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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

対象は  Chromatin/Epigenetics

製品は  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 は、2 pM の Ki を持つ、非常に強力で選択的で構造的に新規な Dot1L 阻害剤です。 Dot1L-IN-1 Chemical Structure
  3. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 は Dot1L (ヒストン メチルトランスフェラーゼ) の強力で選択的な経口投与可能な阻害剤であり、IC50 と Ki はそれぞれ 0.4 nM と 0.08 nM です。 Dot1L-IN-2 Chemical Structure
  4. GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 は、0.11 nM の IC50 SPA DOT1L を持つテロメア サイレンシング 1 様タンパク質 (DOT1L) 阻害剤の強力な撹乱剤です。 Dot1L-IN-4 Chemical Structure
  5. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 は、0.17 nM の IC50 SPA DOT1L を持つテロメア サイレンシング 1 様タンパク質 (DOT1L) 阻害剤の強力な撹乱剤です。 Dot1L-IN-5 Chemical Structure
  6. GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor DR 2313 Chemical Structure
  7. GC13706 Droxinostat

    HDAC3、HDAC6、およびHDAC8の阻害剤

     Droxinostat Chemical Structure
  8. GC45927 DS-437 DS-437 は二重 PRMT5/7 阻害剤です (PRMT5/7 の IC50 = 6 μM)。 DS-437 Chemical Structure
  9. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 は、PROTAC に基づく TRIM24 の選択的二機能分解剤であり、von Hippel-Lindau および TRIM24 のリガンドで構成されています。 dTRIM24 Chemical Structure
  10. GC35914 DW14800 DW14800 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤であり、IC50 は 17 nM です。 DW14800 は H4R3me2s レベルを低下させ、HNF4α の転写を強化しますが、PRMT5 の発現は変化させません。抗がん作用。 DW14800 Chemical Structure
  11. GC33403 E-7386 E-7386 は、経口で活性な CBP/β-カテニン モジュレーターです。 E-7386 Chemical Structure
  12. GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) は、経口で使用できる PARP 阻害剤です。 E7016 は、DNA 修復の阻害により、in vitro および in vivo で腫瘍細胞の放射線感受性を高めることができます。 E7016 は潜在的な抗がん剤として機能します。 E7016 Chemical Structure
  13. GC18172 E7449 E7449 は強力な PARP1 および PARP2 阻害剤であり、基質として 32P-NAD+ を使用して、PARP1、PARP2、TNKS1 および TNKS2 に対してそれぞれ 2.0、1.0、〜50 および〜50 nM の IC50 で、TNKS1 および TNKS2 も阻害します。 E7449 Chemical Structure
  14. GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor EB 47 Chemical Structure
  15. GC33220 EBI-2511 EBI-2511 は、非常に強力で経口的に活性な EZH2 阻害剤であり、Pfeffiera 細胞株での IC50 はそれぞれ 6 nM です。 EBI-2511 Chemical Structure
  16. GC18236 Echinomycin

    HIF1による遺伝子転写の阻害剤

     Echinomycin Chemical Structure
  17. GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) は汎 HDAC 阻害剤です。 HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3 をそれぞれ 6 nM、9 nM、9 nM、25 nM の IC50 値で阻害します。 EDO-S101 Chemical Structure
  18. GC19130 EED226 EED226 はポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) 阻害剤であり、胚性外胚葉発生 (EED) の K27me3 ポケットに結合し、異種移植マウスモデルで強力な抗腫瘍活性を示します。 EED226 は、強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な EED 阻害剤です。 EED226 は、in vitro 酵素アッセイで H3K27me0 ペプチドを基質として使用した場合、23.4 nM の IC50 で PRC2 を阻害します。 EED226 Chemical Structure
  19. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 Chemical Structure
  20. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 は強力な EHMT 阻害剤であり、EHMT1 ペプチド、EHMT2 ペプチド、および細胞 EHMT2 のすべての IC50 が 100 nM 未満です。血液疾患や癌の研究に使用されます。 EHMT2-IN-1 Chemical Structure
  21. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 は強力な EHMT 阻害剤であり、EHMT1 ペプチド、EHMT2 ペプチド、および細胞 EHMT2 のすべての IC50 が 100 nM 未満です。血液疾患や癌の研究に使用されます。 EHMT2-IN-2 Chemical Structure
  22. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) は、EZH2 (WT) と EZH2 (Y641F) の IC50 がそれぞれ 15 nM と 13 nM の強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 EI1 Chemical Structure
  23. GC33043 EL-102 EL-102 は、低酸素誘導因子 1 (Hif1α) 阻害剤です。 EL-102 はアポトーシスを誘導し、チューブリンの重合を阻害し、前立腺癌に対する活性を示します。 EL-102はがんの研究に使用できます。 EL-102 Chemical Structure
  24. GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) は選択的 HDAC11 阻害剤です (IC50=0.235 μM)。抗多発性骨髄腫 (MM) 活性。 Elevenostat Chemical Structure
  25. GC31245 EML 425 EML425 は、それぞれ 2.9 および 1.1 μM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な CREB 結合タンパク質 (CBP)/p300 阻害剤です。 EML 425 Chemical Structure
  26. GC49124 EN219 EN219 は、RNF114 の N 末端システイン (C8) に対する適度に選択的な合成共有結合リガンドであり、IC50 は 470 nM です。 EN219 は、RNF114 を介した自己ユビキチン化と p21 ユビキチン化を阻害します。 EN219 Chemical Structure
  27. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) エナロデュスタット (JTZ-951) は、強力で経口的に活性な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、EC50 は 0.22 μM. Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
  28. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) は、経口活性微小管不安定化剤であり、抗増殖活性および抗血管新生活性を持つ 2-メトキシエストラジオール類似体です。 ENMD-119 (ENMD 1198) は、ヒト HCC 細胞の HIF-1alpha と STAT3 を阻害するのに適しており、腫瘍の成長と血管新生の減少につながります。 ENMD-119 (ENMD 1198) Chemical Structure
  29. GC16519 ENMD-2076

