MAPK Signaling
対象は MAPK Signaling
- ERK(78)
- MEK1/2(63)
- NKCC(5)
- MNK(7)
- PKA(53)
- p38(98)
- Rac(2)
- Raf(63)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(57)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(30)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(20)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
製品は MAPK Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC49241
Methyl Diethyldithiocarbamate
DDTC-Me, Diethyldithiocarbamic Acid methyl ester, NSC 133269
ジスルフィラムの活性代謝物
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GC36596
Methylnissolin
(–)-Methylnissolin
アストラガルス・メンブラナセウスから分離されたメチルニソリン(アストラプテロカルパン)は、血小板由来増殖因子(PDGF)-BB による細胞増殖を 10 μM の IC50 で阻害します。 - GC16007 Methylthiouracil メチルチオウラシルは抗甲状腺剤です。
- GC44211 MK2 Inhibitor III MK2 阻害剤 III (化合物 16) は、0.85 nM の IC50 を持つ経口活性、選択的、ATP 競合 MAPKAP-K2 (MK-2) 阻害剤です。
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GC16723
MK2 Inhibitor IV
MK 25
MK2 Inhibitor IV は、強力で選択的な MAPKAPK2(MK2) 阻害剤 (IC50=0.11 uM) であり、非 ATP 競合結合モードを備えています。 - GC33142 MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) は、強力で選択的な MAPKAPK2(MK2) 阻害剤 (IC50=0.11 uM) であり、非 ATP 競合結合モードを備えています。
- GC61819 MK2-IN-3 MK2-IN-3 は、MAPKAP-K2 (MK-2) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 8.5 nM です。
- GC72100 MK2-IN-5 acetate MK2-IN-5 acetateはバトン渡しmk pseudosubstrate(紀= 8μM)。
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GC18156
MK8353
SCH900353
MK8353 (SCH900353) は、それぞれ 23.0 nM および 8.8 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な ERK1/2 阻害剤です。 MK8353 には抗腫瘍活性があります。 - GC62315 MKK7-COV-9 MKK7-COV-9 は、MKK7 の強力かつ選択的な共有結合阻害剤であり、MKK7 の特定のタンパク質間相互作用を標的としています。 MKK7-COV-9 は、4.98 μM の EC50 で LPS に応答した初代 B 細胞の活性化をブロックします。
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GC15296
ML 786 dihydrochloride
Rafキナーゼ阻害剤
- GC11307 ML-264 ML-264 は、KrÜppel 様第 5 因子 (KLF5) の発現を強力かつ選択的に阻害する抗腫瘍剤です。
- GC49440 ML-9 ML-9 は Akt キナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、ミオシン軽鎖キナーゼ (MLCK) および間質相互作用分子 1 (STIM1) 活性を阻害します。 ML-9 は MLCK、PKA、PKC の活性をそれぞれ 4、32、54 μM の Ki 値で阻害します。 ML-9 は、オートファゴソームの形成を刺激し、その分解を阻害することにより、オートファジーを誘導します。
- GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 は、特許 US20140256733A1 から抽出された、強力な脳浸透性および特異的な混合系統キナーゼ 3 (MLK-3) 阻害剤である化合物 68 です。
- GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 は、特許 WO2021224505A1 の化合物 (i) から抽出された MLKL 阻害剤です。
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GC11649
MLN 2480
BIIB-024, TAK-580
口内パン-Rafキナーゼ阻害剤
- GC64580 MMI-0100 MMI-0100 は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ II (MK2) の細胞透過性ペプチド阻害剤です。
- GC70832 MNK1/2-IN-5 MNK1/2-IN-5は治療剤として強力で選択的なMNK 1/2阻害剤である。
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GC48469
Moexipril-d5
モエキシプリルの定量化のための内部標準
- GC32789 Mogrol モグロールはモグロシドの生体代謝産物であり、ERK1/2 および STAT3 経路の阻害、または CREB 活性化の減少と AMPK シグナル伝達の活性化を介して作用します。
