Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. 상품명 정보
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GC68030
FAK-IN-7
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GC64836
Famitinib
경구 활성 다중 표적 키나제 억제제인 파미티닙(SHR1020)은 각각 2.3nM, 4.7nM 및 6.6nM의 IC50 값으로 c-kit, VEGFR-2 및 PDGFRβ의 활성을 억제합니다. 파미티닙은 인간 위암 세포와 이종이식편에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 파미티닙은 세포자멸사를 유발합니다.
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GC38437
Fangchinoline
7-O-Demethyltetrandrine, Hanfangchin B, NSC 77036
An alkaloid with diverse biological activities -
GC63395
FGFR-IN-1
FGFR-IN-1은 FGFR1, FGFR2 및 FGFR3에 대해 각각 IC50이 100nM 미만인 강력한 FGFR 억제제입니다(특허 US20130338134A1, 실시예 219).
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GC65212
FGFR1/DDR2 inhibitor 1
FGFR1/DDR2 억제제 1은 섬유아세포 성장 인자 수용체 1(FGFR1) 및 디스코인딘 도메인 수용체 2(DDR2)의 경구 활성 억제제이며 IC50 값은 각각 31.1nM 및 3.2nM입니다. 항종양 활성.
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GC64475
FGFR2-IN-2
FGFR2-IN-2(화합물 38)는 FGFR1, FGFR2 및 FGFR3에 대해 각각 389, 29 및 758 nM의 IC50을 갖는 선택적 FGFR2 억제제입니다.
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GC65992
FGFR2-IN-3
FGFR2-IN-3은 FGFR2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC65991
FGFR2-IN-3 hydrochloride
FGFR2-IN-3 염산염은 FGFR2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC19155
FGFR4-IN-1
FGFR4-IN-1은 IC50이 0.7nM인 FGFR4의 강력한 억제제입니다.
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GC62602
FGFR4-IN-5
FGFR4-IN-5는 IC50이 6.5nM인 강력하고 선택적인 공유 FGFR4 억제제입니다. FGFR4-IN-5는 생체 내에서 강력한 항종양 활성을 나타내며 간세포 암종 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC50051
FIIN 1 hydrochloride
FGFR irreversible inhibitor-1
FIIN 1 염산염은 강력하고 비가역적이며 선택적 FGFR 억제제입니다. FIIN 1 염산염은 각각 2.8/6.9/5.4/120 nM 및 32/120 nM의 Kds로 FGFR1/2/3/4 및 Flt1/4에 결합합니다. FIIN 1 염산염의 생화학적 IC50은 FGFR1/2/3/4에 대해 각각 9.2, 6.2, 11.9 및 189 nM입니다. -
GC17323
FIIN-2
FIIN-2는 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 IC50이 각각 3.1, 4.3, 27 및 45nM인 FGFR의 비가역적 억제제입니다.
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GC36044
FIIN-3
FIIN-3은 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 IC50이 각각 13.1, 21, 31.4 및 35.3 nM인 FGFR의 비가역적 억제제입니다.
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GC47350
Finasteride-d9
Finasteride-d9는 Finasteride로 표시된 중수소입니다. Finasteride(MK-906)는 유형 II 5α-환원효소에 대한 IC50이 4.2nM인 강력하고 경쟁력 있는 5α-환원효소 억제제입니다. Finasteride는 type I 효소보다 type II 5α-reductase 효소에 대해 약 100배 더 큰 친화력을 가지고 있습니다. 피나스테리드는 양성 전립선 비대증(BPH) 및 안드로겐 탈모증의 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
Gilenia; FTY 720; FTY-720
핑골리모드(FTY720) HCl(FTY720)는 스핑고신의 아날로그로, 강력한 스피노시인 1-인산 (S1P) 수용체 변조제입니다.
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GC43676
FLT3 Inhibitor III
Fms-like Tyrosine Kinase Inhibitor III
FLT3 Inhibitor III is a potent inhibitor of Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3; IC50 = 50 nM). -
GC32968
FLT3-IN-1
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GC33242
FLT3-IN-1 Succinate
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GC63936
FLT3-IN-10
FLT3-IN-10(화합물 7c)은 FMS-유사 티로신 키나제 3(FLT3)의 강력한 억제제입니다. FLT3-IN-10은 FLT3 돌연변이 급성 골수성 백혈병(AML)의 치료 가능성이 있다.
