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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC25580 LLY-284 LLY-284 is the diastereomer of LLY-283, which is a potent and selective SAM-competitive chemical probe for PRMT5. LLY-284 is much less active than LLY-283 and can be used as a negative control for LLY-283. LLY-284 Chemical Structure
  3. GC16261 LLY507 LLY507 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine-lysine méthyltransférase SMYD2. LLY507 inhibe puissamment la capacité de SMYD2 à méthyler le peptide p53 avec une IC50 \u003c15 nM. LLY507 sert de sonde chimique précieuse pour aider à la dissection de la fonction SMYD2 dans le cancer et d'autres processus biologiques. LLY507 Chemical Structure
  4. GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5 LMK 235 Chemical Structure
  5. GC11778 Lomeguatrib

    Inactivator of O6-methylguanine-DNA methyltransferase

     Lomeguatrib Chemical Structure
  6. GC64372 Lorpucitinib Le lorpucitinib est un inhibiteur de JAK À restriction intestinale pour la recherche sur les maladies inflammatoires de l'intestin. Lorpucitinib Chemical Structure
  7. GC18731 LP99 LP99, une sonde épigénétique, est un inhibiteur puissant et sélectif des bromodomaines BRD7 et BRD9 avec un Kd de 99 nM contre BRD9. LP99 Chemical Structure
  8. GC36484 LSD1-IN-5 LSD1-IN-5 (composé 4e) est un inhibiteur puissant et réversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1), avec une IC50 de 121 nM. LSD1-IN-5 augmente la Lys4 diméthylée de l'histone H3, ne montre aucun effet sur l'expression de LSD1. LSD1-IN-5 Chemical Structure
  9. GC36485 LSD1-IN-6 LSD1-IN-6 (Composé 4m) est un inhibiteur puissant et réversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1), avec une IC50 de 123 nM. LSD1-IN-6 augmente la Lys4 diméthylée de l'histone H3, ne montre aucun effet sur l'expression de LSD1. LSD1-IN-6 Chemical Structure
  10. GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 est un double inhibiteur actif par voie orale de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1)/Histone désacétylase 6 (HDAC6), avec une activité anti-tumorale. LSD1/HDAC6-IN-1 peut être utilisé pour la recherche sur le myélome multiple (MM). LSD1/HDAC6-IN-1 Chemical Structure
  11. GC62591 LT052 LT052 est un inhibiteur hautement sélectif de BET BD1 avec une IC50 de 87,7 nM. LT052 Chemical Structure
  12. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor)

    LW6 (inhibiteur de HIF-1α) est un nouvel inhibiteur de HIF-1 avec une IC50 de 4,4 µM. LW6 (inhibiteur de HIF-1α) diminue l'expression des protéines HIF-1α sans affecter l'expression de HIF-1β.

     LW6 (HIF-1α inhibitor) Chemical Structure
  13. GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2 LY2784544 Chemical Structure
  14. GC33057 LY3295668 (AK-01) LY3295668 (AK-01) (AK-01) est un inhibiteur de la kinase Aurora-A puissant, actif par voie orale et hautement spécifique, avec des valeurs Ki de 0,8 nM et 1038 nM pour AurA et AurB, respectivement. LY3295668 (AK-01) Chemical Structure
  15. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA Chemical Structure
  16. GC13534 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) lysine-specific demethylase Inhibitor Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) Chemical Structure
  17. GC47586 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) An LSD1 inhibitor Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) Chemical Structure
  18. GC34138 M-110 M-110 est un inhibiteur hautement sélectif et compétitif de l'ATP des kinases PIM avec une préférence pour PIM-3 (IC50 = 47 nM). Le M-110 inhibe PIM-1 et PIM-2 avec des IC50 similaires de 2,5 μM. Le M-110 inhibe la prolifération des lignées cellulaires du cancer de la prostate avec des IC50 de 0,6 À 0,9 μM. M-110 Chemical Structure
  19. GC47693 m-Methoxybenzamide Le m-méthoxybenzamide (3-MBA), un inhibiteur de l'ADP-ribosyltransférase (ADPRT) et de la PARP, inhibe la division cellulaire chez Bacillus subtilis, entraÎnant la filamentation et éventuellement la lyse des cellules. Le m-méthoxybenzamide (3-MBA) améliore la croissance des plantes in vitro, la microtubérisation et l'efficacité de transformation de la pomme de terre bleue (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum). m-Methoxybenzamide Chemical Structure
  20. GC64945 M1001 M1001 est un agoniste faible du facteur 2α inductible par l'hypoxie (HIF-2α). M1001 peut se lier au domaine HIF-2α PAS-B, avec un Kd de 667 nM. Le M1001 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies rénales chroniques. M1001 Chemical Structure
  21. GC65046 M1002 M1002 est un agoniste du facteur 2 induit par l'hypoxie (HIF-2) et peut améliorer l'expression des gènes cibles de HIF-2. M1002 présente une synergie avec les inhibiteurs du domaine prolyl-hydroxylase (PHD). M1002 Chemical Structure
  22. GC16456 M344

