Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC65966 BPI-9016M BPI-9016M es un inhibidor dual potente, oralmente activo y selectivo de las tirosina quinasas c-Met y AXL. BPI-9016M suprime el crecimiento de células tumorales, la migraciÓn y la invasiÓn del adenocarcinoma de pulmÓn.
-
GC41631
BPIQ-I
PD 159121
BPIQ-I is a quinazoline that inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (IC50 = 0.025 nM). - GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097 es un nuevo y potente inhibidor de FLT3 con una IC50 de 11nM.
- GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride El clorhidrato BPR1J-097 es un nuevo y potente inhibidor de FLT3 con un IC50 de 11nM.
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GC35545
BPR1K871
DBPR114
BPR1K871 es un inhibidor dual potente y selectivo de FLT3/AURKA con IC50 de 19 nM y 22 nM para FLT3 y AURKA, respectivamente, que actÚa como candidato de desarrollo preclÍnico para la terapia contra el cÁncer. -
GC18718
bpV(pic) (potassium hydrate)
Bisperoxovanadium(pic)
bpV(pic) is a bisperoxovanadium (bpV) compound that inhibits several different protein tyrosine phosphatases (PTPs), with selectivity for PTEN (IC50 = 31 nM). -
GC42972
Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt)
Brain-derived aFGF (1-11)
Brain-derived acidic fibroblast growth factor (brain-derived aFGF) (1-11) is a peptide fragment of brain-derived aFGF. -
GC19084
Brigatinib
Brigatinib
Brigatinib (AP-26113) es un inhibidor de ALK muy potente y selectivo, con una IC50 de 0,6 nM. -
GC11692
Brivanib (BMS-540215)
BMS 540215
Brivanib (BMS-540215) (BMS-540215) es un inhibidor competitivo de ATP frente a VEGFR2 con una IC50 de 25 nM y tiene una potencia moderada frente a VEGFR-1 y FGFR-1, pero >240 veces frente a PDGFR-β. -
GC14238
Brivanib Alaninate (BMS-582664)
BMS 582664
El alaninato de brivanib (BMS-582664) es un inhibidor competitivo de ATP frente a VEGFR2 con una IC50 de 25 nM; tiene una potencia moderada contra VEGFR-1 y FGFR-1, pero mÁs de 240 veces contra PDGFRβ. - GC34509 BT-13 BT-13 es un potente y selectivo agonista de RET del receptor del factor neurotrÓfico derivado de la lÍnea de células gliales (GDNF) independientemente de las GFL, que promueve el crecimiento de neuritas de las neuronas sensoriales in vitro y atenÚa la neuropatÍa experimental en la rata .
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GC10944
Butein
2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone
La buteÍna es un inhibidor de la PDE especÍfico de AMPc con una IC50 de 10,4 μM para la PDE4. La buteÍna es un inhibidor especÍfico de la proteÍna tirosina quinasa con IC50 de 16 y 65 μM para EGFR y p60c-src en células HepG2. La buteÍna sensibiliza las células HeLa al cisplatino a través de las vÍas AKT y ERK/p38 MAPK al dirigirse a FoxO3a. Butein es un activador SIRT1 (STAC). - GC34529 c-Fms-IN-1 c-Fms-IN-1 es un inhibidor de la cinasa FMS con una IC50 de 0,0008 μM.
- GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10 es el derivado de tieno [3,2-d] pirimidina, un inhibidor de la quinasa de FMS (receptor del factor 1 estimulante de colonias, CSF-1R) con IC50 de 2 nM.
- GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (compuesto 14) es un potente inhibidor de la quinasa FMS con un valor IC50 de 17 nM. c-Fms-IN-13 se puede utilizar como agente antiinflamatorio.
- GC35664 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3 es un nuevo inhibidor de la quinasa c-Fms con potencial como agente antiinflamatorio y agente antirreumÁtico.
- GC35665 c-Fms-IN-8 c-Fms-IN-8 (compuesto 4a) es un inhibidor de tipo II del receptor del factor 1 estimulador de colonias (CSF-1R, c-FMS), con una IC50 de 9,1 nM.
- GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9 es un inhibidor de c-FMS extraÍdo de la patente WO2014145023A1, Ejemplo compuesto 7. c-Fms-IN-9 inhibe la c-FMS quinasa no fosforilada (uFMS) y uKIT con IC50 de <0,01 μM y 0,1-1 μM, respectivamente.
- GC19106 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 is a potent inhibitor of c-Kit and c-Met with IC50s of <200 nM.
- GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 es un inhibidor de c-KIT con un IC50 de 82 nM, muestra actividades antiproliferativas superiores contra las tres lÍneas celulares GIST, GIST882, GIST430 y GIST48, con GI50 de 3, 1 y 2 nM, respectivamente.
- GC38595 c-Kit-IN-3
- GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate
- GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride
- GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 es un potente inhibidor de c-Kit, con IC50 de 22 nM y 16 nM en ensayo de quinasa y ensayo celular, respectivamente. c-Kit-IN-5 muestra una selectividad de mÁs de 200 veces para c-Kit sobre KDR, p38, Lck y Src. c-Kit-IN-5 también exhibe propiedades farmacocinéticas deseables.
- GC35716 c-Met inhibitor 1 El inhibidor 1 de c-Met es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn del receptor de c-Met Útil para el tratamiento del cÁncer, incluidos el cÁncer gÁstrico, el glioblastoma y el pÁncreas.
- GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (compuesto 16) es un potente y selectivo inhibidor de c-Met, con IC50 de 1,1 nM, con actividad antitumoral.
- GC33203 c-Met-IN-2 c-Met-IN-2 es un inhibidor de c-Met potente, selectivo y disponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,6 nM, con actividad antitumoral.
- GC32748 CA-4948 CA-4948 es un inhibidor selectivo, potente y oralmente activo de la quinasa 4 asociada al receptor de la interleucina-1 (IRAK4), extraÍdo de la patente WO2015104688 (ejemplo 1).
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GC15779
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184,BMS-907351) es un nuevo inhibidor de MET y VEGFR2 que inhibe simultáneamente la metástasis, la angiogénesis y el crecimiento tumoral. -
GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
El malato de cabozantinib (XL184) (malato de XL184 S) es un potente inhibidor de múltiples receptores tirosina quinasas que inhibe VEGFR2, c-Met, Kit, Axl y Flt3 con IC50s de 0.035, 1.3, 4.6, 7 y 11.3 nM respectivamente.
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GC67948
Cabozantinib-d6
XL184-d6; BMS-907351-d6
- GC50024 Caffeic acid-pYEEIE El Ácido cafeico-pYEEIE, un inhibidor no fosfopeptÍdico, exhibe una potente afinidad de uniÓn por el dominio GST-Lck-SH2.
- GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA El Ácido cafeico-pYEEIE TFA, un inhibidor no fosfopeptÍdico, exhibe una potente afinidad de uniÓn por el dominio GST-Lck-SH2.
- GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) es un inhibidor de EGFR potente e irreversible; inhibe la autofosforilaciÓn de EGFR celular y ErbB2 con IC50 de 7,4 y 9 nM.
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GC12087
Canertinib dihydrochloride
CI-1033, PD 183805
A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor - GC49433 Capsiate El capsiato, como un anÁlogo de la capsaicina extraÍdo de una variedad no picante de pimiento rojo dulce CH-19, es un agonista activo por vÍa oral de TRPV1.
- GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
- GC49094 CAY10781 An NRP-1/VEGF-A interaction inhibitor
- GC40054 CCT241161 CCT241161 es un inhibidor pan-RAF activo por vÍa oral con IC50 de 3, 6, 10, 15 y 30 nM para LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF y BRAF, respectivamente. CCT241161 muestra una buena actividad en los melanomas mutantes BRAF y NRAS. CCT241161 también exhibe actividad proliferativa de células anticancerÍgenas.
- GC19092 CCT241736 CCT241736 es un inhibidor dual potente y biodisponible por vÍa oral de la quinasa Aurora y FLT3, que inhibe las quinasas Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), la quinasa FLT3 (Kd, 6,2 nM), y mutantes FLT3 que incluyen FLT3-ITD (Kd, 38 nM) y FLT3 (D835Y) (Kd, 14 nM).
- GC32623 CE-245677 CE-245677 es un potente inhibidor reversible de las quinasas Tie2 y TrkA/B con una IC50 celular de 4,7 y 1 nM.
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GC16421
Cediranib (AZD217)
AZD 2171, ZD 2171
Cediranib (AZD217) (AZD2171) es un inhibidor de la tirosina quinasa VEGFR disponible por vÍa oral muy potente con IC50 de <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM para Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c- Kit, respectivamente. - GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) El maleato de cediranib (maleato de AZD-2171) (maleato de AZD-2171) es un inhibidor de VEGFR disponible por vÍa oral muy potente con IC50 de <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM para Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα PDGFRβ c-Kit, respectivamente.
