Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 상품명 정보
- GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2는 Dot1L(히스톤 메틸트랜스퍼라제)의 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 억제제이며 IC50 및 Ki는 각각 0.4nM 및 0.08nM입니다.
- GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4는 0.11nM의 IC50 SPA DOT1L을 갖는 텔로머 침묵 1-유사 단백질(DOT1L) 억제제의 강력한 파괴자입니다.
- GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5는 IC50 SPA DOT1L이 0.17nM인 텔로미어 사일런싱 1-유사 단백질(DOT1L) 억제제의 강력한 파괴자입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor
- GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8
- GC45927 DS-437 DS-437은 이중 PRMT5/7 억제제(PRMT5/7의 IC50=6μM)입니다.
- GC35904 dTRIM24 dTRIM24는 PROTAC 기반 TRIM24의 선택적 이기능성 분해제로 von Hippel-Lindau 및 TRIM24에 대한 리간드로 구성됩니다.
- GC35914 DW14800 DW14800은 17nM의 IC50을 갖는 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5) 억제제입니다. DW14800은 H4R3me2s 수준을 감소시키고 HNF4α의 전사를 향상시키지만 PRMT5 발현은 변경하지 않습니다. 항암 활성.
- GC33403 E-7386 E-7386은 경구 활성 CBP/베타-카테닌 조절제입니다.
- GC64209 E7016 E7016(GPI 21016)은 경구로 사용 가능한 PARP 억제제입니다. E7016은 DNA 복구 억제를 통해 시험관 내 및 생체 내에서 종양 세포 방사선 감수성을 향상시킬 수 있습니다. E7016은 잠재적인 항암제로 작용합니다.
- GC18172 E7449 E7449는 강력한 PARP1 및 PARP2 억제제이며 또한 TNKS1 및 TNKS2를 억제하며, 32P-NAD+를 기질로 사용하여 PARP1, PARP2, TNKS1 및 TNKS2에 대해 IC50이 각각 2.0, 1.0, ~50 및 ~50nM입니다.
- GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor
- GC33220 EBI-2511 EBI-2511은 Pfeffiera 세포주에서 각각 IC50이 6nM인 매우 강력하고 경구 활성인 EZH2 억제제입니다.
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GC18236
Echinomycin
HIF1 매개 유전자 전사의 억제제
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101(Tinostamustine)은 범 HDAC 억제제입니다. 각각 6nM, 9nM, 9nM 및 25nM의 IC50 값으로 HDAC6, HDAC1, HDAC2 및 HDAC3을 억제합니다.
- GC19130 EED226 EED226은 배아 외배엽 발달(EED) 시 K27me3-포켓에 결합하고 이종이식 마우스 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타내는 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 억제제입니다. EED226은 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 EED 억제제입니다. EED226은 H3K27me0 펩티드가 시험관 내 효소 분석에서 기질로 사용될 때 23.4nM의 IC50으로 PRC2를 억제합니다.
- GC67934 EEDi-5285
- GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1은 EHMT1 펩티드, EHMT2 펩티드 및 세포 EHMT2에 대해 모두 <100 nM의 IC50을 갖는 강력한 EHMT 억제제입니다. 혈액 장애 또는 암 연구에 사용됩니다.
- GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2는 EHMT1 펩티드, EHMT2 펩티드 및 세포 EHMT2에 대해 모두 <100 nM의 IC50을 갖는 강력한 EHMT 억제제입니다. 혈액 질환이나 암 연구에 사용됩니다.
- GC14756 EI1 EI1(KB-145943)은 EZH2(WT) 및 EZH2(Y641F)에 대해 IC50이 각각 15nM 및 13nM인 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다.
- GC33043 EL-102 EL-102는 저산소증 유발 인자 1(Hif1α) 억제제입니다. EL-102는 세포자멸사를 유도하고 튜불린 중합을 억제하며 전립선암에 대한 활성을 나타냅니다. EL-102는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC64191 Elevenostat Elevenostat(JB3-22)는 선택적 HDAC11 억제제(IC50=0.235μM)입니다. 항다발성 골수종(MM) 활동.
