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Apoptosis

As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.

Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.

Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.

Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.

Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.

Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.

One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.

p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.

Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9). 

Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.

 

References:

1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.

2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.

3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.

4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.

5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.

対象は  Apoptosis

製品は  Apoptosis

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC15355 2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone

    Nrf2活性化剤

    2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone  Chemical Structure
  3. GN10800 20(S)-NotoginsenosideR2 20(S)-NotoginsenosideR2  Chemical Structure
  4. GC46528 25-hydroxy Cholesterol-d6

    25ヒドロキシコレステロールの定量化のための内部標準

    25-hydroxy Cholesterol-d6  Chemical Structure
  5. GC48482 28-Acetylbetulin

    抗炎症および抗がん作用を持つルパン三萜

    28-Acetylbetulin  Chemical Structure
  6. GC35112 3'-Hydroxypterostilbene 3'-ヒドロキシプテロスチルベンは、プテロスチルベン類似体です。 3'-ヒドロキシプテロスチルベンは、COLO 205、HCT-116、および HT-29 細胞の増殖を、それぞれ 9.0、40.2、および 70.9 μM の IC50 で阻害します。 3'-ヒドロキシプテロスチルベンは、PI3K/Akt および MAPKs シグナル伝達経路を大幅にダウンレギュレートし、アポトーシスとオートファジーを誘導することにより、ヒト結腸癌細胞の増殖を効果的に阻害します。 3'-ヒドロキシプテロスチルベンは、がんの研究に使用できます。 3'-Hydroxypterostilbene  Chemical Structure
  7. GC12791 3,3'-Diindolylmethane

    放射線防御および化学予防効果を持つ植物化学物質

    3,3'-Diindolylmethane  Chemical Structure
  8. GC42237 3,5-dimethyl PIT-1

    PtdIns-(3,4,5)-P3(PIP3)は、リン脂質3-キナーゼ(PI3K)やPTENなどのpleckstrin homology(PH)ドメインを持つシグナル伝達タンパク質の結合アンカーとして機能します。

    3,5-dimethyl PIT-1  Chemical Structure
  9. GC64762 3,6-Dihydroxyflavone 3,6-ジヒドロキシフラボンは抗がん剤です。 3,6-ジヒドロキシフラボンは、用量および時間依存的に細胞生存率を低下させ、カスパーゼカスケードを活性化し、ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) を切断することによってアポトーシスを誘導します。 3,6-ジヒドロキシフラボンは、細胞内の酸化ストレスと脂質過酸化を増加させます。 3,6-Dihydroxyflavone  Chemical Structure
  10. GC46583 3-Amino-2,6-Piperidinedione

    (±)-タリドミドの活性代謝物質

    3-Amino-2,6-Piperidinedione  Chemical Structure
  11. GC49849 3-Aminosalicylic Acid

    サリチル酸誘導体

    3-Aminosalicylic Acid  Chemical Structure
  12. GC35106 3-Dehydrotrametenolic acid Poria cocos の菌核から分離された 3- デヒドロトラメテノール酸は、乳酸脱水素酵素 (LDH) 阻害剤です。 3- デヒドロトラメテノール酸は、in vitro で脂肪細胞の分化を促進し、in vivo でインスリン感作物質として作用します。 3- デヒドロトラメテノール酸はアポトーシスを誘導し、抗がん作用があります。 3-Dehydrotrametenolic acid  Chemical Structure
  13. GC68537 3-IN-PP1

    3-IN-PP1は、プロテインキナーゼD(PKD)阻害剤の一種です。 3-IN-PP1は、PKD1、PKD2、およびPKD3に対して広範囲かつ有効なPKD阻害活性を示し、それぞれのIC50値は108、94、および108 nMです。 3-IN-PP1はまた、多くのがん細胞の成長を抑制する広範な抗がん剤でもあります。 3-IN-PP1はがん研究に使用できます。

