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- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1은 17 nM의 IC50으로 HDAC6에 대한 강력하고 선택적인 억제제이며 HDAC1(IC50=422 nM) 및 HDAC8(IC50=3398 nM)에 비해 각각 25배 및 200배 선택성을 나타냅니다.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDAC/mTOR 억제제 1은 혈액 악성종양을 치료하기 위한 이중 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 및 포유동물 표적 라파마이신(mTOR) 표적 억제제이며, HDAC1, HDAC6의 경우 IC50이 0.19nM, 1.8nM, 1.2nM 및 >500nM입니다. 각각 PI3Kα. HDAC/mTOR 억제제 1은 G0/G1 단계에서 세포 주기 정지를 자극하고 생체 내에서 낮은 독성으로 종양 세포 사멸을 유도합니다.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1은 IC50이 27.2nM인 HDAC8 억제제입니다.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4는 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3에 대해 IC50이 각각 63nM, 570nM 및 550nM인 강력한 선택적 경구 활성 클래스 I HDAC 억제제입니다. HDAC-IN-4는 HDAC 클래스 II에 대한 활동이 없습니다. HDAC-IN-4는 항종양 활성이 있습니다.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40은 HDAC2 및 HDAC6에 대해 Ki 값이 각각 60nM 및 30nM인 강력한 알콕시아미드 기반 HDAC 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8HDAC-IN-40은 항종양 효과가 있었습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 억제제는 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제(IC50=36nM)입니다. HDAC6 억제제는 다른 HDAC 동형을 약하게 억제합니다. HDAC6 억제제는 210nM의 IC50 값으로 세포에서 아실-튜불린 축적을 억제합니다.
- GC41495 HDAC3 Inhibitor HDAC3 억제제(화합물 5)는 IC50이 5.96nM인 강력하고 선택적인 HDAC3 억제제입니다.
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5는 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 억제제입니다.
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1은 강력한 JAK2/HDAC 이중 억제제이며 여러 혈액 세포주에서 항증식 및 세포자멸사 활성을 나타냅니다. JAK/HDAC-IN-1은 JAK2 및 HDAC에 대해 각각 4nM 및 2nM의 IC50을 보여줍니다.
- GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1은 항종양 활성이 있는 라이신 특이적 데메틸라제 1(LSD1)/히스톤 데아세틸라제 6(HDAC6)의 경구 활성 이중 억제제입니다. LSD1/HDAC6-IN-1은 다발성 골수종(MM) 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1은 PI3K/HDAC의 강력한 이중 억제제이며, 각각 8.1nM 및 1.4nM의 IC50으로 PI3Kδ 및 HDAC1을 강력하게 억제합니다.
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1은 효과적인 Snail/HDAC 이중 타겟 억제제입니다. Snail/HDAC-IN-1은 HDAC1에 강한 억제 활성을 가지며, IC50는 0.405 μM이고, Snail에 대해서도 강한 억제 작용을 나타내며, Kd는 0.18 μM입니다. Snail/HDAC-IN-1은 HCT-116 세포 내의 히스톤 H4 아세틸화를 증가시키고, Snail 단백질 발현을 낮추어 세포 자살 (apoptosis)를 유도합니다.
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC11574 HPOB HPOB는 56nM의 IC50을 갖는 HDAC6의 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. HPOB는 다른 HDAC에 비해 30배 이상 덜 강력합니다. HPOB는 정상 세포가 아닌 형질전환된 세포에서 DNA 손상 항암제의 효과를 향상시킵니다. HPOB는 HDAC6의 유비퀴틴 결합 활성을 차단하지 않습니다.
- GC13088 BRD6688 BRD6688은 선택적 HDAC2 억제제입니다.
- GC14058 CBHA CBHA는 HDAC1 및 HDAC3에 대해 시험관 내에서 각각 10 및 70nM의 ID50 값을 나타내는 강력한 HDAC 억제제입니다. CBHA는 또한 세포 사멸을 유도하고 종양 성장을 억제합니다.
- GC12334 HNHA HNHA는 강력한 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC) 억제제입니다. HNHA는 p21 유도를 통해 G1/S 단계에서 세포 주기를 정지시킵니다. HNHA는 종양 성장과 종양 신생혈관을 억제합니다. HNHA는 유방암에 대한 강력한 항암제일 수 있습니다.
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1(ITSA1)은 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC)의 활성제이며 트리코스타틴 A(TSA) 유도 세포 주기 정지, 히스톤 아세틸화 및 전사 활성화를 중화합니다.