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GC65984
FLT3-IN-16
FLT3-IN-16은 IC50이 1.1μM인 강력한 FLT3 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8FLT3-IN-16은 급성 골수성 백혈병 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC19158
FLT3-IN-2
FLT3-IN-2는 IC50이 1μM 미만인 FLT3 억제제이며, 자세한 정보는 WO 2012158957 A2 및 WO 2007013896을 참조한다.
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GC19772
FLT3-IN-3
SAN50900
FLT3-IN-3은 FLT3 WT 및 FLT3 D835Y에 대해 각각 13 및 8nM의 IC50을 갖는 강력한 FLT3 억제제입니다. -
GC36055
FLT3-IN-4
FLT3-IN-4는 급성 골수성 백혈병 치료를 위한 강력하고 경구적으로 효과적인 Fms-유사 티로신 수용체 키나제 3(FLT3; IC50=7 nM) 억제제입니다.
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GC36056
FLT3-IN-6
FLT3-IN-6은 IC50이 1.336nM인 FLT3-ITD(FLT3 돌연변이)의 강력하고 선택적 억제제입니다.
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GC32867
Flumatinib (HHGV678)
HH-GV-678
플루마티닙(HHGV678)(HHGV678)은 Bcr-Abl의 경구용 선택적 억제제입니다. 플루마티닙(HHGV678)은 c-Abl, PDGFRβ을 억제합니다. IC50이 각각 1.2nM, 307.6nM 및 665.5nM인 c-Kit. -
GC13914
Flumatinib mesylate
Flumatinib(HHGV678) 메실레이트는 Bcr-Abl의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 플루마티닙 메실레이트는 각각 1.2, 307.6 및 665.5nM의 IC50 값으로 c-Abl, PDGFRβ 및 c-Kit을 억제합니다. Flumatinib mesylate는 Bcr-Abl 자가인산화와 Stat5 및 Erk1/2 인산화를 억제합니다. Flumatinib mesylate는 만성 골수성 백혈병 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
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GC33049
FN-1501
FN-1501은 FLT3 및 CDK의 강력한 억제제이며 CDK2/사이클린 A, CDK4/사이클린 D1, CDK6/사이클린 D1 및 FLT3에 대해 IC50이 각각 2.47, 0.85, 1.96 및 0.28nM입니다. FN-1501은 항암 활성이 있습니다.
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GC15735
Foretinib (GSK1363089)
GSK1363089, XL880
Foretinib(GSK1363089)는 Met 및 KDR에 대해 IC50이 0.4nM 및 0.9nM인 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. -
GN10527
Formononetin
Biochanin B, NSC 93360
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GC64708
Fosgonimeton
Fosgonimeton(ATH-1017)은 간세포 성장 인자 수용체 작용제(WO2017210489)입니다.
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GC11044
Fostamatinib (R788)
Fostamatinib (R788)은 활성 화합물 R406의 구강 복용 전제제로, R406은 상대적으로 선택적인 Syk의 소분자 억제제이다.
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GC10355
Fruquintinib(HMPL-013)
HMPL-013
Fruquintinib(HMPL-013)(HMPL-013)은 IC50이 각각 33, 0.35 및 35nM인 매우 강력하고 선택적인 VEGFR 1/2/3 억제제입니다. -
GN10540
Fumalic acid
Coniferic Acid, 4-hydroxy-3-Methoxycinnamic Acid, NSC 2821, NSC 51986, NSC 674320
A phenol with diverse biological activities.Natural product, extracted from ligusticum chuanxiong.
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GC12178
G-749
G-749
G-749는 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 FLT3 억제제로, FLT3 야생형 및 FLT3-D835Y에 대해 IC50이 각각 0.4nM 및 0.6nM입니다. G-749는 급성 골수성 백혈병(AML)에 대한 약물 내성 연구에 사용할 수 있습니다. -
GC47392
Ganglioside GM1 Mixture (ovine) (ammonium salt)
GM1, Monosialoganglioside GM1
A mixture of ganglioside GM1 -
GC43732
Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt)
Hematoside, Monosialoganglioside GM1, Sialosyllactosylceramide
Ganglioside GM3 is a monosialoganglioside that demonstrates antiproliferative and proapoptotic effects in tumor cells by modulating cell adhesion, proliferation, and differentiation. -
GA21893
Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine)
위 억제 폴리펩타이드(1-30) 아미드(돼지)는 천연 GIP(1-42)와 동일한 높은 친화도를 갖는 완전한 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드(GIP) 수용체 작용제입니다.
