Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
対象は Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
製品は Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC34078 I-CBP112 I-CBP112 は、CBP/p300 ブロモドメインを阻害し、p300 によるアセチル化を促進する、特異的かつ強力なアセチル - リジン競合タンパク質 - タンパク質相互作用阻害剤です。
- GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (塩酸塩) は、CBP/P300 のブロモドメインに直接結合する選択的阻害剤です (Kds = 142 および 625 nM、それぞれ)。 I-CBP112 は、in vitro および in vivo で用量依存的に MLL-AF9(+) 急性骨髄性白血病細胞の白血病発症能を大幅に低下させます。 I-CBP112 は、BET ブロモドメイン阻害剤 JQ1 およびドキソルビシンの細胞傷害活性を増加させます。
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GC33042
IACS-9571 (ASIS-P040)
IACS-9571(ASIS-P040)は、TRIM24およびBRPF1の強力で選択的な阻害剤であり、TRIM24に対するIC50が8 nMであり、TRIM24およびBRPF1に対するKdがそれぞれ31 nMおよび14 nMです。
- GC60925 IACS-9571 hydrochloride IACS-9571 (ASIS-P040) 塩酸塩は、TRIM24 と BRPF1 の強力かつ選択的な阻害剤であり、TRIM24 の IC50 は 8 nM、TRIM24 と BRPF1 の Kds はそれぞれ 31 nM と 14 nM です。
- GC34437 IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride)
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GC48548
iBET-BD2
BD2ブロモドメイン阻害剤
- GC32948 IDF-11774 IDF-11774 は、IC50 が 3.65 μM の新しい低酸素誘導因子 α (HIFα)-1 阻害剤です。
- GC64108 Ifidancitinib イフィダンシチニブ (ATI-50002) は、JAK キナーゼ 1/3 の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC47450 IL-4 Inhibitor IL-4 阻害剤 (化合物 52) は、EC50 が 1.81 μM の IL-4 阻害剤です。
- GC32809 Ilginatinib (NS-018) イルギナチニブ (NS-018) (NS-018) は、活性が高く、経口で生体利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50、33 nM) を持ちます。 JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。
- GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 塩酸イルギナチニブ (NS-018 塩酸塩) (NS-018 塩酸塩) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。
- GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) イルギナチニブ マレイン酸塩 (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50 、33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の、強力な経口活性の ATP 競合オーロラ阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) も強力な VEGF、PDGF 阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride イロラセルチブ (ABT-348) 塩酸塩は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の強力な経口活性および ATP 競合オーロラ阻害剤です。イロラセルチブ塩酸塩は、強力な VEGF、PDGF 阻害剤でもあります。イロラセルチブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。
- GC63309 Ilunocitinib イルノシチニブ (化合物 27) は JAK 阻害剤です (特許 WO2009114512A1 から抜粋)。
- GC14755 Inauhzin Inauhzin は SirT1/IMPDH2 二重阻害剤であり、癌の研究で使用される p53 活性化因子として機能します。
- GC16117 INCA-6 A cell-permeant inhibitor of NFAT signaling
- GC19200 INCB-057643 INCB-057643 は、新規の経口投与可能な BET 阻害剤です。
- GC33026 INCB054329 INCB054329 は強力な BET 阻害剤です。
- GC30644 INCB054329 Racemate INCB054329 ラセミ体は BET タンパク質阻害剤です。
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GC15353
Iniparib (BSI-201)
PARP1阻害剤
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GC12496
INO-1001
PARP阻害剤
- GC38385 INO-1001
- GC17754 IOX 1 IOX 1、5-カルボキシ-8-ヒドロキシキノリンは、JmjC デメチラーゼを含む 2OG オキシゲナーゼの強力な広域スペクトル阻害剤です。 IOX 1 は、KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A、および KDM6B を、それぞれ 0.6 μM、2.3 μM、1.8 μM、0.1 μM、および 1.4 μM の IC50 値で阻害します。 IOX 1 は ALKBH5 も阻害します。
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GC13018
IOX2(Glycine)
選択的なPHD2阻害剤
- GC12255 IOX4 IOX4 は、IC50 値が 1.6 nM の選択的 HIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2) 阻害剤であり、細胞および野生型マウスで HIFα を誘導し、脳組織で顕著な誘導を示します。