- GC12976 Suberohydroxamic Acid 수베로하이드록삼산(수베로하이드록삼산, SBHA)은 ID50 값이 각각 0.25 μ인 경쟁력 있고 세포 투과성인 HDAC1 및 HDAC3 억제제입니다. 수베로히드록삼산은 갑상선 수질암(MTC) 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A(CAY10683)(CAY-10683)는 IC50이 119pM인 강력하고 선택적인 HDAC2 억제제입니다.
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A는 IC50이 5nM인 강력한 HDAC6 억제제입니다. Nexturastat A는 또한 HDAC10 및 메탈로-β-락타마제 도메인 함유 단백질2(MBLAC2)을 억제합니다.
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GC11424
Valproic acid
HDAC1 억제제
- GC17703 TMP269 TMP269는 HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9에 대해 IC50이 각각 157nM, 97nM, 43nM 및 23nM인 새롭고 선택적 클래스 IIa 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제입니다.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl(Tubastatin A HCl)은 무세포 분석에서 IC50이 15nM인 강력하고 선택적인 HDAC6억제제이며 HDAC8(57배 이상)을 제외한 다른 모든 동종효소에 대해 선택적(1000배 이상)입니다. 투바스타틴 A HCl은 또한 HDAC10 및 메탈로-β-락타마제 도메인 함유 단백질2(MBLAC2)을 억제합니다.
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GC16456
M344
HDAC 억제제
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
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GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
HDAC 억제제
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GB40266
LW 479
HDAC inhibitor that shows marked cytotoxicity and induces apoptosis as well as cell cycle arrest in a panel of breast cancer cell lines. LW479 silences EGFR expression in breast cancer cells through disrupting Sp1 and HDAC1 binding to EGFR promoter, and blocks EGF/EGFR signalling pathway and EGF-stimulated motility. Moreover, LW-479 attenuates breast cancer metastasis to the lung.
- GA21261 Checkpoint Protein Hus1 (213-232) (human) HDAC1 plays an important role in modulating the eukaryotic chromatin structure and was found to interact specifically in yeast, mammalian cells, and in vitro with the human Hus1 gene product, as reported by Cai and coworkers. The Hus1 protein of S. pombe has been implicated in G2/M checkpoint control and is a member of the cell cycle checkpoint Rad proteins that are involved in the mitotic checkpoint induced by either DNA damage or DNA replication block.
- GC14367 UF 010 UF 010은 HDAC 3, 2, 1 및 8에 대해 IC50이 ~0.06μM, 0.1μM, 0.5μM 및 1.5μM인 강력하고 선택적인 HDAC 억제제입니다.
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GB40394
TM-2-51
TM-2-51 (4921-82-8) is a highly potent and isozyme selective activator of recombinant HDAC8. Increases the activity of HDAC8 by a factor of 12 at 10 μM. No activation of other HDACs is observed. TM-2-51 rescues the activity of catalytically compromised HDAC8 mutants in vitro.
- GA20566 Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC Ac-GAK(Ac)-AMC, fluorogenic substrate for measuring histone deacetylase class I (HDAC 1, 2, 3, and 8) and class II (HDAC 6 and 10) activity in a protease-coupled assay. HDAC-catalyzed deacetylation of Lys yields Ac-GAK-AMC (I-1980).
- GC64942 CHDI-390576 클래스 IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9에 대해 IC50이 각각 54nM, 60nM, 31nM, 50nM인 강력한 세포 투과성 및 CNS 침투성 클래스 IIa 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제인 CHDI-390576은 >500을 나타냅니다. - 클래스 I HDAC(1, 2, 3)에 대한 배 선택성 및 HDAC8 및 클래스 IIb HDAC6 동형에 대한 ~150배 선택성.
- GC64684 SB-429201 SB-429201은 강력하고 선택적인 HDAC1(IC50~1.5μM)입니다. SB-429201은 HDAC3 및 HDAC8보다 HDAC1 억제에 대해 20배 이상의 선호도를 표시합니다.
- GA21064 Boc-Lys(Tfa)-AMC Fluorogenic substrate for assaying histone deacetylase (HDAC) 4, 5 and 7 activity in a protease-coupled assay. Suitable substrate for HDAC 8. The deacylated product Boc-Lys-AMC corresponds to I-1880.
- GC34629 J22352 J22352는 4.7nM의 IC50 값을 갖는 PROTAC(단백분해 표적 키메라) 유사 및 고도로 선택적인 HDAC6 억제제입니다. J22352는 교모세포종 암에서 자가포식을 억제하고 항종양 면역 반응을 유도하여 HDAC6 분해를 촉진하고 항암 효과를 유도하며, PD-L1의 면역 억제 활성을 감소시켜 숙주 항종양 활성의 회복을 유도합니다.
