Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
対象は Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(43)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(175)
- Histone Acetyltransferases(63)
- Histone Demethylases(94)
- Histone Methyltransferase(193)
- HIF(89)
- JAK(137)
- MBT Domains(0)
- PARP(102)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(72)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(195)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
製品は Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC12458
N-Oxalylglycine
細胞浸透性のα-ケトグルタレート依存性酵素阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、およびJMJD2Eを含みます。
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GC40496
N6-Methyladenine
N6-メチルアデニンは、プロカリオート、原生生物、および植物のゲノムに一般的に存在する修飾されたプリンです。
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GC17676
Nafamostat
広範囲のセリンプロテアーゼ阻害剤、カリクレイン阻害剤
- GC16290 Nafamostat hydrochloride 合成セリンプロテアーゼ阻害剤である塩酸ナファモスタットは、抗凝固剤です。
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3(化合物35)は、ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ(NAMPT)およびHDACをそれぞれ31nMおよび55nMのIC50で同時に阻害する。 Nampt-IN-3 は、細胞アポトーシスとオートファジーを効果的に誘導し、最終的に細胞死に至ります。
- GC14562 Nanaomycin A A bacterial metabolite
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GC10243
Nanaomycin C
ナナオマイシンAのアミド
- GC36691 Nanatinostat ナナチノスタット (CHR-3996) は、強力なクラス I 選択的経口活性ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。
- GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E は、KIX-KID 相互作用の強力な細胞透過性阻害剤です。 Naphthol AS-E は、CBP の KIX ドメインに直接結合し (Kd:8.6 μM)、KIX ドメインと CREB の KID ドメインの間の相互作用をブロックし、IC50 は 2.26 μM です。 Naphthol AS-E はがん研究に使用できます。
- GC65138 NCDM-32B NCDM-32B は、強力かつ選択的な KDM4 阻害剤であり、乳がんの生存率と形質転換表現型を損ないます。
- GC19410 NCGC00244536 NCGC00244536 は、IC50 が 10 nM の強力な KDM4B 阻害剤です。
- GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743 は、ヒストン リジン脱メチル化酵素 KDM4 阻害剤です。
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858 は TYK2 阻害剤であり、結合定数 Kd が 200 pM 未満の TYK2 JH2 ドメインを標的とします。
- GC65202 Nesuparib Nesuparib は PARP の強力な阻害剤です。
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A は、IC50 が 5 nM の強力な HDAC6 阻害剤です。 Nexturastat A は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。
- GC62620 NHWD-870 NHWD-870 は、強力な経口活性の選択的 BET ファミリー ブロモドメイン阻害剤であり、BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM)、および BRDT のブロモドメインにのみ結合します。 NHWD-870 は強力な腫瘍抑制効果があり、がん細胞とマクロファージの相互作用を抑制します。 NHWD-870 は、腫瘍のアポトーシスを増加させ、腫瘍の増殖を阻害します。
- GC36734 NI-42 NI-42 (化合物 13-d) は、BRPF の構造的に直交する化学プローブであり、BRPF の BRD のバイアスされた強力な阻害剤です (BRPF1/2/3 の IC50 = 7.9/48/260 nM; BRPF1 の Kds /2/3=40/210/940 nM) 非クラス IV BRD タンパク質より優れた選択性を示します。
- GC16763 NI-57 NI-57 は、タンパク質のブロモドメインおよび植物ホメオドメイン フィンガー含有 (BRPF) ファミリーの阻害剤であり、BRPF1、BRPF2 (BRD1) および BRPF3 の IC50 はそれぞれ 3.1、46 および 140 nM です。
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GN10347
Nicotinamide (Vitamin B3)
ニコチンアミドは、ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(PARP-1)酵素の阻害剤です。
- GC44401 Nicotinamide riboside Nicotinamide ribosideは、ビタミンB3およびNAD+の前駆体であり、ニコチンアミドリボシドキナーゼ(NRK)およびNMNAT、または核酸ヌクレオシドリン酸ホスホリラーゼとNAMサルベージの作用により、生体利用可能なNAD+に変換されます。
