Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 상품명 정보
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) 세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 IC50이 0.5nM인 선택적 Tyk2 억제제입니다. 세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 또한 JAK1, 2, 3 및 SYK에 대해 각각 IC50이 12, 6, 8 및 32인 이중 JAK 및 SYK 억제제입니다.
- GC33028 CF53 CF53은 BET 단백질의 고도로 강력하고 선택적이고 경구 활성인 억제제로, BRD4 BD1에 대해 Ki가 1 nM 미만, Kd가 2.2 nM, IC50이 2 nM입니다. CF53은 BRD2, BRD3, BRD4 및 BRDT BET 단백질의 BD1 및 BD2 도메인 모두에 높은 친화도로 결합하며, 비 BET 브로모도메인 함유 단백질에 비해 매우 선택적입니다. CF53은 시험관내 및 생체내 모두에서 강력한 항종양 활성을 나타낸다.
- GC65602 CFT8634 CFT8634는 특허 WO2021178920A1 화합물 174에서 추출한 BRD9를 표적으로 하는 분해제입니다. CFT8634는 활막 육종 및 SMARCB1이 결실된 고형 종양의 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC35668 CG-200745 CG-200745(CG-200745)는 촉매 포켓의 바닥에 아연을 결합하는 하이드록삼산 부분이 있는 경구 활성, 강력한 pan-HDAC 억제제입니다. CG-200745는 히스톤 H3와 튜불린의 탈아세틸화를 억제한다. CG-200745는 p53의 축적을 유도하고, p53-dependent transactivation을 촉진하고, MDM2 및 p21(Waf1/Cip1) 단백질의 발현을 향상시킵니다. CG-200745는 젬시타빈 및 5-플루오로우라실(5-FU; )에 대한 젬시타빈 내성 세포의 민감도를 향상시킵니다. CG-200745는 세포사멸을 유도하고 항종양 효과가 있다.
- GC39679 CG347B CG347B는 선택적 HDAC6 억제제이며 다른 금속효소 억제제의 합성에도 관여합니다.
- GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs
- GC11975 CHAPS
- GC64942 CHDI-390576 클래스 IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9에 대해 IC50이 각각 54nM, 60nM, 31nM, 50nM인 강력한 세포 투과성 및 CNS 침투성 클래스 IIa 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제인 CHDI-390576은 >500을 나타냅니다. - 클래스 I HDAC(1, 2, 3)에 대한 배 선택성 및 HDAC8 및 클래스 IIb HDAC6 동형에 대한 ~150배 선택성.
- GC17405 Chetomin An inhibitor of HIF signaling
- GC62145 Chiauranib 치아우라닙(CS2164)은 종양 혈관신생에 대한 경구 활성 다중 표적 억제제입니다. 치아우라닙은 혈관신생 관련 키나제(VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα 및 c-Kit), 유사분열 관련 키나제 Aurora B 및 만성 염증 관련 키나제 CSF-1R을 1-9 nM 범위의 IC50 값으로 강력하게 억제합니다. 치아우라닙은 강력한 항암 효과를 가지고 있습니다.
- GC64255 CHIC35 EX-527의 유사체인 CHIC35는 SIRT1(IC50=0.124μM)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC16042 Chidamide 키다마이드(Chidamide 불순물)는 키다마이드의 불순물이다. 키다미드는 강력하고 경구 생체이용 가능한 HDAC 효소 클래스 I(HDAC1/2/3) 및 클래스 IIb(HDAC10) 억제제입니다.
- GN10518 Chitosamine hydrochloride
- GC45717 Chlamydocin 곰팡이 대사산물인 Chlamydocin은 IC50이 1.3nM인 매우 강력한 HDAC 억제제입니다. Chlamydocin은 강력한 항증식 및 항암 활성을 나타냅니다. Chlamydocin은 caspase-3를 활성화하여 apoptosis를 유도합니다.
