Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. 상품명 정보
- GC65966 BPI-9016M BPI-9016M은 강력하고 경구 활성이 있으며 선택적인 이중 c-Met 및 AXL 티로신 키나아제 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8BPI-9016M은 폐 선암종의 종양 세포 성장, 이동 및 침습을 억제합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
-
GC41631
BPIQ-I
PD 159121
BPIQ-I is a quinazoline that inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (IC50 = 0.025 nM). - GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097은 IC50이 11nM인 새로운 강력한 FLT3 억제제입니다.
- GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride BPR1J-097 염산염은 IC50이 11nM인 새롭고 강력한 FLT3 억제제입니다.
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GC35545
BPR1K871
DBPR114
BPR1K871은 FLT3 및 AURKA에 대해 각각 IC50이 19nM 및 22nM인 강력하고 선택적인 이중 FLT3/AURKA 억제제로 항암 요법의 전임상 개발 후보로 작용한다. -
GC18718
bpV(pic) (potassium hydrate)
Bisperoxovanadium(pic)
bpV(pic) is a bisperoxovanadium (bpV) compound that inhibits several different protein tyrosine phosphatases (PTPs), with selectivity for PTEN (IC50 = 31 nM). -
GC42972
Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt)
Brain-derived aFGF (1-11)
Brain-derived acidic fibroblast growth factor (brain-derived aFGF) (1-11) is a peptide fragment of brain-derived aFGF. -
GC19084
Brigatinib
Brigatinib
Brigatinib(AP-26113)은 IC50이 0.6nM인 매우 강력하고 선택적인 ALK 억제제입니다. -
GC11692
Brivanib (BMS-540215)
BMS 540215
Brivanib(BMS-540215)(BMS-540215)는 IC50이 25nM인 VEGFR2에 대한 ATP 경쟁적 억제제이며 VEGFR-1 및 FGFR-1에 대해 중간 정도의 효능을 갖지만 PDGFR-β에 대해서는 >240배입니다. -
GC14238
Brivanib Alaninate (BMS-582664)
BMS 582664
Brivanib alaninate(BMS-582664)는 IC50이 25nM인 VEGFR2에 대한 ATP 경쟁적 억제제입니다. VEGFR-1 및 FGFR-1에 대해서는 중간 정도의 효능을 갖지만 PDGFRβ에 대해서는 240배 이상입니다. - GC34509 BT-13 BT-13은 GFL과 독립적으로 강력하고 선택적인 신경교 세포주 유래 신경영양 인자(GDNF) 수용체 RET 작용제로서 시험관 내 감각 뉴런의 신경돌기 성장을 촉진하고 쥐의 실험적 신경병증을 약화시킵니다.
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GC10944
Butein
2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone
부테인은 PDE4에 대한 IC50이 10.4μM인 cAMP 특이적 PDE 억제제입니다. 부테인은 HepG2 세포에서 EGFR 및 p60c-src에 대해 16 및 65μM의 IC50을 갖는 특정 단백질 티로신 키나제 억제제입니다. 부테인은 FoxO3a를 표적으로 하여 AKT 및 ERK/p38 MAPK 경로를 통해 HeLa 세포를 Cisplatin에 민감하게 합니다. 부테인은 SIRT1 활성화제(STAC)입니다. - GC34529 c-Fms-IN-1 c-Fms-IN-1은 IC50이 0.0008μM인 FMS 키나제 억제제입니다.
- GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10은 IC50이 2nM인 FMS(집락 자극 인자-1 수용체, CSF-1R)의 키나제 억제제인 티에노[3,2-d]피리미딘의 유도체입니다.
- GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13(화합물 14)은 IC50 값이 17nM인 강력한 FMS 키나제 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8c-Fms-IN-13은 항염증제로 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC35664 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3는 항염증제 및 항류마티스제로서의 가능성이 있는 새로운 c-Fms 키나제 억제제입니다.
