DNA Damage/DNA Repair
- MTH1(4)
- PARP(84)
- ATM/ATR(30)
- DNA Alkylating(20)
- DNA Ligases(3)
- DNA Methyltransferase(25)
- DNA-PK(30)
- HDAC(136)
- Nucleoside Antimetabolite/Analogue(140)
- Telomerase(17)
- Topoisomerase(151)
- tankyrase(5)
- Antifolate(38)
- CDK(250)
- Checkpoint Kinase (Chk)(31)
- CRISPR/Cas9(9)
- Deubiquitinase(72)
- DNA Alkylator/Crosslinker(71)
- DNA/RNA Synthesis(400)
- Eukaryotic Initiation Factor (eIF)(23)
- IRE1(23)
- LIM Kinase (LIMK)(9)
- TOPK(5)
- Casein Kinase(61)
- DNA Intercalating Agents(7)
- DNA/RNA Oxidative Damage(12)
製品は DNA Damage/DNA Repair
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC32333 Beaucage reagent Beaucage 試薬は、DNA 切断を引き起こすのに強力であることがわかっています。
- GC42912 Becatecarin ベカテカリンは、抗腫瘍効果を持つレベッカマイシン類似体です。ベカテカリンは DNA にインターカレートし、トポイソメラーゼ I/II の触媒活性を阻害します。
- GC33066 Belotecan hydrochloride (CKD-602) トポイソメラーゼ I 阻害剤である塩酸ベロテカン (CKD-602) (CKD-602 塩酸塩) は、合成カンプトテシン誘導体です。
- GC64354 Bendamustine プリン類似体であるベンダムスチン (SDX-105 遊離塩基) は、DNA 架橋剤です。ベンダムスチンは DNA 損傷ストレス応答とアポトーシスを活性化します。ベンダムスチンには、強力なアルキル化、抗がん、および代謝拮抗作用があります。
- GC34305 Bendamustine D4 (SDX-105 D4)
- GC10744 Bendamustine HCl プリン類似体であるベンダムスチン HCl (SDX-105) は、DNA 架橋剤です。ベンダムスチン HCl は、DNA 損傷ストレス応答とアポトーシスを活性化します。ベンダムスチン HCl には、強力なアルキル化、抗がん、および代謝拮抗作用があります。
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GC49781
Benomyl
カルバメート系農薬
- GC12844 Benzamide ベンズアミド (ベンゼンカルボキサミド) は、強力なポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
ベンゼンブチル酸(4-フェニルブチル酸)(4-PBA)は、がんや感染症の研究に使用されるHDACおよび小胞体ストレスの阻害剤です。
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GN10221
Berberine
ベルベリン(天然イエロー18)は、中国の漢方薬である黄連から分離されたアルカロイドであり、抗生物質として使用されます。ベルベリン(天然イエロー18)は反応性酸素種(ROS)の生成を誘導し、DNAトポイソメラーゼを阻害します。
- GC35497 Berberine chloride hydrate ベルベリン塩化物水和物(ナチュラルイエロー18塩化物水和物)は、抗生物質として作用するアルカロイドです。塩化ベルベリン水和物は、活性酸素種 (ROS) の生成を誘導し、DNA トポイソメラーゼを阻害します。抗腫瘍特性。
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GN10208
Berberine hydrochloride
Berberine hydrochloride is an isoquinoline alkaloid derived from the Ranunculaceae medicinal plant Coptis chinensis. It has various pharmacological activities such as anti-tumor, anti-inflammatory, and hypoglycemic activities.