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GN10308
Chlorogenic acid
클로로제닉산은 커피와 차에서 주요한 페놀성 화합물입니다.
- GC11652 CHZ868 CHZ868은 EPOR JAK2 WT Ba/F3 세포에서 IC50이 0.17μM인 II형 JAK2 억제제입니다.
- GC11539 CI 976 CI 769(CI 769)는 73nM의 IC50을 갖는 ACAT(아실 조효소 A:콜레스테롤 아실트랜스퍼라제)의 강력한 경구 활성 및 선택적 억제제입니다.
- GC13408 CI994 (Tacedinaline) An inhibitor of HDAC1, -2, and -3
- GC15718 CID 2011756 An inhibitor of protein kinase D
- GC18577 CID-2818500 An inhibitor of PRMT1
- GC52351 Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide A biotinylated and citrullinated α-enolase peptide
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GC52363
Citrullinated Histone H3 (R2 + R8 + R17) (2-22)-biotin Peptide
A biotinylated and citrullinated histone H3 peptide
- GC52367 Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide A biotinylated and citrullinated mutant vimentin peptide
- GC52370 Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide A biotinylated and citrullinated vimentin peptide
- GC43275 Citrulline-specific Probe-Rhodamine Protein arginine deiminases (PADs) catalyze the posttranslational modification of arginine residues on proteins to form citrulline, which plays a large role in regulating gene expression.
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1은 IC50이 0.50μM인 이중 카제인 키나제 2(CK2)(Ki 0.25μM) 및 ERK8(MAPK15, ERK7) 억제제입니다. CK2/ERK8-IN-1은 또한 각각 8.65μM, 15.25μM 및 11.9μM의 Kis로 PIM1, HIPK2(호메오도메인 상호작용 단백질 키나제 2) 및 DYRK1A에 결합합니다. CK2/ERK8-IN-1은 세포자멸사 효능이 있습니다.
- GC35706 Cl-amidine Cl-아미딘은 PAD1, PAD3 및 PAD4에 대해 IC50 값이 각각 0.8μM, 6.2μM 및 5.9μM인 경구 활성 펩티딜아르기닌 데미나제(PAD) 억제제입니다.
- GC18925 Cl-Amidine (hydrochloride) Cl-아미딘(염산염)은 PAD1, PAD3 및 PAD4에 대해 IC50 값이 각각 0.8μM, 6.2μM 및 5.9μM인 경구 활성 펩티딜아르기닌 데미나제(PAD) 억제제입니다.
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GC11032
Cl-Amidine (trifluoroacetate salt)
Cl-Amidine (트리플루오로아세테이트 염)은 구강 투여 가능한 peptidylarginine deminase (PAD) 억제제로, PAD1, PAD3 및 PAD4에 대한 IC50 값은 각각 0.8 μM, 6.2 μM 및 5.9 μM입니다.
- GC12367 CM-272 CM-272는 항종양 활성을 가진 동급 최초의 강력하고 선택적인 기질 경쟁적이고 가역적인 이중 G9a/DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제입니다. CM-272는 각각 8nM, 382nM, 85nM, 1200nM 및 2nM의 IC50으로 G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B 및 GLP를 억제합니다. CM-272는 세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 촉진하여 IFN-자극 유전자 및 면역원성 세포 사멸을 유도합니다.
- GC33320 CM-579 CM-579는 G9a와 DNMT의 IC50 값이 각각 16nM, G9a 및 DNMT에 대해 32nM인 동급 최초의 가역성 이중 억제제입니다. 광범위한 암세포에서 강력한 시험관내 세포 활성을 가지고 있습니다.
- GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride는 G9a 및 DNMT의 IC50 값이 각각 16nM, G9a 및 DNMT에 대해 32nM인 동급 최초의 가역성 이중 억제제입니다. 광범위한 암세포에서 강력한 시험관내 세포 활성을 가지고 있습니다.