- GC36652 MPT0B392 経口活性キノリン誘導体であるMPT0B392は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の活性化を誘導し、アポトーシスを引き起こします。 MPT0B392はチューブリン重合を阻害し、有糸分裂停止の誘導を引き起こし、続いてミトコンドリア膜電位の喪失とJNKの活性化によるカスパーゼ切断を引き起こし、最終的にアポトーシスにつながります。 MPT0B392 は、新規の微小管解重合剤であることが実証されており、シロリムス耐性急性白血病細胞および多剤耐性細胞株におけるシロリムスの細胞毒性を増強します。
- GC64292 MS432 MS432 は、クラス初で選択性の高い PD0325901 ベースの von Hippel-Lindau 採用の MEK1 および MEK2 用の PROTAC 分解器です。 MS432 はマウスで良好な血漿暴露を示し、HT29 細胞の MEK1、MEK2 についてそれぞれ 31 nM および 17 nM の DC50 値を示します。
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GC65297
MW-150
MW01-18-150SRM
MW150 (MW01-18-150SRM) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。 -
GC34918
MW-150 dihydrochloride dihydrate
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
MW-150 二塩酸塩二水和物 (MW01-18-150SRM 二塩酸塩二水和物) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。 -
GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
レゴラフェニブの活性代謝物
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-フェルロイロクトパミンは抗酸化成分です。 N-フェルロイロクトパミンは、Akt と p38 MAPK のリン酸化レベルを大幅に低下させます。
- GC19260 NCB-0846 NCB-0846 は、IC50 が 21 nM の経口投与可能な TNIK 阻害剤です。
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GC69543
NecroIr1
NecroIr1は、イリジウム(III)錯体であり、シスプラチン耐性肺癌細胞(A549R)の壊死誘導剤です。NecroIr1はミトコンドリア内に選択的に蓄積され、酸化ストレスとミトコンドリア膜電位(MMP)の損失を引き起こします。NecroIr1は受容体相互作用型セリン/スレオニンキナーゼ3(RIPK3)および混合型分枝鎖アミノ酸キナーゼ様偽キナーゼ(MLKL)を活性化し、CDK4発現を調節することができます。
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GC69544
NecroIr2
NecroIr2は、イリジウム(III)錯体であり、シスプラチン耐性肺癌細胞(A549R)の壊死誘導剤です。NecroIr2はミトコンドリア内に選択的に蓄積し、酸化ストレスとミトコンドリア膜電位(MMP)の損失を引き起こします。NecroIr2は受容体相互作用型セリン/スレオニンキナーゼ3(RIPK3)および混合型分枝鎖アミノ酸キナーゼ様偽キナーゼ(MLKL)を活性化し、CDK4発現を調節することができます。
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GC91576
Nedometinib
NFX-179
Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM). -
GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
MAP4K2とTAK1の阻害剤
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GC13514
NG25
MAP4K2とTAK1の阻害剤
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GC17577
NQDI 1
ASK1の選択的阻害剤
- GC10069 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 三塩酸塩は、Rac1 活性化の阻害剤です。
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GC49186
O-Demethyl Apremilast
4'-hydroxy APR
アプレミラストの活性代謝物質
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GC18951
Obscurolide A1
Obscurolide A1は、S.から分離された天然のブチロラクトンです。
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GC48652
Olomoucine II
CDK阻害剤
- GC33857 Omtriptolide オムトリプトリド (PG490-88) は、漢方薬から精製されたトリプトリドの誘導体プロドラッグです。
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GC50316
Org 48762-0
選択的なp38α/β阻害剤;経口生物利用性あり
- GC12304 OTS514 OTS514 は、IC50 が 2.6 nM の非常に強力な TOPK 阻害剤です。 OTS514 は、TOPK 陽性のがん細胞の増殖を強力に抑制します。 OTS514 は、細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。