    Inhibiteur d'HDAC

     M344 Chemical Structure
  23. GC36521 M89 Le M-89 est un inhibiteur de la ménine très puissant et spécifique, avec un Kd de 1,4 nM pour la liaison à la ménine. M89 Chemical Structure
  24. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH MAK683-CH2CH2COOH se lie À l'EED (protéine de développement de l'ectoderme embryonnaire). MAK683-CH2CH2COOH et un ligand VHL pour l'ubiquitine ligase E3 ont été utilisés pour concevoir PROTAC EED degrader-1 et PROTAC EED degrader-2. MAK683-CH2CH2COOH Chemical Structure
  25. GC61029 Marein Marein a l'effet neuroprotecteur dÛ À une réduction des dommages À la fonction des mitochondries et À l'activation de la voie du signal AMPK. Marein Chemical Structure
  26. GC15965 MC1568 A selective class IIa HDAC inhibitor MC1568 Chemical Structure
  27. GC45906 MC1742 Le MC1742 est un puissant inhibiteur de HDAC, avec des IC50 de 0,1 μM, 0,11 μM, 0,02 μM, 0,007 μM, 0,61 μM, 0,04 μM et 0,1 μM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, HDAC10 et HDAC11, respectivement. Le MC1742 peut augmenter les niveaux d'acétyl-H3 et d'acétyl-tubuline et inhiber la croissance des cellules souches cancéreuses. Le MC1742 peut induire un arrêt de croissance, une apoptose et une différenciation dans le sarcome CSC. MC1742 Chemical Structure
  28. GC34431 MC3482 Le MC3482 est un inhibiteur spécifique de la sirtuine5 (SIRT5). MC3482 Chemical Structure
  29. GC65254 MC4355 Le MC4355 est un double inhibiteur d'EZH2 et d'histone désacétylase (HDAC). MC4355 Chemical Structure
  30. GC15049 MCB-613 Le MCB-613 est un puissant \MCB-613 is a potent Steroid receptor coactivator SRC small molecule 'stimulator' (SMS), super-stimulates SRCs' transcriptional activity.MCB-613 increases SRCs' interactions with other coactivators and markedly induces ER stress coupled to the generation of reactive oxygen speciesen_fr_2022q1.md(ROS).MCB-613 is a SMS that target oncogenes can be exploited as anti-cancer agents by over-stimulating the SRC oncogenic program.en_fr_2022q1.md MCB-613 Chemical Structure
  31. GC52188 MDL 800 MDL 800 Chemical Structure
  32. GC13419 ME0328 ME0328 est un inhibiteur ARTD3/PARP3 puissant et sélectif avec une IC50 de 0,89 ± 0,28 μM. ME0328 Chemical Structure
  33. GC62252 Mefuparib hydrochloride Le chlorhydrate de méfuparib (MPH) est un inhibiteur PARP1/2 actif par voie orale, compétitif avec le substrat et sélectif avec des CI50 de 3,2 nM et 1,9 nM, respectivement. Le chlorhydrate de méfuparib induit l'apoptose et possède une activité anticancéreuse importante in vitro et in vivo. Mefuparib hydrochloride Chemical Structure
  34. GC63064 Menin-MLL inhibitor 19 Inhibiteur de ménine-MLL 19, un puissant inhibiteur exo-aza spiro de l'interaction ménine-mll, exemple A17, extrait du brevet WO2019120209A1. Menin-MLL inhibitor 19 Chemical Structure
  35. GC63538 Menin-MLL inhibitor 20 L'inhibiteur de ménine-MLL 20 est un inhibiteur irréversible de l'interaction ménine-MLL avec des activités antitumorales (WO2020142557A1, intermédiaire 6). Menin-MLL inhibitor 20 Chemical Structure
  36. GC48805 Methapyrilene (hydrochloride) Le chlorhydrate de méthapyrilène (Thenylpyramine) est un antihistaminique des récepteurs H1 actif par voie orale et un agent anticholinergique de la classe chimique des pyridines. Methapyrilene (hydrochloride) Chemical Structure
  37. GC44184 Methylstat (hydrate) Methylstat is a methyl ester prodrug of a Jumonji C domain-containing histone demethylase (JMJD) inhibitor that has favorable cell permeability. Methylstat (hydrate) Chemical Structure
  38. GC61058 Metoprine La métoprine (BW 197U) est un puissant inhibiteur de l'histamine N-méthyltransférase (HMT). Metoprine Chemical Structure