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GA21894
Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)
위 억제 폴리펩타이드(3-42)(인간)는 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드(GIP) 수용체 길항제로서 작용하여 생체내에서 인슐린 분비 및 GIP의 대사 작용을 조절합니다.
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GC16737
Gefitinib (ZD1839)
ZD1839
Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)
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GC60868
Gefitinib D8
제피티닙 D8(ZD1839 D8)은 제피티닙으로 표시된 중수소입니다. Gefitinib은 NR6wtEGFR 세포에서 IC50이 2-37 nM인 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
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GC14295
Gefitinib hydrochloride
An EGFR inhibitor
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GC19509
Gefitinib-based PROTAC 3
Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3
링커를 통해 EGFR 결합 요소를 von Hippel-Lindau 리간드에 접합하는 Gefitinib 기반 PROTAC 3은 HCC827(엑손 19 del) 및 H3255(L858R 돌연변이) 세포에서 각각 11.7nM 및 22.3nM의 DC50으로 EGFR 분해를 유도합니다. -
GC47395
Gefitinib-d6
제피티닙-d6(ZD1839-d6)은 제피티닙으로 표시된 중수소입니다. 제피티닙(ZD1839)은 IC50이 33nM인 강력하고 선택적인 경구 활성 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. 제피티닙은 EGF로 자극된 종양 세포 성장(54nM의 IC50)을 선택적으로 억제하고 이는 종양 세포에서 EGF로 자극된 EGFR 자가인산화를 차단합니다. 제피티닙은 또한 자가포식을 유도합니다. 제피티닙은 항종양 활성이 있습니다.
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GC65478
Gemnelatinib
젬넬라티닙은 티로신 키나제 억제제(WO2018077227, 실시예 1)이다. 젬넬라티닙은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC14102
Genistein
CI-75610, NSC 36586
Genistein은 플라보노이드 그룹에 속하는 이소플라본 (isoflavone)이며 여러 종류의 식물에서 발견된다. -
GC47398
Genistein-d4
Genistein-d4(NPI 031L-d4)는 Genistein으로 표시된 중수소입니다. 대두 이소플라본인 제니스테인은 주로 세포자멸사, 세포 주기 및 혈관신생을 변경하고 전이를 억제함으로써 다양한 유형의 암에 대한 화학요법제로 작용하는 다중 티로신 키나제(예: EGFR) 억제제입니다.
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GC31842
GENZ-882706 (RA03546849)
RA03546849
GENZ-882706(RA03546849)은 특허 WO 2017015267A1에서 추출한 강력한 집락 자극 인자-1 수용체(CSF-1R) 억제제입니다. -
GC30295
GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate)
GENZ-882706 racemate
GENZ-882706(Raceme)(GENZ-882706 라세미체)은 GENZ-882706의 라세미체입니다. -
GC62633
GGTI-2154
GGTI-2154는 게란일게랄트랜스퍼아제 I (GGTase I)의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50 값은 21 nM입니다. GGTI-2154는 FTase 대비 200배 이상의 선택성을 보여줍니다(IC50=5600 nM). GGTI-2154는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC19482
Gilteritinib
ASP2215
Gilteritinib (ASP2215, Xospata)는 재발 및/또는 치료효과가 없는 급성 골수 백혈병(R/R AML)을 치료하는 데 사용되는 약물이다. -
GC36135
Gilteritinib hemifumarate
ASP2215 hemifumarate
길테리티닙(ASP2215) 헤미푸마레이트는 각각 IC50이 0.29nM/0.73nM인 강력하고 ATP 경쟁적인 FLT3/AXL 억제제입니다. -
GN10156
Ginsenoside Rb1
Gypenoside III, NSC 310103
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GC31706
Ginsenoside Rg5
진세노사이드 Rg5는 홍삼의 주성분입니다.