- GC31245 EML 425 EML425는 각각 2.9 및 1.1μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CREB 결합 단백질(CBP)/p300 억제제입니다.
- GC49124 EN219 EN219는 470nM의 IC50을 갖는 RNF114의 N-말단 시스테인(C8)에 대한 적당히 선택적인 합성 공유 리간드입니다. EN219는 RNF114 매개 자가유비퀴틴화 및 p21 유비퀴틴화를 억제합니다.
- GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat(JTZ-951)는 0.22 μ의 EC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소 억제제입니다.
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) 경구 활성 미세소관 불안정화제인 ENMD-119(ENMD 1198)(IRC-110160)는 항증식 및 항혈관신생 활성을 갖는 2-메톡시에스트라디올 유사체입니다. ENMD-119(ENMD 1198)는 인간 HCC 세포에서 HIF-1알파 및 STAT3를 억제하는 데 적합하며 종양 성장 및 혈관 생성을 감소시킵니다.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99는 BRD9에 대한 KD가 99nM인 강력하고 선택적인 BRD7 및 BRD9 억제제입니다.
- GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor
- GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10은 Entacapone이라고 표시된 중수소입니다.
- GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275) A histone deacetylase inhibitor
-
GC14062
EPZ-6438
A EZH2 inhibitor,potent and selective
- GC64343 EPZ-719 EPZ-719는 다른 히스톤 메틸트랜스퍼라제보다 높은 선택성을 갖는 새롭고 강력한 SETD2 억제제(IC50 = 0.005μM)입니다.
- GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L
- GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L
- GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl은 IC50이 0.4nM인 강력한 선택적 DOT1L 억제제입니다.
- GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2
- GC19141 EPZ011989 EPZ011989는 대사 안정성이 있는 강력한 경구 활성 Zeste Homolog 2(EZH2) 억제제입니다. EPZ011989는 <3 nM의 Ki 값으로 EZH2에 대한 억제 억제를 갖는다. EPZ011989는 강력한 메틸 마크 억제 및 항종양 활성을 나타냅니다. EPZ011989는 다양한 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) EPZ-011989 트리플루오로아세테이트는 대사 안정성이 있는 강력한 경구 활성 Zeste Homolog 2(EZH2) 억제제입니다. EPZ-011989 트리플루오로아세테이트는 <3 nM의 Ki 값으로 EZH2에 대한 억제 억제를 갖는다. EPZ-011989 트리플루오로아세테이트는 강력한 메틸 마크 억제 및 항종양 활성을 나타냅니다. EPZ-011989 trifluoroacetate는 다양한 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC15302 EPZ015666 EPZ015666(GSK3235025)은 22nM의 IC50을 갖는 PRMT5의 경구용 억제제입니다.
- GC15102 EPZ020411 EPZ020411은 IC50이 10nM인 PRMT6의 선택적 억제제이며 PRMT1 및 PRMT8에 비해 PRMT6에 대해 10배 이상의 선택성을 갖습니다. EPZ020411은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC36000 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 염산염은 IC50이 10nM인 PRMT6의 선택적 억제제이며, PRMT1 및 PRMT8보다 PRMT6에 대해 10배 이상의 선택성을 갖습니다. EPZ020411 염산염은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC16224 EPZ031686 EPZ031686은 강력한 경구 활성 SMYD3 억제제이며 IC50 값이 3nM입니다. EPZ031686은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor
- GC64575 Et-29 Et-29는 강력하고 선택적인 SIRT5 억제제(Ki=40nM)입니다.
- GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 항산화제인 에틸 3,4-디하이드록시벤조에이트(Ethyl protocatechuate)는 땅콩 종자의 고환에서 발견되는 프롤릴-하이드록실라제 억제제입니다.
