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Apoptosis

As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.

Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.

Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.

Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.

Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.

Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.

One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.

p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.

Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9). 

Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.

 

References:

1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.

2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.

3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.

4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.

5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.

対象は  Apoptosis

製品は  Apoptosis

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GN10539 Bergenin

    (–)-Bergenin, Cuscutin, NSC 661749

    Bergenin  Chemical Structure
  3. GC42925 Berteroin

    5-Methylthiopentyl isothiocyanate

    天然のスルフォラファン類似体であるベルテロインは、抗転移剤です。 Berteroin  Chemical Structure
  4. GC10734 Beta-Lapachone

    ARQ 501, NSC 26326, NSC 629749, SL 11001

    β-ラパコン (ARQ-501; NSC-26326) は、天然に存在する O-ナフトキノンであり、トポイソメラーゼ I 阻害剤として作用し、細胞周期の進行を阻害することによってアポトーシスを誘導します。 Beta-Lapachone  Chemical Structure
  5. GC20142 Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%))

    Beta-Sitosterol (purity>98%)   Chemical Structure
  6. GC35504 Beta-Zearalanol Beta-Zearalenol は、Fusarium spp によって産生されるマイコトキシンであり、哺乳動物の生殖細胞にアポトーシスと酸化ストレスを引き起こします 。 Beta-Zearalanol  Chemical Structure
  7. GC70742 Betamethasone-d5-1 βmethasone-d5-1重水素はベタミゾンと表記されている。 Betamethasone-d5-1  Chemical Structure
  8. GN10632 Betulin

    (+)-Betulin, NSC 4644, Trochol

    Betulin  Chemical Structure
  9. GC10480 Betulinic acid

    Lupatic Acid, NSC 113090

    胆汁酸に似た植物トリテルペノイド

    Betulinic acid  Chemical Structure
  10. GC48477 Betulinic Acid propargyl ester

    ベチュリン酸のアルキン誘導体

    Betulinic Acid propargyl ester  Chemical Structure
  11. GC48504 Betulinic Aldehyde oxime

    Betulin 28-oxime

    ベチュリンの誘導体

    Betulinic Aldehyde oxime  Chemical Structure
  12. GC48520 Betulonaldehyde

    (+)-Betulonal, Betulonic Aldehyde

    五環式トリテルペノイド

    Betulonaldehyde  Chemical Structure
  13. GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。 BG45  Chemical Structure
  14. GC68757 BH3 hydrochloride

    BH3塩酸塩は、血液脳関門を通過できるペプチドであり、直接的にアポトーシス促進因子Bax/Bakを活性化するか、または抗アポトーシス蛋白質(Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1およびA-1)を中和することによって細胞死を誘導し、BH3構造ドメインと結合します。

    BH3 hydrochloride  Chemical Structure
  15. GC18136 BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

    BH3I-1 は Bcl-2 ファミリーのアンタゴニストであり、FP アッセイで 2.4±0.2 μM の Ki で Bak BH3 ペプチドの Bcl-xL への結合を阻害します。 BH3I-1 は、p53/MDM2 ペアに対して 5.3 μM の Kd を持っています。 BH3I-1  Chemical Structure
  16. GC35511 BI-0252 BI-0252 は、4 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 MDM2-p53 阻害剤です。 BI-0252 は、マウス SJSA-1 異種移植片のすべての動物で腫瘍退行を誘発し、同時に腫瘍タンパク質 p53 (TP53) 標的遺伝子とアポトーシスのマーカーを誘発します。 BI-0252  Chemical Structure
  17. GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。 BI-847325  Chemical Structure
  18. GC11224 BI6727(Volasertib)

    BI 6727; BI-6727

    BI6727(Volasertib) (BI 6727) は、0.87 nM の IC50 を持つ、経口で活性があり、非常に強力で ATP 競合性の Polo 様キナーゼ 1 (PLK1) 阻害剤です。 BI6727(Volasertib) は、それぞれ 5 および 56 nM の IC50 で PLK2 および PLK3 を阻害します。 BI6727(Volasertib) は、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。ジヒドロプテリジノン誘導体である BI6727(Volasertib) は、複数の癌モデルで顕著な抗腫瘍活性を示します。 BI6727(Volasertib)  Chemical Structure
  19. GC13636 BIBR 1532

