Apoptosis
As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.
Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.
Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.
Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.
Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.
Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.
One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.
p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.
Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9).
Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.
References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.
3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.
4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.
5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.
What is Apoptosis? The Apoptotic Pathways and the Caspase Cascade
Ziele für Apoptosis
- Pyroptosis(15)
- Caspase(51)
- 14.3.3 Proteins(1)
- Apoptosis Inducers(41)
- Bax(8)
- Bcl-2 Family(107)
- Bcl-xL(8)
- c-RET(8)
- IAP(26)
- KEAP1-Nrf2(61)
- MDM2(13)
- p53(108)
- PC-PLC(4)
- PKD(6)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- Survivin(6)
- Thymidylate Synthase(10)
- TNF-α(117)
- Other Apoptosis(884)
- Apoptosis Detection(0)
- Caspase Substrate(0)
- APC(5)
- PD-1/PD-L1 interaction(60)
- ASK1(3)
- PAR4(2)
- RIP kinase(45)
- FKBP(19)
Produkte für Apoptosis
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
-
GC17448
AT-406 (SM-406)
SM-406
AT-406 (SM-406) (AT-406) ist ein wirksames und oral bioverfÜgbares Smac-Mimetikum und ein Antagonist von IAPs und bindet an XIAP-, cIAP1- und cIAP2-Proteine mit Ki von 66,4, 1,9 bzw. 5,1 nM . -
GC15870
AT7519
AT7519 (AT7519M) als potenter Inhibitor von CDKs mit IC50-Werten von 210, 47, 100, 13, 170 und < 10 nM fÜr CDK1, CDK2, CDK4 bis CDK6 bzw. CDK9.
-
GC13998
AT7519 Hydrochloride
A Cdk inhibitor
-
GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
-
GC18133
ATB-346
ATB-346
ATB-346 (ATB-346), ein oral aktiver nichtsteroidaler EntzÜndungshemmer (NSAID), hemmt Cyclooxygenase-1 und 2 (COX-1 und 2). -
GC32704
Atezolizumab (MPDL3280A)
Atezolizumab (MPDL3280A) ist ein selektiver humanisierter monoklonaler IgG1-Antikörper gegen das programmierte Todesliganden 1 (PD-L1), der für die Krebsforschung verwendet wird.
-
GC62499
ATH686
ATH686 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver FLT3-Inhibitor. ATH686 zielt auf mutierte FLT3-Proteinkinase-AktivitÄt ab und hemmt die Proliferation von Zellen, die FLT3-Mutanten beherbergen, durch Induktion von Apoptose und Hemmung des Zellzyklus. ATH686 hat antileukÄmische Wirkungen.
-
GC46892
ATRA-BA Hybrid
A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
-
GN10394
Atractylenolide III
Atractylenolide β, Codonolactone
-
GC15878
Atractyloside Dipotassium Salt
Inhibitor of ADP/ATP translocases
-
GC39699
Aurintricarboxylic acid
AurintricarbonsÄure ist ein nanomolarer, allosterischer Antagonist mit SelektivitÄt gegenÜber αβ-Methylen-ATP-sensitiven P2X1Rs und P2X3Rs, mit IC50s von 8,6 nM und 72,9 nM fÜr rP2X1R bzw. rP2X3R.
-
GC46895
Aurintricarboxylic Acid (ammonium salt)
ATA
A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities -
GC13332
Aurora A Inhibitor I
A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
-
GC15295
AUY922 (NVP-AUY922)
VER-52296, AUY-922, AUY 922, Luminespib
An Hsp90 inhibitor -
GC31719
Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody)
Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler IgG1-AntikÖrper gegen PD-L1 mit potenzieller antikÖrperabhÄngiger zellvermittelter ZytotoxizitÄt.
-
GC42880
Avenanthramide-C methyl ester
Avenanthramide-C methyl ester is an inhibitor of NF-κB activation that acts by blocking the phosphorylation of IKK and IκB (IC50 ~ 40 μM).
-
GC35440
AX-024
AX-024 ist ein oral verfÜgbarer First-in-Class-Inhibitor der TCR-Nck-Interaktion, der selektiv die TCR-getriggerte T-Zell-Aktivierung mit einem IC50 von ~1 nM hemmt.
