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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

対象は  Chromatin/Epigenetics

製品は  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34078 I-CBP112 I-CBP112 は、CBP/p300 ブロモドメインを阻害し、p300 によるアセチル化を促進する、特異的かつ強力なアセチル - リジン競合タンパク質 - タンパク質相互作用阻害剤です。 I-CBP112  Chemical Structure
  3. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (塩酸塩) は、CBP/P300 のブロモドメインに直接結合する選択的阻害剤です (Kds = 142 および 625 nM、それぞれ)。 I-CBP112 は、in vitro および in vivo で用量依存的に MLL-AF9(+) 急性骨髄性白血病細胞の白血病発症能を大幅に低下させます。 I-CBP112 は、BET ブロモドメイン阻害剤 JQ1 およびドキソルビシンの細胞傷害活性を増加させます。 I-CBP112 (hydrochloride)  Chemical Structure
  4. GC33042 IACS-9571 (ASIS-P040)

    IACS-9571(ASIS-P040)は、TRIM24およびBRPF1の強力で選択的な阻害剤であり、TRIM24に対するIC50が8 nMであり、TRIM24およびBRPF1に対するKdがそれぞれ31 nMおよび14 nMです。

    IACS-9571 (ASIS-P040)  Chemical Structure
  5. GC60925 IACS-9571 hydrochloride IACS-9571 (ASIS-P040) 塩酸塩は、TRIM24 と BRPF1 の強力かつ選択的な阻害剤であり、TRIM24 の IC50 は 8 nM、TRIM24 と BRPF1 の Kds はそれぞれ 31 nM と 14 nM です。 IACS-9571 hydrochloride  Chemical Structure
  6. GC34437 IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride)  Chemical Structure
  7. GC48548 iBET-BD2

    BD2ブロモドメイン阻害剤

    iBET-BD2  Chemical Structure
  8. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 は、IC50 が 3.65 μM の新しい低酸素誘導因子 α (HIFα)-1 阻害剤です。 IDF-11774  Chemical Structure
  9. GC64108 Ifidancitinib イフィダンシチニブ (ATI-50002) は、JAK キナーゼ 1/3 の強力かつ選択的な阻害剤です。 Ifidancitinib  Chemical Structure
  10. GC47450 IL-4 Inhibitor IL-4 阻害剤 (化合物 52) は、EC50 が 1.81 μM の IL-4 阻害剤です。 IL-4 Inhibitor  Chemical Structure
  11. GC32809 Ilginatinib (NS-018) イルギナチニブ (NS-018) (NS-018) は、活性が高く、経口で生体利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50、33 nM) を持ちます。 JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 Ilginatinib (NS-018)  Chemical Structure
  12. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 塩酸イルギナチニブ (NS-018 塩酸塩) (NS-018 塩酸塩) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)  Chemical Structure
  13. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) イルギナチニブ マレイン酸塩 (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50 、33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))  Chemical Structure
  14. GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の、強力な経口活性の ATP 競合オーロラ阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) も強力な VEGF、PDGF 阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 Ilorasertib (ABT-348)  Chemical Structure
  15. GC38519 Ilorasertib hydrochloride イロラセルチブ (ABT-348) 塩酸塩は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の強力な経口活性および ATP 競合オーロラ阻害剤です。イロラセルチブ塩酸塩は、強力な VEGF、PDGF 阻害剤でもあります。イロラセルチブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 Ilorasertib hydrochloride  Chemical Structure
  16. GC63309 Ilunocitinib イルノシチニブ (化合物 27) は JAK 阻害剤です (特許 WO2009114512A1 から抜粋)。 Ilunocitinib  Chemical Structure
  17. GC14755 Inauhzin Inauhzin は SirT1/IMPDH2 二重阻害剤であり、癌の研究で使用される p53 活性化因子として機能します。 Inauhzin  Chemical Structure
  18. GC16117 INCA-6 A cell-permeant inhibitor of NFAT signaling INCA-6  Chemical Structure
  19. GC19200 INCB-057643 INCB-057643 は、新規の経口投与可能な BET 阻害剤です。 INCB-057643  Chemical Structure
  20. GC33026 INCB054329 INCB054329 は強力な BET 阻害剤です。 INCB054329  Chemical Structure
  21. GC30644 INCB054329 Racemate INCB054329 ラセミ体は BET タンパク質阻害剤です。 INCB054329 Racemate  Chemical Structure
  22. GC15353 Iniparib (BSI-201)