    3-IN-PP1  Chemical Structure
  14. GC17394 3-Nitropropionic acid 3-ニトロプロピオン酸 (β-ニトロプロピオン酸) は、コハク酸脱水素酵素の不可逆的阻害剤です。 3-Nitropropionic acid  Chemical Structure
  15. GC35099 3-O-Acetyloleanolic acid Vigna sinensis K. の種子から分離されたオレアノール酸誘導体である 3-O-アセチルオレアノール酸 (3AOA) は、癌を誘発し、抗血管新生活性も示します。 3-O-Acetyloleanolic acid  Chemical Structure
  16. GC60507 3-O-Methylgallic acid 3-O-メチル没食子酸 (3,4-ジヒドロキシ-5-メトキシ安息香酸) はアントシアニン代謝産物であり、強力な抗酸化能を持っています。 3-O-メチル没食子酸は、24.1 μM の IC50 値で Caco-2 細胞の増殖を阻害します。 3-O-メチル没食子酸も細胞アポトーシスを誘導し、抗がん効果があります。 3-O-Methylgallic acid  Chemical Structure
  17. GC32767 3BDO 3BDO は、オートファジーも阻害できる新しい mTOR アクティベーターです。 3BDO  Chemical Structure
  18. GC45354 4β-Hydroxywithanolide E 4β-Hydroxywithanolide E、Physalis peruviana L から分離されました。 4β-Hydroxywithanolide E  Chemical Structure
  19. GC48437 4'-Acetyl Chrysomycin A

    抗菌および抗がん活性を持つ細菌代謝産物

    4'-Acetyl Chrysomycin A  Chemical Structure
  20. GC42346 4-bromo A23187 4-ブロモ A23187 は、選択性の高いカルシウム イオノフォア A-23187 のハロゲン化類似体です。 4-bromo A23187  Chemical Structure
  21. GC42401 4-hydroperoxy Cyclophosphamide

    シクロホスファミドの活性化アナログ

    4-hydroperoxy Cyclophosphamide  Chemical Structure
  22. GC30896 4-Hydroxybenzyl alcohol 4-ヒドロキシベンジルアルコールは、さまざまな種類の植物に広く分布するフェノール化合物です。 4-Hydroxybenzyl alcohol  Chemical Structure
  23. GC33815 4-Hydroxyphenylacetic acid ポリフェノールの主要な微生物叢由来の代謝産物である4-ヒドロキシフェニル酢酸は、抗酸化作用に関与しています。 4-Hydroxyphenylacetic acid  Chemical Structure
  24. GC35138 4-Methyldaphnetin 4-メチルダフネチンは、4-メチル クマリンの誘導体の合成における前駆体です。 4-メチルダフネチンは、いくつかの癌細胞株に対して、強力で選択的な抗増殖作用とアポトーシス誘導作用を持っています。 4-メチルダフネチンは、ラジカル捕捉特性を有し、膜脂質過酸化を強力に阻害します。 4-Methyldaphnetin  Chemical Structure
  25. GC68231 4-Methylsalicylic acid 4-Methylsalicylic acid  Chemical Structure
  26. GC31648 4-Octyl Itaconate

    4-オクチルイタコネート(4-OI)は、細胞浸透性のあるイタコン酸誘導体です。イタコン酸と4-オクチルイタコネートは類似したチオール反応性を持っており、生物学的機能を研究するための適切な代替品であると考えられています。

    4-Octyl Itaconate  Chemical Structure
  27. GC49127 4-oxo Cyclophosphamide

    シクロホスファミドの不活性代謝物

    4-oxo Cyclophosphamide  Chemical Structure
  28. GC45352 4-oxo Withaferin A 4-オキソ ウィザフェリン A は、ウィザフェリン A の類似体です。ウィザフェリン A は、ウィタニア ソムニフェラから分離されたウィタノリドです。 4-オキソ ウィザフェリン A は、多発性骨髄腫の研究の可能性を秘めています。 4-oxo Withaferin A  Chemical Structure
  29. GC45353 4-oxo-27-TBDMS Withaferin A 4-オキソ-27-TBDMS ウィザフェリン A、ウィザフェリン A 誘導体は、腫瘍細胞に対して強力な抗増殖効果を示します。4-オキソ-27-TBDMS ウィザフェリン A は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 4-オキソ-27-TBDMS ウィザフェリン A は抗がん剤です。 4-oxo-27-TBDMS Withaferin A  Chemical Structure
  30. GC60525 4-Vinylphenol (10%w/w in propylene glycol) 4-ビニルフェノールは、薬草のヘディオティス・ディフサ・ウィルド、ワイルド・ライスに含まれており、ワイン中の乳酸菌によるp-クマル酸とフェルラ酸の代謝産物でもあります。 4-ビニルフェノールは、アポトーシスを誘導し、血管形成を阻害し、in vivo での浸潤性乳房腫瘍の増殖を抑制します。 4-Vinylphenol (10%w/w in propylene glycol)  Chemical Structure
  31. GC10468 4EGI-1 4EGI-1 は eIF4E/eIF4G 相互作用の阻害剤であり、eIF4E 結合に対する Kd は 25 μM です。 4EGI-1  Chemical Structure
  32. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、タイの有名な薬用植物であるケンフェリア パルビフローラ (KP) から分離されました。 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、サブ G1 期の増加、DNA 断片化、アネキシン-V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比、カスパーゼ-3 のタンパク質分解活性化、および poly の分解によって証明されるように、アポトーシスを誘導します。 (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質。5,7,4'-トリメトキシフラボンは、SNU-16 ヒト胃癌細胞の増殖を濃度依存的に阻害するのに非常に効果的です。 5,7,4'-Trimethoxyflavone  Chemical Structure
  33. GN10629 5,7-dihydroxychromone 5,7-dihydroxychromone  Chemical Structure
  34. GC63972 5,7-Dimethoxyflavanone 5,7-ジメトキシフラバノンは、S. 5,7-Dimethoxyflavanone  Chemical Structure
  35. GC52227 5-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-γ-Valerolactone

