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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC12458 N-Oxalylglycine

    cell permeable inhibitor of α-ketoglutarate-dependent enzymes, including JMJD2A, JMJD2C, and JMJD2E.

     N-Oxalylglycine Chemical Structure
  3. GC40496 N6-Methyladenine N6-Methyladenine is a modified purine that is commonly found in genomes of prokaryotes, protists, and plants. N6-Methyladenine Chemical Structure
  4. GC17676 Nafamostat

    Inhibiteur de la sérine protéase à large spectre, inhibiteur de la kallikréine.

     Nafamostat Chemical Structure
  5. GC16290 Nafamostat hydrochloride Le chlorhydrate de nafamostat, un inhibiteur synthétique de la sérine protéase, est un anticoagulant. Nafamostat hydrochloride Chemical Structure
  6. GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (composé 35) inhibe simultanément la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) et l'HDAC avec des CI50 de 31 nM et 55 nM, respectivement. Nampt-IN-3 induit efficacement l'apoptose cellulaire et l'autophagie et conduit finalement À la mort cellulaire. Nampt-IN-3 Chemical Structure
  7. GC14562 Nanaomycin A A bacterial metabolite Nanaomycin A Chemical Structure
  8. GC10243 Nanaomycin C

    Amide of nanaomycin A

     Nanaomycin C Chemical Structure
  9. GC36691 Nanatinostat Le nanatinostat (CHR-3996) est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) sélectif de classe I et actif par voie orale avec une IC50 de 8 nM. Nanatinostat Chemical Structure
  10. GC61841 Naphthol AS-E Le naphtol AS-E est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de l'interaction KIX-KID. Le naphtol AS-E se lie directement au domaine KIX de CBP (Kd : 8,6 μM), bloque l'interaction entre le domaine KIX et le domaine KID de CREB avec une IC50 de 2,26 μM. Le naphtol AS-E peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. Naphthol AS-E Chemical Structure
  11. GC65138 NCDM-32B NCDM-32B est un inhibiteur puissant et sélectif de KDM4 qui altère la viabilité et transforme les phénotypes du cancer du sein. NCDM-32B Chemical Structure
  12. GC19410 NCGC00244536 NCGC00244536 est un puissant inhibiteur de KDM4B avec une IC50 de 10 nM. NCGC00244536 Chemical Structure
  13. GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743 est un inhibiteur de l'histone lysine déméthylase KDM4. NCGC00247743 Chemical Structure
  14. GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor NCH 51 Chemical Structure
  15. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 est un inhibiteur de TYK2, cible le domaine TYK2 JH2 avec une constante de liaison Kd <200 pM. NDI-034858 Chemical Structure
  16. GC65202 Nesuparib Le nésuparib est un puissant inhibiteur de la PARP. Nesuparib Chemical Structure
  17. GC13764 Nexturastat A Le Nexturastat A est un puissant inhibiteur de HDAC6 avec une IC50 de 5 nM. Nexturastat A inhibe également HDAC10 et la protéine contenant le domaine métallo-β-lactamase2 (MBLAC2). Nexturastat A Chemical Structure
  18. GC62620 NHWD-870 NHWD-870 est un inhibiteur de bromodomaine puissant, actif par voie orale et sélectif de la famille BET et ne lie que les bromodomaines de BRD2, BRD3, BRD4 (IC50 = 2,7 nM) et BRDT. Le NHWD-870 a une puissante efficacité de suppression des tumeurs et supprime l'interaction cellules cancéreuses-macrophages. Le NHWD-870 augmente l'apoptose tumorale et inhibe la prolifération tumorale. NHWD-870 Chemical Structure
  19. GC36734 NI-42 NI-42 (composé 13-d), une sonde chimique structurellement orthogonale pour les BRPF, est un puissant inhibiteur biaisé de la BRD des BRPF (IC50 de BRPF1/2/3 = 7,9/48/260 nM; Kds de BRPF1 /2/3=40/210/940 nM) avec une excellente sélectivité sur les protéines BRD non classe IV. NI-42 Chemical Structure
  20. GC16763 NI-57 NI-57 est un inhibiteur de la famille de protéines bromodomaine et homéodomaine végétal contenant des doigts (BRPF), avec des IC50 de 3,1, 46 et 140 nM pour BRPF1, BRPF2 (BRD1) et BRPF3, respectivement. NI-57 Chemical Structure
  21. GN10347 Nicotinamide (Vitamin B3)

    La nicotinamide est un inhibiteur des enzymes poly(ADP-ribose) polymérases (PARP-1).