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GC63458
Cedirogant
ABBV-157
Cedirogant (ABBV-157) es un agonista inverso de RORγt activo por vÍa oral. -
GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia. - GC15145 CEP-28122 CEP-28122 es un inhibidor de ALK activo por vÍa oral muy potente y selectivo con IC50 de 1,9 ± 0,5 nM en un ensayo TRF basado en enzimas.
- GC35652 CEP-28122 mesylate salt La sal mesilato de CEP-28122, un derivado de diaminopirimidina, es un inhibidor de ALK potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral, con un valor IC50 de 1,9 nM para la actividad de la quinasa ALK recombinante. CEP-28122 tiene actividad antitumoral en modelos experimentales de cÁnceres humanos ALK positivos. La sal de mesilato CEP-28122 tiene una buena actividad farmacodinÁmica y farmacocinética.
- GC15273 CEP-37440 CEP-37440 es un potente inhibidor dual de FAK/ALK activo por vÍa oral con valores IC50 de 2,3 nM y 3,5 nM para FAK y ALK, respectivamente. CEP-37440 disminuye la proliferaciÓn celular al bloquear la actividad quinasa de autofosforilaciÓn de FAK1 (Tyr 397).
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GC19102
CEP-40783
RXDX-106
CEP-40783 es un inhibidor potente, selectivo y disponible por vÍa oral de AXL y c-Met con valores IC50 de 7 nM y 12 nM, respectivamente. -
GC11209
Cerdulatinib (PRT062070)
PRT062070, PRT2070
Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) es un inhibidor selectivo de Tyk2 con una IC50 de 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) también es un inhibidor dual de JAK y SYK con IC50 de 12, 6, 8 y 32 para JAK1, 2, 3 y SYK, respectivamente. -
GC45789
Ceritinib-d7
LDK 378-d7
Ceritinib-d7 (LDK378 D7) es un ceritinib marcado con deuterio. -
GC34217
Cetuximab (C225)
C225
Cetuximab es un anticuerpo monoclonal quimérico generado a partir de la fusión de la región variable del anticuerpo monoclonal muranti-egfr M225 y la región que constante de IgG1 humano. -
GC63429
Cevidoplenib
SKI-O-703
Cevidoplenib es un inhibidor disponible por vÍa oral de la tirosina quinasa del bazo (Syk), con posibles actividades antiinflamatorias e inmunomoduladoras. -
GC63455
Cevidoplenib dimesylate
SKI-O-703 dimesylate
Cevidoplenib es un inhibidor disponible por vÍa oral de la tirosina quinasa del bazo (Syk), con posibles actividades antiinflamatorias e inmunomoduladoras. - GC34528 cFMS Receptor Inhibitor II cFMS Receptor Inhibitor II es un inhibidor de la quinasa CSF1R.
- GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV El inhibidor IV del receptor de cFMS (Compuesto 42) es un potente inhibidor de cFMS con una IC50 de 0,017 μM.
- GC31726 cFMS-IN-2 cFMS-IN-2 es un inhibidor de la cinasa FMS con una IC50 de 0,024 μM.
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GC33064
CG-806 (Luxeptinib)
CG-806
CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) es un inhibidor pan-FLT3/pan-BTK activo por vÍa oral, reversible, primero en su clase, no covalente y potente. CG-806 (Luxeptinib) induce la detenciÓn del ciclo celular, la apoptosis o la autofagia en células de leucemia mieloide aguda. -
GC15950
CGP 52411
CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide
CGP 52411 (DAPH) es un inhibidor de EGFR altamente selectivo, potente, activo por vía oral y competitivo con ATP con una IC50 de 0,3 μM. - GC18438 CGP 77675 CGP 77675 es un inhibidor potente y activo por vía oral de las quinasas de la familia Src. CGP 77675 inhibe la fosforilación de sustratos peptídicos y la autofosforilación de Src purificada (IC50 de 5-20 y 40 nM, respectivamente), y también inhibe Src, EGFR, KDR, v-Abl y Lck con IC50 de 5-20, 40, 20 , 150, 1000, 310 y 290 nM, respectivamente. Actividad anticancerígena.
- GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
-
GC10759
CH5183284 (Debio-1347)
Debio 1347
CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) es un inhibidor de FGFR selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 9,3, 7,6 y 22 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente. -
GC16025
CH5424802
Alectinib, RO5424802
CH5424802 (CH5424802) es un inhibidor de ALK potente, selectivo y disponible por vÍa oral con una IC50 de 1,9 nM y un valor de Kd de 2,4 nM (de manera competitiva con ATP), y también inhibe ALK F1174L y ALK R1275Q con IC50 de 1 nM y 3,5 nM, respectivamente. CH5424802 demuestra una penetraciÓn eficaz en el sistema nervioso central (SNC). -
GC33112
CH7057288
CH7057288 es un inhibidor potente y selectivo de TRK.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
-
GC62145
Chiauranib
CS2164
Chiauranib (CS2164) es un inhibidor multidiana activo por vÍa oral contra la angiogénesis tumoral. Chiauranib inhibe potentemente las quinasas relacionadas con la angiogénesis (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα y c-Kit), la quinasa relacionada con la mitosis Aurora B y la quinasa relacionada con la inflamaciÓn crÓnica CSF-1R, con valores de IC50 que oscilan entre 1 y 9 nM. Chiauranib tiene fuertes efectos anticancerÍgenos. - GC15739 CHIR-124 CHIR-124 es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con IC50 de 0,3 nM, y también se dirige potentemente a PDGFR y FLT3 con IC50 de 6,6 nM y 5,8 nM.
- GC32979 Chloropyramine hydrochloride El clorhidrato de cloropiramina es un antagonista del receptor H1 de histamina que también puede inhibir la funciÓn bioquÍmica de VEGFR-3 y FAK.
- GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (Compuesto 18a) es un inhibidor de la cinasa BCR-ABL, SRC y p38 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con valores IC50 de 70, 90 y 62 nM contra ABL1, SRC y p38, respectivamente.
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GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compuesto 34) es un inhibidor dual de la cinasa ABL/c-KIT de tipo II altamente potente y activo por vÍa oral (CI50 de 46 nM y 75 nM, respectivamente), y también presenta actividades inhibitorias significativas para BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) y PDGFRβ (IC50= 80 nM) quinasas. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) detiene la progresiÓn del ciclo celular e induce la apoptosis. -
GC33020
CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078)
CHMFL-BMX 078
CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) es un inhibidor irreversible de la cinasa BMX de tipo II muy potente y selectivo con una IC50 de 11 nM. - GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 es un inhibidor potente e irreversible de la quinasa mutante del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para las quinasas EGFR T790M y WT EGFR mutantes resistentes a los medicamentos, respectivamente. CHMFL-EGFR-202 muestra una selectividad de ~10 veces por EGFR L858R/T790M frente al EGFR de tipo salvaje en las células. CHMFL-EGFR-202 adopta una conformaciÓn de uniÓn inactiva covalente \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_es_2021q4.md
- GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 es un inhibidor potente y selectivo del mutante c-KIT T670I para tumores del estroma gastrointestinal (GIST), con una IC50 de 0,045 μM.
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GN10327
Chrysophanol
Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb
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GC43268
Cinnamtannin B-1
LDN-0022358
Cinnamtannin B-1 es una proantocianidina con mÚltiples funciones biolÓgicas, incluidos los efectos antioxidantes y la inhibiciÓn de la producciÓn de especies reactivas de oxÍgeno (ROS). -
GC32713
Cintirorgon (LYC-55716)
LYC-55716
Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) es un RORγ de primera clase, selectivo y biodisponible por vÍa oral; agonista Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) modula la expresiÓn génica de RORγ expresando células inmunitarias de linfocitos T, lo que da como resultado una funciÓn efectora mejorada, asÍ como una disminuciÓn de la inmunosupresiÓn, lo que da como resultado una disminuciÓn del crecimiento tumoral y una mejor supervivencia. - GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 es un inhibidor dual de caseÍna quinasa 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) y ERK8 (MAPK15, ERK7) con IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 también se une a PIM1, HIPK2 (proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el homeodominio) y DYRK1A con Kis de 8,65 μM, 15,25 μM y 11,9 μM, respectivamente. CK2/ERK8-IN-1 tiene eficacia proapoptÓtica.
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GC17790
CL-387785 (EKI-785)
EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785
CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) es un inhibidor irreversible de EGFR con IC50 de 370 pM. - GC11264 CNX-2006 CNX-2006 es un inhibidor de EGFR irreversible y selectivo para mutantes con una IC50 por debajo de 20 nM para EGFRT790M.
