Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(4)
- Axl(6)
- ALK(61)
- BMX Kinase(4)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(11)
- c-FMS(35)
- c-Kit(65)
- c-MET(91)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(251)
- EphB4(2)
- FAK(34)
- FGFR(104)
- FLT3(102)
- HER2(19)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(45)
- IRAK(32)
- ITK(12)
- Lck(2)
- LRRK2(23)
- PDGFR(117)
- PTKs/RTKs(5)
- Pyk2(6)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(35)
- Src(105)
- Tie-2 (3)
- Trk(37)
- VEGFR(203)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(15)
- RET(34)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC68030 FAK-IN-7
- GC64836 Famitinib Famitinib (SHR1020), un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral, inhibe la actividad de c-kit, VEGFR-2 y PDGFRβ con valores IC50 de 2,3 nM, 4,7 nM y 6,6 nM, respectivamente. Famitinib ejerce una poderosa actividad antitumoral en células de cÁncer gÁstrico humano y xenoinjertos. Famitinib desencadena la apoptosis.
- GC38437 Fangchinoline An alkaloid with diverse biological activities
- GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 es un potente inhibidor de FGFR con una IC50 de <100 nM para FGFR1, FGFR2 y FGFR3, respectivamente (patente US20130338134A1, ejemplo 219).
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 El inhibidor 1 de FGFR1/DDR2 es un inhibidor activo por vÍa oral del receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1) y el receptor 2 del dominio discoindina (DDR2), con valores IC50 de 31,1 nM y 3,2 nM, respectivamente. Actividad antitumoral.
- GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Compuesto 38) es un inhibidor selectivo de FGFR2 con IC50 de 389, 29 y 758 nM para FGFR1, FGFR2 y FGFR3, respectivamente.
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 es un inhibidor selectivo de FGFR2 activo por vÍa oral.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride El clorhidrato de FGFR2-IN-3 es un inhibidor selectivo de FGFR2 activo por vÍa oral.
- GC19155 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 es un potente inhibidor de FGFR4 con IC50 de 0,7 nM.
- GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 es un inhibidor de FGFR4 covalente potente y selectivo con una IC50 de 6,5 nM. FGFR4-IN-5 exhibe una fuerte actividad antitumoral in vivo y puede usarse para la investigaciÓn del carcinoma hepatocelular.
- GC50051 FIIN 1 hydrochloride El clorhidrato de FIIN 1 es un inhibidor de FGFR selectivo, irreversible y potente. El clorhidrato de FIIN 1 se une a FGFR1/2/3/4 y Flt1/4 con Kds de 2,8/6,9/5,4/120 nM y 32/120 nM respectivamente. Las CI50 bioquÍmicas del clorhidrato de FIIN 1 son 9,2, 6,2, 11,9 y 189 nM frente a FGFR1/2/3/4, respectivamente.
- GC17323 FIIN-2 FIIN-2 es un inhibidor irreversible de FGFR con una IC50 de 3,1, 4,3, 27 y 45 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 es un inhibidor irreversible de FGFR con una IC50 de 13,1, 21, 31,4 y 35,3 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.
- GC47350 Finasteride-d9 Finasteride-d9 es Finasteride etiquetado con deuterio. Finasteride (MK-906) es un inhibidor potente y competitivo de la 5α-reductasa, con una IC50 de 4,2 nM para la 5α-reductasa de tipo II. La finasterida tiene una afinidad aproximadamente 100 veces mayor por la enzima 5α-reductasa de tipo II que por la enzima de tipo I. Finasteride se puede utilizar para la investigaciÓn de la hiperplasia prostÁtica benigna (HPB) y la alopecia androgénica.
-
GC14807
Fingolimod(FTY720)
Fingolimod (FTY720) HCl (FTY720), un análogo de la esfingosina, es un potente modulador de los receptores de fosfato de esfingosina 1 (S1P).
- GC43676 FLT3 Inhibitor III FLT3 Inhibitor III is a potent inhibitor of Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3; IC50 = 50 nM).
- GC32968 FLT3-IN-1
- GC33242 FLT3-IN-1 Succinate
- GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (compuesto 7c) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa 3 similar a FMS (FLT3). FLT3-IN-10 tiene el potencial para el tratamiento de la leucemia mieloide aguda (LMA) con mutaciÓn de FLT3.
- GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 es un potente inhibidor de FLT3 con un IC50 de 1,1 μM. FLT3-IN-16 se puede utilizar para investigar la leucemia mieloide aguda.
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 es un inhibidor de FLT3 con IC50 de < 1 μM, consulte la informaciÓn detallada en los documentos WO 2012158957 A2 y WO 2007013896.
- GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3 es un potente inhibidor de FLT3 con IC50 de 13 y 8 nM para FLT3 WT y FLT3 D835Y, respectivamente.
- GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 es un inhibidor potente y eficaz por vÍa oral del receptor de tirosina quinasa 3 (FLT3; IC50 = 7 nM) similar a Fms para el tratamiento de la leucemia mielÓgena aguda.
- GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 es un inhibidor potente y selectivo de FLT3-ITD (mutaciÓn FLT3) con una IC50 de 1,336 nM.
- GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) es un inhibidor selectivo de Bcr-Abl disponible por vÍa oral. Flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM y 665,5 nM, respectivamente.
- GC13914 Flumatinib mesylate El mesilato de flumatinib (HHGV678) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de Bcr-Abl. El mesilato de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con valores IC50 de 1,2, 307,6 y 665,5 nM, respectivamente. El mesilato de flumatinib inhibe la autofosforilaciÓn de Bcr-Abl y la fosforilaciÓn de Stat5 y Erk1/2. El mesilato de flumatinib inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de leucemia mielÓgena crÓnica.
- GC33049 FN-1501 FN-1501 es un potente inhibidor de FLT3 y CDK, con IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 y 0,28 nM para CDK2/ciclina A, CDK4/ciclina D1, CDK6/ciclina D1 y FLT3, respectivamente. FN-1501 tiene actividad anticancerÍgena.
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089) es un inhibidor de la tirosina cinasa multidiana con IC50 de 0,4 nM y 0,9 nM para Met y KDR.
- GN10527 Formononetin
- GC64708 Fosgonimeton Fosgonimeton (ATH-1017) es un agonista del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (WO2017210489).
- GC11044 Fostamatinib (R788) Fostamatinib (R788) es el profármaco oral del compuesto activo R406, un inhibidor de molécula pequeña relativamente selectivo de Syk.
- GC10355 Fruquintinib(HMPL-013) Fruquintinib (HMPL-013) (HMPL-013) es un inhibidor de VEGFR 1/2/3 muy potente y selectivo con IC50 de 33, 0,35 y 35 nM, respectivamente.
- GN10540 Fumalic acid
- GC12178 G-749 G-749 es un inhibidor de FLT3 potente, activo por vÍa oral y competitivo con ATP, con IC50 de 0,4 nM y 0,6 nM para FLT3 de tipo salvaje y FLT3-D835Y, respectivamente. G-749 se puede utilizar para la investigaciÓn de la resistencia a los medicamentos para la leucemia mieloide aguda (AML).
- GC47392 Ganglioside GM1 Mixture (ovine) (ammonium salt) A mixture of ganglioside GM1
- GC43732 Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt) Ganglioside GM3 is a monosialoganglioside that demonstrates antiproliferative and proapoptotic effects in tumor cells by modulating cell adhesion, proliferation, and differentiation.
- GA21893 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) La amida del polipéptido inhibidor gÁstrico (1-30) (porcino) es un agonista completo del receptor del polipéptido insulinotrÓpico (GIP) dependiente de la glucosa con una alta afinidad igual al GIP(1-42) nativo.
- GA21894 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) El polipéptido inhibidor gÁstrico (3-42) (humano) actÚa como un antagonista del receptor del polipéptido insulinotrÓpico dependiente de la glucosa (GIP), moderando la secreciÓn de insulina y las acciones metabÓlicas del GIP in vivo.
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GC16737
Gefitinib (ZD1839)
Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)
- GC60868 Gefitinib D8 Gefitinib D8 (ZD1839 D8) es un Gefitinib marcado con deuterio. Gefitinib es un inhibidor de la tirosina cinasa de EGFR, con una IC50 de 2-37 nM en células NR6wtEGFR.
- GC14295 Gefitinib hydrochloride An EGFR inhibitor
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 PROTAC 3 basado en gefitinib, que conjuga un elemento de uniÓn de EGFR a un ligando de von Hippel-Lindau a través de un enlazador, induce la degradaciÓn de EGFR con DC50 de 11,7 nM y 22,3 nM en células HCC827 (exÓn 19 del) y H3255 (mutaciÓn L858R), respectivamente.
- GC47395 Gefitinib-d6 Gefitinib-d6 (ZD1839-d6) es el Gefitinib marcado con deuterio. Gefitinib (ZD1839) es un inhibidor de la tirosina quinasa EGFR potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 33 nM. Gefitinib inhibe selectivamente el crecimiento de células tumorales estimuladas por EGF (IC50 de 54 nM) y bloquea la autofosforilaciÓn de EGFR estimulada por EGF en células tumorales. Gefitinib también induce la autofagia. Gefitinib tiene actividad antitumoral.