-
GC19046
AX-024 hydrochloride
AX-024-Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, erstklassiger Inhibitor der TCR-Nck-Interaktion, der selektiv die TCR-getriggerte T-Zell-Aktivierung mit einem IC50 von ~1 nM hemmt.
-
GC17045
AXL1717
AXL 1717, NSC 36407, Picropodophyllin, PPP
A potent and selective inhibitor of IGF-1R -
GC15055
AZ 628
AZ-628; AZ628
AZ 628 ist ein Pan-Raf-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 105, 34 und 29 nM fÜr B-Raf, B-RafV600E bzw. c-Raf-1. -
GC13433
AZ 960
A JAK2 inhibitor
-
GC46901
Azadirachtin
Azadirachtin, eines der vielversprechendsten botanischen Insektizide, wird hÄufig zur SchÄdlingsbekÄmpfung eingesetzt.
-
GC15033
Azathioprine
Azamune, Azoran, BW 57322, Imuran, NSC 39084
Azathioprin (BW 57-322) ist ein oral wirksames Immunsuppressivum. -
GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
Barasertib
A prodrug for a potent Aurora B inhibitor -
GC18566
AZD 3147
AZD 3147 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver dualer Inhibitor von mTORC1 und mTORC2 mit einem IC50-Wert von 1,5 nM. AZD 3147 wirkt auch selektiv auf PI3K.
-
GC50109
AZD 5582 dihydrochloride
AZD 5582 Dihydrochlorid ist ein Antagonist des Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs), der an die BIR3-Domänen cIAP1, cIAP2 und XIAP mit IC50-Werten von 15, 21 bzw. 15 nM bindet. AZD5582 induziert Apoptose.
-
GC33247
AZD-5991
AZD-5991 ist ein potenter und selektiver Mcl-1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,7 nM im FRET-Assay und einem Kd von 0,17 nM im OberflÄchenplasmonenresonanz-(SPR)-Assay.
-
GC33283
AZD-5991 Racemate
AZD-5991 Racemate ist das Racemate von AZD-5991. AZD-5991 Racemate ist ein Mcl-1-Inhibitor mit einem IC50 von <3 nM im FRET-Assay.
-
GC33239
AZD-5991 S-enantiomer
AZD-5991 S-Enantiomer ist das weniger aktive Enantiomer von AZD-5991. AZD-5991 S-Enantiomer ist ein Mcl-1-Inhibitor mit einem IC50 von 6,3 μM im FRET-Assay und einem Kd von 0,98 μM im Oberflächenplasmonenresonanz-(SPR)-Assay.
-
GC64938
AZD-7648
AZD-7648 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM. AZD-7648 induziert Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.
-
GC12660
AZD1208
AZD 1208;AZD-1208
A pan-Pim kinase inhibitor -
GC13029
AZD2014
AZD 2014; AZD-2014
AZD2014 (AZD2014) ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2,81 nM. AZD2014 hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe. -
GC33255
AZD4320
AZD4320 ist ein neuartiger BH3-imitierender dualer BCL2/BCLxL-Inhibitor mit IC50-Werten von 26 nM, 17 nM und 170 nM fÜr KPUM-MS3-, KPUM-UH1- bzw. STR-428-Zellen.
-
GC19050
AZD5582
AZD5582 ist ein Antagonist des Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs), der an die BIR3-DomÄnen cIAP1, cIAP2 und XIAP mit IC50-Werten von 15, 21 bzw. 15 nM bindet. AZD5582 induziert Apoptose.
-
GC16380
AZD8055
CCG-168
MTOR-Inhibitor
-
GC19054
Azoramide
Azoramid ist ein potenter, oral aktiver niedermolekularer Modulator der unfolded protein response (UPR).
-
GC46904
Azoxystrobin
ICI-A 5504
Azoxystrobin ist ein Breitspektrum-β-Methoxyacrylat-Fungizid. -
GC60616
AZT triphosphate
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate
AZT-Triphosphat (3'-Azido-3'-desoxythymidin-5'-triphosphat) ist ein aktiver Triphosphat-Metabolit von Zidovudin (AZT). -
GC60617
AZT triphosphate TEA
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate TEA
AZT-Triphosphat TEA (3'-Azido-3'-desoxythymidin-5'-triphosphat TEA) ist ein aktiver Triphosphat-Metabolit von Zidovudin (AZT). -
GC35458
Bacopaside II
Bacopaside II, ein Extrakt aus der Heilpflanze Bacopa monnieri, blockiert den Wasserkanal Aquaporin-1 (AQP1) und beeintrÄchtigt die Migration von Zellen, die AQP1 exprimieren. Bacopasid II induziert Zellzyklusarrest und Apoptose.
