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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase

製品は  Tyrosine Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC36745 Nintedanib esylate ニンテダニブ エシレート (BIBF 1120 エシレート) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、および PDGFRα/β に対する強力なトリプル アンジオキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、それぞれ 59 nM/65 nM。 Nintedanib esylate Chemical Structure
  3. GN10325 Nobiletin Nobiletin Chemical Structure
  4. GC14075 Nocodazole

    チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤

     Nocodazole Chemical Structure
  5. GC50152 Norleual アンギオテンシン (Ang) IV 類似体である Norleual は、肝細胞増殖因子 (HGF)/c-Met 阻害剤であり、IC50 は 3 pM です。 Norleual Chemical Structure
  6. GC69584 Norleual TFA

    Norleual TFAは、血管収縮素（Ang）IV類似物であり、肝細胞成長因子（HGF）/ c-Met阻害剤であり、IC50値は3 pMです。 Norleual TFAはまたAT4拮抗剤でもあり、強力な抗血管新生活性を持っています。

     Norleual TFA Chemical Structure
  7. GC14488 NPS-1034 NPS-1034 は、それぞれ 10.3 および 48 nM の IC50 を持つ AXL および MET の二重阻害剤です。 NPS-1034 Chemical Structure
  8. GC33131 NRC-2694 NRC-2694 は、抗がんおよび抗増殖特性を持つ上皮成長因子受容体 (EGFR) 拮抗薬です。 NRC-2694 Chemical Structure
  9. GC14103 NSC228155 NSC228155 は EGFR の活性化因子であり、EGFR の細胞外領域に結合し、EGFR のチロシンリン酸化を増強します。 NSC228155 は KIX-KID 相互作用の強力な阻害剤でもあり、CREB のキナーゼ誘導ドメイン (KID) および CBP の KID 相互作用ドメイン (KIX) を 0.36 μM の IC50 で阻害します。 NSC228155 Chemical Structure
  10. GC69596 NSC689857

    NSC689857は、有効なEGFRおよびSCFSKP2阻害剤であり、Skp2-Cks1のIC50値は36μMです。NSC689857はp27のリン酸化を抑制することができます（IC50=30μM）。NSC689857は異なる癌種に対して異なる活性を示し、白血病細胞株に対する耐性活性が他の癌細胞よりも高いです。

     NSC689857 Chemical Structure
  11. GC12712 NT157

    IRS-1/2阻害剤、IGF-1RおよびSTAT3シグナル伝達経路を抑制します。

     NT157 Chemical Structure
  12. GC69599 NT219

    NT219は、有効なインスリン受容体基質1/2（IRS1/2）およびSTAT3の二重阻害剤です。IRS1/2とSTAT3は、様々な癌遺伝子によって制御される主要なシグナル経路です。NT219は、IRS1/2の分解を影響し、STAT3のリン酸化を抑制します。NT219にはがん疾患を研究する可能性があります。