    Telomerase Inhibitor X

    BIBR 1532 は、無細胞アッセイで IC50 が 100 nM の、強力で選択的かつ非競合的なテロメラーゼ阻害剤です。 BIBR 1532  Chemical Structure
  20. GC60076 Bigelovin Inula helianthus-aquatica から分離されたセスキテルペンラクトンであるビゲロビンは、選択的なレチノイド X 受容体 α アゴニストです。ビゲロビンは、ROS 生成によって調節される mTOR 経路の阻害を介してアポトーシスとオートファジーを誘導することにより、腫瘍の成長を抑制します。 Bigelovin  Chemical Structure
  21. GC15987 BIM, Biotinylated

    バイオチン基が付加されたBimペプチドフラグメント

    BIM, Biotinylated  Chemical Structure
  22. GC68765 Bim-IN-1

    Bim-IN-1は、有効なBim発現抑制剤であり、Bim-IN-1はBimの発現レベルを低下させることができます。また、プロテインキナーゼAに対してほとんど抑制作用がなく、低い毒性も持っています。

    Bim-IN-1  Chemical Structure
  23. GC49513 Bim/BOD (IN) Polyclonal Antibody

    Bim関連タンパク質の免疫検出には、以下のような方法があります。

    Bim/BOD (IN) Polyclonal Antibody  Chemical Structure
  24. GC52355 BimS BH3 (51-76) (human) (trifluoroacetate salt)

    DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYARR-OH, Bims (51-76)

    「Bim由来ペプチド」

    BimS BH3 (51-76) (human) (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  25. GC14233 BIO-acetoxime

    6-Bromoindirubin-3'-acetoxime, GSK3 Inhibitor X

    BIO-アセトキシム (BIA) は強力かつ選択的な GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α/β の IC50 は両方とも 10 nM です。 BIO-acetoxime  Chemical Structure
  26. GC67680 BIO8898 BIO8898  Chemical Structure
  27. GC68769 Biotin-COG1410 TFA

    Biotin-COG1410 TFAは、生物素化されたCOG1410です。COG1410は、脂質を運ぶタンパク質Eの派生ペプチドであり、アポトーシス抑制剤でもあります。COG1410はマウスの頭部外傷(TBI)モデルにおいて神経保護と抗炎症作用を発揮します。COG1410は神経系疾患の研究に使用できます。

    Biotin-COG1410 TFA  Chemical Structure
  28. GC18476 Biotin-VAD-FMK ビオチン-VAD-FMK は細胞透過性で不可逆的なビオチン標識カスパーゼ阻害剤で、細胞ライセート中の活性カスパーゼを同定するために使用されます。 Biotin-VAD-FMK  Chemical Structure
  29. GC35523 Bioymifi

    DR5 Activator

    強力な TRAIL 受容体 DR5 アクチベーターである Bioymifi (DR5 Activator) は、1.2 μM の Kd で DR5 の細胞外ドメイン (ECD) に結合します。 Bioymifi は、DR5 のクラスタリングと凝集を誘導する単一の薬剤として作用し、アポトーシスにつながります。 Bioymifi  Chemical Structure
  30. GC12426 Birinapant (TL32711)

    TL-32711

    cIAP1、cIAP2、およびXIAPの拮抗剤

    Birinapant (TL32711)  Chemical Structure
  31. GN10037 Bisdemethoxycurcumin

    BDMC

    Bisdemethoxycurcumin  Chemical Structure
  32. GC68308 Bisdemethoxycurcumin-d8

    Curcumin III-d8; Didemethoxycurcumin-d8

    Bisdemethoxycurcumin-d8  Chemical Structure
  33. GC35530 BJE6-106

    B106

    BJE6-106 (B106) は、IC50 が 0.05 μM の強力な選択的第 3 世代 PKCδ 阻害剤であり、古典的な PKC アイソザイム PKCα (IC50 = 50 μM) よりも選択的にターゲットを絞っています。 BJE6-106  Chemical Structure
  34. GC11931 BKM120

