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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

対象は  Chromatin/Epigenetics

製品は  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC16509 Adox プリンヌクレオシド類似体である Adox は、S-アデノシルホモシステイン加水分解酵素 (SAHH) の強力な阻害剤です (Ki=3.3 nM)。アデノシンジアルデヒドは、生体内で強力な抗腫瘍活性を示し、がん研究に使用できます。 Adox  Chemical Structure
  3. GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215 は、トリプル ネガティブ乳がんのオートファジーを調節する SIRT3 のクラス初の特異的低分子活性化因子です。 ADTL-SA1215  Chemical Structure
  4. GC65330 AES-135 ヒドロキサム酸ベースの汎 HDAC 阻害剤である AES-135 は、膵臓癌の同所性マウスモデルの生存を延長します。 AES-135 は、HDAC3、HDAC6、HDAC8、および HDAC11 を 190 ~ 1100 nM の範囲の IC50 で阻害します。 AES-135  Chemical Structure
  5. GC48775 AES-350 AES-350 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.0244 μM と 0.035 μM の強力な経口活性 HDAC6 阻害剤です。 AES-350 は、それぞれ 0.187 μM および 0.245 μM の IC50 値を持つ酵素活性アッセイで、HDAC3、HDAC8 に対しても作用します。 AES-350 は、HDAC 阻害を介して AML 細胞のアポトーシスを引き起こし、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。 AES-350  Chemical Structure
  6. GC66379 AFM-30a hydrochloride AFM-30a 塩酸塩は、強力なタンパク質アルギニンデイミナーゼ 2 (PAD2) 阻害剤であり、優れた PAD2 選択性を持っています。 AFM-30a 塩酸塩は、EC50 値 9.5 μ で PAD2 に結合します。M. AFM-30a 塩酸塩は H3 シトルリン化も阻害し、EC50 値は 0.4 μM. AFM-30a 塩酸塩は、特定の癌や、関節リウマチ (RA)、多発性硬化症、狼瘡、潰瘍性大腸炎などのさまざまな自己免疫疾患の研究に使用できます。 AFM-30a hydrochloride  Chemical Structure
  7. GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 遊離塩基) は、アクティブな HIF-1α です。 IC50 が 0.25 μM の阻害剤であり、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) 活性化剤でもあります。 AFP464  Chemical Structure
  8. GC16318 AG-14361

    PARP1阻害剤

    AG-14361  Chemical Structure
  9. GC17881 AGK 2 AGK 2 は、IC50 が 3.5 μM の選択的 SIRT2 阻害剤です。 AGK 2 は、SIRT1 および SIRT3 をそれぞれ 30 および 91 μM の IC50 で阻害します。 AGK 2  Chemical Structure
  10. GC15931 AGK7 AGK7 は、サーチュイン 2 (SIRT2) の強力な阻害剤です。 AGK7  Chemical Structure
  11. GN10413 Agrimol B Agrimol B  Chemical Structure
  12. GC10676 AK-7 AK-7 は、選択的な細胞透過性および脳透過性 SIRT2 阻害剤であり、IC50 は 15.5 μM です。 AK-7  Chemical Structure
  13. GC62277 AKB-6899 Ro24-7429 は、強力で経口的に活性な HIV-1 トランス活性化タンパク質 Tat アンタゴニストです。 Ro24-7429 はラント関連転写因子 1 (RUNX1) 阻害剤でもあります。 Ro24-7429 には、抗 HIV、抗線維化、および抗炎症効果があります。 AKB-6899  Chemical Structure
  14. GC62433 AKI603 AKI603 はオーロラ キナーゼ A (AurA) の阻害剤であり、IC50 は 12.3 nM です。 AKI603 は、BCR-ABL-T315I 変異によって媒介される耐性を克服するために開発されました。 AKI603 は、白血病細胞において強力な抗増殖活性を示します。 AKI603  Chemical Structure
  15. GC17344 Alexidine dihydrochloride An alkyl bis(biguanide) antiseptic Alexidine dihydrochloride  Chemical Structure
  16. GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol

    トランスレチノイン酸の代謝物

    all-trans-13,14-Dihydroretinol  Chemical Structure
  17. GC35297 Alobresib アロブレシブ (GS-5829) は BET ブロモドメイン阻害剤であり、c-Myc を過剰発現する再発/化学療法抵抗性子宮漿液性癌 (USC) に対する非常に効果的な治療薬です。 Alobresib  Chemical Structure
  18. GC67984 Alteminostat Alteminostat  Chemical Structure
  19. GC13198 AMG-900

