Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase
- GC50659 BIX NHE1 inhibitor L'inhibiteur BIX NHE1 est un puissant inhibiteur de l'isoforme 1 (NHE1) de l'échangeur sodium-hydrogène, avec des IC50 de 6 et 31 nM dans les tests de récupération du pH intracellulaire (pHi) et de gonflement des plaquettes humaines, respectivement.
- GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) L'hydrate de BIX-01338 (hydrate de BIX01338) est un inhibiteur de l'histone lysine méthyltransférase.
- GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression.
- GC16114 Bizine La bizine, un analogue de la phénelzine, est un inhibiteur puissant et sélectif du LSD1, avec un b>Ki de 59 nM.
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GC25159
BMF-219
BMF-219 est un nouvel inhibiteur de la menine puissant et irréversible, qui peut être utilisé dans le traitement de la leucémie.
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) est un nouvel inhibiteur d'HDAC, et son mécanisme d'action n'a pas été caractérisé.
- GC18408 BML-278 BML-278 is an activator of sirtuin 1 (SIRT1) that has an EC150 value (effective concentration able to increase the enzyme by 150%) of 1 uM.
- GC15932 BMN 673 A PARP inhibitor
- GC10920 BMN-673 8R,9S
- GC50633 BMS 986094 BMS 986094 (INX-08189) est un puissant inhibiteur de la réplication du virus de l'hépatite C (VHC), avec une CE50 de 35 nM à 24 h dans les cellules Huh-7.
- GC32028 BMS-066 BMS-066 est un inhibiteur de la pseudokinase IKKβ/Tyk2, avec des IC50 de 9 nM et 72 nM, respectivement.
- GC13926 BMS-345541(free base) Le BMS-345541 (base libre) est un inhibiteur sélectif des sous-unités catalytiques de l'IKK (IKK-2 IC50=0,3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 (base libre) se lie À un site allostérique d'IKK.
- GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC32812 BMS-986158 Le BMS-986158 est un puissant inhibiteur de BET avec des IC50 de 6,6 et 5nM dans les cellules NCI-H211 du cancer du poumon À petites cellules (SCLC) et les cellules MDA-MB231 du cancer du sein triple négatif (TNBC), respectivement.
- GC62491 BMS-986202 BMS-986202 est un inhibiteur de Tyk2 puissant, sélectif et actif par voie orale qui se lie À Tyk2 JH2 avec une IC50 de 0,19 nM et un Ki de 0,02 nM.
- GC48495 BMS-P5 BMS-P5 est un inhibiteur spécifique et oralement actif de la peptidylarginine déiminase 4 (PAD4). BMS-P5 bloque la formation de NET induite par le MM et retarde la progression du MM dans un modèle de souris syngénique.
- GC46935 Bobcat 339 Bobcat 339 est un inhibiteur puissant et sélectif à base de cytosine de l'enzyme TET, avec des IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement. Bobcat 339 est utile dans le domaine de l'épigénétique et sert de point de départ pour de nouvelles thérapies qui ciblent la méthylation de l'ADN et la transcription des gènes.
- GC34498 Bobcat339 hydrochloride Le chlorhydrate de Bobcat339 est un inhibiteur puissant et sélectif À base de cytosine de l'enzyme TET, avec des IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement. Le chlorhydrate de Bobcat339 est utile dans le domaine de l'épigénétique et sert de point de départ pour de nouvelles thérapies qui ciblent la méthylation de l'ADN et la transcription des gènes.
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GC11641
Boc-Lys(Ac)-AMC
GPCR G2A/GPR132 agonist
- GC64865 Bomedemstat Bomedemstat (IMG-7289) est un inhibiteur de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1) actif par voie orale et irréversible. Bomedemstat peut augmenter la méthylation de H3K4 et H3K9, puis modifier l'expression des gènes. Bomedemstat présente des activités anticancéreuses, inhibe la prolifération des cellules cancéreuses et induit l'apoptose.
