Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
対象は Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
製品は Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC16509 Adox プリンヌクレオシド類似体である Adox は、S-アデノシルホモシステイン加水分解酵素 (SAHH) の強力な阻害剤です (Ki=3.3 nM)。アデノシンジアルデヒドは、生体内で強力な抗腫瘍活性を示し、がん研究に使用できます。
- GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215 は、トリプル ネガティブ乳がんのオートファジーを調節する SIRT3 のクラス初の特異的低分子活性化因子です。
- GC65330 AES-135 ヒドロキサム酸ベースの汎 HDAC 阻害剤である AES-135 は、膵臓癌の同所性マウスモデルの生存を延長します。 AES-135 は、HDAC3、HDAC6、HDAC8、および HDAC11 を 190 ~ 1100 nM の範囲の IC50 で阻害します。
- GC48775 AES-350 AES-350 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.0244 μM と 0.035 μM の強力な経口活性 HDAC6 阻害剤です。 AES-350 は、それぞれ 0.187 μM および 0.245 μM の IC50 値を持つ酵素活性アッセイで、HDAC3、HDAC8 に対しても作用します。 AES-350 は、HDAC 阻害を介して AML 細胞のアポトーシスを引き起こし、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
- GC66379 AFM-30a hydrochloride AFM-30a 塩酸塩は、強力なタンパク質アルギニンデイミナーゼ 2 (PAD2) 阻害剤であり、優れた PAD2 選択性を持っています。 AFM-30a 塩酸塩は、EC50 値 9.5 μ で PAD2 に結合します。M. AFM-30a 塩酸塩は H3 シトルリン化も阻害し、EC50 値は 0.4 μM. AFM-30a 塩酸塩は、特定の癌や、関節リウマチ (RA)、多発性硬化症、狼瘡、潰瘍性大腸炎などのさまざまな自己免疫疾患の研究に使用できます。
- GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 遊離塩基) は、アクティブな HIF-1α です。 IC50 が 0.25 μM の阻害剤であり、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) 活性化剤でもあります。
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GC16318
AG-14361
PARP1阻害剤
- GC17881 AGK 2 AGK 2 は、IC50 が 3.5 μM の選択的 SIRT2 阻害剤です。 AGK 2 は、SIRT1 および SIRT3 をそれぞれ 30 および 91 μM の IC50 で阻害します。
- GC15931 AGK7 AGK7 は、サーチュイン 2 (SIRT2) の強力な阻害剤です。
- GN10413 Agrimol B
- GC10676 AK-7 AK-7 は、選択的な細胞透過性および脳透過性 SIRT2 阻害剤であり、IC50 は 15.5 μM です。
- GC62277 AKB-6899 Ro24-7429 は、強力で経口的に活性な HIV-1 トランス活性化タンパク質 Tat アンタゴニストです。 Ro24-7429 はラント関連転写因子 1 (RUNX1) 阻害剤でもあります。 Ro24-7429 には、抗 HIV、抗線維化、および抗炎症効果があります。
- GC62433 AKI603 AKI603 はオーロラ キナーゼ A (AurA) の阻害剤であり、IC50 は 12.3 nM です。 AKI603 は、BCR-ABL-T315I 変異によって媒介される耐性を克服するために開発されました。 AKI603 は、白血病細胞において強力な抗増殖活性を示します。
- GC17344 Alexidine dihydrochloride An alkyl bis(biguanide) antiseptic
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GC49393
all-trans-13,14-Dihydroretinol
全トランスレチノイン酸の代謝物
- GC35297 Alobresib アロブレシブ (GS-5829) は BET ブロモドメイン阻害剤であり、c-Myc を過剰発現する再発/化学療法抵抗性子宮漿液性癌 (USC) に対する非常に効果的な治療薬です。
- GC67984 Alteminostat
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GC13198
AMG-900
選択的なパン-Auroraキナーゼ阻害剤
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GC17275
AMI-1
PRMTの細胞浸透性阻害剤
- GC39840 AMI-1 free acid AMI-1 遊離酸は、タンパク質アルギニン N-メチルトランスフェラーゼ (PRMT) の強力な細胞透過性および可逆的阻害剤であり、ヒト PRMT1 および酵母 Hmt1p の IC50 はそれぞれ 8.8 μM および 3.0 μM です。 AMI-1 遊離酸は、ペプチド-基質結合をブロックすることにより、PRMT 阻害効果を発揮します。
- GC17546 AMI5 エオシン Y (二ナトリウム) は、可溶性の酸性赤色色素分子です。
- GC42785 Amifostine (hydrate) アミフォスチン (水和物) (WR2721 三水和物) は、広域スペクトルの細胞保護剤および放射線防護剤です。アミフォスチン (水和物) は、放射線や化学療法による損傷から正常な組織を選択的に保護します。アミフォスチン (水和物) は、強力な低酸素誘導因子-α1 (HIF-α1) および p53 インデューサーです。アミフォスチン (水和物) は、酸素由来のフリーラジカルを除去することにより、細胞を損傷から保護します。アミフォスチン(水和物)は、腎毒性を軽減し、血管新生阻害作用があります。
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GC42790
Amodiaquine
アモジアキンは、アミノキノリン系の抗マラリア化合物です。
- GC60579 Amodiaquine dihydrochloride 抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであるアモジアキン 二塩酸塩 (アモジアキン 二塩酸塩) は、18.6 nM の Ki を持つ強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
- GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate アモジアキン二塩酸塩二水和物 (アモジアキン二塩酸塩二水和物) は、抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであり、強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
- GC67912 Amredobresib
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GC17284
Anacardic acid
A histone acetyltransferase inhibitor
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GC40674
APHA Compound 8
クラスIおよびIIのHDAC阻害剤
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GC12961
Apicidin
細胞膜透過性のHDAC阻害剤
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC阻害剤、新規かつ強力な
- GC32685 ARV-771 ARV-771は、BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3( 1)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、それぞれ。
- GC19038 ARV-825 ARV-825 は、Cereblon と BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 ARV-825 は、BRD4 の BD1 および BD2 にそれぞれ 90 および 28 nM の Kds で結合します。
- GC65918 AS-85 AS-85 は、抗白血病活性を持つ強力な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.6 μM) です。 AS-85 は ASH1L SET ドメインに強く結合し、Kd 値は 0.78μM.
- GC62615 AS-99 AS-99 は、抗白血病活性を有するファーストインクラスの強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.79μM、Kd=0.89μM) です。 AS-99 は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。
- GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA は、抗白血病活性を有するクラス初の強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50= 0.79 μM、Kd= 0.89 μM) です。 AS-99 TFA は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。
- GC17820 AS8351 AS8351 (NSC51355) は KDM5B 阻害剤であり、心筋細胞様細胞の誘導を促進するためにアクティブなクロマチン マークを誘導および維持できます 。
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GC10638
AT9283
広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤
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GC50066
Atiprimod dihydrochloride
JAK2阻害剤
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GC46892
ATRA-BA Hybrid
オールトランスレチノイン酸とブチル酸のプロドラッグ形態
- GN10627 Atractylenolide I
- GC64271 AU-15330 AU-15330 は、SWI/SNF ATPase サブユニット、SMARCA2 および SMARCA4 のタンパク質分解標的キメラ (PROTAC) デグレーダーです。 AU-15330 は、前立腺癌の異種移植モデルにおける腫瘍増殖の強力な阻害を誘導し、AR アンタゴニストであるエンザルタミドと相乗効果を発揮します。 AU-15330 は、毒性のない去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) モデルで疾患の寛解を誘導します。
- GC39699 Aurintricarboxylic acid アウリントリカルボン酸は、αβ-メチレン-ATP 感受性の P2X1R および P2X3R に対する選択性を備えたナノモル強度のアロステリック アンタゴニストであり、rP2X1R および rP2X3R の IC50 はそれぞれ 8.6 nM および 72.9 nM です 。
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
オーロラAキナーゼの強力で選択的な阻害剤
- GC33379 Aurora B inhibitor 1 Aurora B阻害剤1は、特許WO2007059299A1から抽出されたAurora B(Aurora-1)阻害剤であり、化合物1-3は<0.010uMのKi値を有する。
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
オーロラAキナーゼの強力な阻害剤
- GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II は、Aurora A および Aurora B に対してそれぞれ 310 nM および 240 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な Aurora キナーゼ阻害剤です。
- GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III は、IC50 が 42 nM の強力で選択的な Aurora A キナーゼ阻害剤であり、EGFR を IC50 >10 μM で弱く阻害します。
- GC67899 Aurora kinase inhibitor-8
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GC13433
AZ 960
JAK2阻害剤
- GC65899 AZ3391 AZ3391 は PARP の強力な阻害剤です。 AZ3391 はキノキサリン誘導体です。 PARP ファミリーの酵素は、複製、組換え、クロマチン リモデリング、DNA 損傷修復など、多くの細胞プロセスで重要な役割を果たします。 AZ3391 は、脳や脊髄などの中枢神経系の組織で発生する疾患や状態の研究に可能性を秘めています (特許 WO2021260092A1、化合物 23 から抜粋)。
