Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC33028 CF53 CF53 est un inhibiteur très puissant, sélectif et actif par voie orale de la protéine BET, avec un Ki <1 nM, un Kd de 2,2 nM et une IC50 de 2 nM pour BRD4 BD1. CF53 se lie À la fois aux domaines BD1 et BD2 des protéines BRD2, BRD3, BRD4 et BRDT BET avec des affinités élevées, très sélectives par rapport aux protéines ne contenant pas de bromodomaine BET. CF53 présente une puissante activité anti-tumorale À la fois in vitro et in vivo.
- GC65602 CFT8634 Le CFT8634 est un dégradeur ciblant BRD9 extrait du brevet WO2021178920A1 composé 174. Le CFT8634 peut être utilisé pour la recherche du sarcome synovial et des tumeurs solides délétées par SMARCB1.
- GC35668 CG-200745 Le CG-200745 (CG-200745) est un puissant inhibiteur pan-HDAC actif par voie orale qui possède la fraction acide hydroxamique pour lier le zinc au fond de la poche catalytique. CG-200745 inhibe la désacétylation de l'histone H3 et de la tubuline. CG-200745 induit l'accumulation de p53, favorise la transactivation dépendante de p53 et améliore l'expression des protéines MDM2 et p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 améliore la sensibilité des cellules résistantes À la gemcitabine À la gemcitabine et au 5-fluorouracile (5-FU; ). Le CG-200745 induit l'apoptose et a des effets anti-tumoraux.
- GC39679 CG347B CG347B est un inhibiteur sélectif de HDAC6, impliqué également dans la synthèse d'autres inhibiteurs de métalloenzymes.
- GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs
- GC11975 CHAPS
- GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576, un puissant inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) de classe IIa perméable aux cellules et pénétrant dans le SNC avec des IC50 de 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM pour les classes IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectivement, montre > 500 sélectivité multipliée par 1 sur les HDAC de classe I (1, 2, 3) et sélectivité d'environ 150 fois sur HDAC8 et l'isoforme HDAC6 de classe IIb.
- GC17405 Chetomin An inhibitor of HIF signaling
- GC62145 Chiauranib Le chiauranib (CS2164) est un inhibiteur multi-cible actif par voie orale contre l'angiogenèse tumorale. Le chiauranib inhibe puissamment les kinases liées À l'angiogenèse (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα et c-Kit), la kinase liée À la mitose Aurora B et la kinase liée À l'inflammation chronique CSF-1R, avec des valeurs IC50 allant de 1 À 9 nM. Le chiauranib a des effets fortement anticancéreux.
- GC64255 CHIC35 CHIC35, un analogue de EX-527, est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1 (IC50 = 0,124 μM).
- GC16042 Chidamide Le chidamide (impureté du chidamide) est une impureté du chidamide. Le chidamide est un inhibiteur puissant et biodisponible des enzymes HDAC de classe I (HDAC1/2/3) et de classe IIb (HDAC10).
- GN10518 Chitosamine hydrochloride
- GC45717 Chlamydocin La chlamydocine, un métabolite fongique, est un inhibiteur d'HDAC très puissant, avec une CI50 de 1,3 nM. La chlamydocine présente de puissantes activités antiprolifératives et anticancéreuses. La chlamydocine induit l'apoptose en activant la caspase-3.
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GN10308
Chlorogenic acid
L'acide chlorogénique est un composé phénolique majeur dans le café et le thé.
- GC11652 CHZ868 CHZ868 est un inhibiteur de JAK2 de type II avec une IC50 de 0,17 μM dans la cellule EPOR JAK2 WT Ba/F3.
- GC11539 CI 976 Le CI 769 (CI 769) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de l'ACAT (acyl coenzyme A:cholesterol acyltransférase) avec une CI50 de 73 nM.
- GC13408 CI994 (Tacedinaline) An inhibitor of HDAC1, -2, and -3
- GC15718 CID 2011756 An inhibitor of protein kinase D
- GC18577 CID-2818500 An inhibitor of PRMT1
- GC52351 Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide A biotinylated and citrullinated α-enolase peptide
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GC52363
Citrullinated Histone H3 (R2 + R8 + R17) (2-22)-biotin Peptide
A biotinylated and citrullinated histone H3 peptide
- GC52367 Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide A biotinylated and citrullinated mutant vimentin peptide
- GC52370 Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide A biotinylated and citrullinated vimentin peptide
- GC43275 Citrulline-specific Probe-Rhodamine Protein arginine deiminases (PADs) catalyze the posttranslational modification of arginine residues on proteins to form citrulline, which plays a large role in regulating gene expression.
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique.
- GC35706 Cl-amidine La Cl-amidine est un inhibiteur de la peptidylarginine déminase (PAD) actif par voie orale, avec des valeurs de CI50 de 0,8 μM, 6,2 μM et 5,9 μM pour PAD1, PAD3 et PAD4, respectivement.