- GC36738 Nicotinamide riboside chloride ニコチンアミドリボシドクロリドは、経口で活性なNAD+ 前駆体であり、NAD+ レベルを上昇させ、SIRT1とSIRT3を活性化します。
- GC49270 Nicotinamide-d4 ニコチンアミド-d4 (ナイアシンアミド-d4) は、重水素標識ニコチンアミドです。
- GC62248 NiCur NiCur は、IC50 値が 0.35 μM の強力かつ選択的な CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CBP HAT 活性をブロックし、遺伝毒性ストレス時の p53 活性化をダウンレギュレートする NiCur。 NiCur は、標的タンパク質の発現に影響を与えることなく機構研究を行うために使用できます。
- GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Niraparib R-鏡像異性体 (MK-4827 R-鏡像異性体) は、IC50 が 2.4 nM の優れた PARP1 阻害剤です。
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (化合物 4b) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の強力かつ選択的な阻害剤であり、HDAC1 と HDAC3 の IC50 はそれぞれ 199 nM と 69 nM です。
- GC19264 NMS-P118 NMS-P118 は、癌治療のための強力で経口投与可能な選択性の高い PARP-1 阻害剤です。
- GC36751 NMS-P515 NMS-P515 は強力な経口活性の立体特異性 PARP-1 阻害剤であり、Kd は 16 nM、IC50 は 27 nM (Hela 細胞) です。抗腫瘍活性。
- GC52166 NN-390 NN-390 は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 9.8 nM です。 NN-390 は血液脳関門 (BBB) を通過します。 NN-390 は、転移性グループ 3 MB (髄芽腫) における研究の可能性を示しています。
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GC48460
NR-160
HDAC6の阻害剤
- GC17762 NSC 33994 Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM.
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC50136 NSC 636819 NSC 636819 は、KDM4A/KDM4B の競合的かつ選択的な阻害剤です。 KDM4A/KDM4B は、前立腺癌の潜在的な進行因子です。 NSC 636819 は、癌疾患、特に前立腺癌の研究の可能性を秘めています。
- GC14875 NSC 663284 NSC 663284 (DA-3003-1) は、強力な細胞透過性で不可逆的な Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25B2 に対する IC50 は 0.21 μM です。 NSC 663284 は、それぞれ 29、95、および 89 nM の Ki 値を持つ Cdc25A、Cdc25B(2)、および Cdc25C に対する混合の競合速度を示します。 NSC 663284 は、触媒 SET ドメイン (370 nM の Kd) との直接的な相互作用を介して NSD2 (170 nM の IC50) を阻害します。
- GC66049 NSC 694621 NSC 694621 は強力な PCAF 阻害剤であり、IC50 は 5.71 μM (PCAF/H31-21) です。 NSC 694621 は、がん細胞の増殖を阻害する優れた活性を示します。
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GC69597
NSC 694623
NSC 694623は、有効なヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)阻害剤であり、再構成されたHAT p300/CBP関連因子(PCAF)のIC50は15.9μMです。 NSC 694623は、一部のがん細胞に対して抗増殖活性を示します。 NSC 694623は、抗がん研究に使用できます。
- GC49412 NSC 756093 NSC 756093 は、GBP1:PIM1 相互作用の強力な阻害剤です。 NSC 756093 は、パクリタキセルに対する耐性を回復させる可能性があります。 NSC 756093 は、卵巣がんの研究に使用できます。
- GC11561 NSC 95397 NSC 95397 は、強力な選択的 Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤です (Ki=32 nM (Cdc25A)、96 nM (Cdc25B)、40 nM (Cdc25C); IC50=22.3 nM (ヒト Cdc25A)、56.9 nM (ヒト Cdc25C)、125 nM (Cdc25B))。 NSC 95397 は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1 (MKP-1) を阻害し、MKP-1 および ERK1/2 経路を介して結腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。
- GC14103 NSC228155 NSC228155 は EGFR の活性化因子であり、EGFR の細胞外領域に結合し、EGFR のチロシンリン酸化を増強します。 NSC228155 は KIX-KID 相互作用の強力な阻害剤でもあり、CREB のキナーゼ誘導ドメイン (KID) および CBP の KID 相互作用ドメイン (KIX) を 0.36 μM の IC50 で阻害します。
- GC61142 NSC745885 NSC745885 は効果的な抗腫瘍剤であり、複数のがん細胞株に対して選択的毒性を示しますが、正常細胞に対しては示しません。 NSC745885 は、プロテアソームを介した分解による EZH2 の効果的なダウンレギュレーターです。 NSC745885 は、進行性膀胱がんおよび口腔扁平上皮がん(OSCC)がんの研究に可能性をもたらします。
- GC17775 NU 1025 An inhibitor of PARP
- GC11972 NU 9056 Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively).
