Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(187)
- Histone Acetyltransferases(70)
- Histone Demethylases(103)
- Histone Methyltransferase(205)
- HIF(94)
- JAK(157)
- MBT Domains(0)
- PARP(108)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(206)
- MicroRNA(20)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(0)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 상품명 정보
- GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003 디히드로클로라이드는 84 nM의 IC50을 갖는 히스톤 라이신 특이적 디메틸라제 1A(KDM1A/LSD1)의 경구용 신규 억제제입니다.
- GC34296 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 trihydrochloride는 84nM의 IC50을 가진 히스톤 라이신 특이적 디메틸라제 1A(KDM1A/LSD1)의 경구용 신규 억제제입니다.
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GC10770
Decernotinib(VX-509)
Decernotinib, VRT-831509
Decernotinib(VX-509)는 강력한 경구 활성 JAK3 억제제로 JAK3, JAK1, JAK2 및 TYK2에 대해 각각 2.5, 11, 13 및 11nM의 Kis를 나타냅니다. -
GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
DAC, 5aza2’Deoxycytidine, NSC 127716
Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)은 구강 생물활성이 있는 델로시토신 안틸리그루코사이드 항대사물질로 DNA 멜트레일랜스프레라즈 인힌서로 작용한다. -
GC68955
Deferoxamine
Deferoxamine (Deferoxamine B) is a chelating agent for iron (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity and can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing apoptosis and autophagy in cancer cells. Deferoxamine can be used in research on diabetes, neurodegenerative diseases, as well as anti-cancer and anti-COVID-19 studies.
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) 델고시티닙(JTE-052)(JTE-052)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 Tyk2에 대해 IC50이 각각 2.8, 2.6, 13 및 58nM인 특정 JAK 억제제입니다.
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GC43406
Delphinidin (chloride)
Ephdine
안토시아니딘인 델피니딘(염화물)은 딸기와 적포도주에서 분리됩니다. - GC31230 Dencichin (Dencichine) Dencichin은 Panax notoginseng에서 원래 추출한 비단백질 아미노산으로 HIF-prolyl hydroxylase-2(PHD-2) 활성을 억제할 수 있습니다.
- GC38767 Deoxyshikonin Deoxyshikonin은 항종양 활성을 가진 Lithospermum erythrorhizon Sieb에서 분리됩니다.
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GC32449
Desidustat
P 1560, β-Zearalanol, β-Zearanol
Desidustat는 경구 활성 HIF 수산화효소 억제제입니다. - GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib, 중수소 Ruxolitinib은 JAK1/JAK2의 활성을 조절한다.
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GC34187
Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin)
DHC
Dihydrocoumarin(Hydrocoumarin)은 Melilotus officinalis에서 발견되는 화합물입니다. Dihydrocoumarin(Hydrocoumarin)은 효모 Sir2p 억제제입니다. Dihydrocoumarin(Hydrocoumarin)은 또한 각각 208 μM 및 295 μM의 IC50으로 인간 SIRT1 및 SIRT2를 억제합니다. -
GC68988
DKFZ-748
DKFZ-748는 선택적인 HDAC10 억제제이며 (pIC50=7.66) 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC14024 DL-AP3 A metabotropic glutamate receptor antagonist
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GC52368
DL-Sulforaphane Glutathione
SFN-glutathione, SFN-GSH, Sulforaphane-GSH
A metabolite of sulforaphane -
GC68994
DN02
DN02는 효과적인 선택적 BRD8 브롬도메인 탐지자입니다. DN02는 BRD8 (1)에 대해 높은 친화력을 가지며(Ki=32 nM), 그 친화력은 BRD8 (2)의 30배(Ki>1000 nM)입니다.
- GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1은 강력하고 선택적인 DNMT3A 억제제입니다.
- GC35893 Domatinostat Domatinostat(4SC-202 유리 염기)는 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3에 대해 IC50이 각각 1.20μM, 1.12μM 및 0.57μM인 선택적 클래스 I HDAC 억제제입니다. 또한 라이신 특이적 디메틸라제 1(LSD1)에 대한 억제 활성을 나타냅니다.
- GC14490 Donepezil HCl Donepezil HCl(E2020)은 AChE 활성에 대한 IC50이 6.7nM인 가역적 선택적 AChE 억제제입니다.
- GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1은 Ki가 2pM인 매우 강력하고 선택적이고 구조적으로 새로운 Dot1L 억제제입니다.
