Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
対象は Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
製品は Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC33028 CF53 CF53 は BRD4 BD1 の Ki が 1 nM 未満、Kd が 2.2 nM、IC50 が 2 nM の、BET タンパク質の非常に強力で選択的な経口活性阻害剤です。 CF53 は、BRD2、BRD3、BRD4、および BRDT BET タンパク質の BD1 および BD2 ドメインの両方に高い親和性で結合し、BET ブロモドメインを含まないタンパク質よりも非常に選択的です。 CF53 は、in vitro と in vivo の両方で強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC65602 CFT8634 CFT8634 は、特許 WO2021178920A1 化合物 174 から抽出された BRD9 を標的とする分解剤です。CFT8634 は、滑膜肉腫および SMARCB1 欠失固形腫瘍の研究に使用できます。
- GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。 CG-200745 は、ヒストン H3 とチューブリンの脱アセチル化を阻害します。 CG-200745 は、p53 の蓄積を誘導し、p53 依存性のトランス活性化を促進し、MDM2 および p21 (Waf1/Cip1) タンパク質の発現を増強します。 CG-200745 は、ゲムシタビンおよび 5-フルオロウラシル (5-FU; ) に対するゲムシタビン耐性細胞の感受性を高めます。 CG-200745 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。
- GC39679 CG347B CG347B は選択的 HDAC6 阻害剤であり、他の金属酵素阻害剤の合成にも関与します。
- GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs
- GC11975 CHAPS
- GC64942 CHDI-390576 クラス IIa HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 がそれぞれ 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM である強力な細胞透過性および CNS 浸透性クラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤である CHDI-390576 は、>500 を示します。クラス I HDAC (1、2、3) よりも 2 倍の選択性があり、HDAC8 およびクラス IIb HDAC6 アイソフォームよりも約 150 倍の選択性があります。
- GC17405 Chetomin An inhibitor of HIF signaling
- GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ~ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。
- GC64255 CHIC35 EX-527 の類似体である CHIC35 は、SIRT1 の強力かつ選択的な阻害剤です (IC50=0.124 μM)。
- GC16042 Chidamide チダミド(チダミド不純物)は、チダミドの不純物です。チダミドは、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤です。
- GN10518 Chitosamine hydrochloride
- GC45717 Chlamydocin 真菌の代謝産物であるクラミドシンは、IC50 が 1.3 nM の非常に強力な HDAC 阻害剤です。クラミドシンは、強力な抗増殖活性と抗癌活性を示します。クラミドシンは、カスパーゼ 3 を活性化することによってアポトーシスを誘導します。
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GN10308
Chlorogenic acid
クロログルコン酸は、コーヒーや紅茶に含まれる主要なフェノール化合物です。
- GC11652 CHZ868 CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。
- GC11539 CI 976 CI 769 (CI 769) は、73 nM の IC50 を持つ ACAT (アシル補酵素 A: コレステロール アシルトランスフェラーゼ) の強力な経口活性の選択的阻害剤です。
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GC13408
CI994 (Tacedinaline)
HDAC1、-2、および-3の阻害剤
- GC15718 CID 2011756 An inhibitor of protein kinase D
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GC18577
CID-2818500
PRMT1の阻害剤
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GC52351
Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide
バイオチニル化されたシトルリン化α-エノラーゼペプチド
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GC52363
Citrullinated Histone H3 (R2 + R8 + R17) (2-22)-biotin Peptide
バイオチニル化されたシトルリン化ヒストンH3ペプチド
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GC52367
Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide
バイオチニル化されたシトルリン化変異型ビメンチンペプチド
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GC52370
Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide
バイオチニル化されたシトルリン化ビメンチンペプチド
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GC43275