- GC34692 NU6140 NU6140 は選択的 CDK2-サイクリン A 阻害剤 (IC50、0.41 μM) であり、他の CDK よりも 10 ~ 36 倍の選択性を示します。 NU6140 はまた、それぞれ 67 および 35 nM の IC50 で、Aurora A および Aurora B を強力に阻害します。抗がん作用により、アポトーシス効果を高めます。
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GC13925
Nullscript
スクリプトエイド、HDAC阻害剤の負の制御
- GC64772 NV03 NV03 は、2.4 μM の Kd で、UHRF1 タンデム チューダー ドメインに結合することによる UHRF1 (PHD および RING フィンガー ドメイン 1 を持つユビキチン様)-H3K9me3 相互作用の強力かつ選択的なアンタゴニストです。 NV03には抗がん作用があります。
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GC13229
NVP-BSK805
強力で選択的なJAK2阻害剤
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 二塩酸塩は ATP 競合 JAK2 阻害剤であり、IC50 は JAK2 JH1 (JAK ホモロジー 1)、JAK1 JH1、JAK3 JH1、TYK2 JH1 に対してそれぞれ 0.48 nM、31.63 nM、18.68 nM、10.76 nM です。
- GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 は、6 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な経口活性 TNKS2 阻害剤であり、PARP1 および PARP2 に対して > 300 倍の選択性があります。
- GC44477 NVS-CECR2-1 非 BET ファミリー ブロモドメイン (BRD) 阻害剤である NVS-CECR2-1 は、強力かつ選択的なキャットアイ症候群染色体領域、候補 2 (CECR2) 阻害剤です。 NVS-CECR2-1 は高い親和性で CECR2 BRD に結合します (IC50=47 nM; KD=80 nM)。 NVS-CECR2-1 は細胞傷害活性を示し、CECR2 を標的とすることによって、および CECR2 に依存しないメカニズムによって、さまざまな癌細胞に対してアポトーシスを誘導します。
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GC69601
OARV-771
OARV-771は、改良された細胞透過性を持つVHLに基づくBET分解剤(PROTAC)です。 OARV-771は、Brd4、Brd2およびBrd3のDC50がそれぞれ6、1および4 nMであることが示されています。
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) オクラシチニブ マレイン酸塩 (PF-03394197 マレイン酸塩) (PF-03394197 マレイン酸塩) は、新規 JAK 阻害剤です。
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GC17358
Octyl-α-ketoglutarate
プロリルヒドロキシラーゼ(PHD)アクティベーター
- GC66067 ODM-207 ODM-207 (BET-IN-4) は強力な BET ブロモドメインタンパク質 (BRD4) 阻害剤であり、IC50 は ≤ です。 1 μM.
