MAPK Signaling
対象は MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
製品は MAPK Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC13142 RWJ 67657 RWJ 67657 (JNJ 3026582) は、経口活性で選択的な p38α および p38β MAPK 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 および 11 μM です。
- GC18273 SB 202190 (hydrochloride) SB 202190 (塩酸塩) は、p38α および p38β2 の IC50 がそれぞれ 50 nM および 100 nM の選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤です。
- GC16019 SB 202474 SB 202474、SB203580 の負のアナログ。 p38 MAPK 活性を阻害する能力がなく、p38 MAPK 研究で陰性対照化合物として広く使用されている SB 202474 も、メラニン合成誘導を抑制しました。
- GC13001 SB 203580 hydrochloride Adezmapimod (SB 203580) 塩酸塩は、SAPK2a/p38 および SAPK2b/p38β2 に対してそれぞれ 50 nM および 500 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な p38 MAPK 阻害剤です。
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GC10054
SB 239063
選択的なp38 MAPK阻害剤
- GC37595 SB 242235 SB-242235 は、強力かつ選択的な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、初代ヒト軟骨細胞における IC50 は 1.0 μM です。
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GC11922
SB 706504
p38 MAPK阻害剤
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GC13968
SB202190 (FHPI)
SB202190(FHPI)は、p38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38αおよびp38β2に対するIC50はそれぞれ50 nMおよび100 nMです。
- GC11890 SB590885 SB590885 は Ki が 0.16 nM の強力な B-Raf 阻害剤であり、他のヒトキナーゼを阻害することなく、c-Raf よりも B-Raf に対して 11 倍高い選択性を持っています。
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GC16001
SCH772984
ERK1/2の選択的阻害剤
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GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2阻害剤
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GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2阻害剤
- GC19325 SD 0006 SD 0006 (SD-06) は、p38α MAP キナーゼの経口活性、選択的、ATP 競合的かつ強力なジアリール ピラゾール阻害剤であり、p38α の IC50 は 110 nM です 。
- GC14982 SD 169 SD 169 は、p38α MAPK の経口活性 ATP 競合阻害剤で、IC50 は 3.2 nM です。
- GC12124 Selonsertib (GS-4997) Selonsertib (GS-4997) (GS-4997) は、pIC50 が 8.3 の経口で生物学的に利用可能な選択的アポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤であり、糖尿病性腎症および腎線維症の実験的治療法として評価されています。
- GC38653 Selumetinib sulfate セルメチニブ(AZD6244)は、選択的で非 ATP 競合性の経口 MEK1/2 阻害剤で、MEK1 の IC50 は 14 nM です。セルメチニブ (AZD6244) は、ERK1/2 リン酸化を阻害します。
- GC39815 Semapimod tetrahydrochloride セマピモド四塩酸塩 (CNI-1493) は、炎症誘発性サイトカイン産生の阻害剤であり、TNF-α、IL-1β、および IL-6 を阻害できます。
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GC10005
SEP-0372814
PDE10A阻害剤
- GC33229 SJFα SJF&α;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 13 原子リンカー PROTAC です。 SJF&α; 7.16 nM の DC50 で p38α を分解しますが、p38δ の分解効果ははるかに低く (DC50=299 nM)、2.5 μM までの濃度で他の p38 アイソフォーム (β および γ) を分解しません。
- GC33238 SJFδ SJF&デルタ;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 10 原子リンカー PROTAC です。 SJF&デルタ; 46.17 nM の DC50 で p38δ を分解しますが、p38α、p38β、または p38γ は分解しません。
- GC30646 Skatole(3-Methylindole) スカトール (3-メチルインドール) は腸内細菌によって産生され、アリール炭化水素受容体と p38 を活性化することにより、腸上皮細胞機能を調節します。
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GC13578
Skepinone-L
p38 MAPKの阻害剤
- GC17725 SKF 86002 dihydrochloride SKF 86002 二塩酸塩は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。
- GC37646 SKF-86002 SKF-86002 は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。
