Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(4)
- Axl(6)
- ALK(61)
- BMX Kinase(4)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(11)
- c-FMS(35)
- c-Kit(65)
- c-MET(91)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(251)
- EphB4(2)
- FAK(34)
- FGFR(104)
- FLT3(102)
- HER2(19)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(45)
- IRAK(32)
- ITK(12)
- Lck(2)
- LRRK2(23)
- PDGFR(117)
- PTKs/RTKs(5)
- Pyk2(6)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(35)
- Src(105)
- Tie-2 (3)
- Trk(37)
- VEGFR(203)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(15)
- RET(34)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC68030 FAK-IN-7
- GC64836 Famitinib Le famitinib (SHR1020), un inhibiteur de kinase multi-cibles actif par voie orale, inhibe l'activité de c-kit, VEGFR-2 et PDGFRβ avec des valeurs IC50 de 2,3 nM, 4,7 nM et 6,6 nM, respectivement. Le famitinib exerce une puissante activité antitumorale dans les cellules cancéreuses gastriques humaines et les xénogreffes. Le famitinib déclenche l'apoptose.
- GC38437 Fangchinoline An alkaloid with diverse biological activities
- GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 est un puissant inhibiteur de FGFR avec une IC50 <100 nM pour FGFR1, FGFR2 et FGFR3, respectivement (brevet US20130338134A1, exemple 219).
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 L'inhibiteur FGFR1/DDR2 1 est un inhibiteur actif par voie orale du récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1) et du récepteur 2 du domaine discoindine (DDR2), avec des valeurs IC50 de 31,1 nM et 3,2 nM, respectivement. Activité antitumorale.
- GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (composé 38) est un inhibiteur sélectif de FGFR2 avec des IC50 de 389, 29 et 758 nM pour FGFR1, FGFR2 et FGFR3, respectivement.
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 est un inhibiteur sélectif de FGFR2 actif par voie orale.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride Le chlorhydrate de FGFR2-IN-3 est un inhibiteur sélectif de FGFR2 actif par voie orale.
- GC19155 FGFR4-IN-1 Le FGFR4-IN-1 est un puissant inhibiteur du FGFR4 avec une IC50 de 0,7 nM.
- GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif du FGFR4 avec une IC50 de 6,5 nM. Le FGFR4-IN-5 présente une forte activité anti-tumorale in vivo et peut être utilisé pour la recherche sur le carcinome hépatocellulaire.
- GC50051 FIIN 1 hydrochloride Le chlorhydrate de FIIN 1 est un inhibiteur puissant, irréversible et sélectif du FGFR. Le chlorhydrate de FIIN 1 se lie À FGFR1/2/3/4 et Flt1/4 avec des Kd de 2,8/6,9/5,4/120 nM et 32/120 nM respectivement. Les IC50 biochimiques du chlorhydrate de FIIN 1 sont de 9,2, 6,2, 11,9 et 189 nM contre FGFR1/2/3/4, respectivement.
- GC17323 FIIN-2 FIIN-2 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 3,1, 4,3, 27 et 45 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 13,1, 21, 31,4 et 35,3 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
- GC47350 Finasteride-d9 Le finastéride-d9 est un finastéride marqué au deutérium. Le finastéride (MK-906) est un inhibiteur puissant et compétitif de la 5α-réductase, avec une IC50 de 4,2 nM pour la 5α-réductase de type II. Le finastéride a environ 100 fois plus d'affinité pour l'enzyme 5α-réductase de type II que pour l'enzyme de type I. Le finastéride peut être utilisé pour la recherche de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et de l'alopécie androgénique.
-
GC14807
Fingolimod(FTY720)
Fingolimod (FTY720) HCl (FTY720), un analogue de la sphingosine, est un modulateur puissant des récepteurs de la sphingosine 1-phosphate (S1P).
- GC43676 FLT3 Inhibitor III FLT3 Inhibitor III is a potent inhibitor of Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3; IC50 = 50 nM).
- GC32968 FLT3-IN-1
- GC33242 FLT3-IN-1 Succinate
- GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (composé 7c) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase 3 de type FMS (FLT3). FLT3-IN-10 a le potentiel pour le traitement de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) mutée par FLT3.
- GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec une IC50 de 1,1 μM. FLT3-IN-16 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë.