    選択的なパン-Auroraキナーゼ阻害剤

    AMG-900  Chemical Structure
  20. GC17275 AMI-1

    PRMTの細胞浸透性阻害剤

    AMI-1  Chemical Structure
  21. GC39840 AMI-1 free acid AMI-1 遊離酸は、タンパク質アルギニン N-メチルトランスフェラーゼ (PRMT) の強力な細胞透過性および可逆的阻害剤であり、ヒト PRMT1 および酵母 Hmt1p の IC50 はそれぞれ 8.8 μM および 3.0 μM です。 AMI-1 遊離酸は、ペプチド-基質結合をブロックすることにより、PRMT 阻害効果を発揮します。 AMI-1 free acid  Chemical Structure
  22. GC17546 AMI5 エオシン Y (二ナトリウム) は、可溶性の酸性赤色色素分子です。 AMI5  Chemical Structure
  23. GC42785 Amifostine (hydrate) アミフォスチン (水和物) (WR2721 三水和物) は、広域スペクトルの細胞保護剤および放射線防護剤です。アミフォスチン (水和物) は、放射線や化学療法による損傷から正常な組織を選択的に保護します。アミフォスチン (水和物) は、強力な低酸素誘導因子-α1 (HIF-α1) および p53 インデューサーです。アミフォスチン (水和物) は、酸素由来のフリーラジカルを除去することにより、細胞を損傷から保護します。アミフォスチン(水和物)は、腎毒性を軽減し、血管新生阻害作用があります。 Amifostine (hydrate)  Chemical Structure
  24. GC42790 Amodiaquine

    アモジアキンは、アミノキノリン系の抗マラリア化合物です。

    Amodiaquine  Chemical Structure
  25. GC60579 Amodiaquine dihydrochloride 抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであるアモジアキン 二塩酸塩 (アモジアキン 二塩酸塩) は、18.6 nM の Ki を持つ強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 Amodiaquine dihydrochloride  Chemical Structure
  26. GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate アモジアキン二塩酸塩二水和物 (アモジアキン二塩酸塩二水和物) は、抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであり、強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate  Chemical Structure
  27. GC67912 Amredobresib Amredobresib  Chemical Structure
  28. GC17284 Anacardic acid

    A histone acetyltransferase inhibitor

    Anacardic acid  Chemical Structure
  29. GC40674 APHA Compound 8

    クラスIおよびIIのHDAC阻害剤

    APHA Compound 8  Chemical Structure
  30. GC12961 Apicidin

    細胞膜透過性のHDAC阻害剤

    Apicidin  Chemical Structure
  31. GC14590 AR-42 (OSU-HDAC42)

    HDAC阻害剤、新規かつ強力な

    AR-42 (OSU-HDAC42)  Chemical Structure
  32. GC32685 ARV-771 ARV-771は、BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3( 1)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、それぞれ。 ARV-771  Chemical Structure
  33. GC19038 ARV-825 ARV-825 は、Cereblon と BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 ARV-825 は、BRD4 の BD1 および BD2 にそれぞれ 90 および 28 nM の Kds で結合します。 ARV-825  Chemical Structure
  34. GC65918 AS-85 AS-85 は、抗白血病活性を持つ強力な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.6 μM) です。 AS-85 は ASH1L SET ドメインに強く結合し、Kd 値は 0.78μM. AS-85  Chemical Structure
  35. GC62615 AS-99 AS-99 は、抗白血病活性を有するファーストインクラスの強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.79μM、Kd=0.89μM) です。 AS-99 は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。 AS-99  Chemical Structure
  36. GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA は、抗白血病活性を有するクラス初の強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50= 0.79 μM、Kd= 0.89 μM) です。 AS-99 TFA は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。 AS-99 TFA  Chemical Structure
  37. GC17820 AS8351 AS8351 (NSC51355) は KDM5B 阻害剤であり、心筋細胞様細胞の誘導を促進するためにアクティブなクロマチン マークを誘導および維持できます 。 AS8351  Chemical Structure
  38. GC10638 AT9283