    様々なポリフェノールの活性代謝物

    5-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-γ-Valerolactone  Chemical Structure
  36. GC35147 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 5-(N,N-ヘキサメチレン)-アミロリド (ヘキサメチレンアミロリド) はアミロリドに由来し、強力な Na+/H+ 交換阻害剤であり、細胞内 pH (pHi) を低下させ、白血病患者のアポトーシスを誘導する細胞。 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride  Chemical Structure
  37. GC45356 5-Aminolevulinic Acid (hydrochloride)   5-Aminolevulinic Acid (hydrochloride)  Chemical Structure
  38. GC46681 5-Bromouridine

    臭素化ウリジンアナログ

    5-Bromouridine  Chemical Structure
  39. GC42545 5-Fluorouracil-13C,15N2

    5-フルオロウラシル-13C、15N2は、GCまたはLC-MSによる5-フルオロウラシルの定量のための内部標準として使用することを目的としています。

    5-Fluorouracil-13C,15N2  Chemical Structure
  40. GC46705 5-Methoxycanthinone 5-メトキシカンチノンは、リーシュマニア株の経口活性阻害剤です。 5-Methoxycanthinone  Chemical Structure
  41. GC42586 6α-hydroxy Paclitaxel 6α-ヒドロキシ パクリタキセルはパクリタキセルの一次代謝産物です。 6α-ヒドロキシパクリタキセルは、有機陰イオン輸送ポリペプチド 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) に対して、パクリタキセルと同様の阻害効力を持つ時間依存効果を保持しますが、OATP1B3 の時間依存阻害はもはや示しませんでした。 6α-ヒドロキシ パクリタキセルは癌の研究に使用できます。 6α-hydroxy Paclitaxel  Chemical Structure
  42. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone

    PARP1および2の阻害剤

    6(5H)-Phenanthridinone  Chemical Structure
  43. GN10093 6-gingerol 6-gingerol  Chemical Structure
  44. GC49429 6-keto Lithocholic Acid

    リトコール酸の代謝産物

    6-keto Lithocholic Acid  Chemical Structure
  45. GC35184 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 7,3',4'-トリ-O-メチルルテオリン (5-ヒドロキシ-3',4',7-トリメトキシフラボン) は、フラボノイド化合物であり、LPS 誘導マクロファージ細胞株において、炎症メディエーター、NO、PGE2、および炎症誘発性サイトカインの放出。 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin  Chemical Structure
  46. GC45673 7,8-Dihydroneopterin 炎症マーカーである 7,8-ジヒドロネオプテリンは、一酸化窒素シンターゼ (iNOS) 発現の増強を介して星状細胞およびニューロンの細胞アポトーシスを誘導します。 7,8-Dihydroneopterin  Chemical Structure
  47. GC16853 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-ジヒドロキシフラボンは、脳由来神経栄養因子 (BDNF) の生理学的作用を模倣する、強力かつ選択的な TrkB アゴニストです。 7,8-Dihydroxyflavone  Chemical Structure
  48. GC42616 7-oxo Staurosporine