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GC18532
Skyrin
スカイリンは、ビサントラキノン構造を特徴とする菌類代謝物です。
- GC16313 SL 0101-1 SL 0101-1 (SL0101) は、熱帯植物 F.refracta から分離されたケンフェロール配糖体であり、細胞透過性、選択性、可逆性、ATP 競合性の p90 リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤であり、IC50 は 89 nM です。 SL 0101-1 (SL0101) は選択的 RSK1/2 阻害剤で、Ki は 1 μM です。
- GC15359 SL-327 SL-327 は MEK1 と MEK2 を阻害し、IC50 値はそれぞれ 180 nM と 220 nM です。
- GC32937 SLV-2436 (SEL201-88) SLV-2436 (SEL201-88) は、それぞれ 10.8 nM および 5.4 nM の IC50 を持つ MNK1 および MNK2 の非常に強力な ATP 競合阻害剤です。
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。
- GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) タウロウルソデオキシコール酸 (タウロルソデオキシコール酸; TUDCA) ナトリウムは、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。
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GC17369
Sorafenib
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
- GC37664 Sorafenib (D3) ソラフェニブ (D3) (Bay 43-9006-d3) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。
- GC37665 Sorafenib (D4) ソラフェニブ (D4) (ベイ 43-9006-d4) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。
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GC44917
Sorafenib N-oxide
ソラフェニブN-オキシドは、Raf-1、B-RAF、および受容体チロシンキナーゼの阻害剤であるソラフェニブの活性代謝物質です。
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GC10428
Sp-5,6-dichloro-cBIMPS (sodium salt)
PKA活性化剤
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GC44920
Sp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt)
Sp-8-bromo-cyclic AMPS(Sp-8-bromo-cAMPS)は、シクロリン酸環の軸位置に外環式硫黄置換とアデニン塩基に臭素置換を組み合わせた細胞浸透性のcAMPアナログです。
- GC61747 Sp-cAMPS cAMP 類似体である Sp-cAMPS は、cAMP 依存性 PKA I および PKA II の強力な活性化因子です。
- GC16652 SR 3576 SR 3576 は、IC50 が 7 nM の非常に強力で選択的な JNK3 阻害剤です。
- GC30864 SR-3306 SR-3306 は、選択的で強力な脳浸透性の高い JNK 阻害剤です。
- GC64287 SR15006 SR15006 は、DLD-1/pGL4.18hKLF5p 細胞で 41.6 nM の IC50 を持つクルッペル様因子 5 (KLF5) の阻害剤です)。
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GC50406
st-Ht31
PKA/AKAP相互作用を阻害し、細胞膜透過性があります。
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GC50407
st-Ht31 P
st-Ht31のネガティブコントロール
- GC50501 STAD 2 STAD 2 は、PKA-RII の強力かつ選択的な破壊因子であり、Kd は 6.2 nM です。
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
プロテインキナーゼCの強力な阻害剤
- GC11542 SU 3327 SU 3327 は、IC50 が 0.7 μM の、強力で選択的かつ基質競合的な JNK 阻害剤です。
- GC13825 TA 01 TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。
- GC11635 TA 02 SB 203580 の類似体である TA 02 は、IC50 が 20 nM の p38 MAPK 阻害剤です。
- GC16543 TAK-715 TAK-715 は、p38α および p38β に対してそれぞれ 7.1 nM、200 nM の IC50 を持つ、経口活性のある強力な p38 MAPK 阻害剤です。
- GC10209 TAK-733 TAK-733 は、IC50 が 3.2 nM の強力かつ選択的な MEK アロステリック部位阻害剤です。
- GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 は強力で選択的な TAK1 阻害剤であり、IC50 は 2 nM です。
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GC69984
TAK1-IN-4
TAK1-IN-4(化合物14)は、TAK1阻害剤です。
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (化合物 6d) は、経口で有効な強力な BRAF/VEGFR2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 7.0 および 2.2 nM です。 Takeda-6D は、293/KDR および VEGF 刺激 HUVEC 細胞で VEGFR2 経路を抑制することにより、血管新生を抑制します。Takeda-6D は、ERK1/2 リン酸化の有意な抑制を示します。 Takeda-6D は抗腫瘍活性を示します。