     NT219 Chemical Structure
  13. GC10720 NTR 368 NTR 368 は、ヒト受容体の残基 368 ～ 381 に対応する p75 ニューロトロフィン受容体 (p75NTR) 由来のペプチドです。 NTR 368 Chemical Structure
  14. GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) は、ヒト VEGFR-1、VEGFR-2 (マウス VEGFR-2)、VEGFR-3、および PDGFR-β の阻害剤です。 IC50 はそれぞれ 0.38、0.02 (0.23)、0.18、1.4 μM です。 NVP-ACC789 (ACC-789) Chemical Structure
  15. GC14310 NVP-ADW742 NVP-ADW742 (ADW742) は、0.17 μM の IC50 を持つ経口活性の選択的 IGF-1R チロシンキナーゼ阻害剤です。 NVP-ADW742 Chemical Structure
  16. GC12963 NVP-AEW541 NVP-AEW541 (AEW541) は、IC50 が 0.15 μM の IGF-1R の強力な阻害剤であり、IC50 が 0.14 μM の InsR も阻害します 。 NVP-AEW541 Chemical Structure
  17. GC16028 NVP-BGJ398 phosphate NVP-BGJ398 phosphate Chemical Structure
  18. GC14332 NVP-BHG712 NVP-BHG712 は経口活性 EphB4 キナーゼ自己リン酸化阻害剤で、EphA2 と EphB4 の IC50 値はそれぞれ 3.3 nM と 3.0 nM です。 NVP-BHG712 Chemical Structure
  19. GC36782 NVP-BHG712 isomer NVP-BHG712 の位置異性体である NVP-BHG712 異性体は、EPHA2 および EPHB4 への保存された非結合結合を示します。 NVP-BHG712 isomer Chemical Structure
  20. GC16972 NVP-BVU972 NVP-BVU972 は、選択的で強力な Met 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 NVP-BVU972 は、薬剤耐性変異を持つ Met に対しても優れた抗増殖活性を示し、リン酸化を阻害します。 NVP-BVU972 は、がんの研究に使用できます。 NVP-BVU972 Chemical Structure
  21. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-デスメチル ゲフィチニブは、ヒト血漿中のゲフィチニブの活性代謝物です。 O-デスメチル ゲフィチニブの形成は、CYP2D6 活性に依存しています。 O-デスメチル ゲフィチニブは、細胞内アッセイで 36 nM の IC50 で EGFR を阻害します。 O-Desmethyl Gefitinib Chemical Structure
  22. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 Chemical Structure
  23. GC64950 ODM-203 ODM-203 は、FGFR3/1/2 および VEGFR3/2/1/4 に対してそれぞれ 6、11、16、5、9、26、および 35 nM の IC50 値を持つ、経口活性および選択的 FGFR/VEGFR 阻害剤です。 ODM-203 は強力な抗腫瘍活性を持ち、腫瘍微小環境における免疫応答を活性化します。 ODM-203 Chemical Structure
  24. GC32502 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) オグルファニド (H-Glu-Trp-OH) (H-Glu-Trp-OH) は、子牛の胸腺から分離されたジペプチド免疫調節物質です。 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) Chemical Structure
  25. GC69619 Olaratumab

    Olaratumab（IMC-3G3; LY3012207）は、抗血小板由来成長因子受容体α（PDGFRα）に対する人工一本鎖IgG1抗体であり、抗腫瘍活性を有しています。

     Olaratumab Chemical Structure
  26. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) は、キナーゼ ドメイン近くのシステイン残基に結合する、経口活性で不可逆的な 3 番目の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) は NSCLC に使用されます。 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Chemical Structure
  27. GC62207 Olverembatinib オルベレンマチニブ (GZD824) は、経口で有効な強力な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。オルベレンマチニブは、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。オルベレンマチニブは、天然の Bcr-Abl および Bcr-AblT315I をそれぞれ 0.34 nM および 0.68 nM の IC50 で強力に阻害します。オルベレンマチニブには抗腫瘍活性があります。 Olverembatinib Chemical Structure
  28. GC36807 ON 146040 ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。 ON 146040 Chemical Structure
  29. GC69623 Onartuzumab

    Onartuzumab（MetMAb）は、受容体チロシンキナーゼMETを抑制する人工化親和性成熟単一クローン抗体です。 Onartuzumabは、HGFの結合、受容体リン酸化およびシグナル伝達を効果的に抑制できます。 Onartuzumabには、抗体様薬物動態と抗腫瘍活性があります。

     Onartuzumab Chemical Structure
  30. GC64770 Oritinib 不可逆的な第 3 世代 EGFR TKI であるオリチニブ (SH-1028) は、非小細胞肺癌における T790M を介した耐性を克服します。 EGFR キナーゼ活性の突然変異体選択的阻害剤であるオリチニブ (SH-1028) は、EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750、および EGFRd746-750/T790M キナーゼを 18、0.7、4、0.1 の IC50 で阻害します。それぞれ 1.4 および 0.89 nM。 Oritinib Chemical Structure
  31. GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) は、エルロチニブの活性代謝物です。エルロチニブは、強力な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 OSI-420 Chemical Structure
  32. GC14957 OSI-930 OSI-930 は、Kit、KDR、および CSF-1R (c-Fms) の経口選択的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 80 nM、9 nM、および 15 nM です。 OSI-930 はまた、Flt-1、c-Raf、Lck を中程度に阻害し、PDGFRα/β、Flt-3、および Abl に対する低い活性を示します。 OSI-930 には抗腫瘍活性があります。 OSI-930 Chemical Structure
  33. GC61161 Osimertinib D6 Osimertinib D6 Chemical Structure
  34. GC36819 Osimertinib dimesylate オシメルチニブ ジメシレート (AZD-9291 ジメシレート) は、EGFRL858R および EGFRL858R/T790M に対してそれぞれ 12 および 1 nM の IC50 を持つ、不可逆的かつ変異選択的な EGFR 阻害剤です。 Osimertinib dimesylate Chemical Structure
  35. GA23328 Osteogenic Growth Peptide (10-14) 骨形成成長ペプチド (10-14) (OGP(10-14))、骨形成成長ペプチド (OGP) の C 末端切断型ペンタペプチドは、完全な OGP 様活性を保持します。 Osteogenic Growth Peptide (10-14) Chemical Structure
  36. GC68433 OTS447 OTS447 Chemical Structure
  37. GC41329 Pacritinib