     Nicotinamide (Vitamin B3) Chemical Structure
  22. GC44401 Nicotinamide riboside Le nicotinamide riboside, une forme de vitamine B3 et précurseur du NAD+, est converti en NAD+ bio-disponible, via la kinase du nicotinamide riboside (NRK) et NMNAT, ou par l'action de la nucléoside phosphorylase et du recyclage du NAM. Nicotinamide riboside Chemical Structure
  23. GC36738 Nicotinamide riboside chloride Le chlorure de nicotinamide riboside, un précurseur de NAD+ actif par voie orale, augmente les niveaux de NAD+ et active SIRT1 et SIRT3. Nicotinamide riboside chloride Chemical Structure
  24. GC49270 Nicotinamide-d4 Le nicotinamide-d4 (niacinamide-d4) est le nicotinamide marqué au deutérium. Nicotinamide-d4 Chemical Structure
  25. GC62248 NiCur NiCur est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone acétyltransférase (HAT) de la CBP avec une valeur IC50 de 0,35 μμ. NiCur, qui bloque l'activité CBP HAT et régule À la baisse l'activation de p53 lors d'un stress génotoxique. NiCur peut être utilisé pour effectuer des études mécanistes sans affecter l'expression des protéines cibles. NiCur Chemical Structure
  26. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) L'énantiomère R du niraparib (énantiomère MK-4827 R) est un excellent inhibiteur de PARP1 avec une IC50 de 2,4 nM. Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Chemical Structure
  27. GC32964 NKL 22 NKL 22 (composé 4b) est un inhibiteur puissant et sélectif des histone désacétylases (HDAC), avec une IC50 de 199 et 69 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. NKL 22 Chemical Structure
  28. GC19264 NMS-P118 NMS-P118 est un puissant inhibiteur de PARP-1 disponible par voie orale et hautement sélectif pour le traitement du cancer. NMS-P118 Chemical Structure
  29. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 est un inhibiteur de PARP-1 puissant, actif par voie orale et stéréospécifique, avec un Kd de 16 nM et une IC50 de 27 nM (dans les cellules Hela). Activité anti-tumorale. NMS-P515 Chemical Structure
  30. GC52166 NN-390 NN-390 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif, avec une IC50 de 9,8 nM. Le NN-390 traverse la barrière hémato-encéphalique (BBB). NN-390 montre un potentiel d'étude dans le groupe métastatique 3 MB (médulloblastome). NN-390 Chemical Structure
  31. GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6 NR-160 Chemical Structure
  32. GC17762 NSC 33994 Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM. NSC 33994 Chemical Structure
  33. GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent NSC 3852 Chemical Structure
  34. GC50136 NSC 636819 NSC 636819 est un inhibiteur compétitif et sélectif de KDM4A/KDM4B. KDM4A/KDM4B sont des facteurs potentiels de progression du cancer de la prostate. NSC 636819 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer de la prostate. NSC 636819 Chemical Structure
  35. GC14875 NSC 663284 NSC 663284 (DA-3003-1) est un inhibiteur de la phosphatase À double spécificité Cdc25 puissant, perméable aux cellules et irréversible, a une IC50 pour Cdc25B2 de 0,21 μM. NSC 663284 présente une cinétique compétitive mixte contre Cdc25A, Cdc25B(2) et Cdc25C avec des valeurs Ki de 29, 95 et 89 nM, respectivement. NSC 663284 inhibe NSD2 (IC50 de 170 nM) par une interaction directe avec le domaine catalytique SET (Kd de 370 nM). NSC 663284 Chemical Structure
  36. GC66049 NSC 694621 NSC 694621 est un puissant inhibiteur du PCAF, avec une IC50 de 5,71 μM (PCAF/H31-21). NSC 694621 présente une bonne activité d'inhibition de la prolifération des cellules cancéreuses. NSC 694621 Chemical Structure
  37. GC69597 NSC 694623

    NSC 694623 est un inhibiteur efficace de l'histone acétyltransférase (HAT), avec une IC50 de 15,9 μM pour le facteur associé à la HAT recombinante p300/CBP (PCAF). NSC 694623 a une activité anti-proliférative sur certaines cellules cancéreuses. NSC 694623 peut être utilisé dans la recherche contre le cancer.

