- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC32973 SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) (MiR-544 Inhibitor 1) は、miR-544 生合成阻害剤です。 SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) は前駆体 miRNA に直接結合します。 SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) は、成熟マイクロ RNA の産生をブロックし、miR-544、HIF-1α、および ATM 転写産物を減少させます。 SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) は、乳がんなどのがんの研究に使用できます。
- GC15142 PD-1/PD-L1 inhibitor 1 (BMS-1) PD-1/PD-L1 inhibitor 1は、PD-1/PD-L1相互作用の阻害剤であり、IC50値は6から100 nMの間である。
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GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
LW6(HIF-1α阻害剤)は、IC50が4.4μMの新しいHIF-1阻害剤です。LW6(HIF-1α阻害剤)は、HIF-1β発現に影響を与えずに、HIF-1αタンパク質発現を減少させます。
- GC19306 RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Inhibitor B02 (B02) は、IC50 が 27.4 μM のヒト RAD51 の阻害剤です。
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
オーロラAキナーゼの強力で選択的な阻害剤
- GC36542 MARK4 inhibitor 1 MARK4 インヒビター 1 は、強力な微小管親和性調節キナーゼ 4 (MARK4) インヒビターであり、IC50 は 1.54 μM です。 MARK4 インヒビター 1 は、がん細胞の増殖、転移を阻害し、アポトーシスを誘導します。
- GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) 阻害剤 12 は K-Ras(G12C) 阻害剤であり、H1792 細胞における K-Ras(G12C) 阻害剤 12 の最大有効濃度の半分 (EC50) は 0.32 μM です。
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) は、GSK-3α/β の強力な選択的可逆的 ATP 競合阻害剤です。 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 の IC50 がそれぞれ 5 nM/320 nM/80 nM の CDK1-サイクリン B 複合体。
- GC11716 SIRT1/2 Inhibitor IV SIRT1/2 阻害剤 IV は、それぞれ 56 μM および 59 μM の IC50 値を持つ SIRT1 および SIRT2 阻害剤です。 SIRT1/2 阻害剤 IV は、強力な脳浸透性中性スフィンゴミエリナーゼ (N-SMase) 阻害剤 (エキソソーム阻害剤) です。
- GC10601 Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I ユビキチン イソペプチダーゼ インヒビター I (NSC 144303) は、E1A および E1A/C9DN 細胞でそれぞれ 1.76 および 1.6 μM の IC50 値を持つ、アポトーシス非依存性のカスパーゼおよびアポトーシス活性化因子です。
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GC11589
AKT inhibitor VIII
Akt1とAkt2の強力な阻害剤
- GC16762 PD-1/PD-L1 inhibitor 2 PD-1/PD-L1 阻害剤 2 は、IC50 が 18 nM、KD が 8 μM の強力な非ペプチド性 PD-1/PD-L1 複合体阻害剤です。 PD-1/PD-L1 インヒビター 2 は PD-L1 に結合し、ヒト PD-1/PD-L1 相互作用をブロックします。 PD-1/PD-L1 阻害剤 2 には抗腫瘍活性があります。
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GC17195
Bax inhibitor peptide V5
バックス阻害剤
- GC33291 Tubulin inhibitor 1 チューブリン阻害剤 1 はチューブリン阻害剤であり、チューブリンの重合を阻害します。チューブリン阻害剤 1 は、強力な抗腫瘍活性を示し、G2/M 期で細胞有糸分裂停止を引き起こし、細胞アポトーシスを誘導します。
- GC19194 IACS-10759 IACS-10759(IACS-010759)は酸化的リン酸化の阻害剤であり、酸化的リン酸化の複合体Iの強力な阻害剤でもある。
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GN10507
Baohuoside I
Baohuoside I, a flavonoid isolated from Epimedium koreanum Nakai, acts as an inhibitor of CXCR4, downregulates CXCR4 expression, induces apoptosis and shows anti-tumor activity.