- GN10523 Berberine Sulfate
- GC10734 Beta-Lapachone β-ラパコン (ARQ-501; NSC-26326) は、天然に存在する O-ナフトキノンであり、トポイソメラーゼ I 阻害剤として作用し、細胞周期の進行を阻害することによってアポトーシスを誘導します。
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GC10480
Betulinic acid
胆汁酸に似た植物トリテルペノイド
- GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。
- GC19067 BGG463 BGG463 (K03859) は、経口で活性な II 型 CDK2 阻害剤です 。
- GC14380 BGP-15 BGP-15 は PARP 阻害剤で、IC50 と Ki はそれぞれ 120 μM と 57 μM です。
- GC35512 BI-1347 BI-1347 は、経口活性で選択的かつ強力な CDK8 阻害剤です (IC50=1.1 nM)。 BI-1347 は抗腫瘍活性を示します。
- GC13636 BIBR 1532 BIBR 1532 は、無細胞アッセイで IC50 が 100 nM の、強力で選択的かつ非競合的なテロメラーゼ阻害剤です。
- GC62653 bio-THZ1 bio-THZ1 は、THZ1 のビオチン化バージョンであり、CDK7 に不可逆的に結合します。 THZ1 は、IC50 が 3.2 nM の選択的かつ強力な共有結合 CDK7 阻害剤です。
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GC25139
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
ビフェニル-4-スルホニルクロリド(p-フェニルベンゼンスルホニル、4-フェニルベンゼンスルホニル、p-ビフェニールスルホニル)は、パラジウム触媒によるデスアセチレーションCアリール化合物の合成応用において使用されるHDAC阻害剤です。
- GC19073 Bisantrene Bisantrene は非常に効果的な抗腫瘍薬であり、真核生物の II 型トポイソメラーゼを標的とします。
- GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) ビスインドリルマレイミド X (塩酸塩) (BIM-X 塩酸塩) は、強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。
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GC18094
Blasticidin S HCl
抗生物質、タンパク質合成を阻害する
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GC60089
Bleomycin hydrochloride
ブレオマイシン塩酸塩は、DNA合成阻害剤です。ブレオマイシン塩酸塩は、DNA損傷剤です。ブレオマイシン塩酸塩は抗腫瘍抗生物質です。
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GC15819
Bleomycin Sulfate
ブレオマイシンはストレプトマイセス・ベルティシリスによって生産されます。
- GC15190 BMH-21 BMH-21 は、RNA ポリメラーゼ I (Pol I) 転写を阻害するファーストインクラスの DNA インターカレーターです。 BMH-21 には抗がん作用があります。
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。
- GC11648 BML-277 BML-277 は、IC50 が 15 nM の選択的チェックポイントキナーゼ 2 (Chk2) 阻害剤です。
- GC19076 BMS-3 BMS-3 は、LIMK1 と LIMK2 の IC50 がそれぞれ 5 nM と 6 nM の強力な LIMK 阻害剤です。
- GC12865 BMS265246 BMS265246 は、強力かつ選択的なサイクリン依存性キナーゼ CDK1 および CDK2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 6 および 9 nM です。
- GC34498 Bobcat339 hydrochloride Bobcat339 塩酸塩は、TET 酵素の強力かつ選択的なシトシンベースの阻害剤であり、TET1 と TET2 の IC50 はそれぞれ 33 μM と 73 μM です。 Bobcat339 塩酸塩は、エピジェネティクスの分野で有用であり、DNA メチル化と遺伝子転写を標的とする新しい治療法の出発点として機能します。
- GC11040 Borrelidin ボレリジン (トレポネマイシン) は、Streptomyces rochei から分離されたニトリル含有マクロライド系抗生物質である、細菌および真核生物のスレオニル tRNA 合成酵素阻害剤です 。
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GC48365
Bottromycin A2
抗生物質
- GC35547 BR102375 BR102375 は、2 型糖尿病の治療のための非 TZD ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 γ (PPAR γ) 完全アゴニストで、0.28μM の EC50 値と 98% の Amax 比を示します。
- GC50140 BRACO 19 trihydrochloride BRACO 19 三塩酸塩は強力なテロメラーゼ/テロメア阻害剤であり、テロメラーゼのキャッピングと触媒作用を防ぎます。