- GC65478 Gemnelatinib Gemnelatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa (WO2018077227, ejemplo de implementaciÓn 1). Gemnelatinib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC14102 Genistein Genisteína es un isoflavono que pertenece al grupo de compuestos flavonoides y se encuentra en varias plantas.
- GC47398 Genistein-d4 La genisteÍna-d4 (NPI 031L-d4) es la genisteÍna marcada con deuterio. La genisteÍna, una isoflavona de soja, es un inhibidor de mÚltiples tirosina quinasas (por ejemplo, EGFR) que actÚa como agente quimioterapéutico contra diferentes tipos de cÁncer, principalmente alterando la apoptosis, el ciclo celular y la angiogénesis e inhibiendo la metÁstasis.
- GC31842 GENZ-882706 (RA03546849) GENZ-882706 (RA03546849) es un potente inhibidor del receptor del factor 1 estimulante de colonias (CSF-1R) extraÍdo de la patente WO 2017015267A1.
- GC30295 GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate) GENZ-882706 (Raceme) (GENZ-882706 racemato) es el racemato de GENZ-882706.
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GC62633
GGTI-2154
GGTI-2154 es un inhibidor potente y selectivo de la geranilgeraniltranferasa I (GGTasa I), con una IC50 de 21 nM. GGTI-2154 muestra más de 200 veces selectividad por GGTasa I sobre FTasa (IC50=5600 nM). GGTI-2154 puede ser utilizado para la investigación del cáncer.
- GC19482 Gilteritinib Gilteritinib (ASP2215, Xospata) para AML recaído y/o refractario (R/R AML).
- GC36135 Gilteritinib hemifumarate El hemifumarato de gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de FLT3/AXL potente y competitivo con ATP con IC50 de 0,29 nM/0,73 nM, respectivamente.
- GN10156 Ginsenoside Rb1
- GC31706 Ginsenoside Rg5 El ginsenÓsido Rg5 es el componente principal del ginseng rojo.
- GC61569 GIP (1-30) amide, porcine TFA GIP (1-30) amida, TFA porcino es un agonista completo del receptor del polipéptido insulinotrÓpico (GIP) dependiente de glucosa con alta afinidad igual al GIP (1-42) nativo .
- GC60175 GIP (1-30) amide,Human acetate GIP (1-30) amida, acetato humano es un fragmento de polipéptido insulinotrÓpico (GIP) dependiente de glucosa.
- GC61741 GIP, human TFA GIP, TFA humano, una hormona peptÍdica que consta de 42 aminoÁcidos, es un estimulador de la secreciÓn de insulina dependiente de la glucosa y un inhibidor débil de la secreciÓn de Ácido gÁstrico.
- GC19166 Glesatinib hydrochloride El clorhidrato de glesatinib (clorhidrato de MGCD265) es un potente inhibidor dual MET/SMO activo por vÍa oral. El clorhidrato de glesatinib, un inhibidor de la tirosina quinasa, antagoniza la resistencia a mÚltiples fÁrmacos (MDR) mediada por la glicoproteÍna P (P-gp) en el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC).
- GC64947 Glumetinib Glumetinib (SCC244) es un inhibidor de c-Met competitivo con ATP altamente selectivo, biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,42 nM. Glumetinib tiene una selectividad de mÁs de 2400 veces para c-Met sobre esas 312 quinasas evaluadas, incluido el miembro de la familia c-Met RON y las quinasas altamente homÓlogas Axl, Mer, TyrO3. Actividad antitumoral.
- GC36167 GMB-475 GMB-475 es un degradador de la tirosina quinasa BCR-ABL1 basado en PROTAC, que supera la resistencia al fÁrmaco dependiente de BCR-ABL1. GMB-475 se dirige a la proteÍna BCR-ABL1 y recluta la ligasa E3 Von Hippel Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinaciÓn y posterior degradaciÓn de la proteÍna de fusiÓn oncogénica.
- GC31871 GNE-0946 GNE-0946 es un agonista potente y selectivo de RORγ(RORc) con un valor EC50 de 4 nM para células HEK-293.
- GC32053 GNE-4997 GNE-4997 es un inhibidor potente y selectivo de la cinasa de células T inducible por interleucina-2 (ITK) con una Ki de 0,09 nM, y la correlaciÓn entre la basicidad de los elementos solubilizadores en GNE-4997 y los efectos antiproliferativos fuera del objetivo reduce la citotoxicidad. 1].
- GC33882 GNE-6468 GNE-6468 es un agonista inverso RORγ (RORc) muy potente y selectivo con un valor EC50 de 13 nM para células HEK-293.