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GC17369
Sorafenib
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
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GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
5-アザシチジンの2'デオキシアナログ
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GC19771
STM2457
初のクラス、高いポテンシー、選択的かつ経口投与可能なMETTL3阻害剤
- GC38710 TVB-3166 TVB-3166 は、生化学的 FASN および細胞パルミチン酸合成の IC50 がそれぞれ 42 nM および 81 nM である、経口投与可能な可逆的かつ選択的な脂肪酸シンターゼ (FASN) 阻害剤です。 TVB-3166 はアポトーシスを誘導し、in vivo 異種移植腫瘍の増殖を阻害します。
- GC38592 PTC596 PTC596 (PTC596) は、経口活性で選択的な B 細胞特異的な Moloney マウス白血病ウイルス統合部位 1 (BMI-1) 阻害剤です。 PTC596 は MCL-1 をダウンレギュレートし、急性骨髄性白血病 (AML) 細胞で p53 非依存性ミトコンドリア アポトーシスを誘導します。 PTC596 には抗白血病活性があります。
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GC38196
Licofelone
COX1/COX2と5LOの二重阻害剤
- GC37035 PTC-028 PTC-028 は、卵巣癌における幹細胞因子 BMI-1 の経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。 PTC-028 は癌細胞を選択的に阻害しますが、正常細胞は影響を受けません。 PTC-028 は BMI-1 をダウンレギュレートし、カスパーゼを介したアポトーシスを誘導します。
- GC36892 PHA-767491 hydrochloride PHA-767491 塩酸塩は、デュアル Cdc7/Cdk9 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 34 nM です。
- GC36308 Indibulin インジブリン (ZIO 301) は、経口で適用可能なチューブリン アセンブリの阻害剤であり、最小限の神経毒性で強力な抗がん作用を示します。
- GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
- GC45213 α-NETA α-NETA は強力で非競合的なコリン アセチルトランスフェラーゼ (ChA; IC50=76 μM) およびコリンエステラーゼ (ChE; IC50=40 μM) 阻害剤です。 α-NETA はアセチルコリンエステラーゼを弱く阻害します (AChE; IC50=1 mM)。
- GC44892 Siomycin A シオマイシン A はチオペプチド抗生物質であり、フォークヘッド ボックス ファミリーの他のメンバーに影響を与えることなく、フォークヘッド ボックス M1(FOXM1) 選択的阻害剤です。シオマイシン A には抗腫瘍作用があり、アポトーシスを促進します。
- GC41716 (R)-CR8 (R)-CR8 (CR8) はロスコビチンの第 2 世代類似体であり、強力な CDK1/2/5/7/9 阻害剤です。
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GC10150
Necrosulfonamide
ネクロスルフォンアミド(NSA)は、MLKL(mixed lineage kinase domain-like protein)の特異的な阻害剤です。[1]
- GC19485 DC661 DC661 は、強力なパルミトイルタンパク質チオエステラーゼ 1 (PPT1) 阻害剤であり、オートファジーを阻害し、抗リソソーム剤として作用します。抗がん作用。
- GC33218 CA-5f CA-5fは、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することにより、強力な後期マクロオートファジー/オートファジー阻害剤です。 CA-5f は LC3B-II (オートファジーを監視するマーカー) と SQSTM1 タンパク質を増加させ、ROS 産生も増加させます。抗腫瘍活性。
- GC33029 Forodesine (BCX-1777 freebase) フォロデシン (BCX-1777 フリーベース) (BCX-1777) は、ヒト、マウス、ラット、サル、イヌの PNP に対して 0.48 ~ 1.57 nM の範囲の IC50 値を持つ、非常に強力で経口的に活性なプリン ヌクレオシド ホスホリラーゼ (PNP) 阻害剤です。 Forodesine (BCX-1777 フリーベース) は、強力なヒトリンパ球増殖阻害剤です。フォロデシン (BCX-1777 フリーベース) は、dGTP レベルを上昇させることにより、白血病細胞のアポトーシスを誘導する可能性があります。