- GC62128 Bractoppin Bractoppin は、人間の BRCA1 タンデム (t) BRCT ドメイン (結合 IC50: 74 nM) によるリン酸化ペプチド認識の強力かつ選択的な薬物のような阻害剤です。 Bractoppin は BRCA1 の動員を DNA 切断に減少させ、損傷による G2 の停止とリコンビナーゼ RAD51 のアセンブリを抑制します。 Bractoppin は、DNA 損傷応答における BRCA1 tBRCT 依存のステップを優先的に阻害します。
- GC32702 Branaplam (LMI070) ブラナプラム (LMI070) (LMI070; NVS-SM1) は、SMN の EC50 が 20 nM で、非常に強力で選択的かつ経口的に活性な生存運動ニューロン 2 (SMN2) スプライシング モジュレーターです。ブラナプラム (LMI070) は、6.3 μM の IC50 でヒト エーテル ア ゴーゴー関連遺伝子 (hERG) を阻害します。ブラナプラム (LMI070) は、完全長の SMN タンパク質を上昇させ、重度の脊髄性筋萎縮症 (SMA) マウスモデルで生存を延長します。
- GC64383 Branaplam hydrochloride ブラナプラム (LMI070; NVS-SM1) 塩酸塩は、SMN の EC50 が 20 nM で、非常に強力で選択的かつ経口的に活性な生存運動ニューロン 2 (SMN2) スプライシング モジュレーターです。塩酸ブラナプラムは、6.3 μM の IC50 でヒト エーテル ア ゴー ゴー関連遺伝子 (hERG) を阻害します。塩酸ブラナプラムは、全長SMNタンパク質を上昇させ、重度の脊髄性筋萎縮症(SMA)マウスモデルで生存を延長します。
- GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.53 μM と 0.71 μM の新規の低分子様 BRCA1 阻害剤です。
- GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (化合物 15) は、BRCA1 の細胞透過性タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤で、IC50 が 0.31 μM、Kd が 0.3 μM で、BRCA1 (BRCT)2 の破壊による抗腫瘍活性を示します。 /タンパク質相互作用。
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ジトリフルオロアセテート) は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
- GC50452 BRD 6989 天然産物であるコルチスタチン A (dCA) の類似体である BRD 6989 は、CDK8 を阻害し、IL-10 をアップレギュレートします。
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929 は、クラス I ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC1 および HDAC2 阻害剤の強力な選択的脳浸透阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 nM および 8 nM です。
- GC64111 BRD0539 BRD0539 は細胞透過性で非毒性の CRISPR-Cas9 阻害剤です。
- GC12484 BRD73954 BRD73954 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1、HDAC3 の IC50 値がそれぞれ 0.0036、0.12、9、12、23 μM で、HDAC6 と HDAC8 の両方を選択的に阻害します。 BRD73954 は、Ac-チューブリンのアップレギュレーションに関連する HDAC6 のレベルを低下させます。
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GC17683
Brefeldin A
ブレフェルジンA(BFA)は、真菌由来のマクロサイクリックラクトンであり、細胞内小胞形成およびエンドプラズミック・レチキュラム(ER)とゴルジ装置間のタンパク質トラフィックを強力かつ可逆的に阻害する物質です。
- GC19083 Briciclib Briciclib (ON 014185) は ON 013100 の派生物であり、固形がんの eIF4E を標的とする可能性があります。
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GC42978
Bromamphenicol
ブロマンフェニコールは、抗生物質クロラムフェニコールのジブロミ化誘導体です。
- GC50217 BS 181 dihydrochloride BS 181 二塩酸塩は、Seliciclib よりも強力で選択的な CDK7 阻害剤 (IC50 = 21 nM) です。 BS-181 は、CDK2、CDK5、および CDK9 に対しても、それぞれ 880 nM、3000 nM、および 4200 nM の IC50 値を示します (CDK1、4、および 6 をブロックできません)。 BS 181 二塩酸塩は、癌細胞増殖のパネルを阻害し (IC50 = 11.5 μM ~ 37.3 μM)、細胞アポトーシスを誘導します。 BS 181 二塩酸塩は、がん治療の研究の可能性を秘めています。
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GC12001
BS-181
選択的なCdk7阻害剤
- GC13690 BS-181 HCl BS-181 HCl は、IC50 が 21 nM の非常に選択的な CDK7 阻害剤であり、CDK1、2、4、5、6、または 9 よりも CDK7 に対して 40 倍以上選択的です。
- GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 は、Cereblon および CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、強力かつ新規の CDK6 選択的低分子分解剤です。
- GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-03-204 は、CDK4/D1 および CDK6/D1 の IC50 がそれぞれ 26.9 nM および 10.4 nM である、強力かつ選択的な Palbociclib ベースの CDK4/6 デュアル デグレーダー (PROTAC) です。 BSJ-03-204 は IKZF1/3 の分解を誘発せず、抗がん作用があります。
- GC62263 BSJ-4-116 BSJ-4-116 は、Cereblon と CDK のリガンドで接続された PROTAC です。 BSJ-4-116 は、IC50 が 6 nM の非常に強力で選択的な CDK12 分解剤 (PROTAC) です。 BSJ-4-116 は、主にポリ (アデニル化) の増加を通じて、転写の早期終結を通じて DDR 遺伝子をダウンレギュレートします。 BSJ-4-116 は、単独で、またはポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ阻害剤オラパリブと組み合わせて、強力な抗増殖効果を示します。
- GC62880 BTX161 サリドマイド類似体である BTX161 は、強力な CKIα 分解剤です。 BTX161 は、ヒト AML 細胞においてレナリドミドよりも CKIα の分解を媒介し、DNA 損傷応答 (DDR) および p53 を活性化する一方で、p53 アンタゴニスト MDM2 を安定化します。
- GC15410 Bufexamac Bufexamac は、抗炎症剤として使用されるクラス IIB ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC6 および HDAC10) 阻害剤です。
- GC13671 Busulfan ブスルファンは、骨髄に対する選択的免疫抑制効果を持つ強力なアルキル化剤です。
- GC46962 Busulfan-d8 Busulfan-D8 は、Busulfan と標識された重水素です。ブスルファンは、アルキル化抗腫瘍剤として作用するアルキルスルホン酸塩です。ブスルファンは、DNA の鎖内および鎖間架橋の両方を形成します。哺乳動物では、ブスルファンは、リンパ球レベルや体液性抗体反応に大きな影響を与えることなく、造血前駆細胞の生成を大幅かつ長期にわたって減少させます。
- GC64761 Butyric acid-13C1
- GC62136 BVDV-IN-1 BVDV-IN-1 は、ウシウイルス性下痢ウイルス (BVDV) の非ヌクレオシド阻害剤 (NNI) であり、EC50 は 1.8 μM です。
- GC61735 Bz-rA Phosphoramidite Bz-rA ホスホラミダイトは、リボヌクレオチド修飾に使用されます 。
- GC66885 Bz-rC Phosphoramidite Bz-rC ホスホラミダイトは、オリゴヌクレオチドの調製に使用できるホスフィンアミド モノマーです。
- GC13892 C527 C527 は、USP1/UAF1 複合体に対して高い効力を持つ汎 DUB 酵素阻害剤です (IC50=0.88 μM)。
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GC43109
C8 D-threo Ceramide (d18:1/8:0)
C8 D-スレオセラミドは、生物活性のあるスフィンゴ脂質であり、自然界に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。
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GC43111
C8 L-threo Ceramide (d18:1/8:0)
C8 L-スレオセラミドは、生物活性のあるスフィンゴ脂質であり、自然に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。
- GC30977 Ca2+ channel agonist 1 Ca2+ チャネル アゴニスト 1 は、N 型 Ca2+ チャネルのアゴニストおよび Cdk2 の阻害剤であり、EC50 はそれぞれ 14.23 μM および 3.34 μM であり、運動神経終末機能障害の潜在的な治療法として使用されています。 .
- GC15306 Calcium N5-methyltetrahydrofolate N5-メチルテトラヒドロ葉酸カルシウム (NSC173328) は、レボメ葉酸のカルシウム塩であり、心血管疾患や乳がんや結腸直腸がんなどの進行がんの治療に提案されています。
- GC19086 Calicheamicin 抗腫瘍抗生物質であるカリケアマイシンは、二本鎖 DNA 切断を引き起こす細胞傷害剤です。
- GC15439 Camptothecin アルカロイドの一種であるカンプトテシン (CPT) は、679 nM の IC50 を持つ DNA トポイソメラーゼ I (トポ I) 阻害剤です 。
- GC60669 Camptothecin-20(S)-O-propionate CPT の C20-プロピオン酸エステルであるカンプトテシン-20(S)-O-プロピオン酸 (CZ48) は、非常に効果的な抗がん剤です。カンプトテシン-20(S)-O-プロピオン酸 (CZ48) は、トポイソメラーゼ-I 阻害剤です。
- GC15866 Capecitabine カペシタビンは、チミジンホスホリラーゼによって活性代謝物である 5-FU に変換される経口プロドラッグです。
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GC49415
Capsorubin
多様な生物学的活性を持つカロテノイド
- GC38896 Caracemide カラセミド (NSC-253272) は、大腸菌の酵素リボヌクレオチドレダクターゼを阻害します。
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GC11207
Carboplatin
プラチナ-DNA付加物を形成する抗腫瘍剤。