    BKM-120,Buparlisib,BKM 120,NVP-BKM120,NVP-BKM-120

    クラスI PI3Kアイソフォームの阻害剤

    BKM120  Chemical Structure
  35. GC68774 Bleomycin A5

    Pingyangmycin

    ブレオマイシンA5(平陽マイシン)は、糖ペプチド系抗生物質であり、経口的に有効です。ブレオマイシンA5は、抗腫瘍剤、細胞アポトーシス誘導剤および細菌代謝産物の作用を持ちます。

    Bleomycin A5  Chemical Structure
  36. GC65428 BLM-IN-1 BLM-IN-1(化合物29)は、効果的なブルーム症候群タンパク質(BLM)阻害剤であり、BLMに対して1.81μMの強力なBLM結合KDおよび0.95μMのIC50を有する。 DNA 損傷応答、ならびに癌細胞のアポトーシスおよび増殖停止を誘導します。 BLM-IN-1  Chemical Structure
  37. GC33407 BM 957 BM 957 は強力な Bcl-2 および Bcl-xL 阻害剤であり、Kis はそれぞれ 1.2、<1 nM、IC50 は 5.4、6.0 nM です。 BM 957  Chemical Structure
  38. GC13498 BM-1074 BM-1074  Chemical Structure
  39. GC62871 BM-1244

    APG-1252-M1

    BM-1244 (APG-1252-M1) は強力な Bcl-xL/Bcl-2 阻害剤であり、Bcl-xL と Bcl-2 の Kis はそれぞれ 134 nM と 450 nM です。 BM-1244 は、5 nM の EC50 で老化線維芽細胞 (SnC) を阻害します。 (特許 WO2019033119A1 より)。 BM-1244  Chemical Structure
  40. GC12822 BML-210(CAY10433)

    NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433

    BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。 BML-210(CAY10433)  Chemical Structure
  41. GC11648 BML-277

    BML-277, C 3742, Checkpoint Kinase 2 Inhibitor II

    BML-277 は、IC50 が 15 nM の選択的チェックポイントキナーゼ 2 (Chk2) 阻害剤です。 BML-277  Chemical Structure
  42. GC42953 BMS 345541 (trifluoroacetate salt)

    BMS 345541は、IκBキナーゼIKKαおよびIKKβの細胞浸透性阻害剤です(IC50値はそれぞれ4および0.3μM)。

    BMS 345541 (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  43. GC25160 BMS-1001

    BMS-1001は、PD-1/PD-L1相互作用の強力な阻害剤であり、EC50値は253 nMです。BMS-1001は、可溶性PD-L1の抑制効果を軽減し、T細胞受容体介在性活性化によるTリンパ球の活性化を促進します。

    BMS-1001  Chemical Structure
  44. GC38740 BMS-1001 hydrochloride BMS-1001 塩酸塩は、経口で活性なヒト PD-L1/PD-1 免疫チェックポイント阻害剤です。 BMS-1001 hydrochloride  Chemical Structure
  45. GC31753 BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) は、強力な PD-1/PD-L1 免疫チェックポイント阻害剤です。 BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1)  Chemical Structure
  46. GC38131 BMS-1166 hydrochloride BMS-1166 塩酸塩は、強力な PD-1/PD-L1 免疫チェックポイント阻害剤です。 BMS-1166 hydrochloride  Chemical Structure
  47. GC71541 BMS-561392 formate BMS-561392 formateはBMS-561392のギ酸塩形態である。 BMS-561392 formate  Chemical Structure
  48. GC13628 BMS-833923

    BMS 833923;BMS833923;XL-139;XL139;XL 139

    経口投与可能なSmo阻害剤

    BMS-833923  Chemical Structure
  49. GC62682 BMSpep-57 hydrochloride BMSpep-57 塩酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つ PD-1/PD-L1 相互作用の強力で競合的な大環状ペプチド阻害剤です。 BMSpep-57 塩酸塩は、MST および SPR アッセイでそれぞれ 19 nM および 19.88 nM の Kds で PD-L1 に結合します。 BMSpep-57 塩酸塩は、PBMC での IL-2 産生を増加させることにより、T 細胞機能を促進します。 BMSpep-57 hydrochloride  Chemical Structure
  50. GA20897 Boc-Arg(Boc)₂-OH