- GC32901 ROC-325 ROC-325 は、強力な抗がん作用を持つ強力な経口活性オートファジー阻害剤です。 ROC-325 は、リソソームの脱酸、オートファゴソームの蓄積、オートファジーの流れの乱れを誘発します。 ROC-325 は、腎細胞癌のアポトーシスも誘導します。
- GC32807 HJC0152 hydrochloride HJC0152 塩酸塩は、シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子 3 (STAT3) 阻害剤です。
- GC32767 3BDO 3BDO は、オートファジーも阻害できる新しい mTOR アクティベーターです。
- GC32753 Taltobulin (HTI-286) トリペプチド ヘミアステリンの合成類似体であるタルトブリン (HTI-286) (HTI-286) は、in vitro および in vivo で P 糖タンパク質を介した耐性を回避する強力な抗微小管剤です。タルトブリン (HTI-286) は、精製チューブリンの重合を阻害し、細胞内の微小管組織を破壊し、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。
- GC32737 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) は、クラス初の選択的ユビキチン活性化酵素、UAE (UBA1) 阻害剤 (IC50=1 nM) であり、ユビキチン結合をブロックし、モノユビキチン シグナル伝達と全体的なタンパク質のユビキチン化を妨害します。 TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) は、小胞体 (ER) ストレスを誘導し、NF-κB 経路の活性化を無効にし、アポトーシスを促進します。
- GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) は、経口で利用できる強力な選択的 PI3Kα です。阻害剤 (IC50 = 0.038 nM)。 GDC-0077 (RG6114) は、PI3K の ATP 結合部位に結合することによってその活性を発揮し、それによって PIP2 から PIP3 へのリン酸化を阻害します。 GDC-0077 (RG6114) は、野生型 PI3Kα よりも変異体に対してより選択的です。
- GC32687 Takinib タキニブ (EDHS-206) は、経口活性で選択的な TAK1 阻害剤 (IC50 = 9.5 nM) であり、2 番目と 3 番目にランク付けされたターゲットである IRAK4 (120 nM) と IRAK1 (390 nM) よりもそれぞれ 1.5 log 以上強力です。
- GC32681 GSK2795039 GSK2795039 は、異なる無細胞アッセイで平均 pIC50 が 6 の NADPH オキシダーゼ 2 (NOX2) 阻害剤です。 GSK2795039 は活性酸素種 (ROS) の生成と NADPH の消費を阻害します。GSK2795039 はアポトーシスを減少させます。
- GC32127 Alofanib (RPT835) アロファニブ (RPT835) (RPT835) は、線維芽細胞増殖因子受容体 2 (FGFR2) の強力かつ選択的なアロステリック阻害剤です。
- GC19293 PFK-158 PFK-158は、強力で選択的なPFKFB3阻害剤である。
- GC19248 Mivebresib ミベブレシブ (ABBV-075) は強力な経口活性のブロモドメインおよびエクストラターミナル ドメイン (BET) ブロモドメイン阻害剤です。 Mivebresib は 1.5 nM の Ki で BRD4 に結合します。
- GC19179 GSK2256098 GSK2256098 は選択的 FAK キナーゼ阻害剤であり、膵管腺癌細胞の増殖と生存を阻害します。
- GC19164 GGTI298 Trifluoroacetate GGTI298 トリフルオロアセテートは、CAAZ ペプチド模倣ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ I (GGTase I) 阻害剤であり、Rap1A を 3 μM の IC50 で阻害できます。 >20μMのIC50でHa-Rasへの影響はほとんどありません。
- GC19142 Erdafitinib Erdafitinib (JNJ-42756493) は強力な経口投与可能な FGFR ファミリー阻害剤です。それぞれ 1.2、2.5、3.0、5.7 nM の IC50 で FGFR1/2/3/4 を阻害します。
