MAPK Signaling
対象は MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
製品は MAPK Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC36652 MPT0B392 経口活性キノリン誘導体であるMPT0B392は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の活性化を誘導し、アポトーシスを引き起こします。 MPT0B392はチューブリン重合を阻害し、有糸分裂停止の誘導を引き起こし、続いてミトコンドリア膜電位の喪失とJNKの活性化によるカスパーゼ切断を引き起こし、最終的にアポトーシスにつながります。 MPT0B392 は、新規の微小管解重合剤であることが実証されており、シロリムス耐性急性白血病細胞および多剤耐性細胞株におけるシロリムスの細胞毒性を増強します。
- GC64292 MS432 MS432 は、クラス初で選択性の高い PD0325901 ベースの von Hippel-Lindau 採用の MEK1 および MEK2 用の PROTAC 分解器です。 MS432 はマウスで良好な血漿暴露を示し、HT29 細胞の MEK1、MEK2 についてそれぞれ 31 nM および 17 nM の DC50 値を示します。
- GC65297 MW-150 MW150 (MW01-18-150SRM) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。
- GC34918 MW-150 dihydrochloride dihydrate MW-150 二塩酸塩二水和物 (MW01-18-150SRM 二塩酸塩二水和物) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。
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GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
レゴラフェニブの活性代謝物
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-フェルロイロクトパミンは抗酸化成分です。 N-フェルロイロクトパミンは、Akt と p38 MAPK のリン酸化レベルを大幅に低下させます。
- GC19260 NCB-0846 NCB-0846 は、IC50 が 21 nM の経口投与可能な TNIK 阻害剤です。
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GC69543
NecroIr1
NecroIr1は、イリジウム(III)錯体であり、シスプラチン耐性肺癌細胞(A549R)の壊死誘導剤です。NecroIr1はミトコンドリア内に選択的に蓄積され、酸化ストレスとミトコンドリア膜電位(MMP)の損失を引き起こします。NecroIr1は受容体相互作用型セリン/スレオニンキナーゼ3(RIPK3)および混合型分枝鎖アミノ酸キナーゼ様偽キナーゼ(MLKL)を活性化し、CDK4発現を調節することができます。
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GC69544
NecroIr2
NecroIr2は、イリジウム(III)錯体であり、シスプラチン耐性肺癌細胞(A549R)の壊死誘導剤です。NecroIr2はミトコンドリア内に選択的に蓄積し、酸化ストレスとミトコンドリア膜電位(MMP)の損失を引き起こします。NecroIr2は受容体相互作用型セリン/スレオニンキナーゼ3(RIPK3)および混合型分枝鎖アミノ酸キナーゼ様偽キナーゼ(MLKL)を活性化し、CDK4発現を調節することができます。
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GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
MAP4K2とTAK1の阻害剤
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GC13514
NG25
MAP4K2とTAK1の阻害剤
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GC17577
NQDI 1
ASK1の選択的阻害剤
- GC10069 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 三塩酸塩は、Rac1 活性化の阻害剤です。
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GC49186
O-Demethyl Apremilast
アプレミラストの活性代謝物質
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GC18951
Obscurolide A1
Obscurolide A1は、S.から分離された天然のブチロラクトンです。
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GC48652
Olomoucine II
CDK阻害剤
- GC33857 Omtriptolide オムトリプトリド (PG490-88) は、漢方薬から精製されたトリプトリドの誘導体プロドラッグです。
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GC50316
Org 48762-0
選択的なp38α/β阻害剤;経口生物利用性あり
- GC12304 OTS514 OTS514 は、IC50 が 2.6 nM の非常に強力な TOPK 阻害剤です。 OTS514 は、TOPK 陽性のがん細胞の増殖を強力に抑制します。 OTS514 は、細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。
- GC16511 OTS964 OTS964 は、28 nM の IC50 を持つ、経口活性、高親和性、選択的 TOPK (T-リンフォカイン活性化キラー細胞由来プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 OTS964 はサイクリン依存性キナーゼ CDK11 の強力な阻害剤でもあり、40 nM の Kd で CDK11B に結合します。
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GC69639
OVA-E1 peptide TFA
OVA-E1ペプチドTFAは、SIINFEKL [OVA(257-264)アンタゴニスト変異体です。 OVA-E1ペプチドは、突然変異型および野生型の胸腺細胞でp38およびJNKカスケードを活性化します。
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GC44530
p38 MAPK Inhibitor
