Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC36745
Nintedanib esylate
Nintedanib
L'esylate de nintedanib (esylate de BIBF 1120) est un puissant triple inhibiteur de l'angiokinase pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM, respectivement. -
GN10325
Nobiletin
NSC 76751, NSC 618903
-
GC14075
Nocodazole
NSC 238159, Oncodazole, R 17934
Un inhibiteur de production de tubuline, un agent antinéoplasique.
- GC50152 Norleual Norleual, un analogue de l'angiotensine (Ang) IV, est un inhibiteur du facteur de croissance des hépatocytes (HGF)/c-Met avec une CI50 de 3 pM.
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GC69584
Norleual TFA
Norleual TFA est un analogue de la classe IV de l'angiotensine (Ang) IV, qui est un inhibiteur du facteur de croissance des hépatocytes (HGF)/c-Met avec une IC50 de 3 pM. Norleual TFA est également un antagoniste d'AT4 et possède une forte activité anti-angiogénique.
- GC14488 NPS-1034 Le NPS-1034 est un double inhibiteur d'AXL et de MET avec des IC50 de 10,3 et 48 nM, respectivement.
- GC33131 NRC-2694 Le NRC-2694 est un antagoniste du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) aux propriétés anticancéreuses et antiprolifératives.
- GC14103 NSC228155 NSC228155 est un activateur de l'EGFR, se lie à la région extracellulaire de l'EGFR et améliore la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR. NSC228155 est également un puissant inhibiteur de l'interaction KIX-KID, inhibe le domaine inductible par la kinase (KID) de CREB et le domaine interagissant avec le KID (KIX) de CBP, avec une IC50 de 0,36 μM.
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GC69596
NSC689857
NSC689857 est un inhibiteur efficace de l'EGFR et du SCFSKP2, avec une IC50 de 36 μM pour Skp2-Cks1. NSC689857 peut inhiber la phosphorylation de p27 (IC50=30 μM). NSC689857 a une activité différente dans différents types de cancer, avec une activité résistante plus élevée contre les lignées cellulaires leucémiques que contre d'autres cellules cancéreuses.
- GC12712 NT157 IRS-1/2 inhibitor, inhibits IGF-1R and STAT3 signaling pathway
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GC69599
NT219
NT219 est un inhibiteur doublement efficace des substrats du récepteur de l'insuline 1/2 (IRS1/2) et de STAT3. IRS1/2 et STAT3 sont les principales connexions de signalisation régulées par divers oncogènes. NT219 affecte la dégradation d'IRS1/2 et inhibe la phosphorylation de STAT3. NT219 a le potentiel d'être étudié pour traiter les maladies cancéreuses.
- GC10720 NTR 368 NTR 368 est un peptide dérivé du récepteur de la neurotrophine p75 (p75NTR) correspondant aux résidus 368-381 du récepteur humain.
- GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) est un inhibiteur du VEGFR-1 humain, du VEGFR-2 (VEGFR-2 de souris), du VEGFR-3 et du PDGFR-β ; avec des IC50 de 0,38, 0,02 (0,23), 0,18, 1,4 μM, respectivement.
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GC14310
NVP-ADW742
ADW742, GSK552602A
NVP-ADW742 (ADW742) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase IGF-1R actif par voie orale avec une IC50 de 0,17 μM. -
GC12963
NVP-AEW541
AEW541
NVP-AEW541 (AEW541) est un puissant inhibiteur de l'IGF-1R avec IC50 de 0,15 μM, inhibe également InsR, avec IC50 de 0,14 μM. - GC16028 NVP-BGJ398 phosphate
- GC14332 NVP-BHG712 NVP-BHG712 est un inhibiteur oral actif de l'autophosphorylation de la kinase EphB4, avec des valeurs IC50 de 3,3 nM et 3,0 nM pour EphA2 et EphB4, respectivement.
- GC36782 NVP-BHG712 isomer L'isomère NVP-BHG712, un régioisomère de NVP-BHG712, montre une liaison non liée conservée À EPHA2 et EPHB4.
- GC16972 NVP-BVU972 NVP-BVU972 est un inhibiteur Met sélectif et puissant, avec une IC50 de 14 nM. NVP-BVU972 présente également une bonne activité anti-proliférative contre Met avec des mutations résistantes aux médicaments et inhibe la phosphorylation. NVP-BVU972 peut être utilisé dans l'étude du cancer.
- GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl gefitinib est un métabolite actif du gefitinib dans le plasma humain. La formation d'O-desméthyl gefitinib dépend de l'activité du CYP2D6. L'O-desméthyl gefitinib inhibe l'EGFR avec une CI50 de 36nM dans les tests subcellulaires.
- GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8
- GC64950 ODM-203 ODM-203 est un inhibiteur de FGFR/VEGFR actif et sélectif par voie orale avec des valeurs IC50 de 6, 11, 16, 5, 9, 26 et 35 nM pour FGFR3/1/2 et VEGFR3/2/1/4, respectivement. L'ODM-203 a une forte activité antitumorale et active les réponses immunitaires dans le microenvironnement tumoral.
- GC32502 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) L'oglufanide (H-Glu-Trp-OH) (H-Glu-Trp-OH) est un dipeptide immunomodulateur isolé du thymus de veau.
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GC69619
Olaratumab
IMC-3G3; LY3012207
Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207) est un anticorps monoclonal IgG1 humain dirigé contre le récepteur alpha du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRα), ayant une activité anti-tumorale.
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GC15370
Olmutinib (HM61713, BI 1482694)
BI-1482694, Olmutinib
L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) est un troisième inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR actif et irréversible qui se lie À un résidu cystéine près du domaine kinase. L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) est utilisé pour le NSCLC. -
GC62207
Olverembatinib
GZD824; HQP1351
L'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. L'olverembatinib inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. L'olverembatinib inhibe fortement la Bcr-Abl et la Bcr-AblT315I natives avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. L'olverembatinib a une activité antitumorale. - GC36807 ON 146040 ON 146040 est un puissant inhibiteur de PI3Kα et PI3Kδ (IC50≈14 et 20 nM, respectivement). ON 146040 inhibe également Abl1 (IC50<150 nM).
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GC69623
Onartuzumab
MetMAb
Onartuzumab (MetMAb) is a humanized, affinity-matured monoclonal antibody that inhibits the receptor tyrosine kinase MET. Onartuzumab effectively inhibits HGF binding, receptor phosphorylation and signal transduction. Onartuzumab has antibody-like pharmacokinetics and anti-tumor activity.
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GC64770
Oritinib
SH-1028
L'oritinib (SH-1028), un TKI EGFR de troisième génération irréversible, surmonte la résistance médiée par le T790M dans le cancer du poumon non À petites cellules. L'oritinib (SH-1028), un inhibiteur sélectif mutant de l'activité de l'EGFR kinase, inhibe les kinases EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 et EGFRd746-750/T790M, avec des IC50 de 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 et 0,89 nM, respectivement. -
GC17530
OSI-420
OSI-420; CP-373420 hydrochloride
OSI-420 (OSI-420) est un métabolite actif de l'erlotinib. L'erlotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR. - GC14957 OSI-930 OSI-930 est un inhibiteur oral sélectif de Kit, KDR et CSF-1R (c-Fms) avec des IC50 de 80 nM, 9 nM et 15 nM, respectivement. OSI-930 inhibe également modérément Flt-1, c-Raf, Lck et une faible activité contre PDGFRα/β, Flt-3 et Abl. OSI-930 a une activité antitumorale.
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GC61161
Osimertinib D6
AZD-9291-d6; Mereletinib-d6
- GC36819 Osimertinib dimesylate Le dimésylate d'osimertinib (dimésylate d'AZD-9291) est un inhibiteur sélectif irréversible et mutant de l'EGFR avec des IC50 de 12 et 1 nM contre EGFRL858R et EGFRL858R/T790M, respectivement.
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GA23328
Osteogenic Growth Peptide (10-14)
OGP(10-14); Historphin
Le peptide de croissance ostéogénique (10-14) (OGP (10-14)), le pentapeptide tronqué C-terminal du peptide de croissance ostéogénique (OGP), conserve toute l'activité de type OGP. - GC68433 OTS447
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
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GC66405
Panitumumab
ABX-EGF
Le panitumumab (ABX-EGF) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab peut être utilisé dans la recherche de cancers, tels que le cancer du cÔlon. - GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Le panitumumab (anti-EGFR) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab (anti-EGFR) inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab (anti-EGFR) peut être utilisé dans la recherche de cancers, comme le cancer du cÔlon.
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GC69662
Parsatuzumab
Anti-EGFL7; RG 7414
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) est un anticorps monoclonal humanisé qui se lie à EGFL7 en tant que régulateur immunitaire. Parsatuzumab bloque sélectivement l'interaction entre EGFL7 et les cellules endothéliales, ce qui pourrait inhiber la néovascularisation et réduire l'inhibition du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF).