    Nα,NG,NG-Tri-tert-butyloxycarbonylarginine

    アミノ酸の構成要素

    Boc-Arg(Boc)₂-OH  Chemical Structure
  51. GC68787 Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone

    Boc-Asp(OMe)-FMK

    Boc-Asp(OME)-Fluoromethyl Ketonは、広範なcaspase阻害剤であり、Fasによる貪食作用や酸化破壊の抑制を抑制することができますが、IL-8の趋化活性には影響しません。

    Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone  Chemical Structure
  52. GC16774 Boc-D-FMK

    BAF, BocAsp(OMe)FMK, BocDFluoromethyl Ketone, BocD(OMe)FMK

    不可逆的なパンカスパーゼ阻害剤

    Boc-D-FMK  Chemical Structure
  53. GC33501 Bornyl acetate 酢酸ボルニルは強力な臭気物質であり、最高のフレーバー希釈係数 (FD 係数) の 1 つを示します。酢酸ボルニルには抗がん作用があります。 Bornyl acetate  Chemical Structure
  54. GC11040 Borrelidin

    NSC 216128, Treponemycin

    ボレリジン (トレポネマイシン) は、Streptomyces rochei から分離されたニトリル含有マクロライド系抗生物質である、細菌および真核生物のスレオニル tRNA 合成酵素阻害剤です 。 Borrelidin  Chemical Structure
  55. GC17644 Bortezomib (PS-341)

    LDP-341, MG-341, MLN341, NSC 681239, PS-341

    強力で可逆的な20Sプロテアソーム阻害剤

    Bortezomib (PS-341)  Chemical Structure
  56. GC65010 Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

    ボルテゾミブ-d8 (PS-341-d8) は、ボルテゾミブとラベル付けされた重水素です。ボルテゾミブ (PS-341) は、可逆的かつ選択的なプロテアソーム阻害剤であり、スレオニン残基を標的とすることで 20S プロテアソーム (Ki = 0.6 nM) を強力に阻害します。ボルテゾミブは細胞周期を乱し、アポトーシスを誘導し、NF-κB を阻害します。ボルテゾミブは、最初のプロテアソーム阻害抗がん剤です。抗がん作用。 Bortezomib-d8  Chemical Structure
  57. GC40009 Bostrycin

    Rhodosporin

    ボストリシンは、もともとBから分離されたアントラキノンです。

    Bostrycin  Chemical Structure
  58. GC42969 bpV(phen) (potassium hydrate)

    Bisperoxovanadium(phen), Potassium Bisperoxo(1,10phenanthroline) oxovanadate (V)

    インスリン模倣剤である bpV(phen) (水和カリウム) は、強力なプロテイン チロシン ホスファターゼ (PTP) および PTEN 阻害剤であり、PTEN の IC50 は 38 nM、343 nM、および 920 nM、PTP-β です。それぞれ、PTP-1B。 bpV(phen) (potassium hydrate)  Chemical Structure
  59. GC42974 Brassinin

    BSN

    ブラシニンは、アブラナ属の植物アレキシンの代謝です。 Brassinin  Chemical Structure
  60. GC11632 Brassinolide

    植物成長調節剤

    Brassinolide  Chemical Structure
  61. GC52101 Brazilein ブラジレインは、Caesalpinia sappan L. から分離された重要な免疫抑制成分です。 Brazilein  Chemical Structure
  62. GN10802 Brazilin

    (+)Brazilin, NSC 56652

    Brazilin  Chemical Structure
  63. GC68288 Brentuximab Brentuximab  Chemical Structure
  64. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