- GC65426 CM-675 CM-675는 이중 포스포디에스테라제 5(PDE5) 및 클래스 I 히스톤 데아세틸라제 선택적 억제제로서 PDE5 및 HDAC1에 대해 각각 IC50 값이 114nM 및 673nM입니다.
- GC39665 CMP-5 CMP-5는 강력하고 특이적이며 선택적인 PRMT5 억제제이지만 PRMT1, PRMT4 및 PRMT7 효소에 대해서는 활성을 나타내지 않습니다. CMP-5는 히스톤 제제에 대한 PRMT5 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제하여 S2Me-H4R3을 선택적으로 차단합니다. CMP-5는 엡스타인-바 바이러스(EBV)에 의한 B-림프구 형질전환을 방지하지만 정상 B 세포는 영향을 받지 않습니다.
- GC34165 Corin 코린은 LSD1에 대해 110nM의 Ki(비활성) 및 HDAC1에 대해 147nM의 IC50을 갖는 히스톤 라이신 특이적 데메틸라제(LSD1) 및 히스톤 데아세틸라제(HDAC)의 이중 억제제입니다.
- GC43318 coumarin-SAHA Coumarin-SAHA는 HDAC8-억제제 복합체의 결합 친화도(kd) 및 해리 오프율(koff)을 결정하기 위한 형광 프로브입니다.
- GC62908 Coumermycin A1 Coumermycin A1은 JAK2 신호 활성화제입니다.
- GC25304 CP2 CP2 is a cyclic peptide that inhibits the JmjC histone demethylases KDM4 with IC50 values of 42 nM and 29 nM for KDM4A and KDM4C, respectively.
- GC16298 CPI-1205 EZH2 inhibitor
- GC62669 CPI-1612 CPI-1612는 EP300 HAT에 대해 IC50이 8.1nM인 매우 강력한 경구 활성 EP300/CBP 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. CPI-1612는 항암 활성이 있습니다.
- GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor
- GC14699 CPI-203 CPI-203은 IC50 값이 약 37nM(BRD4 α-스크린 분석)인 BET 브로모도메인의 새롭고 강력한 선택적 세포 투과성 억제제입니다.
- GC43320 CPI-268456 CPI-268456(화합물 141)은 IC50이 < 0.5 μM인 강력한 BRD4 억제제입니다.
- GC10021 CPI-360 EZH2 inhibitor
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GC10774
CPI-455
KDM5 억제제
- GC25305 CPI-455 HCl CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully!
- GC10382 CPI-637 CPI-637은 CBP, EP300 및 BRD4 BD-1에 대해 IC50 값이 각각 0.03μM, 0.051μM 및 11.0μM이고 CBP에 대해 0.3μM의 EC50을 갖는 선택적이고 강력한 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다.
- GC39365 CPTH2 CPTH2는 강력한 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. CPTH2는 Gcn5에 의한 히스톤 H3의 아세틸화를 선택적으로 억제합니다. CPTH2는 아폽토시스를 유도하고 아세틸트랜스퍼라제 p300(KAT3B)의 억제를 통해 투명 세포 신암(ccRCC) 세포주의 침습성을 감소시킵니다.
- GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2(염산염)는 강력한 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. CPTH2(염산염)는 Gcn5에 의한 히스톤 H3의 아세틸화를 선택적으로 억제합니다. CPTH2(염산염)는 아세틸트랜스퍼라제 p300(KAT3B)의 억제를 통해 세포 사멸을 유도하고 투명 세포 신암(ccRCC) 세포주의 침습성을 감소시킵니다.
- GC35742 CPUY074020 CPUY074020은 IC50이 2.18μM인 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a의 강력한 경구 생체이용 억제제입니다. CPUY074020은 항증식 활성을 가지고 있습니다.
- GC32565 CRA-026440 CRA-026440은 강력한 광범위한 HDAC 억제제입니다.
