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Tyrosine Kinase

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  2. GC36745 Nintedanib esylate Nintedanib-Esylat (BIBF 1120-Esylat) ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor fÜr VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM. Nintedanib esylate  Chemical Structure
  3. GN10325 Nobiletin Nobiletin  Chemical Structure
  4. GC14075 Nocodazole

    Ein Tubulin-Produktionshemmer, ein antineoplastisches Mittel.

    Nocodazole  Chemical Structure
  5. GC50152 Norleual Norleual, ein Angiotensin (Ang) IV-Analogon, ist ein Hepatozyten-Wachstumsfaktor (HGF)/c-Met-Inhibitor mit einem IC50 von 3 pM. Norleual  Chemical Structure
  6. GC69584 Norleual TFA

    Norleual TFA ist ein Angiotensin-IV-ähnliches Molekül der Klasse IV, das ein Hemmstoff des Leberzellwachstumsfaktors (HGF)/c-Met mit einer IC50 von 3 pM ist. Norleual TFA ist auch ein AT4-Antagonist und besitzt eine starke antiangiogene Aktivität.

    Norleual TFA  Chemical Structure
  7. GC14488 NPS-1034 NPS-1034 ist ein dualer Inhibitor von AXL und MET mit IC50-Werten von 10,3 bzw. 48 nM. NPS-1034  Chemical Structure
  8. GC33131 NRC-2694 NRC-2694 ist ein Antagonist des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit krebshemmenden und antiproliferativen Eigenschaften. NRC-2694  Chemical Structure
  9. GC14103 NSC228155 NSC228155 ist ein Aktivator von EGFR, bindet an die extrazelluläre Region von EGFR und verstärkt die Tyrosinphosphorylierung von EGFR. NSC228155 ist auch ein potenter Inhibitor der KIX-KID-Interaktion, hemmt die Kinase-induzierbare Domäne (KID) von CREB und die KID-interagierende Domäne (KIX) von CBP mit einem IC50 von 0,36 μM. NSC228155  Chemical Structure
  10. GC69596 NSC689857

    NSC689857 ist ein wirksamer Inhibitor von EGFR und SCFSKP2 mit einer IC50 von 36 μM gegenüber Skp2-Cks1. NSC689857 kann die Phosphorylierung von p27 hemmen (IC50=30 μM). NSC689857 hat unterschiedliche Aktivitäten in verschiedenen Krebsarten und zeigt eine höhere Resistenzaktivität gegenüber Leukämiezelllinien im Vergleich zu anderen Krebszellen.

    NSC689857  Chemical Structure
  11. GC12712 NT157 IRS-1/2 inhibitor, inhibits IGF-1R and STAT3 signaling pathway NT157  Chemical Structure
  12. GC69599 NT219

    NT219 ist ein wirksamer Doppelinhibitor von Insulinrezeptor-Substrat 1/2 (IRS1/2) und STAT3. IRS1/2 und STAT3 sind die Hauptsignalverbindungen, die durch verschiedene Krebsgene reguliert werden. NT219 beeinflusst den Abbau von IRS1/2 und hemmt die Phosphorylierung von STAT3. NT219 hat das Potenzial, bei der Erforschung von Krebserkrankungen eingesetzt zu werden.