    FMS様チロシンキナーゼ3（FLT3）とヤヌスキナーゼ2（JAK2）は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。

     Pacritinib Chemical Structure
  38. GC66405 Panitumumab パニツムマブ (ABX-EGF) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブは、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブは、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。 Panitumumab Chemical Structure
  39. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) パニツムマブ (抗 EGFR) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブ (抗 EGFR) は、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブ (抗 EGFR) は、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。 Panitumumab (anti-EGFR) Chemical Structure
  40. GC69662 Parsatuzumab

    パルサツズマブ（Anti-EGFL7; RG 7414）は、免疫調節剤として作用し、EGFL7に結合する人工単クローン抗体です。パルサツズマブは、内皮細胞との相互作用を選択的に阻害することで、血管再生を抑制し、血管内皮成長因子（VEGF）の抑制を低下させる可能性があります。

     Parsatuzumab Chemical Structure
  41. GC69665 Patritumab

    Patritumab（ヒト抗ERBB3再生抗体）は、ERBB3に対する中和性単クローン抗体です。 PatritumabはCetuximabと相乗効果を持ち、EGFR、HER2、HER3、ERKおよびAKTのリン酸化を有効に抑制します。 Patritumabは細胞アポトーシスも誘導し、膵臓癌、非小細胞肺がんおよび大腸がんの異種移植物腫瘍の成長も抑制します。

     Patritumab Chemical Structure
  42. GC16327 Pazopanib (GW-786034)

    多機能キナーゼ阻害剤

     Pazopanib (GW-786034) Chemical Structure
  43. GC12730 Pazopanib Hydrochloride パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。 Pazopanib Hydrochloride Chemical Structure
  44. GC40085 Pazopanib-d6 パゾパニブ-d6 (GW786034-d6) は、パゾパニブと標識された重水素です。パゾパニブ (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 Pazopanib-d6 Chemical Structure
  45. GC44583 PD 089828 PD 089828 は、FGFR-1、PDGFR-β、および EGFR の ATP 競合的阻害剤 (それぞれ IC50 = 0.15、1.76、および 5.47 μM) であり、c-Src チロシンキナーゼの非競合的阻害剤 (IC50 = 0.18 μM) です。 PD 089828 は、7.1 μM の IC50 で MAPK も阻害します。 PD 089828 は、in vitro で PDGF、EGF、および bFGF を介したチロシンキナーゼ受容体の自己リン酸化を阻害します。 PD 089828 は、長期にわたる細胞活性を持っています。 PD 089828 Chemical Structure
  46. GC49617 PD 153035 PD 153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) は、Ki および IC50 がそれぞれ 6 および 25 pM の強力な EGFR 阻害剤です。 PD 153035 Chemical Structure
  47. GC15983 PD 153035 hydrochloride

    非常に強力なEGFR阻害剤

     PD 153035 hydrochloride Chemical Structure
  48. GC15925 PD 158780 PD 158780 は、EGFR、ErbB2、ErbB3、および ErbB4 に対してそれぞれ 8 pM、49、52、52 nM の IC50 を持つ強力な EGFR ファミリー阻害剤です。 PD 158780 Chemical Structure
  49. GC12049 PD 161570 PD 161570 は、39.9 nM の IC50 と 42 nM の Ki を持つ、強力で ATP と競合するヒト FGF-1 受容体阻害剤です。 PD 161570 Chemical Structure
  50. GC15314 PD 166326 PD 166326 は受容体チロシンキナーゼのピリドピリミジン型阻害剤であり、Src と Abl の IC50 はそれぞれ 6 nM と 8 nM です。 PD 166326 は、抗白血病活性を示します。 PD 166326 Chemical Structure
  51. GC17943 PD 173074 Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors PD 173074 Chemical Structure
  52. GC44585 PD 174265 PD 174265 は、450 pM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、可逆性、および選択的な EGFR 阻害剤です。 PD 174265 Chemical Structure
  53. GC12637 PD 180970 PD 180970 は、p210Bcr-Abl の自己リン酸化を阻害するための 5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で ATP 競合性の p210Bcr-Abl キナーゼ阻害剤です。 PD 180970 Chemical Structure
  54. GC46197 PD 90780 (hydrate)

