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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de Dot1L (una histona metiltransferasa), con una IC50 y una Ki de 0,4 nM y 0,08 nM, respectivamente. Dot1L-IN-2  Chemical Structure
  3. GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 es un potente disruptor del inhibidor de la proteÍna similar a 1 silenciador telomérico (DOT1L) con un IC50 SPA DOT1L de 0,11 nM. Dot1L-IN-4  Chemical Structure
  4. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 es un potente disruptor del inhibidor de la proteÍna similar al silenciador telomérico 1 (DOT1L) con un IC50 SPA DOT1L de 0,17 nM. Dot1L-IN-5  Chemical Structure
  5. GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor DR 2313  Chemical Structure
  6. GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 Droxinostat  Chemical Structure
  7. GC45927 DS-437 DS-437 es un inhibidor dual de PRMT5/7 (CI50 de PRMT5/7 = 6 μM). DS-437  Chemical Structure
  8. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 es un degradador bifuncional selectivo de TRIM24 basado en PROTAC, consta de ligandos para von Hippel-Lindau y TRIM24. dTRIM24  Chemical Structure
  9. GC35914 DW14800 DW14800 es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5), con una IC50 de 17 nM. DW14800 reduce los niveles de H4R3me2s y mejora la transcripciÓn de HNF4α, pero no altera la expresiÓn de PRMT5. Actividad anticancerÍgena. DW14800  Chemical Structure
  10. GC33403 E-7386 E-7386 es un modulador de CBP/beta-catenina activo por vÍa oral. E-7386  Chemical Structure
  11. GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) es un inhibidor de PARP disponible por vÍa oral. E7016 puede mejorar la radiosensibilidad de las células tumorales in vitro e in vivo a través de la inhibiciÓn de la reparaciÓn del ADN. E7016 actÚa como un potencial agente anticancerÍgeno. E7016  Chemical Structure
  12. GC18172 E7449 E7449 es un potente inhibidor de PARP1 y PARP2 y también inhibe TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 2,0, 1,0, ~50 y ~50 nM para PARP1, PARP2, TNKS1 y TNKS2, respectivamente, usando 32P-NAD+ como sustrato. E7449  Chemical Structure
  13. GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor EB 47  Chemical Structure
  14. GC33220 EBI-2511 EBI-2511 es un inhibidor de EZH2 muy potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 6 nM en lÍneas celulares Pfeffiera, respectivamente. EBI-2511  Chemical Structure
  15. GC18236 Echinomycin

    Un inhibidor de la transcripción génica mediada por HIF1.

    Echinomycin  Chemical Structure
  16. GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustina) es un inhibidor pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 y HDAC3 con valores IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM y 25 nM, respectivamente. EDO-S101  Chemical Structure
  17. GC19130 EED226 EED226 es un inhibidor del complejo represivo Polycomb 2 (PRC2), que se une al bolsillo K27me3 en el desarrollo del ectodermo embrionario (EED) y muestra una fuerte actividad antitumoral en el modelo de ratones con xenoinjerto. EED226 es un inhibidor de EED potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral. EED226 inhibe PRC2 con una IC50 de 23,4 nM cuando se utiliza el péptido H3K27me0 como sustrato en los ensayos enzimÁticos in vitro. EED226  Chemical Structure
  18. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285  Chemical Structure
  19. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 es un potente inhibidor de EHMT, con IC50 de todos <100 nM para el péptido EHMT1, el péptido EHMT2 y el EHMT2 celular. Se utiliza en la investigaciÓn de trastornos sanguÍneos o cÁncer. EHMT2-IN-1  Chemical Structure
  20. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 es un potente inhibidor de EHMT, con IC50 de todos <100 nM para el péptido EHMT1, el péptido EHMT2 y el EHMT2 celular. Se utiliza en la investigaciÓn de enfermedades de la sangre o cÁncer. EHMT2-IN-2  Chemical Structure
  21. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) es un inhibidor de EZH2 potente y selectivo con una IC50 de 15 nM y 13 nM para EZH2 (WT) y EZH2 (Y641F), respectivamente. EI1  Chemical Structure
  22. GC33043 EL-102 EL-102 es un inhibidor del factor 1 inducido por hipoxia (Hif1α). EL-102 induce apoptosis, inhibe la polimerizaciÓn de tubulina y muestra actividad contra el cÁncer de prÓstata. EL-102 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. EL-102  Chemical Structure