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 est un inhibiteur de FLT3 avec IC50 < 1 μM, des informations détaillées se réfèrent À WO 2012158957 A2 et WO 2007013896.
- GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec des IC50 de 13 et 8 nM pour FLT3 WT et FLT3 D835Y, respectivement.
- GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 est un inhibiteur puissant et efficace par voie orale du récepteur de la tyrosine kinase 3 (FLT3; IC50 = 7nM) de type Fms pour le traitement de la leucémie myéloÏde aiguë.
- GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 est un inhibiteur puissant et sélectif de FLT3-ITD (mutation FLT3) avec une IC50 de 1,336 nM.
- GC32867 Flumatinib (HHGV678) Le flumatinib (HHGV678) (HHGV678) est un inhibiteur sélectif de Bcr-Abl disponible par voie orale. Le flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ ; et c-Kit avec des IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM et 665,5 nM, respectivement.
- GC13914 Flumatinib mesylate Le mésylate de flumatinib (HHGV678) est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de Bcr-Abl. Le mésylate de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ et c-Kit avec des valeurs IC50 de 1,2, 307,6 et 665,5 nM, respectivement. Le mésylate de flumatinib inhibe l'autophosphorylation de Bcr-Abl et la phosphorylation de Stat5 et Erk1/2. Le mésylate de flumatinib inhibe la croissance tumorale dans le modèle de leucémie myéloÏde chronique.
- GC33049 FN-1501 Le FN-1501 est un puissant inhibiteur de FLT3 et CDK, avec des IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 et 0,28 nM pour CDK2/cycline A, CDK4/cycline D1, CDK6/cycline D1 et FLT3, respectivement. FN-1501 a une activité anticancéreuse.
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Le foretinib (GSK1363089) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible avec des IC50 de 0,4 nM et 0,9 nM pour Met et KDR.
- GN10527 Formononetin
- GC64708 Fosgonimeton Le fosgonimeton (ATH-1017) est un agoniste du récepteur du facteur de croissance des hépatocytes (WO2017210489).
- GC11044 Fostamatinib (R788) Le fostamatinib (R788) (R788) est la prodrogue orale du composé actif R406.
- GC10355 Fruquintinib(HMPL-013) Le fruquintinib (HMPL-013) (HMPL-013) est un inhibiteur VEGFR 1/2/3 très puissant et sélectif avec des CI50 de 33, 0,35 et 35 nM, respectivement.
- GN10540 Fumalic acid
- GC12178 G-749 Le G-749 est un puissant inhibiteur de FLT3 actif par voie orale et compétitif pour l'ATP, avec des CI50 de 0,4 nM et 0,6 nM pour FLT3 de type sauvage et FLT3-D835Y, respectivement. Le G-749 peut être utilisé pour la recherche de la résistance aux médicaments pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
- GC47392 Ganglioside GM1 Mixture (ovine) (ammonium salt) A mixture of ganglioside GM1
- GC43732 Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt) Ganglioside GM3 is a monosialoganglioside that demonstrates antiproliferative and proapoptotic effects in tumor cells by modulating cell adhesion, proliferation, and differentiation.
- GA21893 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) L'amide du polypeptide inhibiteur gastrique (1-30) (porcin) est un agoniste complet du récepteur du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP) avec une affinité élevée égale au GIP natif (1-42).
- GA21894 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) Le polypeptide inhibiteur gastrique (3-42) (humain) agit comme un antagoniste du récepteur du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP), modérant la sécrétion d'insuline et les actions métaboliques du GIP in vivo.
-
GC16737
Gefitinib (ZD1839)
Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)
- GC60868 Gefitinib D8 Gefitinib D8 (ZD1839 D8) est un Gefitinib marqué au deutérium. Le géfitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR, avec une IC50 de 2 à 37 nM dans les cellules NR6wtEGFR.
- GC14295 Gefitinib hydrochloride An EGFR inhibitor
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 Le PROTAC 3 À base de géfitinib, conjuguant un élément de liaison À l'EGFR À un ligand de von Hippel-Lindau via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR avec des DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM dans les cellules HCC827 (exon 19 del) et H3255 (mutation L858R), respectivement.