    NT219  Chemical Structure
  13. GC10720 NTR 368 NTR 368 ist ein vom p75-Neurotrophinrezeptor (p75NTR) abgeleitetes Peptid, das den Resten 368-381 des menschlichen Rezeptors entspricht. NTR 368  Chemical Structure
  14. GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) ist ein Inhibitor von humanem VEGFR-1, VEGFR-2 (Maus-VEGFR-2), VEGFR-3 und PDGFR-β mit IC50s von 0,38, 0,02 (0,23), 0,18, 1,4 μM. NVP-ACC789 (ACC-789)  Chemical Structure
  15. GC14310 NVP-ADW742 NVP-ADW742 (ADW742) ist ein oral aktiver, selektiver IGF-1R-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,17 μM. NVP-ADW742  Chemical Structure
  16. GC12963 NVP-AEW541 NVP-AEW541 (AEW541) ist ein potenter Inhibitor von IGF-1R mit IC50 von 0,15 μM, hemmt auch InsR mit IC50 von 0,14 μM. NVP-AEW541  Chemical Structure
  17. GC16028 NVP-BGJ398 phosphate NVP-BGJ398 phosphate  Chemical Structure
  18. GC14332 NVP-BHG712 NVP-BHG712 ist ein oral aktiver EphB4-Kinase-Autophosphorylierungsinhibitor mit IC50-Werten von 3,3 nM und 3,0 nM fÜr EphA2 bzw. EphB4. NVP-BHG712  Chemical Structure
  19. GC36782 NVP-BHG712 isomer Das NVP-BHG712-Isomer, ein Regioisomer von NVP-BHG712, zeigt eine konservierte, nicht gebundene Bindung an EPHA2 und EPHB4. NVP-BHG712 isomer  Chemical Structure
  20. GC16972 NVP-BVU972 NVP-BVU972 ist ein selektiver und potenter Met-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. NVP-BVU972 zeigt auch eine gute antiproliferative AktivitÄt gegen Met mit arzneimittelresistenten Mutationen und hemmt die Phosphorylierung. NVP-BVU972 kann in Krebsstudien verwendet werden. NVP-BVU972  Chemical Structure
  21. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl-Gefitinib ist ein aktiver Metabolit von Gefitinib im menschlichen Plasma. Die Bildung von O-Desmethyl-Gefitinib ist abhÄngig von der CYP2D6-AktivitÄt. O-Desmethyl-Gefitinib hemmt EGFR mit einem IC50 von 36 nM in subzellulÄren Assays. O-Desmethyl Gefitinib  Chemical Structure
  22. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8  Chemical Structure
  23. GC64950 ODM-203 ODM-203 ist ein oral aktiver und selektiver FGFR/VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 11, 16, 5, 9, 26 und 35 nM fÜr FGFR3/1/2 bzw. VEGFR3/2/1/4. ODM-203 hat eine starke Anti-Tumor-AktivitÄt und aktiviert Immunantworten in der Mikroumgebung des Tumors. ODM-203  Chemical Structure
  24. GC32502 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) Oglufanid (H-Glu-Trp-OH) (H-Glu-Trp-OH) ist ein aus Kalbsthymus isolierter Dipeptid-Immunmodulator. Oglufanide (H-Glu-Trp-OH)  Chemical Structure
  25. GC69619 Olaratumab

    Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207) is a human monoclonal IgG1 antibody against platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRα), which has anti-tumor activity.

    Olaratumab  Chemical Structure
  26. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) ist ein oral aktiver und irreversibler dritter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der an einen Cysteinrest in der NÄhe der KinasedomÄne bindet. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) wird fÜr NSCLC verwendet. Olmutinib (HM61713, BI 1482694)  Chemical Structure
  27. GC62207 Olverembatinib Olverembatinib (GZD824) ist ein potenter und oral aktiver pan-Bcr-Abl-Inhibitor. Olverembatinib hemmt wirksam ein breites Spektrum von Bcr-Abl-Mutanten. Olverembatinib hemmt natives Bcr-Abl und Bcr-AblT315I stark mit IC50-Werten von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. Olverembatinib hat AntitumoraktivitÄt. Olverembatinib  Chemical Structure
  28. GC36807 ON 146040 ON 146040 ist ein potenter PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor (IC50≈14 bzw. 20 nM). ON 146040 hemmt auch Abl1 (IC50 < 150 nM). ON 146040  Chemical Structure
  29. GC69623 Onartuzumab

    Onartuzumab (MetMAb) is a humanized, affinity-matured monoclonal antibody that inhibits the receptor tyrosine kinase MET. Onartuzumab effectively inhibits HGF binding, receptor phosphorylation and signal transduction. Onartuzumab has antibody-like pharmacokinetics and anti-tumor activity.

