Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(4)
- Axl(6)
- ALK(61)
- BMX Kinase(4)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(11)
- c-FMS(35)
- c-Kit(65)
- c-MET(91)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(251)
- EphB4(2)
- FAK(34)
- FGFR(104)
- FLT3(102)
- HER2(19)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(45)
- IRAK(32)
- ITK(12)
- Lck(2)
- LRRK2(23)
- PDGFR(117)
- PTKs/RTKs(5)
- Pyk2(6)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(35)
- Src(105)
- Tie-2 (3)
- Trk(37)
- VEGFR(203)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(15)
- RET(34)
- TAM Receptor(28)
Produkte für Tyrosine Kinase
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC65966 BPI-9016M BPI-9016M ist ein potenter, oral aktiver und selektiver dualer c-Met- und AXL-Tyrosinkinase-Inhibitor. BPI-9016M unterdrÜckt Tumorzellwachstum, Migration und Invasion des Lungenadenokarzinoms.
- GC41631 BPIQ-I BPIQ-I is a quinazoline that inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (IC50 = 0.025 nM).
- GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097 ist ein neuartiger potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 11nM.
- GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride BPR1J-097 Hydrochlorid ist ein neuartiger und potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 11nM.
- GC35545 BPR1K871 BPR1K871 ist ein potenter und selektiver dualer FLT3/AURKA-Inhibitor mit IC50-Werten von 19 nM und 22 nM fÜr FLT3 bzw. AURKA und fungiert als prÄklinischer Entwicklungskandidat fÜr die Krebstherapie.
- GC18718 bpV(pic) (potassium hydrate) bpV(pic) is a bisperoxovanadium (bpV) compound that inhibits several different protein tyrosine phosphatases (PTPs), with selectivity for PTEN (IC50 = 31 nM).
- GC42972 Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt) Brain-derived acidic fibroblast growth factor (brain-derived aFGF) (1-11) is a peptide fragment of brain-derived aFGF.
- GC19084 Brigatinib Brigatinib (AP-26113) ist ein hochpotenter und selektiver ALK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM.
- GC11692 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215) (BMS-540215) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor gegen VEGFR2 mit einem IC50 von 25 nM und hat eine moderate Wirksamkeit gegen VEGFR-1 und FGFR-1, aber >240-fach gegen PDGFR-β.
- GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanibalaninat (BMS-582664) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor gegen VEGFR2 mit einem IC50 von 25 nM; hat eine mÄßige Potenz gegen VEGFR-1 und FGFR-1, aber mehr als das 240-fache gegen PDGFRβ.
- GC34509 BT-13 BT-13 ist ein potenter und selektiver RET-Agonist, der von einer Gliazelllinie stammt und vom neurotrophen Faktor (GDNF) unabhÄngig von GFLs ist, der das Neuritenwachstum von sensorischen Neuronen in vitro fÖrdert und die experimentelle Neuropathie bei der Ratte dÄmpft.
- GC10944 Butein Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC).
- GC34529 c-Fms-IN-1 c-Fms-IN-1 ist ein FMS-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,0008 μM.
- GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10 ist das Derivat von Thieno [3,2-d] Pyrimidin, einem Kinase-Inhibitor von FMS (Colony Stimulating Factor-1 Receptor, CSF-1R) mit einem IC50 von 2 nM.
- GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (Verbindung 14) ist ein potenter FMS-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17 nM. c-Fms-IN-13 kann als entzÜndungshemmendes Mittel verwendet werden.
- GC35664 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3 ist ein neuartiger c-Fms-Kinase-Inhibitor mit Potenzial als entzÜndungshemmendes und antirheumatisches Mittel.
- GC35665 c-Fms-IN-8 c-Fms-IN-8 (Verbindung 4a) ist ein Kolonie-stimulierender Faktor-1-Rezeptor (CSF-1R, c-FMS) Typ II-Inhibitor mit einem IC50 von 9,1 nM.
- GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9 ist ein c-FMS-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2014145023A1, Verbindungsbeispiel 7. c-Fms-IN-9 hemmt unphosphorylierte c-FMS-Kinase (uFMS) und uKIT mit IC50s von < 0,01 μM und 0,1-1 μM.
- GC19106 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 is a potent inhibitor of c-Kit and c-Met with IC50s of <200 nM.
- GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 ist ein c-KIT-Inhibitor mit einem IC50 von 82 nM, zeigt Überlegene antiproliferative AktivitÄten gegen alle drei GIST-Zelllinien, GIST882, GIST430 und GIST48, mit GI50s von 3, 1 und 2 nM, beziehungsweise.
- GC38595 c-Kit-IN-3
- GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate
- GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride
- GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 ist ein potenter Inhibitor von c-Kit mit IC50-Werten von 22 nM und 16 nM im Kinase-Assay bzw. Zell-Assay. c-Kit-IN-5 zeigt eine mehr als 200-fache SelektivitÄt fÜr c-Kit gegenÜber KDR, p38, Lck und Src. c-Kit-IN-5 zeigt auch wÜnschenswerte pharmakokinetische Eigenschaften.
- GC35716 c-Met inhibitor 1 c-Met-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor des c-Met-Rezeptor-Signalwegs, der fÜr die Behandlung von Krebs, einschließlich Magen-, Glioblastom- und BauchspeicheldrÜsenkrebs, nÜtzlich ist.
- GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (Verbindung 16) ist ein potenter und selektiver c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1 nM und AntitumoraktivitÄt.
- GC33203 c-Met-IN-2 c-Met-IN-2 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 nM und AntitumoraktivitÄt.
- GC32748 CA-4948 CA-4948 ist ein selektiver, potenter und oral aktiver Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 4 (IRAK4), extrahiert aus dem Patent WO2015104688 (Beispiel 1).
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von VEGFR2 und MET mit IC50-Werten von 0,035 bzw. 1,3 nM. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt eine starke Hemmung von KIT, RET, AXL, TIE2 und FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 bzw. 11,3 nM). Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt antiangiogene AktivitÄt. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) stÖrt das GefÄßsystem des Tumors und fÖrdert die Apoptose von Tumoren und Endothelzellen.
-
GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
Cabozantinib Malat (XL184) (XL184 S-Malat) ist ein potenter Inhibitor von mehreren Rezeptor-Tyrosinkinasen, der VEGFR2, c-Met, Kit, Axl und Flt3 mit IC50-Werten von 0.035, 1.3, 4.6, 7 und 11.3 nM hemmt.
- GC67948 Cabozantinib-d6
- GC50024 Caffeic acid-pYEEIE KaffeesÄure-pYEEIE, ein Nicht-Phosphopeptid-Inhibitor, zeigt eine starke BindungsaffinitÄt fÜr die GST-Lck-SH2-DomÄne.
- GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA KaffeesÄure-pYEEIE TFA, ein Nicht-Phosphopeptid-Inhibitor, zeigt eine starke BindungsaffinitÄt fÜr die GST-Lck-SH2-DomÄne.
- GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) ist ein potenter und irreversibler EGFR-Inhibitor; hemmt die zellulÄre EGFR- und ErbB2-Autophosphorylierung mit IC50-Werten von 7,4 und 9 nM.
- GC12087 Canertinib dihydrochloride A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor
- GC49433 Capsiate Capsiat, als ein Capsaicin-Analogon, das aus einer nicht scharfen Sorte von CH-19-SÜßpaprika extrahiert wird, ist ein oral aktiver Agonist von TRPV1.
- GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
- GC49094 CAY10781 An NRP-1/VEGF-A interaction inhibitor
- GC40054 CCT241161 CCT241161 ist ein oral aktiver pan-RAF-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 6, 10, 15 und 30 nM fÜr LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF bzw. BRAF. CCT241161 zeigt eine gute AktivitÄt bei Melanomen mit BRAF- und NRAS-Mutation. CCT241161 zeigt auch AntikrebszellproliferationsaktivitÄt.
