MAPK Signaling
対象は MAPK Signaling
- ERK(75)
- MEK1/2(61)
- NKCC(5)
- MNK(5)
- PKA(51)
- p38(94)
- Rac(2)
- Raf(63)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(54)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(28)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(19)
- MAP4K(19)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
製品は MAPK Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC32900 CC-90003 CC-90003 は、抗腫瘍活性を有する ERK 1/2 の不可逆的かつ選択的な阻害剤です。
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GC10446
CC-930
Tanzisertib;CC930;CC 930
強力なJNK阻害剤
- GC63441 CC-99677 CC-99677 は、生化学的アッセイ (IC50 = 156.3 nM) および細胞ベースのアッセイ (EC50 = 89 nM) の両方において、マイトジェン活性化タンパク質 (MAP) キナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2 (MK2) 経路の強力で共有結合的かつ不可逆的な阻害剤です。 )。
- GC19090 CCG215022 CCG215022は、GRK2、GRK5およびGRK1に対してそれぞれ0.15±0.07μM、0.38±0.06μMおよび3.9±1μMのIC50を有するGタンパク質共役受容体キナーゼ(GRK)阻害剤である。
- GC19091 CCT196969 CCT196969 は汎 Raf 阻害剤であり、B-Raf、BRafV600E、および CRAF をそれぞれ 0.1、0.04、および 0.01 μM の IC50 で阻害します。
- GC40054 CCT241161 CCT241161 は、LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF、BRAF の IC50 がそれぞれ 3、6、10、15、30 nM の経口活性汎 RAF 阻害剤です。 CCT241161 は、BRAF および NRAS 変異メラノーマに対して良好な活性を示します。 CCT241161 は、抗がん細胞増殖活性も示します。
- GC61865 Cearoin Cearoin は、ROS の産生と ERK の活性化を通じて、オートファジーとアポトーシスを増加させます。
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GC12841
CEP 1347
KT7515
CEP 1347 は、神経保護効果を持つ JNK/SAPK 経路の阻害剤です。 -
GC16845
CEP-32496
CEP-32496; RXDX-105
CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) は、Kd が 14 nM の BRAFV600E の非常に強力で経口的に有効な阻害剤です。 -
GC17860
CEP-32496 hydrochloride
CEP 32496 hydrochloride;CEP32496 hydrochloride
B-Rafの強力な阻害剤
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GC15525
cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide
Arginyllysylarginylalanylarginyllysylglutamic acid, Protein Kinase G Inhibitor
cGMP 依存性キナーゼ阻害剤ペプチドは、86 μM の Ki を持つ cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) の ATP 競合阻害剤です。 -
GC10666
CGP 57380
MNK1 Inhibitor
CGP 57380 は、2.2 μM の IC50 で Mnk1 の選択的阻害剤として作用する細胞透過性ピラゾロ - ピリミジン化合物ですが、p38、JNK1、ERK1/2、PKC、または Src 様キナーゼに対する阻害活性はありません。 - GC35674 Chicanine チカニンは五味子のリグナン化合物であり、LPS による p38 MAPK、ERK 1/2、および IκB-α のリン酸化を阻害し、抗炎症活性を示します 。
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
CHPG は選択的 mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。 - GC17963 CHPG Sodium salt CHPG ナトリウム塩は、選択的な mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。
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GC47088
Cilostazol-d4
シロスタゾールの定量化のための内部標準。
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。
- GC38755 CKI-7 CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。
- GC14693 CMK
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GC11180