- GC47395 Gefitinib-d6 Gefitinib-d6 (ZD1839-d6) est le Gefitinib marqué au deutérium. Le géfitinib (ZD1839) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 33 nM. Le géfitinib inhibe sélectivement la croissance des cellules tumorales stimulée par l'EGF (IC50 de 54 nM) et bloque l'autophosphorylation de l'EGFR stimulée par l'EGF dans les cellules tumorales. Le géfitinib induit également l'autophagie. Le géfitinib a une activité antitumorale.
- GC65478 Gemnelatinib Le gemnélatinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase (WO2018077227, exemple de mise en œuvre 1). Le gemnélatinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC14102 Genistein Génistéine est un isoflavone appartenant au groupe des flavonoïdes et se trouve dans plusieurs plantes.
- GC47398 Genistein-d4 La génistéine-d4 (NPI 031L-d4) est la génistéine marquée au deutérium. La génistéine, une isoflavone de soja, est un inhibiteur de plusieurs tyrosine kinases (par exemple, l'EGFR) qui agit comme un agent chimiothérapeutique contre différents types de cancer, principalement en modifiant l'apoptose, le cycle cellulaire et l'angiogenèse et en inhibant les métastases.
- GC31842 GENZ-882706 (RA03546849) GENZ-882706 (RA03546849) est un puissant inhibiteur du récepteur du facteur 1 de stimulation des colonies (CSF-1R) extrait du brevet WO 2017015267A1.
- GC30295 GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate) GENZ-882706 (racème) (racémate de GENZ-882706) est le racémate de GENZ-882706.
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GC62633
GGTI-2154
GGTI-2154 est un inhibiteur puissant et sélectif de la geranylgeranyltransférase I (GGTase I), avec une IC50 de 21 nM. GGTI-2154 montre une sélectivité de plus de 200 fois pour GGTase I par rapport à FTase (IC50 = 5600 nM). GGTI-2154 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC19482 Gilteritinib Gilteritinib (ASP2215, Xospata) est utilisé pour les AML (leucémies myéloïdes aiguës) récidivantes et/ou réfractaires (R/R AML).
- GC36135 Gilteritinib hemifumarate L'hémifumarate de giltéritinib (ASP2215) est un inhibiteur puissant et compétitif de FLT3/AXL avec une IC50 de 0,29 nM/0,73 nM, respectivement.
- GN10156 Ginsenoside Rb1
- GC31706 Ginsenoside Rg5 Le ginsénoside Rg5 est le composant principal du ginseng rouge.
- GC61569 GIP (1-30) amide, porcine TFA GIP (1-30) amide, le TFA porcin est un agoniste complet du récepteur du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP) avec une affinité élevée égale au GIP natif (1-42) .
- GC60175 GIP (1-30) amide,Human acetate GIP (1-30) amide, acétate humain est un fragment de polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP).
- GC61741 GIP, human TFA Le GIP, TFA humain, hormone peptidique composée de 42 acides aminés, est un stimulateur de la sécrétion d'insuline glucose-dépendante et un faible inhibiteur de la sécrétion d'acide gastrique.
- GC19166 Glesatinib hydrochloride Le chlorhydrate de glesatinib (chlorhydrate de MGCD265) est un puissant inhibiteur double MET/SMO actif par voie orale. Le chlorhydrate de glesatinib, un inhibiteur de la tyrosine kinase, antagonise la résistance multidrogue médiée par la glycoprotéine P (P-gp) dans le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC64947 Glumetinib Le glumetinib (SCC244) est un inhibiteur de c-Met hautement sélectif, biodisponible par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,42 nM. Le glumetinib a une sélectivité pour c-Met supérieure À 2400 fois par rapport aux 312 kinases évaluées, y compris le membre de la famille c-Met RON et les kinases hautement homologues Axl, Mer, TyrO3. Activité antitumorale.
- GC36167 GMB-475 Le GMB-475 est un dégradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 basé sur PROTAC, surmontant la résistance aux médicaments dépendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la protéine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entraÎnant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogène.
- GC31871 GNE-0946 GNE-0946 est un agoniste RORγ (RORc) puissant et sélectif avec une valeur EC50 de 4 nM pour la cellule HEK-293.
