Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
対象は Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
製品は Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC12171
BIX 01294
G9aヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤
- GC50659 BIX NHE1 inhibitor BIX NHE1 阻害剤は、強力なナトリウム水素交換体アイソフォーム 1 (NHE1) 阻害剤であり、細胞内 pH 回復 (pHi) およびヒト血小板膨潤アッセイでそれぞれ 6 および 31 nM の IC50 を示します。
- GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 水和物 (BIX01338 水和物) は、ヒストン リジン メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
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GC42944
BIX01294 (hydrochloride hydrate)
ヒストン上のリシン残基のメチル化は、ユークロマチン構造と遺伝子発現を決定する中心的な役割を果たしています。
- GC16114 Bizine フェネルジン類似体であるビジンは、強力で選択的な LSD1 阻害剤であり、b>Ki は 59 nM です。
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GC25159
BMF-219
BMF-219は、新しい、強力で不可逆的なメニン阻害剤であり、白血病の治療に使用することができます。
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。
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GC18408
BML-278
BML-278は、SIRT1のアクチベーターであり、EC150値(酵素を150%増加させることができる有効濃度)は1μMです。
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GC15932
BMN 673
PARP阻害剤
- GC10920 BMN-673 8R,9S
- GC50633 BMS 986094 BMS 986094 (INX-08189) は C 型肝炎ウイルス (HCV) 複製の強力な阻害剤であり、Huh-7 細胞で 24 時間の EC50 は 35 nM です。
- GC32028 BMS-066 BMS-066 は IKKβ/Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤で、IC50 はそれぞれ 9 nM と 72 nM です。
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541 (遊離塩基) は、IKK の触媒サブユニットの選択的阻害剤です (IKK-2 IC50=0.3 μM、IKK-1 IC50=4 μM)。 BMS-345541(遊離塩基)はIKKのアロステリック部位に結合します。
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GC12454
BMS-911543
強力で選択的なJAK2阻害剤
- GC32812 BMS-986158 BMS-986158 は、NCI-H211 小細胞肺がん (SCLC) 細胞および MDA-MB231 トリプルネガティブ乳がん (TNBC) 細胞でそれぞれ 6.6 および 5 nM の IC50 を持つ強力な BET 阻害剤です。
- GC62491 BMS-986202 BMS-986202 は、0.19 nM の IC50 および 0.02 nM の Ki で Tyk2 JH2 に結合する、強力で選択的な経口活性の Tyk2 阻害剤です。
- GC48495 BMS-P5 BMS-P5 は、特異的かつ経口的に活性なペプチジルアルギニン デイミナーゼ 4 (PAD4) 阻害剤です。 BMS-P5 は MM による NET 形成をブロックし、同系マウス モデルで MM の進行を遅らせます。
- GC46935 Bobcat 339 Bobcat 339 は、TET 酵素の強力かつ選択的なシトシンベースの阻害剤であり、TET1 と TET2 の IC50 はそれぞれ 33 μM と 73 μM です。 Bobcat 339 はエピジェネティクスの分野で有用であり、DNA メチル化と遺伝子転写を標的とする新しい治療法の出発点として機能します。
- GC34498 Bobcat339 hydrochloride Bobcat339 塩酸塩は、TET 酵素の強力かつ選択的なシトシンベースの阻害剤であり、TET1 と TET2 の IC50 はそれぞれ 33 μM と 73 μM です。 Bobcat339 塩酸塩は、エピジェネティクスの分野で有用であり、DNA メチル化と遺伝子転写を標的とする新しい治療法の出発点として機能します。
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GC11641
Boc-Lys(Ac)-AMC
GPCR G2A/GPR132アゴニスト
- GC64865 Bomedemstat ボメデムスタット (IMG-7289) は、経口活性で不可逆的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。ボメデムスタットは、H3K4 および H3K9 のメチル化を増加させ、遺伝子発現を変化させることができます。ボメデムスタットは抗がん作用を示し、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。
- GC67921 Bomedemstat ditosylate
- GC65879 Bomedemstat hydrochloride ボメデムスタット (IMG-7289) 塩酸塩は、経口活性で不可逆的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。ボメデムスタット塩酸塩は、H3K4 および H3K9 のメチル化を増加させ、遺伝子発現を変化させることができます。ボメデムスタット塩酸塩は、抗がん作用を示し、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。
- GC48620 BPKDi BPKDi は、PKD1、PKD2、および PKD3 に対してそれぞれ 1 nM、9 nM、および 1 nM の IC50 を持つ強力なビピリジル PKD 阻害剤です。
- GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF 阻害剤である BPTF-IN-BZ1 は、高い効力を持っています (Kd = 6.3 nM)。