- GC35665 c-Fms-IN-8 c-Fms-IN-8(화합물 4a)은 9.1nM의 IC50을 갖는 집락 자극 인자-1 수용체(CSF-1R, c-FMS) 유형 II 억제제입니다.
- GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9는 특허 WO2014145023A1, 화합물 실시예 7에서 추출한 c-FMS 억제제입니다. c-Fms-IN-9는 <0.01μM 및 0.1-1의 IC50으로 미인산화 c-FMS 키나제(uFMS) 및 uKIT를 억제합니다. μM, 각각.
- GC19106 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 is a potent inhibitor of c-Kit and c-Met with IC50s of <200 nM.
- GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2는 IC50이 82nM인 c-KIT 억제제로, GIST 3, 1, 2 nM의 GI50으로 3가지 GIST 세포주 GIST882, GIST430, GIST48 모두에 대해 우수한 항증식 활성을 나타냅니다. 각기.
- GC38595 c-Kit-IN-3
- GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate
- GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride
- GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5는 c-Kit의 강력한 억제제로, 키나제 분석 및 세포 분석에서 IC50이 각각 22nM 및 16nM입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8c-Kit-IN-5는 KDR, p38, Lck 및 Src보다 c-Kit에 대해 200배 이상의 선택성을 보여줍니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8c-Kit-IN-5는 또한 바람직한 약동학적 특성을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC35716 c-Met inhibitor 1 c-Met 억제제 1은 위암, 교모세포종 및 췌장암을 포함한 암의 치료에 유용한 c-Met 수용체 신호전달 경로의 억제제이다.
- GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1(화합물 16)은 IC50이 1.1nM이고 항종양 활성이 있는 강력하고 선택적인 c-Met 억제제입니다.
- GC33203 c-Met-IN-2 c-Met-IN-2는 IC50이 0.6 nM이고 항종양 활성이 있는 강력하고 선택적이고 경구로 사용할 수 있는 c-Met 억제제입니다.
- GC32748 CA-4948 CA-4948은 특허 WO2015104688(실시예 1)에서 추출한 선택적이고 강력한 경구 활성 인터루킨-1 수용체 관련 키나제 4(IRAK4) 억제제입니다.
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GC15779
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)은 MET 및 VEGFR2억제제로 전이와 혈관 생성, 종양 성장을 동시에 억제한다. -
GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
Cabozantinib malate (XL184) (XL184 S-malate)은 VEGFR2, c-Met, Kit, Axl 및 Flt3를 각각 0.035, 1.3, 4.6, 7 및 11.3 nM의 IC50로 억제하는 강력한 다중 수용체 티로신 키나아제 억제제입니다.
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GC67948
Cabozantinib-d6
XL184-d6; BMS-907351-d6
- GC50024 Caffeic acid-pYEEIE 비-포스포펩티드 억제제인 카페인산-pYEEIE는 GST-Lck-SH2 도메인에 대한 강력한 결합 친화성을 나타냅니다.
- GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA 비-포스포펩티드 억제제인 카페인산-pYEEIE TFA는 GST-Lck-SH2 도메인에 대한 강력한 결합 친화성을 나타냅니다.
- GC12910 Canertinib (CI-1033) 카네르티닙(CI-1033)(CI-1033; PD-183805)은 강력하고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. 7.4 및 9 nM의 IC50으로 세포 EGFR 및 ErbB2 자가인산화를 억제합니다.
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GC12087
Canertinib dihydrochloride
CI-1033, PD 183805
A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor - GC49433 Capsiate Capsiate는 매운맛이 없는 CH-19 sweet red pepper 품종에서 추출한 capsaicin 유사체로서 TRPV1의 경구 활성 작용제입니다.
- GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
- GC49094 CAY10781 An NRP-1/VEGF-A interaction inhibitor
- GC40054 CCT241161 CCT241161은 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 및 BRAF에 대해 IC50이 각각 3, 6, 10, 15 및 30nM인 경구 활성 범RAF 억제제입니다. CCT241161은 BRAF 및 NRAS 돌연변이 흑색종에서 우수한 활성을 나타냅니다. CCT241161은 또한 항암 세포 증식 활성을 나타냅니다.