Citrulline-specific Probe-Rhodamine
タンパク質アルギニンディミナーゼ(PAD)は、タンパク質上のアルギニン残基をシトルリンに変換する後翻訳修飾を触媒し、遺伝子発現の調節に大きな役割を果たします。
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。
- GC35706 Cl-amidine Cl-アミジンは、PAD1、PAD3、PAD4 の IC50 値がそれぞれ 0.8 μM、6.2 μM、5.9 μM の経口活性ペプチジルアルギニン デミナーゼ (PAD) 阻害剤です。
- GC18925 Cl-Amidine (hydrochloride) Cl-アミジン (塩酸塩) は、PAD1、PAD3、および PAD4 に対してそれぞれ 0.8 μM、6.2 μM、および 5.9 μM の IC50 値を持つ経口活性ペプチジルアルギニン デミナーゼ (PAD) 阻害剤です。
- GC11032 Cl-Amidine (trifluoroacetate salt) Cl-Amidine (trifluoroacetate salt)は、PAD1、PAD3、およびPAD4に対するIC50値がそれぞれ0.8μM、6.2μM、および5.9μMである経口活性のペプチジルアルギニンデミナーゼ(PAD)阻害剤である。
- GC12367 CM-272 CM-272 は、抗腫瘍活性を備えたクラス初の強力な選択的基質競合性可逆デュアル G9a/DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 CM-272 は、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、および GLP を、それぞれ 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、および 2 nM の IC50 で阻害します。 CM-272 は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを促進し、IFN 刺激遺伝子と免疫原性細胞死を誘導します。
- GC33320 CM-579 CM-579 は、クラス初の可逆的な G9a と DNMT の二重阻害剤であり、IC50 値は G9a と DNMT でそれぞれ 16 nM、32 nM です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。
- GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 三塩酸塩は、G9a と DNMT の IC50 値がそれぞれ 16 nM、32 nM のクラス初の可逆的な二重阻害剤です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。
- GC65426 CM-675 CM-675 はデュアル ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) およびクラス I ヒストン脱アセチル化酵素選択的阻害剤であり、PDE5 および HDAC1 の IC50 値はそれぞれ 114 nM および 673 nM です。
- GC39665 CMP-5 CMP-5 は、強力で特異的かつ選択的な PRMT5 阻害剤ですが、PRMT1、PRMT4、および PRMT7 酵素に対しては活性を示しません。 CMP-5 は、ヒストン標本の PRMT5 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、S2Me-H4R3 を選択的にブロックします。 CMP-5 は、エプスタイン-バーウイルス (EBV) による B リンパ球の形質転換を防ぎますが、正常な B 細胞は影響を受けません。
- GC34165 Corin Corin は、ヒストン リジン特異的脱メチル化酵素 (LSD1) とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤であり、LSD1 の Ki(inact) は 110 nM、HDAC1 の IC50 は 147 nM です。
- GC43318 coumarin-SAHA クマリン-SAHA は、HDAC8 阻害剤複合体の結合親和性 (kd) および解離速度 (koff) を決定するための蛍光プローブです。
- GC62908 Coumermycin A1 クメルマイシン A1 は JAK2 シグナル活性化因子です。
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GC25304
CP2
CP2は、KDM4AおよびKDM4CのJmjCヒストンデメチラーゼをIC50値42 nMおよび29 nMで阻害する環状ペプチドです。
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GC16298
CPI-1205
EZH2阻害剤
- GC62669 CPI-1612 CPI-1612 は、EP300 HAT の IC50 が 8.1 nM である、非常に強力な経口活性 EP300/CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPI-1612 には抗がん作用があります。
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GC16599
CPI-169
EZH2阻害剤
- GC14699 CPI-203 CPI-203 は、約 37 nM の IC50 値を持つ、BET ブロモドメインの強力で選択的な細胞透過性の新規阻害剤です (BRD4 α-スクリーンアッセイ)。
- GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (化合物 141) は、IC50 が < 0.5 μM の強力な BRD4 阻害剤です。
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GC10021
CPI-360
EZH2阻害剤
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GC10774
CPI-455
KDM5阻害剤
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GC25305
CPI-455 HCl
CPI-455 HClは、酵素アッセイにおけるフルレングスKDM5Aの半数阻害濃度(IC50)が10±1 nMであり、H3K4トリメチル化(H3K4me3)のグローバルレベルを上昇させ、標準化学療法またはターゲット治療薬で処理された多くのがん細胞株モデルにおいてDTPsの数を減少させます。この製品は溶解性が低く、動物実験は可能ですが、細胞実験については注意して選択してください!