- GC30526 ACY-957 ACY-957은 HDAC1 및 HDAC2의 경구 활성 및 선택적 억제제이며 IC50은 HDAC1/2/3에 대해 각각 7nM, 18nM 및 1300nM이며 HDAC4/5/6/7/8에 대해서는 억제를 나타내지 않습니다. /9.
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GC16386
Tubacin
Tubacin (tubulin acetylation inducer) is a small molecule that selectively inhibits histone deacetylase 6 (HDAC6) and induces acetylation of α-tubulin with IC50 of 0.004µM
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15는 Valproic acid의 덴서 대체물질입니다. Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid)은 HDAC 억제제로, IC50 값은 0.5-2 mM이며, HDAC1 활성을 억제합니다(IC50, 400 μM), 동시에 HDAC2의 분해를 유도할 수 있습니다. Valproic acid는 Notch1 신호를 활성화하고 소세포 폐암(SCLC) 세포의 증식을 억제합니다. Valproic acid는 간질, 양극성 장애 및 편두통 등 연구에 사용됩니다.
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GC70040
TNG260
TNG260은 CoREST 선택적 디아세틸라제(CoreDAC) 억제제입니다. TNG260은 HDAC1의 선택적 억제력이 HDAC3의 10배입니다. TNG260은 HDAC1 억제를 유도하여 STK11 결핍으로 인한 PD1 내성을 뒤집습니다. TNG260은 종양 내 중성골수 세포 침윤을 감소시킵니다. TNG260은 면역 매개 세포 살해 작용을 나타냅니다.
- GC10423 RG2833 An HDAC inhibitor
- GC14243 Resminostat hydrochloride An orally bioavailable HDAC inhibitor
- GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) A hydroxamate-based HDAC inhibitor
- GC13408 CI994 (Tacedinaline) An inhibitor of HDAC1, -2, and -3
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GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
- GC14682 PCI-24781 (CRA-024781) An HDAC inhibitor
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
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GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat is an effective HDAC inhibitor with an IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts.
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GC16734
Pracinostat (SB939)
A pan-HDAC inhibitor
- GC15965 MC1568 A selective class IIa HDAC inhibitor
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC18008 PCI-34051 A potent, selective HDAC8 inhibitor
- GC15476 JNJ-26481585 A pan-HDAC inhibitor
- GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) An orally available HDAC inhibitor
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
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GC12961
Apicidin
세포막 내 침투 가능한 HDAC 억제제
- GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide) A class I HDAC inhibitor
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
- GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-페닐펜탄-2-온은 강력한 HDAC(히스톤 데아세틸라제) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b85-Phenylpentan-2-one은 요소 순환 장애 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028은 HDAC1, HDAC2 및 HDAC6에 대해 IC50이 각각 53.0nM, 106.2nM, 29.5nM인 경구 활성 선택적 HDAC 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MPT0E028은 세포사멸을 유도하여 B세포 림프종의 생존력을 감소시키고 강력한 직접 Akt 표적화 능력을 보유하며 B세포 림프종에서 Akt 인산화를 감소시킵니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MPT0E028은 우수한 항암 활동을 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC52166 NN-390 NN-390은 IC50이 9.8nM인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. NN-390은 혈액뇌장벽(BBB)을 관통합니다. NN-390은 전이성 그룹 3 MB(수모세포종)에서 연구 가능성을 보여줍니다.
- GC65426 CM-675 CM-675는 이중 포스포디에스테라제 5(PDE5) 및 클래스 I 히스톤 데아세틸라제 선택적 억제제로서 PDE5 및 HDAC1에 대해 각각 IC50 값이 114nM 및 673nM입니다.
- GC65330 AES-135 Hydroxamic acid 기반 pan-HDAC 억제제인 AES-135는 췌장암의 동위 마우스 모델에서 생존을 연장합니다. AES-135는 190-1100nM 범위의 IC50으로 HDAC3, HDAC6, HDAC8 및 HDAC11을 억제합니다.
- GC65254 MC4355 MC4355는 EZH2와 히스톤 데아세틸라제(HDAC)의 이중 억제제입니다.
- GC65206 FT895 FT895는 IC50이 3nM인 강력하고 선택적인 HDAC11 억제제입니다.
- GC64968 SW-100 2.3 nM의 IC50을 갖는 선택적 히스톤 데아세틸라제 6(HDAC6) 억제제인 SW-100은 다른 모든 HDAC 동종효소에 비해 HDAC6에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390은 강력한 HDAC 억제 능력을 가진 아릴설폰아미드 기반 유도체입니다. TIMP3 유도제인 MPT0B390은 종양 성장, 전이 및 혈관신생을 억제합니다. MPT0B390은 0.03μM의 GI50으로 인간 결장암 세포주 HCT116에 대한 항증식 활성을 나타냅니다.