- GC19092 CCT241736 CCT241736은 오로라 키나제(Aurora-A Kd, 7.5nM, IC50, 38nM; Aurora-B Kd, 48nM), FLT3 키나제(Kd, 6.2nM), 및 FLT3-ITD(Kd, 38 nM) 및 FLT3(D835Y)(Kd, 14 nM)을 포함하는 FLT3 돌연변이.
- GC32623 CE-245677 CE-245677은 4.7 및 1nM의 세포 IC50을 갖는 Tie2 및 TrkA/B 키나제의 강력한 가역적 억제제입니다.
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GC16421
Cediranib (AZD217)
AZD 2171, ZD 2171
세디라닙(AZD217)(AZD2171)은 Flt1, KDR, Flt4, PDGFRG7878에 대해 IC50이 <1, <3, 5, 5, 36, 2nM인 매우 강력한 경구용 VEGFR 티로신 키나제 억제제입니다. 키트, 각각. - GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 세디라닙 말레에이트(AZD-2171 말레에이트)(AZD-2171 말에이트)는 Flt1, KDR, Flt4, PDGFR&888,888945에 대해 IC50이 <1, <3, 5, 5, 36, 2nM인 매우 강력한 경구용 VEGFR 억제제입니다. PDGFRβ, c-Kit.
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GC63458
Cedirogant
ABBV-157
Cedirogant(ABBV-157)는 경구 활성 RORγt 역작용제입니다. -
GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다. - GC15145 CEP-28122 CEP-28122는 효소 기반 TRF 분석에서 IC50이 1.9 ± 0.5 nM인 매우 강력하고 선택적인 경구 활성 ALK 억제제입니다.
- GC35652 CEP-28122 mesylate salt 디아미노피리미딘 유도체인 CEP-28122 메실레이트 염은 재조합 ALK 키나제 활성에 대해 IC50 값이 1.9nM인 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 ALK 억제제입니다. CEP-28122는 ALK 양성 인간 암의 실험 모델에서 항종양 활성을 가지고 있습니다. CEP-28122 메실레이트 염은 약력학적 및 약동학적 활성이 우수합니다.
- GC15273 CEP-37440 CEP-37440은 강력한 경구 활성 이중 FAK/ALK 억제제로 FAK 및 ALK에 대해 IC50 값이 각각 2.3nM 및 3.5nM입니다. CEP-37440은 FAK1(Tyr 397)의 자가인산화 키나제 활성을 차단하여 세포 증식을 감소시킵니다.
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GC19102
CEP-40783
RXDX-106
CEP-40783은 각각 7 nM 및 12 nM의 IC50 값을 갖는 AXL 및 c-Met의 강력하고 선택적이며 경구 사용 가능한 억제제입니다. -
GC11209
Cerdulatinib (PRT062070)
PRT062070, PRT2070
세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 IC50이 0.5nM인 선택적 Tyk2 억제제입니다. 세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 또한 JAK1, 2, 3 및 SYK에 대해 각각 IC50이 12, 6, 8 및 32인 이중 JAK 및 SYK 억제제입니다. -
GC45789
Ceritinib-d7
LDK 378-d7
세리티닙-d7(LDK378 D7)은 세리티닙으로 표지된 중수소입니다. -
GC34217
Cetuximab (C225)
C225
Cetuximab (C225)은 쥐용 anti-EGFR항체 M225와 인간 IgG1 항체가 융합하여 형성된 키메릭 단일클론항체이다. -
GC63429
Cevidoplenib
SKI-O-703
Cevidoplenib은 잠재적인 항염증 및 면역 조절 활성을 가진 비장 티로신 키나제(Syk)의 경구용 억제제입니다. -
GC63455
Cevidoplenib dimesylate
SKI-O-703 dimesylate
Cevidoplenib은 잠재적인 항염증 및 면역 조절 활성을 가진 비장 티로신 키나제(Syk)의 경구용 억제제입니다. - GC34528 cFMS Receptor Inhibitor II cFMS 수용체 억제제 II는 CSF1R 키나제 억제제입니다.
- GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS 수용체 억제제 IV(화합물 42)는 0.017 μ의 IC50을 갖는 강력한 cFMS 억제제이며, M.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC31726 cFMS-IN-2 cFMS-IN-2는 IC50이 0.024μM인 FMS 키나제 억제제입니다.
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GC33064
CG-806 (Luxeptinib)
CG-806
CG-806(Luxeptinib)(CG-806)은 경구 활성, 가역적, 최초의 비공유 및 강력한 pan-FLT3/pan-BTK 억제제입니다. CG-806(Luxeptinib)은 급성 골수성 백혈병 세포에서 세포 주기 정지, 세포 사멸 또는 자가 포식을 유도합니다. -
GC15950
CGP 52411
CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide
CGP 52411(DAPH)은 IC50이 0.3μM인 고선택성, 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 EGFR 억제제입니다. - GC18438 CGP 77675 CGP 77675는 Src 계열 키나제의 경구 활성 및 강력한 억제제입니다. CGP 77675는 펩타이드 기질의 인산화 및 정제된 Src의 자가인산화(각각 5-20 및 40nM의 IC50)를 억제하고 IC50이 5-20, 40, 20인 Src, EGFR, KDR, v-Abl 및 Lck도 억제합니다. , 150, 1000, 310 및 290nM. 항암 활성.
- GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
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GC10759
CH5183284 (Debio-1347)
Debio 1347
CH5183284(Debio-1347)(Debio 1347)는 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 각각 9.3, 7.6 및 22nM의 IC50을 갖는 경구 이용 가능한 선택적 FGFR 억제제입니다. -
GC16025
CH5424802
Alectinib, RO5424802
CH5424802(CH5424802)는 1.9 nM의 IC50 및 2.4 nM의 Kd 값(ATP-경쟁적 방식으로)을 갖는 강력하고 선택적이고 경구적으로 이용 가능한 ALK 억제제이며, 또한 및 각각 3.5nM. CH5424802는 효과적인 중추신경계(CNS) 침투를 보여줍니다. -
GC33112
CH7057288
CH7057288는 강력하고 선택적인 TRK 억제제입니다.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
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GC62145
Chiauranib
CS2164
치아우라닙(CS2164)은 종양 혈관신생에 대한 경구 활성 다중 표적 억제제입니다. 치아우라닙은 혈관신생 관련 키나제(VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα 및 c-Kit), 유사분열 관련 키나제 Aurora B 및 만성 염증 관련 키나제 CSF-1R을 1-9 nM 범위의 IC50 값으로 강력하게 억제합니다. 치아우라닙은 강력한 항암 효과를 가지고 있습니다. - GC15739 CHIR-124 CHIR-124는 IC50이 0.3nM인 강력하고 선택적인 Chk1 억제제이며, IC50이 6.6nM 및 5.8nM인 PDGFR 및 FLT3도 강력하게 표적합니다.
- GC32979 Chloropyramine hydrochloride 클로로피라민 염산염은 VEGFR-3 및 FAK의 생화학적 기능을 억제할 수 있는 히스타민 수용체 H1 길항제입니다.
- GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053(화합물 18a)은 ABL1, SRC 및 p38에 대해 각각 IC50 값이 70, 90 및 62 nM인 강력하고 선택적이고 경구적으로 이용 가능한 BCR-ABL, SRC 및 p38 키나제 억제제입니다.