- GC16511 OTS964 OTS964 は、28 nM の IC50 を持つ、経口活性、高親和性、選択的 TOPK (T-リンフォカイン活性化キラー細胞由来プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 OTS964 はサイクリン依存性キナーゼ CDK11 の強力な阻害剤でもあり、40 nM の Kd で CDK11B に結合します。
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GC69639
OVA-E1 peptide TFA
OVA-E1ペプチドTFAは、SIINFEKL [OVA(257-264)アンタゴニスト変異体です。 OVA-E1ペプチドは、突然変異型および野生型の胸腺細胞でp38およびJNKカスケードを活性化します。
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GC44530
p38 MAPK Inhibitor
p38 MAP Kinase Inhibitor, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor
p38 MAPK 阻害剤は、p38 MAPキナーゼの強力な阻害剤です(IC50 = 35 nM)。
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GC18602
p38 MAPK Inhibitor IV
p38 MAP Kinase Inhibitor IV
p38 MAPK Inhibitor IV は、高度に特異的な ATP 競合型 p38α です。 IC50 が 0.13 および 0.55 の MAPK 阻害剤および p38βそれぞれMAPK。 - GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1 (化合物 4) は、68 nM の IC50 を持つ p38 MAPK の新規の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38 MAPK-IN-2 は、p38 キナーゼの阻害剤です。
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945;インヒビター 2 は、非常に強力で選択的な p3α です。 pIC50が9.6のMAPK阻害剤。
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38&アルファ;インヒビター1は、特許WO2008099999999265A1から抽出されたp38αインヒビターである。
- GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-&アルファ; MAPK-IN-1 は MAPK14 (p38-α) の阻害剤であり、IC50 は EFC 置換アッセイで 2300 nM、HTRF アッセイで 5500 nM です。
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GN10752
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic Acid, NSC 244427
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GC15814
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)
R 1503, Ro 4402257
Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) は、p38α の IC50 が 14 nM と 480 nM、Kis が 1.3 nM と 120 nM の、強力で選択的な経口活性 p38 MAPK 阻害剤です。および p38β、それぞれ。 - GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。
- GC17737 PD 169316 PD 169316 は、強力な細胞透過性および選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、IC50 は 89 nM です。 PD169316 は、上流のキナーゼによる p38 のリン酸化を妨げることなく、リン酸化された p38 のキナーゼ活性を選択的に阻害します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。
- GC15646 PD 184161 PD 184161 は、経口で活性な MEK 阻害剤です。
- GC17964 PD 198306 PD 198306 は、選択的 MAPK/ERK キナーゼ (MEK) 阻害剤です。
- GC17485 PD 334581 PD 334581 は MEK1 阻害剤です。
- GC10397 PD0325901 PD0325901は経口活性で選択的かつ非ATP競合性のマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)阻害剤であり、IC50値は0.33 nMである。
- GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-ジオキソランには、MEK 阻害剤 PD0325901 の主要部分があります。 PD0325901-O-C2-ジオキソランと VHL または CRBN E3 リガーゼのリガンドは、MEK1/2 デグレーダーの合成に使用できます。
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GC12989
PD184352 (CI-1040)
PD 184352
PD184352 (CI-1040) (PD 184352) は、MEK1 の IC50 が 17 nM である、経口活性で特異性の高い低分子の MEK 阻害剤です。 - GC10110 PD318088 PD318088 は、強力なアロステリックな非 ATP 競合 MEK1/2 阻害剤であり、PD184352 の類似体です。 PD318088 は、ATP 結合部位に隣接する MEK1 活性部位の領域で ATP と同時に結合します。 PD318088 はがん研究に使用できます。