- GC10382 CPI-637 CPI-637 は、CBP、EP300、および BRD4 BD-1 の IC50 値がそれぞれ 0.03 μM、0.051 μM、11.0 μM、CBP の EC50 が 0.3 μM である、選択的かつ強力な CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。
- GC39365 CPTH2 CPTH2 は、強力なヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPTH2 は、Gcn5 によるヒストン H3 のアセチル化を選択的に阻害します。 CPTH2 はアポトーシスを誘導し、アセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) の阻害により明細胞腎癌 (ccRCC) 細胞株の浸潤性を低下させます。
- GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2 (塩酸塩) は強力なヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPTH2 (塩酸塩) は、Gcn5 によるヒストン H3 のアセチル化を選択的に阻害します。 CPTH2 (塩酸塩) はアポトーシスを誘導し、アセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) の阻害により明細胞腎癌 (ccRCC) 細胞株の侵襲性を低下させます。
- GC35742 CPUY074020 CPUY074020 は、2.18 μM の IC50 を持つ、ヒストン メチルトランスフェラーゼ G9a の強力な経口生物学的利用能阻害剤です。 CPUY074020 は抗増殖活性を持っています。
- GC32565 CRA-026440 CRA-026440 は、強力な広域スペクトル HDAC 阻害剤です。
- GC67674 CRA-026440 hydrochloride
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GC38412
Crotonoside
多様な生物学的活性を持つグアノシンアナログ
- GC14524 CTPB CTPB は、p300 ヒストン アセチル トランスフェラーゼ (HAT) 酵素の優れた活性化因子です。
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GC16008
CUDC-101
HDAC、EGFR、およびHER2のマルチターゲット阻害剤
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GC12115
CUDC-907
HDACとPI3Kの二重阻害剤
- GN10442 Curculigoside
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GC14787
Curcumin
多様な生物学的活性を持つ黄色の色素
- GC40226 Curcumin-d6 クルクミン D6 (ジフェルロイルメタン D6) は、クルクミン (ターメリック イエロー) とラベル付けされた重水素です。
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GC13056
CX-6258
パン-Pimキナーゼ阻害剤
- GC19747 CX-6258 HCl CX-6258 HCl は、Pim-1、Pim-2、および Pim-3 に対してそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM の IC50 を持つ、強力でキナーゼ選択的な汎 Pim キナーゼ阻害剤です。
- GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258 塩酸塩水和物は、Pim-1、Pim-2、および Pim-3 の IC50 がそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM である、強力でキナーゼ選択的な pan-Pim キナーゼ阻害剤です。
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GC15106
CYC116
強力なオーロラキナーゼ阻害剤
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GC43354
Cysmethynil
タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。
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GC17050
CYT387
JAK1およびJAK2の強力な阻害剤
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GC16468
CYT387 sulfate salt
JAK1およびJAK2の強力な阻害剤
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GC63780
D-Cl-amidine hydrochloride
D-Cl-amidine hydrochlorideは、強力で高度に選択的なPAD1阻害剤です。 D-Cl-amidineは、有意義な毒性がなく、よく耐えられます。
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GC48967
D-Homoserine lactone
L-ホモセリンラクトンのエナンチオマー。
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GC15830
Daminozide
KDM2/7ヒストンデメチラーゼの選択的阻害剤
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GC15217
Danusertib (PHA-739358)
パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) ダプロデュスタット (GSK1278863) (GSK1278863) は、慢性腎臓病に伴う貧血の治療のために開発されている経口活性低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です。
- GC68147 dAURK-4 hydrochloride
- GC19119 dBET1 dBET1 は、Cereblon および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、EC50 は 430 nM です。 dBET1は、NSC 527179にリンカーで結合した(+)-JQ1を構成するPROTACです。
- GC35815 dBET57 dBET57 は、PROTAC 技術に基づく BRD4BD1 の強力かつ選択的な分解剤です。 dBET57 は、CRL4Cereblon E3 ユビキチン リガーゼへの動員を仲介し、BRD4BD1 の DC50/5h は 500 nM であり、BRD4BD2 では不活性です。
- GC32719 dBET6 dBET6 は、Cereblon と BET のリガンドによって結合された非常に強力で選択的な細胞透過性の PROTAC であり、IC50 は 14 nM であり、抗腫瘍活性があります。