- GC19092 CCT241736 CCT241736 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer dualer FLT3- und Aurora-Kinase-Inhibitor, der Aurora-Kinasen (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), FLT3-Kinase (Kd, 6,2 nM), und FLT3-Mutanten, einschließlich FLT3-ITD (Kd, 38 nM) und FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
- GC32623 CE-245677 CE-245677 ist ein potenter reversibler Inhibitor von Tie2- und TrkA/B-Kinasen mit einem zellulÄren IC50-Wert von 4,7 und 1 nM.
- GC16421 Cediranib (AZD217) Cediranib (AZD217) (AZD2171) ist ein hochpotenter, oral verfÜgbarer VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM fÜr Flt1, KDR, Flt4, PDGFR⋱, PDGFRβ, c- Bausatz bzw.
- GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Cediranib-Maleat (AZD-2171-Maleat) (AZD-2171-Maleat) ist ein hochpotenter, oral verfÜgbarer VEGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM fÜr Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit.
- GC63458 Cedirogant Cedirogant (ABBV-157) ist ein oral aktiver inverser RORγt-Agonist.
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie.
- GC15145 CEP-28122 CEP-28122 ist ein hochpotenter und selektiver oral aktiver ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 ± 0,5 nM in einem enzymbasierten TRF-Assay.
- GC35652 CEP-28122 mesylate salt CEP-28122-Mesylatsalz, ein Diaminopyrimidin-Derivat, ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM fÜr rekombinante ALK-Kinase-AktivitÄt. CEP-28122 hat AntitumoraktivitÄt in experimentellen Modellen von ALK-positiven menschlichen Krebsarten. CEP-28122-Mesylatsalz hat eine gute pharmakodynamische und pharmakokinetische AktivitÄt.
- GC15273 CEP-37440 CEP-37440 ist ein potenter, oral aktiver dualer FAK/ALK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,3 nM und 3,5 nM fÜr FAK bzw. ALK. CEP-37440 verringert die Zellproliferation, indem es die Autophosphorylierungskinase-AktivitÄt von FAK1 (Tyr 397) blockiert.
- GC19102 CEP-40783 CEP-40783 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Inhibitor von AXL und c-Met mit IC50-Werten von 7 nM bzw. 12 nM.
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ein selektiver Tyk2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ebenfalls ein dualer JAK- und SYK-Inhibitor mit IC50-Werten von 12, 6, 8 und 32 fÜr JAK1, 2, 3 bzw. SYK.
- GC45789 Ceritinib-d7 Ceritinib-d7 (LDK378 D7) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Ceritinib.
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GC34217
Cetuximab (C225)
Cetuximab (C225) ist ein humaner IgG1-Monoklonaler Antikörper, der den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) hemmt, mit einem Kd von 0,201 nM für EGFR durch SPR. Cetuximab (C225) hat eine starke antitumorale Aktivität.
- GC63429 Cevidoplenib Cevidoplenib ist ein oral verfÜgbarer Inhibitor der Milz-Tyrosinkinase (Syk) mit potenziell entzÜndungshemmenden und immunmodulierenden AktivitÄten.
- GC63455 Cevidoplenib dimesylate Cevidoplenib ist ein oral verfÜgbarer Inhibitor der Milz-Tyrosinkinase (Syk) mit potenziell entzÜndungshemmenden und immunmodulierenden AktivitÄten.
- GC34528 cFMS Receptor Inhibitor II cFMS-Rezeptor-Inhibitor II ist ein CSF1R-Kinase-Inhibitor.
- GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS-Rezeptor-Inhibitor IV (Verbindung 42) ist ein potenter cFMS-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,017 μM.
- GC31726 cFMS-IN-2 cFMS-IN-2 ist ein FMS-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,024 μM.
- GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) ist ein oral aktiver, reversibler, erstklassiger, nicht-kovalenter und potenter pan-FLT3/pan-BTK-Inhibitor. CG-806 (Luxeptinib) induziert Zellzyklusstillstand, Apoptose oder Autophagie in akuten myeloischen LeukÄmiezellen.
- GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) ist ein hochselektiver, potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,3 μM.
- GC18438 CGP 77675 CGP 77675 ist ein oral aktiver und potenter Inhibitor der Kinasen der Src-Familie. CGP 77675 hemmt die Phosphorylierung von Peptidsubstraten und die Autophosphorylierung von gereinigtem Src (IC50-Werte von 5–20 bzw. 40 nM) und hemmt auch Src, EGFR, KDR, v-Abl und Lck mit IC50-Werten von 5–20, 40, 20 , 150, 1000, 310 bzw. 290 nM. Aktivität gegen Krebs.
- GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GC10759 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) ist ein oral verfÜgbarer und selektiver FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 9,3, 7,6 und 22 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GC16025 CH5424802 CH5424802 (CH5424802) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM und einem Kd-Wert von 2,4 nM (auf ATP-kompetitive Weise) und hemmt auch ALK F1174L und ALK R1275Q mit IC50-Werten von 1 nM bzw. 3,5 nM. CH5424802 zeigt eine effektive Durchdringung des Zentralnervensystems (ZNS).
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GC33112
CH7057288
CH7057288 ist ein potenter und selektiver TRK-Inhibitor.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) ist ein oral aktiver Multi-Target-Inhibitor gegen Tumorangiogenese. Chiauranib hemmt wirksam die Angiogenese-bezogenen Kinasen (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα und c-Kit), die mitosebezogene Kinase Aurora B und die chronisch entzÜndungsbezogene Kinase CSF-1R mit IC50-Werten im Bereich von 1-9 nM. Chiauranib hat stark krebshemmende Wirkungen.
- GC15739 CHIR-124 CHIR-124 ist ein potenter und selektiver Chk1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,3 nM und zielt mit IC50-Werten von 6,6 nM und 5,8 nM ebenfalls stark auf PDGFR und FLT3 ab.
- GC32979 Chloropyramine hydrochloride Chlorpyraminhydrochlorid ist ein Histaminrezeptor-H1-Antagonist, der auch die biochemische Funktion von VEGFR-3 und FAK hemmen kann.
- GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (Verbindung 18a) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer BCR-ABL-, SRC- und p38-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 70, 90 und 62 nM gegen ABL1, SRC bzw. p38.
- GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose.
- GC33020 CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) ist ein hochwirksamer und selektiver irreversibler BMX-Kinase-Inhibitor vom Typ II mit einem IC50 von 11 nM.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC).
- GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der c-KIT T670I-Mutante fÜr gastrointestinale Stromatumoren (GISTs) mit einem IC50 von 0,045 μM.
- GN10327 Chrysophanol
- GC43268 Cinnamtannin B-1 Cinnamtannin B-1 ist ein Proanthocyanidin mit mehreren biologischen Funktionen, einschließlich antioxidativer Wirkungen und Hemmung der Produktion von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS).
- GC32713 Cintirorgon (LYC-55716) Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) ist ein erstklassiges, selektives und oral bioverfÜgbares RORγ Agonist. Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) moduliert die Genexpression von RORγ T-Lymphozyten-Immunzellen exprimieren, was zu einer verbesserten Effektorfunktion sowie zu einer verringerten Immunsuppression fÜhrt, was zu einem verringerten Tumorwachstum und einem verbesserten Überleben fÜhrt.
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 ist ein dualer Caseinkinase 2 (CK2) (Ki von 0,25 μM) und ERK8 (MAPK15, ERK7) Inhibitor mit IC50s von 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 bindet auch an PIM1, HIPK2 (homÖodomÄnen-interagierende Proteinkinase 2) und DYRK1A mit Kis von 8,65 μM, 15,25 μM bzw. 11,9 μM. CK2/ERK8-IN-1 hat pro-apoptotische Wirksamkeit.
- GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785) (EKI785; WAY-EKI 785) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit IC50 von 370 pM.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 ist ein mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert unter 20 nM fÜr EGFRT790M.