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GC12819
PD98059
NSC 679828
PD98059は、IC50が2μMの強力で選択的なMEK阻害剤である。 -
GC47931
PDE4B Inhibitor
KVA-D-88
PDE4B阻害剤
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GC44587
PDMP (hydrochloride)
DL-erythro/threo-PDMP
PDMPは、グルコシルセラミド合成酵素の阻害剤を探索するために最初に調製されたセラミドアナログです。
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GC11857
Pexmetinib (ARRY-614)
ARRY 614
ペクスメチニブ (ARRY-614) は強力な Tie-2 および p38 MAPK 二重阻害剤であり、Tie-2 の IC50 は 1 nM、35 nM、および 26 nM です (p38α)。および p38β、それぞれ、急性骨髄性白血病の研究に使用できます。 -
GC50252
PF 06260933 dihydrochloride
MAP4K4(HGK)阻害剤;また、MINKおよびTNIKも阻害します
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
PF-03394197
新しいヤヌスキナーゼ阻害剤
- GC15821 PF-04880594 PF-04880594 は、強力で選択的な RAF 阻害剤です。 PF-04880594 は、野生型と変異型の両方の BRAF と CRAF を阻害します。 PF-04880594 は抗腫瘍活性を示します。
- GC63144 PF-05381941 PF-05381941 は、TAK1/p38α の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 156 および 186 nM です 。
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GC31675
PF-06260933
PF-06260933
PF-06260933 は、MAP4K4 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、キナーゼと細胞に対してそれぞれ 3.7 nM と 160 nM の IC50 を示します。 - GC14645 PF-3644022 PF-3644022 は、5.2 nM の IC50 と 3 nM の Ki を持つ強力な選択的経口活性 ATP 競合 MAPKAPK2 (MK2) 阻害剤です。
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671は、新規の細胞透過性S6K1阻害剤であり、S6K1アイソフォームを特異的に阻害し、Kiは20nM、IC50は160nMである。
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GC10261
PH-797804
PH797804;PH 797804
PH-797804 は、ATP 競合性の選択的 p38α/p38β 阻害剤 (IC50=26 nM および p38α の Ki=5.8 nM; p38β の Ki=40 nM) であり、JNK2 を阻害しません。 -
GC41635
Phosphodiesterase 4 Inhibitor
PDE4 Inhibitor
ホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤は、人工的に再構築された酵素に対してIC50値が0.10μMのPDE4を阻害するものです。
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GC18050
Pimasertib (AS-703026)
MSC1936369B, Pimasertib
ピマセルチブ (AS-703026) (AS703026) は、選択性の高い ATP 非競合的アロステリック経口投与可能な MEK1/2 阻害剤です。 -
GC10282
Piperlongumine
Piplartine
抗がん作用と抗酸化作用を持つアルカロイド
- GC44653 PKA Inhibitor (5-24) PKA Inhibitor (5-24) は、PKA (cAMP-dependent protein kinase) の強力で競合的な合成ペプチド阻害剤であり、Ki は 2.3 nM です。
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GC48329
PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt)
PKI (524), Protein Kinase A Inhibitor (524)
PKAの合成ペプチド阻害剤
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GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
PKI (6-22) amide
PKAの合成ペプチド阻害剤
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GC61512
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA 阻害剤フラグメント (6-22) アミド TFA は、2.8 nM の Ki を持つ cAMP 依存性プロテインキナーゼ A (PKA) の阻害剤です。 - GC72094 PKA RII peptide TFA PKA RII peptide TFAは、セリン残基でリン酸化された後、カルシニューリン活性の検出に使用できるpka基質である。