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GC69002
Dot1L-IN-1 TFA
Dot1L-IN-1 TFA는 효과적인 선택적 Dot1L 억제제로, Ki 값은 2 pM이며 IC50 <0.1 nM입니다. Dot1L-IN-1 TFA는 HeLa 세포에서 H3K79 이중 메틸화 (IC50 = 3 nM) 및 Molm-13 세포에서 HoxA9 프로모터 활성 (IC50 = 17 nM)을 효과적으로 억제합니다.
- GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2는 Dot1L(히스톤 메틸트랜스퍼라제)의 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 억제제이며 IC50 및 Ki는 각각 0.4nM 및 0.08nM입니다.
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GC62613
Dot1L-IN-4
DOT1-like Inhibitor 4
Dot1L-IN-4는 0.11nM의 IC50 SPA DOT1L을 갖는 텔로머 침묵 1-유사 단백질(DOT1L) 억제제의 강력한 파괴자입니다. - GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5는 IC50 SPA DOT1L이 0.17nM인 텔로미어 사일런싱 1-유사 단백질(DOT1L) 억제제의 강력한 파괴자입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor
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GC13706
Droxinostat
NS 41080
An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 - GC45927 DS-437 DS-437은 이중 PRMT5/7 억제제(PRMT5/7의 IC50=6μM)입니다.
- GC35904 dTRIM24 dTRIM24는 PROTAC 기반 TRIM24의 선택적 이기능성 분해제로 von Hippel-Lindau 및 TRIM24에 대한 리간드로 구성됩니다.
- GC35914 DW14800 DW14800은 17nM의 IC50을 갖는 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5) 억제제입니다. DW14800은 H4R3me2s 수준을 감소시키고 HNF4α의 전사를 향상시키지만 PRMT5 발현은 변경하지 않습니다. 항암 활성.
- GC71490 DW71177 DW71177는 소설 [1,2,4] 트리아졸로 [4,3-a] 퀴녹살린 기반 강력 및 bd1-선택적 BET 억제제이며 급성 골수성 백혈병 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC69030
DY-46-2
DY-46-2는 효율적이고 선택성이 높은 새로운 비핵산 DNA 메틸화 전이효소 3A (DNMT3A) 억제제로, 그 IC50 값은 1.3 μM입니다.
- GC33403 E-7386 E-7386은 경구 활성 CBP/베타-카테닌 조절제입니다.
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GC69033
E1231
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
E1231는 경구 투여 가능한 Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM) 활성제로, 콜레스테롤 및 지질 대사를 조절할 수 있습니다. E1231은 SIRT1과 디아세틸간 X 수용체-α(LXRα)와 상호작용하며 ATP 결합 도매인 운반 단백질 A1(ABCA1)의 발현을 증가시킵니다. 또한 E1231은 ApoE-/- 마우스 모델에서 동맥 경화증 형성을 감소시킬 수 있습니다. E1231은 콜레스테롤 및 지질 이상 관련 질환 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC64209
E7016
GPI 21016
E7016(GPI 21016)은 경구로 사용 가능한 PARP 억제제입니다. E7016은 DNA 복구 억제를 통해 시험관 내 및 생체 내에서 종양 세포 방사선 감수성을 향상시킬 수 있습니다. E7016은 잠재적인 항암제로 작용합니다. -
GC18172
E7449
E7449; 2X-121
E7449는 강력한 PARP1 및 PARP2 억제제이며 또한 TNKS1 및 TNKS2를 억제하며, 32P-NAD+를 기질로 사용하여 PARP1, PARP2, TNKS1 및 TNKS2에 대해 IC50이 각각 2.0, 1.0, ~50 및 ~50nM입니다. - GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor
- GC33220 EBI-2511 EBI-2511은 Pfeffiera 세포주에서 각각 IC50이 6nM인 매우 강력하고 경구 활성인 EZH2 억제제입니다.
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GC18236
Echinomycin
Antibiotic A 654I; NSC 13502; NSC 526417; Quinomycin A; SK 302B
HIF1 매개 유전자 전사의 억제제
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GC19129
EDO-S101
Tinostamustine
EDO-S101(Tinostamustine)은 범 HDAC 억제제입니다. 각각 6nM, 9nM, 9nM 및 25nM의 IC50 값으로 HDAC6, HDAC1, HDAC2 및 HDAC3을 억제합니다. - GC19130 EED226 EED226은 배아 외배엽 발달(EED) 시 K27me3-포켓에 결합하고 이종이식 마우스 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타내는 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 억제제입니다. EED226은 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 EED 억제제입니다. EED226은 H3K27me0 펩티드가 시험관 내 효소 분석에서 기질로 사용될 때 23.4nM의 IC50으로 PRC2를 억제합니다.