  23. GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) es un inhibidor selectivo de HDAC11 (IC50=0.235μM). Actividad anti-mieloma mÚltiple (MM). Elevenostat  Chemical Structure
  24. GC31245 EML 425 EML425 es un potente y selectivo inhibidor de la proteÍna de uniÓn a CREB (CBP)/p300 con IC50 de 2,9 y 1,1 μM, respectivamente. EML 425  Chemical Structure
  25. GC49124 EN219 EN219 es un ligando covalente sintético moderadamente selectivo frente a una cisteÍna N-terminal (C8) de RNF114 con una IC50 de 470 nM. EN219 inhibe la autoubiquitinaciÓn mediada por RNF114 y la ubiquitinaciÓn de p21. EN219  Chemical Structure
  26. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) es un inhibidor de la prolil hidroxilasa del factor inducible por hipoxia potente y activo por vÍa oral, con un EC50 de 0,22 μM. Enarodustat (JTZ-951)  Chemical Structure
  27. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agente desestabilizador de microtÚbulos activo por vÍa oral, es un anÁlogo de 2-metoxiestradiol con actividad antiproliferativa y antiangiogénica. ENMD-119 (ENMD 1198) es adecuado para inhibir HIF-1alfa y STAT3 en células HCC humanas y reduce el crecimiento tumoral y la vascularizaciÓn. ENMD-119 (ENMD 1198)  Chemical Structure
  28. GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor ENMD-2076  Chemical Structure
  29. GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid  Chemical Structure
  30. GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 es un inhibidor potente y selectivo de BRD7 y BRD9 con una KD de 99 nM para BRD9. ent-LP 99  Chemical Structure
  31. GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor Entacapone  Chemical Structure
  32. GC47294 Entacapone-d10 Entacapona-d10 es el deuterio etiquetado como entacapona. Entacapone-d10  Chemical Structure
  33. GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275) A histone deacetylase inhibitor Entinostat (MS-275,SNDX-275)  Chemical Structure
  34. GC14062 EPZ-6438

    A EZH2 inhibitor,potent and selective

    EPZ-6438  Chemical Structure
  35. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 es un nuevo y potente inhibidor de SETD2 (CI50 = 0,005 μM) con una alta selectividad sobre otras histonas metiltransferasas. EPZ-719  Chemical Structure
  36. GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777  Chemical Structure
  37. GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 (formate)  Chemical Structure
  38. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl es un potente inhibidor DOT1L selectivo con una IC50 de 0,4 nM. EPZ004777 HCl  Chemical Structure
  39. GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2 EPZ005687  Chemical Structure
  40. GC19141 EPZ011989 EPZ011989 es un inhibidor potente y oralmente activo de Zeste Homolog 2 (EZH2) con estabilidad metabÓlica. EPZ011989 tiene una inhibiciÓn inhibitoria para EZH2 con un valor Ki de <3 nM. EPZ011989 muestra una fuerte inhibiciÓn de la marca de metilo y actividad antitumoral. EPZ011989 se puede utilizar para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer. EPZ011989  Chemical Structure
  41. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) El trifluoroacetato EPZ-011989 es un inhibidor potente y oralmente activo de Zeste Homolog 2 (EZH2) con estabilidad metabÓlica. El trifluoroacetato EPZ-011989 tiene una inhibiciÓn inhibitoria para EZH2 con un valor Ki de <3 nM. El trifluoroacetato EPZ-011989 muestra una fuerte inhibiciÓn de la marca de metilo y actividad antitumoral. El trifluoroacetato EPZ-011989 se puede utilizar para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer. EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)  Chemical Structure
  42. GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) es un inhibidor de PRMT5 disponible por vÍa oral con una IC50 de 22 nM. EPZ015666  Chemical Structure
  43. GC15102 EPZ020411 EPZ020411 es un inhibidor selectivo de PRMT6 con una IC50 de 10 nM, tiene una selectividad de >10 veces para PRMT6 sobre PRMT1 y PRMT8. EPZ020411 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. EPZ020411  Chemical Structure