     NSC 694623 Chemical Structure
  38. GC49412 NSC 756093 NSC 756093 est un puissant inhibiteur de l'interaction GBP1:PIM1. NSC 756093 peut potentiellement inverser la résistance au paclitaxel. NSC 756093 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de l'ovaire. NSC 756093 Chemical Structure
  39. GC11561 NSC 95397 NSC 95397 est un puissant inhibiteur sélectif de la phosphatase À double spécificité Cdc25 (Ki = 32 nM (Cdc25A), 96 nM (Cdc25B), 40 nM (Cdc25C); IC50 = 22,3 nM (Cdc25A humain), 56,9 nM (Cdc25C humain), 125 nM (Cdc25B)). NSC 95397 inhibe la protéine kinase phosphatase-1 activée par les mitogènes (MKP-1), supprime la prolifération et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses du cÔlon par les voies MKP-1 et ERK1/2. NSC 95397 Chemical Structure
  40. GC14103 NSC228155 NSC228155 est un activateur de l'EGFR, se lie à la région extracellulaire de l'EGFR et améliore la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR. NSC228155 est également un puissant inhibiteur de l'interaction KIX-KID, inhibe le domaine inductible par la kinase (KID) de CREB et le domaine interagissant avec le KID (KIX) de CBP, avec une IC50 de 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure
  41. GC61142 NSC745885 NSC745885, un agent antitumoral efficace, présente une toxicité sélective contre plusieurs lignées de cellules cancéreuses, mais pas contre les cellules normales. NSC745885 est un régulateur À la baisse efficace d'EZH2 via la dégradation médiée par le protéasome. NSC745885 offre des possibilités pour l'étude des cancers avancés de la vessie et du carcinome épidermoÏde de la bouche (OSCC). NSC745885 Chemical Structure
  42. GC17775 NU 1025 An inhibitor of PARP NU 1025 Chemical Structure
  43. GC11972 NU 9056 Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively). NU 9056 Chemical Structure
  44. GC34692 NU6140 NU6140 est un inhibiteur sélectif de CDK2-cycline A (IC50, 0,41 μM), présente une sélectivité de 10 À 36 fois par rapport aux autres CDK. NU6140 inhibe également puissamment Aurora A et Aurora B, avec des IC50 de 67 et 35 nM, respectivement. Améliore l'effet apoptotique, avec une activité anticancéreuse. NU6140 Chemical Structure
  45. GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor Nullscript Chemical Structure
  46. GC64772 NV03 NV03 est un antagoniste puissant et sélectif de l'interaction UHRF1 (Ubiquitin-like with PHD and RING finger domains 1)-H3K9me3 en se liant au domaine tudor tandem UHRF1, avec un Kd de 2,4 μM. NV03 a une activité anticancéreuse. NV03 Chemical Structure
  47. GC13229 NVP-BSK805

    A potent, selective JAK2 inhibitor

     NVP-BSK805 Chemical Structure
  48. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride Le dichlorhydrate de NVP-BSK805 est un inhibiteur de JAK2 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM et 10,76 nM pour JAK2 JH1 (homologie JAK 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 et TYK2 JH1, respectivement. NVP-BSK805 dihydrochloride Chemical Structure
  49. GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 est un inhibiteur de TNKS2 très puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 6 nM et une sélectivité > 300 fois contre PARP1 et PARP2. NVP-TNKS656 Chemical Structure
  50. GC44477 NVS-CECR2-1 NVS-CECR2-1, un inhibiteur du bromodomaine (BRD) non de la famille BET, est un inhibiteur puissant et sélectif de la région chromosomique du syndrome de l'œil de chat, candidat 2 (CECR2). NVS-CECR2-1 se lie À CECR2 BRD avec une haute affinité (IC50 = 47 nM; KD = 80 nM). NVS-CECR2-1 présente une activité cytotoxique et induit l'apoptose contre diverses cellules cancéreuses en ciblant CECR2 ainsi que via un mécanisme indépendant de CECR2. NVS-CECR2-1 Chemical Structure
  51. GC69601 OARV-771

    OARV-771 est un dégradeur PROTAC basé sur VHL qui présente une meilleure perméabilité cellulaire. OARV-771 montre des DC50 de 6, 1 et 4 nM pour Brd4, Brd2 et Brd3 respectivement.