- GC18173 TM5441 TM5441 は、経口で生物学的に利用可能なプラスミノーゲン アクチベーター インヒビター 1 (PAI-1) の阻害剤であり、13.9 ~ 51.1 μM の IC50 値を持ち、いくつかのヒトがん細胞株で固有のアポトーシスを誘導します。 TM5441 は、Nω-ニトロ-1-アルギニン メチル エステル誘発心高血圧症と血管老化を軽減します。
- GC10628 nor-NOHA (acetate) nor-NOHA (acetate) (alpha-amino acid N(omega) -Hydroxy-Nor-L-arginine)は、強力で可逆的な選択的アルギナーゼ阻害剤である。
- GC11217 CUR 61414 CUR 61414 は、新規で強力な細胞透過性の Hedgehog シグナル伝達経路阻害剤です (IC50 = 100-200 nM)。
- GC14411 Apoptozole Apoptozole (Apoptosis Activator VII) は、Hsc70 および Hsp70 の ATPase ドメインの阻害剤であり、Kds はそれぞれ 0.21 および 0.14 μM であり、アポトーシスを誘導することができます。
- GC17119 8-Prenylnaringenin 8-プレニルナリンゲニンは、細胞毒性を持つホップ毬花 (Humulus lupulus) から分離されたプレニルフラボノイドです。 8-プレニルナリンゲニンは、内因性および外因性経路を介したアポトーシスの誘導を介して、HCT-116 結腸癌細胞に対して抗増殖活性を持っています。 8-プレニルナリンゲニンは、マウスのAktリン酸化経路の活性化を通じて、固定化による廃用性筋萎縮からの回復も促進します 。
- GC16409 Oligomycin B オリゴマイシン B は海産の放線菌から分離された抗生物質で、真核生物の ATP シンターゼ阻害剤として使用され、アポトーシスを誘導します 。
- GC12124 Selonsertib (GS-4997) Selonsertib (GS-4997) (GS-4997) は、pIC50 が 8.3 の経口で生物学的に利用可能な選択的アポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤であり、糖尿病性腎症および腎線維症の実験的治療法として評価されています。
- GC17023 HLCL-61 HLCL-61 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) のクラス初の阻害剤です。
- GC13630 MK-4101 MK-4101 は Smoothened (SMO) アンタゴニスト (293 細胞で 1.1 μM の IC50) であり、ヘッジホッグ経路の強力な阻害剤でもあります (マウス細胞で 1.5 μM の IC50; KYSE180 食道癌細胞で 1 μM の IC50)。 MK-4101 は、腫瘍細胞の増殖を阻害し、広範なアポトーシスを誘導する強力な抗腫瘍活性を持っています。
- GC16151 NSC348884 NSC348884 はヌクレオフォスミン (NPM) 阻害剤であり、オリゴマー形成を妨害し、アポトーシスを誘導し、異なるがん細胞株で 1.7 ~ 4.0 μM の IC50 で細胞増殖を阻害します。 NSC348884はがんの研究に使用できます。
- GC15282 LOXO-101 (Larotrectinib) sulfate LOXO-101 (Larotrectinib) 硫酸塩 (LOXO-101 硫酸塩; ARRY-470 硫酸塩) は、トロポミオシン関連キナーゼ (TRK) ファミリー受容体の ATP 競合経口選択的阻害剤であり、3 つのアイソフォームすべてに対してナノモル濃度で 50% の低い阻害濃度を示します。 (TRKA、B、および C)。
- GC13648 CC-223 CC-223 (CC-223) は、mTOR キナーゼの IC50 値が 16 nM である、mTOR キナーゼの強力で選択的な、経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。 CC-223 は mTORC1 と mTORC2 の両方を阻害します。
- GC16039 LJH685 LJH685 は強力な ATP 競合的かつ選択的な RSK 阻害剤であり、RSK1、2、および 3 の生化学的活性をそれぞれ 6、5、4 nM の IC50 で阻害します。
- GC11837 MI-136 MI-136 はメニン-MLL タンパク質-タンパク質相互作用 (PPI) の阻害剤であり、IC50 は 31 nM、Kd は 23.6 nM です。 MI-136 は、AR シグナル伝達をブロックすることを示しており、去勢抵抗性腫瘍の研究の可能性を秘めています。
- GC12962 Isatin イサチン (インドリン-2,3-ジオン) は、モノアミンオキシダーゼ (MAO) の強力な阻害剤であり、IC50 は 3 μM です。
- GC14503 IC261 IC261は、Ckiδ、CkiεおよびCkiα1についてそれぞれ1μM、1μM、16μMのIC50を有する、選択的なATP競合的CK1阻害剤である。