    多機能キナーゼ阻害剤

     ENMD-2076 Chemical Structure
  30. GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid Chemical Structure
  31. GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 は、BRD9 に対して 99 nM の KD を持つ、強力かつ選択的な BRD7 および BRD9 阻害剤です。 ent-LP 99 Chemical Structure
  32. GC17334 Entacapone

    可逆的なCOMT阻害剤

     Entacapone Chemical Structure
  33. GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10 は Entacapone とラベル付けされた重水素です。 Entacapone-d10 Chemical Structure
  34. GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275)

    ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤

     Entinostat (MS-275,SNDX-275) Chemical Structure
  35. GC14062 EPZ-6438

    A EZH2 inhibitor,potent and selective

     EPZ-6438 Chemical Structure
  36. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 は、他のヒストンメチルトランスフェラーゼよりも高い選択性を持つ、新規で強力な SETD2 阻害剤 (IC50 = 0.005 μM) です。 EPZ-719 Chemical Structure
  37. GC13383 EPZ004777

    DOT1Lの強力な阻害剤

     EPZ004777 Chemical Structure
  38. GC48980 EPZ004777 (formate)

    DOT1Lの強力な阻害剤

     EPZ004777 (formate) Chemical Structure
  39. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl は、IC50 が 0.4 nM の強力な選択的 DOT1L 阻害剤です。 EPZ004777 HCl Chemical Structure
  40. GC13878 EPZ005687

    EZH2の強力で選択的な阻害剤

     EPZ005687 Chemical Structure
  41. GC19141 EPZ011989 EPZ011989 は、代謝安定性を備えた強力な経口活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 阻害剤です。 EPZ011989 は EZH2 に対して抑制性阻害を示し、Ki 値は 3 nM 未満です。 EPZ011989 は、強力なメチル マーク阻害と抗腫瘍活性を示します。 EPZ011989 は、さまざまながんの研究に使用できます。 EPZ011989 Chemical Structure
  42. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) EPZ-011989 トリフルオロ酢酸塩は、代謝安定性を備えた強力な経口活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 阻害剤です。 EPZ-011989 トリフルオロアセテートは、EZH2 に対して 3 nM 未満の Ki 値で阻害阻害を示します。 EPZ-011989 トリフルオロ酢酸塩は、強力なメチル マーク阻害と抗腫瘍活性を示します。 EPZ-011989 トリフルオロ酢酸塩は、さまざまながんの研究に使用できます。 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) Chemical Structure
  43. GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) は、IC50 が 22 nM の PRMT5 の経口投与可能な阻害剤です。 EPZ015666 Chemical Structure
  44. GC15102 EPZ020411 EPZ020411 は、IC50 が 10 nM の PRMT6 の選択的阻害剤であり、PRMT1 および PRMT8 よりも PRMT6 に対して >10 倍の選択性があります。 EPZ020411 は、がんの研究に使用できます。 EPZ020411 Chemical Structure
  45. GC36000 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 塩酸塩は、IC50 が 10 nM の PRMT6 の選択的阻害剤であり、PRMT1 および PRMT8 よりも PRMT6 に対して >10 倍の選択性があります。 EPZ020411 塩酸塩は、がんの研究に使用できます。 EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure
  46. GC16224 EPZ031686 EPZ031686 は強力な経口活性 SMYD3 阻害剤であり、IC50 値は 3 nM です。 EPZ031686 はがん研究に使用できます。 EPZ031686 Chemical Structure
  47. GC12932 EPZ5676