  39. GC11439 MG 149 MG149 (inhibiteur de Tip60 HAT) est un inhibiteur sélectif et puissant de Tip60 avec IC50 de 74 uM, puissance similaire pour MOF (IC50 = 47 uM); peu puissant pour PCAF et p300 (IC50 > 200 uM). MG 149 Chemical Structure
  40. GC11949 MI-192 Le MI-192 est un inhibiteur sélectif de HDAC2 et HDAC3 avec des IC50 de 30 nM et 16 nM, respectivement. MI-192 Chemical Structure
  41. GC11418 MI-2 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions MI-2 Chemical Structure
  42. GC12199 MI-3 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions MI-3 Chemical Structure
  43. GC19246 MI-463 Le MI-463 est une petite molécule inhibitrice hautement puissante et biodisponible par voie orale de l'interaction ménine-mLL. MI-463 Chemical Structure
  44. GC19247 MI-503 Le MI-503 est une petite molécule inhibitrice hautement puissante et biodisponible par voie orale de l'interaction ménine-mLL. MI-503 Chemical Structure
  45. GC32798 MI-538 Le MI-538 est un inhibiteur de l'interaction entre la ménine et les protéines de fusion MLL avec une IC50 de 21 nM. MI-538 Chemical Structure
  46. GC65581 MIND4-19 MIND4-19 est un puissant inhibiteur de SIRT2 avec une valeur IC50 de 7,0 μM. MIND4-19 Chemical Structure
  47. GC32929 MIR96-IN-1 MIR96-IN-1 cible le site Drosha dans le précurseur en épingle À cheveux miR-96 (miARN-96, microARN-96), inhibant sa biogenèse, déréprimant les cibles en aval et déclenchant l'apoptose dans les cellules cancéreuses du sein. MIR96-IN-1 se lie aux ARN avec des Kd de 1,3, 9,4, 3,4, 1,3 et 7,4 μM pour ARN1, ARN2, ARN3, ARN4 et ARN5, respectivement. MIR96-IN-1 Chemical Structure
  48. GC64487 Miravirsen Miravirsen (SPC-3649), un oligonucléotide antisens phosphorothioate modifié par un acide nucléique bloqué par β-d-oxy, inhibe la biogenèse de miR-122. Miravirsen Chemical Structure
  49. GC19248 Mivebresib Le mivébrésib (ABBV-075) est un inhibiteur de bromodomaine et de domaine extraterminal (BET) puissant et actif par voie orale. Le mivébrésib se lie À BRD4 avec un Ki de 1,5 nM. Mivebresib Chemical Structure
  50. GC17802 MK-4827 An orally bioavailable PARP1/2 inhibitor MK-4827 Chemical Structure
  51. GC12756 MK-4827 hydrochloride Le chlorhydrate de MK-4827 (chlorhydrate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec des CI50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le chlorhydrate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale. MK-4827 hydrochloride Chemical Structure
  52. GC17052 MK-4827 Racemate selective inhibitor of PARP1/PARP2 MK-4827 Racemate Chemical Structure
  53. GC11537 MK-4827 tosylate Le tosylate de MK-4827 (tosylate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le tosylate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale. MK-4827 tosylate Chemical Structure
  54. GC17162 MK-5108 (VX-689) A potent inhibitor of Aurora kinases MK-5108 (VX-689) Chemical Structure
  55. GC19251 MK-8617 Le MK-8617 est un pan-inhibiteur actif par voie orale du facteur prolyl hydroxylase 1-3 induit par l'hypoxie (HIF PHD1-3) avec une IC50 de 1 nM pour PHD2. MK-8617 Chemical Structure
  56. GC10442 MK-8745 Le MK-8745 est un inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM. MK-8745 Chemical Structure
  57. GC14319 ML 228 A HIF pathway activator ML 228 Chemical Structure
  58. GC12557 ML324 ML324 est un puissant inhibiteur de la déméthylase JMJD2 avec une activité antivirale. ML324 présente également une inhibition de l'histone déméthylase KDM4B, avec une IC50 de 4,9 μM. ML324 a une activité antivirale puissante contre l'infection par le virus de l'herpès simplex (HSV) et le cytomégalovirus humain (hCMV) via l'inhibition de l'expression du gène viral IE. ML324 Chemical Structure
  59. GC12208 MLN8054 An inhibitor of Aurora A kinase MLN8054 Chemical Structure
  60. GC12690 MLN8237 (Alisertib)