    PARP1阻害剤

    Iniparib (BSI-201)  Chemical Structure
  23. GC12496 INO-1001

    PARP阻害剤

    INO-1001  Chemical Structure
  24. GC38385 INO-1001 INO-1001  Chemical Structure
  25. GC17754 IOX 1 IOX 1、5-カルボキシ-8-ヒドロキシキノリンは、JmjC デメチラーゼを含む 2OG オキシゲナーゼの強力な広域スペクトル阻害剤です。 IOX 1 は、KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A、および KDM6B を、それぞれ 0.6 μM、2.3 μM、1.8 μM、0.1 μM、および 1.4 μM の IC50 値で阻害します。 IOX 1 は ALKBH5 も阻害します。 IOX 1  Chemical Structure
  26. GC13018 IOX2(Glycine)

    選択的なPHD2阻害剤

    IOX2(Glycine)  Chemical Structure
  27. GC12255 IOX4 IOX4 は、IC50 値が 1.6 nM の選択的 HIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2) 阻害剤であり、細胞および野生型マウスで HIFα を誘導し、脳組織で顕著な誘導を示します。 IOX4  Chemical Structure
  28. GC50721 iP300w iP300w  Chemical Structure
  29. GC10727 Ischemin sodium salt

    CBPブロモドメイン阻害剤

    Ischemin sodium salt  Chemical Structure
  30. GC19204 Itacitinib イタシチニブ (INCB039110) は、ヒト JAK1 の IC50 が 2 nM である、経口で活性な JAK1 の選択的阻害剤です。イタシチニブは、JAK2 よりも JAK1 に対して 20 倍以上、JAK3 および TYK2 よりも 100 倍以上の選択性を示します。イタシチニブは、骨髄線維症の研究に使用されています。 Itacitinib  Chemical Structure
  31. GC36351 Itacitinib adipate アジピン酸イタシチニブは、経口で生物学的に利用可能な選択的 JAK1 阻害剤であり、骨髄線維症の第 II 相試験で有効性と安全性がテストされています。 Itacitinib adipate  Chemical Structure
  32. GC63416 Itacnosertib Itacnosertib (TP-0184) は、WO2014151871 に記載されているように、JAK2、ACVR1 (ALK2)、および ALK5 の両方に対する阻害剤です。 Itacnosertib  Chemical Structure
  33. GC17836 ITF2357 (Givinostat)

    抗炎症および抗腫瘍活性を持つHDAC阻害剤

    ITF2357 (Givinostat)  Chemical Structure
  34. GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の活性化因子であり、トリコスタチン A (TSA) による細胞周期停止、ヒストンのアセチル化、および転写活性化に対抗します。 ITSA-1 (ITSA1)  Chemical Structure
  35. GC63703 Ivaltinostat formic イバルチノスタット (CG-200745) ギ酸は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。 Ivaltinostat formic  Chemical Structure
  36. GC15836 IWP 12 IWP 12 はヤマアラシ (PORCN) の強力な阻害剤であり、細胞自律的な Wnt シグナル伝達を 15 nM の IC50 で阻害します。 IWP 12  Chemical Structure
  37. GC62313 Izencitinib イゼンシチニブ (TD-1473) は、経口で活性な、非選択的で腸制限型の JAK 阻害剤です。 Izencitinib  Chemical Structure
  38. GC63828 Izilendustat イジレンデュスタットは、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1α)および低酸素誘導因子-2(HIF-2)を安定化できるプロリルヒドロキシラーゼの強力な阻害剤です。 Izilendustat  Chemical Structure
  39. GC34629 J22352 J22352 は、4.7 nM の IC50 値を持つ、PROTAC (タンパク質分解を標的とするキメラ) 様の選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 J22352 は HDAC6 の分解を促進し、オートファジーを阻害して膠芽腫癌の抗腫瘍免疫応答を誘発することで抗癌効果を誘導し、PD-L1 の免疫抑制活性を低下させることで宿主の抗腫瘍活性を回復させます。 J22352  Chemical Structure
  40. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK阻害剤1は、特許US20170121327A1、化合物例283から抽出したJAKの阻害剤です。 JAK inhibitor 1  Chemical Structure
  41. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 は、IC50 がそれぞれ 0.26、0.8、3.2 nM の JAK1/2/3 阻害剤です。 JAK-IN-1  Chemical Structure
  42. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10はJAK阻害剤です。 JAK-IN-10  Chemical Structure
  43. GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 は強力で選択的な JAK1 阻害剤で、IC50 は 5 μM 未満です。 JAK-IN-14  Chemical Structure
  44. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23  Chemical Structure
  45. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (化合物 22) は強力な JAK 阻害剤であり、JAK3、JAK1、TYK2、JAK2 の IC50 値はそれぞれ 3 nM、5 nM、34 nM、70 nM です 。 JAK-IN-3  Chemical Structure
  46. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 は強力な JAK2/HDAC 二重阻害剤であり、いくつかの血液細胞株で抗増殖活性とアポトーシス促進活性を示します。 JAK/HDAC-IN-1 は、JAK2 と HDAC でそれぞれ 4 nM と 2 nM の IC50 を示します。 JAK/HDAC-IN-1  Chemical Structure
  47. GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) は選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 73 nM で、JAK2 を弱く阻害し (IC50>14.7 μM)、JAK3 をほとんど阻害しません (IC50>30 μM)。 JAK1-IN-3  Chemical Structure
  48. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 は強力かつ選択的な JAK1 阻害剤であり、IC50 は JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 85 nM、12.8 μM、および >30 μM です。 JAK1-IN-4 は、NCI-H 1975 細胞の STAT3 リン酸化を阻害します (IC50、227 nM)。 JAK1-IN-4  Chemical Structure
  49. GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7(JAK1-IN-7)は、特許WO2018134213A1、実施例63から抽出されたヤヌス関連キナーゼ1(JAK1)阻害剤であり、抗炎症効果を有する。 JAK1-IN-7  Chemical Structure
  50. GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8、強力な JAK1 阻害剤 (IC50 < 500 nM)、化合物 28、特許 WO2016119700A1 から抽出。 JAK1-IN-8  Chemical Structure
  51. GC13826 JAK2 Inhibitor V, Z3