- GC32053 GNE-4997 Le GNE-4997 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase des lymphocytes T inductibles par l'interleukine-2 (ITK) avec un Ki de 0,09 nM, et la corrélation entre la basicité des éléments solubilisants dans le GNE-4997 et les effets antiprolifératifs hors cible réduit la cytotoxicité [ 1].
- GC33882 GNE-6468 GNE-6468 est un agoniste inverse RORγ (RORc) très puissant et sélectif avec une valeur EC50 de 13 nM pour la cellule HEK-293.
- GC12121 GNE-7915 Le GNE-7915 est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de LRRK2 avec une IC50 de 9 nM.
- GC36171 GNE-7915 tosylate Le tosylate de GNE-7915 est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de LRRK2 avec une IC50 de 9 nM.
- GC13868 GNE-9605 Le GNE-9605 est un puissant inhibiteur sélectif de la kinase de répétition riche en leucine 2 (LRRK2) actif par voie orale avec une valeur IC50 de 18,7 nM.
- GC15196 GNE0877 GNE0877 est un inhibiteur LRRK2 hautement sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM et un Ki de 0,7 nM.
- GC10858 GNF 2 Le GNF 2 est un inhibiteur compétitif hautement sélectif, allostérique, non ATP de Bcr-Abl. Le GNF 2 inhibe la prolifération de Ba/F3.p210 avec une IC50 de 138 nM .
- GC15079 GNF 5 Le GNF 5, l'analogue N-hydroxyéthyl carboxamide du GNF-2, est un inhibiteur de Bcr-Abl actif par voie orale. Le GNF 5 a une activité d'inhibition de Bcr-Abl avec une valeur IC50 de 0,22 µM. Le GNF 5 a de bonnes propriétés pharmacocinétiques favorables. Le GNF 5 peut être utilisé pour la recherche de types de cancer, notamment la leucémie myéloïde chronique (LMC) et le cancer du sein.
- GC16343 GNF-5837 Le GNF-5837 est un inhibiteur de la kinase du récepteur de la pantropomyosine (TRK) puissant, sélectif et biodisponible par voie orale qui présente des effets antiprolifératifs dans les dosages cellulaires Ba/F3 (valeurs IC50 de 7 nM, 9 nM et 11 nM pour les cellules contenant les protéines de fusion Tel -TrkC, Tel-TrkB et Tel-TrkA, respectivement).
- GC10607 GNF-7 Le GNF-7 est un inhibiteur de multikinase. GNF-7 est un inhibiteur de Bcr-Abl, avec des IC50 de 133 nM et 61 nM pour Bcr-AblWT et Bcr-AblT315I, respectivement. Le GNF-7 possède également une activité inhibitrice contre ACK1 (kinase CDC42 activée 1) et GCK (kinase du centre germinal) avec des IC50 de 25 nM et 8 nM, respectivement. Le GNF-7 peut être utilisé pour la recherche d'hémopathies malignes.
- GC64724 GNF2133 GNF2133 est un inhibiteur de DYRK1A puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 0,0062, > 50 μM pour DYRK1A et GSK3β, respectivement.
- GC64725 GNF2133 hydrochloride Le chlorhydrate de GNF2133 est un inhibiteur de DYRK1A puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 0,0062, > 50 μM pour DYRK1A et GSK3β, respectivement.
- GC38787 GNF4877 GNF4877 est un puissant inhibiteur de DYRK1A et de GSK3β avec des IC50 de 6nM et 16nM, respectivement, ce qui entraÎne le blocage de l'exportation nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc) et une augmentation de la prolifération des cellules β (EC50 de 0,66μM pour la souris β (cellules R7T1)).
- GC17715 Golvatinib (E7050) Le golvatinib (E7050) (E-7050) est un puissant inhibiteur double des kinases c-Met et VEGFR2 avec des CI50 de 14 et 16 nM, respectivement.
- GC16430 GS-9973 Le GS-9973 (GS-9973) est un inhibiteur Syk sélectif biodisponible par voie orale avec une IC50 de 7,7 nM.
- GC50429 GSK 143 GSK 143 est un inhibiteur de la tyrosine kinase (SYK) de la rate actif par voie orale et hautement sélectif avec un pIC50 de 7,5.
- GC50156 GSK 2250665A GSK 2250665A (composé 13) est un inhibiteur sélectif d'Itk avec un pKi de 9,2.