- GC19936 Quisinostat dihydrochloride 퀴시노스타트 디히드로클로라이드(JNJ-26481585 디히드로클로라이드)는 HDAC1, HDAC에 대해 각각 0.11nM, 0.33nM, 0.64nM, 0.46nM, 0.37nM HDAC1, HDAC에 대해 IC50이 있는 경구 사용 가능한 강력한 pan-HDAC 억제제입니다. Quisinostat dihydrochloride는 광범위한 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GC64378 Valproic acid-d6 Valproic acid-d6(VPA-d6)은 Valproic acid로 표시된 중수소입니다. Valproic acid(VPA; 2-Propylpentanoic Acid)는 0.5~2mM 범위의 IC50을 가진 HDAC 억제제이며 HDAC1(IC50, 400μM)도 억제하고 HDAC2의 프로테아좀 분해를 유도합니다. Valproic acid는 Notch1 신호 전달을 활성화하고 소세포 폐암(SCLC) 세포의 증식을 억제합니다. 발프로산 나트륨염은 간질, 양극성 장애의 치료 및 편두통 예방에 사용됩니다.
- GC64191 Elevenostat Elevenostat(JB3-22)는 선택적 HDAC11 억제제(IC50=0.235μM)입니다. 항다발성 골수종(MM) 활동.
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA는 강력하고 고도로 선택적인 HDAC6 억제제입니다. QTX125 TFA는 다른 HDAC에 비해 탁월한 선택성을 나타냅니다. QTX125는 항종양 효과가 있습니다.
- GC63703 Ivaltinostat formic Ivaltinostat(CG-200745) 포름은 촉매 포켓의 바닥에 아연을 결합하는 하이드록삼산 부분이 있는 경구 활성, 강력한 pan-HDAC 억제제입니다.
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123은 안전한 최초의 경구 활성 항말라리아 HDAC 억제제로, IC50이 Plasmodium 및 인간 HDAC에 대해 각각 31nM 및 3nM입니다.
- GC62430 KA2507 KA2507은 IC50이 2.5nM인 강력한 경구 활성 및 선택적 HDAC6 억제제입니다. KA2507은 전임상 모델에서 항종양 활성 및 면역 조절 효과를 나타냅니다.
- GC62411 QTX125 QTX125는 강력하고 선택성이 높은 HDAC6 억제제입니다. QTX125는 다른 HDAC에 비해 탁월한 선택성을 나타냅니다. QTX125는 항종양 효과가 있습니다.
- GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507 염산염은 강력한 독성 없이 HDAC6(IC50=2.5nM)의 매우 선택적인 억제제입니다.
- GC62308 MPT0G211 MPT0G211은 강력한 경구 활성 및 선택적 HDAC6 억제제(IC50=0.291nM)입니다.
- GC61947 Triciferol 트리시페롤은 결합된 VDR 작용제 및 HDAC 길항제 활성과 함께 다중 리간드로 기능합니다. 트리시페롤은 VDR(IC50=87nM)에 직접 결합하고 여러 1,25D 표적 유전자에 대해 1,25D 유사 효능을 갖는 작용제로 기능합니다. 트리시페롤은 현저한 튜불린 과아세틸화를 유도하고 히스톤 아세틸화를 증가시킵니다. 항증식 및 세포독성 활동.
- GC48775 AES-350 AES-350은 IC50 및 Ki가 각각 0.0244μM 및 0.035μM인 강력한 경구 활성 HDAC6 억제제입니다. AES-350은 또한 각각 0.187μM 및 0.245μM의 IC50 값을 갖는 효소 활성 분석에서 HDAC3, HDAC8에 대한 것입니다. AES-350은 HDAC 억제를 통해 AML 세포에서 세포자멸사를 유발하며 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC48163 Theophylline-d6 Theophylline-d6(1,3-Dimethylxanthine-d6)은 Theophylline이라고 표시된 중수소입니다. 테오필린은 비선택적 포스포디에스테라제(PDE) 억제제, 아데노신 수용체 차단제 및 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 활성제입니다.
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 Phenylbutyrate-d11(나트륨)은 중수소로 표지된 Sodium 4-phenylbutyrate입니다. 4-페닐부티르산 나트륨(4-PBA 나트륨)은 암 및 감염 연구에 사용되는 HDAC 및 소포체(ER) 스트레스의 억제제입니다.
- GC60310 Psammaplin A 해양 대사산물인 프삼마플린 A는 HDAC 및 DNA 메틸트랜스퍼라제의 강력한 억제제입니다.
- GC39679 CG347B CG347B는 선택적 HDAC6 억제제이며 다른 금속효소 억제제의 합성에도 관여합니다.