    JAKの野生型およびV617F変異体の自己リン酸化を選択的に阻害するもの。

    JAK2 Inhibitor V, Z3  Chemical Structure
  52. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (化合物 16h) は選択的 JAK2/JAK3 阻害剤であり、JAK2 および JAK3 の IC50 値はそれぞれ 0.7 nM および 23.2 nM です。 JAK2-IN-4  Chemical Structure
  53. GC65405 JAK2-IN-6 複数置換アミノチアゾール誘導体である JAK2-IN-6 は、IC50 が 22.86 μg/mL の強力で選択的な JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-6 は、JAK1 および JAK3 に対して活性を示しません。 JAK2-IN-6 は、がん細胞に対する抗増殖効果があります。 JAK2-IN-6  Chemical Structure
  54. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 は、JAK2、SET-2、および Ba/F3V617F 細胞に対してそれぞれ 3、11.7、および 41 nM の IC50 を持つ選択的 JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-7 は、JAK1、JAK3、FLT3 よりも 14 倍以上の選択性を持っています。 JAK2-IN-7 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、腫瘍の細胞アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活動。 JAK2-IN-7  Chemical Structure
  55. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) は、JAK2、FLT3、JAK1、および JAK3 に対してそれぞれ 0.7 nM、4 nM、26 nM、および 39 nM の IC50 値を持つ、強力で経口的に活性なデュアル JAK2/FLT3 阻害剤です。 JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) には抗がん作用があります。 JAK2/FLT3-IN-1 TFA  Chemical Structure
  56. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3(JAK3)共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。 JAK3 covalent inhibitor-1  Chemical Structure
  57. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 は、4.8 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 JAK3 阻害剤です。 JAK3-IN-1 は、JAK1 (896 nM の IC50) および JAK2 (1050 nM の IC50) よりも JAK3 に対して 180 倍以上の選択性を示します。 JAK3-IN-1  Chemical Structure
  58. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 は、IC50 が 0.15 nM の、強力で選択的な不可逆的な Janus Associated Kinase 3 (JAK3) 阻害剤です。 JAK3-IN-6  Chemical Structure
  59. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 は、特許 WO2011013785A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤であり、<0.01 μM の IC50 を持っています。 JAK3-IN-7  Chemical Structure
  60. GC14671 JANEX-1

    選択的なJAK3阻害剤

    JANEX-1  Chemical Structure
  61. GC14686 JFD00244 JFD00244 は、抗腫瘍効果を持つサーチュイン 2 (SIRT2) 阻害剤です。 JFD00244 は、SARS-CoV-2 に対する Nsp-16 阻害剤でもあります。 JFD00244  Chemical Structure
  62. GC13062 JGB1741 JGB1741(ILS-JGB-1741)は、IC50が約15μMの強力で特異的なSIRT1活性阻害剤です。 JGB1741 は弱い SIRT2 および SIRT3 阻害剤であり、すべての IC50 が 100 μM を超えています。 JGB1741は、アセチル化p53レベルを増加させ、Bax / Bcl2比、シトクロムcの放出、およびPARP切断の調節により、p53を介したアポトーシスを引き起こします。 JGB1741は乳がん研究の可能性を秘めています。 JGB1741  Chemical Structure
  63. GC15603 JIB-04 JIB-04 は、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、および JMJD2D に対してそれぞれ 230、340、855、445、435、1100、および 290 nM の IC50 を持つ汎選択的十文字ヒストン脱メチル化酵素阻害剤です。 JIB-04  Chemical Structure
  64. GC15476 JNJ-26481585