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GC69665
Patritumab
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
Patritumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal neutralisant ciblant ERBB3. Patritumab agit en synergie avec le Cetuximab pour inhiber efficacement la phosphorylation de l'EGFR, HER2, HER3, ERK et AKT. Il peut également induire l'apoptose cellulaire et inhiber la croissance des tumeurs xénogreffes du pancréas, du cancer du poumon non à petites cellules et du cancer colorectal.
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GC16327
Pazopanib (GW-786034)
GSK-VEG10003, GW786034B
A multi-kinase inhibitor -
GC12730
Pazopanib Hydrochloride
GW786034;Votrient;Armala;GW 786034;GW-786034
Le chlorhydrate de pazopanib (chlorhydrate GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 et c-Fms avec une IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 et 146 nM , respectivement. - GC40085 Pazopanib-d6 Le pazopanib-d6 (GW786034-d6) est le pazopanib marqué au deutérium. Le pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 et c-Fms avec des IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 et 146 nM, respectivement.
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GC44583
PD 089828
EGF/FGF/PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
PD 089828 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de FGFR-1, PDGFR-β et EGFR (IC50 \u003d 0,15, 1,76 et 5,47 µM, respectivement) et un inhibiteur non compétitif de la tyrosine kinase c-Src (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 inhibe également MAPK avec une IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro l'autophosphorylation des récepteurs tyrosine kinase médiée par PDGF, EGF et bFGF. PD 089828 a une activité cellulaire de longue durée. -
GC49617
PD 153035
AG-1517, NSC 669364, SU 5271
PD 153035 (SU-5271 ; AG1517 ; ZM 252868) est un puissant inhibiteur de l'EGFR avec Ki et IC50 de 6 et 25 pM, respectivement. -
GC15983
PD 153035 hydrochloride
ZM252868,PD153035 HCL
A highly potent EGFR inhibitor - GC15925 PD 158780 PD 158780 est un puissant inhibiteur de la famille EGFR avec des IC50 de 8 pM, 49, 52, 52 nM pour EGFR, ErbB2, ErbB3 et ErbB4, respectivement.
- GC12049 PD 161570 PD 161570 est un inhibiteur puissant et compétitif du récepteur FGF-1 humain avec une IC50 de 39,9 nM et un Ki de 42 nM.
- GC15314 PD 166326 PD 166326 est un inhibiteur de type pyridopyrimidine des récepteurs tyrosine kinases, avec des IC50 de 6 nM et 8 nM pour Src et Abl, respectivement. PD 166326 présente une activité antileucémique.
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GC17943
PD 173074
PD 173074,PD-173074
Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors - GC44585 PD 174265 PD 174265 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules, réversible et sélectif de l'EGFR avec une IC50 de 450 pM.
- GC12637 PD 180970 PD 180970 est un inhibiteur de la kinase p210Bcr-Abl très puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 5 nM pour inhiber l'autophosphorylation de p210Bcr-Abl.
- GC46197 PD 90780 (hydrate) An inhibitor of NGF-p75 NGFR interactions
- GC19279 PD-166866 PD166866 est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase FGFR1 avec une IC50 de 52,4 nM.
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GC34105
PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)
AG1517
A highly potent EGFR inhibitor - GC11015 PD168393 PD168393est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la tyrosine kinase EGFR et de l'ErbB2. PD168393 inactive de manière irréversible le récepteur EGF (IC50 = 0,7 nM) et est inactif contre le récepteur de l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC.
- GC13592 PD173955 PD173955 est un inhibiteur de tyrosine kinase sélectif de la famille src avec une IC50 d'environ 22 nM pour les kinases Src, Yes et Abl; moins puissant pour FGFRα et aucune activité sur InsR et PKC.
- GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRα L'inhibiteur de kinase 1 est un inhibiteur de kinase PDGFRα de type II hautement sélectif avec des IC50 de 132 nM et 6115 nM pour PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.