- GC12121 GNE-7915 GNE-7915 es un inhibidor potente, selectivo y penetrante en el cerebro de LRRK2 con un IC50 de 9 nM.
- GC36171 GNE-7915 tosylate El tosilato de GNE-7915 es un inhibidor potente, selectivo y penetrante en el cerebro de LRRK2 con una IC50 de 9 nM.
- GC13868 GNE-9605 GNE-9605 es un potente inhibidor selectivo de la cinasa repetida rica en leucina 2 (LRRK2), activo por vÍa oral, con un valor IC50 de 18,7 nM.
- GC15196 GNE0877 GNE0877 es un inhibidor de LRRK2 altamente selectivo, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro con una IC50 de 3 nM y una Ki de 0,7 nM.
- GC10858 GNF 2 El GNF 2 es un inhibidor competitivo no ATP altamente selectivo, alostérico, de Bcr-Abl. GNF2 inhibe la proliferación de Ba/F3.p210 con una CI50 de 138 nM.
- GC15079 GNF 5 GNF 5, el análogo de N-hidroxietil carboxamida de GNF-2, es un inhibidor de Bcr-Abl activo por vía oral. GNF 5 tiene actividad de inhibición de Bcr-Abl con un valor IC50 de 0,22 µM. GNF 5 tiene buenas propiedades farmacocinéticas favorables. GNF 5 se puede utilizar para la investigación de tipos de cáncer, incluida la leucemia mielógena crónica (LMC) y el cáncer de mama.
- GC16343 GNF-5837 GNF-5837 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral del receptor de pantropomiosina quinasa (TRK) que muestra efectos antiproliferativos en ensayos celulares Ba/F3 (valores IC50 de 7 nM, 9 nM y 11 nM para células que contienen proteÍnas de fusiÓn Tel. -TrkC, Tel-TrkB y Tel-TrkA, respectivamente).
- GC10607 GNF-7 GNF-7 es un inhibidor multiquinasa. GNF-7 es un inhibidor de Bcr-Abl, con IC50 de 133 nM y 61 nM para Bcr-AblWT y Bcr-AblT315I, respectivamente. GNF-7 también posee actividad inhibidora frente a ACK1 (cinasa 1 de CDC42 activada) y GCK (cinasa del centro germinal) con IC50 de 25 nM y 8 nM, respectivamente. GNF-7 se puede utilizar para la investigaciÓn de neoplasias malignas hematolÓgicas.
- GC64724 GNF2133 GNF2133 es un inhibidor de DYRK1A potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 0,0062, >50 μM para DYRK1A y GSK3β, respectivamente.
- GC64725 GNF2133 hydrochloride El clorhidrato de GNF2133 es un inhibidor de DYRK1A potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 0,0062, >50 μM para DYRK1A y GSK3β, respectivamente.
- GC38787 GNF4877 GNF4877 es un potente inhibidor de DYRK1A y GSK3β con IC50 de 6nM y 16nM, respectivamente, lo que conduce al bloqueo de la exportaciÓn nuclear del factor nuclear de células T activadas (NFATc) y aumenta la proliferaciÓn de células β (EC50 de 0,66μM para ratÓn β (R7T1) células) .
- GC17715 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050) (E-7050) es un potente inhibidor dual de las cinasas c-Met y VEGFR2 con IC50 de 14 y 16 nM, respectivamente.
- GC16430 GS-9973 GS-9973 (GS-9973) es un inhibidor selectivo de Syk biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 7,7 nM.
- GC50429 GSK 143 GSK 143 es un inhibidor de la tirosina quinasa del bazo (SYK) altamente selectivo y activo por vía oral con un pIC50 de 7,5.
- GC50156 GSK 2250665A GSK 2250665A (Compuesto 13) es un inhibidor selectivo de Itk con un pKi de 9,2.
- GC36194 GSK-626616 GSK-626616 es un potente inhibidor biodisponible por vÍa oral de DYRK3 (IC50 = 0,7 nM).
- GC68447 GSK143 dihydrochloride
- GC12273 GSK1838705A GSK1838705A es un IGF-IR potente y reversible y el inhibidor del receptor de insulina con IC50 de 2,0 y 1,6 nM, respectivamente.
- GC17612 GSK1904529A GSK1904529A es un inhibidor potente, selectivo, oralmente activo y competitivo con ATP del receptor del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1R) y del receptor de insulina (IR), con IC50 de 27 y 25 nM, respectivamente.