- GC10635 EX 527 (SEN0014196) A SIRT1 inhibitor
- GC17126 EX-527 R-enantiomer EX-527 R-거울상 이성질체((R)-EX-527)는 Selisistat의 R-거울상 이성질체입니다. Selisistat(EX-527)는 IC50이 98nM인 강력하고 선택적인 SIRT1 억제제입니다.
- GC13417 EX-527 S-enantiomer EX-527 S-거울상 이성질체((S)-EX-527)는 IC50이 98nM인 강력하고 선택적인 SIRT1 억제제입니다.
- GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13은 강력한 EZH2 억제제입니다. 자세한 내용은 특허 WO2017139404의 화합물 73을 참조하십시오. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8EZH2-IN-13은 EZH2 활성과 관련된 암 또는 전암성 병변을 연구하는 데 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC19149 EZM 2302 EZM 2302는 6nM의 IC50을 갖는 공동 활성화제 관련 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(CARM1)의 억제제입니다.
- GC64900 EZM0414 EZM0414는 SETD2(SETD2 생화학적 분석에서 IC50=18 nM, 세포 분석에서 IC50=34 nM)의 강력하고 선택적인 경구 생체이용성 억제제입니다. EZM0414는 재발성 또는 불응성 다발성 골수종 및 미만성 거대 B 세포 림프종의 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC43651 F-Amidine (trifluoroacetate salt) F-amidine is an inhibitor of protein arginine deiminases (PADs) that is selective for PAD1 and PAD4 (IC50s = 29.5, 350, and 21.6 μM for PAD1, PAD3, and PAD4 in vitro, respectively).
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GC13139
FG-4592 (ASP1517)
HIF-PH 효소의 억제제
- GC16638 FG2216 FG2216(IOX3)은 IC50이 3.9μM인 HIF 프롤릴 하이드록실라제-2(PHD2)의 강력한 경구 활성 억제제입니다.
- GC64821 FHD-286 FHD-286은 급성 골수성 백혈병과 같은 BAF 관련 장애 치료를 위한 BRG1/BRM ATPase 억제제입니다.
- GC65160 FHT-1015 FHT-1205는 IC50이 ≤10 nM인 강력한 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 및 BRM) 억제제입니다(WO2020160180A1, 화합물 67).
- GC64777 FHT-1204 FHT-1204는 IC50이 ≤10 nM인 강력한 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 및 BRM) 억제제입니다(WO2020160180A1, 화합물 70).
- GC46148 Filgotinib-d4 Filgotinib-d4(GLPG0634-d4)는 Filgotinib으로 표시된 중수소입니다. 필고티닙(GLPG0634)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 JAK1 억제제입니다.
- GN10030 Fisetin
- GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411(BRD4-IN-1)은 BRD4(1)에 대해 IC50이 0.43±0.09 μM인 강력하고 선택적인 BRD4 억제제입니다.
- GC16875 FLLL32 커큐미나의 합성 유사체인 FLLL32는 항종양 활성이 있는 JAK2/STAT3 이중 억제제입니다. FLLL32는 유방암 세포에서 IFNα 및 IL-6에 의한 STAT3 인산화 유도를 억제할 수 있습니다.
- GC50506 Fluorescein-NAD+ Fluorescein-NAD+는 방사성 표지된 NAD의 대안이며 ADP-리보실화를 위한 기질입니다.
- GC62121 Fluzoparib Fluzoparib(SHR3162)는 강력한 경구 활성 PARP1 억제제(IC50=1.46±0.72 nM, 무세포 효소 분석)로 우수한 항종양 활성을 보입니다. 플루조파립은 상동재조합복구(HR) 결핍 세포의 증식을 선택적으로 억제하고 HR 결핍 세포와 HR 능숙 세포 모두를 세포독성제에 민감하게 만듭니다. 플루조파립은 생체 내에서 우수한 약동학적 특성을 나타내며 BRCA1/2 돌연변이 재발성 난소암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC50537 FM19G11 FM19G11은 HIF-1α(hypoxia-inducible factor-1-alpha) 억제제로, HeLa 세포에서 IC50이 80nM으로 저산소증 유발 루시퍼라제 활성을 억제한다.