- GC14695 CO-1686 (AVL-301) A selective inhibitor of mutant EGFR
- GC12837 Compound 56 A potent EGFR inhibitor
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
- GC35728 Conteltinib Conteltinib (CT-707) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der auf FAK, ALK und Pyk2 abzielt. Conteltinib Übt mit einem IC50 von 1,6 nM eine signifikante Hemmwirkung auf FAK aus.
- GC33352 CP-547632 CP-547632 ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 hat eine Antitumorwirkung.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632-Hydrochlorid ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632-Hydrochlorid ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632-Hydrochlorid hat Antitumor-Wirksamkeit.
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver und potenter VEGFR-2- und FGF-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 9 nM. CP-547632 TFA ist selektiv fÜr VEGFR2 und bFGF gegenÜber EGFR, PDGFRβ und verwandten Tyrosinkinasen (TKs). CP-547632 TFA hat eine Antitumorwirkung.
- GC12980 CP-673451 CP-673451 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDGFR mit IC50-Werten von 10 und 1 nM fÜr PDGFRα bzw. PDGFRβ.
- GC13091 CP-724714 CP-724714 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ErbB2 (HER2)-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM. CP-724714 zeigt eine ausgeprÄgte SelektivitÄt gegenÜber EGFR-Kinase (IC50 = 6400 nM). CP-724714 hemmt wirksam die Autophosphorylierung des ErbB2-Rezeptors in intakten Zellen. Antitumor-AktivitÄten.
- GC62274 CPL304110 CPL304110 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors FGFR (1-3) mit IC50-Werten von 0,75 nM, 0,5 nM bzw. 3,05 nM fÜr FGFR (1-3).
- GC14906 Crenolanib (CP-868596) Crenolanib (CP-868596) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Wildtyp- und mutierten Isoformen der Klasse-III-Rezeptortyrosinkinasen FLT3 und PDGFRα/β mit Kds von 0,74 nM bzw. 2,1 nM/3,2 nM.
- GC12616 Crizotinib hydrochloride Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver und ATP-kompetitiver dualer ALK- und c-Met-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 8 nM. Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) hemmt die Tyrosin-Phosphorylierung von NPM-ALK und die Tyrosin-Phosphorylierung von c-Met mit IC50-Werten von 24 bzw. 11 nM in zellbasierten Assays. Es ist auch ein ROS-Proto-Onkogen-1 (ROS1)-Inhibitor. Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) hat eine wirksame Hemmung des Tumorwachstums.
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
- GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 ist ein CSF1R-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM.
- GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2 (Verbindung 5) ist ein oral wirksamer Inhibitor von SRC, MET und c-FMS mit IC50-Werten von 0,12 nM, 0,14 nM und 0,76 nM fÜr SRC, MET bzw. c-FMS.
- GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3 (Verbindung 21) ist ein potenter und oral aktiver CSF-1R-Inhibitor (IC50 = 2,1 nM). CSF1R-IN-3 ist eine starke antiproliferative AktivitÄt gegen kolorektale Krebszellen. CSF1R-IN-3 hemmt das Fortschreiten von Darmkrebs, indem es die Migration von Makrophagen unterdrÜckt, M2-Ähnliche Makrophagen auf den M1-PhÄnotyp umprogrammiert und die Antitumor-ImmunitÄt verstÄrkt.
- GC35753 CT-721 CT-721 ist ein potenter und zeitabhÄngiger Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 21,3 nM fÜr die Wildtyp-Bcr-Abl-Kinase und besitzt AktivitÄten gegen chronische myeloische LeukÄmie (CML).
- GC67774 CT52923
- GC50076 CTA 056 CTA 056 ist ein ITK (IL-2-inducible T-cell kinase)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,1 μM. CTA 056 zielt selektiv auf maligne T-Zellen ab und moduliert Oncomirs. CTA 056 induziert Apoptose und ist ein potenzielles therapeutisches Mittel zur Behandlung von T-Zell-Leukämie und Lymphom.