- GC50721 iP300w
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GC10727
Ischemin sodium salt
CBPブロモドメイン阻害剤
- GC19204 Itacitinib イタシチニブ (INCB039110) は、ヒト JAK1 の IC50 が 2 nM である、経口で活性な JAK1 の選択的阻害剤です。イタシチニブは、JAK2 よりも JAK1 に対して 20 倍以上、JAK3 および TYK2 よりも 100 倍以上の選択性を示します。イタシチニブは、骨髄線維症の研究に使用されています。
- GC36351 Itacitinib adipate アジピン酸イタシチニブは、経口で生物学的に利用可能な選択的 JAK1 阻害剤であり、骨髄線維症の第 II 相試験で有効性と安全性がテストされています。
- GC63416 Itacnosertib Itacnosertib (TP-0184) は、WO2014151871 に記載されているように、JAK2、ACVR1 (ALK2)、および ALK5 の両方に対する阻害剤です。
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
抗炎症および抗腫瘍活性を持つHDAC阻害剤
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の活性化因子であり、トリコスタチン A (TSA) による細胞周期停止、ヒストンのアセチル化、および転写活性化に対抗します。
- GC63703 Ivaltinostat formic イバルチノスタット (CG-200745) ギ酸は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。
- GC15836 IWP 12 IWP 12 はヤマアラシ (PORCN) の強力な阻害剤であり、細胞自律的な Wnt シグナル伝達を 15 nM の IC50 で阻害します。
- GC62313 Izencitinib イゼンシチニブ (TD-1473) は、経口で活性な、非選択的で腸制限型の JAK 阻害剤です。
- GC63828 Izilendustat イジレンデュスタットは、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1α)および低酸素誘導因子-2(HIF-2)を安定化できるプロリルヒドロキシラーゼの強力な阻害剤です。
- GC34629 J22352 J22352 は、4.7 nM の IC50 値を持つ、PROTAC (タンパク質分解を標的とするキメラ) 様の選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 J22352 は HDAC6 の分解を促進し、オートファジーを阻害して膠芽腫癌の抗腫瘍免疫応答を誘発することで抗癌効果を誘導し、PD-L1 の免疫抑制活性を低下させることで宿主の抗腫瘍活性を回復させます。
- GC31866 JAK inhibitor 1 JAK阻害剤1は、特許US20170121327A1、化合物例283から抽出したJAKの阻害剤です。
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 は、IC50 がそれぞれ 0.26、0.8、3.2 nM の JAK1/2/3 阻害剤です。
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10はJAK阻害剤です。
- GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 は強力で選択的な JAK1 阻害剤で、IC50 は 5 μM 未満です。
- GC68000 JAK-IN-23
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (化合物 22) は強力な JAK 阻害剤であり、JAK3、JAK1、TYK2、JAK2 の IC50 値はそれぞれ 3 nM、5 nM、34 nM、70 nM です 。
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 は強力な JAK2/HDAC 二重阻害剤であり、いくつかの血液細胞株で抗増殖活性とアポトーシス促進活性を示します。 JAK/HDAC-IN-1 は、JAK2 と HDAC でそれぞれ 4 nM と 2 nM の IC50 を示します。
- GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) は選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 73 nM で、JAK2 を弱く阻害し (IC50>14.7 μM)、JAK3 をほとんど阻害しません (IC50>30 μM)。
- GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 は強力かつ選択的な JAK1 阻害剤であり、IC50 は JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 85 nM、12.8 μM、および >30 μM です。 JAK1-IN-4 は、NCI-H 1975 細胞の STAT3 リン酸化を阻害します (IC50、227 nM)。
- GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7(JAK1-IN-7)は、特許WO2018134213A1、実施例63から抽出されたヤヌス関連キナーゼ1(JAK1)阻害剤であり、抗炎症効果を有する。
- GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8、強力な JAK1 阻害剤 (IC50 < 500 nM)、化合物 28、特許 WO2016119700A1 から抽出。
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GC13826
JAK2 Inhibitor V, Z3
JAKの野生型およびV617F変異体の自己リン酸化を選択的に阻害するもの。
- GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (化合物 16h) は選択的 JAK2/JAK3 阻害剤であり、JAK2 および JAK3 の IC50 値はそれぞれ 0.7 nM および 23.2 nM です。
- GC65405 JAK2-IN-6 複数置換アミノチアゾール誘導体である JAK2-IN-6 は、IC50 が 22.86 μg/mL の強力で選択的な JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-6 は、JAK1 および JAK3 に対して活性を示しません。 JAK2-IN-6 は、がん細胞に対する抗増殖効果があります。
- GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 は、JAK2、SET-2、および Ba/F3V617F 細胞に対してそれぞれ 3、11.7、および 41 nM の IC50 を持つ選択的 JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-7 は、JAK1、JAK3、FLT3 よりも 14 倍以上の選択性を持っています。 JAK2-IN-7 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、腫瘍の細胞アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活動。
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) は、JAK2、FLT3、JAK1、および JAK3 に対してそれぞれ 0.7 nM、4 nM、26 nM、および 39 nM の IC50 値を持つ、強力で経口的に活性なデュアル JAK2/FLT3 阻害剤です。 JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) には抗がん作用があります。
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3(JAK3)共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 は、4.8 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 JAK3 阻害剤です。 JAK3-IN-1 は、JAK1 (896 nM の IC50) および JAK2 (1050 nM の IC50) よりも JAK3 に対して 180 倍以上の選択性を示します。
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 は、IC50 が 0.15 nM の、強力で選択的な不可逆的な Janus Associated Kinase 3 (JAK3) 阻害剤です。
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 は、特許 WO2011013785A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤であり、<0.01 μM の IC50 を持っています。
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GC14671
JANEX-1
選択的なJAK3阻害剤
- GC14686 JFD00244 JFD00244 は、抗腫瘍効果を持つサーチュイン 2 (SIRT2) 阻害剤です。 JFD00244 は、SARS-CoV-2 に対する Nsp-16 阻害剤でもあります。
- GC13062 JGB1741 JGB1741(ILS-JGB-1741)は、IC50が約15μMの強力で特異的なSIRT1活性阻害剤です。 JGB1741 は弱い SIRT2 および SIRT3 阻害剤であり、すべての IC50 が 100 μM を超えています。 JGB1741は、アセチル化p53レベルを増加させ、Bax / Bcl2比、シトクロムcの放出、およびPARP切断の調節により、p53を介したアポトーシスを引き起こします。 JGB1741は乳がん研究の可能性を秘めています。
- GC15603 JIB-04 JIB-04 は、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、および JMJD2D に対してそれぞれ 230、340、855、445、435、1100、および 290 nM の IC50 を持つ汎選択的十文字ヒストン脱メチル化酵素阻害剤です。
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GC15476
JNJ-26481585
パン-HDAC阻害剤
- GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 は、プロリルヒドロキシラーゼ PHD の強力な競合的かつ選択的な阻害剤です。 PHD1、PHD2、および PHD3 をそれぞれ 7.91±0.04、7.29 ±0.05、および 7.65±0.09 の pKi 値で阻害します。
- GC19465 JNJ-64619178 JNJ-64619178 (オナメトスタット) は、0.14 nM の IC50 を持つ、選択的、経口的に活性な疑似不可逆性タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤です。 JNJ-64619178 は、肺癌において強力な活性を持っています。
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GC12612
JNJ-7706621
CDKとオーロラキナーゼの二重阻害剤
- GC19210 JQ-1 carboxylic acid (+)-JQ-1 誘導体の一種である JQ-1 カルボン酸は、腫瘍細胞表面の PD-L1 発現をダウンレギュレートするための強力な BET ブロモドメイン阻害剤です。 JQ-1 カルボン酸は、BET ブロモドメインを標的とする PROTAC を合成するための前駆体として使用できます。
- GC19211 JQEZ5 JQEZ5 は、強力かつ選択的な EZH2 リジン メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 JQEZ5 ポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) の SAM 競合阻害で、IC50 は 80 nM です。 JQEZ5には抗腫瘍効果があります。
- GC64841 JQKD82 trihydrochloride JQKD82 (JADA82) 三塩酸塩は、細胞透過性で選択的な KDM5 阻害剤です。 JQKD82 三塩酸塩は H3K4me3 を増加させ、多発性骨髄腫の研究に使用できます。
- GC34195 K-756 K-756 は直接的かつ選択的なタンキラーゼ (TNKS) 阻害剤であり、TNKS1 および TNKS2 の ADP リボシル化活性をそれぞれ 31 および 36 nM の IC50 で阻害します。
- GC45489 K-Biotin-W-Histone H2B (108-125) (trifluoroacetate salt)
- GC62430 KA2507 KA2507 は、強力な経口活性の選択的 HDAC6 阻害剤で、IC50 は 2.5 nM です。 KA2507 は、前臨床モデルで抗腫瘍活性と免疫調節効果を示します。
- GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507 塩酸塩は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤 (IC50 = 2.5 nM) であり、重大な毒性はありません。
- GC13141 KC7F2 An inhibitor of HIF-1a protein synthesis