- GC67934 EEDi-5285
- GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1은 EHMT1 펩티드, EHMT2 펩티드 및 세포 EHMT2에 대해 모두 <100 nM의 IC50을 갖는 강력한 EHMT 억제제입니다. 혈액 장애 또는 암 연구에 사용됩니다.
- GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2는 EHMT1 펩티드, EHMT2 펩티드 및 세포 EHMT2에 대해 모두 <100 nM의 IC50을 갖는 강력한 EHMT 억제제입니다. 혈액 질환이나 암 연구에 사용됩니다.
- GC14756 EI1 EI1(KB-145943)은 EZH2(WT) 및 EZH2(Y641F)에 대해 IC50이 각각 15nM 및 13nM인 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다.
- GC33043 EL-102 EL-102는 저산소증 유발 인자 1(Hif1α) 억제제입니다. EL-102는 세포자멸사를 유도하고 튜불린 중합을 억제하며 전립선암에 대한 활성을 나타냅니다. EL-102는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC64191
Elevenostat
JB3-22
Elevenostat(JB3-22)는 선택적 HDAC11 억제제(IC50=0.235μM)입니다. 항다발성 골수종(MM) 활동. -
GC69055
EM127
EM127 (화합물 11c)은 고 선택성, 고 친화력 및 부위 특이성을 가진 SMYD3 공가 억제제(KD=13 μM)입니다. EM127은 ERK1/2 인산화를 효과적으로 억제하고, SMYD3 대상 유전자의 전사 조절을 감소시킵니다. 또한 EM127은 메틸 전이효소의 활동을 효과적으로 약화시키는 데에도 사용됩니다. EM127은 암 연구에서 특히 SMYD3 양성 종양에 사용될 수 있습니다.
- GC31245 EML 425 EML425는 각각 2.9 및 1.1μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CREB 결합 단백질(CBP)/p300 억제제입니다.
- GC49124 EN219 EN219는 470nM의 IC50을 갖는 RNF114의 N-말단 시스테인(C8)에 대한 적당히 선택적인 합성 공유 리간드입니다. EN219는 RNF114 매개 자가유비퀴틴화 및 p21 유비퀴틴화를 억제합니다.
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GC33634
Enarodustat (JTZ-951)
JTZ-951
Enarodustat(JTZ-951)는 0.22 μ의 EC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소 억제제입니다. -
GC33170
ENMD-119 (ENMD 1198)
IRC-110160
경구 활성 미세소관 불안정화제인 ENMD-119(ENMD 1198)(IRC-110160)는 항증식 및 항혈관신생 활성을 갖는 2-메톡시에스트라디올 유사체입니다. ENMD-119(ENMD 1198)는 인간 HCC 세포에서 HIF-1알파 및 STAT3를 억제하는 데 적합하며 종양 성장 및 혈관 생성을 감소시킵니다. - GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate는 다중 타겟 키나제 억제제로, Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src 및 PDGFRα를 각각 1.86 nM, 14 nM, 58.2 nM, 15.9 nM ,92.7 nM ,70.8 nM ,20.2n M 및 56.4n M의 IC50 값으로 억제합니다.
- GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99는 BRD9에 대한 KD가 99nM인 강력하고 선택적인 BRD7 및 BRD9 억제제입니다.
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GC17334
Entacapone
OR-611
Entacapone is a potent, reversible, peripherally acting and orally active inhibitor of catechol-O-methyltransferase (COMT), which effectively inhibits rat liver total COMT with IC50 and Ki values of 20.1nM and 10.7nM, respectively. -
GC47294
Entacapone-d10
OR-611-d10
Entacapone-d10은 Entacapone이라고 표시된 중수소입니다. -
GC11625
Entinostat (MS-275,SNDX-275)
Entinostat, SNDX 275
A histone deacetylase inhibitor -
GC14062
EPZ-6438
E-7438,Tazemetostat
EPZ-6438 is a potent and bio-available inhibitor of EZH2, the catalytic subunit of polycomb repressive complex 2 (PRC2) catalyzing the methylation of lysine 27 of histone H3 (H3K27), that inhibits the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 with a value of inhibition constant Ki of 2.5 nM.