    Un inhibiteur de la kinase Aurora A

     MLN8237 (Alisertib) Chemical Structure
  61. GC14652 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) est un puissant inhibiteur de l'interaction WDR5/MLL, atteint IC50 = 2,4 nM avec un Ki200 fois plus puissant que le peptide ARA. MM-102 Chemical Structure
  62. GC36632 MM-102 TFA Le MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) est un puissant inhibiteur de l'interaction WDR5/MLL, atteint IC50 = 2,4 nM avec un Ki estimé 200 fois plus puissant que le peptide ARA. MM-102 TFA Chemical Structure
  63. GC67758 MM-401 TFA MM-401 TFA Chemical Structure
  64. GC33278 MM-589 Le MM-589 est un puissant inhibiteur de l'interaction protéine-protéine du domaine de répétition WD (WDR5) et de la leucémie de lignée mixte (MLL). Le MM-589 se lie au WDR5 avec une IC50 de 0,90 nM et inhibe l'activité de la méthyltransférase MLL H3K4 avec une IC50 de 12,7 nM. MM-589 Chemical Structure
  65. GC65037 MM-589 TFA Le MM-589 TFA est un puissant inhibiteur de l'interaction protéine-protéine du domaine de répétition WD (WDR5) et de la leucémie de lignée mixte (MLL). Le MM-589 se lie au WDR5 avec une IC50 de 0,90 nM et inhibe l'activité de la méthyltransférase MLL H3K4 avec une IC50 de 12,7 nM. MM-589 TFA Chemical Structure
  66. GC16914 MN 64 MN 64 est un puissant inhibiteur de la tankyrase 1, avec des CI50 de 6 nM, 72 nM, 19,1 μM et 39,4 μM pour TNKS1, TNKS2, ARTD1 et ARTD2, respectivement. MN 64 Chemical Structure
  67. GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) An orally available HDAC inhibitor Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) Chemical Structure
  68. GC34675 Molibresib besylate Le bésylate de molibresib (GSK 525762C; bésylate I-BET 762) est un inhibiteur du bromodomaine BET avec une IC50 de 32,5 À 42,5nM. Molibresib besylate Chemical Structure
  69. GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) est un nouvel inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec des valeurs moyennes d'IC50 de 480 nM pour PHD1, 280 nM pour PHD2 et 450 nM pour PHD3. Molidustat (BAY85-3934) Chemical Structure
  70. GC36646 Momelotinib Mesylate Le mésylate de momelotinib (CYT387 Mesylate) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de JAK1/JAK2 avec une IC50 de 11 nM/18 nM, une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À JAK3. Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  71. GC62406 Moracin O Moracin O est un 2-arylbenzofurane isolé du Mori Cortex Radicis. Moracin O Chemical Structure
  72. GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2 est un inhibiteur de la protéine MOZ, membre des histones acétyltransférases, avec une IC50 de 125 μM. MOZ-IN-2 Chemical Structure
  73. GC64729 MPT0B390 MPT0B390 est un dérivé À base d'arylsulfonamide doté d'une puissante capacité inhibitrice d'HDAC. MPT0B390, inducteur de TIMP3, inhibe la croissance tumorale, les métastases et l'angiogenèse. MPT0B390 montre une activité antiproliférative contre la lignée cellulaire de cancer du cÔlon humain HCT116 avec le GI50 de 0,03 μM. MPT0B390 Chemical Structure
  74. GC65965 MPT0E028 MPT0E028 est un inhibiteur HDAC actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC6, respectivement. MPT0E028 réduit la viabilité des lymphomes À cellules B en induisant l'apoptose et possède une puissante capacité de ciblage direct Akt et réduit la phosphorylation d'Akt dans le lymphome À cellules B. MPT0E028 a une bonne activité anticancéreuse. MPT0E028 Chemical Structure
  75. GC62308 MPT0G211 MPT0G211 est un puissant inhibiteur HDAC6 actif par voie orale et sélectif (IC50 = 0,291nM). MPT0G211 Chemical Structure
  76. GC61468 MR837 MR837 est un inhibiteur de NSD2-PWWP1. MR837 peut se lier À la protéine 2 du domaine SET de liaison au récepteur nucléaire humain (domaine PWWP). MR837 Chemical Structure
  77. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor MRK 740 Chemical Structure
  78. GC63558 MRTX-1719