  44. GC36000 EPZ020411 hydrochloride El clorhidrato de EPZ020411 es un inhibidor selectivo de PRMT6 con una IC50 de 10 nM, tiene una selectividad de >10 veces para PRMT6 sobre PRMT1 y PRMT8. El clorhidrato de EPZ020411 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. EPZ020411 hydrochloride  Chemical Structure
  45. GC16224 EPZ031686 EPZ031686 es un inhibidor de SMYD3 potente y activo por vÍa oral y con un valor IC50 de 3 nM. EPZ031686 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. EPZ031686  Chemical Structure
  46. GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor EPZ5676  Chemical Structure
  47. GC64575 Et-29 Et-29 es un inhibidor de SIRT5 potente y selectivo (Ki = 40 nM). Et-29  Chemical Structure
  48. GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate El 3,4-dihidroxibenzoato de etilo (protocatecuato de etilo), un antioxidante, es un inhibidor de la prolil-hidroxilasa que se encuentra en la testa de las semillas de manÍ. Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate  Chemical Structure
  49. GC10635 EX 527 (SEN0014196) A SIRT1 inhibitor EX 527 (SEN0014196)  Chemical Structure
  50. GC17126 EX-527 R-enantiomer El enantiÓmero EX-527 R ((R)-EX-527) es un enantiÓmero R de Selisistat. Selisistat (EX-527) es un inhibidor potente y selectivo de SIRT1 con IC50 de 98 nM. EX-527 R-enantiomer  Chemical Structure
  51. GC13417 EX-527 S-enantiomer El enantiÓmero EX-527 S ((S)-EX-527) es un inhibidor potente y selectivo de SIRT1, con una IC50 de 98 nM. EX-527 S-enantiomer  Chemical Structure
  52. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 es un potente inhibidor de EZH2; para obtener mÁs informaciÓn, consulte el compuesto 73 en la patente WO2017139404. EZH2-IN-13 se puede utilizar para estudiar cÁnceres o lesiones precancerosas asociadas con la actividad de EZH2. EZH2-IN-13  Chemical Structure
  53. GC19149 EZM 2302 EZM 2302 es un inhibidor de la arginina metiltransferasa 1 asociada al coactivador (CARM1) con una IC50 de 6nM. EZM 2302  Chemical Structure
  54. GC64900 EZM0414 EZM0414 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de SETD2 (IC50 = 18 nM en el ensayo bioquÍmico de SETD2; IC50 = 34 nM en el ensayo celular). EZM0414 se puede utilizar para la investigaciÓn del mieloma mÚltiple en recaÍda o refractario y el linfoma difuso de células B grandes. EZM0414  Chemical Structure
  55. GC43651 F-Amidine (trifluoroacetate salt) F-amidine is an inhibitor of protein arginine deiminases (PADs) that is selective for PAD1 and PAD4 (IC50s = 29.5, 350, and 21.6 μM for PAD1, PAD3, and PAD4 in vitro, respectively). F-Amidine (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  56. GC13139 FG-4592 (ASP1517)

    Un inhibidor de las enzimas HIF-PH

    FG-4592 (ASP1517)  Chemical Structure
  57. GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) es un inhibidor potente y activo por vía oral de HIF prolil hidroxilasa-2 (PHD2), con una IC50 de 3,9 μM. FG2216  Chemical Structure
  58. GC64821 FHD-286 FHD-286 es un inhibidor de ATPasa BRG1/BRM para el tratamiento de trastornos relacionados con BAF, como la leucemia mieloide aguda. FHD-286  Chemical Structure
  59. GC65160 FHT-1015 FHT-1205 es un potente inhibidor de ATPasa SMARCA4/SMARCA2 (BRG1 y BRM) con IC50 de ≤10 nM (WO2020160180A1; compuesto 67). FHT-1015  Chemical Structure
  60. GC64777 FHT-1204 FHT-1204 es un potente inhibidor de ATPasa SMARCA4/SMARCA2 (BRG1 y BRM) con IC50 de ≤10 nM (WO2020160180A1; compuesto 70). FHT-1204  Chemical Structure
  61. GC46148 Filgotinib-d4 Filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) es el Filgotinib marcado con deuterio. Filgotinib (GLPG0634) es un inhibidor selectivo de JAK1 con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. Filgotinib-d4  Chemical Structure
  62. GN10030 Fisetin Fisetin  Chemical Structure
  63. GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411 (BRD4-IN-1) es un inhibidor de BRD4 potente y selectivo con una IC50 de 0,43±0,09 μM para BRD4(1). FL-411 (BRD4-IN-1)  Chemical Structure
  64. GC16875 FLLL32 FLLL32, un anÁlogo sintético de la curcumina, es un inhibidor dual de JAK2/STAT3 con actividad antitumoral. FLLL32 puede inhibir la inducciÓn de la fosforilaciÓn de STAT3 por IFNα e IL-6 en células de cÁncer de mama. FLLL32  Chemical Structure
  65. GC50506 Fluorescein-NAD+ La fluoresceÍna-NAD+ es una alternativa a la NAD radiomarcada y un sustrato para la ribosilaciÓn de ADP. Fluorescein-NAD+  Chemical Structure