- GC15974 bpV(HOpic) (potassium salt, technical grade) bpV(HOpic) (カリウム塩、テクニカル グレード) は、14 nM の IC50 を持つ PTEN の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC35547 BR102375 BR102375 は、2 型糖尿病の治療のための非 TZD ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 γ (PPAR γ) 完全アゴニストで、0.28μM の EC50 値と 98% の Amax 比を示します。
- GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.53 μM と 0.71 μM の新規の低分子様 BRCA1 阻害剤です。
- GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (化合物 15) は、BRCA1 の細胞透過性タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤で、IC50 が 0.31 μM、Kd が 0.3 μM で、BRCA1 (BRCT)2 の破壊による抗腫瘍活性を示します。 /タンパク質相互作用。
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ジトリフルオロアセテート) は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
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GC50322
BRD 9757
強力かつ選択的なHDAC6阻害剤
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929 は、クラス I ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC1 および HDAC2 阻害剤の強力な選択的脳浸透阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 nM および 8 nM です。
- GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3 ((R,R)-36n) は非常に強力な PCAF ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 BRD-IN-3 は、GCN5 および FALZ に対しても活性を示します。
- GC63731 BRD0639 BRD0639 は、PRMT5 基質アダプター相互作用のクラス初の阻害剤です。 BRD0639 は、PBM 依存性 PRMT5 活性の研究をサポートできる PRMT5 結合モチーフ (PBM) 競合剤です。
- GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 デグレーダー AT1 は、細胞内の Brd4BD2 の Kd が 44 nM で、高度に選択的な Brd4 デグレーダーとして、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。
- GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10 は、特許 WO2015022332A1 から抽出された強力な BRD4-BD1 阻害剤であり、化合物 II-25 は 8 nM の IC50 を持っています。
- GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 Inhibitor-24 (化合物 3U) は強力な BRD4 阻害剤であり、BRD4 Inhibitor-24 は、MCF7 および K652 細胞に対してそれぞれ 33.7 および 45.9 μM の IC50 値で抗腫瘍活性を示します (特許 CN107721975A から抜粋)。
- GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 は、BRD4/CK2 (ブロモドメイン含有プロテイン 4/カゼインキナーゼ 2) の最初の非常に効果的で経口活性のデュアルターゲット阻害剤であり、BRD4 と CK2 の IC50 はそれぞれ 180 nM と 230 nM です。 BRD4/CK2-IN-1 は、明らかな毒性のない強力な抗がん活性を持っています。 BRD4/CK2-IN-1 は、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) でアポトーシスとオートファジー関連細胞死を誘導します
- GC10259 BRD4770 BRD4770 は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 BRD4770 は、ヒストン H3 (H3K9) 上のリジン 9 のジメチル化およびトリメチル化を 5 μM の EC50 で減少させ、H3K27me3、H3K36me3、H3K4me3、および H3K79me3 に対してほとんどまたはほとんど影響を与えません。 BRD4770 は毛細血管拡張性運動失調症変異 (ATM) 経路を活性化し、細胞老化を誘導することができます。
- GC40923 BRD4884 BRD4884 は、HDAC1、2、3 に対してそれぞれ 29 nM、62 nM、1.09 μM の IC50 値を持つ強力な HDAC 阻害剤です 。
- GC13088 BRD6688 BRD6688 は選択的 HDAC2 阻害剤です。
- GC34505 BRD7-IN-1 BI7273 (BRD7/9 阻害剤) の修飾誘導体である BRD7-IN-1 は、リンカーを介して VHL リガンドに結合し、PROTAC VZ185 (DC50 がそれぞれ 4.5 および 1.8 nM の BRD7/9 に対する VZ185) を形成します。
- GC12484 BRD73954 BRD73954 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1、HDAC3 の IC50 値がそれぞれ 0.0036、0.12、9、12、23 μM で、HDAC6 と HDAC8 の両方を選択的に阻害します。 BRD73954 は、Ac-チューブリンのアップレギュレーションに関連する HDAC6 のレベルを低下させます。
- GC32988 BRD9539 BRD9539 は、IC50 が 6.3 μM のヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 BRD9539 は PRC2 活性も阻害し、SUV39H1、NSD2、および DNMT1 に対して不活性です。
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GC25168
Brepocitinib (PF-06700841)
ブレポシチニブ(PF-06700841、PF-841)は、Tyk2およびJak1の強力な阻害剤であり、それぞれTyk2、Jak1、およびJak2のIC50が23 nM、17 nM、77 nMです。JAK2およびJAK3に対して適切なファミリー内選択性を持っています。
- GC35554 Brevilin A Brevilin A は、経口で活性な STAT3/JAK 阻害剤です (STAT3 IC50= 10.6 μM)。ブレビリン A は、抗腫瘍活性、癌細胞に対する抗増殖活性を示し、アポトーシスとオートファジーを誘導することができます。
- GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 は、BAF 関連障害の治療のための BRG1/BRM ATPase 阻害剤です。
- GC35557 Bromodomain IN-1 Bromodomain IN-1 は、特許 WO2016069578A1 の化合物 4 から抽出された Bromodomain 阻害剤です。
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GC16531
Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
BETブロモドメインの選択的阻害剤
- GC35558 Bromodomain inhibitor-8 ブロモドメイン阻害剤-8 (中間体 21) は、自己免疫疾患および炎症性疾患を治療するための BET ブロモドメイン阻害剤です 。
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GC10402
Bromosporine
特定のブロモドメイン阻害剤ではありません。
- GC15410 Bufexamac Bufexamac は、抗炎症剤として使用されるクラス IIB ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC6 および HDAC10) 阻害剤です。
- GC64761 Butyric acid-13C1
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GC46104
Butyric Acid-d7
ナトリウムブチレートの定量化のための内部標準
- GC10226 Butyrolactone 3 ブチロラクトン 3 (MB-3) は、ヒストン アセチルトランスフェラーゼ Gcn5 (IC50=100 μM) の特異的な低分子阻害剤であり、Gcn5 酵素に対して、その天然の基質であるヒストン H3 に匹敵する高い親和性を持っています。
- GC10690 BYK 204165 A selective inhibitor of PARP1
- GC14434 BYK 49187 Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor
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GC16130
C 21
タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ1(PRMT1)阻害剤
- GC17011 C2 Ceramide A cell-permeable analog of naturally occurring ceramides
- GC12733 C646 C646 は、Ki が 400 nM の選択的かつ競合的なヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 阻害剤であり、他のアセチルトランスフェラーゼに対してはあまり強力ではありません。
- GC12005 C7280948 C7280948 は、選択的かつ強力なタンパク質メチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤であり、IC50 値は 12.75 μM です。
- GC62886 Cannabisin F
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GC12082
Cantharidic Acid (sodium salt)
PP1とPP2Aの阻害剤
- GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1 は、8.6 uM の IC50 を持つ強力で特異的な CARM1 (コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1) 阻害剤です。 PRMT1 および SET7 に対して非常に低い活性を示します (IC50 > 600 uM)。
- GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1 塩酸塩は、IC50 が 8.6 uM の強力で特異的な CARM1 (コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1) 阻害剤です。 PRMT1 および SET7 に対して非常に低い活性を示します (IC50 > 600 uM)。
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GC43147
CAY10398
CAY10398は、IC50値が10μMのヒストン脱アセチル化酵素(HDAC1)の阻害剤です。
- GC41601 CAY10591 CAY10591 は Sirt1 の強力な活性化因子であり、TNF-α を抑制します。用量依存的に。
- GC18228 CAY10602 CAY10602 は SIRT1 アクティベーターです。
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 2 pM です。 CAY10603 (BML-281) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC10 も阻害し、IC50 は 271、252、0.42、6851、90.7 nM です。
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GC40767
CAY10669
CAY10669は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼPCAF(p300 / CREB結合タンパク質関連因子)の阻害剤であり、抑制力が改善された2倍の効果を示します(IC50 = 662μM)。
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GC18949
CAY10677
タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。
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GC43192
CAY10685
CAY10685は、クリック化学反応に使用するアルキン基を含むリシンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤CPTH2の細胞活性アナログです。
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GC43200
CAY10721
CAY10721は、シルチュイン3(SIRT3)の阻害剤であり、クラスIII HDAC(200μMで39%のSIRT3阻害)です。
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GC43201
CAY10722
CAY10722は、SIRT3というクラスIII HDACの阻害剤であり(200μMにおいて71%の阻害効果)、その作用を持っています。
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GC43202