    7-oxoスタウロスポリンは、元々Sから分離された抗生物質です。

    7-oxo Staurosporine  Chemical Structure
  49. GC16037 7BIO 7BIO (7-ブロモインジルビン-3-オキシム) はインジルビンの誘導体です。 7BIO  Chemical Structure
  50. GC46741 8(E),10(E),12(Z)-Octadecatrienoic Acid

    共役PUFA

    8(E),10(E),12(Z)-Octadecatrienoic Acid  Chemical Structure
  51. GC42622 8-bromo-Cyclic AMP

    8-ブロモシクリックAMPは、cAMPの臭素化誘導体であり、cAMPホスホジエステラーゼによる分解に対する耐性があるため長時間作用します。

    8-bromo-Cyclic AMP  Chemical Structure
  52. GC49275 8-Oxycoptisine 8-オキシコプチシンは、抗がん作用を持つ天然のプロトベルベリン アルカロイドです。 8-Oxycoptisine  Chemical Structure
  53. GC17119 8-Prenylnaringenin 8-プレニルナリンゲニンは、細胞毒性を持つホップ毬花 (Humulus lupulus) から分離されたプレニルフラボノイドです。 8-プレニルナリンゲニンは、内因性および外因性経路を介したアポトーシスの誘導を介して、HCT-116 結腸癌細胞に対して抗増殖活性を持っています。 8-プレニルナリンゲニンは、マウスのAktリン酸化経路の活性化を通じて、固定化による廃用性筋萎縮からの回復も促進します 。 8-Prenylnaringenin  Chemical Structure
  54. GC41642 9(E),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid

    9(E),11(E),13(E)-オクタデカトリエン酸(β-ESA)は、植物の種子油やリノレン酸のアルカリ異性化によって合成された共役リノール酸混合物中に存在する共役多価不飽和脂肪酸です。

    9(E),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid  Chemical Structure
  55. GC41643 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid

    9(Z),11(E),13(E)-オクタデカトリエン酸(α-ESA)は、植物種子油に一般的に存在する共役ポリ不飽和脂肪酸です。

    9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid  Chemical Structure
  56. GC40785 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid ethyl ester

    9(Z),11(E),13(E)-オクタデカトリエン酸エチルエステル(α-ESA)は、植物種子油に一般的に存在する共役ポリ不飽和脂肪酸です。

    9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid ethyl ester  Chemical Structure
  57. GC40710 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid methyl ester

    9Z、11E、13E-オクタデカトリエン酸(α-ESA)は、植物種子油に一般的に存在する共役ポリ不飽和脂肪酸です。

    9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid methyl ester  Chemical Structure
  58. GC39152 9-ING-41 9-ING-41 は、マレイミドベースの ATP 競合的かつ選択的なグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、IC50 は 0.71 μM です。 9-ING-41 は、癌細胞の細胞周期停止、オートファジー、およびアポトーシスを有意に引き起こします。 9-ING-41 には抗がん作用があり、化学療法薬の抗腫瘍効果を高める可能性があります。 9-ING-41  Chemical Structure
  59. GN10035 9-Methoxycamptothecin 9-Methoxycamptothecin  Chemical Structure
  60. GC45960 9c(i472) 9c(i472) は 15-LOX-1 (15-リポキシゲナーゼ-1) の強力な阻害剤であり、IC50 値は 0.19 μM. 9c(i472)  Chemical Structure
  61. GC50465 A 410099.1

    高親和性のXIAP拮抗剤;in vivoで活性があります

    A 410099.1  Chemical Structure
  62. GC17512 A-1155463 A-1155463 は、Molt-4 細胞で 70 nM の EC50 を持つ非常に強力で選択的な BCL-XL 阻害剤です。 A-1155463  Chemical Structure
  63. GC16278 A-1210477 A-1210477 は、MCL-1 の強力かつ選択的な阻害剤で、Ki は 0.45 nM です。 A-1210477 は MCL-1 に特異的に結合し、MCL-1 依存的に癌細胞のアポトーシスを促進します。 A-1210477  Chemical Structure
  64. GC17513 A-1331852 A-1331852 は経口投与可能な BCL-XL 選択的阻害剤で、Ki は 10 pM 未満です。 A-1331852  Chemical Structure
  65. GC60544 A-192621 A-192621 は、4.5 nM の IC50 と 8.8 nM の Ki を持つ強力な非ペプチド性経口選択的エンドセリン B (ETB) 受容体アンタゴニストです。 A-192621  Chemical Structure
  66. GC32981 A-385358 A-385358 は、Bcl-XL と Bcl-2 の Kis がそれぞれ 0.80 と 67 nM の Bcl-XL の選択的阻害剤です。 A-385358  Chemical Structure
  67. GC11200 A23187