    MRTX-1719 est un inhibiteur sélectif de première classe puissant du complexe PRMT5/MTA, avec une IC50 de moins de 10 nM dans les cellules PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA.

     MRTX-1719 Chemical Structure
  79. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride

    MRTX-1719 hydrochloride est un inhibiteur efficace, novateur et sélectif du complexe PRMT5/MTA. Son IC50 pour les cellules MTAPDEL SDMA de PRMT5/MTA est inférieur à 10 nM.

     MRTX-1719 hydrochloride Chemical Structure
  80. GC62715 MRTX9768 MRTX9768 est un inhibiteur du complexe PRMT5-MTA puissant, sélectif, actif par voie orale et de première classe. MRTX9768 Chemical Structure
  81. GC63080 MRTX9768 hydrochloride Le chlorhydrate de MRTX9768 est un inhibiteur du complexe PRMT5-MTA puissant, sélectif, actif par voie orale et de première classe. MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure
  82. GC40791 MS-1020 Le MS-1020 est un inhibiteur de JAK3 puissant et compétitif pour l'ATP. Le MS-1020 inhibe la signalisation JAK3/STAT et induit l'apoptose. MS-1020 favorise la mort cellulaire. Le MS-1020 diminue l'expression des niveaux de STAT3 phosphorylé par la tyrosine. MS-1020 a le potentiel pour la recherche de cancers hébergeant une signalisation JAK3 aberrante. MS-1020 Chemical Structure
  83. GC10099 MS023

    MS023 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules des protéines arginine méthyltransférases de type I (PRMTs).

     MS023 Chemical Structure
  84. GC16432 MS023 (hydrochloride) type I PRMTs inhibitor MS023 (hydrochloride) Chemical Structure
  85. GC36655 MS023 dihydrochloride Le dichlorhydrate de MS023 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de l'inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) humaine de type I, avec des IC50 de 30, 119, 83, 4 et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement. MS023 dihydrochloride Chemical Structure
  86. GC36656 MS049 MS049 est un double inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de PRMT4 et PRMT6 avec des IC50 de 34 nM et 43 nM, respectivement. MS049 réduit les niveaux de Med12me2a et H3R2me2a dans les cellules HEK293. MS049 n'est pas toxique et n'affecte pas la croissance des cellules HEK293. MS049 Chemical Structure
  87. GC14240 MS049 (hydrochloride) MS049 (chlorhydrate) est un double inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de PRMT4 et PRMT6 avec des IC50 de 34 nM et 43 nM, respectivement. MS049 (chlorhydrate) réduit les niveaux de Med12me2a et H3R2me2a dans les cellules HEK293. MS049 (chlorhydrate) n'est pas toxique et n'affecte pas la croissance des cellules HEK293. MS049 (hydrochloride) Chemical Structure
  88. GC36657 MS31 MS31 est un puissant inhibiteur de spindline 1 (SPIN1) de la protéine lecteur de méthyllysine de type fragment, hautement affin et sélectif. MS31 inhibe puissamment les interactions entre SPIN1 et H3K4me3 (IC50 = 77 nM, AlphaLISA ; 243 nM, FP). MS31 se lie sélectivement au domaine Tudor II de SPIN1 (Kd = 91 nM). MS31 inhibe puissamment la liaison des peptides contenant de la triméthyllysine À SPIN1. MS31 n'est pas toxique pour les cellules non tumorigènes. MS31 Chemical Structure
  89. GC39252 MS31 trihydrochloride Le trichlorhydrate de MS31 est un puissant inhibiteur de spindline 1 (SPIN1) de la protéine lecteur de méthyllysine, hautement affin et sélectif. Le trichlorhydrate de MS31 inhibe puissamment les interactions entre SPIN1 et H3K4me3 (IC50 = 77 nM, AlphaLISA ; 243 nM, FP). Le trichlorhydrate de MS31 se lie sélectivement au domaine Tudor II de SPIN1 (Kd = 91 nM). Le trichlorhydrate de MS31 inhibe puissamment la liaison des peptides contenant de la triméthyllysine À SPIN1 et n'est pas toxique pour les cellules non tumorigènes. MS31 trihydrochloride Chemical Structure
  90. GC44250 MS351

    MS351 is an antagonist of chromobox 7 (CBX7) that acts by binding the CBX7 chromodomain.