- GC64343 EPZ-719 EPZ-719는 다른 히스톤 메틸트랜스퍼라제보다 높은 선택성을 갖는 새롭고 강력한 SETD2 억제제(IC50 = 0.005μM)입니다.
- GC13383 EPZ004777 EPZ004777는 강력한 유전적 조절제로서 TGF-β1 유도된 T 조절 세포를 반전시킬 수 있으며 다양한 면역 장애를 치료하는 데 사용될 수 있다.
- GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L
- GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl은 IC50이 0.4nM인 강력한 선택적 DOT1L 억제제입니다.
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GC13878
EPZ005687
EPZ 005687,EPZ-005687
A potent, selective inhibitor of EZH2 - GC19141 EPZ011989 EPZ011989는 대사 안정성이 있는 강력한 경구 활성 Zeste Homolog 2(EZH2) 억제제입니다. EPZ011989는 <3 nM의 Ki 값으로 EZH2에 대한 억제 억제를 갖는다. EPZ011989는 강력한 메틸 마크 억제 및 항종양 활성을 나타냅니다. EPZ011989는 다양한 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC34136
EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)
EPZ-011989 trifluoroacetate
EPZ-011989 트리플루오로아세테이트는 대사 안정성이 있는 강력한 경구 활성 Zeste Homolog 2(EZH2) 억제제입니다. EPZ-011989 트리플루오로아세테이트는 <3 nM의 Ki 값으로 EZH2에 대한 억제 억제를 갖는다. EPZ-011989 트리플루오로아세테이트는 강력한 메틸 마크 억제 및 항종양 활성을 나타냅니다. EPZ-011989 trifluoroacetate는 다양한 암 연구에 사용할 수 있습니다. -
GC15302
EPZ015666
GSK3235025
EPZ015666(GSK3235025)은 22nM의 IC50을 갖는 PRMT5의 경구용 억제제입니다. - GC15102 EPZ020411 EPZ020411은 IC50이 10nM인 PRMT6의 선택적 억제제이며 PRMT1 및 PRMT8에 비해 PRMT6에 대해 10배 이상의 선택성을 갖습니다. EPZ020411은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC36000 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 염산염은 IC50이 10nM인 PRMT6의 선택적 억제제이며, PRMT1 및 PRMT8보다 PRMT6에 대해 10배 이상의 선택성을 갖습니다. EPZ020411 염산염은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC16224 EPZ031686 EPZ031686은 강력한 경구 활성 SMYD3 억제제이며 IC50 값이 3nM입니다. EPZ031686은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor
- GC64575 Et-29 Et-29는 강력하고 선택적인 SIRT5 억제제(Ki=40nM)입니다.
- GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 항산화제인 에틸 3,4-디하이드록시벤조에이트(Ethyl protocatechuate)는 땅콩 종자의 고환에서 발견되는 프롤릴-하이드록실라제 억제제입니다.
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GC10635
EX 527 (SEN0014196)
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527, Selisistat
EX 527 (SEN0014196)은 SIRT1 선택적 억제제로서, Sirt1에 대한 억제력이 Sirt2와 Sirt3보다 약 100배 더 강하며, Sirt5의 탈아세틸화 활동에 영향을 미치지 않다. -
GC17126
EX-527 R-enantiomer
(R)-EX-527
EX-527 R-거울상 이성질체((R)-EX-527)는 Selisistat의 R-거울상 이성질체입니다. Selisistat(EX-527)는 IC50이 98nM인 강력하고 선택적인 SIRT1 억제제입니다. - GC13417 EX-527 S-enantiomer EX-527 S-거울상 이성질체((S)-EX-527)는 IC50이 98nM인 강력하고 선택적인 SIRT1 억제제입니다.
- GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13은 강력한 EZH2 억제제입니다. 자세한 내용은 특허 WO2017139404의 화합물 73을 참조하십시오. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8EZH2-IN-13은 EZH2 활성과 관련된 암 또는 전암성 병변을 연구하는 데 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC19149
EZM 2302
GSK3359088
EZM 2302는 6nM의 IC50을 갖는 공동 활성화제 관련 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(CARM1)의 억제제입니다. - GC64900 EZM0414 EZM0414는 SETD2(SETD2 생화학적 분석에서 IC50=18 nM, 세포 분석에서 IC50=34 nM)의 강력하고 선택적인 경구 생체이용성 억제제입니다. EZM0414는 재발성 또는 불응성 다발성 골수종 및 미만성 거대 B 세포 림프종의 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC43651 F-Amidine (trifluoroacetate salt) F-amidine is an inhibitor of protein arginine deiminases (PADs) that is selective for PAD1 and PAD4 (IC50s = 29.5, 350, and 21.6 μM for PAD1, PAD3, and PAD4 in vitro, respectively).