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GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155; 화합물 34)는 매우 강력하고 경구 활성인 유형 II ABL/c-KIT 이중 키나제 억제제(각각 46nM 및 75nM의 IC50)이며, 또한 BLK(IC50=81 nM), CSF1R(IC50=227 nM), DDR1(IC50=116 nM), DDR2(IC50=325 nM), LCK(IC50=12 nM) 및 PDGFRβ(IC50= 80 nM) 키나제. CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155)는 세포 주기 진행을 정지시키고 세포자멸사를 유도합니다. -
GC33020
CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078)
CHMFL-BMX 078
CHMFL-BMX-078(CHMFL-BMX 078)은 IC50이 11nM인 매우 강력하고 선택적인 II형 비가역적 BMX 키나제 억제제입니다. - GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202는 약물 내성 돌연변이 EGFR T790M 및 WT EGFR 키나제에 대해 각각 5.3 nM 및 8.3 nM의 IC50을 갖는 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 돌연변이 키나제의 강력하고 비가역적인 억제제입니다. CHMFL-EGFR-202는 세포에서 EGFR 야생형에 대해 EGFR L858R/T790M에 대해 ~10배 선택성을 나타냅니다. CHMFL-EGFR-202는 EGFR 돌연변이 유도 비소세포폐암(NSCLC) 세포주에 대한 강력한 항증식 효과와 함께 EGFR과 공유 \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ko_2021q1.md
- GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033은 위장관 기질 종양(GIST)에 대한 c-KIT T670I 돌연변이의 강력하고 선택적인 억제제이며 IC50이 0.045μM입니다.
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GN10327
Chrysophanol
Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb
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GC43268
Cinnamtannin B-1
LDN-0022358
Cinnamtannin B-1은 항산화 효과 및 활성산소종(ROS) 생성 억제를 포함한 여러 생물학적 기능을 가진 프로안토시아니딘입니다. -
GC32713
Cintirorgon (LYC-55716)
LYC-55716
Cintirorgon(LYC-55716)(LYC-55716)은 동급 최초의 선택적 경구 생체이용 가능한 RORγ입니다. 작용제. Cintirorgon(LYC-55716)(LYC-55716)은 RORγ의 유전자 발현을 조절합니다. T 림프구 면역 세포를 발현하여 효과기 기능이 향상되고 면역 억제가 감소하여 종양 성장이 감소하고 생존이 향상됩니다. - GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1은 IC50이 0.50μM인 이중 카제인 키나제 2(CK2)(Ki 0.25μM) 및 ERK8(MAPK15, ERK7) 억제제입니다. CK2/ERK8-IN-1은 또한 각각 8.65μM, 15.25μM 및 11.9μM의 Kis로 PIM1, HIPK2(호메오도메인 상호작용 단백질 키나제 2) 및 DYRK1A에 결합합니다. CK2/ERK8-IN-1은 세포자멸사 효능이 있습니다.
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GC17790
CL-387785 (EKI-785)
EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785
CL-387785(EKI-785)(EKI785, WAY-EKI 785)는 IC50이 370pM인 비가역적 EGFR 억제제이다. - GC11264 CNX-2006 CNX-2006은 EGFR의 IC50이 20nM 미만인 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제이다.
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GC14695
CO-1686 (AVL-301)
AVL-301;CNX-419; Rociletinib
A selective inhibitor of mutant EGFR - GC12837 Compound 56 A potent EGFR inhibitor
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
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GC35728
Conteltinib
CT-707
콘텔티닙(CT-707)은 FAK, ALK 및 Pyk2를 표적으로 하는 다중 키나제 억제제입니다. 콘텔티닙은 1.6nM의 IC50으로 FAK에 상당한 억제 효과를 발휘합니다. - GC33352 CP-547632 CP-547632는 각각 11nM 및 9nM의 IC50을 갖는 경구 활성, ATP-경쟁적 및 강력한 VEGFR-2 및 FGF 키나제 억제제입니다. CP-547632는 EGFR, PDGFRβ 및 관련 티로신 키나제(TK)보다 VEGFR2 및 bFGF에 대해 선택적입니다. CP-547632는 항종양 효능이 있습니다.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632 염산염은 각각 11nM 및 9nM의 IC50을 갖는 경구 활성, ATP-경쟁적 및 강력한 VEGFR-2 및 FGF 키나제 억제제입니다. CP-547632 염산염은 EGFR, PDGFRβ 및 관련 티로신 키나제(TK)보다 VEGFR2 및 bFGF에 대해 선택적입니다. CP-547632 염산염은 항종양 효능이 있습니다.