CMPD-1
CMPD 1
CMPD-1 は、選択的かつ非 ATP 競合的な p38 MAPK を介した MK2 リン酸化阻害剤であり、見かけの Ki (Kiapp) は 330nM です。 -
GC10033
Cobimetinib
GDC-0973, RG-7420, XL518
口服可能な強力なMEK1阻害剤
- GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer)
- GC17426 Cobimetinib (racemate)
- GC35719 Cobimetinib hemifumarate コビメチニブ ヘミフマル酸塩は、新規の選択的 MEK1 阻害剤であり、MEK1 に対する IC50 値は 4.2 nM です。
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GC25289
CompK
compound K
CompK(コンパウンドK)は、強力で選択的な造血前駆細胞キナーゼ1(HPK1またはMAP4K1)小分子阻害剤であり、人間のT細胞機能を著しく改善し、腫瘍関連抗原を認識するためのT細胞受容体親和性が向上し、CD8 + T細胞による腫瘍溶解活性が増強されます。
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GC46123
Comprehensive Kinase Screening Library
様々なキナーゼ阻害剤のスクリーニングに
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GN10409
cor-nuside
Cornuside I
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GN10481
Corynoxeine
δ18-Rynchophylline
- GC35734 Cot inhibitor-1 Cot阻害剤-1(化合物28)は、IC50が28nMの選択的腫瘍進行遺伝子座-2(Tpl2)キナーゼ阻害剤である。
- GC35735 Cot inhibitor-2 Cot インヒビター-2 は、1.6 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性な cot (Tpl2/MAP3K8) インヒビターです。 Cot インヒビター-2 は、LPS 刺激ヒト全血中の TNF-α 産生を 0.3 μM の IC50 で阻害します。
- GC31525 CREBtide 13アミノ酸の合成ペプチドであるCREBtideは、PKA基質として報告されています。
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GC43332
Cuspin-1
Chemical Upregulator of SMN Protein-1
SMNタンパク質はRNAスプライシングに参加します。
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GC50181
CW 008
PKAシグナル活性化剤;hMSCからの骨形成を促進する
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GC43339
Cyclic di-AMP (sodium salt)
c-di-AMP, Cyclic di-Adenosine monophosphate, 3',5'-Cyclic diadenylic acid, Cyclic diadenylate
サイクリックジアンプ(c-di-AMP)は、細菌によって産生されるが哺乳動物には存在しない第二のメッセンジャーです。
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GC43341
Cyclic GMP
cGMP, Cyclic guanosine monophosphate, Guanosine 3'5'-cyclic monophosphate, Monosodium-GMP
グアノシン3',5'-環状一リン酸(サイクリックGMPまたはcGMP)は、グアニル酸シクラーゼによってGTPから生合成される第二のメッセンジャーです。
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GC30057
D-JNKI-1 (AM-111)
AM-111; XG-102
D-JNKI-1 (AM-111) (AM-111) は、JNK の非常に強力で細胞透過性のペプチド阻害剤です。 -
GC15187
Dabrafenib (GSK2118436)
GSK2118436
Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) は、C-Raf および B-RafV600E に対してそれぞれ 5 nM および 0.6 nM の IC50 を持つ Raf の ATP 競合阻害剤です。 -
GC12486
Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436)
GSK2118436B
ラフキナーゼ阻害剤
- GC47166 Dabrafenib-d9 Dabrafenib-d9 (GSK2118436A-d9) は、Dabrafenib と標識された重水素です。ダブラフェニブ (GSK2118436A) は、C-Raf および B-RafV600E の IC50 がそれぞれ 5 nM および 0.6 nM の Raf の ATP 競合阻害剤です。
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GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
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GC14114
DB07268
JNK1の強力な阻害剤