- GC17482 OF-1 OF-1 は強力な汎 BRPF ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、IC50 値は TRIM24 と BRPF1B でそれぞれ 270 nM、1.2 μM です。
- GC17314 OG-L002 OG-L002 は、IC50 が 0.02 μM の強力で選択性の高い LSD1 阻害剤です。
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GC11792
OG-L002 HCl
LSD1阻害剤、強力かつ特異的
- GC16397 OICR-9429 OICR-9429 は、高親和性 WD リピート ドメイン 5 (WDR5) 阻害剤であり、WDR5 の中央のペプチド結合ポケットに結合することにより、WDR5 と MLL タンパク質との相互作用を競合的にブロックします。 OICR-9429 は、ヒストン H3K4 のトリメチル化を抑制することができ、非 MLL 再構成白血病、結腸、膵臓、前立腺がん、膀胱がん (BCa) を含むさまざまながんの研究に使用できます。
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GC16958
Okadaic acid
タンパク質フォスファターゼの強力な阻害剤
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GC17580
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
PARP阻害剤
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GC69618
Olaparib-d8
Olaparib-d8は、Olaparib(AZD2281)の重水素代物です。Olaparibは、口服可能な有効なPARP阻害剤であり、PARP-1およびPARP-2をそれぞれ5nMおよび1nMのIC50で抑制します。Olaparibは自己食作用(オートファジー)とミトコンドリア自己食作用(ミトファジー)を活性化する薬剤です。
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GC49815
Oleuropein aglycone
多様な生物学的活性を持つポリフェノール
- GC12821 Oltipraz Oltipraz は、時間依存的に HIF-1α 活性化を阻害し、10 μM 以上の濃度で HIF-1α 誘導を完全に無効にします。HIF-1α 阻害に対する Oltipraz の IC50 は 10 μM です。 Oltipraz は強力な Nrf2 活性剤です。
- GC67906 OM-153
- GN10420 Ophiopogonin D'
- GN10114 Oroxin A
- GC41625 Oroxylin A オロキシリン A は、強力な抗がん効果を持つ天然の活性フラボノイドです。
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GC11360
ORY-1001
KDM1Aの選択的阻害剤。
- GC36818 ORY-1001(trans) Iadademstat (ORY-1001) 二塩酸塩は、選択的不可逆リジン (K) 特異的デメチラーゼ 1A (KDM1A/LSD1) 阻害剤です。
- GC32745 OSS_128167 OSS_128167 は、強力な選択的サーチュイン 6 (SIRT6) 阻害剤であり、SIRT6、SIRT1、および SIRT2 に対してそれぞれ 89 μM、1578 μM、および 751 μM の IC50 を備えています。
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GC69636
OTS193320
OTS193320は、ミダゾール[1,2-a]ピリジン化合物であり、SUV39H2メチルトランスフェラーゼ活性阻害剤です。OTS193320は乳がん細胞のグローバルなヒストンH3リシン9三甲基化レベルを低下させ、アポトーシス細胞死を引き起こします。単一薬剤のOTS193320またはDOXと比較して、OTS193320とドキソルビシン(DOX; A)の組み合わせはγ-H2AXレベルおよび癌細胞生存率の低下を引き起こす可能性があります。
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GC17973
OTX-015
BRD2、BRD3、およびBRD4阻害剤
- GC45808 OUL35 OUL35 (NSC39047) は、ARTD10 (PARP-10) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 329 nM です。
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) は、15.7 nM の IC50 を持つ強力な HDAC 阻害剤です。
- GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 は、BRD4(1) (BRD4 の最初のブロモドメイン) の選択的阻害剤であり、IC50 値は 382 nM です。
- GC39417 OXFBD04 OXFBD04 は、IC50 が 166nM の強力で選択的な BRD4 阻害剤です。 OXFBD04 は強力な BET ブロモドメイン リガンドであり、CREBBP ブロモドメインに対する適度な親和性が追加されています。 OXFBD04 には抗がん作用があります。
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GC41329
Pacritinib
FMS様チロシンキナーゼ3(FLT3)とヤヌスキナーゼ2(JAK2)は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。
- GC67873 PAD-IN-2
- GC64367 PAD2-IN-1 ベンゾイミダゾールベースの誘導体である PAD2-IN-1 は、強力で選択的なタンパク質アルギニンデイミナーゼ 2 (PAD2) 阻害剤です。
- GC66335 PAD2-IN-1 hydrochloride ベンゾイミダゾールベースの誘導体である PAD2-IN-1 塩酸塩は、強力で選択的なタンパク質アルギニンデイミナーゼ 2 (PAD2) 阻害剤です。 PAD2-IN-1 塩酸塩は、PAD4 (95 倍) および PAD3 (79 倍) よりも PAD2 に対して優れた選択性を示します。
