بواسطة IFNα و IL-6 في خلايا سرطان الثدي
- GC50506 Fluorescein-NAD+ Fluorescein-NAD + هو بديل لـ NAD المشع وركيزة لـ ADP-ribosylation
- GC62121 Fluzoparib Fluzoparib (SHR3162) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم PARP1 (IC50 = 1.46 ± 0.72 نانومتر ، مقايسة إنزيمية خالية من الخلايا) مع نشاط مضاد للورم متفوقيثبط Fluzoparib بشكل انتقائي تكاثر الخلايا الناقصة لإصلاح إعادة التركيب المتماثل (HR) ، ويحسس الخلايا التي تعاني من نقص الموارد البشرية والخلايا المؤهلة للموارد البشرية للعوامل السامة للخلايايُظهر Fluzoparib خصائص حركية دوائية جيدة في الجسم الحي ويمكن استخدامه في أبحاث سرطان المبيض المنكسرة من النوع BRCA1 / 2
- GC50537 FM19G11 FM19G11 هو مثبط عامل -1 ألفا (HIF-1α) يحفز نقص الأكسجة ، وهو يثبط نشاط لوسيفيراز الناجم عن نقص الأكسجة مع IC50 من 80 نانومتر في خلايا هيلا
-
GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 هو مثبط HDAC آمن ، الأول في فئته ، وفعال عن طريق الفم مضاد للملاريا مع IC50s من 31 نانومتر و 3 نانومتر لـ Plasmodium و HDAC البشري ، على التوالي
- GC14395 Fostriecin sodium salt A potent inhibitor of protein phosphatases 2A and 4
- GC38044 Fraxinellone
- GC65206 FT895 FT895 هو مثبط HDAC11 قوي وانتقائي مع IC50 من 3 نانومتر
- GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S) -FTX-6058) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لتطور الأديم الظاهر الجنيني (EED).
- GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S) -Pociredir ((S) -FTX-6058) هيدروكلوريد هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لتطور الأديم الظاهر الجنيني (EED).
- GC10456 Fucosterol Fucosterol هو ستيرول معزول من الطحالب والأعشاب البحرية أو الدياتومات
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) فوراميدين (هيدروكلوريد) (DB75 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي للبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 1 (PRMT1) مع IC50 من 9.4 μ ؛ M.
- GC13541 G007-LK G007-LK هو مثبط قوي وانتقائي لـ TNKS1 و TNKS2 ، مع IC50s من 46 نانومتر و 25 نانومتر ، على التوالي
- GC62246 G5-7 G5-7 ، مثبط JAK2 النشط عن طريق الفم ، يمنع بشكل انتقائي الفسفرة JAK2 بوساطة وتفعيل EGFR (Tyr1068) و STAT3 عن طريق الارتباط بـ JAK2G5-7 يحث على إيقاف دورة الخلية والاستماتة ويمتلك تأثير مضاد لتكوّن الأوعيةG5-7 لديه القدرة على دراسة الورم الدبقي
- GC38062 Gambogenic acid حمض الغامبوجينيك هو عنصر نشط في gamboge ، مع نشاط مضاد للسرطانيعمل حمض الغامبوجينيك كمثبط فعال لـ EZH2 ، ويرتبط بشكل خاص وتساهمي بـ Cys668 ضمن مجال EZH2-SET ، ويحث على انتشار EZH2
- GC40900 Ganoderic Acid D حمض الجانوديريك D ، ترايتيربينويد رباعي الحلقات عالي الأكسجين ، هو المكون النشط الرئيسي لجانوديرما لوسيدومينظم حمض الجانوديريك D التعبير البروتيني لـ SIRT3 ويحفز السيكلوفيلين D (CypD) المنزع من SIRT3يمنع حمض الجانوديريك D إعادة برمجة الطاقة لخلايا سرطان القولون بما في ذلك امتصاص الجلوكوز ، وإنتاج اللاكتات ، وإنتاج البيروفات وأسيتيل الإنزيم المساعد في خلايا سرطان القولونيحفز حمض الجانوديريك D على موت الخلايا المبرمج لسرطان عنق الرحم هيلا البشري
- GC13474 Garcinol غارسينول ، وهو بنزوفينون متعدد الأيزوبرينيلات يتم حصاده من غارسينيا إنديكا ، يمارس خصائص مضادة للكولينستراز تجاه أسيتيل كولينستراز (AChE) وبوتيريل كولينستراز (BChE) مع IC50s من 0.66 ميكرومتر و 7.39 ميكرومتر على التوالي
- GC60172 Gardenia yellow الجاردينيا الأصفر هو عضو نشط في الكروسين ، ويزيد من تعبير الرنا المرسال عن SIRT3 ، ويعمل كعامل فعال مضاد للاكتئاب عن طريق الفم
- GC32958 GDC-0339 GDC-0339 هو مثبط قوي ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم وجيد التحمل ، مع Kis من 0.03 نانومتر و 0.1 نانومتر و 0.02 نانومتر لـ Pim1 و Pim2 و Pim3 ، على التواليتم اكتشاف GDC-0339 كعلاج محتمل للورم النخاعي المتعدد
- GC68378 GDC-4379
- GC19542 GeA-69 GeA-69 هو مثبط انتقائي خيفي لبولي أدينوسين ثنائي فوسفات-ريبوز بوليميريز 14 (PARP14) يستهدف macrodomain 2 (MD2) ، بقيمة Kd تبلغ 2.1 ميكرومتر. يتضمن GeA-69 آليات إصلاح تلف الحمض النووي ويمنع تجنيد PARP14 MD2 في مواقع تلف الحمض النووي الناجم عن الليزر.