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GC15477
DBM 1285 dihydrochloride
p38 MAPK阻害剤
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GC16795
DCA
DCAは、がん細胞のミトコンドリアにおける代謝調節因子であり、抗がん活性を持ちます。DCAはPDHKを阻害し、腫瘍微小環境中の乳酸濃度を低下させます。DCAは反応性酸素種(ROS)の生成を増加させ、がん細胞アポトーシスを促進します。また、DCAはNKCC阻害剤としても機能します。
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GC18666
Debromohymenialdisine
DBH, SKF 108753
人間の損傷したDNAは、センサー蛋白質によって検出され、チェックポイントキナーゼ(Chk)Chk1およびChk2を介して信号が伝達されます。
- GC35832 Dehydrocorydaline chloride デヒドロコリダリン クロリド (13-メチルパルマチン クロリド) は、Bax、Bcl-2 のタンパク質発現を調節するアルカロイドです。カスパーゼ-7、カスパーゼ-8を活性化し、PARPを不活性化します。
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379 は ERK 二量体化阻害剤です。 DEL-22379は、低いナノモル濃度でも結合が検出可能ですが、低マイクロモル範囲で推定されるKdでERK2に容易に結合します。 ERK2 の二量体化は、約 0.5 μM の IC50 で徐々に阻害されます。
- GC32254 Deltonin Dioscorea zingiberensis Wright から分離されたステロイドサポニンであるデルトニンは、抗腫瘍活性を有します。 Deltonin は ERK1/2 と AKT の活性化を阻害します。
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GC12824
Dibutyryl-cAMP, sodium salt
DC 2797
ジブチリル-cAMP、ナトリウム塩 (ジブチリル-cAMP ナトリウム塩) は、安定化サイクリック AMP (cAMP) 類似体であり、選択的 PKA 活性化剤です。 -
GC38319
Dihydrocaffeic acid
3,4-Dihydroxyhydrocinnamic Acid
ジヒドロカフェイン酸は、Gynura bicolor に含まれるフェノール酸であり、MAPK p38 のリン酸化を減らし、UVB による皮膚の損傷を防ぎます。 - GC31697 Dilmapimod (SB-681323) Dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) は、慢性閉塞性肺疾患の炎症を潜在的に抑制する強力な p38 MAPK 阻害剤です。
- GC30913 DLK-IN-1 DLK-IN-1 は、デュアル ロイシン ジッパー キナーゼ (DLK、MAP3K12) の選択的経口活性阻害剤であり、Ki は 3 nM です。
- GC61466 DMU-212 DMU-212 はレスベラ トロールのメチル化誘導体であり、抗有糸分裂、抗増殖、抗酸化、アポトーシス促進活性を備えています。 DMU-212 は、アポトーシスの誘導と ERK1/2 タンパク質の活性化を介して有糸分裂停止を誘導します。 DMU-212 は経口活性があります。
- GC65298 DMX-5804 DMX-5804 は強力な経口活性の選択的 MAP4K4 阻害剤であり、IC50 は 3 nM、ヒト MAP4K4 の pIC50 は 8.55、MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8.18) および TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7.96) に対してはそれほど強力ではありません。 .
- GC13244 DTP3 DTP3 TFA は、強力かつ選択的な GADD45β/MKK7 阻害剤です。 DTP3 TFA は、NF-κB 経路の下流にある必須の癌選択的細胞生存モジュールを標的としています。
- GC38202 DTP3 TFA DTP3 TFA は、強力かつ選択的な GADD45β/MKK7 (増殖停止および DNA 損傷誘導性 β/マイトジェン活性化プロテイン キナーゼ キナーゼ 7) 阻害剤です。 DTP3 TFA は、NF-κB 経路の下流にある必須の癌選択的細胞生存モジュールを標的としています。
- GC64496 EF24 EF24 は、口腔扁平上皮癌 (OSCC) における MAPK/ERK シグナル伝達経路の不活性化を介して、より優れた抗腫瘍効果と経口バイオアベイラビリティを備えたクルクミン類似体です。 EF24 治療は、活性化されたカスパーゼ 3 および 9 のレベルを増加させ、リン酸化型の MEK1 および ERK を減少させます。
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GC10030
EHop-016
Rac1/Rac3 GTPase阻害剤、強力かつ特異的
- GC43610 Enniatin A1 フザリウム マイコトキシンから分離されたエニアチン A1 は、D-α-ヒドロキシイソ吉草酸と N-メチル-L-アミノ酸が交互に結合した環状ヘキサデプシペプチドです。エニアチン A1 は、アポトーシスの誘導と ERK シグナル伝達経路の破壊による抗発がん特性を持っています。 Enniatin A1 は、ラット肝ミクロソームで 49 μM の IC50 で ACAT を阻害します。
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GC17693
Enniatin B
Antibiotic 86/88