- GC13744 AZ505 AZ505 は、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。
- GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 ジトリフルオロアセテートは、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。
- GC64124 AZ506 AZ506 は、IC50 が 17 nM の強力な SMYD2 阻害剤です。 AZ506 は、細胞内の SMYD2 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、SMYD2 を介したメチル化シグナルを減少させます。
- GC16725 AZ6102 AZ6102 は TNKS1 および TNKS2 の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3 nM および 1 nM であり、alao は他の PARP ファミリー酵素に対して 100 倍の選択性を持ち、PARP1 の IC50 は 2.0 μM、0.5 μM、>3 μM です。 、PARP2、PARP6、それぞれ。
- GC46900 AZ9482 AZ9482 はトリプル PARP1/2/6 阻害剤で、PARP1、PARP2、PARP6 の IC50 値はそれぞれ 1 nM、1 nM、640 nM です。
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GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
強力なオーロラB阻害剤のプロドラッグ
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GC13014
AZD 5153
口内投与可能な、ブロモドメインおよびエクストラターミナル(BET)タンパク質BRD4の二価阻害剤。
- GC14709 AZD1152
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GC12660
AZD1208
パン-Pimキナーゼ阻害剤
- GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208 塩酸塩は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い PIM キナーゼ阻害剤です。
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GC12504
AZD1480
強力なJAK2阻害剤
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GC17965
AZD2461
PARP阻害剤
- GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸は、AZD5153 の 6-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸です。 AZD5153 は、強力で選択的な経口投与可能な BET/BRD4 ブロモドメイン阻害剤です。 1.7 nM の IC50 で BRD4 を破壊します。
- GC62310 AZD5305 AZD5305 は、強力で選択的な経口活性 PARP 阻害剤です。 AZD5305 は、動物の異種移植片および PDX モデルにおいて強力かつ効果的です。
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GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
選択的オーロラキナーゼB阻害剤
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GC11572
Bardoxolone methyl
がんと糖尿病に対する強力な抗癌作用および抗糖尿病作用を持つ合成トリテルペノイド
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GC14844
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
JAK1およびJAK2阻害剤
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GC13830
Baricitinib phosphate
JAK1およびJAK2阻害剤
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 は、非常に強力で選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。
- GC18508 BAY-299 BAY-299 は非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 は BRPF2 ブロモドメイン (BD) で 67 nM、TAF1 BD2 で 8 nM、TAF1L BD2 で 106 nM です。
- GC18159 BAY-598 BAY-598 は、SMYD2 の選択的低分子阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。
- GC45389 BAY-6035 BAY-6035 は、SMYD3 の強力な選択的基質競合阻害剤です。 BAY-6035 は、88 nM の IC50 で MEKK2 ペプチドのメチル化を阻害します。
- GC33104 BAY1238097 BAY1238097 は、ヒストンへの BET 結合の強力かつ選択的な阻害剤であり、c-Myc レベルとその下流のトランスクリプトーム (IC50 < 100 nM)。
- GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1 は、BAZ1A (ブロモドメイン含有タンパク質) の強力な阻害剤です。 BAZ1A-IN-1 は、BAZ1A ブロモドメインに対して 0.52 μM の KD 値を示します。 BAZ1A-IN-1 は、高レベルの BAZ1A を発現するがん細胞株に対しては優れた抗生存活性を示しますが、BAZ1A の発現レベルが低いがん細胞に対しては弱いか、またはまったく活性を示しません。
- GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR は、それぞれ 130 nM および 180 nM の IC50、および 109 nM および 170 nM の Kds を持つ、強力で選択的な細胞活性および経口活性の BAZ2A/B ブロモドメイン阻害剤です。 BAZ2-ICR は、CECR2 よりも BAZ2A/B への結合に対して 10 ~ 15 倍の選択性を示し、他のすべてのブロモドメインよりも >100 倍の選択性を示します。 BAZ2-ICR は、エピジェネティックな化学プローブです。
- GC35480 BB-Cl-Amidine hydrochloride BB-Cl-アミジン塩酸塩は、ペプチジルアルギニンデミナーゼ (PAD) 阻害剤です 。