-
GC14695
CO-1686 (AVL-301)
AVL-301;CNX-419; Rociletinib
A selective inhibitor of mutant EGFR - GC12837 Compound 56 A potent EGFR inhibitor
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
-
GC35728
Conteltinib
CT-707
Conteltinib (CT-707) es un inhibidor multicinasa que se dirige a FAK, ALK y Pyk2. Conteltinib ejerce un efecto inhibidor significativo sobre FAK con una IC50 de 1,6 nM. - GC33352 CP-547632 CP-547632 es un potente inhibidor de las quinasas VEGFR-2 y FGF activo por vÍa oral, competitivo con ATP y con IC50 de 11 nM y 9 nM, respectivamente. CP-547632 es selectivo para VEGFR2 y bFGF sobre EGFR, PDGFRβ y tirosina quinasas (TK) relacionadas. CP-547632 tiene eficacia antitumoral.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride El clorhidrato de CP-547632 es un potente inhibidor de las quinasas VEGFR-2 y FGF activo por vÍa oral, competitivo con ATP y con IC50 de 11 nM y 9 nM, respectivamente. El clorhidrato de CP-547632 es selectivo para VEGFR2 y bFGF sobre EGFR, PDGFRβ y tirosina quinasas (TK) relacionadas. El clorhidrato de CP-547632 tiene eficacia antitumoral.
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA es un potente inhibidor de las quinasas VEGFR-2 y FGF activo por vÍa oral, competitivo con ATP y con IC50 de 11 nM y 9 nM, respectivamente. CP-547632 TFA es selectivo para VEGFR2 y bFGF sobre EGFR, PDGFRβ y tirosina quinasas (TK) relacionadas. CP-547632 TFA tiene eficacia antitumoral.
- GC12980 CP-673451 CP-673451 es un inhibidor potente y selectivo de PDGFR con IC50 de 10 y 1 nM para PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.
- GC13091 CP-724714 CP-724714 es un inhibidor de la tirosina quinasa ErbB2 (HER2) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 10 nM. CP-724714 muestra una marcada selectividad frente a la quinasa EGFR (IC50=6400 nM). CP-724714 inhibe potentemente la autofosforilaciÓn del receptor ErbB2 en células intactas. Actividades antitumorales.
- GC62274 CPL304110 CPL304110 es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos FGFR (1-3), con valores IC50 de 0,75 nM, 0,5 nM y 3,05 nM para FGFR (1-3), respectivamente.
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GC14906
Crenolanib (CP-868596)
CP-868596;CP 868596;CP868596
Crenolanib (CP-868596) es un inhibidor potente y selectivo de las isoformas de tipo salvaje y mutantes de los receptores de tirosina quinasas de clase III FLT3 y PDGFRα/β con Kds de 0,74 nM y 2,1 nM/3,2 nM, respectivamente. - GC12616 Crizotinib hydrochloride El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) es un inhibidor dual de ALK y c-Met biodisponible por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 20 y 8 nM, respectivamente. El clorhidrato de crizotinib (clorhidrato de PF-02341066) inhibe la fosforilaciÓn de tirosina de NPM-ALK y la fosforilaciÓn de tirosina de c-Met con IC50 de 24 y 11 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un inhibidor del protooncogén 1 de ROS (ROS1). El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) tiene una inhibiciÓn eficaz del crecimiento tumoral.
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GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
A guanosine analog with diverse biological activities - GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
- GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 es un inhibidor de CSF1R con una IC50 de 0,5 nM.
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GC64961
CSF1R-IN-2
CSF1R-IN-2, CSF1R Inhibitor 2, Elzovantinib
CSF1R-IN-2 (compuesto 5) es un inhibidor oral activo de SRC, MET y c-FMS, con valores IC50 de 0,12 nM, 0,14 nM y 0,76 nM para SRC, MET y c-FMS respectivamente. - GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3 (compuesto 21) es un inhibidor potente y oralmente activo de CSF-1R (CI50 = 2,1 nM). CSF1R-IN-3 es una potente actividad antiproliferativa contra las células de cÁncer colorrectal. CSF1R-IN-3 inhibe la progresiÓn del cÁncer colorrectal al suprimir la migraciÓn de macrÓfagos, reprogramar macrÓfagos similares a M2 al fenotipo M1 y mejorar la inmunidad antitumoral.
- GC35753 CT-721 CT-721 es un inhibidor de la quinasa Bcr-Abl potente y dependiente del tiempo con una IC50 de 21,3 nM para la quinasa Bcr-Abl de tipo salvaje y posee actividades contra la leucemia mieloide crÓnica (LMC).
- GC67774 CT52923
- GC50076 CTA 056 CTA 056 es un inhibidor de ITK (cinasa de células T inducible por IL-2) con una IC50 de 0,1 μM. CTA 056 se dirige selectivamente a las células T malignas y modula oncomirs. CTA 056 induce la apoptosis y es un agente terapéutico potencial para el tratamiento de la leucemia y el linfoma de células T.