- GC67921 Bomedemstat ditosylate
- GC65879 Bomedemstat hydrochloride Le chlorhydrate de bomedemstat (IMG-7289) est un inhibiteur de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1) actif et irréversible par voie orale. Le chlorhydrate de bomedemstat peut augmenter la méthylation de H3K4 et H3K9, puis modifier l'expression des gènes. Le chlorhydrate de bomedemstat présente des activités anticancéreuses, inhibe la prolifération des cellules cancéreuses et induit l'apoptose.
- GC48620 BPKDi BPKDi est un puissant inhibiteur bipyridyl PKD avec des IC50 de 1 nM, 9 nM et 1 nM pour PKD1, PKD2 et PKD3, respectivement.
- GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF-IN-BZ1, un inhibiteur de BPTF, possède une puissance élevée (Kd = 6,3 nM).
- GC15974 bpV(HOpic) (potassium salt, technical grade) bpV(HOpic) (sel de potassium, qualité technique) est un inhibiteur puissant et sélectif de PTEN avec une IC50 de 14 nM.
- GC35547 BR102375 BR102375 est un agoniste complet du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes non-TZD (PPAR γ) pour le traitement du diabète de type 2, révèle une valeur EC50 de 0,28 μM et un rapport Amax de 98 %.
- GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 est un nouvel inhibiteur de BRCA1 de type petite molécule avec IC50 et Ki de 0,53 μM et 0,71 μM, respectivement.
- GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (composé 15) est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine (PPI) perméable aux cellules pour BRCA1 avec une IC50 de 0,31 μM et un Kd de 0,3 μM, qui présente des activités antitumorales via la perturbation de BRCA1 (BRCT)2 /interactions protéiques.
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 est un inhibiteur modérément puissant de HDAC5 et HDAC9, avec des IC50 de 0,85 et 1,88 μM, respectivement.
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacétate) est un inhibiteur modérément puissant de HDAC5 et HDAC9, avec des IC50 de 0,85 et 1,88 μM, respectivement.
- GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
- GC38742 BRD-6929 Le BRD-6929 est un puissant inhibiteur sélectif de pénétration cérébrale de l'histone désacétylase de classe I HDAC1 et HDAC2 avec une IC50 de 1nM et 8nM, respectivement.
- GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3 ((R,R)-36n) est un inhibiteur très puissant du bromodomaine PCAF (BRD), avec une IC50 de 7 nM. BRD-IN-3 présente également une activité contre GCN5 et FALZ.
- GC63731 BRD0639 BRD0639 est un inhibiteur de premier ordre de l'interaction adaptateur PRMT5-substrat. BRD0639 est un agent compétitif du motif de liaison PRMT5 (PBM) qui peut prendre en charge les études des activités PRMT5 dépendantes de PBM.
- GC33017 BRD4 degrader AT1 Le dégradeur de BRD4 AT1 est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4 en tant que dégradeur de Brd4 hautement sélectif, avec un Kd de 44 nM pour Brd4BD2 dans les cellules.
- GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10 est un puissant inhibiteur de BRD4-BD1 extrait du brevet WO2015022332A1, Composé II-25, a une IC50 de 8 nM.
- GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 Inhibitor-24 (composé 3U) est un puissant inhibiteur de BRD4, BRD4 Inhibitor-24 présente une activité antitumorale contre les cellules MCF7 et K652, avec des valeurs IC50 de 33,7 et 45,9 μM, respectivement (extrait du brevet CN107721975A).
- GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 est le premier inhibiteur actif À double cible hautement efficace et oral de BRD4/CK2 (protéine 4/caséine kinase 2 contenant du bromodomaine), avec des IC50 de 180 nM et 230 nM pour BRD4 et CK2, respectivement. BRD4/CK2-IN-1 a une forte activité anticancéreuse sans toxicités évidentes. BRD4/CK2-IN-1 induit l'apoptose et la mort cellulaire associée À l'autophagie dans le cancer du sein triple négatif (TNBC)
- GC10259 BRD4770 BRD4770 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a. BRD4770 réduit la di- et la triméthylation de la lysine 9 sur l'histone H3 (H3K9) avec une EC50 de 5 μM, et a moins ou peu d'effet sur H3K27me3, H3K36me3, H3K4me3 et H3K79me3. BRD4770 peut activer la voie de l'ataxie télangiectasie mutée (ATM) et induire la sénescence cellulaire.