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GC42910
BB-F-Yne
BB-F-Yneは、クリック化学反応に使用するアルキン基を含むタンパク質アルギニンジミナーゼ(PAD)阻害剤BB-Cl-amidineの細胞浸透性誘導体です。
- GC18161 BCI-121 BCI-121 は、がん細胞の増殖を阻害する SMYD3 阻害剤です。
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GC15962
Belinostat (PXD101)
クラスIおよびIIのHDAC阻害剤
- GC12844 Benzamide ベンズアミド (ベンゼンカルボキサミド) は、強力なポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
ベンゼンブチル酸(4-フェニルブチル酸)(4-PBA)は、がんや感染症の研究に使用されるHDACおよび小胞体ストレスの阻害剤です。
- GC16299 BET bromodomain inhibitor BET ブロモドメイン阻害剤は、特許 WO/2015/153871A2、化合物例 11 から抽出された強力な BET 阻害剤です。
- GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD4 に対して 2.6 nM の IC50 を持つ、経口で活性な選択的ブロモドメインおよび末端外 (BET) ブロモドメイン阻害剤です。 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD2(2)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、および BRDT(2) に高い親和性で結合します (Kd 値 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、それぞれ 2.1 nM)。ブロモドメイン阻害剤 1 には抗がん作用があります。
- GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002 は強力な BET 阻害剤です。多発性骨髄腫モデルで有効性を示します。
- GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer
- GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1 は、8 つの BET ブロモドメインすべての汎阻害剤であり、他の代表的なブロモドメイン含有タンパク質よりも選択的です。
- GC65506 BETd-246 BETd-246 は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された第 2 世代の PROTAC ベースの BET ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、優れた選択性、効力、および抗腫瘍活性を示します。
- GC32791 BETd-260 (ZBC 260) BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された PROTAC であり、RS4;11 白血病細胞株の BRD4 タンパク質に対して 30 pM という低さです。 BETd-260 (ZBC 260) は、細胞の生存率を強力に抑制し、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを強力に誘導します。
- GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。
- GC14380 BGP-15 BGP-15 は PARP 阻害剤で、IC50 と Ki はそれぞれ 120 μM と 57 μM です。
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GC12450
BI 2536
Plk1の強力な阻害剤
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GC50540
BI 9321
核受容体結合SETドメイン(NSD)3アンタゴニスト;選択的にPWWP1ドメインに結合します。
- GC16726 BI-7273 BI-7273 は選択的で細胞透過性の BRD9 阻害剤であり、IC50 と Kd は 19 で 0.75 nM です。また、IC50 と 117 nM および 0.3 nM の Kd で、BRD7 に高い効果を示します。
- GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。
- GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 三塩酸塩は、166 nM の Kd 値を持つ強力で選択的な細胞活性の核内受容体結合 SET ドメイン 3 (NSD3)-PWWP1 ドメイン アンタゴニストです。 BI-9321 三塩酸塩は、NSD2-PWWP1 および NSD3-PWWP2 に対して不活性です。 BI-9321 三塩酸塩は、U2OS 細胞で 1.2 μM の IC50 で NSD3-PWWP1 ドメインのヒストン相互作用を特異的に破壊します。
- GC16817 BI-9564 BI-9564 は、強力で選択的な細胞透過性の BRD9/BRD7 ブロモドメイン阻害剤で、IC50 はそれぞれ 75 nM と 3.4 μM、Kds は 14 nM と 239 nM です。 BI-9564 の IC50 は、BET ファミリーで 100 μM を超えています。
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GC42933
Binucleine 2
Binucleine 2は、細胞分裂に関与するキナーゼであるDrosophila Aurora Bキナーゼのアイソフォーム特異的かつATP競合阻害剤です(Ki = 0.36μM)。
- GC64789 Biotinylated-JQ1 ビオチン化-JQ1 (ビオチン-JQ1) は、BRD4 のブロモドメインに高い親和性を持つ JQ1 のビオチン化誘導体です。ビオチン化 JQ1 は MM1.S 多発性骨髄腫細胞の増殖を 0.4 μM の EC50 で阻害します。
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GC25139
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
ビフェニル-4-スルホニルクロリド(p-フェニルベンゼンスルホニル、4-フェニルベンゼンスルホニル、p-ビフェニールスルホニル)は、パラジウム触媒によるデスアセチレーションCアリール化合物の合成応用において使用されるHDAC阻害剤です。
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GC48463
Bisubstrate Inhibitor 78
NNMTの阻害剤