    Onartuzumab  Chemical Structure
  30. GC64770 Oritinib Oritinib (SH-1028), ein irreversibler EGFR-TKI der dritten Generation, Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. Oritinib (SH-1028), ein mutantenselektiver Inhibitor der EGFR-KinaseaktivitÄt, hemmt die Kinasen EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 und EGFRd746-750/T790M mit IC50-Werten von 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 bzw. 0,89 nM. Oritinib  Chemical Structure
  31. GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) ist ein aktiver Metabolit von Erlotinib. Erlotinib ist ein potenter EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer. OSI-420  Chemical Structure
  32. GC14957 OSI-930 OSI-930 ist ein oraler selektiver Inhibitor von Kit, KDR und CSF-1R (c-Fms) mit IC50-Werten von 80 nM, 9 nM bzw. 15 nM. OSI-930 hemmt auch mÄßig Flt-1, c-Raf, Lck und eine geringe AktivitÄt gegen PDGFRα/β, Flt-3 und Abl. OSI-930 hat AntitumoraktivitÄt. OSI-930  Chemical Structure
  33. GC61161 Osimertinib D6 Osimertinib D6  Chemical Structure
  34. GC36819 Osimertinib dimesylate Osimertinib-Dimesylat (AZD-9291-Dimesylat) ist ein irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 12 und 1 nM gegen EGFRL858R bzw. EGFRL858R/T790M. Osimertinib dimesylate  Chemical Structure
  35. GA23328 Osteogenic Growth Peptide (10-14) Osteogenes Wachstumspeptid (10-14) (OGP(10-14)), das C-terminal verkÜrzte Pentapeptid des osteogenen Wachstumspeptids (OGP), behÄlt die volle OGP-Ähnliche AktivitÄt. Osteogenic Growth Peptide (10-14)  Chemical Structure
  36. GC68433 OTS447 OTS447  Chemical Structure
  37. GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. Pacritinib  Chemical Structure
  38. GC66405 Panitumumab Panitumumab (ABX-EGF) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler IgG2-anti-EGFR-AntikÖrper mit AntitumoraktivitÄt. Panitumumab hemmt die Proliferation, das Überleben und die Angiogenese von Tumorzellen. Panitumumab kann in der Erforschung von Krebserkrankungen wie Darmkrebs eingesetzt werden. Panitumumab  Chemical Structure
  39. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (Anti-EGFR) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler IgG2-Anti-EGFR-AntikÖrper mit Anti-Tumor-AktivitÄt. Panitumumab (Anti-EGFR) hemmt die Proliferation, das Überleben und die Angiogenese von Tumorzellen. Panitumumab (Anti-EGFR) kann in der Erforschung von Krebserkrankungen wie Darmkrebs eingesetzt werden. Panitumumab (anti-EGFR)  Chemical Structure
  40. GC69662 Parsatuzumab

    Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) is a humanized monoclonal antibody that binds to EGFL7 as an immune modulator. Parsatuzumab selectively blocks the interaction between EGFL7 and endothelial cells, which may inhibit angiogenesis and reduce vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibition.

    Parsatuzumab  Chemical Structure
  41. GC69665 Patritumab

    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) ist ein neutralisierender monoklonaler Antikörper gegen ERBB3. Patritumab hat synergistische Wirkungen mit Cetuximab und kann die Phosphorylierung von EGFR, HER2, HER3, ERK und AKT effektiv hemmen. Patritumab kann auch Apoptose induzieren und das Wachstum von xenotransplantierten Tumoren des Pankreas, nicht-kleinzelligen Lungenkrebses und Kolonkarzinomen hemmen.