-
GC34263
Bak BH3
Bak BH3 stammt von der BH3-DomÄne von Bak ab und kann die Funktion von Bcl-xL in Zellen antagonisieren.
-
GC52344
Bak BH3 (72-87) (human) (trifluoroacetate salt)
A Bak-derived peptide
-
GC12053
BAM7
BAM 7;BAM-7
A direct activator of Bax -
GN10507
Baohuoside I
Icariin II, Icariside II
Baohuoside I, a flavonoid isolated from Epimedium koreanum Nakai, acts as an inhibitor of CXCR4, downregulates CXCR4 expression, induces apoptosis and shows anti-tumor activity.
-
GC15371
Bardoxolone
Bardoxolone, RTA 401
An anti-inflammatory compound that activates Nrf2/ARE signaling -
GC11572
Bardoxolone methyl
Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155
A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity -
GC60620
Batabulin
Batabulin (T138067) ist ein Antitumormittel, das kovalent und selektiv an eine Untergruppe der β-Tubulin-Isotypen bindet und dadurch die Mikrotubuli-Polymerisation unterbricht. Batabulin beeinflusst die Zellmorphologie und fÜhrt zu einem Zellzyklusarrest, der schließlich den apoptotischen Zelltod auslÖst.
-
GC60621
Batabulin sodium
T138067
Batabulin-Natrium (T138067-Natrium) ist ein Antitumormittel, das kovalent und selektiv an eine Untergruppe der β-Tubulin-Isotypen bindet und dadurch die Mikrotubuli-Polymerisation unterbricht. Batabulin-Natrium beeinflusst die Zellmorphologie und fÜhrt zu einem Stillstand des Zellzyklus, der schließlich den apoptotischen Zelltod auslÖst. -
GC12763
Bax channel blocker
-
GC16023
Bax inhibitor peptide P5
Bax inhibitor
-
GC17195
Bax inhibitor peptide V5
BIP-V5; BAX Inhibiting Peptide V5
A Bax inhibitor -
GC52476
Bax Inhibitor Peptide V5 (trifluoroacetate salt)
BIP V5, VPMLK
A Bax inhibitor -
GC16695
Bax inhibitor peptide, negative control
Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria
-
GC10345
Bay 11-7085
BAY 11-7085 (BAY 11-7083) ist ein Inhibitor der NF-κB-Aktivierung und Phosphorylierung von IκBα; es stabilisiert IκBα mit einem IC50 von 10 μM.
-
GC13035
Bay 11-7821
BAY 11-7082
Ein selektiver und irreversibler NF-κB-Inhibitor
-
GC16389
BAY 61-3606
A Syk inhibitor
-
GC42897
BAY 61-3606 (hydrochloride)
BAY 61-3606 is a cell-permeable, reversible inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk; Ki = 7.5 nM; IC50 = 10 nM).
-
GC12136
BAY 61-3606 dihydrochloride
BAY61-3606 dihydrochloride;BAY 61-3606
-
GC62164
BAY1082439
BAY1082439 ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver PI3Kα/β/δ-Inhibitor. BAY1082439 hemmt auch mutierte Formen von PIK3CA. BAY1082439 hemmt das Wachstum von Pten-Null-Prostatakrebs hochwirksam.
-
GC16516
BCH
2-amino-2-Norbornanecarboxylic Acid
BCH (BCH) ist ein selektiver und kompetitiver Inhibitor des großen neutralen AminosÄuretransporters 1 (LAT1), der die zellulÄre Aufnahme von AminosÄuren und die mTOR-Phosphorylierung signifikant hemmt, was die UnterdrÜckung von Krebswachstum und Apoptose induziert. -
GC63325
Bcl-xL antagonist 2
Bcl-xL-Antagonist 2 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Antagonist von BCL-XL mit einem IC50 und Ki von 0,091 μM bzw. 65 nM. Bcl-xL-Antagonist 2 fÖrdert die Apoptose von Krebszellen. Bcl-xL-Antagonist 2 hat das Potenzial fÜr die Erforschung der chronischen lymphatischen LeukÄmie (CLL) und des Non-Hodgkin-Lymphoms (NHL).