- GC67674 CRA-026440 hydrochloride
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC14524 CTPB CTPB는 p300 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제(HAT) 효소의 좋은 활성제입니다.
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
- GN10442 Curculigoside
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GC14787
Curcumin
다양한 생물학적 활동을 가진 노란색 색소
- GC40226 Curcumin-d6 커큐민 D6(디페룰로일메탄 D6)은 커큐민(강황 황색)이라고 표시된 중수소입니다.
- GC13056 CX-6258 A pan-Pim kinase inhibitor
- GC19747 CX-6258 HCl CX-6258 HCl은 Pim-1, Pim-2 및 Pim-3에 대해 IC50이 각각 5nM, 25nM 및 16nM인 강력한 키나제 선택적 pan-Pim 키나제 억제제입니다.
- GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258 염산염 수화물은 Pim-1, Pim-2 및 Pim-3에 대해 IC50이 각각 5nM, 25nM 및 16nM인 강력한 키나제 선택적 pan-Pim 키나제 억제제입니다.
- GC15106 CYC116 A potent Aurora kinase inhibitor
- GC43354 Cysmethynil Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.
- GC17050 CYT387 A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
- GC16468 CYT387 sulfate salt A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
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GC63780
D-Cl-amidine hydrochloride
D-Cl-amidine 염산염은 강력하고 매우 선택적인 PAD1 억제제입니다. D-Cl-amidine은 중요한 독성이 없으며 잘 흡수됩니다.
- GC48967 D-Homoserine lactone An enantiomer of L-homoserine lactone
- GC15830 Daminozide Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) 다프로두스타트(GSK1278863)(GSK1278863)는 만성신장질환과 관련된 빈혈 치료제로 개발 중인 경구용 활성저산소증 유발인자 프롤릴하이드록실라제(HIF-PH) 억제제다.
- GC68147 dAURK-4 hydrochloride
- GC19119 dBET1 dBET1은 430nM의 EC50으로 Cereblon 및 BRD4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. dBET1은 NSC 527179에 링커로 연결된 (+)-JQ1으로 구성된 PROTAC이다.
- GC35815 dBET57 dBET57은 PROTAC 기술을 기반으로 하는 BRD4BD1의 강력하고 선택적 분해제입니다. dBET57은 BRD4BD1에 대해 500nM의 DC50/5h로 CRL4Cereblon E3 유비퀴틴 리가아제에 대한 모집을 매개하고 BRD4BD2에서는 비활성입니다.
- GC32719 dBET6 dBET6은 14nM의 IC50으로 Cereblon 및 BET에 대한 리간드로 연결된 매우 강력하고 선택적인 세포 투과성 PROTAC이며 항종양 활성이 있습니다.
- GC33148 DC-05 DC-05는 IC50 및 Kd가 각각 10.3μM 및 1.09μM인 DNA 메틸트랜스퍼라제 1(DNMT1) 억제제입니다.
- GC65186 DC-S239 DC-S239는 IC50 값이 4.59μM인 선택적 히스톤 메틸트랜스퍼라제 SET7 억제제입니다. DC-S239는 DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 및 G9a에 대한 선택도 표시합니다. DC-S239는 항암 활성이 있습니다.
- GC62211 dCBP-1 dCBP-1은 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 p300/CBP의 강력하고 선택적인 이종이기능성 분해제입니다. dCBP-1은 다발성 골수종 세포를 죽이는 데 매우 강력하며 MYC 발현을 유도하는 발암성 인핸서 활성을 제거합니다.
- GC63627 DCH36_06 DCH36_06은 p300 및 CBP에 대해 각각 0.6μM 및 3.2μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 p300/CBP 억제제입니다. DCH36_06은 백혈병 세포에서 H3K18에 대한 저아세틸화를 유도하는 p300/CBP 억제를 매개합니다. 항종양 활성.