    パン-HDAC阻害剤

    JNJ-26481585  Chemical Structure
  65. GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 は、プロリルヒドロキシラーゼ PHD の強力な競合的かつ選択的な阻害剤です。 PHD1、PHD2、および PHD3 をそれぞれ 7.91±0.04、7.29 ±0.05、および 7.65±0.09 の pKi 値で阻害します。 JNJ-42041935  Chemical Structure
  66. GC19465 JNJ-64619178 JNJ-64619178 (オナメトスタット) は、0.14 nM の IC50 を持つ、選択的、経口的に活性な疑似不可逆性タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤です。 JNJ-64619178 は、肺癌において強力な活性を持っています。 JNJ-64619178   Chemical Structure
  67. GC12612 JNJ-7706621

    CDKとオーロラキナーゼの二重阻害剤

    JNJ-7706621  Chemical Structure
  68. GC19210 JQ-1 carboxylic acid (+)-JQ-1 誘導体の一種である JQ-1 カルボン酸は、腫瘍細胞表面の PD-L1 発現をダウンレギュレートするための強力な BET ブロモドメイン阻害剤です。 JQ-1 カルボン酸は、BET ブロモドメインを標的とする PROTAC を合成するための前駆体として使用できます。 JQ-1 carboxylic acid  Chemical Structure
  69. GC19211 JQEZ5 JQEZ5 は、強力かつ選択的な EZH2 リジン メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 JQEZ5 ポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) の SAM 競合阻害で、IC50 は 80 nM です。 JQEZ5には抗腫瘍効果があります。 JQEZ5  Chemical Structure
  70. GC64841 JQKD82 trihydrochloride JQKD82 (JADA82) 三塩酸塩は、細胞透過性で選択的な KDM5 阻害剤です。 JQKD82 三塩酸塩は H3K4me3 を増加させ、多発性骨髄腫の研究に使用できます。 JQKD82 trihydrochloride  Chemical Structure
  71. GC34195 K-756 K-756 は直接的かつ選択的なタンキラーゼ (TNKS) 阻害剤であり、TNKS1 および TNKS2 の ADP リボシル化活性をそれぞれ 31 および 36 nM の IC50 で阻害します。 K-756  Chemical Structure
  72. GC45489 K-Biotin-W-Histone H2B (108-125) (trifluoroacetate salt)   K-Biotin-W-Histone H2B (108-125) (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  73. GC62430 KA2507 KA2507 は、強力な経口活性の選択的 HDAC6 阻害剤で、IC50 は 2.5 nM です。 KA2507 は、前臨床モデルで抗腫瘍活性と免疫調節効果を示します。 KA2507  Chemical Structure
  74. GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507 塩酸塩は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤 (IC50 = 2.5 nM) であり、重大な毒性はありません。 KA2507 monohydrochloride  Chemical Structure
  75. GC13141 KC7F2 An inhibitor of HIF-1a protein synthesis KC7F2  Chemical Structure
  76. GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs KD 5170  Chemical Structure
  77. GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 は、ヒストン リジン デメチラーゼ KDM2A/7A のクラス初の選択的細胞透過性阻害剤であり、KDM2A の IC50 は 0.16 μM であり、他の JmjC リジン デメチラーゼよりも 75 倍の選択性を示します。メチルトランスフェラーゼおよびヒストンアセチルトランスフェラーゼに対して不活性です。 KDM2A/7A-IN-1  Chemical Structure
  78. GC69327 KDM2B-IN-4

    KDM2B-IN-4は、ヒストン脱メチル化酵素KDM2Bの阻害剤です。KDM2B-IN-4はがん研究に使用されます。詳細については、特許文献WO2016112284A1の化合物182bを参照してください。