    非常に強力なDOT1L阻害剤

     EPZ5676 Chemical Structure
  48. GC64575 Et-29 Et-29 は、強力かつ選択的な SIRT5 阻害剤です (Ki=40 nM)。 Et-29 Chemical Structure
  49. GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 抗酸化物質である 3,4-ジヒドロキシ安息香酸エチル (プロトカテク酸エチル) は、ピーナッツ種子の種皮に見られるプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤です。 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Chemical Structure
  50. GC10635 EX 527 (SEN0014196)

    SIRT1阻害剤

     EX 527 (SEN0014196) Chemical Structure
  51. GC17126 EX-527 R-enantiomer EX-527 R-エナンチオマー ((R)-EX-527) は、セリシスタットの R-エナンチオマーです。セリシスタット (EX-527) は、IC50 が 98 nM の強力で選択的な SIRT1 阻害剤です。 EX-527 R-enantiomer Chemical Structure
  52. GC13417 EX-527 S-enantiomer EX-527 S-エナンチオマー ((S)-EX-527) は、強力で選択的な SIRT1 阻害剤であり、IC50 は 98 nM です。 EX-527 S-enantiomer Chemical Structure
  53. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 は強力な EZH2 阻害剤です。詳細については、特許 WO2017139404 の化合物 73 を参照してください。 EZH2-IN-13 は、EZH2 活性に関連する癌または前癌病変の研究に使用できます。 EZH2-IN-13 Chemical Structure
  54. GC19149 EZM 2302 EZM 2302 は、コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (CARM1) の阻害剤であり、IC50 は 6 nM です。 EZM 2302 Chemical Structure
  55. GC64900 EZM0414 EZM0414 は、SETD2 の強力な選択的経口阻害剤です (IC50=SETD2 生化学アッセイで 18 nM、細胞アッセイで IC50=34 nM)。 EZM0414 は、再発または難治性の多発性骨髄腫およびびまん性大細胞型 B 細胞リンパ腫の研究に使用できます。 EZM0414 Chemical Structure
  56. GC43651 F-Amidine (trifluoroacetate salt)

    F-アミジンは、タンパク質アルギニンディミナーゼ（PAD）の阻害剤であり、PAD1およびPAD4に選択的です（in vitroでのPAD1、PAD3、およびPAD4のIC50はそれぞれ29.5、350、および21.6μMです）。

     F-Amidine (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  57. GC13139 FG-4592 (ASP1517)

    HIF-PH酵素の阻害剤

     FG-4592 (ASP1517) Chemical Structure
  58. GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) は、HIF プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD2) の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 3.9 μM です。 FG2216 Chemical Structure
  59. GC64821 FHD-286 FHD-286 は、急性骨髄性白血病などの BAF 関連疾患の治療のための BRG1/BRM ATPase 阻害剤です。 FHD-286 Chemical Structure
  60. GC65160 FHT-1015 FHT-1205 は、IC50 が 10 nM 以下の強力な SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 および BRM) 阻害剤です (WO2020160180A1; 化合物 67)。 FHT-1015 Chemical Structure
  61. GC64777 FHT-1204 FHT-1204 は、IC50 が 10 nM 以下の強力な SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 および BRM) 阻害剤です (WO2020160180A1; 化合物 70)。 FHT-1204 Chemical Structure
  62. GC46148 Filgotinib-d4 フィルゴチニブ-d4 (GLPG0634-d4) は、フィルゴチニブと標識された重水素です。 Filgotinib (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 の IC50 がそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、116 nM の選択的 JAK1 阻害剤です。 Filgotinib-d4 Chemical Structure
  63. GN10030 Fisetin Fisetin Chemical Structure
  64. GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411 (BRD4-IN-1) は、BRD4 の IC50 が 0.43±0.09 μM の強力で選択的な BRD4 阻害剤です(1)。 FL-411 (BRD4-IN-1) Chemical Structure
  65. GC16875 FLLL32 クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。 FLLL32 Chemical Structure
  66. GC50506 Fluorescein-NAD+ フルオレセイン-NAD+ は、放射性標識NADの代替品であり、ADPリボシル化の基質です。 Fluorescein-NAD+ Chemical Structure
  67. GC62121 Fluzoparib Fluzoparib (SHR3162) は強力な経口活性 PARP1 阻害剤 (IC50 = 1.46±0.72 nM、無細胞酵素アッセイ) であり、優れた抗腫瘍活性を備えています。フルゾパリブは、相同組換え修復（HR）欠損細胞の増殖を選択的に阻害し、HR欠損細胞とHR欠損細胞の両方を細胞傷害剤に対して感作します。 Fluzoparib は生体内で優れた薬物動態特性を示し、BRCA1/2 変異再発卵巣がんの研究に使用できます。 Fluzoparib Chemical Structure
  68. GC50537 FM19G11 FM19G11 は低酸素誘導因子-1-アルファ (HIF-1α) 阻害剤であり、HeLa 細胞で 80 nM の IC50 で低酸素誘導ルシフェラーゼ活性を阻害します。 FM19G11 Chemical Structure
  69. GC19408 FM381