- GC32687 Takinib タキニブ (EDHS-206) は、経口活性で選択的な TAK1 阻害剤 (IC50 = 9.5 nM) であり、2 番目と 3 番目にランク付けされたターゲットである IRAK4 (120 nM) と IRAK1 (390 nM) よりもそれぞれ 1.5 log 以上強力です。
- GC34072 Talmapimod (SCIO-469) タルマピモド (SCIO-469) (SCIO-469) は、経口で活性があり、選択的で、ATP と競合する p38α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Talmapimod (SCIO-469) は、p38β に対して約 10 倍の選択性を示し、他の MAPK を含む 20 の他のキナーゼのパネルに対して少なくとも 2000 倍の選択性を示します。
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GC25982
Tanzisertib(CC-930)
タンジセルチブ(CC-930、JNK-930、JNKI-1)は、タンパク質基質c-JunのJNK依存性リン酸化においてATPと競合的なキネティックを示し、すべてのJNKアイソフォームに対して強力です(Ki(JNK1)= 44±3 nM、IC50(JNK1)= 61 nM、Ki(JNK2)= 6.2±0.6 nM、IC50( JNK2)= 5nM, IC50 (JNK3) = 5nM)、またERK1およびp38aのMAPキナーゼに対して選択的であり、それぞれIC50が0.48および3.4μMです。
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GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
タウロウロデオキシコール酸(TUDCA)は、エンドプラズミック・レチクル(ER)ストレス阻害剤です。タウロウロデオキシコール酸(TUDCA)は、カスパーゼ-3やカスパーゼ-12などのアポトーシス分子の発現を著しく減少させます。また、タウロウロデオキシコール酸(TUDCA)はERKも阻害します。
- GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholic 酸 (Tauroursodeoxycholic 酸; TDUCA) 二水和物は、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。
- GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (tert-ブチルヒドロキノン) (tert-ブチルヒドロキノン) は、広く使用されている Nrf2 活性化剤であり、Nrf2 の活性化を通じてドキソルビシン (DOX) 誘発心毒性から保護します。 TBHQ (tert-ブチルヒドロキノン) (tert-ブチルヒドロキノン) も ERK 活性剤です。メラノーマにおけるデヒドロコリダリン (DHC) 誘発細胞増殖阻害を救済します。
- GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10 (化合物 10) は、14 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性のアポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤です。キナーゼの他の代表的なパネルに対する TC ASK 10 の阻害活性は、ASK2 (0.51 μM の IC50) を除いて、50% 未満です。
- GC34140 TC13172 TC13172 は、HT-29 細胞に対する EC50 値が 2 nM の混合系統キナーゼ ドメイン様タンパク質 (MLKL) 阻害剤です。
- GC11488 TCS JNK 5a TCS JNK 5a は、pIC50 が 6.7 の強力な JNK3 阻害剤です。 TCS JNK 5a はまた、6.5 の pIC50 で JNK2 を阻害します。
- GC17282 TCS JNK 6o TCS JNK 6o (TCS JNK 6o) は、それぞれ 2 nM、4 nM、52 nM の Ki 値を持つ c-Jun N 末端キナーゼ (JNK-1、-2、および -3) 阻害剤であり、IC50 値はJNK-1 と -2 ではそれぞれ 45 nM と 160 nM。
- GC39074 Tenuifoliside A Tenuifoliside A は Polygala tenuifolia から分離され、抗アポトーシス作用と抗うつ作用があります。
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate テアフラビン 3,3'-ジガレート (TF-3) は、IC50 が 2.3 μM の強力なジカウイルス (ZIKV) プロテアーゼ阻害剤です。
- GC68350 Tinlorafenib
- GC50295 TL4-12 TL4 12 は、強力かつ選択的な GCK (胚中心キナーゼ) 阻害剤です。
- GC31647 Tomatidine トマチジンは、NF-κB および JNK シグナル伝達を遮断することにより、抗炎症剤として作用します 。
- GC45064 Tomatidine (hydrochloride) トマチジン (塩酸塩) は、NF-κB および JNK シグナル伝達をブロックすることにより、抗炎症剤として機能します。
- GC19131 Tomivosertib トミボセルチブ (eFT508) は、強力で選択性が高く、経口的に活性な MNK1 および MNK2 阻害剤であり、両方のアイソフォームに対して IC50 が 1 ~ 2 nM です。トミボセルチブ (eFT508) 治療により、腫瘍細胞株のセリン 209 での eIF4E リン酸化が用量依存的に減少します (IC50 = 2-16 nM)。トミボセルチブ (eFT508) はまた、PD-L1 タンパク質の量を劇的にダウンレギュレートします。
- GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor Tpl2 キナーゼ阻害剤 (化合物 1) は、強力かつ選択的な Tpl2 (COT キナーゼ、MAP3K8) 阻害剤であり、炎症反応の調節と一部の癌の進行に重要な役割を果たします。
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GC49150
Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride)
Tpl2阻害剤
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GC70053
Trametiglue