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA는 각각 11nM 및 9nM의 IC50을 갖는 경구 활성, ATP-경쟁적 및 강력한 VEGFR-2 및 FGF 키나제 억제제입니다. CP-547632 TFA는 EGFR, PDGFRβ 및 관련 티로신 키나제(TK)보다 VEGFR2 및 bFGF에 대해 선택적입니다. CP-547632 TFA는 항종양 효능이 있습니다.
- GC12980 CP-673451 CP-673451은 PDGFRα 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 10 및 1nM인 강력하고 선택적인 PDGFR 억제제입니다.
- GC13091 CP-724714 CP-724714는 IC50이 10nM인 강력한 선택적 경구 활성 ErbB2(HER2) 티로신 키나제 억제제입니다. CP-724714는 EGFR 키나제에 대해 현저한 선택성을 나타냅니다(IC50=6400nM). CP-724714는 손상되지 않은 세포에서 ErbB2 수용체 자가인산화를 강력하게 억제합니다. 항종양 활동.
- GC62274 CPL304110 CPL304110은 섬유아세포 성장 인자 수용체 FGFR(1-3)의 강력한 경구 활성 및 선택적 억제제이며, FGFR(1-3)에 대한 IC50 값은 각각 0.75nM, 0.5nM 및 3.05nM입니다.
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GC14906
Crenolanib (CP-868596)
CP-868596;CP 868596;CP868596
크레놀라닙(CP-868596)은 클래스 III 수용체 티로신 키나제 FLT3 및 PDGFRα/β의 야생형 및 돌연변이 이소폼의 강력하고 선택적인 억제제입니다. Kds는 각각 0.74 nM 및 2.1 nM/3.2 nM입니다. - GC12616 Crizotinib hydrochloride 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 각각 IC50이 20nM 및 8nM인 경구 생체이용 가능하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 이중 ALK 및 c-Met 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 세포 기반 분석에서 각각 24 및 11nM의 IC50으로 NPM-ALK의 티로신 인산화 및 c-Met의 티로신 인산화를 억제합니다. 또한 ROS proto-oncogene 1(ROS1) 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 효과적인 종양 성장 억제 효과가 있습니다.
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GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
A guanosine analog with diverse biological activities - GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
- GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1은 IC50이 0.5nM인 CSF1R 억제제입니다.
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GC64961
CSF1R-IN-2
CSF1R-IN-2, CSF1R Inhibitor 2, Elzovantinib
CSF1R-IN-2(화합물 5)는 SRC, MET 및 c-FMS의 IC50 값이 각각 0.12nM, 0.14nM 및 0.76nM인 SRC, MET 및 c-FMS의 경구 활성 억제제입니다. - GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3(화합물 21)은 강력하고 경구 활성인 CSF-1R 억제제(IC50=2.1nM)입니다. CSF1R-IN-3은 대장암 세포에 대한 강력한 항증식 활성입니다. CSF1R-IN-3은 대식세포의 이동을 억제하고, M2 유사 대식세포를 M1 표현형으로 재프로그래밍하고, 항종양 면역을 강화하여 대장암의 진행을 억제합니다.
- GC35753 CT-721 CT-721은 야생형 Bcr-Abl 키나제에 대해 IC50이 21.3nM인 강력하고 시간 의존적인 Bcr-Abl 키나제 억제제이며 항만성 골수성 백혈병(CML) 활성을 보유합니다.
- GC67774 CT52923
- GC50076 CTA 056 CTA 056은 IC50이 0.1μM인 ITK(IL-2 유도성 T 세포 키나제) 억제제입니다. CTA 056은 악성 T 세포를 선택적으로 표적화하고 온코미르를 조절합니다. CTA 056은 세포자멸사를 유도하고 T 세포 백혈병 및 림프종의 치료를 위한 잠재적인 치료제입니다.