     OARV-771 Chemical Structure
  52. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Le maléate d'oclacitinib (maléate PF-03394197) (maléate PF-03394197) est un nouvel inhibiteur de JAK. Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Chemical Structure
  53. GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator Octyl-α-ketoglutarate Chemical Structure
  54. GC66067 ODM-207 ODM-207 (BET-IN-4) est un puissant inhibiteur de la protéine bromodomaine BET (BRD4), avec une IC50 de ≤ ; 1 μM. ODM-207 Chemical Structure
  55. GC17482 OF-1 OF-1 est un puissant inhibiteur du bromodomaine pan-BRPF (BRD), avec des valeurs IC50 de 270 nM, 1,2 μM pour TRIM24 et BRPF1B, respectivement. OF-1 Chemical Structure
  56. GC17314 OG-L002 OG-L002 est un inhibiteur LSD1 puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 0,02 μM. OG-L002 Chemical Structure
  57. GC11792 OG-L002 HCl LSD1 inhibitor,potent and specific OG-L002 HCl Chemical Structure
  58. GC16397 OICR-9429 OICR-9429 est un inhibiteur À haute affinité du domaine 5 de répétition WD (WDR5), qui bloque de manière compétitive l'interaction de WDR5 avec la protéine MLL via la liaison de la poche centrale de liaison peptidique de WDR5. L'IORC-9429 peut supprimer la triméthylation de l'histone H3K4 et peut être utilisé pour la recherche de divers cancers, notamment la leucémie non réarrangée par la MLL, le cancer du cÔlon, du pancréas, de la prostate et le cancer de la vessie (BCa). OICR-9429 Chemical Structure
  59. GC16958 Okadaic acid

    Un inhibiteur puissant de phosphatases protéiques

     Okadaic acid Chemical Structure
  60. GC17580 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

    Un inhibiteur de PARP

     Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) Chemical Structure
  61. GC69618 Olaparib-d8

    Olaparib-d8 est le deutérium de Olaparib (AZD2281). Olaparib est un inhibiteur oral efficace de PARP qui inhibe PARP-1 et PARP-2 avec des IC50 respectifs de 5 et 1 nM. Olaparib est également un activateur d'autophagie et de mitophagie.

     Olaparib-d8 Chemical Structure
  62. GC49815 Oleuropein aglycone A polyphenol with diverse biological activities Oleuropein aglycone Chemical Structure
  63. GC12821 Oltipraz Oltipraz a un effet inhibiteur sur l'activation de HIF-1α de manière dépendante du temps, annulant complètement l'induction de HIF-1α À des concentrations ≥ 10 μM, l'IC50 d'Oltipraz pour l'inhibition de HIF-1α est de 10 μM. Oltipraz est un puissant activateur Nrf2. Oltipraz Chemical Structure
  64. GC67906 OM-153 OM-153 Chemical Structure
  65. GN10420 Ophiopogonin D' Ophiopogonin D' Chemical Structure
  66. GN10114 Oroxin A Oroxin A Chemical Structure
  67. GC41625 Oroxylin A L'oroxyline A est un flavonoÏde actif naturel avec de puissants effets anticancéreux. Oroxylin A Chemical Structure
  68. GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A. ORY-1001 Chemical Structure
  69. GC36818 ORY-1001(trans) Le dichlorhydrate d'Iadademstat (ORY-1001) est un inhibiteur sélectif irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine (K) 1A (KDM1A/LSD1). ORY-1001(trans) Chemical Structure
  70. GC32745 OSS_128167 OSS_128167 est un puissant inhibiteur sélectif de la sirtuine 6 (SIRT6) avec des IC50 de 89 μM, 1578 μM et 751 μM pour SIRT6, SIRT1 et SIRT2, respectivement. OSS_128167 Chemical Structure
  71. GC69636 OTS193320