     MS351 Chemical Structure
  91. GC12630 MS37452 MS37452 est un puissant inhibiteur de la liaison du chromodomaine CBX7 À H3K27me3, avec un Kd de 27,7 μM. MS37452 peut déréprimer la transcription du gène cible du complexe répressif polycomb p16/CDKN2A en déplaÇant la liaison de CBX7 au locus INK4A/ARF dans les cellules cancéreuses de la prostate. MS37452 Chemical Structure
  92. GC64999 MS402 MS402 est un inhibiteur BET BrD sélectif de BD1 avec Kis de 77 nM, 718 nM, 110 nM, 200 nM, 83 nM et 240 nM pour BRD4(BD1), BRD4(BD2), BRD3(BD1), BRD3(BD2) , BRD2(BD1) et BRD2(BD2), respectivement. MS402 Chemical Structure
  93. GC31881 MS417 (GTPL7512) MS417 (GTPL7512) est un inhibiteur sélectif de BRD4 spécifique À BET, se lie À BRD4-BD1 et BRD4-BD2 avec des IC50 de 30, 46 nM et des Kd de 36,1, 25,4 nM, respectivement, avec une faible sélectivité À CBP BRD (IC50, 32,7 μ ;M). MS417 (GTPL7512) Chemical Structure
  94. GC13148 MS436 MS436 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de bromodomaine, présente une affinité puissante d'un Ki = 30-50 nM estimé pour le BRD4 BrD1 et une sélectivité de 10 fois par rapport au BrD2. MS436 Chemical Structure
  95. GC38474 MS645 MS645 est un inhibiteur bivalent des bromodomaines BET (BrD) avec un Ki de 18,4 nM pour BRD4-BD1/BD2. MS645 contraint spatialement l'inhibition bivalente des BrD de BRD4, ce qui entraÎne une répression soutenue de l'activité transcriptionnelle de BRD4 dans les cellules tumorales solides. MS645 Chemical Structure
  96. GC64295 MS67

    MS67 est un dégradeur puissant et sélectif de la protéine 5 à répétition WD40 (WDR5) avec une Kd de 63 nM. MS67 est inactif contre d'autres méthyltransférases, kinases, RCPG, canaux ioniques et transporteurs. MS67 montre des effets anticancéreux puissants.

     MS67 Chemical Structure
  97. GC69504 MS8815

    MS8815 est un dégradeur PROTAC sélectif de la protéine homologue 2 de zeste (EZH2). MS8815 présente une activité inhibitrice sur EZH2 avec une valeur IC50 de 8,6 nM. MS8815 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein triple négatif (TNBC).

     MS8815 Chemical Structure
  98. GC18729 MZ1 MZ1 est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4. MZ1 induit puissamment et rapidement une élimination réversible, durable et sélective de BRD4 sur BRD2 et BRD3. Kds de 382/120, 119/115 et 307/228 nM pour BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 et BRD2 BD1/2, respectivement. MZ1 Chemical Structure
  99. GC33102 MZP-54 MZP-54 est un PROTAC relié par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD3/4, avec un Kd de 4 nM pour Brd4BD2. MZP-54 Chemical Structure
  100. GC33363 MZP-55 MZP-55 est un PROTAC relié par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD3/4, avec un Kd de 8 nM pour Brd4BD2. MZP-55 Chemical Structure
  101. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib N-descyclopropanecarbaldéhyde L'olaparib est un analogue de l'olaparib contenant le fragment DOTA. Le N-descyclopropanecarbaldéhyde Olaparib est un ligand À base de CRBN pour la synthèse du nouveau double EGFR et PARP PROTAC, DP-C-4. N-Descyclopropanecarbaldéhyde L'olaparib peut être radiomarqué au F-18 ou au fluorophore pour la tomographie par émission de positrons (TEP) ou l'imagerie optique dans plusieurs types de tumeurs. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib Chemical Structure

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