- GC49286 Carboplatin-d4 カルボプラチン-d4 (NSC 241240-d4) は、カルボプラチンと標識された重水素です。カルボプラチン (NSC 241240) は、DNA に結合し、複製と転写を阻害し、細胞死を誘導する DNA 合成阻害剤です。カルボプラチン (NSC 241240) は、CDDP の誘導体であり、強力な抗がん剤です。
-
GC49147
Carboxyphosphamide
シクロホスファミドの不活性代謝物
- GC12748 Carmofur 5-フルオロウラシルの誘導体であるカルモフール (HCFU) は、抗腫瘍薬です。カルモフールは、ラット酵素の IC50 が 79 nM の酸性セラミダーゼの阻害剤です。カルモフールは、SARS-CoV-2 のメイン プロテアーゼ (Mpro) を阻害します。 Carmofur は Vero E6 細胞の SARS-CoV-2 を 24.3 μM の EC50 で阻害します。
- GC15793 Carmustine カルムスチンは抗腫瘍化学療法剤で、DNA と RNA をアルキル化することによって作用します。
- GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 (化合物 822) は、カゼインキナーゼ 1 デルタ (CK1δ) の阻害剤であり、5% を超える阻害を示します。カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 は、アルツハイマー病の研究などの神経変性疾患に使用できます。
- GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3
- GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV カゼインキナーゼ II インヒビター IV は、カゼインキナーゼ II インヒビターの強力な ATP 競合剤であり、IC50 は 9 nM です。
- GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride カゼインキナーゼ II インヒビター IV 塩酸塩は、表皮ケラチノサイト分化の低分子インデューサーです。
- GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。
- GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 カゼインキナーゼ阻害剤 A86 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A86 は、CDK7 (TFIIH) および CDK9 (P-TEFb) も阻害します。カゼインキナーゼ阻害剤 A861 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。
- GC43175 CAY10574 CAY10574 は、IC50 が 0.35 μ の強力な ATP 競合 CDK9/サイクリン T1 阻害剤です。 CAY10574 は、他の CDK/サイクリン複合体よりも CDK9/サイクリン T に対して 38 倍の選択性を示します。抗腫瘍活性。
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GC40515
CAY10577
カゼインキナーゼ2(CK2)は、多くのシグナル伝達経路に関与するセリン/スレオニン選択的なプロテインキナーゼです。
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GC43177
CAY10578
カゼインキナーゼ2(CK2)は、多くのシグナル伝達経路に関与する構成性タンパク質キナーゼです。
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 2 pM です。 CAY10603 (BML-281) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC10 も阻害し、IC50 は 271、252、0.42、6851、90.7 nM です。
-
GC46113
CAY10744
トポイソメラーゼII-αの毒素
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GC47059
CAY10760
RAD51-BRCA2相互作用の阻害剤
-
GC52006
CB-096
RAN翻訳の阻害剤
- GC43209 CB-1954 抗腫瘍プロドラッグである CB-1954 (CB 1954) は、Walker 256 ラット腫瘍株に対して高度に選択的です。 CB-1954 は酵素的に活性化され、DNA-DNA 鎖間架橋を形成できる二機能性物質を生成します。ラット細胞の CB-1954 は、酵素 NAD(P)H: キノン酸化還元酵素 1 (NQO1) による 4-ニトロ基の 4-ヒドロキシルアミンへの還元を伴います。
- GC14058 CBHA CBHA は強力な HDAC 阻害剤であり、in vitro で HDAC1 および HDAC3 に対してそれぞれ 10 および 70 nM の ID50 値を示します。 CBHA はまた、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制します。
- GC16654 CC-115 CC-115 は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。
- GC34121 CC-115 hydrochloride CC-115 塩酸塩は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。
- GC19089 CC-671 CC-671 は、TTK および CLK2 に対してそれぞれ 0.005 および 0.006 μM の IC50 を持つデュアル TTK プロテインキナーゼ/CDC2 様キナーゼ (CLK2) 阻害剤です。
- GC50085 CCT 241533 dihydrochloride CCT 241533 二塩酸塩は、IC50 が 3 nM、Ki が 1.16 nM の強力かつ選択的な CHK2 の ATP 競合阻害剤です。