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GC61569
GIP (1-30) amide, porcine TFA
GIP(1-30) 아미드, 돼지 TFA는 천연 GIP(1-42)와 동일한 높은 친화도를 갖는 완전한 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩티드(GIP) 수용체 작용제입니다.
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GC60175
GIP (1-30) amide,Human acetate
GIP(1-30) 아미드, 인간 아세테이트는 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩티드(GIP) 단편입니다.
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GC61741
GIP, human TFA
GIP(인간 TFA)는 42개의 아미노산으로 구성된 펩타이드 호르몬으로 포도당 의존성 인슐린 분비의 자극제이자 위산분비의 약한 억제제입니다.
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GC19166
Glesatinib hydrochloride
MGCD265 hydrochloride
글레사티닙 염산염(MGCD265 염산염)은 경구 활성, 강력한 MET/SMO 이중 억제제입니다. 티로신 키나제 억제제인 글레사티닙 염산염은 비소세포폐암(NSCLC)에서 P-당단백질(P-gp) 매개 다제내성(MDR)을 길항합니다. -
GC64947
Glumetinib
SCC244
글루메티닙(SCC244)은 0.42nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적이고 경구 생체이용 가능한 ATP-경쟁 c-Met 억제제입니다. 글루메티닙은 c-Met 계열 구성원인 RON 및 고도로 상동성인 키나제 Axl, Mer, TyrO3를 포함하여 평가된 312개 키나제보다 c-Met에 대해 2400배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. 항종양 활성. -
GC36167
GMB-475
GMB-475는 BCR-ABL1 의존성 약물 내성을 극복한 PROTAC 기반 BCR-ABL1 티로신 키나아제 분해제이다. GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 표적으로 하고 E3 리가제 VHL(Von Hippel Lindau)을 모집하여 유비퀴틴화 및 발암성 융합 단백질의 후속 분해를 초래합니다.
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GC31871
GNE-0946
GNE-0946은 HEK-293 세포에 대해 EC50 값이 4nM인 강력하고 선택적인 RORγ(RORc) 작용제입니다.
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GC32053
GNE-4997
GNE-4997은 Ki가 0.09nM인 강력하고 선택적인 인터루킨-2 유도성 T-세포 키나제(ITK) 억제제이며, GNE-4997의 가용화 요소의 염기도와 표적 외 항증식 효과 사이의 상관 관계는 세포 독성을 감소시킵니다[ 1].
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GC33882
GNE-6468
GNE-6468은 HEK-293 세포에 대해 EC50 값이 13nM인 매우 강력하고 선택적인 RORγ(RORc) 역 효능제입니다.
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GC12121
GNE-7915
GNE-7915는 IC50이 9nM인 LRRK2의 강력하고 선택적인 뇌 침투 억제제입니다.
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GC36171
GNE-7915 tosylate
GNE-7915 토실레이트는 IC50이 9nM인 LRRK2의 강력하고 선택적인 뇌 침투 억제제입니다.
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GC13868
GNE-9605
GNE-9605는 IC50 값이 18.7nM인 강력한 경구 활성 선택적 류신이 풍부한 반복 키나제 2(LRRK2) 억제제입니다.
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GC15196
GNE0877
GNE0877은 3nM의 IC50 및 0.7nM의 Ki를 갖는 고도로 선택적인 경구 활성 및 뇌 침투성 LRRK2 억제제입니다.
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GC10858
GNF 2
Bcr-Abl Inhibitor
GNF 2는 Bcr-Abl의 고도로 선택적이고 알로스테릭하며 비 ATP 경쟁적 억제제입니다. GNF 2는 138nM의 IC50으로 Ba/F3.p210 증식을 억제합니다. -
GC15079
GNF 5
GNF-2의 N-히드록시에틸 카르복사미드 유사체인 GNF 5는 경구 활성 Bcr-Abl 억제제입니다. GNF 5는 0.22μM의 IC50 값으로 Bcr-Abl 억제 활성을 가지고 있습니다. GNF 5는 양호한 약동학적 특성을 가지고 있습니다. GNF 5는 만성 골수성 백혈병(CML) 및 유방암을 포함한 암 종류의 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC16343
GNF-5837
GNF-5837은 세포 Ba/F3 분석에서 항증식 효과를 나타내는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 범-트로포미오신 수용체 키나제(TRK) 억제제입니다(융합 단백질을 포함하는 세포의 경우 IC50 값 7 nM, 9 nM 및 11 nM). -TrkC, Tel-TrkB 및 Tel-TrkA) .