    A23187(A-23187)は、抗生物質であり、カルシウムやマグネシウムのような独特の二価陽イオンイオノフォアです。

    A23187  Chemical Structure
  68. GC42659 A23187 (calcium magnesium salt)

    A23187は二価カチオンイオノフォアです。

    A23187 (calcium magnesium salt)  Chemical Structure
  69. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 は、抗腫瘍活性を備えた強力かつ選択的な Aurora/PLK 二重阻害剤であり、有糸分裂の遅延を引き起こし、前中期で細胞を停止させ、バイオマーカーのヒストン H3Ser10 リン酸化を反映し、その後にアポトーシスが急増します。 AAPK-25 は、23 ~ 289 nM の範囲の Kd 値を持つ Aurora-A、-B、および -C と、55 ~ 456 nM の範囲の Kd 値を持つ PLK-1、-2、および -3 をターゲットにしています。 AAPK-25  Chemical Structure
  70. GC13805 Abacavir Abacavir  Chemical Structure
  71. GC64674 ABBV-167 ABBV-167 は、BCL-2 阻害剤ベネトクラクスのリン酸塩プロドラッグです。 ABBV-167  Chemical Structure
  72. GC60548 ABT-100 ABT-100 は、強力で選択性の高い経口活性ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤です。 ABT-100 は細胞増殖を阻害します (EJ-1、DLD-1、MDA-MB-231、HCT-116、MiaPaCa- 2、PC-3、および DU-145 細胞) は、アポトーシスを増加させ、血管新生を減少させます。 ABT-100 は、広範囲の抗腫瘍活性を持っています。 ABT-100  Chemical Structure
  73. GC14069 ABT-199

    Bcl-2阻害剤

    ABT-199  Chemical Structure
  74. GC12405 ABT-263 (Navitoclax)

    Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤

    ABT-263 (Navitoclax)  Chemical Structure
  75. GC49745 ABT-263-d8 ABT-263-d8 は、Navitoclax とラベル付けされた重水素です。 Navitoclax (ABT-263) は、Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w などの複数の抗アポトーシス Bcl-2 ファミリータンパク質に結合する強力な経口活性 Bcl-2 ファミリータンパク質阻害剤であり、Ki は1 nM 未満。 ABT-263-d8  Chemical Structure
  76. GC17234 ABT-737

    抗アポトーシスBcl-2タンパク質の阻害剤

    ABT-737  Chemical Structure
  77. GA20494 Ac-Asp-Glu-Val-Asp-pNA

    クロモジェン性カスパーゼ-3基質Ac-DEVD-pNAの切断は、405 nmで監視することができます。

    Ac-Asp-Glu-Val-Asp-pNA  Chemical Structure
  78. GC17602 Ac-DEVD-AFC Ac-DEVD-AFC は蛍光発生基質です (Λex=400 nm、Λem=530 nm)。 Ac-DEVD-AFC  Chemical Structure
  79. GC32695 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO は、Ki 値が 230 pM の特異的なカスパーゼ 3 阻害剤です。 Ac-DEVD-CHO  Chemical Structure
  80. GC48470 Ac-DEVD-CHO (trifluoroacetate salt)

    デュアルカスパーゼ3 / カスパーゼ7阻害剤

    Ac-DEVD-CHO (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  81. GC10951 Ac-DEVD-CMK

    細胞浸透性で、カスパーゼの不可逆的な阻害剤

    Ac-DEVD-CMK  Chemical Structure
  82. GC42689 Ac-DNLD-AMC Ac-WLA-AMC は、カスパーゼ-3 の蛍光基質です。 Ac-DNLD-AMC  Chemical Structure
  83. GC65107 Ac-FEID-CMK TFA Ac-FEID-CMK TFA は、強力なゼブラフィッシュ固有の GSDMEb 由来のペプチド阻害剤です。 Ac-FEID-CMK TFA  Chemical Structure
  84. GC60558 Ac-FLTD-CMK ガスデルミン D (GSDMD) 由来の阻害剤である Ac-FLTD-CMK は、特定の炎症性カスパーゼ阻害剤です。 Ac-FLTD-CMK  Chemical Structure
  85. GC49704 Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt)