    KDM2B-IN-4  Chemical Structure
  79. GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2(化合物19a)は、KDM4AおよびKDM5Bに対してそれぞれ4および7nMのKisを有する強力かつ選択的なKDM4/KDM5二重阻害剤である。 KDM4-IN-2  Chemical Structure
  80. GC31887 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 は、0.41±0.03 μM の IC50 値を持つ新しいヒストン リジン デメチラーゼ 4D (KDM4D) 阻害剤です。 KDM4D-IN-1  Chemical Structure
  81. GC32790 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1 は、15.1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な KDM5 阻害剤です。 KDM5-IN-1  Chemical Structure
  82. GC32842 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1 は、KDM5A、KDM5B、および KDM5C に対してそれぞれ 45 nM、56 nM、および 55 nM の IC50 を持ち、 PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 は、他の KDM5B 酵素 (1A、2B、3B、4C、6A、7B) に対する効力が大幅に低下します。 KDM5A-IN-1  Chemical Structure
  83. GC38709 KDOAM-25 citrate KDOAM-25 クエン酸塩は、KDM5A、KDM5B、KDM5C、KDM5D に対してそれぞれ 71 nM、19 nM、69 nM、69 nM の IC50 を持つ強力で選択性の高いヒストン リジン デメチラーゼ 5 (KDM5) 阻害剤です。 KDOAM-25クエン酸塩は、転写開始部位で全体的なH3K4メチル化を増加させ、多発性骨髄腫MM1S細胞の増殖を阻害します。 KDOAM-25 citrate  Chemical Structure
  84. GC31654 KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) は CREB 阻害剤であり、IC50 は 6.89 μM. KG-501 (Naphthol AS-E phosphate)  Chemical Structure
  85. GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279 (USP1-IN-1、式 I) は、USP1 および PARP 阻害剤です (特許 WO2021163530 から抜粋)。 KSQ-4279  Chemical Structure
  86. GC25552 KT-531

    KT-531(KT531)は、IC50が8.5 nMであり、他のHDACアイソフォームに比べて39倍の選択性を示す強力な選択的HDAC6阻害剤です。

    KT-531  Chemical Structure
  87. GC14592 KW 2449

    多剤作用キナーゼ阻害剤

    KW 2449  Chemical Structure
  88. GC50395 L Moses dihydrochloride

    高親和性かつ選択的なPCAFブロモドメイン阻害剤

    L Moses dihydrochloride  Chemical Structure
  89. GC33183 L-45 (L-Moses) L-45 (L-Moses) (L-45) は、126 nM の Kd を持つ最初の強力で選択的な細胞活性 p300/CBP 関連因子 (PCAF) ブロモドメイン (Brd) 阻害剤です。 L-45 (L-Moses)  Chemical Structure
  90. GC34377 L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride) L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride)  Chemical Structure
  91. GC47579 L-Pyrohomoglutamic Acid

    アミノ酸の構成要素

    L-Pyrohomoglutamic Acid  Chemical Structure
  92. GC15731 L002 L002 は、1.98 μM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、可逆的かつ特異的なアセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) 阻害剤です 。 L002  Chemical Structure
  93. GC65289 Lademirsen ラデミルセン (SAR339375; RG-012) は、miR-21 に結合してその機能を阻害する化学修飾された一本鎖オリゴヌクレオチドです。 Lademirsen  Chemical Structure
  94. GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)

    ヒドロキサメート系HDAC阻害剤

    LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)  Chemical Structure
  95. GC12189 LB-100

    タンパク質ホスファターゼ2A(PP2A)阻害剤

    LB-100  Chemical Structure
  96. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。 LFM-A13  Chemical Structure
  97. GC14362 Lin28 1632 Lin28 1632 (化合物 1632) は、Lin28/pre-let-7 相互作用の強力なアンタゴニストです。 Lin28 1632  Chemical Structure
  98. GC36464 LIN28 inhibitor LI71 LIN28 阻害剤 LI71 は強力で細胞透過性の LIN28 阻害剤であり、7 uM の IC50 で LIN28 を介したオリゴウリジル化を無効にします。 LIN28 阻害剤 LI71 はコールド ショック ドメイン (CSD) に直接結合し、白血病細胞および胚性幹細胞の let-7 に対する LIN28 の活性を抑制します。 LIN28 inhibitor LI71  Chemical Structure
  99. GC30501 Lin28-let-7a antagonist 1 Lin28-let-7a アンタゴニスト 1 は、Lin28A-let-7a-1 相互作用に対して 4.03 μM の IC50 で、Lin28-let-7a 相互作用に対して明確な拮抗効果を示します。 Lin28-let-7a antagonist 1  Chemical Structure
  100. GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor) LKB1(AAK1 dual inhibitor)  Chemical Structure
  101. GC33184 LLY-283 LLY-283 は、強力で選択的な経口タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤であり、IC50 は 22 nM、PRMT5:MEP50 複合体の Kd は 6 nM であり、抗腫瘍活性を示します。 LLY-283  Chemical Structure

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