    広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤

    AT9283  Chemical Structure
  39. GC50066 Atiprimod dihydrochloride

    JAK2阻害剤

    Atiprimod dihydrochloride  Chemical Structure
  40. GC46892 ATRA-BA Hybrid

    オールトランスレチノイン酸とブチル酸のプロドラッグ形態

    ATRA-BA Hybrid  Chemical Structure
  41. GN10627 Atractylenolide I Atractylenolide I  Chemical Structure
  42. GC64271 AU-15330 AU-15330 は、SWI/SNF ATPase サブユニット、SMARCA2 および SMARCA4 のタンパク質分解標的キメラ (PROTAC) デグレーダーです。 AU-15330 は、前立腺癌の異種移植モデルにおける腫瘍増殖の強力な阻害を誘導し、AR アンタゴニストであるエンザルタミドと相乗効果を発揮します。 AU-15330 は、毒性のない去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) モデルで疾患の寛解を誘導します。 AU-15330  Chemical Structure
  43. GC39699 Aurintricarboxylic acid アウリントリカルボン酸は、αβ-メチレン-ATP 感受性の P2X1R および P2X3R に対する選択性を備えたナノモル強度のアロステリック アンタゴニストであり、rP2X1R および rP2X3R の IC50 はそれぞれ 8.6 nM および 72.9 nM です 。 Aurintricarboxylic acid  Chemical Structure
  44. GC13332 Aurora A Inhibitor I

    オーロラAキナーゼの強力で選択的な阻害剤

    Aurora A Inhibitor I  Chemical Structure
  45. GC33379 Aurora B inhibitor 1 Aurora B阻害剤1は、特許WO2007059299A1から抽出されたAurora B(Aurora-1)阻害剤であり、化合物1-3は<0.010uMのKi値を有する。 Aurora B inhibitor 1  Chemical Structure
  46. GC38441 Aurora Kinase Inhibitor 3

    オーロラAキナーゼの強力な阻害剤

    Aurora Kinase Inhibitor 3  Chemical Structure
  47. GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II は、Aurora A および Aurora B に対してそれぞれ 310 nM および 240 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な Aurora キナーゼ阻害剤です。 Aurora Kinase Inhibitor II  Chemical Structure
  48. GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III は、IC50 が 42 nM の強力で選択的な Aurora A キナーゼ阻害剤であり、EGFR を IC50 >10 μM で弱く阻害します。 Aurora Kinase Inhibitor III  Chemical Structure
  49. GC67899 Aurora kinase inhibitor-8 Aurora kinase inhibitor-8  Chemical Structure
  50. GC13433 AZ 960

    JAK2阻害剤

    AZ 960  Chemical Structure
  51. GC65899 AZ3391 AZ3391 は PARP の強力な阻害剤です。 AZ3391 はキノキサリン誘導体です。 PARP ファミリーの酵素は、複製、組換え、クロマチン リモデリング、DNA 損傷修復など、多くの細胞プロセスで重要な役割を果たします。 AZ3391 は、脳や脊髄などの中枢神経系の組織で発生する疾患や状態の研究に可能性を秘めています (特許 WO2021260092A1、化合物 23 から抜粋)。 AZ3391  Chemical Structure
  52. GC13744 AZ505 AZ505 は、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。 AZ505  Chemical Structure
  53. GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 ジトリフルオロアセテートは、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。 AZ505 ditrifluoroacetate  Chemical Structure
  54. GC64124 AZ506 AZ506 は、IC50 が 17 nM の強力な SMYD2 阻害剤です。 AZ506 は、細胞内の SMYD2 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、SMYD2 を介したメチル化シグナルを減少させます。 AZ506  Chemical Structure
  55. GC16725 AZ6102 AZ6102 は TNKS1 および TNKS2 の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3 nM および 1 nM であり、alao は他の PARP ファミリー酵素に対して 100 倍の選択性を持ち、PARP1 の IC50 は 2.0 μM、0.5 μM、>3 μM です。 、PARP2、PARP6、それぞれ。 AZ6102  Chemical Structure
  56. GC46900 AZ9482 AZ9482 はトリプル PARP1/2/6 阻害剤で、PARP1、PARP2、PARP6 の IC50 値はそれぞれ 1 nM、1 nM、640 nM です。 AZ9482  Chemical Structure
  57. GC48971 AZD 1152 (hydrochloride)

    強力なオーロラB阻害剤のプロドラッグ

    AZD 1152 (hydrochloride)  Chemical Structure
  58. GC13014 AZD 5153

    口内投与可能な、ブロモドメインおよびエクストラターミナル(BET)タンパク質BRD4の二価阻害剤。

    AZD 5153  Chemical Structure
  59. GC14709 AZD1152 AZD1152  Chemical Structure
  60. GC12660 AZD1208

    パン-Pimキナーゼ阻害剤

    AZD1208  Chemical Structure
  61. GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208 塩酸塩は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い PIM キナーゼ阻害剤です。 AZD1208 hydrochloride  Chemical Structure
  62. GC12504 AZD1480