-
GC62599
BCL6-IN-4
BCL6-IN-4 ist ein potenter Inhibitor des B-Zell-Lymphoms 6 (BCL6) mit einem IC50 von 97 nM. BCL6-IN-4 hat Anti-Tumor-AktivitÄten.
-
GC68012
BCL6-IN-7
-
GC10721
BDA-366
BDA-366 ist ein potenter Bcl2-Antagonist (Ki = 3,3 nM), der die Bcl2-BH4-DomÄne mit hoher AffinitÄt und SelektivitÄt bindet. BDA-366 induziert eine KonformationsÄnderung in Bcl2, die seine antiapoptotische Funktion aufhebt und es von einem ÜberlebensmolekÜl in einen Zelltod-Induktor umwandelt. BDA-366 unterdrÜckt das Wachstum von Lungenkrebszellen.
-
GC42912
Becatecarin
BMS 181176, BMY 27557, NSC 655649, XL 119
Becatecarin ist ein Rebeccamycin-Analogon mit Antitumorwirkung. Becatecarin interkaliert in DNA und hemmt die katalytische AktivitÄt der Topoisomerasen I/II. -
GC68369
Belantamab
GSK2857914
-
GC65031
Belimumab
Belimumab (LymphoStat B) ist ein humaner monoklonaler IgG1Λ-AntikÖrper, der den B-Zell-aktivierenden Faktor (BAFF) hemmt.
-
GC49042
Benastatin A
A bacterial metabolite with diverse biological activities
-
GC64354
Bendamustine
Bendamustin (freie Base von SDX-105), ein Purin-Analogon, ist ein DNA-Vernetzungsmittel. Bendamustin aktiviert die Stressreaktion auf DNA-SchÄdigung und Apoptose. Bendamustin hat starke alkylierende, Antikrebs- und Antimetabolit-Eigenschaften.
-
GC10744
Bendamustine HCl
SDX-105
Bendamustin-HCl (SDX-105), ein Purin-Analogon, ist ein DNA-Vernetzungsmittel. Bendamustin HCl aktiviert die Stressreaktion auf DNA-SchÄdigung und Apoptose. Bendamustin-HCl hat starke alkylierende, Antikrebs- und Antimetabolit-Eigenschaften. -
GC49781
Benomyl
NSC 263489
A carbamate pesticide -
GC62451
Benpyrine
Benpyrin ist ein hochspezifischer und oral aktiver TNF-α-Inhibitor mit einem KD-Wert von 82,1 μM.
-
GC49403
Benzarone
L 2197, NSC 82134
Benzaron (Fragivix) ist ein starker Hemmer des menschlichen HarnsÄuretransporters 1 (hURAT1) mit einem IC50-Wert von 2,8 μM in der Eizelle. -
GC14930
Benzbromarone
MJ10061, NSC 85433
Benzbromaron ist ein hochwirksamer und gut vertrÄglicher nicht-kompetitiver Inhibitor der Xanthinoxidase, der als Urikosurikum bei der Behandlung von Gicht eingesetzt wird. -
GN10520
Benzoylpaeoniflorin
-
GC38683
Benzyl isothiocyanate
Benzylisothiocyanat ist ein Mitglied der natÜrlichen Isothiocyanate mit antimikrobieller AktivitÄt.
-
GN10358
Berbamine hydrochloride
-
GN10539
Bergenin
(–)-Bergenin, Cuscutin, NSC 661749
-
GC42925
Berteroin
5-Methylthiopentyl isothiocyanate
Berteroin, ein natÜrlich vorkommendes Sulforaphan-Analogon, ist ein antimetastatisches Mittel. -
GC10734
Beta-Lapachone
ARQ 501, NSC 26326, NSC 629749, SL 11001
Beta-Lapachon (ARQ-501; NSC-26326) ist ein natÜrlich vorkommendes O-Naphthochinon, wirkt als Topoisomerase-I-Hemmer und induziert Apoptose durch Hemmung der Zellzyklusprogression. -
GC35504
Beta-Zearalanol
Beta-Zearalenol ist ein von Fusarium spp. produziertes Mykotoxin, das Apoptose und oxidativen Stress in reproduktiven Zellen von SÄugetieren verursacht.