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GC64346
Pegaptanib sodium
EYE001; NX1838
Le pegaptanib sodium est un ARN aptamère dirigé contre le facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF)-165. -
GC17473
Pelitinib (EKB-569)
EKB569
Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM ; inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282, 800 et 1255 nM, respectivement. -
GC32915
Pemigatinib
INCB054828
Le pemigatinib (INCB054828) est un inhibiteur sélectif du FGFR actif par voie orale avec des CI50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM, 30 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectivement. Le pemigatinib a le potentiel de provoquer un cholangiocarcinome. -
GC60283
Pentagamavunon-1
PGV-1
Pentagamavunon-1 (PGV-1), un analogue de la curcumine À activité orale, cible plusieurs mécanismes moléculaires pour induire l'apoptose, notamment l'inhibition des facteurs angiogéniques cyclooxygénase-2 (COX-2) et le facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF). PGV-1 inhibe l'activation de NF-κB. -
GC47938
Pericosine A
(+)-Pericosine A
A fungal metabolite with anticancer activity - GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Le pertuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) est le premier d'une nouvelle classe d'agents désignés comme inhibiteurs de la dimérisation HER, est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé qui se lie de manière stérique au domaine II du récepteur erbB2.
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GC69690
Petosemtamab
MCLA 158
Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), among others.
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GC44605
Petunidin (chloride)
Petunidol
La pétunidine (chlorure) est une anthocyanidine O-méthylée dérivée de la delphinidine. -
GC12222
Pexidartinib (PLX3397)
PLX3397
Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale, sélectif et compétitif de l'ATP du récepteur 1 du facteur stimulant les colonies (CSF1R ou M-CSFR) et de c-Kit, avec des IC50 de 20 et 10 nM respectivement. Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) présente une sélectivité de 10 à 100 fois pour c-Kit et CSF1R par rapport aux autres kinases apparentées. Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) induit l'apoptose cellulaire et a une activité anti-tumorale.
- GC34708 Pexidartinib hydrochloride Le chlorhydrate de pexidartinib (chlorhydrate de PLX-3397) est un puissant récepteur du facteur 1 de stimulation des colonies (CSF1R ou M-CSFR) et un inhibiteur de c-Kit puissants, actifs par voie orale, sélectifs et compétitifs pour l'ATP, avec des IC50 de 20 et 10 nM, respectivement. Le chlorhydrate de pexidartinib présente une sélectivité de 10 À 100 fois pour c-Kit et CSF1R par rapport À d'autres kinases apparentées. Le chlorhydrate de pexidartinib induit l'apoptose cellulaire et a une activité anticancéreuse.
- GC50346 PF 06273340 Le PF 06273340 est un inhibiteur de pan Trk puissant, sélectif, biodisponible par voie orale et à restriction périphérique.
- GC17630 PF 06465469 Le PF 06465469 est un inhibiteur covalent de l'ITK avec une IC50 de 2 nM.
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GC14767
PF-00562271
PF-562271;PF00562271;PF62271
Le bésylate PF-562271 (VS-6062) est un puissant inhibiteur réversible de la FAK et de la Pyk2 kinase, compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement. - GC18074 PF-03814735 An inhibitor of Aurora A and B kinases
- GC12729 PF-04217903 Le PF-04217903 est un puissant inhibiteur de c-Met kinase compétitif pour l'ATP avec un Ki de 4,8 nM pour la c-Met humaine. PF-04217903 montre une sélectivité de plus de 1 000 fois par rapport À 208 kinases. Propriétés anti-angiogéniques.
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GC15733
PF-04217903 methanesulfonate
PF04217903 mesylate
A c-Met inhibitor -
GC31495
PF-05231023
Mal-PEG2-AZD
PF-05231023 est un lien PEG-based PROTAC qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
- GC13850 PF-06447475 Le PF-06447475 est un inhibiteur LRRK2 très puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM.
- GC64566 PF-06454589 PF-06447475 est un inhibiteur de la kinase LRRK2 pénétrant dans le cerveau très puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 3 nM et 11 nM pour WT LRRK et G2019S LRRK2, respectivement.
- GC64506 PF-06456384 trihydrochloride Le trichlorhydrate PF-06447475 est un inhibiteur de la kinase LRRK2 pénétrant dans le cerveau très puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 3 nM et 11 nM pour WT LRRK et G2019S LRRK2, respectivement.
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988 est un inhibiteur À activité orale, irréversible et mutant-sélectif des formes mutantes de l'EGFR. PF-06459988 démontre une puissance et une spécificité élevées pour les EGFR double mutants contenant T790M. PF-06459988 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) est un inhibiteur ROS1/ALK sélectif, actif par voie orale, pénétrant dans le cerveau et compétitif pour l'ATP. PF-06463922 a un Kis <0,025 nM, <0,07 nM et 0,7 nM pour ROS1, ALK de type sauvage et ALKL1196M, respectivement. PF-06463922 a une activité anticancéreuse. - GC34710 PF-06747711 Le PF-06747711 est un agoniste inverse orphelin C2 (RORC2, également connu sous le nom de RORγt) puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 4,1 nM.