    Brevilin A は、経口で活性な STAT3/JAK 阻害剤です (STAT3 IC50= 10.6 μM)。ブレビリン A は、抗腫瘍活性、癌細胞に対する抗増殖活性を示し、アポトーシスとオートファジーを誘導することができます。 Brevilin A  Chemical Structure
  65. GC35555 Britannin Inula aucheriana から分離されたブリタニンは、セスキテルペンラクトンです。 Britannin  Chemical Structure
  66. GC62536 Bromelain ブロメラインはパイナップルの茎に由来する抗炎症薬で、血漿キニノーゲンのダウンレギュレーション、プロスタグランジン E2 発現の阻害、最終糖化産物受容体の分解、血管新生バイオマーカーの調節、および COX 経路の上流での抗酸化作用を通じて作用します。 。 Bromelain  Chemical Structure
  67. GC70853 Broussochalcone A Broussochalcone Aは抗酸化物質として作用し、とXanthineオキシダーゼの阻害物質(IC50 =μ2.21 M)フリーラジカルを活動。 Broussochalcone A  Chemical Structure
  68. GC35559 Bruceine D Bruceine D は、抗癌活性を持つ Notch 阻害剤であり、いくつかのヒト癌細胞でアポトーシスを誘導します。 Bruceine D  Chemical Structure
  69. GC34070 Brusatol (NSC 172924)

    (+)-Brusatol, NSC 172924

    Brusatol (NSC 172924) (NSC172924) は、Nrf2 経路のユニークな阻害剤であり、広範囲のがん細胞をシスプラチンやその他の化学療法剤に感作させます。 Brusatol (NSC 172924) は、Nrf2 を介した防御メカニズムを阻害することにより、化学療法の有効性を高めます。 Brusatol (NSC 172924) は補助化学療法剤として開発することができます。 Brusatol (NSC 172924) は、細胞のアポトーシスを増加させます。 Brusatol (NSC 172924)  Chemical Structure
  70. GC38014 BT2 BT2 は、IC50 が 3.19 μM の BCKDC キナーゼ (BDK) 阻害剤です。 BT2  Chemical Structure
  71. GC38467 BTdCPU BTdCPU は、強力なヘム調節 eIF2α キナーゼ (HRI) 活性化因子です。 BTdCPU は eIF2α リン酸化を促進し、耐性細胞のアポトーシスを誘導します。 BTdCPU  Chemical Structure
  72. GC34511 BTR-1 BTR-1 は活性抗がん剤であり、S 期停止を引き起こし、白血病細胞の DNA 複製に影響を与えます。 BTR-1 はアポトーシスを活性化し、細胞死を誘導します。 BTR-1  Chemical Structure
  73. GC11141 BTZO 1 BTZO 1 は 68.6 nM の Kd 値でマクロファージ遊走阻害因子 (MIF) に結合し、その結合には N 末端の Pro1 が必要です。 BTZO 1  Chemical Structure
  74. GC68815 Budigalimab

    ABBV 181; PR 1648817

    Budigalimab(ABBV 181; PR 1648817)は、プログラム細胞死亡1(PD-1)受容体を標的とする人源IgG1モノクローナル抗体です。BudigalimabにはFc変異があり、Fc受容体相互作用および効果因子の抑制作用が減少しています。

    Budigalimab  Chemical Structure
  75. GC48376 Burnettramic Acid A

    多様な生物学的活性を持つ真菌代謝産物

    Burnettramic Acid A  Chemical Structure
  76. GC48409 Burnettramic Acid A aglycone Burnettramic 酸 A アグリコンは、Aspergillus burnettii に見られる真菌代謝産物です 。 Burnettramic Acid A aglycone  Chemical Structure
  77. GC13671 Busulfan

    Busulphan, Mielosan, Milecitan, Myeloleukon, Mylecytan, Myleran, NCI C01592, NSC 750

    ブスルファンは、骨髄に対する選択的免疫抑制効果を持つ強力なアルキル化剤です。 Busulfan  Chemical Structure
  78. GC46962 Busulfan-d8

    Busulphan-d8, Mielosan-d8, Milecitan-d8, Myeloleukon-d8, Mylecytan-d8, Myleran-d8