- GC40923 BRD4884 BRD4884 est un puissant inhibiteur de HDAC avec des valeurs IC50 de 29 nM, 62 nM et 1,09 μM pour HDAC1, 2 et 3, respectivement.
- GC13088 BRD6688 BRD6688 est un inhibiteur sélectif de HDAC2.
- GC34505 BRD7-IN-1 BRD7-IN-1, un dérivé modifié de BI7273 (inhibiteur de BRD7/9), se lie À un ligand VHL via un lieur pour former un PROTAC VZ185 (VZ185 contre BRD7/9 avec DC50 de 4,5 et 1,8 nM, respectivement).
- GC12484 BRD73954 BRD73954 est un puissant inhibiteur de HDAC et inhibe sélectivement HDAC6 et HDAC8 avec des valeurs IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM pour HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 et HDAC3, respectivement. BRD73954 diminue les niveaux de HDAC6, associés À la régulation À la hausse de l'Ac-Tubuline.
- GC32988 BRD9539 BRD9539 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a avec une IC50 de 6,3 μM. BRD9539 inhibe également l'activité de PRC2 et est inactif contre SUV39H1, NSD2 et DNMT1.
- GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
- GC35554 Brevilin A Brevilin A est un inhibiteur de STAT3/JAK actif par voie orale (STAT3 IC50=10,6 μM). La bréviline A présente une activité anti-tumorale, une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses et peut induire l'apoptose et l'autophagie.
- GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 est un inhibiteur de BRG1/BRM ATPase pour le traitement des troubles liés au BAF.
- GC35557 Bromodomain IN-1 Bromodomain IN-1 est un inhibiteur de Bromodomain extrait du brevet WO2016069578A1, composé 4 .
- GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC35558 Bromodomain inhibitor-8 L'inhibiteur de bromodomaine-8 (intermédiaire 21) est un inhibiteur de bromodomaine BET pour le traitement des maladies auto-immunes et inflammatoires.
- GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor
- GC15410 Bufexamac Le bufexamac est un inhibiteur des histones désacétylases de classe IIB (HDAC6 et HDAC10) utilisé comme agent anti-inflammatoire.
- GC64761 Butyric acid-13C1
- GC46104 Butyric Acid-d7 An internal standard for the quantification of sodium butyrate
- GC10226 Butyrolactone 3 La butyrolactone 3 (MB-3) est une petite molécule inhibitrice spécifique de l'histone acétyltransférase Gcn5 (IC50=100 μM), qui possède une forte affinité pour l'enzyme Gcn5 comparable À celle de son substrat naturel, l'histone H3.
- GC10690 BYK 204165 A selective inhibitor of PARP1
- GC14434 BYK 49187 Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor
- GC16130 C 21 Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor
- GC17011 C2 Ceramide A cell-permeable analog of naturally occurring ceramides
- GC12733 C646 C646 est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'histone acétyltransférase p300 avec Ki de 400 nM, et est moins puissant pour les autres acétyltransférases.
- GC12005 C7280948 C7280948 est un inhibiteur sélectif et puissant de la protéine méthyltransférase1 (PRMT1) avec une valeur IC50 de 12,75 μM.
- GC62886 Cannabisin F
- GC12082 Cantharidic Acid (sodium salt) PP1 and PP2A inhibitor
- GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de CARM1 (Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) avec IC50 de 8,6 uM ; montre une très faible activité contre PRMT1 et SET7 (IC50 > 600 uM).
- GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride Le chlorhydrate de CARM1-IN-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de CARM1 (coactivator-associated arginine methyltransferase 1) avec IC50 de 8,6 uM ; montre une très faible activité contre PRMT1 et SET7 (IC50 > 600 uM).
- GC43147 CAY10398 CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM.
- GC41601 CAY10591 CAY10591 est un puissant activateur de Sirt1 et supprime le TNF-α ; de manière dose-dépendante.
- GC18228 CAY10602 CAY10602 est un activateur SIRT1.
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif, avec une IC50 de 2 pM ; CAY10603 (BML-281) inhibe également HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, avec des IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM.
- GC40767 CAY10669 CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid.