    OTS193320 est un composé d'imidazole et de [1,2-a] pyridine, un inhibiteur d'activité de la méthyltransférase SUV39H2. OTS193320 réduit le niveau de triméthylation globale de l'histone H3 lysine 9 dans les cellules cancéreuses du sein et induit la mort des cellules apoptotiques. Comparé à une seule dose d'OTS193320 ou DOX, la combinaison d'OTS193320 avec Doxorubicin (DOX; A) peut entraîner une diminution du niveau γ-H2AX ainsi que de la viabilité des cellules cancéreuses.

     OTS193320 Chemical Structure
  72. GC17973 OTX-015 A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor OTX-015 Chemical Structure
  73. GC45808 OUL35 OUL35 (NSC39047) est un inhibiteur puissant et sélectif de ARTD10 (PARP-10), avec une IC50 de 329 nM. OUL35 Chemical Structure
  74. GC17472 Oxamflatin L'oxamflatine (Metacept-3) est un puissant inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 15,7 nM. Oxamflatin Chemical Structure
  75. GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 est un inhibiteur sélectif de BRD4(1) (le premier bromodomaine de BRD4) avec une valeur IC50 de 382 nM. OXF BD 02 Chemical Structure
  76. GC39417 OXFBD04 OXFBD04 est un inhibiteur puissant et sélectif de BRD4 avec une IC50 de 166 nM. OXFBD04 est un puissant ligand du bromodomaine BET avec une affinité supplémentaire modeste pour le bromodomaine CREBBP. OXFBD04 a une activité anticancéreuse. OXFBD04 Chemical Structure
  77. GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. Pacritinib Chemical Structure
  78. GC67873 PAD-IN-2 PAD-IN-2 Chemical Structure
  79. GC64367 PAD2-IN-1 PAD2-IN-1, un dérivé À base de benzimidazole, est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine arginine déiminase 2 (PAD2). PAD2-IN-1 Chemical Structure
  80. GC66335 PAD2-IN-1 hydrochloride Le chlorhydrate de PAD2-IN-1, un dérivé À base de benzimidazole, est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine arginine déiminase 2 (PAD2). Le chlorhydrate de PAD2-IN-1 montre une sélectivité supérieure pour PAD2 par rapport À PAD4 (95 fois) et PAD3 (79 fois). PAD2-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  81. GN10452 Paeoniflorin Paeoniflorin Chemical Structure
  82. GC34071 Pamiparib (BGB-290) Le pamiparib (BGB-290) (BGB-290) est un inhibiteur PARP actif par voie orale, puissant et hautement sélectif, avec des valeurs IC50 de 0,9 nM et 0,5 nM pour PARP1 et PARP2, respectivement. Le pamiparib (BGB-290) a un puissant piégeage PARP et une capacité À pénétrer dans le cerveau, et peut être utilisé pour la recherche de divers cancers, y compris la tumeur solide. Pamiparib (BGB-290) Chemical Structure
  83. GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor Panobinostat (LBH589) Chemical Structure
  84. GC36855 Paris saponin VII La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie. Paris saponin VII Chemical Structure
  85. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2 (composé 11g) est un puissant inhibiteur de PARP1 pénétré dans la BBB, avec une IC50 de 149 nM. PARP1-IN-2 montre une activité anti-proliférative significativement puissante contre la lignée cellulaire épithéliale d'adénocarcinome pulmonaire humain A549. PARP1-IN-2 peut induire l'apoptose des cellules A549. PARP-1-IN-2 Chemical Structure
  86. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de PARP-2 avec une IC50 de 11,5 nM. PARP-2-IN-1 Chemical Structure
  87. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 Chemical Structure
  88. GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride Le dichlorhydrate de PARP1-IN-5 est un inhibiteur de PARP-1 À faible toxicité, actif par voie orale, puissant et sélectif (IC50 = 14,7 nM). Le dichlorhydrate de PARP1-IN-5 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. PARP1-IN-5 dihydrochloride Chemical Structure
  89. GC69660 PARP1-IN-7

    PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1), used as an anticancer agent.