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 は、ヒストン リジン デメチラーゼ KDM2A/7A のクラス初の選択的細胞透過性阻害剤であり、KDM2A の IC50 は 0.16 μM であり、他の JmjC リジン デメチラーゼよりも 75 倍の選択性を示します。メチルトランスフェラーゼおよびヒストンアセチルトランスフェラーゼに対して不活性です。
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GC69327
KDM2B-IN-4
KDM2B-IN-4は、ヒストン脱メチル化酵素KDM2Bの阻害剤です。KDM2B-IN-4はがん研究に使用されます。詳細については、特許文献WO2016112284A1の化合物182bを参照してください。
- GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2(化合物19a)は、KDM4AおよびKDM5Bに対してそれぞれ4および7nMのKisを有する強力かつ選択的なKDM4/KDM5二重阻害剤である。
- GC31887 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 は、0.41±0.03 μM の IC50 値を持つ新しいヒストン リジン デメチラーゼ 4D (KDM4D) 阻害剤です。
- GC32790 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1 は、15.1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な KDM5 阻害剤です。
- GC32842 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1 は、KDM5A、KDM5B、および KDM5C に対してそれぞれ 45 nM、56 nM、および 55 nM の IC50 を持ち、 PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 は、他の KDM5B 酵素 (1A、2B、3B、4C、6A、7B) に対する効力が大幅に低下します。
- GC38709 KDOAM-25 citrate KDOAM-25 クエン酸塩は、KDM5A、KDM5B、KDM5C、KDM5D に対してそれぞれ 71 nM、19 nM、69 nM、69 nM の IC50 を持つ強力で選択性の高いヒストン リジン デメチラーゼ 5 (KDM5) 阻害剤です。 KDOAM-25クエン酸塩は、転写開始部位で全体的なH3K4メチル化を増加させ、多発性骨髄腫MM1S細胞の増殖を阻害します。
- GC31654 KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) は CREB 阻害剤であり、IC50 は 6.89 μM.
- GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279 (USP1-IN-1、式 I) は、USP1 および PARP 阻害剤です (特許 WO2021163530 から抜粋)。
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GC25552
KT-531
KT-531(KT531)は、IC50が8.5 nMであり、他のHDACアイソフォームに比べて39倍の選択性を示す強力な選択的HDAC6阻害剤です。
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GC14592
KW 2449
多剤作用キナーゼ阻害剤
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GC50395
L Moses dihydrochloride
高親和性かつ選択的なPCAFブロモドメイン阻害剤
- GC33183 L-45 (L-Moses) L-45 (L-Moses) (L-45) は、126 nM の Kd を持つ最初の強力で選択的な細胞活性 p300/CBP 関連因子 (PCAF) ブロモドメイン (Brd) 阻害剤です。
- GC34377 L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride)
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GC47579
L-Pyrohomoglutamic Acid
アミノ酸の構成要素
- GC15731 L002 L002 は、1.98 μM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、可逆的かつ特異的なアセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) 阻害剤です 。
- GC65289 Lademirsen ラデミルセン (SAR339375; RG-012) は、miR-21 に結合してその機能を阻害する化学修飾された一本鎖オリゴヌクレオチドです。
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GC15114
LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)
ヒドロキサメート系HDAC阻害剤
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GC12189
LB-100
タンパク質ホスファターゼ2A(PP2A)阻害剤
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。
- GC14362 Lin28 1632 Lin28 1632 (化合物 1632) は、Lin28/pre-let-7 相互作用の強力なアンタゴニストです。
- GC36464 LIN28 inhibitor LI71 LIN28 阻害剤 LI71 は強力で細胞透過性の LIN28 阻害剤であり、7 uM の IC50 で LIN28 を介したオリゴウリジル化を無効にします。 LIN28 阻害剤 LI71 はコールド ショック ドメイン (CSD) に直接結合し、白血病細胞および胚性幹細胞の let-7 に対する LIN28 の活性を抑制します。
- GC30501 Lin28-let-7a antagonist 1 Lin28-let-7a アンタゴニスト 1 は、Lin28A-let-7a-1 相互作用に対して 4.03 μM の IC50 で、Lin28-let-7a 相互作用に対して明確な拮抗効果を示します。
- GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor)
- GC33184 LLY-283 LLY-283 は、強力で選択的な経口タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤であり、IC50 は 22 nM、PRMT5:MEP50 複合体の Kd は 6 nM であり、抗腫瘍活性を示します。