-
GN10632
Betulin
(+)-Betulin, NSC 4644, Trochol
-
GC10480
Betulinic acid
Lupatic Acid, NSC 113090
A plant triterpenoid similar to bile acids -
GC48477
Betulinic Acid propargyl ester
An alkyne derivative of betulinic acid
-
GC48504
Betulinic Aldehyde oxime
Betulin 28-oxime
A derivative of betulin -
GC48520
Betulonaldehyde
(+)-Betulonal, Betulonic Aldehyde
A pentacyclic triterpenoid -
GC12074
BG45
BG45 ist ein HDAC-Klasse-I-Inhibitor mit SelektivitÄt fÜr HDAC3 (IC50 = 289 nM).
-
GC18136
BH3I-1
BHI1; BH 3I1
BH3I-1 ist ein Antagonist der Bcl-2-Familie, der die Bindung des Bak-BH3-Peptids an Bcl-xL mit einem Ki von 2,4 ± 0,2 μM im FP-Assay hemmt. BH3I-1 hat einen Kd von 5,3 μM gegenÜber dem p53/MDM2-Paar. -
GC35511
BI-0252
BI-0252 ist ein oral aktiver, selektiver MDM2-p53-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM. BI-0252 kann Tumorregressionen in allen Tieren eines Maus-SJSA-1-Xenotransplantats induzieren, mit gleichzeitiger Induktion der Zielgene des Tumorproteins p53 (TP53) und Apoptosemarkern.
-
GC17828
BI-847325
BI-847325 ist ein ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von MEK und Aurora-Kinasen (AK) mit IC50-Werten von 4 und 15 nM fÜr humanes MEK2 bzw. AK-C.
-
GC11224
BI6727(Volasertib)
BI 6727; BI-6727
BI6727(Volasertib) (BI 6727) ist ein oral aktiver, hochpotenter und ATP-kompetitiver Polo-like-Kinase-1 (PLK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,87 nM. BI6727 (Volasertib) hemmt PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 5 bzw. 56 nM. BI6727 (Volasertib) induziert mitotischen Arrest und Apoptose. BI6727 (Volasertib), ein Dihydropteridinon-Derivat, zeigt in mehreren Krebsmodellen eine ausgeprÄgte AntitumoraktivitÄt. -
GC13636
BIBR 1532
Telomerase Inhibitor X
BIBR 1532 ist ein potenter, selektiver und nicht-kompetitiver Telomerase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 100 nM in einem zellfreien Assay. -
GC60076
Bigelovin
Bigelovin, ein aus Inula helianthus-aquatica isoliertes Sesquiterpenlacton, ist ein selektiver Retinoid-X-Rezeptor-α-Agonist. Bigelovin unterdrÜckt das Tumorwachstum durch Induktion von Apoptose und Autophagie Über die Hemmung des mTOR-Signalwegs, der durch die ROS-Erzeugung reguliert wird.
-
GC15987
BIM, Biotinylated
Bim peptide fragment with a biotin moiety attached
-
GC49513
Bim/BOD (IN) Polyclonal Antibody
For immunodetection of Bim-
related proteins -
GC52355
BimS BH3 (51-76) (human) (trifluoroacetate salt)
DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYARR-OH, Bims (51-76)
A Bim-derived peptide -
GC14233
BIO-acetoxime
6-Bromoindirubin-3'-acetoxime, GSK3 Inhibitor X
BIO-Acetoxim (BIA) ist ein potenter und selektiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von jeweils 10 nM fÜr GSK-3α/β. -
GC67680
BIO8898
-
GC18476
Biotin-VAD-FMK
Biotin-VAD-FMK ist ein zellgÄngiger, irreversibler Biotin-markierter Caspase-Inhibitor, der zur Identifizierung aktiver Caspasen in Zelllysaten verwendet wird.
-
GC35523
Bioymifi
DR5 Activator
Bioymifi (DR5-Aktivator), ein potenter TRAIL-Rezeptor-DR5-Aktivator, bindet an die extrazellulÄre DomÄne (ECD) von DR5 mit einem Kd von 1,2 μM. Bioymifi kann als einzelnes Mittel wirken, um DR5-Clustering und -Aggregation zu induzieren, was zu Apoptose fÜhrt.