  66. GC62121 Fluzoparib Fluzoparib (SHR3162) es un inhibidor de PARP1 potente y activo por vÍa oral (IC50 = 1,46 ± 0,72 nM, un ensayo enzimÁtico libre de células) con una actividad antitumoral superior. Fluzoparib inhibe selectivamente la proliferaciÓn de células deficientes en reparaciÓn de recombinaciÓn homÓloga (HR) y sensibiliza tanto a las células con deficiencia de HR como a las células competentes con HR a los agentes citotÓxicos. Fluzoparib exhibe buenas propiedades farmacocinéticas in vivo y puede usarse para la investigaciÓn del cÁncer de ovario recidivante con mutaciÓn BRCA1/2. Fluzoparib  Chemical Structure
  67. GC50537 FM19G11 FM19G11 es un inhibidor del factor 1-alfa inducible por hipoxia (HIF-1α) e inhibe la actividad de luciferasa inducida por hipoxia con una IC50 de 80 nM en células HeLa. FM19G11  Chemical Structure
  68. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

    FM381  Chemical Structure
  69. GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 es un inhibidor de HDAC antipalÚdico seguro, primero en su clase y activo por vÍa oral con IC50 de 31 nM y 3 nM para Plasmodium y HDAC humano, respectivamente. FNDR-20123  Chemical Structure
  70. GC14395 Fostriecin sodium salt A potent inhibitor of protein phosphatases 2A and 4 Fostriecin sodium salt  Chemical Structure
  71. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone  Chemical Structure
  72. GC65206 FT895 FT895 es un inhibidor de HDAC11 potente y selectivo con una IC50 de 3 nM. FT895  Chemical Structure
  73. GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S)-FTX-6058) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). FTX-6058  Chemical Structure
  74. GC63546 FTX-6058 hydrochloride El clorhidrato de (S)-pociredir ((S)-FTX-6058) es un inhibidor potente y oralmente activo del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). FTX-6058 hydrochloride  Chemical Structure
  75. GC10456 Fucosterol El fucosterol es un esterol aislado de algas, algas o diatomeas. Fucosterol  Chemical Structure
  76. GC43715 Furamidine (hydrochloride) La furamidina (clorhidrato) (DB75 diclorhidrato) es un inhibidor selectivo de la proteÍna arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con una IC50 de 9,4 μM. Furamidine (hydrochloride)  Chemical Structure
  77. GC13541 G007-LK G007-LK es un inhibidor potente y selectivo de TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 46 nM y 25 nM, respectivamente. G007-LK  Chemical Structure
  78. GC62246 G5-7 G5-7, un inhibidor de JAK2 alostérico activo por vÍa oral, inhibe selectivamente la fosforilaciÓn mediada por JAK2 y la activaciÓn de EGFR (Tyr1068) y STAT3 al unirse a JAK2. G5-7 induce la detenciÓn del ciclo celular, la apoptosis y posee un efecto antiangiogénico. G5-7 tiene el potencial para el estudio de gliomas. G5-7  Chemical Structure
  79. GC38062 Gambogenic acid El Ácido gambigénico es un ingrediente activo del gamboge, con actividad anticancerÍgena. El Ácido gambigénico actÚa como un inhibidor eficaz de EZH2, se une de manera especÍfica y covalente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET e induce la ubiquitinaciÓn de EZH2. Gambogenic acid  Chemical Structure
  80. GC40900 Ganoderic Acid D El Ácido ganodérico D, un triterpenoide tetracÍclico altamente oxigenado, es el principal componente activo de Ganoderma lucidum. El Ácido ganodérico D regula positivamente la expresiÓn proteica de SIRT3 e induce la ciclofilina D desacetilada (CypD) por SIRT3. El Ácido ganodérico D inhibe la reprogramaciÓn energética de las células de cÁncer de colon, incluida la absorciÓn de glucosa, la producciÓn de lactato, la producciÓn de piruvato y acetil-coenzima en las células de cÁncer de colon. El Ácido ganodérico D induce la apoptosis del carcinoma cervical humano HeLa. Ganoderic Acid D  Chemical Structure
  81. GC13474 Garcinol El garcinol, una benzofenona poliisoprenilada extraÍda de Garcinia indica, ejerce propiedades anticolinesterasa frente a la acetilcolinesterasa (AChE) y la butirilcolinesterasa (BChE) con IC50 de 0,66 μM y 7,39 μM, respectivamente. Garcinol  Chemical Structure
  82. GC60172 Gardenia yellow El amarillo de gardenia es un miembro activo de la crocina, aumenta la expresiÓn del ARNm de SIRT3 y actÚa como un agente antidepresivo activo por vÍa oral. Gardenia yellow  Chemical Structure