CAY10723
CAY10723は、強力なタンパク質アルギニンディミナーゼ2(PAD2)阻害剤であり、優れたPAD2選択性を持っています。
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GC47050
CAY10727
PAD3阻害剤
- GC47055 CAY10749 Cay10749(化合物15)は、PARP-1、PARP-2、PI3K&##945 ;, PI3K&&&&&&&&&&&&&&&&&&&777年にわたるPI3K/PI3KのPIC50値を持つ強力なPARP/PI3K阻害剤です。 offlineefficient_models_2022q2.md.en_ja_2022q2.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_ja_2022q2.md
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GC47056
CAY10753
TNKS2阻害剤
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GC49029
CAY17c
BRD4とクラスIおよびクラスIIb HDACの阻害剤
- GC35621 CBB1003 CBB1003 は、IC50 が 10.54 uM の新規ヒストンデメチラーゼ LSD1 阻害剤です。
- GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003 Hcl は、IC50 が 10.54 uM の新規ヒストンデメチラーゼ LSD1 阻害剤です。
- GC14151 CBB1007 CBB1007 は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的かつ基質競合的な LSD1 選択的阻害剤として機能します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。
- GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007 Hcl は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的な基質競合 LSD1 選択的阻害剤として機能します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。
- GC35624 CBB1007 trihydrochloride CBB1007 三塩酸塩は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的かつ基質競合的な LSD1 選択的阻害剤として作用します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。
- GC14058 CBHA CBHA は強力な HDAC 阻害剤であり、in vitro で HDAC1 および HDAC3 に対してそれぞれ 10 および 70 nM の ID50 値を示します。 CBHA はまた、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制します。
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GC34517
CBP-IN-1
CBP-IN-1(CCS1477)は、p300 / CBPブロモドメインの口内投与可能で、強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC61577 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1 は、CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。
- GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12 は、強力かつ選択的な共有結合ヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 (166 nM の IC50) および CBP 阻害剤です。 CBP/p300-IN-12 は、PC-3 細胞の H3K27Ac のレベルを低下させます (37 nM の EC50)。 CBP/p300-IN-12 は、C1450 との共有付加物を形成します。
- GC38469 CBP/p300-IN-3 CBP/p300-IN-3、p300/CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ阻害剤、化合物 6 は、特許 WO 2019049061 A1 から供給されます。
- GC62330 CC-90010 CC-90010 (化合物 1) は、可逆的で経口的に活性な BET 阻害剤です。 CC-90010は、進行性固形がんの研究に適用されます。
- GC12891 CCT007093 CCT007093 は効果的なプロテインホスファターゼ 1D (PPM1D Wip1) 阻害剤です。 Wip1 阻害は mTORC1 経路を活性化し、肝切除後の肝細胞増殖を促進します。
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GC11310
CCT129202
オーロラキナーゼ阻害剤
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GC14566
CCT137690
オーロラキナーゼとFLT3の阻害剤
- GC19092 CCT241736 CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。
- GC48982 CD532 CD532 は、45 nM の IC50 を持つ強力な Aurora A キナーゼ阻害剤です。 CD532 には、Aurora A キナーゼ活性をブロックし、MYCN の分解を促進するという二重の効果があります。 CD532 は AURKA と直接相互作用することもでき、全体的なコンフォメーション シフトを誘発します。 CD532 は癌の研究に使用できます。
- GC62189 CD532 hydrochloride CD532 塩酸塩は、IC50 が 45 nM の強力な Aurora A キナーゼ阻害剤です。 CD532 塩酸塩には、Aurora A キナーゼ活性をブロックし、MYCN の分解を促進するという二重の効果があります。 CD532 塩酸塩は、AURKA と直接相互作用することもでき、全体的なコンフォメーション シフトを誘発します。 CD532 塩酸塩は癌の研究に使用できます。
- GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 は BRD4 の阻害剤であり、TAF1 に対しても高い親和性を持ち、TAF1 に対する IC50 は 0.9 μM、TAF1 に対する Kd は 1.8 μM です (2)。
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。
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GC12083
CEP-33779
JAK2の強力な経口阻害剤