- GC17603 PS-1145 PS-1145 は、88 nM の IC50 を持つ IκB キナーゼ (IKK) 阻害剤です。
- GC14929 Monastrol モナストロールは有糸分裂キネシン Eg5 の強力な細胞透過性阻害剤であり、IC50 値は 14 μM です。
- GC10265 Manumycin A マヌマイシンAは抗生物質です。
- GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 は、6 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な経口活性 TNKS2 阻害剤であり、PARP1 および PARP2 に対して > 300 倍の選択性があります。
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GC14815
GMX1778 (CHS828)
GMX1778(CHS828)は、ニコチンアミドリボシルトランスフェラーゼ(NAMPT)の競合阻害剤であり、IC50が25 nM未満です。 GMX1778(CHS828)は、細胞内のNAD +レベルを低下させることにより細胞毒性効果を発揮し、強力な抗がん活性を示します。
- GC12003 VR23 VR23 は、トリプシン様プロテアソーム (IC50=1 nM)、キモトリプシン様プロテアソーム (IC50=50-100 nM)、およびカスパーゼ様プロテアソーム (IC50=3 μM) の活性を強力に阻害する低分子です。
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379 は ERK 二量体化阻害剤です。 DEL-22379は、低いナノモル濃度でも結合が検出可能ですが、低マイクロモル範囲で推定されるKdでERK2に容易に結合します。 ERK2 の二量体化は、約 0.5 μM の IC50 で徐々に阻害されます。
- GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。
- GC14488 NPS-1034 NPS-1034 は、それぞれ 10.3 および 48 nM の IC50 を持つ AXL および MET の二重阻害剤です。
- GC16875 FLLL32 クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。
- GC13442 Sanguinarine chloride Sanguinaria Canadensis の根に由来するベンゾフェナントリジン アルカロイドであるサンギナリン (サンギナリン) クロリドは、活性酸素種 (ROS) の産生を活性化することによってアポトーシスを刺激することができます。サンギナリン誘導アポトーシスは、JNK および NF-κB の活性化と関連しています。
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。
- GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 は、Ki が 0.6 nM の強力で選択的な PI3Kα 阻害剤です。
- GC13219 ONO-4059 ONO-4059 は ONO-4059 の類似体であり、ONO-4059 は非常に強力で選択的な Btk 阻害剤です。
- GC14218 TP-0903 TP-0903 (TP-0903) は、強力かつ選択的な Axl 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 27 nM です。
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GC12387
Tiplaxtinin(PAI-039)
ティプラキスチニン(PAI-039)は、プラスミノーゲン活性化因子阻害物質1(PAI-1)の選択的かつ経口的に有効な阻害剤であり、IC50値は2.7μMです。
- GC13526 Spautin-1 Spautin-1 は、ユビキチン特異的ペプチダーゼである USP10 および USP13 を 0.6 ~ 0.7 μM の IC50 で阻害する特異的かつ強力なオートファジー阻害剤です。
- GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl は強力で選択的な Plk1 阻害剤であり、IC50 は 200 pM です。 SBE 13 HClは、Plk2(IC50>66777777888888956;M)またはPlk3(IC50=875nM)をほとんど阻害しない。
- GC12222 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib(PLX3397)は、CSF1受容体(IC50=20nM)、KIT(IC50=10nM)、およびFMS様チロシンキナーゼ3に対する強力な選択的活性を持つ経口阻害剤である。