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GC49265
PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt)
Myr-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-NH2, Myr-GRTGRRNAI-NH2, Myristoylated PKI-(14-22)-amide, PKI-(Myr-14-22)-amide
PKA阻害剤
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GC69715
PKI (14-24)amide TFA
PKI (14-24)amide TFAは、有効なPKA阻害剤です。細胞質中で、PKI (14-24)amideは強力に環AMP依存性プロテインキナーゼ活性を抑制します。
- GC12321 PKI 14-22 amide, myristoylated ミリストイル化された PKI 14-22 アミドは、強力な cAMP 依存性 PKA 阻害剤です。ミリストイル化された PKI 14-22 アミドは、IgG を介した貪食反応を低下させ、好中球の接着も阻害します。
- GC61849 PKI 14-22 amide,myristoylated TFA PKI 14-22 アミド、ミリストイル化 TFA は、強力な cAMP 依存性 PKA 阻害剤です。 PKI 14-22 アミド、ミリストイル化 TFA は、IgG を介した貪食反応を低下させ、好中球の接着も阻害します。
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GC17407
Pluripotin
SC1
Pluripotin は、それぞれ 98 nM および 212 nM の KD を持つ ERK1 および RasGAP の二重阻害剤です。 Pluripotin は、RSK1、RSK2、RSK3、および RSK4 もそれぞれ 0.5、2.5、3.3、および 10.0 μM の IC50 で阻害します。 -
GC14732
PLX-4720
Raf Kinase Inhibitor V
B-RafV600Eの口内投与可能な阻害剤
- GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 は、PLX-4720 とラベル付けされた重水素です。 PLX-4720 は B-RafV600E の強力かつ選択的な阻害剤であり、無細胞アッセイで IC50 は 13 nM であり、c-Raf-1(Y340D および Y341D 変異)に対しても同等に強力で、B-RafV600E に対して 10 倍の選択性があります。野生型 B-Raf よりも。
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GC10324
PLX7904
PB04
PLX7904 は強力で選択的な BRAF 阻害剤であり、変異型 RAS 発現細胞における BRAFV600E に対する IC50 は約 5 nM です。 - GC64828 PLX7922 RAF 阻害剤である PLX7922 は、BRAFV600E と結合できます。 PLX7922 は、BRAFV600E 細胞株で pERK を阻害し、変異 NRAS 細胞株で pERK を活性化します。
- GC32686 PLX8394
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GN10709
Polyphyllin A
(+)-Polyphyllin D
- GC44673 PQ-10 PQ-10 は、それぞれ 4.6 nM および 13 mg/kg の IC50 および ED50 を持つホスホジエステラーゼ 10A (PDE10A) の強力な阻害剤です。
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (化合物 2) は、抗癌活性を有するセレブロン リガンドに基づく B-Raf の分解のためのタンパク質分解ターゲティング キメラ (PROTAC) です。
- GC70565 QL-X-138 QL-X-138 は強力で選択的なbtk / mnkデュアルキナーゼインヒビターであり、btkとの共有結合およびmnkとの非共有結合を示す。
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GN10814
Quercitrin
C.I. 75720, NSC 9221, Quercetin 3-rhamnoside, Quercetin 3-L-rhamnoside
- GC19304 R1487 Hydrochloride R1487 塩酸塩は、p38α と p38β の Kd 値がそれぞれ 0.2 nM と 29 nM である、非常に強力で選択的な p38α 阻害剤です。
- GC61485 Raf inhibitor 2 Raf阻害剤2は、特許EP1003721B1から抽出された強力なrafキナーゼ(IC50<1.0μM)阻害剤、化合物32である。 Raf インヒビター 2 は、がん研究に使用できます。
- GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF変異体-IN-1は、特許WO2019107987A1から抽出されたRAFキナーゼ阻害剤であり、C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E、およびB-RAFWTのIC50値はそれぞれ21 nM、30 nM、および392 nMです。
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GC15818
RAF265
CHIR-265;RAF 265;RAF-265;CHIR265
RAF265 は強力な RAF/VEGFR2 阻害剤です。 - GC19307 RAF709 RAF709 は、BRAF と CRAF の IC50 がそれぞれ 0.4 nM と 0.5 nM である、強力で選択的かつ有効な RAF 阻害剤です。抗腫瘍効果。