p38 MAPK 阻害剤は、p38 MAPキナーゼの強力な阻害剤です(IC50 = 35 nM)。
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK Inhibitor IV は、高度に特異的な ATP 競合型 p38α です。 IC50 が 0.13 および 0.55 の MAPK 阻害剤および p38βそれぞれMAPK。
- GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1 (化合物 4) は、68 nM の IC50 を持つ p38 MAPK の新規の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38 MAPK-IN-2 は、p38 キナーゼの阻害剤です。
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945;インヒビター 2 は、非常に強力で選択的な p3α です。 pIC50が9.6のMAPK阻害剤。
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38&アルファ;インヒビター1は、特許WO2008099999999265A1から抽出されたp38αインヒビターである。
- GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-&アルファ; MAPK-IN-1 は MAPK14 (p38-α) の阻害剤であり、IC50 は EFC 置換アッセイで 2300 nM、HTRF アッセイで 5500 nM です。
- GN10752 Pachymic acid
- GC15814 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) は、p38α の IC50 が 14 nM と 480 nM、Kis が 1.3 nM と 120 nM の、強力で選択的な経口活性 p38 MAPK 阻害剤です。および p38β、それぞれ。
- GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。
- GC17737 PD 169316 PD 169316 は、強力な細胞透過性および選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、IC50 は 89 nM です。 PD169316 は、上流のキナーゼによる p38 のリン酸化を妨げることなく、リン酸化された p38 のキナーゼ活性を選択的に阻害します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。
- GC15646 PD 184161 PD 184161 は、経口で活性な MEK 阻害剤です。
- GC17964 PD 198306 PD 198306 は、選択的 MAPK/ERK キナーゼ (MEK) 阻害剤です。
- GC17485 PD 334581 PD 334581 は MEK1 阻害剤です。
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GC10397
PD0325901
幹細胞の更新を維持するMEK阻害剤
- GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-ジオキソランには、MEK 阻害剤 PD0325901 の主要部分があります。 PD0325901-O-C2-ジオキソランと VHL または CRBN E3 リガーゼのリガンドは、MEK1/2 デグレーダーの合成に使用できます。
- GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) は、MEK1 の IC50 が 17 nM である、経口活性で特異性の高い低分子の MEK 阻害剤です。
- GC10110 PD318088 PD318088 は、強力なアロステリックな非 ATP 競合 MEK1/2 阻害剤であり、PD184352 の類似体です。 PD318088 は、ATP 結合部位に隣接する MEK1 活性部位の領域で ATP と同時に結合します。 PD318088 はがん研究に使用できます。
- GC12819 PD98059 PD98059 は、IC50 が 5 μM の強力で選択的な MEK 阻害剤です。 PD98059 は不活性型の MEK に結合し、上流のキナーゼによる MEK1 (IC50 2 ~ 7 μM) および MEK2 (IC50 50 μM) の活性化を防ぎます。 PD98059 は ERK1/2 シグナル伝達阻害剤です。 PD98059 は、アリール炭化水素受容体 (AHR) のリガンドであり、TCDD 結合 (IC50 4 μM) および AHR 変換 (IC50 1 μM) を抑制します。 PD98059 はオートファジーも阻害します。
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GC47931
PDE4B Inhibitor
PDE4B阻害剤
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GC44587
PDMP (hydrochloride)
PDMPは、グルコシルセラミド合成酵素の阻害剤を探索するために最初に調製されたセラミドアナログです。
- GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) ペクスメチニブ (ARRY-614) は強力な Tie-2 および p38 MAPK 二重阻害剤であり、Tie-2 の IC50 は 1 nM、35 nM、および 26 nM です (p38α)。および p38β、それぞれ、急性骨髄性白血病の研究に使用できます。
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GC50252
PF 06260933 dihydrochloride
MAP4K4(HGK)阻害剤;また、MINKおよびTNIKも阻害します
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
新しいヤヌスキナーゼ阻害剤
- GC15821 PF-04880594 PF-04880594 は、強力で選択的な RAF 阻害剤です。 PF-04880594 は、野生型と変異型の両方の BRAF と CRAF を阻害します。 PF-04880594 は抗腫瘍活性を示します。
- GC63144 PF-05381941 PF-05381941 は、TAK1/p38α の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 156 および 186 nM です 。
- GC31675 PF-06260933 PF-06260933 は、MAP4K4 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、キナーゼと細胞に対してそれぞれ 3.7 nM と 160 nM の IC50 を示します。