    Busulfan-D8 は、Busulfan と標識された重水素です。ブスルファンは、アルキル化抗腫瘍剤として作用するアルキルスルホン酸塩です。ブスルファンは、DNA の鎖内および鎖間架橋の両方を形成します。哺乳動物では、ブスルファンは、リンパ球レベルや体液性抗体反応に大きな影響を与えることなく、造血前駆細胞の生成を大幅かつ長期にわたって減少させます。 Busulfan-d8  Chemical Structure
  79. GC10944 Butein

    2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone

    ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。 Butein  Chemical Structure
  80. GC46104 Butyric Acid-d7

    ナトリウムブチレートの定量化のための内部標準

    Butyric Acid-d7  Chemical Structure
  81. GC12333 BV6 BV6 は、アポトーシス阻害剤 (IAP) ファミリーのメンバーである cIAP1 および XIAP のアンタゴニストです。 BV6  Chemical Structure
  82. GC48433 BX-320 BX-320 は、直接キナーゼアッセイ形式で 30 nM の IC50 を持つ、選択的、ATP 競合性、経口活性、および直接 PDK1 阻害剤です。 BX-320 はアポトーシスも誘導します。抗がん効果。 BX-320  Chemical Structure
  83. GC16818 BX-912 BX-912 は、直接、選択的、ATP 競合的な PDK1 阻害剤です (IC50=26 nM)。 BX-912 は、腫瘍細胞の PDK1/Akt シグナル伝達をブロックし、培養中のさまざまな腫瘍細胞株の足場依存性増殖を阻害するか、アポトーシスを誘導します。 BX-912  Chemical Structure
  84. GC31806 Bz 423 (BZ48)

    BZ48

    Bz 423 (BZ48) は、自己反応性リンパ球に対する選択性を示す狼瘡のマウスモデルで治療特性を持つプロアポトーシス 1,4-ベンゾジアゼピンであり、Bax と Bak を活性化します。 Bz 423 (BZ48)  Chemical Structure
  85. GC33826 C 87 C 87 は、新規の低分子 TNFα 阻害剤です。は、8.73 μM の IC50 で TNFα による細胞毒性を強力に阻害します。 C 87  Chemical Structure
  86. GC19095 C-DIM12

    4-Chlorophenyl-3,3'-diindolylmethane

    C-DIM12 は合成 Nurr1 活性剤であり、細胞株および初代ニューロンで Nurr1 および DA 遺伝子発現を誘導します。 C-DIM12  Chemical Structure
  87. GC43028 C16 Ceramide (d18:1/16:0)

    Palmitoyl Ceramide

    セラミドは、スフィンゴミエリン酸化酵素の活性化によってまたはデノボ合成経路を介して生成されます。デノボ合成経路では、セリンパルミトイルトランスフェラーゼとセラミドシンターゼの協調作用が必要です。

    C16 Ceramide (d18:1/16:0)  Chemical Structure
  88. GC46976 C16 Ceramide-d7 (d18:1-d7/16:0)

    Cer-d7 (d18:1-d7/16:0), Ceramide-d7 (d18:1-d7/16:0), N-hexadecanoyl-D-erythro-Sphingosine-d7

    C-16セラミドの定量化のための内部標準

    C16 Ceramide-d7 (d18:1-d7/16:0)  Chemical Structure
  89. GC43052 C18 Phytoceramide (t18:0/18:0)

    Cer(t18:0/18:0), Ceramide (t18:0/18:0), N-Octadecanoyl Phytosphingosine, C18:0 Phytoceramide, SPS, N-Stearoyl Phytosphingosine

    C18フィトセラミド(t18:0 / 18:0)(Cer(t18:0 / 18:0))は、S.に存在する生体活性スフィンゴ脂質です。

    C18 Phytoceramide (t18:0/18:0)  Chemical Structure
  90. GC40141 C18 Phytoceramide-d3 (t18:0/18:0-d3)

    Cer(t18:0/18:0) - d3, Ceramide (t18:0/18:0)- d3, N-Octadecanoyl Phytosphingosine- d3, C18:0 Phytoceramide- d3, N-Stearoyl Phytosphingosine- d3

    C18フィトセラミド-d3(t18:0 / 18:0-d3)は、GC-またはLC-MSによるC18フィトセラミド(t18:0 / 18:0)の定量化のための内部標準として使用することを目的としています。