    NGF-p75 NGFR相互作用の阻害剤

     PD 90780 (hydrate) Chemical Structure
  55. GC19279 PD-166866 PD166866 は、52.4 nM の IC50 を持つ選択的 FGFR1 チロシンキナーゼ阻害剤です。 PD-166866 Chemical Structure
  56. GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)

    非常に強力なEGFR阻害剤

     PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) Chemical Structure
  57. GC11015 PD168393 PD168393 は、EGFR チロシンキナーゼと ErbB2 の強力で選択的な細胞透過性阻害剤です。 PD168393 は EGF 受容体を不可逆的に不活性化し (IC50=0.7 nM)、インスリン受容体、PDGFR、FGFR、および PKC に対して不活性です。 PD168393 Chemical Structure
  58. GC13592 PD173955 PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。 PD173955 Chemical Structure
  59. GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRαキナーゼ阻害剤 1 は、PDGFRα と PDGFRβ に対してそれぞれ 132 nM と 6115 nM の IC50 を持つ、選択性の高い II 型 PDGFRα キナーゼ阻害剤です。 PDGFRα kinase inhibitor 1 Chemical Structure
  60. GC64346 Pegaptanib sodium ペガプタニブ ナトリウムは、血管内皮増殖因子 (VEGF)-165 に対する RNA アプタマーです。 Pegaptanib sodium Chemical Structure
  61. GC17473 Pelitinib (EKB-569) ペリチニブ (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) は、IC50 が 38.5 nM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。また、それぞれ 282、800、および 1255 nM の IC50 で、Src、MEK/ERK、および ErbB2 をわずかに阻害します。 Pelitinib (EKB-569) Chemical Structure
  62. GC32915 Pemigatinib ペミガチニブ (INCB054828) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 に対してそれぞれ 0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 FGFR 阻害剤です。ペミガチニブは胆管癌の可能性があります。 Pemigatinib Chemical Structure
  63. GC60283 Pentagamavunon-1 Pentagamavunon-1 (PGV-1) は、経口活性を持つクルクミン類似体であり、血管新生因子であるシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) および血管内皮増殖因子 (VEGF) の阻害を含む、アポトーシスを誘導するいくつかの分子メカニズムを標的としています。 PGV-1 は NF-κB の活性化を阻害します。 Pentagamavunon-1 Chemical Structure
  64. GC47938 Pericosine A

    抗がん活性を持つ真菌代謝物

     Pericosine A Chemical Structure
  65. GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)は、HER二量体化阻害剤として指定された新しいクラスの薬剤の最初であり、ステリック的にerbB2受容体のドメインIIに結合するヒト化IgG1モノクローナル抗体（mAb）である。 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  66. GC69690 Petosemtamab

    ペトセムタマブ（MCLA 158）は、EGFR（Kd：0.22 nM）およびLGR5（Kd：0.86 nM）に対するモノクローナル抗体（mAb）です。ペトセムタマブは、LGR5陽性癌細胞内のEGFRシグナル伝達を阻害し、受容体を分解させます。ペトセムタマブは、頭頸部扁平上皮癌（HNSCC）、転移性大腸がん（CRC）などの固形腫瘍の研究に使用できます。