    Patritumab  Chemical Structure
  42. GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor Pazopanib (GW-786034)  Chemical Structure
  43. GC12730 Pazopanib Hydrochloride Pazopanib-Hydrochlorid (GW786034 Hydrochlorid) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 und c-Fms mit einem IC50-Wert von 10, 30, 47, 84, 74, 140 und 146 nM , beziehungsweise. Pazopanib Hydrochloride  Chemical Structure
  44. GC40085 Pazopanib-d6 Pazopanib-d6 (GW786034-d6) ist das Deuterium mit der Bezeichnung Pazopanib. Pazopanib (GW786034) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 und c-Fms mit IC50-Werten von 10, 30, 47, 84, 74, 140 bzw. 146 nM. Pazopanib-d6  Chemical Structure
  45. GC44583 PD 089828 PD 089828 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FGFR-1, PDGFR-β und EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 bzw. 5,47 µM) und ein nicht-kompetitiver Inhibitor von c-Src-Tyrosinkinase (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 hemmt auch MAPK mit einem IC50 von 7,1 µM. PD 089828 hemmt die PDGF-, EGF- und bFGF-vermittelte Tyrosinkinase-Rezeptor-Autophosphorylierung in vitro. PD 089828 hat eine lang anhaltende Zellaktivität. PD 089828  Chemical Structure
  46. GC49617 PD 153035 PD 153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) ist ein potenter EGFR-Inhibitor mit Ki und IC50 von 6 bzw. 25 pM. PD 153035  Chemical Structure
  47. GC15983 PD 153035 hydrochloride A highly potent EGFR inhibitor PD 153035 hydrochloride  Chemical Structure
  48. GC15925 PD 158780 PD 158780 ist ein potenter Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 8 pM, 49, 52, 52 nM für EGFR, ErbB2, ErbB3 bzw. ErbB4. PD 158780  Chemical Structure
  49. GC12049 PD 161570 PD 161570 ist ein potenter und ATP-kompetitiver humaner FGF-1-Rezeptor-Inhibitor mit einem IC50 von 39,9 nM und einem Ki von 42 nM. PD 161570  Chemical Structure
  50. GC15314 PD 166326 PD 166326 ist ein Pyridopyrimidin-Typ-Inhibitor von Rezeptortyrosinkinasen mit IC50-Werten von 6 nM und 8 nM für Src bzw. Abl. PD 166326 zeigt antileukämische Aktivität. PD 166326  Chemical Structure
  51. GC17943 PD 173074 Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors PD 173074  Chemical Structure
  52. GC44585 PD 174265 PD 174265 ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler und selektiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 450 pM. PD 174265  Chemical Structure
  53. GC12637 PD 180970 PD 180970 ist ein hochpotenter und ATP-kompetitiver p210Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM zur Hemmung der Autophosphorylierung von p210Bcr-Abl. PD 180970  Chemical Structure
  54. GC46197 PD 90780 (hydrate) An inhibitor of NGF-p75 NGFR interactions PD 90780 (hydrate)  Chemical Structure
  55. GC19279 PD-166866 PD166866 ist ein selektiver FGFR1-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 52,4 nM. PD-166866  Chemical Structure
  56. GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)  Chemical Structure
  57. GC11015 PD168393 PD168393ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor von EGFR-Tyrosinkinase und ErbB2. PD168393 inaktiviert irreversibel den EGF-Rezeptor (IC50 = 0,7 nM) und ist gegenÜber Insulinrezeptor, PDGFR, FGFR und PKC inaktiv. PD168393  Chemical Structure
  58. GC13592 PD173955 PD173955 ist ein fÜr die src-Familie selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von ~22 nM fÜr Src-, Yes- und Abl-Kinase; weniger potent fÜr FGFRα und keine AktivitÄt auf InsR und PKC. PD173955  Chemical Structure
  59. GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRα Kinase-Inhibitor 1 ist ein hochselektiver PDGFRα-Kinase-Inhibitor vom Typ II mit IC50-Werten von 132 nM und 6115 nM für PDGFRα bzw. PDGFRβ. PDGFRα kinase inhibitor 1  Chemical Structure
  60. GC64346 Pegaptanib sodium Pegaptanib-Natrium ist ein RNA-Aptamer, das gegen den vaskulÄren endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF)-165 gerichtet ist. Pegaptanib sodium  Chemical Structure
  61. GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit einem IC50 von 38,5 nM; hemmt auch leicht Src, MEK/ERK und ErbB2 mit IC50-Werten von 282, 800 bzw. 1255 nM. Pelitinib (EKB-569)  Chemical Structure
  62. GC32915 Pemigatinib Pemigatinib (INCB054828) ist ein oral aktiver, selektiver FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM, 30 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4. Pemigatinib hat das Potenzial fÜr ein Cholangiokarzinom. Pemigatinib  Chemical Structure
  63. GC60283 Pentagamavunon-1 Pentagamavunon-1 (PGV-1), ein Curcumin-Analogon mit oraler AktivitÄt, zielt auf mehrere molekulare Mechanismen ab, um Apoptose zu induzieren, einschließlich der Hemmung der angiogenen Faktoren Cyclooxygenase-2 (COX-2) und des vaskulÄren endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF). PGV-1 hemmt die NF-κB-Aktivierung. Pentagamavunon-1  Chemical Structure
  64. GC47938 Pericosine A A fungal metabolite with anticancer activity Pericosine A  Chemical Structure
  65. GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab, auch als Anti-Human HER2 humanisierter Antikörper bekannt, gehört zu einer neuen Klasse von Wirkstoffen, die als HER-Dimerisationsinhibitoren bezeichnet werden und bindet starr an Domäne II des erbB2-Rezeptors. Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)  Chemical Structure
  66. GC69690 Petosemtamab

    Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), etc.

    Petosemtamab  Chemical Structure
  67. GC44605 Petunidin (chloride) Petunidin (Chlorid) ist ein O-methyliertes Anthocyanidin, das von Delphinidin abgeleitet ist. Petunidin (chloride)  Chemical Structure
  68. GC12222 Pexidartinib (PLX3397)

    Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor des Kolonie-stimulierenden Faktor 1-Rezeptors (CSF1R oder M-CSFR) und c-Kit mit IC50-Werten von jeweils 20 bzw. 10 nM. Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) zeigt eine Selektivität von 10 bis 100-fach für c-Kit und CSF1R gegenüber anderen verwandten Kinasen. Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) induziert Zellapoptose und hat antitumorale Aktivität.

    Pexidartinib (PLX3397)  Chemical Structure
  69. GC34708 Pexidartinib hydrochloride Pexidartinib-Hydrochlorid (PLX-3397-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver Kolonie-stimulierender Faktor 1-Rezeptor (CSF1R oder M-CSFR) und c-Kit-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 10 nM. Pexidartinib-Hydrochlorid weist eine 10- bis 100-fache SelektivitÄt fÜr c-Kit und CSF1R gegenÜber anderen verwandten Kinasen auf. Pexidartinib-Hydrochlorid induziert Zellapoptose und wirkt gegen Krebs. Pexidartinib hydrochloride  Chemical Structure
  70. GC50346 PF 06273340 PF 06273340 ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer und peripher eingeschränkter Pan-Trk-Inhibitor. PF 06273340  Chemical Structure
  71. GC17630 PF 06465469 PF 06465469 ist ein kovalenter Inhibitor von ITK mit einem IC50 von 2 nM. PF 06465469  Chemical Structure
  72. GC14767 PF-00562271 PF-562271 (VS-6062) Besilat ist ein potenter ATP-kompetitiver, reversibler Inhibitor von FAK und Pyk2-Kinase mit einem IC50 von 1,5 nM bzw. 13 nM. PF-00562271  Chemical Structure
  73. GC18074 PF-03814735 An inhibitor of Aurora A and B kinases PF-03814735  Chemical Structure
  74. GC12729 PF-04217903 PF-04217903 ist ein potenter ATP-kompetitiver c-Met-Kinase-Inhibitor mit einem Ki von 4,8 nM fÜr humanes c-Met. PF-04217903 zeigt eine mehr als 1.000-fache SelektivitÄt im Vergleich zu 208 Kinasen. Antiangiogene Eigenschaften. PF-04217903  Chemical Structure
  75. GC15733 PF-04217903 methanesulfonate A c-Met inhibitor PF-04217903 methanesulfonate  Chemical Structure
  76. GC31495 PF-05231023