    C18 Phytoceramide-d3 (t18:0/18:0-d3)  Chemical Structure
  91. GC43065 C2 Phytoceramide (t18:0/2:0)

    N-Acetyl Phytosphingosine, C2:0 Phytoceramide, Cer(t18:0/2:0), Ceramide (t18:0/2:0), NAPS

    C2フィトセラミドは、懸濁した好中球細胞において、フォルミルペプチド誘導性酸化物放出を抑制する生体活性半合成スフィンゴ脂質であり、IC50値は0.38μMです。

    C2 Phytoceramide (t18:0/2:0)  Chemical Structure
  92. GC43069 C22 Ceramide (d18:1/22:0)

    C22 Ceramide;Cer(d18:1/22:0);Ceramide (d18:1/22:0)

    C-22セラミドは内因性の生体活性スフィンゴ脂質です。

    C22 Ceramide (d18:1/22:0)  Chemical Structure
  93. GC43075 C24 dihydro Ceramide (d18:0/24:0)

    Cer(d18:0/24:0)

    C24ジヒドロセラミドは、人間の皮膚の角質層に見つかったスフィンゴリピドです。

    C24 dihydro Ceramide (d18:0/24:0)  Chemical Structure
  94. GC34513 C25-140 C25-140 は、クラス初の経口活性型でかなり選択的な TRAF6-Ubc13 阻害剤であり、TRAF6 に直接結合し、TRAF6 と Ubc13 との相互作用をブロックします。 C25-140  Chemical Structure
  95. GC43084 C4 Ceramide (d18:1/4:0)

    Cer(d18:1/4:0)

    C4セラミドは、生物活性スフィンゴ脂質であり、自然に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。

    C4 Ceramide (d18:1/4:0)  Chemical Structure
  96. GC70658 C5 Lenalidomide C5 Lenalidomide(レナジアミン5'-アミン)はサリドマイド類似体であり、TNF-α産生の強力な阻害剤である(LPS刺激のヒトPBMCにおいてIC 50=100μM)。 C5 Lenalidomide  Chemical Structure
  97. GC40688 C6 D-threo Ceramide (d18:1/6:0)

    N-hexanoyl-D-threo-Sphingosine, D-threo Cer(d18:1/6:0), D-threo Ceramide (d18:1/6:0)

    C6 D-threoセラミドは、生物活性スフィンゴ脂質であり、自然に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。C6 D-threoセラミドは、 vitro内のU937細胞に対して細胞毒性を示し(IC50 = 18μM)、作用します。

    C6 D-threo Ceramide (d18:1/6:0)  Chemical Structure
  98. GC40689 C6 L-erythro Ceramide (d18:1/6:0)

    L-erythro Cer(d18:1/6:0), L-erythro Ceramide (d18:1/6:0), N-hexanoyl-L-erythro-Sphingosine

    C6 L-erythroセラミドは、生物活性スフィンゴ脂質であり、自然に存在するセラミドの細胞浸透性アナログです。

    C6 L-erythro Ceramide (d18:1/6:0)  Chemical Structure
  99. GC40690 C6 L-threo Ceramide (d18:1/6:0)

    L-threo Cer(d18:1/6:0), L-threo Ceramide (d18:1/6:0), N-hexanoyl-L-threo-Sphingosine

    C6 L-threo セラミド (d18:1/6:0) は、生理活性スフィンゴ脂質であり、天然に存在するセラミドの細胞透過性類似体です。 C6 L-threo Ceramide (d18:1/6:0)  Chemical Structure
  100. GC45616 C6 Urea Ceramide

    C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea, Cer(d18:1/6:0) Urea, D-erythro-Urea-C6-Ceramide

    中性セラミダーゼの阻害剤

    C6 Urea Ceramide  Chemical Structure
  101. GC12733 C646 C646 は、Ki が 400 nM の選択的かつ競合的なヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 阻害剤であり、他のアセチルトランスフェラーゼに対してはあまり強力ではありません。 C646  Chemical Structure

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