- GN10473 Ginkgolide C
- GN10584 Ginsenoside Rk1
- GC48994 Girard’s Reagent P-d5 An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P
- GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) هو مثبط HDAC مع IC50 من 198 و 157 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي.
- GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) هيدروكلوريد Givinostat (ITF-2357) هو مثبط HDAC مع IC50 من 198 و 157 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي.
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) هو مثبط JAK1 انتقائي ونشط عن طريق الفم مع IC50 من 10 نانومتر و 28 نانومتر و 810 نانومتر و 116 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 و TYK2 ، على التوالي.
- GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 التناظري (Compoun 176) هو مثبط JAK واسع الطيف بقيم IC50 <100 نانومتر مقابل JAK1 و JAK2 و JAK3.
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) الجلوكوزامين (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) هو سكر أميني ورائد بارز في التخليق الكيميائي الحيوي للبروتينات والدهون الغليكوزيلاتي ، ويستخدم كمكمل غذائي.
- GN10669 Glucosamine sulfate
- GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor مثبط MGMT المترافق مع الجلوكوز هو مثبط قوي لـ O6-methylguanine-DNAmethyl-transferase (MGMT) ، مع IC50s من 32 نانومتر في المختبر (مستخلصات الخلايا) و 10 نانومتر في خلايا هيلا S3.
- GC34595 GN44028 GN44028 هو عامل محفز لنقص الأكسجة قويًا ونشطًا عن طريق الفم (HIF) -1α ، مع IC50 من 14 نانومترGN44028 يثبط نشاط النسخ HIF-1α الناجم عن نقص الأكسجة دون قمع تعبير HIF-1α mRNA ، أو تراكم البروتين HIF-1α ، أو HIF-1α / HIF-1β مغايرةيمكن استخدام GN44028 في البحث عن السرطانات
- GC36168 GNA002 GNA002 هو مثبط EZH2 قوي للغاية ومحدد وتساهمي (محسن zeste homolog 2) مع IC 50 من 1.1 ميكرومتريمكن أن يرتبط GNA002 على وجه التحديد وبشكل تساهمي بـ Cys668 داخل مجال EZH2-SET ، مما يؤدي إلى تدهور EZH2 من خلال نهاية COOH لتواجد البروتين المتفاعل Hsp70 (CHIP) بوساطةيقلل GNA002 بكفاءة من عملية تريميثيل H3K27 بوساطة EZH2 ، ويعيد تنشيط جينات مثبط الورم المضغوطة 2 (PRC2)
- GC32960 GNE-049 GNE-049 هو مثبط CBP قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 1.1 نانومتر في اختبار TR-FRETيثبط GNE-049 أيضًا BRET و BRD4 (1) مع IC50s من 12 نانومتر و 4200 نانومتر ، على التوالي
- GC68439 GNE-064
- GC33212 GNE-207 GNE-207 هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا من البرومودومين لـ CBP ، مع IC50 من 1 نانومتر ، يعرض فهرسًا انتقائيًا> 2500 ضعف مقابل BRD4 (1)يُظهر GNE-207 فعالية CBP ممتازة ، مع EC50 من 18 نانومتر لتعبير MYC في خلايا MV-4-11
- GC32747 GNE-272 GNE-272 هو مثبط CBP / EP300 قوي وانتقائي بقيم IC50 تبلغ 0.02 و 0.03 و 13 ميكرومتر لـ CBP و EP300 و BRD4 ، على التواليGNE-272 هو أيضًا مسبار انتقائي في الجسم الحي لـ CBP / EP300