Trametiglueは、独自の界面相互作用によって、前例のない効力と選択的なKSR-MEKおよびRAF-MEKターゲットを持つTrametinibの誘導体です。
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GC13508
Trametinib (GSK1120212)
MEK1およびMEK2の阻害剤
- GC15260 Trametinib DMSO solvate
- GC30162 trans-Zeatin trans-Zeatin は植物のサイトカイニンであり、細胞の成長、分化、分裂において重要な役割を果たします。 trans-Zeatin は、UV による MEK/ERK の活性化も阻害します。
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GC45099
U-0126
MEK阻害剤
- GC15061 U0124 不活性な U0126 類似体である U0124 は、c-Fos および c-Jun タンパク質または mRNA レベルに影響を与えません。 U0126 は MEK 阻害剤です。 U0124 は、100 μM までの濃度で MEK を阻害しません。
- GC12807 U0126-EtOH U0126は、MEK1およびMEK2に対して強力な阻害作用を持ち、それぞれのIC50値は72nMおよび58nMである。
- GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、Streptomyces N-12 株によって産生される選択的プロテイン キナーゼ C (PKC) 阻害剤で、PKC およびプロテイン キナーゼ A (PKA) の IC50 はそれぞれ 62 nM および 250 nM です。 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、HeLa S3 細胞の増殖に対して細胞毒性効果を示します。
- GC11422 Ulixertinib (hydrochloride) ウリキセルチニブ (塩酸塩) (BVD-523 塩酸塩) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、選択性の高い、ATP 競合的かつ可逆的な共有結合阻害剤です。ウリキセルチニブ (塩酸塩) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。
- GC19366 UM-164 UM-164 (DAS-DFGO-II) は、2.7 nM の Kd を持つ c-Src の非常に強力な阻害剤です。 UM-164 は、p38α および p38β も強力に阻害します。
- GC15004 URMC-099 URMC-099 は、優れた血液脳関門透過特性を備えた、経口で生物学的に利用可能な強力な混合系統キナーゼ タイプ 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 阻害剤です。
- GC38679 Urolithin B ウロリチン B は、エラジタンニンの腸内微生物代謝産物の 1 つで、抗炎症作用と抗酸化作用があります。
- GC17818 Vacquinol-1 Vacquinol-1 (NSC13316) は、MAPK 経路を活性化する MKK4 特異的活性化因子です。 Vacquinol-1 は、多形性膠芽腫 (GBM) マウスモデルにおいて、ヒト膠芽腫細胞 (GC) 死を特異的に誘導し、腫瘍の進行を弱め、生存を延長します。 Vacquinol-1 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスも誘導します。
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GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
ミュータントV600Eおよび野生型B-Rafの阻害剤
- GC17031 VRT752271 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、高選択性、ATP 競合性および可逆的共有結合阻害剤です。 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。
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GC13115
VX-11e
選択的ERK阻害剤
- GC17508 VX-702 VX-702 は、p38α MAPK の高度に選択的な阻害剤であり、p38α に対して p38β に対して 14 倍の効力があります 。
- GC12926 VX-745 VX-745 (VX-745) は、強力な血液脳関門浸透剤であり、p38α の高度に選択的な阻害剤です。 p38αのIC50を持つ阻害剤; 10 nM および p38β の場合。 220nMの。
- GC30857 Warangalone (Scandenolone) ワランガロン (スカンデノロン) は、寄生虫 3D7 (クロロキン感受性) と K1 (クロロキン耐性) の両方の菌株の増殖をそれぞれ 4.8 μg/mL と 3.7 μg/mL の IC50 で阻害できる抗マラリア化合物です。
- GC38053 WHI-P258 キナゾリン化合物である WHI-P258 は、推定 Ki 72 μM で JAK3 の活性部位に結合します。 WHI-P258 は JAK3 を阻害せず、100 μM でもトロンビンによる血小板凝集に影響を与えません。
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GC12691
XMD17-109
ERK5選択的阻害剤
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GC11076
XMD8-92
ERK5選択的阻害剤
- GC16169 XRP44X XRP44X は Ras による転写活性化を 10 nM の IC50 で阻害します。
- GC62146 XST-14 XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。
- GC63264 Zapnometinib CI-1040 の活性代謝物であるザプノメチニブ (PD0184264) は MEK 阻害剤であり、IC50 は 5.7 nM です。
- GC13286 ZM336372 ZM336372 は、プロテインキナーゼ c-Raf の強力な阻害剤です。 IC50 値は、0.1 mM ATP を含む標準アッセイで 0.07 μM です。
- GC63425 Zunsemetinib ズンセメチニブ (CDD-450) は、経口活性で選択的な p38α マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ 2 (MK2) 経路阻害剤です。