- GN10452 Paeoniflorin
- GC34071 Pamiparib (BGB-290) パミパリブ (BGB-290) (BGB-290) は、PARP1 および PARP2 に対してそれぞれ 0.9 nM および 0.5 nM の IC50 値を持つ、経口活性で強力な選択性の高い PARP 阻害剤です。パミパリブ (BGB-290) は強力な PARP トラップと脳を透過する能力を持ち、固形腫瘍を含むさまざまながんの研究に使用できます。
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GC12257
Panobinostat (LBH589)
パン-HDAC阻害剤
- GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。
- GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2 (化合物 11g) は、149 nM の IC50 を持つ強力な BBB 浸透 PARP1 阻害剤です。 PARP1-IN-2 は、ヒト肺腺癌上皮細胞株 A549 に対して非常に強力な抗増殖活性を示します。 PARP1-IN-2 は、A549 細胞のアポトーシスを誘導することができます。
- GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1 は、IC50 が 11.5 nM の強力で選択的な PARP-2 阻害剤です。
- GC68006 PARP1-IN-11
- GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 二塩酸塩は、低毒性、経口活性、強力かつ選択的な PARP-1 阻害剤です (IC50 = 14.7 nM)。 PARP1-IN-5 二塩酸塩は、がんの研究に使用できます。
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GC69660
PARP1-IN-7
PARP1-IN-7は、抗がん剤として使用されるポリADPリボースポリメラーゼ-1(PARP1)の阻害剤です。
- GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) は、97 nM の IC50 を持つ強力な BBB 浸透 PARP1 阻害剤です。 PARP1-IN-8 は、ヒト肺腺癌上皮細胞株 A549 に対して非常に強力な抗増殖活性を示します。
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GC69657
PARP10-IN-2
PARP10-IN-2は、有効な単一ADPリボース基転移酵素PARP10阻害剤であり、人間のPARP10に対するIC50値は3.64μMです。また、PARP10-IN-2はPARP2およびPARP15も抑制し、人間のPARP2および人間のPARP15に対するIC50値はそれぞれ27μMおよび11μMです。
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GC69658
PARP10-IN-3
PARP10-IN-3は、選択的な単一ADPリボース基転移酵素PARP10の阻害剤であり、人間のPARP10に対するIC50値は480 nMです。また、PARP10-IN-3はPARP2およびPARP15も抑制し、人間のPARP2および人間のPARP15に対するIC50値はそれぞれ1.7μMです。
- GC68035 PARP10/15-IN-1
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GC69655
PARP10/15-IN-2
PARP10/15-IN-2(化合物8h)は、PARP10およびPARP15の両方を効果的に抑制する薬剤であり、PARP10およびPARP15のIC50値はそれぞれ0.15μMおよび0.37μMです。 PARP10/15-IN-2は細胞内に入り、アポトーシスを阻止することができます。
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GC69656
PARP10/15-IN-3
PARP10/15-IN-3(化合物8a)は、PARP10およびPARP15の両方を効果的に抑制する薬剤であり、PARP10およびPARP15のIC50値はそれぞれ0.14μMおよび0.40μMです。 PARP10/15-IN-3は細胞内に入り、アポトーシスを阻止することができます。
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GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
PARP11阻害剤ITK7(ITK7)は、有効な選択的なPARP11阻害剤です。PARP11阻害剤ITK7は、PARP11を効果的に抑制し、IC50値は14 nMです。 PARP11阻害剤ITK7は細胞局在の研究に使用できます。
- GC39302 PARP14 inhibitor H10 PARP14阻害剤H10、化合物H10は、他のPARPよりも(PARP1の約24倍)、PARP14に対する選択的阻害剤である(IC50=490nM)。 PARP14 阻害剤 H10 は、カスパーゼ 3/7 を介した細胞アポトーシスを誘導します。
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GC69661
PARP7-IN-14
PARP7-IN-14(I-1)は、有効な選択的PARP7阻害剤であり、そのIC50値は7.6 nMです。PARP7-IN-14には抗がん活性があります。
- GN10357 Parthenolide
- GC15301 PBIT PBIT は、十文字 AT リッチ インタラクティブ ドメイン 1 (JARID1) 酵素の特異的阻害剤です。 PBIT は、JARID1B (KDM5B または PLU1) ヒストンデメチラーゼを約 3 μM の IC50 で阻害します。 PBIT はまた、それぞれ 6 μM および 4.9 μM の IC50 で JARID1A および JARID1C を阻害します。
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GC69669
PCAF-IN-2
PCAF-IN-2(化合物17)は、有効なPCAF阻害剤であり、IC50値は5.31μMです。PCAF-IN-2には抗腫瘍活性が示されています。CAF-IN-2は細胞のアポトーシスとG2/M期の細胞周期停止を誘導します。