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GC10607
GNF-7
GNF-7은 멀티키나제 억제제입니다. GNF-7은 Bcr-Abl 억제제이며, Bcr-AblWT 및 Bcr-AblT315I에 대해 IC50이 각각 133nM 및 61nM입니다. GNF-7은 또한 각각 25nM 및 8nM의 IC50으로 ACK1(활성화된 CDC42 키나제 1) 및 GCK(배중심 키나제)에 대한 억제 활성을 보유합니다. GNF-7은 혈액암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC64724
GNF2133
GNF2133은 DYRK1A 및 GSK3β에 대해 각각 IC50이 0.0062, >50 μM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 DYRK1A 억제제입니다.
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GC64725
GNF2133 hydrochloride
GNF2133 염산염은 DYRK1A 및 GSK3β에 대해 각각 IC50이 0.0062, >50 μM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 DYRK1A 억제제입니다.
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GC38787
GNF4877
GNF4877은 IC50이 각각 6nM 및 16nM인 강력한 DYRK1A 및 GSK3β 억제제이며, 이는 활성화된 T-세포(NFATc) 핵 수출의 차단 및 β-세포 증식 증가(마우스 β의 경우 EC50 0.66nM)로 이어집니다. (R7T1) 세포).
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GC17715
Golvatinib (E7050)
E7050
골바티닙(E7050)(E-7050)은 각각 14 및 16nM의 IC50을 갖는 c-Met 및 VEGFR2 키나제의 강력한 이중 억제제입니다. -
GC16430
GS-9973
GS-9973
GS-9973(GS-9973)은 7.7nM의 IC50을 갖는 경구 생체이용 가능한 선택적 Syk 억제제입니다. -
GC50429
GSK 143
GSK 143은 pIC50이 7.5인 경구 활성 및 고선택성 비장 티로신 키나제(SYK) 억제제입니다.
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GC50156
GSK 2250665A
GSK 2250665A(화합물 13)는 pKi가 9.2인 선택적 Itk 억제제입니다.
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GC36194
GSK-626616
GSK-626616은 DYRK3(IC50=0.7nM)의 강력한 경구 생체이용 억제제입니다.
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GC68447
GSK143 dihydrochloride
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GC12273
GSK1838705A
GSK1838705A는 IC50이 각각 2.0 및 1.6nM인 강력하고 가역적인 IGF-IR 및 인슐린 수용체 억제제입니다.
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GC17612
GSK1904529A
GSK4529
GSK1904529A는 각각 27 및 25nM의 IC50을 갖는 인슐린 유사 성장 인자-1 수용체(IGF-1R) 및 인슐린 수용체(IR)의 강력하고 선택적이고 경구 활성이며 ATP 경쟁적 억제제입니다. -
GC64888
GSK215
GSK215는 pDC50이 8.4인 강력하고 선택적인 PROTAC focal adhesive kinase(FAK) 분해제입니다. GSK215는 VHL E3 리가제 및 FAK 억제제 VS-4718용 결합제로 설계되었습니다. GSK215는 빠르고 장기간의 FAK 분해를 유도하여 FAK 수준 및 현저한 약동학/약력학(PK/PD) 단절에 오래 지속되는 효과를 제공합니다.
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GC19179
GSK2256098
GSK2256098은 선택적 FAK 키나제 억제제로 췌관 선암종 세포의 성장과 생존을 억제합니다.
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GC18049
GSK2578215A
GSK2578215A는 강력하고 고도로 선택적인 LRRK2 억제제로, 야생형 LRRK2와 G2019S 돌연변이 모두에 대해 약 10nM의 IC50을 나타냅니다.
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GC64889
GSK2646264
GSK2646264(화합물 44)는 pIC50이 7.1인 강력하고 선택적인 비장 티로신 키나제(SYK) 억제제입니다.