- GC18949 CAY10677 Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.
- GC43192 CAY10685 CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions.
- GC43200 CAY10721 CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
- GC43201 CAY10722 CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
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GC43202
CAY10723
CAY10723 est un inhibiteur puissant de la protéine arginine déiminase 2 (PAD2) et présente une excellente sélectivité pour PAD2.
- GC47050 CAY10727 A PAD3 inhibitor
- GC47055 CAY10749 Cay10749 (composé 15) est un puissant inhibiteur de PARP / PI3K avec des valeurs PIC50 de 8,22, 8,44, 8,25, 6,54, 8,13, 6,08 pour PARP-1, PARP-2, PI3Kα ;,, PI3Kβ ;, PI3K⋲ offlineefficient_models_2022q2.md.en_fr_2022q1.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_fr_2022q1.md
- GC47056 CAY10753 A TNKS2 inhibitor
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC35621 CBB1003 CBB1003 est un nouvel inhibiteur de l'histone déméthylase LSD1 avec une IC50 de 10,54 uM.
- GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003 Hcl est un nouvel inhibiteur de l'histone déméthylase LSD1 avec une IC50 de 10,54 uM.
- GC14151 CBB1007 CBB1007 est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1).
- GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007 Hcl est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1).
- GC35624 CBB1007 trihydrochloride Le trichlorhydrate de CBB1007 est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1).
- GC14058 CBHA CBHA est un puissant inhibiteur de HDAC, présentant des valeurs ID50 de 10 et 70 nM in vitro pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. Le CBHA induit également l'apoptose et supprime la croissance tumorale.
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GC34517
CBP-IN-1
CBP-IN-1 (CCS1477) est un inhibiteur oral, puissant et sélectif du bromodomaine p300/CBP.
- GC61577 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1 est un inhibiteur de bromodomaine CBP/EP300.
- GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif des histones acétyltransférases p300 (IC50 de 166 nM) et CBP. CBP/p300-IN-12 diminue les niveaux de H3K27Ac des cellules PC-3 (EC50 de 37 nM). CBP/p300-IN-12 forme un adduit covalent avec C1450.
- GC38469 CBP/p300-IN-3 CBP/p300-IN-3, un inhibiteur de l'histone acétyltransférase p300/CBP, composé 6, provient du brevet WO 2019049061 A1.
- GC62330 CC-90010 Le CC-90010 (composé 1) est un inhibiteur de BET réversible et actif par voie orale. CC-90010 est appliqué dans l'étude des tumeurs solides avancées.
- GC12891 CCT007093 CCT007093 est un inhibiteur efficace de la protéine phosphatase 1D (PPM1D Wip1). L'inhibition de Wip1 peut activer la voie mTORC1 et améliorer la prolifération des hépatocytes après une hépatectomie.
- GC11310 CCT129202 An Aurora kinase inhibitor
- GC14566 CCT137690 An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
- GC19092 CCT241736 CCT241736 est un inhibiteur double FLT3 et Aurora kinase puissant et biodisponible par voie orale, qui inhibe les kinases Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM ; Aurora-B Kd, 48 nM), la kinase FLT3 (Kd, 6,2 nM), et des mutants FLT3 comprenant FLT3-ITD (Kd, 38 nM) et FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
- GC48982 CD532 CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. CD532 a le double effet de bloquer l'activité de la kinase Aurora A et de conduire la dégradation de MYCN. CD532 peut également interagir directement avec AURKA et induit un changement conformationnel global. Le CD532 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC62189 CD532 hydrochloride Le chlorhydrate de CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. Le chlorhydrate de CD532 a le double effet de bloquer l'activité de la kinase Aurora A et de provoquer la dégradation du MYCN. Le chlorhydrate de CD532 peut également interagir directement avec AURKA et induit un changement conformationnel global. Le chlorhydrate de CD532 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 est un inhibiteur de BRD4 et a également une forte affinité pour TAF1, avec une IC50 de 0,9 μM pour TAF1 et un Kd de 1,8 μM pour TAF1 (2).
- GC35651 Cenisertib Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie.
- GC12083 CEP-33779 A potent, orally available inhibitor of JAK2