    PF-05231023 ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann.

    PF-05231023  Chemical Structure
  77. GC13850 PF-06447475 PF-06447475 ist ein hochwirksamer, selektiver und in das Gehirn eindringender LRRK2-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM. PF-06447475  Chemical Structure
  78. GC64566 PF-06454589 PF-06447475 ist ein hochwirksamer, selektiver, in das Gehirn eindringender LRRK2-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM und 11 nM fÜr WT LRRK bzw. G2019S LRRK2. PF-06454589  Chemical Structure
  79. GC64506 PF-06456384 trihydrochloride PF-06447475 Trihydrochlorid ist ein hochwirksamer, selektiver, in das Gehirn eindringender LRRK2-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM und 11 nM fÜr WT LRRK bzw. G2019S LRRK2. PF-06456384 trihydrochloride  Chemical Structure
  80. GC32927 PF-06459988 PF-06459988 ist ein oral wirksamer, irreversibler und mutantenselektiver Inhibitor von EGFR-Mutantenformen. PF-06459988 zeigt eine hohe Wirksamkeit und SpezifitÄt fÜr die T790M-enthaltenden Doppelmutanten-EGFRs. PF-06459988 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. PF-06459988  Chemical Structure
  81. GC14794 PF-06463922 PF-06463922 (PF-06463922) ist ein selektiver, oral aktiver, in das Gehirn eindringender und ATP-kompetitiver ROS1/ALK-Inhibitor. PF-06463922 hat Kis von < 0,025 nM, < 0,07 nM und 0,7 nM fÜr ROS1, Wildtyp-ALK bzw. ALKL1196M. PF-06463922 hat AntikrebsaktivitÄt. PF-06463922  Chemical Structure
  82. GC34710 PF-06747711 PF-06747711 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver inverser RetinsÄurerezeptor-bezogener Orphan-C2-Agonist (RORC2, auch bekannt als RORγt) mit einem IC50-Wert von 4,1 nM. PF-06747711  Chemical Structure
  83. GC14407 PF-431396 PF-431396 ist ein oral aktiver Dual-Focal-AdhÄsionskinase (FAK)- und prolinreicher Tyrosinkinase-2 (PYK2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 nM bzw. 11 nM. PF-431396  Chemical Structure
  84. GC61852 PF-4618433 PF-4618433 ist ein potenter und selektiver PYK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 637 nM. PF-4618433  Chemical Structure
  85. GC15380 PF-562271 PF-562271 (VS-6062) ist ein potenter, ATP-kompetitiver und reversibler FAK- und Pyk2-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM bzw. 13 nM. PF-562271  Chemical Structure
  86. GC10810 PF-562271 HCl PF-562271 (VS-6062) Hydrochlorid ist ein potenter, ATP-kompetitiver und reversibler FAK- und Pyk2-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM bzw. 13 nM. PF-562271 HCl  Chemical Structure
  87. GC11107 PF-573228 PF-573228 ist ein potenter und selektiver FAK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4 nM fÜr gereinigtes rekombinantes katalytisches Fragment von FAK. PF-573228  Chemical Structure
  88. GC44613 PF-6274484 PF-6274484 ist ein potenter EGFR-Inhibitor mit Kis von 0,14 nM und 0,18 nM fÜr EGFR-L858R/T790M bzw. WT-EGFR. PF-6274484 hemmt die EGFR-L858R/T790M-Autophosphorylierung in H1975-Tumorzellen und EGFR-WT in A549-Tumorzellen mit IC50-Werten von 6,6 bzw. 5,8 nM. PF-6274484  Chemical Structure
  89. GC65009 PF-6683324 PF-6683324 (Trk-IN-4) ist ein potenter Pan-Trk-Inhibitor in zellbasierten Assays mit IC50-Werten von 1,9 nM, 2,6 nM und 1,1 nM fÜr TrkA, TrkB bzw. TrkC. PF-6683324  Chemical Structure
  90. GC19287 PF06650833 PF06650833 (PF-06650833) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 4 (IRAK4) mit IC50-Werten von 0,2 und 2,4 nM im Zell- bzw. PBMC-Assay. PF06650833  Chemical Structure
  91. GC36888 PFE-360 PFE-360 (PF-06685360) ist ein potenter, selektiver, in das Gehirn eindringender und oral aktiver Hemmer der leucinreichen Repeat-Kinase 2 (LRRK2) mit einem mittleren IC50-Wert von 2,3 nM in vivo. PFE-360  Chemical Structure
  92. GC11733 PHA-665752 PHA-665752 ist ein selektiver, ATP-kompetitiver Inhibitor der aktiven Stelle der katalytischen AktivitÄt von c-Met-Kinase (Ki=4 nM; IC50=9 nM). PHA-665752 zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr c-Met im Vergleich zu einer Reihe verschiedener Tyrosin- und Serin-Threonin-Kinasen. PHA-665752 induziert Apoptose und Zellzyklusstillstand und zeigt zytoreduktive AntitumoraktivitÄt. PHA-665752  Chemical Structure
  93. GN10503 Piceatannol