Enniatin B はフザリウム属のマイコトキシンです。 - GC43611 Enniatin B1 Enniatin B1 はフザリウム属のマイコトキシンです。
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GC10403
EO 1428
EO 1428, p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor VIII
EO 1428 は、アミノベンゾフェノン クラスの p38 の非常に特異的な阻害剤です。 -
GC43624
ERK Inhibitor
Extracellular Regulated Kinase Inhibitor
ERK阻害剤は、ドッキングドメインの近くにERK2に結合する細胞浸透性の阻害剤です(KD = 5μM)。
- GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 ERK-IN-1 塩酸塩は、RAF を阻害することもできます。
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GC62229
ERK-IN-3
ERK-IN-3
ERK-IN-3 は、ERK の強力な経口活性阻害剤です。 ERK-IN-3 は、1 桁台の低い nM IC50 値で ERK1/2 を阻害します。 ERK-IN-3 は、RAS 変異に起因するがんの研究に使用できます。 -
GC63459
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸塩は、ERK の強力な経口活性阻害剤です。 ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸塩は、一桁台の低い nM IC50 値で ERK1/2 を阻害します。 ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸は、RAS 変異によるがんの研究に使用できます。 - GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 インヒビター 1 は、経口で生物学的に利用可能な強力な ERK1/2 インヒビターであり、ERK1 と ERK2 に対してそれぞれ 1 nM で 60% の阻害と 3.0 nM の IC50 を示します。
- GC60812 ERK1/2 inhibitor 2 ERK1/2阻害剤2(実施例1)は、強力な二重ERK1/2阻害剤である。 ERK1/2 インヒビター 2 には抗がん作用があります。
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
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GC32796
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1 は、87±7 nM の IC50 を持つ強力な ERK5 阻害剤です。 ERK5-IN-1 は LRRK2[G2019S] も 26 nM の IC50 で阻害します。 - GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 は、ERK5 および ERK5 MEF2D に対してそれぞれ 0.82 μM、3 μM の IC50 を持つ、経口で活性なサブマイクロモルの選択的 ERK5 阻害剤です。
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GP23419
ESAT6
早期分泌ターゲットマイコバクテリウムチューブerculosis再生産物
- GC36006 Esculentoside H サリドマイド-O-PEG4-アミンは、サリドマイド ベースのセレブロン リガンドと PROTAC 技術で使用されるリンカーを組み込んだ合成 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。
- GC38708 Esculin
- GC33033 ETC-206 ETC-206 は選択的 MNK1 および MNK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 64 nM および 86 nM です。
- GC61941 Eudesmin Eudesmin ((-)-Eudesmin) は、S6K1 シグナル伝達経路の阻害を介して脂肪生成分化を損ないます。
- GC65329 EW-7195 EW-7195 は、4.83 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK5 (TGFβR1) 阻害剤です。 EW-7195 は、p38α よりも ALK5 に対して >300 倍の選択性があります。 EW-7195 は、TGF-β1 誘導性の Smad シグナル伝達、上皮間葉転換 (EMT)、および乳房腫瘍の肺への転移を効率的に阻害します。
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GC67964
Exarafenib
RAF/KIN_2787
- GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) は非特異的な RhoA/ROCK 阻害剤であり、ROCK1 の Ki が 0.33 μM、ROCK2 の IC50 が 0.158 μM、ROCK2 および PKA が 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM で、プロテインキナーゼにも阻害効果があります。 、PKC、PKG、それぞれ。ファスジルは、強力な Ca2+ チャネル拮抗薬および血管拡張薬でもあります。
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil(HA-1077; AT877)塩酸塩は非特異的RHOA/ROCK阻害剤であり、0.33 ############788787878788788788878878887###8年にかうしたタンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md