- GC15654 SBI-0206965 SBI-0206965 は、ULK1 キナーゼの IC50 が 108 nM、関連性の高いキナーゼ ULK2 の IC50 が 711 nM である、強力で選択的な細胞透過性のオートファジー キナーゼ ULK1 阻害剤です。
- GC16310 FTI 277 HCl FTI 277 HCl は、ファルネシルトランスフェラーゼ (FTase) の阻害剤です。 H-およびK-Ras発癌性シグナル伝達の両方に拮抗する非常に強力なRas CAAXペプチドミメティック。
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GC17916
Poziotinib
不可逆的なパン-HER阻害剤
- GC14707 Purvalanol A プルバラノール A は強力な CDK 阻害剤であり、cdc2-サイクリン B、cdk2-サイクリン A、cdk2-サイクリン E、cdk4-サイクリン D1、および cdk5-p35 をそれぞれ 4、70、35、850、75 nM の IC50 で阻害します。
- GC10093 LY2409881 LY2409881 は選択的 IκB キナーゼ β です。 (IKK2) 阻害剤で、IC50 は 30 nM です。
- GC16208 HO-3867 HO-3867 は、選択的かつ強力な STAT3 阻害剤であり、優れた抗腫瘍活性を示します。
- GC13474 Garcinol ガルシニア インディカから採取されたポリイソプレニル化ベンゾフェノンであるガルシノールは、それぞれ 0.66 μM および 7.39 μM の IC50 で、アセチル コリンエステラーゼ (AChE) およびブチリルコリンエステラーゼ (BChE) に対して抗コリンエステラーゼ特性を発揮します 。
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Z-Ile-Leu-アルデヒド (Z-IL-CHO) は、γ-セクレターゼおよびノッチの強力で競合的なペプチドアルデヒド阻害剤です。
- GC11574 HPOB HPOB は、56 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 HPOB は、他の HDAC に対して >30 倍低い効力を示します。 HPOB は、形質転換細胞における DNA 損傷抗がん剤の有効性を高めますが、正常細胞ではそうではありません。 HPOB は、HDAC6 のユビキチン結合活性をブロックしません。
- GC12348 Ro 3306 Ro 3306 は、CDK1、CDK1/cyclin B1、および CDK2/cyclin E の Kis がそれぞれ 20 nM、35 nM、および 340 nM である、CDK1 の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC10021
CPI-360
EZH2阻害剤
- GC11784 LCZ696 バルサルタンとサクビトリル (AHU377) を 1:1 のモル比で含む LCZ696 (LCZ696) は、クラス初の、経口で生物学的に利用可能な、高血圧および心不全に対する二重作用型アンギオテンシン受容体-ネプリライシン (ARN) 阻害剤です。
- GC14794 PF-06463922 PF-06463922 (PF-06463922) は、選択的、経口活性、脳浸透性、ATP 競合性 ROS1/ALK 阻害剤です。 PF-06463922 の Kis は、ROS1、野生型 ALK、および ALKL1196M に対してそれぞれ <0.025 nM、<0.07 nM、および 0.7 nM です。 PF-06463922 には抗がん作用があります。
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) は強力かつ選択的な Hsp90 阻害剤であり、Hsp90α、Hsp90β、および Grp94 の IC50 値はそれぞれ 0.6、0.8、および 8.5 nM です。
- GC16511 OTS964 OTS964 は、28 nM の IC50 を持つ、経口活性、高親和性、選択的 TOPK (T-リンフォカイン活性化キラー細胞由来プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 OTS964 はサイクリン依存性キナーゼ CDK11 の強力な阻害剤でもあり、40 nM の Kd で CDK11B に結合します。
- GC16479 UC 112 UC 112 は、新規の強力な IAP (アポトーシス阻害剤) 阻害剤です。 2 つのヒト黒色腫 (A375 および M14) および 2 つのヒト前立腺 (PC-3 および DU145) 癌細胞株の細胞増殖を強力に阻害します (IC50=0.7-3.4 uM)。
- GC11971 LY2857785 LY2857785 は、CDK9 (IC50 11 nM) およびその他の転写キナーゼ CDK8 (IC50 16 nM)、および CDK7 (IC50 246 nM) に対するタイプ I の可逆的かつ競合的な ATP キナーゼ阻害剤です。