- GC36194 GSK-626616 GSK-626616 est un puissant inhibiteur biodisponible de DYRK3 (IC50 = 0,7 nM).
- GC68447 GSK143 dihydrochloride
- GC12273 GSK1838705A GSK1838705A est un IGF-IR puissant et réversible et l'inhibiteur des récepteurs de l'insuline avec des IC50 de 2,0 et 1,6 nM, respectivement.
- GC17612 GSK1904529A GSK1904529A est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP du récepteur du facteur de croissance analogue À l'insuline (IGF-1R) et du récepteur de l'insuline (IR), avec des IC50 de 27 et 25 nM, respectivement.
- GC64888 GSK215 GSK215 est un dégradeur puissant et sélectif de la kinase d'adhésion focale PROTAC (FAK) avec un pDC50 de 8,4. GSK215 est conÇu par un liant pour la ligase VHL E3 et l'inhibiteur FAK VS-4718. GSK215 induit une dégradation rapide et prolongée de FAK, donnant un effet durable sur les niveaux de FAK et une déconnexion pharmacocinétique/pharmacodynamique (PK/PD) marquée.
- GC19179 GSK2256098 GSK2256098 est un inhibiteur sélectif de la FAK kinase, qui inhibe la croissance et la survie des cellules d'adénocarcinome canalaire pancréatique.
- GC18049 GSK2578215A GSK2578215A est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de LRRK2, qui présente des IC50 d'environ 10 nM contre LRRK2 de type sauvage et le mutant G2019S.
- GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (composé 44) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase (SYK) de la rate avec un pIC50 de 7,1.
- GC13905 GSK2981278 GSK2981278 est un agoniste inverse RORγ puissant et sélectif.
- GC18492 GSK3179106 GSK3179106 est un inhibiteur de kinase RET actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 0,4 nM, 0,2 nM pour le RET humain et le RET de rat, respectivement.
- GC18591 GSK805 GSK805 est un inhibiteur de RORγt actif par voie orale et pénétrant dans le SNC.
- GC64875 Gunagratinib Le gunagratinib (ICP-192) est un inhibiteur pan-FGFR (récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes) À faible toxicité et actif par voie orale qui inhibe puissamment et sélectivement les activités du FGFR de manière irréversible par liaison covalente. Le gunagratinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Le gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) est un double inhibiteur actif et puissant par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la janus kinase (JAK) avec des valeurs IC50 de 5 À 46 nM. Le gusacitinib (ASN-002) a une activité anticancéreuse dans les types de tumeurs solides et hématologiques.
- GC15927 GW 583340 dihydrochloride dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor
- GC17286 GW2580 GW2580 est un inhibiteur biodisponible et sélectif par voie orale de la kinase c-Fms qui inhibe complètement la kinase cFMS humaine in vitro À 0,06 μM.
- GC14123 GW441756 GW441756 est un inhibiteur puissant et spécifique des récepteurs tyrosine kinases A (TrkA) du facteur de croissance nerveuse (NGF) (IC50 \u003d 2 nM), qui élimine l'excroissance des neurites induite par BmK NSPK.
- GC36203 GW806742X GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM.
- GC61454 GW806742X hydrochloride Le chlorhydrate de GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM. Le chlorhydrate de GW806742X a une activité contre VEGFR2 (IC50 = 2 nM). Le chlorhydrate de GW806742X retarde la translocation membranaire du MLKL et inhibe la nécroptose.
- GC10915 GZD824 Le dimésylate d'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. GZD824 inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. GZD824 inhibe fortement Bcr-Abl et Bcr-AblT315I avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. GZD824 a une activité antitumorale.
- GC33201 GZD856 Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.
- GC62453 GZD856 formic Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.
- GC17923 H-7 dihydrochloride Le dichlorhydrate H-7 est un puissant inhibiteur de la PKC (protéine kinase C). À 100 μM, le dichlorhydrate de H-7 inhibe complètement À la fois le TPA (promoteur de tumeur cutanée, 12-O-tétradécanoylphorbol-13-acétate) et l'ODC induit par la phospholipase C (ornithine décarboxylase).
- GC11420 H-9 dihydrochloride Le dichlorhydrate H-9 est un inhibiteur de la PKA (protéine kinase).