    カスパーゼ-1、-4、-5、および-11の阻害剤

    Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  86. GC18226 Ac-LEHD-AMC (trifluoroacetate salt) Ac-LEHD-AMC (トリフルオロ酢酸塩) は、カスパーゼ-9 の蛍光発生基質です (励起: 341 nm; 発光: 441 nm)。 Ac-LEHD-AMC (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  87. GC40556 Ac-LETD-AFC Ac-LETD-AFC は、カスパーゼ 8 蛍光基質です。 Ac-LETD-AFC  Chemical Structure
  88. GC13400 Ac-VDVAD-AFC Ac-VDVAD-AFC は、カスパーゼ特異的な蛍光基質です。 Ac-VDVAD-AFC は、カスパーゼ 3 様活性とカスパーゼ 2 活性を測定でき、腫瘍やがんの研究に使用できます。 Ac-VDVAD-AFC  Chemical Structure
  89. GC52372 Ac-VDVAD-AFC (trifluoroacetate salt)

    カスパーゼ-2の蛍光基質

    Ac-VDVAD-AFC (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  90. GC48974 Ac-VEID-AMC (ammonium acetate salt)

    カスパーゼ-6蛍光基質

    Ac-VEID-AMC (ammonium acetate salt)  Chemical Structure
  91. GC18021 Ac-YVAD-CHO Ac-YVAD-CHO (L-709049) は、マウスおよびヒトの Ki 値が 3.0 および 0.76 nM である、強力で可逆的な特異的テトラペプチド インターロイキン-1β 変換酵素 (ICE) 阻害剤です。 Ac-YVAD-CHO  Chemical Structure
  92. GC42721 Ac-YVAD-CMK

    Ac-YVAD-CMKは、カスパーゼ-1の選択的不可逆阻害剤であり(K i=0.8nM)、炎症性サイトカインIL-1βの活性化を防止することができます。 Ac-YVAD-CMKは、炎症反応を減少させ、長期的な神経保護効果を引き起こすことができます。

    Ac-YVAD-CMK  Chemical Structure
  93. GC35227 ACBI1 ACBI1 は、強力で協調的な SMARCA2、SMARCA4、および PBRM1 分解剤であり、DC50 はそれぞれ 6、11、および 32 nM です。 ACBI1 は PROTAC デグレーダーです。 ACBI1 は抗増殖活性を示します。 ACBI1 はアポトーシスを誘導します。 ACBI1  Chemical Structure
  94. GN10341 Acetate gossypol Acetate gossypol  Chemical Structure
  95. GC11786 Acetylcysteine

    アセチルシステインは、システインのN-アセチル誘導体です。

    Acetylcysteine  Chemical Structure
  96. GC17094 Acitretin アシトレチン (Ro 10-1670) は、乾癬の治療に使用されてきた第 2 世代の全身性レチノイドです。 Acitretin  Chemical Structure
  97. GC35242 Actein アクテインは、Cimicifuga foetida の根茎から分離されたトリテルペン配糖体です。アクテインは細胞増殖を抑制し、ROS/JNK 活性化を促進してオートファジーとアポトーシスを誘導し、ヒト膀胱癌の AKT 経路を鈍らせます。アクテインは生体内でほとんど毒性がありません。 Actein  Chemical Structure
  98. GC16866 Actinomycin D

    抗がん活性を持つDNAと相互作用する転写ブロッカー

    Actinomycin D  Chemical Structure
  99. GC16350 Actinonin アクチノニン ((-)-アクチノニン) は、放線菌によって産生される天然の抗菌剤です。 Actinonin  Chemical Structure
  100. GC16362 AD57 (hydrochloride)

    RETを抑制する多剤作用がん治療薬。

    AD57 (hydrochloride)  Chemical Structure
  101. GC34214 Adalimumab (Anti-Human TNF-alpha, Human Antibody)

    アダリムマブ(抗ヒトTNF-α、ヒト抗体)は、腫瘍壊死因子α(TNF-α)を標的とする人間のモノクローナルIgG1抗体です。

    Adalimumab (Anti-Human TNF-alpha, Human Antibody)  Chemical Structure

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