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GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123은 안전한 최초의 경구 활성 항말라리아 HDAC 억제제로, IC50이 Plasmodium 및 인간 HDAC에 대해 각각 31nM 및 3nM입니다.
- GC14395 Fostriecin sodium salt A potent inhibitor of protein phosphatases 2A and 4
- GC38044 Fraxinellone
- GC65206 FT895 FT895는 IC50이 3nM인 강력하고 선택적인 HDAC11 억제제입니다.
- GC63545 FTX-6058 FTX-6058((S)-FTX-6058)은 배아 외배엽 발달(EED)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다.
- GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) 염산염은 배아 외배엽 발달(EED)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다.
- GC10456 Fucosterol Fucosterol은 조류, 해초 또는 규조류에서 분리된 스테롤입니다.
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) 푸라미딘(염산염)(DB75 이염산염)은 IC50이 9.4 μ인 선택적 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(PRMT1) 억제제입니다.
- GC13541 G007-LK G007-LK는 각각 46nM 및 25nM의 IC50을 갖는 TNKS1 및 TNKS2의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC62246 G5-7 경구 활성 및 알로스테릭 JAK2 억제제인 G5-7은 JAK2에 결합하여 JAK2 매개 인산화 및 EGFR(Tyr1068) 및 STAT3의 활성화를 선택적으로 억제합니다. G5-7은 세포주기 정지, 세포자멸사를 유도하고 항혈관신생 효과를 갖는다. G5-7은 신경교종 연구의 가능성이 있습니다.
- GC38062 Gambogenic acid 감보겐산은 gamboge의 활성 성분으로 항암 작용이 있습니다. Gambogenic acid는 EZH2의 효과적인 억제제로 작용하며 EZH2-SET 도메인 내의 Cys668에 특이적이고 공유적으로 결합하여 EZH2 유비퀴틴화를 유도합니다.
- GC40900 Ganoderic Acid D Ganoderma lucidum의 주요 활성 성분인 Ganoderic acid D는 고도로 산소화된 tetracyclic triterpenoid입니다. Ganoderic acid D는 SIRT3의 단백질 발현을 상향 조절하고 SIRT3에 의해 탈아세틸화된 사이클로필린 D(CypD)를 유도합니다. 가노데르산 D는 결장암 세포에서 포도당 흡수, 젖산 생산, 피루브산 및 아세틸 조효소 생산을 포함한 결장암 세포의 에너지 재프로그래밍을 억제합니다. Ganoderic acid D는 HeLa 인간 자궁 경부암 세포 사멸을 유도합니다.
- GC13474 Garcinol Garcinia indica에서 수확한 폴리이소프레닐화 벤조페논인 Garcinol은 각각 0.66μM 및 7.39μM의 IC50으로 아세틸 콜린에스테라제(AChE) 및 부티릴콜린에스테라제(BChE)에 대해 항콜린에스테라제 특성을 발휘합니다.
- GC60172 Gardenia yellow 치자황색은 crocin의 활성 성분으로 SIRT3의 mRNA 발현을 증가시키며 경구 활성 항우울제로 작용합니다.
- GC32958 GDC-0339 GDC-0339는 Pim1, Pim2 및 Pim3에 대해 각각 0.03 nM, 0.1 nM 및 0.02 nM의 Kis를 갖는 강력하고 경구 생체이용 가능하고 잘 허용되는 pan-Pim 키나제 억제제입니다. GDC-0339는 다발성 골수종의 잠재적 치료제로 발견되었습니다.