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GC40484
Ferulic Acid methyl ester
Methyl Ferulate, Methyl 4'-hydroxy-3'-methoxycinnamate
フェルラ酸メチル エステル (メチル フェルレート) は、抗炎症作用と抗酸化作用を持つ、ステモナ ツベルサから分離されたフェルラ酸の誘導体です 。 -
GC25420
Fipexide hydrochloride
フィペキシド(塩酸塩)は、パイペラジン系の精神活性薬です。
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GP23504
FLRT3 Human
フィブロネクチンルシンリッチトランスメンブレンプロテイン3人間再生タンパク質
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GC14125
FMK
fluoromethylketone-pyrrolopyrimidine scaffold
RSK2の阻害剤
- GC34197 FMK-MEA FMK-MEA は、強力かつ選択的な p90 リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤です。
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GC32411
FR 167653 (FR 167653 sulfate)
FR 167653 sulfate
FR 167653 (FR 167653 サルフェート) (FR 167653 (FR 167653 サルフェート) サルフェート) は、経口活性で選択的な p38 MAPK 阻害剤であり、TNF-α の強力なサプレッサーです。 IL-1β p38 MAPK活性の特異的阻害による産生。 - GC31058 FR 167653 free base FR 167653 遊離塩基は、経口活性で選択的な p38 MAPK 阻害剤であり、p38 MAPK 活性の特異的阻害による TNF-α および IL-1β 産生の強力なサプレッサーです。
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GC10647
FR 180204
ERK Inhibitor II
FR 180204 は、ATP 競合的かつ選択的な ERK 阻害剤です。 FR 180204 は、ERK1 と ERK2 をそれぞれ 0.51 μM (Ki=0.31 μM) と 0.33 μM (Ki=0.14 μM) の IC50 で阻害します。 -
GC12970
Furosemide
Frusemide, NSC 269420
フロセミドは、Na+/K+/2Cl- (NKCC) 共輸送体、NKCC1 および NKCC2 の強力な経口活性阻害剤です。 - GC36091 Furosemide sodium フロセミドナトリウムは、Na+/K+/2Cl- (NKCC) 共輸送体、NKCC1 および NKCC2 の強力な経口活性阻害剤です。
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GC43734
Ganglioside GQ1b Mixture (sodium salt)
Tetrasialoganglioside GQ1b
ガングリオシドGQ1bは、内側のガラクトースユニットに結合した2つのシアル酸残基を含むテトラサイアログリコシドです。
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GC14247
GDC-0623
RG 7421; MEK inhibitor 1
GDC-0623 (RG 7421) は、MEK1 の強力な ATP 非競合阻害剤 (Ki=0.13 nM、+ATP) であり、HCT116 (KRAS (G13D)、EC50=42 nM) に対して 6 倍弱い効力を示します。対 A375 (BRAFV600E、EC50=7 nM)。 - GC10505 GDC-0879 GDC-0879 は、IC50 が 0.13 nM の強力で選択的な B-Raf 阻害剤です。
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GC12006
GDC-0994
Ravoxertinib
GDC-0994 (GDC-0994) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM の経口活性 ERK キナーゼ阻害剤です。 -
GN10307
Ginsenoside Re
Chikusetsusaponin IVc, NSC 308877, Panaxoside Re, Sanchinoside Re
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GC17255
Gliotoxin
Aspergillin
多様な生物学的効果を持つ免疫抑制性マイコトキシン
- GC33123 GNE 220 GNE-220 は MAP4K4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。
- GC34208 GNE 220 Hydrochloride GNE 220 (塩酸塩) は、MAP4K4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。
- GC19173 GNE-3511 GNE-3511 は、0.5 nM の Ki を持つ、経口で活性な生物学的利用能と脳浸透性のデュアル ロイシン ジッパー キナーゼ (DLK) 阻害剤です。
- GC18257 GNE-495 GNE-495 は、IC50 が 3.7 nM の強力で選択的な MAP4K4 阻害剤です。