- GC14407 PF-431396 Le PF-431396 est un inhibiteur de la kinase d'adhésion focale double (FAK) et de la tyrosine kinase 2 (PYK2) riche en proline, avec des valeurs IC50 de 2 nM et 11 nM, respectivement.
- GC61852 PF-4618433 Le PF-4618433 est un inhibiteur puissant et sélectif de PYK2, avec une IC50 de 637 nM.
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GC15380
PF-562271
PF562271;PF 562271
Le PF-562271 (VS-6062) est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases FAK et Pyk2 avec des CI50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement. -
GC10810
PF-562271 HCl
PF562271 HCl;PF 562271 HCl
Le chlorhydrate de PF-562271 (VS-6062) est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases FAK et Pyk2 avec des CI50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement. -
GC11107
PF-573228
FAK Inhibitor II, Focal Adhesion Kinase Inhibitor II
Le PF-573228 est un inhibiteur de FAK puissant et sélectif avec une IC50 de 4 nM pour le fragment catalytique recombinant purifié de FAK. - GC44613 PF-6274484 Le PF-6274484 est un puissant inhibiteur de l'EGFR avec un Kis de 0,14 nM et 0,18 nM pour EGFR-L858R/T790M et WT EGFR, respectivement. Le PF-6274484 inhibe l'autophosphorylation de l'EGFR-L858R/T790M dans les cellules tumorales H1975 et de l'EGFR WT dans les cellules tumorales A549 avec des CI50 de 6,6 et 5,8 nM, respectivement.
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GC65009
PF-6683324
Trk-IN-4
Le PF-6683324 (Trk-IN-4) est un puissant inhibiteur pan-Trk dans les dosages cellulaires avec des IC50 de 1,9 nM, 2,6 nM et 1,1 nM pour TrkA, TrkB et TrkC, respectivement. -
GC19287
PF06650833
PF-06650833
PF06650833 (PF-06650833) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK4) avec des IC50 de 0,2 et 2,4 nM dans le test cellulaire et PBMC, respectivement. -
GC36888
PFE-360
PF-06685360
Le PFE-360 (PF-06685360) est un inhibiteur puissant, sélectif, pénétrant dans le cerveau et actif par voie orale de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) avec une IC50 moyenne de 2,3 nM in vivo. - GC11733 PHA-665752 Le PHA-665752 est un inhibiteur sélectif, compétitif pour l'ATP et À site actif de l'activité catalytique de la c-Met kinase (Ki = 4 nM; IC50 = 9 nM). PHA-665752 présente une sélectivité > 50 fois pour c-Met par rapport À un panel de diverses tyrosine et sérine-thréonine kinases. Le PHA-665752 induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire, et présente une activité antitumorale cytoréductrice.
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GN10503
Piceatannol
Astringenin, transPicetannol, trans3,3',4,5'Tetrahydroxystilbene
Piceatannol (3,3′,4,5′-trans-trihydroxystilbene) is a naturally occurring hydroxylated analogue of resveratrol.
- GC50083 PKI 166 hydrochloride Le chlorhydrate de PKI 166 est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une CI50 de 0,7 nM.
- GC40915 PKI-166 PKI-166 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,7 nM.
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GC17925
PKR Inhibitor
C16,GW 506033X,Protein Kinase RNA-activated
L'inhibiteur de PKR (composé C16) est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase dépendante de l'ARN (PKR) double brin. -
GC36940
PLX5622
Un inhibiteur de CSF1R
- GC38836 PLX5622 hemifumarate L'hémifumarate de PLX5622 est un pénétrant cérébral hautement sélectif et un inhibiteur du CSF1R actif par voie orale (IC50 = 0,016 μM; Ki = 5,9 nM).
- GC15075 PLX647 Le PLX647 est un inhibiteur de FMS et de KIT kinase hautement spécifique, actif par voie orale, avec des IC50 de 28 et 16 nM, respectivement. PLX647 montre une sélectivité pour FMS et KIT sur un panel de 400 kinases À une concentration de 1 μM sauf FLT3 et KDR (IC50 = 91 et 130 nM, respectivement).
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GC15164
PND-1186
SR 2516, VS-4718
A potent FAK inhibitor -
GC62111
PND-1186 hydrochloride
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
Le chlorhydrate de PND-1186 (chlorhydrate de VS-4718) est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et réversible de FAK avec une IC50 de 1,5 nM. Le chlorhydrate de PND-1186 favorise sélectivement l'apoptose des cellules tumorales.