    強力なJAK2阻害剤

    AZD1480  Chemical Structure
  63. GC17965 AZD2461

    PARP阻害剤

    AZD2461  Chemical Structure
  64. GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸は、AZD5153 の 6-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸です。 AZD5153 は、強力で選択的な経口投与可能な BET/BRD4 ブロモドメイン阻害剤です。 1.7 nM の IC50 で BRD4 を破壊します。 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid  Chemical Structure
  65. GC62310 AZD5305 AZD5305 は、強力で選択的な経口活性 PARP 阻害剤です。 AZD5305 は、動物の異種移植片および PDX モデルにおいて強力かつ効果的です。 AZD5305  Chemical Structure
  66. GC14955 Barasertib (AZD1152-HQPA)

    選択的オーロラキナーゼB阻害剤

    Barasertib (AZD1152-HQPA)  Chemical Structure
  67. GC11572 Bardoxolone methyl

    がんと糖尿病に対する強力な抗癌作用および抗糖尿病作用を持つ合成トリテルペノイド

    Bardoxolone methyl  Chemical Structure
  68. GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

    JAK1およびJAK2阻害剤

    Baricitinib (LY3009104, INCB028050)  Chemical Structure
  69. GC13830 Baricitinib phosphate

    JAK1およびJAK2阻害剤

    Baricitinib phosphate  Chemical Structure
  70. GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 は、非常に強力で選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。 BAY 87-2243  Chemical Structure
  71. GC18508 BAY-299 BAY-299 は非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 は BRPF2 ブロモドメイン (BD) で 67 nM、TAF1 BD2 で 8 nM、TAF1L BD2 で 106 nM です。 BAY-299  Chemical Structure
  72. GC18159 BAY-598 BAY-598 は、SMYD2 の選択的低分子阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。 BAY-598  Chemical Structure
  73. GC45389 BAY-6035 BAY-6035 は、SMYD3 の強力な選択的基質競合阻害剤です。 BAY-6035 は、88 nM の IC50 で MEKK2 ペプチドのメチル化を阻害します。 BAY-6035  Chemical Structure
  74. GC33104 BAY1238097 BAY1238097 は、ヒストンへの BET 結合の強力かつ選択的な阻害剤であり、c-Myc レベルとその下流のトランスクリプトーム (IC50 < 100 nM)。 BAY1238097  Chemical Structure
  75. GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1 は、BAZ1A (ブロモドメイン含有タンパク質) の強力な阻害剤です。 BAZ1A-IN-1 は、BAZ1A ブロモドメインに対して 0.52 μM の KD 値を示します。 BAZ1A-IN-1 は、高レベルの BAZ1A を発現するがん細胞株に対しては優れた抗生存活性を示しますが、BAZ1A の発現レベルが低いがん細胞に対しては弱いか、またはまったく活性を示しません。 BAZ1A-IN-1  Chemical Structure
  76. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR は、それぞれ 130 nM および 180 nM の IC50、および 109 nM および 170 nM の Kds を持つ、強力で選択的な細胞活性および経口活性の BAZ2A/B ブロモドメイン阻害剤です。 BAZ2-ICR は、CECR2 よりも BAZ2A/B への結合に対して 10 ~ 15 倍の選択性を示し、他のすべてのブロモドメインよりも >100 倍の選択性を示します。 BAZ2-ICR は、エピジェネティックな化学プローブです。 BAZ2-ICR  Chemical Structure
  77. GC35480 BB-Cl-Amidine hydrochloride BB-Cl-アミジン塩酸塩は、ペプチジルアルギニンデミナーゼ (PAD) 阻害剤です 。 BB-Cl-Amidine hydrochloride  Chemical Structure
  78. GC42910 BB-F-Yne

    BB-F-Yneは、クリック化学反応に使用するアルキン基を含むタンパク質アルギニンジミナーゼ(PAD)阻害剤BB-Cl-amidineの細胞浸透性誘導体です。

    BB-F-Yne  Chemical Structure
  79. GC18161 BCI-121 BCI-121 は、がん細胞の増殖を阻害する SMYD3 阻害剤です。 BCI-121  Chemical Structure
  80. GC15962 Belinostat (PXD101)

    クラスIおよびIIのHDAC阻害剤

    Belinostat (PXD101)  Chemical Structure
  81. GC12844 Benzamide ベンズアミド (ベンゼンカルボキサミド) は、強力なポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。 Benzamide  Chemical Structure
  82. GC30763 Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)