- GC68378 GDC-4379
- GC19542 GeA-69 GeA-69는 2.1μM의 Kd 값을 갖는 매크로도메인 2(MD2)를 표적으로 하는 폴리-아데노신-이인산-리보스 중합효소 14(PARP14)의 선택적 알로스테릭 억제제입니다. GeA-69는 DNA 손상 복구 메커니즘에 관여하고 PARP14 MD2가 레이저로 유도된 DNA 손상 부위에 모집되는 것을 방지합니다.
- GN10473 Ginkgolide C
- GN10584 Ginsenoside Rk1
- GC48994 Girard’s Reagent P-d5 An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P
- GC33050 Givinostat (ITF-2357) 기비노스타트(ITF-2357)(ITF-2357)는 HDAC1 및 HDAC3에 대해 IC50이 각각 198 및 157 nM인 HDAC 억제제입니다.
- GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Givinostat(ITF-2357) 염산염은 HDAC1 및 HDAC3에 대해 IC50이 각각 198 및 157 nM인 HDAC 억제제입니다.
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634(GLPG0634)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 경구 활성 JAK1 억제제입니다.
- GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 유사체(화합물 176)는 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50 값이 100nM 미만인 광범위한 JAK 억제제입니다.
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) 글루코사민(D-글루코사민)(D-글루코사민(D-글루코사민))은 아미노당이며 글리코실화된 단백질 및 지질의 생화학적 합성에서 탁월한 전구체이며, 식이 보충제로 사용됩니다.
- GN10669 Glucosamine sulfate
- GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor Glucose-conjugated MGMT inhibitor는 강력한 O6-methylguanine-DNAmethyl-transferase(MGMT) 억제제로, IC50이 시험관 내에서 32nM(세포 추출물)이고 HeLa S3 세포에서 10nM입니다.
- GC34595 GN44028 GN44028은 IC50이 14nM인 강력한 경구 활성 저산소증 유도 인자(HIF)-1α 억제제입니다. GN44028은 HIF-1α mRNA 발현, HIF-1α 단백질 축적 또는 HIF-1α/HIF-1β 이종이량체화를 억제하지 않고 저산소증으로 유도된 HIF-1α 전사 활성을 억제한다. GN44028은 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC36168 GNA002 GNA002는 IC50이 1.1μM인 매우 강력하고 특이적이고 공유적인 EZH2(제스테 동족체 2의 증강 인자) 억제제입니다. GNA002는 EZH2-SET 도메인 내에서 Cys668에 특이적이고 공유적으로 결합하여 Hsp70-상호작용 단백질(CHIP) 매개 유비퀴틴화의 COOH 말단을 통해 EZH2 분해를 유발할 수 있습니다. GNA002는 EZH2 매개 H3K27 트리메틸화를 효율적으로 감소시키고 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 침묵 종양 억제 유전자를 재활성화합니다.
- GC32960 GNE-049 GNE-049는 TR-FRET 분석에서 IC50이 1.1nM인 매우 강력하고 선택적인 CBP 억제제입니다. GNE-049는 또한 각각 12nM 및 4200nM의 IC50으로 BRET 및 BRD4(1)를 억제합니다.
- GC68439 GNE-064
- GC33212 GNE-207 GNE-207은 1 nM의 IC50으로 CBP의 브로모도메인에 대한 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 억제제이며 BRD4에 대해 선택적으로 >2500배의 지수를 나타냅니다(1). GNE-207은 MV-4-11 세포에서 MYC 발현에 대해 18nM의 EC50으로 우수한 CBP 효능을 보여줍니다.
- GC32747 GNE-272 GNE-272는 CBP, EP300 및 BRD4에 대해 IC50 값이 각각 0.02, 0.03 및 13μM인 강력하고 선택적인 CBP/EP300 억제제입니다. GNE-272는 또한 CBP/EP300에 대한 선택적 생체내 프로브입니다.