- GC33148 DC-05 DC-05 は DNA メチルトランスフェラーゼ 1 (DNMT1) 阻害剤で、IC50 と Kd はそれぞれ 10.3 μM と 1.09 μM です。
- GC65186 DC-S239 DC-S239 は、IC50 値が 4.59 μM の選択的ヒストンメチルトランスフェラーゼ SET7 阻害剤です。 DC-S239 は、DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8、および G9a の選択性も示します。 DC-S239 には抗がん作用があります。
- GC62211 dCBP-1 dCBP-1 は、Cereblon リガンドに基づく、p300/CBP の強力かつ選択的なヘテロ二官能性分解剤です。 dCBP-1 は、多発性骨髄腫細胞を殺すのに非常に強力であり、MYC 発現を促進する発癌性エンハンサー活性を除去します。
- GC63627 DCH36_06 DCH36_06 は、p300 と CBP の IC50 がそれぞれ 0.6 μM と 3.2 μM の強力かつ選択的な p300/CBP 阻害剤です。 DCH36_06 は、白血病細胞の H3K18 の低アセチル化につながる p300/CBP 阻害を媒介しました。抗腫瘍活性。
- GC63662 DCLX069 DCLX069 は、IC50 値が 17.9 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。 DCLX069 は、PRMT4 および PRMT6 に対してあまり活性がありません。 DCLX069には抗がん効果があります。
- GC32872 DC_517 DC_517 は DNA メチルトランスフェラーゼ 1 (DNMT1) 阻害剤であり、IC50 と Kd はそれぞれ 1.7 μM と 0.91 μM です。
- GC35816 DC_C66 DC_C66 は、細胞透過性の選択的コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (CARM1) 阻害剤であり、IC50 は 1.8 μM です。 DC_C66 は、PRMT1 (IC50=21 μM)、PRMT6 (IC50= 47 μM)、および PRMT5 に対して、CARM1 に対して優れた選択性を持っています。
- GC67863 DDO-2093 dihydrochloride
- GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003 二塩酸塩は、ヒストン リジン特異的デメチラーゼ 1A (KDM1A/LSD1) の新しい経口阻害剤であり、IC50 は 84 nM です。
- GC34296 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 三塩酸塩は、ヒストン リジン特異的デメチラーゼ 1A (KDM1A/LSD1) の新しい経口阻害剤であり、IC50 は 84 nM です。
- GC10770 Decernotinib(VX-509) デセルノチニブ (VX-509) は強力な経口活性 JAK3 阻害剤であり、JAK3、JAK1、JAK2、TYK2 の Kis はそれぞれ 2.5、11、13、11 nM です。
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GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
5-アザシチジンの2'デオキシアナログ
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GC68955
Deferoxamine
デフェロキサミン(Deferoxamine B)は、鉄と多くの他の金属陽イオンを結合する鉄キレート剤であり、組織中の鉄の蓄積と沈着を減少させるために広く使用されています。デフェロキサミンは抗酸化活性が高く、HIF-1αレベルを上昇させることができます。また、増殖阻害作用も持ち、癌細胞のアポトーシスや自己食作用を誘導することができます。デフェロキサミンは糖尿病や神経変性疾患、そして抗癌剤およびCOVID-19治療にも利用されています。
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) デルゴシチニブ (JTE-052) (JTE-052) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 2.8、2.6、13、58 nM の特異的 JAK 阻害剤です。
- GC43406 Delphinidin (chloride) アントシアニジンの 1 つであるデルフィニジン (塩化物) は、ベリーや赤ワインから分離されます。
- GC31230 Dencichin (Dencichine) デンシチンは、Panax notoginseng から抽出された非タンパク質アミノ酸であり、HIF-プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD-2) 活性を阻害することができます。
- GC38767 Deoxyshikonin デオキシシコニンは、Lithospermum erythrorhizon Sieb から分離され、抗腫瘍活性があります。
- GC32449 Desidustat デシデュスタットは、経口で活性な HIF ヒドロキシラーゼ阻害剤です。
- GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) ジヒドロクマリン (Hydrocoumarin) は、Melilotus officinalis に含まれる化合物です。ジヒドロクマリン (Hydrocoumarin) は、酵母の Sir2p 阻害剤です。ジヒドロクマリン (Hydrocoumarin) はまた、それぞれ 208 μM および 295 μM の IC50 でヒト SIRT1 および SIRT2 を阻害します。
- GC14024 DL-AP3 A metabotropic glutamate receptor antagonist
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GC52368
DL-Sulforaphane Glutathione
スルフォラファンの代謝物
- GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1 は、強力で選択的な DNMT3A 阻害剤です。
- GC35893 Domatinostat ドマチノスタット (4SC-202 遊離塩基) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の IC50 を持つ選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
- GC14490 Donepezil HCl Donepezil HCl (E2020) は可逆的で選択的な AChE 阻害剤であり、AChE 活性に対する IC50 は 6.7 nM です。
- GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 は、2 pM の Ki を持つ、非常に強力で選択的で構造的に新規な Dot1L 阻害剤です。