- GC64888 GSK215 GSK215 es un degradador potente y selectivo de la quinasa de adhesiÓn focal (FAK) de PROTAC con un pDC50 de 8,4. GSK215 estÁ diseÑado por un aglutinante para la ligasa VHL E3 y el inhibidor de FAK VS-4718. GSK215 induce una degradaciÓn rÁpida y prolongada de FAK, lo que brinda un efecto duradero en los niveles de FAK y una marcada desconexiÓn farmacocinética/farmacodinÁmica (PK/PD).
- GC19179 GSK2256098 GSK2256098 es un inhibidor selectivo de la cinasa FAK, que inhibe el crecimiento y la supervivencia de las células de adenocarcinoma ductal pancreÁtico.
- GC18049 GSK2578215A GSK2578215A es un inhibidor de LRRK2 potente y altamente selectivo, que exhibe IC50 de alrededor de 10 nM contra LRRK2 de tipo salvaje y el mutante G2019S.
- GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (Compuesto 44) es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa del bazo (SYK) con una pIC50 de 7,1.
- GC13905 GSK2981278 GSK2981278 es un agonista inverso de RORγ potente y selectivo.
- GC18492 GSK3179106 GSK3179106 es un inhibidor de quinasa RET selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 0,4 nM, 0,2 nM para RET humano y RET de rata, respectivamente.
- GC18591 GSK805 GSK805 es un inhibidor de RORγt activo por vÍa oral y que penetra en el SNC.
- GC64875 Gunagratinib Gunagratinib (ICP-192) es un inhibidor de pan-FGFR (receptores del factor de crecimiento de fibroblastos) activo por vÍa oral y de baja toxicidad que inhibe potente y selectivamente las actividades de FGFR de forma irreversible mediante uniÓn covalente. Gunagratinib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos.
- GC15927 GW 583340 dihydrochloride dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor
- GC17286 GW2580 GW2580 es un inhibidor selectivo y biodisponible por vÍa oral de la cinasa c-Fms que inhibe completamente la cinasa cFMS humana in vitro a 0,06 μM.
- GC14123 GW441756 GW441756 es un inhibidor potente y específico del receptor de tirosina quinasas A (TrkA) del factor de crecimiento nervioso (NGF) (IC50 \u003d 2 nM), que elimina el crecimiento de neuritas inducido por BmK NSPK.
- GC36203 GW806742X GW806742X, un mimético de ATP y un potente inhibidor de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se une al dominio de pseudoquinasa MLKL con una Kd de 9,3 μM.
- GC61454 GW806742X hydrochloride El clorhidrato de GW806742X, un mimético de ATP y un potente inhibidor de MLKL (proteÍna similar al dominio de quinasa de linaje mixto), se une al dominio de pseudoquinasa MLKL con una Kd de 9,3 μM. El clorhidrato de GW806742X tiene actividad contra VEGFR2 (IC50=2 nM). El clorhidrato de GW806742X retarda la translocaciÓn de la membrana de MLKL e inhibe la necroptosis.
- GC10915 GZD824 El dimesilato de olverembatinib (GZD824) es un inhibidor pan-Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. GZD824 inhibe potentemente un amplio espectro de mutantes Bcr-Abl. GZD824 inhibe fuertemente Bcr-Abl y Bcr-AblT315I nativos con IC50 de 0,34 nM y 0,68 nM, respectivamente. GZD824 tiene actividad antitumoral.
- GC33201 GZD856 GZD856 fÓrmico es un inhibidor de PDGFRα/β potente y activo por vÍa oral, con IC50 de 68,6 y 136,6 nM, respectivamente. El fÓrmico GZD856 también es un inhibidor de Bcr-AblT315I, con IC50 de 19,9 y 15,4nM para Bcr-Abl nativo y el mutante T315I. El fÓrmico GZD856 tiene actividad antitumoral.
- GC62453 GZD856 formic GZD856 fÓrmico es un inhibidor de PDGFRα/β potente y activo por vÍa oral, con IC50 de 68,6 y 136,6 nM, respectivamente. El fÓrmico GZD856 también es un inhibidor de Bcr-AblT315I, con IC50 de 19,9 y 15,4nM para Bcr-Abl nativo y el mutante T315I. El fÓrmico GZD856 tiene actividad antitumoral.
- GC17923 H-7 dihydrochloride El diclorhidrato de H-7 es un potente inhibidor de la PKC (proteÍna quinasa C). A 100 μM, el diclorhidrato de H-7 inhibe completamente tanto el TPA (promotor de tumores de piel, 12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato) como el ODC inducido por fosfolipasa C (ornitina descarboxilasa).
- GC11420 H-9 dihydrochloride El diclorhidrato H-9 es un inhibidor de la PKA (proteÍna quinasa).