     Petosemtamab Chemical Structure
  67. GC44605 Petunidin (chloride) ペチュニジン (塩化物) は、デルフィニジン由来の O-メチル化アントシアニジンです。 Petunidin (chloride) Chemical Structure
  68. GC12222 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib(PLX3397)は、CSF1受容体（IC50=20nM）、KIT（IC50=10nM）、およびFMS様チロシンキナーゼ3に対する強力な選択的活性を持つ経口阻害剤である。 Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure
  69. GC34708 Pexidartinib hydrochloride ペキシダルチニブ塩酸塩 (PLX-3397 塩酸塩) は、強力な経口活性、選択的、ATP 競合性のコロニー刺激因子 1 受容体 (CSF1R または M-CSFR) および c-Kit 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 10 nM です。ペキシダルチニブ塩酸塩は、他の関連キナーゼよりも c-Kit および CSF1R に対して 10 ～ 100 倍の選択性を示します。ペキシダルチニブ塩酸塩は、細胞アポトーシスを誘導し、抗がん活性を有します。 Pexidartinib hydrochloride Chemical Structure
  70. GC50346 PF 06273340 PF 06273340 は、強力で選択的な経口生物学的利用能を持ち、末梢で制限された pan Trk 阻害剤です。 PF 06273340 Chemical Structure
  71. GC17630 PF 06465469 PF 06465469 は、IC50 が 2nM の ITK の共有結合阻害剤です。 PF 06465469 Chemical Structure
  72. GC14767 PF-00562271 PF-562271 (VS-6062) ベシル酸塩は、FAK および Pyk2 キナーゼの強力な ATP 競合的可逆的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 PF-00562271 Chemical Structure
  73. GC18074 PF-03814735

    オーロラAおよびBキナーゼの阻害剤

     PF-03814735 Chemical Structure
  74. GC12729 PF-04217903 PF-04217903 は、ヒト c-Met に対して 4.8 nM の Ki を持つ強力な ATP 競合 c-Met キナーゼ阻害剤です。 PF-04217903 は、208 種類のキナーゼと比較して 1,000 倍以上の選択性を示します。抗血管新生特性。 PF-04217903 Chemical Structure
  75. GC15733 PF-04217903 methanesulfonate

    c-Met阻害剤

     PF-04217903 methanesulfonate Chemical Structure
  76. GC31495 PF-05231023

    PF-05231023は、PROTACの合成に使用できるPEGベースのPROTACリンカーです。

     PF-05231023 Chemical Structure
  77. GC13850 PF-06447475 PF-06447475 は、IC50 が 3 nM の非常に強力で選択的な脳浸透型 LRRK2 阻害剤です。 PF-06447475 Chemical Structure
  78. GC64566 PF-06454589 PF-06447475 は、WT LRRK および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 3 nM および 11 nM の IC50 値を持つ、非常に強力で選択的な脳浸透型 LRRK2 キナーゼ阻害剤です。 PF-06454589 Chemical Structure
  79. GC64506 PF-06456384 trihydrochloride PF-06447475 三塩酸塩は、WT LRRK および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 3 nM および 11 nM の IC50 値を持つ、非常に強力で選択的な脳浸透 LRRK2 キナーゼ阻害剤です。 PF-06456384 trihydrochloride Chemical Structure
  80. GC32927 PF-06459988 PF-06459988 は、EGFR 変異型の経口活性、不可逆性および変異体選択的阻害剤です。 PF-06459988 は、T790M を含む二重変異体 EGFR に対して高い効力と特異性を示します。 PF-06459988 は、がんの研究に使用できます。 PF-06459988 Chemical Structure
  81. GC14794 PF-06463922 PF-06463922 (PF-06463922) は、選択的、経口活性、脳浸透性、ATP 競合性 ROS1/ALK 阻害剤です。 PF-06463922 の Kis は、ROS1、野生型 ALK、および ALKL1196M に対してそれぞれ <0.025 nM、<0.07 nM、および 0.7 nM です。 PF-06463922 には抗がん作用があります。 PF-06463922 Chemical Structure
  82. GC34710 PF-06747711 PF-06747711 は、4.1 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性レチノイン酸受容体関連オーファン C2 (RORC2、RORγt としても知られる) インバース アゴニストです。 PF-06747711 Chemical Structure
  83. GC14407 PF-431396 PF-431396 は、経口で活性なデュアル フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) およびプロリンリッチ チロシン キナーゼ 2 (PYK2) 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2 nM および 11 nM です。 PF-431396 Chemical Structure
  84. GC61852 PF-4618433 PF-4618433 は、強力で選択的な PYK2 阻害剤であり、IC50 は 637 nM です。 PF-4618433 Chemical Structure
  85. GC15380 PF-562271 PF-562271 (VS-6062) は、それぞれ 1.5 nM および 13 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合性および可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤です。 PF-562271 Chemical Structure
  86. GC10810 PF-562271 HCl PF-562271 (VS-6062) 塩酸塩は、強力な ATP 競合性で可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 PF-562271 HCl Chemical Structure
  87. GC11107 PF-573228 PF-573228 は、FAK の精製組換え触媒フラグメントの IC50 が 4 nM の強力かつ選択的な FAK 阻害剤です。 PF-573228 Chemical Structure
  88. GC44613 PF-6274484 PF-6274484 は、EGFR-L858R/T790M および WT EGFR の Kis がそれぞれ 0.14 nM および 0.18 nM の強力な EGFR 阻害剤です。 PF-6274484 は、H1975 腫瘍細胞で EGFR-L858R/T790M 自己リン酸化を阻害し、A549 腫瘍細胞で EGFR WT をそれぞれ 6.6 および 5.8 nM の IC50 で阻害します。 PF-6274484 Chemical Structure
  89. GC65009 PF-6683324 PF-6683324 (Trk-IN-4) は、TrkA、TrkB、TrkC の IC50 がそれぞれ 1.9 nM、2.6 nM、1.1 nM である、細胞ベースのアッセイにおける強力な pan-Trk 阻害剤です 。 PF-6683324 Chemical Structure
  90. GC19287 PF06650833 PF06650833 (PF-06650833) は、細胞および PBMC アッセイでそれぞれ 0.2 および 2.4 nM の IC50 を持つインターロイキン 1 受容体関連キナーゼ 4 (IRAK4) の強力で選択的な経口活性阻害剤です。 PF06650833 Chemical Structure
  91. GC36888 PFE-360 PFE-360 (PF-06685360) は、in vivo での平均 IC50 が 2.3 nM である、強力で選択的な脳透過型の経口活性型ロイシン リッチ リピート キナーゼ 2 (LRRK2) 阻害剤です 。 PFE-360 Chemical Structure
  92. GC11733 PHA-665752 PHA-665752 は、c-Met キナーゼの触媒活性の選択的、ATP 競合性、活性部位阻害剤です (Ki=4 nM; IC50=9 nM)。 PHA-665752 は、多様なチロシンおよびセリン-スレオニンキナーゼのパネルと比較して、c-Met に対して >50 倍の選択性を示します。 PHA-665752 はアポトーシスと細胞周期停止を誘導し、細胞減少性抗腫瘍活性を示します。 PHA-665752 Chemical Structure
  93. GN10503 Piceatannol