    Piceatannol (3,3′,4,5′-trans-trihydroxystilbene) is a naturally occurring hydroxylated analogue of resveratrol. 

    Piceatannol  Chemical Structure
  94. GC50083 PKI 166 hydrochloride PKI 166-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,7 nM. PKI 166 hydrochloride  Chemical Structure
  95. GC40915 PKI-166 PKI-166 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 nM. PKI-166  Chemical Structure
  96. GC17925 PKR Inhibitor PKR-Inhibitor (Verbindung C16) ist ein spezifischer doppelstrÄngiger RNA-abhÄngiger Proteinkinase (PKR)-Inhibitor. PKR Inhibitor  Chemical Structure
  97. GC36940 PLX5622

    Ein CSF1R-Inhibitor

    PLX5622  Chemical Structure
  98. GC38836 PLX5622 hemifumarate PLX5622-Hemifumarat ist ein hochselektiver, in das Gehirn eindringender und oral aktiver CSF1R-Inhibitor (IC50=0,016 μM; Ki=5,9 nM). PLX5622 hemifumarate  Chemical Structure
  99. GC15075 PLX647 PLX647 ist ein oral aktiver, hochspezifischer dualer FMS- und KIT-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 28 bzw. 16 nM. PLX647 zeigt SelektivitÄt fÜr FMS und KIT Über ein Panel von 400 Kinasen bei einer Konzentration von 1 μM außer FLT3 und KDR (IC50s = 91 bzw. 130 nM). PLX647  Chemical Structure
  100. GC15164 PND-1186 A potent FAK inhibitor PND-1186  Chemical Structure
  101. GC62111 PND-1186 hydrochloride PND-1186-Hydrochlorid (VS-4718-Hydrochlorid) ist ein potenter, hochspezifischer und reversibler Inhibitor von FAK mit einem IC50 von 1,5 nM. PND-1186-Hydrochlorid fÖrdert selektiv die Apoptose von Tumorzellen. PND-1186 hydrochloride  Chemical Structure

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