- GC63662 DCLX069 DCLX069는 IC50 값이 17.9μM인 선택적 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(PRMT1) 억제제입니다. DCLX069는 PRMT4 및 PRMT6에 대해 덜 활성을 나타냅니다. DCLX069는 항암 효과가 있습니다.
- GC32872 DC_517 DC_517은 IC50 및 Kd가 각각 1.7μM 및 0.91μM인 DNA 메틸트랜스퍼라제 1(DNMT1) 억제제입니다.
- GC35816 DC_C66 DC_C66은 1.8μM의 IC50을 갖는 세포 투과성 선택적 보조 활성화제 연관 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(CARM1) 억제제입니다. DC_C66은 PRMT1(IC50=21μM), PRMT6(IC50= 47μM) 및 PRMT5에 대해 CARM1에 대한 선택성이 우수합니다.
- GC67863 DDO-2093 dihydrochloride
- GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003 디히드로클로라이드는 84 nM의 IC50을 갖는 히스톤 라이신 특이적 디메틸라제 1A(KDM1A/LSD1)의 경구용 신규 억제제입니다.
- GC34296 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 trihydrochloride는 84nM의 IC50을 가진 히스톤 라이신 특이적 디메틸라제 1A(KDM1A/LSD1)의 경구용 신규 억제제입니다.
- GC10770 Decernotinib(VX-509) Decernotinib(VX-509)는 강력한 경구 활성 JAK3 억제제로 JAK3, JAK1, JAK2 및 TYK2에 대해 각각 2.5, 11, 13 및 11nM의 Kis를 나타냅니다.
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GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
5-아자시티딘의 2' 디옥시 아날로그
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GC68955
Deferoxamine
Deferoxamine (Deferoxamine B) is a chelating agent for iron (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity and can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing apoptosis and autophagy in cancer cells. Deferoxamine can be used in research on diabetes, neurodegenerative diseases, as well as anti-cancer and anti-COVID-19 studies.
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) 델고시티닙(JTE-052)(JTE-052)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 Tyk2에 대해 IC50이 각각 2.8, 2.6, 13 및 58nM인 특정 JAK 억제제입니다.
- GC43406 Delphinidin (chloride) 안토시아니딘인 델피니딘(염화물)은 딸기와 적포도주에서 분리됩니다.
- GC31230 Dencichin (Dencichine) Dencichin은 Panax notoginseng에서 원래 추출한 비단백질 아미노산으로 HIF-prolyl hydroxylase-2(PHD-2) 활성을 억제할 수 있습니다.
- GC38767 Deoxyshikonin Deoxyshikonin은 항종양 활성을 가진 Lithospermum erythrorhizon Sieb에서 분리됩니다.
- GC32449 Desidustat Desidustat는 경구 활성 HIF 수산화효소 억제제입니다.
- GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) Dihydrocoumarin(Hydrocoumarin)은 Melilotus officinalis에서 발견되는 화합물입니다. Dihydrocoumarin(Hydrocoumarin)은 효모 Sir2p 억제제입니다. Dihydrocoumarin(Hydrocoumarin)은 또한 각각 208 μM 및 295 μM의 IC50으로 인간 SIRT1 및 SIRT2를 억제합니다.
- GC14024 DL-AP3 A metabotropic glutamate receptor antagonist
- GC52368 DL-Sulforaphane Glutathione A metabolite of sulforaphane
- GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1은 강력하고 선택적인 DNMT3A 억제제입니다.
- GC35893 Domatinostat Domatinostat(4SC-202 유리 염기)는 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3에 대해 IC50이 각각 1.20μM, 1.12μM 및 0.57μM인 선택적 클래스 I HDAC 억제제입니다. 또한 라이신 특이적 디메틸라제 1(LSD1)에 대한 억제 활성을 나타냅니다.
- GC14490 Donepezil HCl Donepezil HCl(E2020)은 AChE 활성에 대한 IC50이 6.7nM인 가역적 선택적 AChE 억제제입니다.