    ベンゼンブチル酸(4-フェニルブチル酸)(4-PBA)は、がんや感染症の研究に使用されるHDACおよび小胞体ストレスの阻害剤です。

    Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)  Chemical Structure
  83. GC16299 BET bromodomain inhibitor BET ブロモドメイン阻害剤は、特許 WO/2015/153871A2、化合物例 11 から抽出された強力な BET 阻害剤です。 BET bromodomain inhibitor  Chemical Structure
  84. GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD4 に対して 2.6 nM の IC50 を持つ、経口で活性な選択的ブロモドメインおよび末端外 (BET) ブロモドメイン阻害剤です。 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD2(2)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、および BRDT(2) に高い親和性で結合します (Kd 値 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、それぞれ 2.1 nM)。ブロモドメイン阻害剤 1 には抗がん作用があります。 BET bromodomain inhibitor 1  Chemical Structure
  85. GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002 は強力な BET 阻害剤です。多発性骨髄腫モデルで有効性を示します。 BET-BAY 002  Chemical Structure
  86. GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer BET-BAY 002 S enantiomer  Chemical Structure
  87. GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1 は、8 つの BET ブロモドメインすべての汎阻害剤であり、他の代表的なブロモドメイン含有タンパク質よりも選択的です。 BET-IN-1  Chemical Structure
  88. GC65506 BETd-246 BETd-246 は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された第 2 世代の PROTAC ベースの BET ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、優れた選択性、効力、および抗腫瘍活性を示します。 BETd-246  Chemical Structure
  89. GC32791 BETd-260 (ZBC 260) BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された PROTAC であり、RS4;11 白血病細胞株の BRD4 タンパク質に対して 30 pM という低さです。 BETd-260 (ZBC 260) は、細胞の生存率を強力に抑制し、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを強力に誘導します。 BETd-260 (ZBC 260)  Chemical Structure
  90. GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。 BG45  Chemical Structure
  91. GC14380 BGP-15 BGP-15 は PARP 阻害剤で、IC50 と Ki はそれぞれ 120 μM と 57 μM です。 BGP-15  Chemical Structure
  92. GC12450 BI 2536

    Plk1の強力な阻害剤

    BI 2536  Chemical Structure
  93. GC50540 BI 9321

    核受容体結合SETドメイン(NSD)3アンタゴニスト;選択的にPWWP1ドメインに結合します。

    BI 9321  Chemical Structure
  94. GC16726 BI-7273 BI-7273 は選択的で細胞透過性の BRD9 阻害剤であり、IC50 と Kd は 19 で 0.75 nM です。また、IC50 と 117 nM および 0.3 nM の Kd で、BRD7 に高い効果を示します。 BI-7273  Chemical Structure
  95. GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。 BI-847325  Chemical Structure
  96. GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 三塩酸塩は、166 nM の Kd 値を持つ強力で選択的な細胞活性の核内受容体結合 SET ドメイン 3 (NSD3)-PWWP1 ドメイン アンタゴニストです。 BI-9321 三塩酸塩は、NSD2-PWWP1 および NSD3-PWWP2 に対して不活性です。 BI-9321 三塩酸塩は、U2OS 細胞で 1.2 μM の IC50 で NSD3-PWWP1 ドメインのヒストン相互作用を特異的に破壊します。 BI-9321 trihydrochloride  Chemical Structure
  97. GC16817 BI-9564 BI-9564 は、強力で選択的な細胞透過性の BRD9/BRD7 ブロモドメイン阻害剤で、IC50 はそれぞれ 75 nM と 3.4 μM、Kds は 14 nM と 239 nM です。 BI-9564 の IC50 は、BET ファミリーで 100 μM を超えています。 BI-9564  Chemical Structure
  98. GC42933 Binucleine 2

    Binucleine 2は、細胞分裂に関与するキナーゼであるDrosophila Aurora Bキナーゼのアイソフォーム特異的かつATP競合阻害剤です(Ki = 0.36μM)。

    Binucleine 2  Chemical Structure
  99. GC64789 Biotinylated-JQ1 ビオチン化-JQ1 (ビオチン-JQ1) は、BRD4 のブロモドメインに高い親和性を持つ JQ1 のビオチン化誘導体です。ビオチン化 JQ1 は MM1.S 多発性骨髄腫細胞の増殖を 0.4 μM の EC50 で阻害します。 Biotinylated-JQ1  Chemical Structure
  100. GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride

    ビフェニル-4-スルホニルクロリド(p-フェニルベンゼンスルホニル、4-フェニルベンゼンスルホニル、p-ビフェニールスルホニル)は、パラジウム触媒によるデスアセチレーションCアリール化合物の合成応用において使用されるHDAC阻害剤です。

    Biphenyl-4-sulfonyl chloride  Chemical Structure
  101. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78

    NNMTの阻害剤

    Bisubstrate Inhibitor 78  Chemical Structure

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