  83. GC32958 GDC-0339 GDC-0339 es un potente inhibidor de la cinasa pan-Pim biodisponible por vÍa oral y bien tolerado, con Kis de 0,03 nM, 0,1 nM y 0,02 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente. GDC-0339 se descubre como un tratamiento potencial del mieloma mÚltiple. GDC-0339  Chemical Structure
  84. GC68378 GDC-4379 GDC-4379  Chemical Structure
  85. GC19542 GeA-69 GeA-69 es un inhibidor alostérico selectivo de la poliadenosina-difosfato-ribosa polimerasa 14 (PARP14) que se dirige al macrodominio 2 (MD2), con un valor de Kd de 2,1 µM. GeA-69 participa en los mecanismos de reparación de daños en el ADN y evita el reclutamiento de PARP14 MD2 en los sitios de daños en el ADN inducidos por láser. GeA-69   Chemical Structure
  86. GN10473 Ginkgolide C Ginkgolide C  Chemical Structure
  87. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1  Chemical Structure
  88. GC48994 Girard’s Reagent P-d5 An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P Girard’s Reagent P-d5  Chemical Structure
  89. GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. Givinostat (ITF-2357)  Chemical Structure
  90. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) El clorhidrato de Givinostat (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)  Chemical Structure
  91. GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) es un inhibidor de JAK1 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. GLPG0634  Chemical Structure
  92. GC17222 GLPG0634 analogue El anÁlogo GLPG0634 (Compuesto 176) es un inhibidor de JAK de amplio espectro con valores IC50 de <100 nM frente a JAK1, JAK2 y JAK3. GLPG0634 analogue  Chemical Structure
  93. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) La glucosamina (D-Glucosamina) (D-Glucosamina (D-Glucosamina)) es un aminoazÚcar y un precursor destacado en la sÍntesis bioquÍmica de proteÍnas y lÍpidos glicosilados, se utiliza como suplemento dietético. Glucosamine (D-Glucosamine)  Chemical Structure
  94. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate  Chemical Structure
  95. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor El inhibidor de MGMT conjugado con glucosa es un potente inhibidor de O6-metilguanina-DNAmetil-transferasa (MGMT), con IC50 de 32 nM in vitro (extractos celulares) y 10 nM en células HeLa S3. Glucose-conjugated MGMT inhibitor  Chemical Structure
  96. GC34595 GN44028 GN44028 es un inhibidor del factor inducible por hipoxia (HIF)-1α potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe la actividad transcripcional de HIF-1α inducida por hipoxia sin suprimir la expresiÓn de ARNm de HIF-1α, la acumulaciÓn de proteÍna HIF-1α o la heterodimerizaciÓn de HIF-1α/HIF-1β. GN44028 se puede utilizar en la investigaciÓn de cÁnceres. GN44028  Chemical Structure
  97. GC36168 GNA002 GNA002 es un inhibidor de EZH2 (potenciador del homÓlogo zeste 2) muy potente, especÍfico y covalente con una IC50 de 1,1 μM. GNA002 puede unirse de manera especÍfica y covalente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET, lo que desencadena la degradaciÓn de EZH2 a través del término COOH de la ubiquitinaciÓn mediada por la proteÍna que interactÚa con Hsp70 (CHIP). GNA002 reduce de manera eficiente la trimetilaciÓn de H3K27 mediada por EZH2, reactiva los genes supresores de tumores silenciados por el complejo represor polycomb 2 (PRC2). GNA002  Chemical Structure
  98. GC32960 GNE-049 GNE-049 es un inhibidor de CBP muy potente y selectivo con una IC50 de 1,1 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-049 también inhibe BRET y BRD4(1) con IC50 de 12 nM y 4200 nM, respectivamente. GNE-049  Chemical Structure
  99. GC68439 GNE-064 GNE-064  Chemical Structure
  100. GC33212 GNE-207 GNE-207 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral del bromodominio de CBP, con un IC50 de 1 nM, exhibe un Índice selectivo de> 2500 veces contra BRD4 (1). GNE-207 muestra una excelente potencia CBP, con un EC50 de 18 nM para la expresiÓn de MYC en células MV-4-11. GNE-207  Chemical Structure
  101. GC32747 GNE-272 GNE-272 es un inhibidor potente y selectivo de CBP/EP300 con valores IC50 de 0,02, 0,03 y 13 μM para CBP, EP300 y BRD4, respectivamente. GNE-272 también es una sonda in vivo selectiva para CBP/EP300. GNE-272  Chemical Structure

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