    FM-381は、非常に強力でJAK3選択的なヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤です。

     FM381 Chemical Structure
  70. GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 は、マラリア原虫およびヒト HDAC に対してそれぞれ 31 nM および 3 nM の IC50 を持つ、安全でファーストインクラスの経口活性抗マラリア HDAC 阻害剤です。 FNDR-20123 Chemical Structure
  71. GC14395 Fostriecin sodium salt A potent inhibitor of protein phosphatases 2A and 4 Fostriecin sodium salt Chemical Structure
  72. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  73. GC65206 FT895 FT895 は、強力で選択的な HDAC11 阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。 FT895 Chemical Structure
  74. GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S)-FTX-6058) は、胚性外胚葉発生 (EED) の強力な経口活性阻害剤です。 FTX-6058 Chemical Structure
  75. GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S)-ポシレジル ((S)-FTX-6058) 塩酸塩は、胚性外胚葉発生 (EED) の強力な経口活性阻害剤です。 FTX-6058 hydrochloride Chemical Structure
  76. GC10456 Fucosterol フコステロールは、藻類、海藻または珪藻から分離されたステロールです。 Fucosterol Chemical Structure
  77. GC43715 Furamidine (hydrochloride) フラミジン (塩酸塩) (DB75 二塩酸塩) は、IC50 が 9.4 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。 Furamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  78. GC13541 G007-LK G007-LK は TNKS1 および TNKS2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 46 nM および 25 nM です。 G007-LK Chemical Structure
  79. GC62246 G5-7 G5-7 は経口活性型のアロステリックな JAK2 阻害剤であり、JAK2 に結合することにより、JAK2 を介したリン酸化と EGFR (Tyr1068) および STAT3 の活性化を選択的に阻害します。 G5-7 は、細胞周期の停止、アポトーシスを誘導し、抗血管新生効果を持っています。 G5-7 は神経膠腫研究の可能性を秘めています。 G5-7 Chemical Structure
  80. GC38062 Gambogenic acid ガンボゲン酸はガンボジの有効成分で、抗がん作用があります。ガンボゲン酸は、EZH2 の効果的な阻害剤として作用し、EZH2-SET ドメイン内の Cys668 に特異的かつ共有結合的に結合し、EZH2 のユビキチン化を誘導します。 Gambogenic acid Chemical Structure
  81. GC40900 Ganoderic Acid D 高度に酸素化された四環式トリテルペノイドであるガノデリン酸 D は、霊芝の主要な活性成分です。 Ganoderic 酸 D は、SIRT3 のタンパク質発現をアップレギュレートし、SIRT3 によって脱アセチル化シクロフィリン D (CypD) を誘導します。ガノデリック酸 D は、結腸癌細胞におけるグルコース取り込み、乳酸産生、ピルビン酸およびアセチル補酵素産生を含む、結腸癌細胞のエネルギー再プログラミングを阻害します。ガノデリン酸 D は、HeLa ヒト子宮頸癌のアポトーシスを誘導します。 Ganoderic Acid D Chemical Structure
  82. GC13474 Garcinol ガルシニア インディカから採取されたポリイソプレニル化ベンゾフェノンであるガルシノールは、それぞれ 0.66 μM および 7.39 μM の IC50 で、アセチル コリンエステラーゼ (AChE) およびブチリルコリンエステラーゼ (BChE) に対して抗コリンエステラーゼ特性を発揮します 。 Garcinol Chemical Structure
  83. GC60172 Gardenia yellow クチナシ黄色はクロシンの活性メンバーであり、SIRT3 の mRNA 発現を増加させ、経口活性抗うつ剤として作用します 。 Gardenia yellow Chemical Structure
  84. GC32958 GDC-0339 GDC-0339 は強力で、経口で生物学的に利用可能で、忍容性の高い pan-Pim キナーゼ阻害剤であり、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis はそれぞれ 0.03 nM、0.1 nM、0.02 nM です。 GDC-0339 は、多発性骨髄腫の潜在的な治療法として発見されました。 GDC-0339 Chemical Structure
  85. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  86. GC19542 GeA-69 GeA-69 は、マクロドメイン 2 (MD2) を標的とするポリアデノシン二リン酸リボース ポリメラーゼ 14 (PARP14) の選択的アロステリック阻害剤であり、Kd 値は 2.1 μM です。 GeA-69 は DNA 損傷修復メカニズムに関与し、PARP14 MD2 のレーザー誘発 DNA 損傷部位へのリクルートを防ぎます。 GeA-69 Chemical Structure
  87. GN10473 Ginkgolide C Ginkgolide C Chemical Structure
  88. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1 Chemical Structure
  89. GC48994 Girard’s Reagent P-d5