- GC14645 PF-3644022 PF-3644022 は、5.2 nM の IC50 と 3 nM の Ki を持つ強力な選択的経口活性 ATP 競合 MAPKAPK2 (MK2) 阻害剤です。
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671は、S6K1の新規な細胞浸透性阻害剤で、特異的にS6K1アイソフォームを20 nMのKiおよび160 nMのIC50で阻害する。
- GC10261 PH-797804 PH-797804 は、ATP 競合性の選択的 p38α/p38β 阻害剤 (IC50=26 nM および p38α の Ki=5.8 nM; p38β の Ki=40 nM) であり、JNK2 を阻害しません。
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GC41635
Phosphodiesterase 4 Inhibitor
ホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤は、人工的に再構築された酵素に対してIC50値が0.10μMのPDE4を阻害するものです。
- GC18050 Pimasertib (AS-703026) ピマセルチブ (AS-703026) (AS703026) は、選択性の高い ATP 非競合的アロステリック経口投与可能な MEK1/2 阻害剤です。
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GC10282
Piperlongumine
抗がん作用と抗酸化作用を持つアルカロイド
- GC44653 PKA Inhibitor (5-24) PKA Inhibitor (5-24) は、PKA (cAMP-dependent protein kinase) の強力で競合的な合成ペプチド阻害剤であり、Ki は 2.3 nM です。
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GC48329
PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt)
PKAの合成ペプチド阻害剤
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GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
PKAの合成ペプチド阻害剤
- GC61512 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA PKA 阻害剤フラグメント (6-22) アミド TFA は、2.8 nM の Ki を持つ cAMP 依存性プロテインキナーゼ A (PKA) の阻害剤です。
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GC49265
PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt)
PKA阻害剤
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GC69715
PKI (14-24)amide TFA
PKI (14-24)amide TFAは、有効なPKA阻害剤です。細胞質中で、PKI (14-24)amideは強力に環AMP依存性プロテインキナーゼ活性を抑制します。
- GC12321 PKI 14-22 amide, myristoylated ミリストイル化された PKI 14-22 アミドは、強力な cAMP 依存性 PKA 阻害剤です。ミリストイル化された PKI 14-22 アミドは、IgG を介した貪食反応を低下させ、好中球の接着も阻害します。
- GC61849 PKI 14-22 amide,myristoylated TFA PKI 14-22 アミド、ミリストイル化 TFA は、強力な cAMP 依存性 PKA 阻害剤です。 PKI 14-22 アミド、ミリストイル化 TFA は、IgG を介した貪食反応を低下させ、好中球の接着も阻害します。
- GC17407 Pluripotin Pluripotin は、それぞれ 98 nM および 212 nM の KD を持つ ERK1 および RasGAP の二重阻害剤です。 Pluripotin は、RSK1、RSK2、RSK3、および RSK4 もそれぞれ 0.5、2.5、3.3、および 10.0 μM の IC50 で阻害します。
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GC14732
PLX-4720
B-RafV600Eの口内投与可能な阻害剤
- GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 は、PLX-4720 とラベル付けされた重水素です。 PLX-4720 は B-RafV600E の強力かつ選択的な阻害剤であり、無細胞アッセイで IC50 は 13 nM であり、c-Raf-1(Y340D および Y341D 変異)に対しても同等に強力で、B-RafV600E に対して 10 倍の選択性があります。野生型 B-Raf よりも。
- GC10324 PLX7904 PLX7904 は強力で選択的な BRAF 阻害剤であり、変異型 RAS 発現細胞における BRAFV600E に対する IC50 は約 5 nM です。
- GC64828 PLX7922 RAF 阻害剤である PLX7922 は、BRAFV600E と結合できます。 PLX7922 は、BRAFV600E 細胞株で pERK を阻害し、変異 NRAS 細胞株で pERK を活性化します。
- GC32686 PLX8394
- GN10709 Polyphyllin A
- GC44673 PQ-10 PQ-10 は、それぞれ 4.6 nM および 13 mg/kg の IC50 および ED50 を持つホスホジエステラーゼ 10A (PDE10A) の強力な阻害剤です。
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (化合物 2) は、抗癌活性を有するセレブロン リガンドに基づく B-Raf の分解のためのタンパク質分解ターゲティング キメラ (PROTAC) です。
- GN10814 Quercitrin
- GC19304 R1487 Hydrochloride R1487 塩酸塩は、p38α と p38β の Kd 値がそれぞれ 0.2 nM と 29 nM である、非常に強力で選択的な p38α 阻害剤です。
- GC61485 Raf inhibitor 2 Raf阻害剤2は、特許EP1003721B1から抽出された強力なrafキナーゼ(IC50<1.0μM)阻害剤、化合物32である。 Raf インヒビター 2 は、がん研究に使用できます。
- GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF変異体-IN-1は、特許WO2019107987A1から抽出されたRAFキナーゼ阻害剤であり、C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E、およびB-RAFWTのIC50値はそれぞれ21 nM、30 nM、および392 nMです。
- GC15818 RAF265 RAF265 は強力な RAF/VEGFR2 阻害剤です。
- GC19307 RAF709 RAF709 は、BRAF と CRAF の IC50 がそれぞれ 0.4 nM と 0.5 nM である、強力で選択的かつ有効な RAF 阻害剤です。抗腫瘍効果。
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 は、強力な RAS および RAS-RAF 阻害剤です。 RAS/RAS-RAF-IN-1は、シクロフィリンA(CYPA)結合親和性について5.0μM~15μMのKDを有する。 RAS/RAS-RAF-IN-1 には抗腫瘍活性があります。
- GC37071 Ravoxertinib hydrochloride ラボキセルチニブ塩酸塩 (GDC-0994 塩酸塩) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM で、ERK キナーゼ活性に選択的な経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。
- GC16872 Refametinib レファメチニブ (BAY 869766; RDEA119) は、経口投与可能な強力な非 ATP 競合性、選択的アロステリック MEK1/MEK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 19 nM および 47 nM です。
- GC37516 Refametinib R enantiomer レファメチニブ R エナンチオマーは、特許 WO2007014011A2 から抽出された MEK 阻害剤である化合物 1022 であり、2.0 ~ 15 nM の EC50 を有します。
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GC14606
Regorafenib hydrochloride
多機能キナーゼ阻害剤
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GC14534
Regorafenib monohydrate
多機能キナーゼ阻害剤
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GC40213
Regorafenib-13C-d3
Regorafenib-13C-d3は、GC-またはLC-MSによるregorafenibの定量のための内部標準として使用することを目的としています。
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GC18751
Reticulol
レチクロールは、特定のストレプトマイセス種によって生産されるイソクマリン誘導体であり、cAMPホスホジエステラーゼを阻害します(IC50 = 41 uM)。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GN10784 Rhoifolin
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GC50502
RI-STAD 2
AKAPディスラプター。PKA-RIに高い親和性で選択的に結合し、AKAPとの相互作用を阻害します。細胞浸透性があります。
- GC62448 Rineterkib hydrochloride リネターキブ塩酸塩 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 Rineterkib 塩酸塩も RAF を阻害します。
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GC69821
RLX-33
RLX-33は、有効かつ選択的で血液脳関門透過性を持つrelaxin family peptide 3 (RXFP3)拮抗剤であり、relaxin 3によるERK1/2リン酸化の誘導も阻害します。RXFP3およびERK1とERK2のリン酸化に対するIC50はそれぞれ2.36μM、7.82μM、13.86μMです。RLX-33はR3/I5 RXFP3選択性アゴニストによるラットの食物摂取増加を阻止することができます。RLX-33は代謝症候群の研究に使用されます。
- GC50294 RMM 46 RMM 46 は、MSK/RSK ファミリー キナーゼに対する選択的かつ可逆的な共有結合阻害剤です。
- GC12141 RO4987655 RO4987655 は、MEK1/MEK2 の阻害に対する IC50 が 5.2 nM の、経口的に活性で選択性の高い MEK 阻害剤です。
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) は、BRAFV600E、CRAF、MEK、および BRAF をアロステリックに阻害するクラス初のデュアル MEK/RAF 阻害剤です (IC50: それぞれ 8.2、56、160 nM、および 190 nM)。
- GC38609 Rotundic acid I.から得られるトリテルペノイドであるロツンジン酸。
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GC15611
Rp-8-Br-PET-cGMPS
cGMP依存性タンパク質キナーゼ(PKG)阻害剤
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GC44852
Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt)
Rp-8-bromo-Cyclic AMPS(Rp-8-bromo-cAMPS)は、シクロリン酸環の赤道位置に外環式硫黄置換とアデニン塩基に臭素置換を組み合わせた細胞浸透性のcAMPアナログです。
- GC44853 Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) Rp-8-CPT-Cyclic AMP (ナトリウム塩) は、cAMP 類似体であり、cAMP 依存性 PKA I および II の cAMP 誘導性活性化の強力で競合的なアンタゴニストです。
- GC63176 Rp-cAMPS sodium salt Rp-cAMPS ナトリウム塩、cAMP 類似体は、cAMP 依存性 PKA I および II の強力な競合的 cAMP 誘導活性化 (Kis はそれぞれ 12.5 μM および 4.5 μM) のアンタゴニストです。
- GC62269 RRD-251 RRD-251 は、網膜芽細胞腫腫瘍抑制タンパク質 (Rb)-Raf-1 相互作用の阻害剤であり、強力な抗増殖、抗血管新生、および抗腫瘍活性を備えています。