Chromatin/Epigenetics

JAK2の強力な阻害剤

EZH2の強力で選択的な阻害剤

LSD1/BHC110とモノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤

スクリプトエイド、HDAC阻害剤の負の制御

SirReal2 は、IC50 値が 140 nM の強力なアイソタイプ選択的 Sirt2 阻害剤であり、Sirt3-5 の活性にはほとんど影響しません。

スルホラファン（Sulforaphane）は、アブラナ科の野菜に天然に含まれているイソチオシアネートの一種であり、抗酸化作用、抗炎症作用、抗菌作用を有している。

A metabotropic glutamate receptor antagonist

CBHA は強力な HDAC 阻害剤であり、in vitro で HDAC1 および HDAC3 に対してそれぞれ 10 および 70 nM の ID50 値を示します。 CBHA はまた、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制します。

GSK1324726A は、BRD2 (IC50=41 nM)、BRD3 (IC50=31 nM)、および BRD4 (IC50=22 nM) に高い親和性を持つ、BET タンパク質の新規で強力な選択的阻害剤です。

プロカインは DNA 脱メチル化剤です。

NSC228155 は EGFR の活性化因子であり、EGFR の細胞外領域に結合し、EGFR のチロシンリン酸化を増強します。 NSC228155 は KIX-KID 相互作用の強力な阻害剤でもあり、CREB のキナーゼ誘導ドメイン (KID) および CBP の KID 相互作用ドメイン (KIX) を 0.36 μM の IC50 で阻害します。

p53の小分子活性化剤

強力な選択的 BRD4 阻害剤である UMB-32 は、550 nM の Kd と 637 nM の IC50 で BRD4 に結合します。 UMB-32 は、ブロモドメインを含む転写因子である TAF1 に対しても効力を示します。

ルキソリチニブ（Ruxolitinib (INCB018424)）は阻害剤として、Janus関連のキナーゼ(JAKs)JAK1とJAK2を阻害し、 IC 50 値はそれぞれ3.3 nMと2.8 nMである。

RVX-208 (RVX-208) は、2 番目のブロモドメインに対する選択性を持つ BET 転写調節因子の阻害剤です。 IC50 は、BD1 と BD2 でそれぞれ 87 μM と 0.51 μM です。

MS049 (塩酸塩) は、それぞれ 34 nM および 43 nM の IC50 を持つ PRMT4 および PRMT6 の強力で選択的な細胞活性二重阻害剤です。 MS049 (塩酸塩) は、HEK293 細胞の Med12me2a および H3R2me2a のレベルを低下させます。 MS049 (塩酸塩) は毒性がなく、HEK293 細胞の増殖には影響しません。

口から摂取可能なHDAC阻害剤

JAK3の強力な阻害剤

UNC 0642 は、強力かつ選択的なリジン メチルトランスフェラーゼ G9a および GLP 阻害剤であり、G9a の IC50 は <2.5 nM です。

ポリ（ADP-リボース）合成酵素阻害剤

AKBA (3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid)は五環式トリテルペン酸であり、5-リポキシゲナーゼ（5-LOX）を効果的に、非競合的に阻害し、抗炎症、抗腫瘍や神経保護作用など様々な生物活性を示す。

RGFP966はN-(o-アミノフェニル)カルボキサミド系HDAC阻害剤で、HDAC3に対するIC 50 は0.08μMである。これは、HDAC3を標的とする、スローオン/スローオフ競合タイト結合阻害剤の一種である。

A HIF pathway activator

TG101348 (SAR302503)はJAK2の選択的な低分子阻害剤であり、IC 50 値は3nMである。