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GC13905
GSK2981278
GSK2981278은 강력하고 선택적인 RORγ 역작용제입니다.
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GC18492
GSK3179106
RET Kinase Inhibitor 1
GSK3179106은 인간 RET 및 쥐 RET에 대해 각각 0.4nM, 0.2nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 RET 키나제 억제제입니다. -
GC18591
GSK805
GSK805는 경구 활성 및 CNS 침투성 RORγt 억제제입니다.
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GC64875
Gunagratinib
ICP-192
구나그라티닙(ICP-192)은 공유 결합에 의해 비가역적으로 FGFR 활성을 강력하고 선택적으로 억제하는 저독성 및 경구 활성 pan-FGFR(섬유아세포 성장 인자 수용체) 억제제입니다. 구나그라티닙은 암 연구에 사용될 수 있습니다. -
GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
구사시티닙(ASN-002)(ASN-002)은 5-46 nM의 IC50 값을 갖는 비장 티로신 키나제(SYK) 및 야누스 키나제(JAK)의 경구 활성 및 강력한 이중 억제제입니다. 구사시티닙(ASN-002)은 고형 및 혈액 종양 유형 모두에서 항암 활성을 가지고 있습니다. -
GC15927
GW 583340 dihydrochloride
dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor
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GC17286
GW2580
GW2580은 0.06μM에서 시험관 내 인간 cFMS 키나제를 완전히 억제하는 c-Fms 키나제의 경구 생체이용 및 선택적 억제제입니다.
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GC14123
GW441756
GW441756은 강력하고 특이적 신경 성장 인자(NGF) 수용체 티로신 키나제 A(TrkA) 억제제(IC50\u003d2 nM)로, BmK NSPK 유도 신경돌기 파생물을 제거합니다.
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GC36203
GW806742X
ATP 모방체이자 강력한 MLKL(Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 억제제인 GW806742X는 9.3μM의 Kd로 MLKL 슈도키나제 도메인에 결합합니다.
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GC61454
GW806742X hydrochloride
ATP 모방체이자 강력한 MLKL(Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 억제제인 GW806742X 염산염은 9.3μM의 Kd로 MLKL 슈도키나제 도메인에 결합합니다. GW806742X 염산염은 VEGFR2에 대한 활성이 있습니다(IC50=2nM). GW806742X 염산염은 MLKL 막 전위를 지연시키고 괴사를 억제합니다.
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GC10915
GZD824
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
올베렘바티닙(GZD824) 디메실레이트는 강력하고 경구 활성인 pan-Bcr-Abl 억제제입니다. GZD824는 광범위한 Bcr-Abl 돌연변이를 강력하게 억제합니다. GZD824는 각각 0.34nM 및 0.68nM의 IC50으로 천연 Bcr-Abl 및 Bcr-AblT315I를 강력하게 억제합니다. GZD824는 항종양 활성이 있습니다. -
GC33201
GZD856
GZD856 포름산은 각각 68.6 및 136.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 PDGFRα/β 억제제입니다. GZD856 포름은 또한 Bcr-AblT315I 억제제이며, 기본 Bcr-Abl 및 T315I 돌연변이에 대한 IC50이 19.9 및 15.4nM입니다. GZD856 포름산은 항종양 활성이 있습니다.
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GC62453
GZD856 formic
GZD856 포름산은 각각 68.6 및 136.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 PDGFRα/β 억제제입니다. GZD856 포름은 또한 Bcr-AblT315I 억제제이며, 기본 Bcr-Abl 및 T315I 돌연변이에 대한 IC50이 19.9 및 15.4nM입니다. GZD856 포름산은 항종양 활성이 있습니다.
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GC17923
H-7 dihydrochloride
H-7 이염산염은 강력한 PKC(단백질 키나제 C) 억제제입니다. 100 μM, H-7 디히드로클로라이드는 TPA(피부 종양 촉진제, 12-O-테트라데카노일포르볼-13-아세테이트) 및 포스포리파제 C 유도 ODC(오르니틴 데카르복실라제)를 모두 완전히 억제합니다.
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GC11420
H-9 dihydrochloride
Protein Kinase Inhibitor H9
H-9 이염산염은 PKA(단백질 키나제) 억제제입니다.