     PARP1-IN-7 Chemical Structure
  90. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (composé 11c) est un puissant inhibiteur de PARP1 pénétré dans la BBB, avec une IC50 de 97 nM. PARP1-IN-8 montre une activité anti-proliférative significativement puissante contre la lignée cellulaire épithéliale d'adénocarcinome pulmonaire humain A549. PARP1-IN-8 Chemical Structure
  91. GC69657 PARP10-IN-2

    PARP10-IN-2 est un inhibiteur efficace de la PARP10, une mono-ADP-ribosyltransférase, avec une IC50 de 3,64 μM pour la PARP10 humaine. Il inhibe également la PARP2 et la PARP15, avec des IC50 respectifs de 27 μM et 11 μM pour les versions humaines de ces enzymes.

     PARP10-IN-2 Chemical Structure
  92. GC69658 PARP10-IN-3

    PARP10-IN-3 est un inhibiteur sélectif de la poly(ADP-ribose) polymérase 10 (PARP10), une enzyme de transfert d'ADP-ribose monoétique. Son IC50 pour PARP10 humaine est de 480 nM. PARP10-IN-3 inhibe également les PARP2 et PARP15, avec des IC50 respectifs de 1,7 µM pour l'homme.

     PARP10-IN-3 Chemical Structure
  93. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 Chemical Structure
  94. GC69655 PARP10/15-IN-2

    PARP10/15-IN-2 (Composé 8h) est un inhibiteur doublement efficace de PARP10 et PARP15, avec des valeurs IC50 respectives de 0,15 µM et 0,37 µM. PARP10/15-IN-2 peut pénétrer dans les cellules et empêcher l'apoptose cellulaire.

     PARP10/15-IN-2 Chemical Structure
  95. GC69656 PARP10/15-IN-3

    PARP10/15-IN-3 (Composé 8a) est un inhibiteur doublement efficace de PARP10 et PARP15, avec des valeurs IC50 respectives de 0,14 µM et 0,40 µM. PARP10/15-IN-3 peut pénétrer dans les cellules et empêcher l'apoptose cellulaire.

     PARP10/15-IN-3 Chemical Structure
  96. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    L'inhibiteur de PARP11 ITK7 (ITK7) est un inhibiteur sélectif efficace de PARP11. L'ITK7 peut efficacement inhiber le PARP11 avec une valeur IC50 de 14 nM. L'ITK7 peut être utilisé pour des études de localisation cellulaire.

     PARP11 inhibitor ITK7 Chemical Structure
  97. GC39302 PARP14 inhibitor H10 L'inhibiteur de PARP14 H10, composé H 10, est un inhibiteur sélectif contre PARP14 (IC50 = 490 nM), par rapport aux autres PARP (≈ 24 fois par rapport À PARP1). L'inhibiteur de PARP14 H10 induit l'apoptose cellulaire médiée par la caspase-3/7. PARP14 inhibitor H10 Chemical Structure
  98. GC69661 PARP7-IN-14

    PARP7-IN-14 (I-1) est un inhibiteur sélectif efficace de PARP7 avec une valeur IC50 de 7,6 nM. PARP7-IN-14 possède une activité anticancéreuse.

     PARP7-IN-14 Chemical Structure
  99. GN10357 Parthenolide Parthenolide Chemical Structure
  100. GC15301 PBIT Le PBIT est un inhibiteur spécifique des enzymes Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1). Le PBIT inhibe l'histone déméthylase JARID1B (KDM5B ou PLU1) avec une IC50 d'environ 3 μM . PBIT inhibe également JARID1A et JARID1C avec des IC50 de 6 μM et 4,9 μM, respectivement. PBIT Chemical Structure
  101. GC69669 PCAF-IN-2

    PCAF-IN-2 (composé 17) est un inhibiteur efficace de PCAF, avec une valeur IC50 de 5,31 µM. PCAF-IN-2 présente une activité anti-tumorale. CAF-IN-2 induit l'apoptose et bloque le cycle cellulaire en phase G2/M.

     PCAF-IN-2 Chemical Structure

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