    Piceatannol (3,3′,4,5′-trans-trihydroxystilbene) is a naturally occurring hydroxylated analogue of resveratrol. 

     Piceatannol Chemical Structure
  94. GC50083 PKI 166 hydrochloride PKI 166 塩酸塩は、0.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 PKI 166 hydrochloride Chemical Structure
  95. GC40915 PKI-166 PKI-166 は、0.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口バイオアベイラブルな EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 PKI-166 Chemical Structure
  96. GC17925 PKR Inhibitor PKR 阻害剤 (化合物 C16) は、特異的な二本鎖 RNA 依存性プロテインキナーゼ (PKR) 阻害剤です。 PKR Inhibitor Chemical Structure
  97. GC36940 PLX5622

    CSF1R阻害剤

     PLX5622 Chemical Structure
  98. GC38836 PLX5622 hemifumarate PLX5622 ヘミフマレートは、選択性の高い脳浸透剤であり、経口的に活性な CSF1R 阻害剤です (IC50=0.016 μM; Ki=5.9 nM)。 PLX5622 hemifumarate Chemical Structure
  99. GC15075 PLX647 PLX647 は、経口で活性な、特異性の高いデュアル FMS および KIT キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 28 および 16 nM です。 PLX647 は、FLT3 および KDR を除く 1 μM の濃度で、400 種類のキナーゼのパネルよりも FMS および KIT に対する選択性を示します (それぞれ IC50 = 91 および 130 nM)。 PLX647 Chemical Structure
  100. GC15164 PND-1186

    強力なFAK阻害剤

     PND-1186 Chemical Structure
  101. GC62111 PND-1186 hydrochloride PND-1186 塩酸塩 (VS-4718 塩酸塩) は、IC50 が 1.5 nM の、強力で特異性の高い、可逆的な FAK 阻害剤です。 PND-1186 塩酸塩は、腫瘍細胞のアポトーシスを選択的に促進します。 PND-1186 hydrochloride Chemical Structure

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