    ジラール試薬Pの定量化のための内部標準

     Girard’s Reagent P-d5 Chemical Structure
  90. GC33050 Givinostat (ITF-2357) ジビノスタット (ITF-2357) (ITF-2357) は、HDAC1 と HDAC3 の IC50 がそれぞれ 198 nM と 157 nM の HDAC 阻害剤です。 Givinostat (ITF-2357) Chemical Structure
  91. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) ジビノスタット (ITF-2357) 塩酸塩は、HDAC1 と HDAC3 に対してそれぞれ 198 nM と 157 nM の IC50 を持つ HDAC 阻害剤です。 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Chemical Structure
  92. GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、および TYK2 に対してそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、および 116 nM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性な JAK1 阻害剤です。 GLPG0634 Chemical Structure
  93. GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 類似体 (Compoun 176) は、JAK1、JAK2、および JAK3 に対する IC50 値が 100 nM 未満の広域スペクトル JAK 阻害剤です。 GLPG0634 analogue Chemical Structure
  94. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) グルコサミン (D-グルコサミン) (D-グルコサミン (D-グルコサミン)) はアミノ糖であり、グリコシル化タンパク質および脂質の生化学的合成における顕著な前駆体であり、栄養補助食品として使用されています。 Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  95. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate Chemical Structure
  96. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor グルコース結合 MGMT 阻害剤は、強力な O6-メチルグアニン DNA メチルトランスフェラーゼ (MGMT) 阻害剤であり、IC50 は in vitro (細胞抽出物) で 32 nM、HeLa S3 細胞で 10 nM です。 Glucose-conjugated MGMT inhibitor Chemical Structure
  97. GC34595 GN44028 GN44028 は、強力な経口活性低酸素誘導因子 (HIF)-1α 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、HIF-1α タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。 GN44028 は癌の研究に使用できます。 GN44028 Chemical Structure
  98. GC36168 GNA002 GNA002 は、IC50 が 1.1 μM の非常に強力で特異的な共有結合 EZH2 (エンハンサー オブ ゼステ ホモログ 2) 阻害剤です。 GNA002 は、EZH2-SET ドメイン内の Cys668 に特異的かつ共有結合的に結合し、Hsp70 相互作用タンパク質 (CHIP) を介したユビキチン化の COOH 末端を介して EZH2 の分解を引き起こします。 GNA002 は、EZH2 を介した H3K27 トリメチル化を効率的に減少させ、ポリコーム リプレッサー複合体 2 (PRC2) サイレンシングされた腫瘍抑制遺伝子を再活性化します。 GNA002 Chemical Structure
  99. GC32960 GNE-049 GNE-049 は、TR-FRET アッセイで 1.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な CBP 阻害剤です。 GNE-049 は、BRET と BRD4(1) もそれぞれ 12 nM と 4200 nM の IC50 で阻害します。 GNE-049 Chemical Structure
  100. GC68439 GNE-064 GNE-064 Chemical Structure
  101. GC33212 GNE-207 GNE-207 は、1 nM の IC50 を持つ CBP のブロモドメインの強力で選択的な経口生物学的利用可能な阻害剤であり、BRD4 に対して >2500 倍の選択的指数を示します (1)。 GNE-207 は、MV-4-11 細胞における MYC 発現の EC50 が 18 nM で、優れた CBP 効力を示します。 GNE-207 Chemical Structure

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