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GC13139
FG-4592 (ASP1517)
ASP1517, FG-4592
FG-4592 (ASP1517)는 구강 내 복용이 가능한 낮은 산소 유도 인자(HIF) 프로릴 히드락스 억제제로서HIF을 통한 전사작용을 통해 조화된 적혈구 생성을 촉진할 수 있다. -
GC16638
FG2216
IOX3, YM-311
FG2216(IOX3)은 IC50이 3.9μM인 HIF 프롤릴 하이드록실라제-2(PHD2)의 강력한 경구 활성 억제제입니다. - GC64821 FHD-286 FHD-286은 급성 골수성 백혈병과 같은 BAF 관련 장애 치료를 위한 BRG1/BRM ATPase 억제제입니다.
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GC69108
FHD-609
FHD-609는 브로민을 함유한 구조 도메인 단백질 BRD9의 억제제 및 분해제입니다. FHD-609은 ncBAF를 타겟으로 하며, BAF 복합 하위단위 돌연변이를 포함하는 다양한 종류의 암 연구에 사용될 수 있습니다. FHD-609은 Telomelysin 또는 INO5401과 결합하여 부신 피질 선암 (ACC) 연구에서 작용할 수 있습니다.
- GC65160 FHT-1015 FHT-1205는 IC50이 ≤10 nM인 강력한 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 및 BRM) 억제제입니다(WO2020160180A1, 화합물 67).
- GC64777 FHT-1204 FHT-1204는 IC50이 ≤10 nM인 강력한 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 및 BRM) 억제제입니다(WO2020160180A1, 화합물 70).
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GC46148
Filgotinib-d4
GLPG0634-d4
Filgotinib-d4(GLPG0634-d4)는 Filgotinib으로 표시된 중수소입니다. 필고티닙(GLPG0634)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 JAK1 억제제입니다. -
GN10030
Fisetin
CI-75620, NSC 407010, NSC 656275
Fisetin is a natural flavonol found in many fruits and vegetables with multiple biological activities. - GC71830 Fisetin quarterhydrate Fisetin quarterhydrate는 항산화, 항암, 신경 보호 효과 등 다양한 효능이 있는 많은 과일과 채소에서 발견되는 천연 플라보놀입니다.
- GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411(BRD4-IN-1)은 BRD4(1)에 대해 IC50이 0.43±0.09 μM인 강력하고 선택적인 BRD4 억제제입니다.
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GC16875
FLLL32
JAK2 Inhibitor X
커큐미나의 합성 유사체인 FLLL32는 항종양 활성이 있는 JAK2/STAT3 이중 억제제입니다. FLLL32는 유방암 세포에서 IFNα 및 IL-6에 의한 STAT3 인산화 유도를 억제할 수 있습니다. - GC50506 Fluorescein-NAD+ Fluorescein-NAD+는 방사성 표지된 NAD의 대안이며 ADP-리보실화를 위한 기질입니다.
- GC62121 Fluzoparib Fluzoparib(SHR3162)는 강력한 경구 활성 PARP1 억제제(IC50=1.46±0.72 nM, 무세포 효소 분석)로 우수한 항종양 활성을 보입니다. 플루조파립은 상동재조합복구(HR) 결핍 세포의 증식을 선택적으로 억제하고 HR 결핍 세포와 HR 능숙 세포 모두를 세포독성제에 민감하게 만듭니다. 플루조파립은 생체 내에서 우수한 약동학적 특성을 나타내며 BRCA1/2 돌연변이 재발성 난소암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC50537 FM19G11 FM19G11은 HIF-1α(hypoxia-inducible factor-1-alpha) 억제제로, HeLa 세포에서 IC50이 80nM으로 저산소증 유발 루시퍼라제 활성을 억제한다.
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GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123은 안전한 최초의 경구 활성 항말라리아 HDAC 억제제로, IC50이 Plasmodium 및 인간 HDAC에 대해 각각 31nM 및 3nM입니다.
- GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib는 JAK kinases 1/3의 강력하고 선택적인 억제제이다.
- GC14395 Fostriecin sodium salt A potent inhibitor of protein phosphatases 2A and 4
- GC38044 Fraxinellone