- GC18925 Cl-Amidine (hydrochloride) Cl-Amidine (chlorhydrate) est un inhibiteur de peptidylarginine déminase (PAD) actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,8 μM, 6,2 μM et 5,9 μM pour PAD1, PAD3 et PAD4, respectivement.
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GC11032
Cl-Amidine (trifluoroacetate salt)
Cl-Amidine (sel de trifluoroacétate) est un inhibiteur de la peptidylarginine déiminase (PAD) actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,8 μM, 6,2 μM et 5,9 μM pour PAD1, PAD3 et PAD4 respectivement.
- GC12367 CM-272 Le CM-272 est un inhibiteur double G9a/ADN méthyltransférases (DNMT) de premier ordre, puissant, sélectif, compétitif avec le substrat et réversible, doté d'activités antitumorales. CM-272 inhibe G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B et GLP avec des IC50 de 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM et 2 nM, respectivement. Le CM-272 inhibe la prolifération cellulaire et favorise l'apoptose, induisant des gènes stimulés par l'IFN et la mort cellulaire immunogène.
- GC33320 CM-579 Le CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses.
- GC35714 CM-579 trihydrochloride Le trichlorhydrate de CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses.
- GC65426 CM-675 CM-675 est un double inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) et des histones désacétylases de classe I, avec des valeurs IC50 de 114 nM et 673 nM pour PDE5 et HDAC1, respectivement.
- GC39665 CMP-5 Le CMP-5 est un inhibiteur puissant, spécifique et sélectif de PRMT5, alors qu'il n'affiche aucune activité contre les enzymes PRMT1, PRMT4 et PRMT7. Le CMP-5 bloque sélectivement S2Me-H4R3 en inhibant l'activité de PRMT5 méthyltransférase sur les préparations d'histones. Le CMP-5 empêche la transformation des lymphocytes B induite par le virus d'Epstein-Barr (EBV), mais laisse les cellules B normales inchangées.
- GC34165 Corin Corin est un double inhibiteur de la déméthylase spécifique de l'histone lysine (LSD1) et de l'histone désacétylase (HDAC), avec un Ki (inact) de 110 nM pour LSD1 et un IC50 de 147 nM pour HDAC1.
- GC43318 coumarin-SAHA Coumarin-SAHA est une sonde fluorescente pour déterminer les affinités de liaison (kd) et les taux de dissociation (koff) des complexes HDAC8-inhibiteur.
- GC62908 Coumermycin A1 La coumermycine A1 est un activateur du signal JAK2.
- GC25304 CP2 CP2 is a cyclic peptide that inhibits the JmjC histone demethylases KDM4 with IC50 values of 42 nM and 29 nM for KDM4A and KDM4C, respectively.
- GC16298 CPI-1205 EZH2 inhibitor
- GC62669 CPI-1612 Le CPI-1612 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT) EP300/CBP très puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 8,1 nM pour EP300 HAT. Le CPI-1612 a une activité anticancéreuse.
- GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor
- GC14699 CPI-203 Le CPI-203 est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules du bromodomaine BET, avec une valeur IC50 d'environ 37 nM (test BRD4 α-screen).
- GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (composé 141) est un puissant inhibiteur de BRD4 avec une IC50 <0,5 μM.
- GC10021 CPI-360 EZH2 inhibitor
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GC10774
CPI-455
Inhibiteur de KDM5
- GC25305 CPI-455 HCl CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully!
- GC10382 CPI-637 CPI-637 est un inhibiteur sélectif et puissant du bromodomaine CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM et 11,0 μM pour CBP, EP300 et BRD4 BD-1, respectivement, et une CE50 de 0,3 μM pour CBP.
- GC39365 CPTH2 CPTH2 est un puissant inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT). CPTH2 inhibe sélectivement l'acétylation de l'histone H3 par Gcn5. CPTH2 induit l'apoptose et diminue le caractère invasif d'une lignée cellulaire de carcinome rénal À cellules claires (ccRCC) par l'inhibition de l'acétyltransférase p300 (KAT3B).
- GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2 (chlorhydrate) est un puissant inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT). CPTH2 (chlorhydrate) inhibe sélectivement l'acétylation de l'histone H3 par Gcn5. CPTH2 (chlorhydrate) induit l'apoptose et diminue le caractère invasif d'une lignée cellulaire de carcinome rénal à cellules claires (ccRCC) par l'inhibition de l'acétyltransférase p300 (KAT3B).
- GC35742 CPUY074020 CPUY074020 est un inhibiteur biodisponible puissant et oral de l'histone méthyltransférase G9a, avec une IC50 de 2,18 μM. CPUY074020 possède une activité anti-proliférative.
- GC32565 CRA-026440 Le CRA-026440 est un puissant inhibiteur d'HDAC À large spectre.
- GC67674 CRA-026440 hydrochloride
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC14524 CTPB Le CTPB est un bon activateur de l'enzyme p300 histone acétyl transférase (HAT).
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
- GN10442 Curculigoside
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GC14787
Curcumin
Un pigment jaune avec diverses activités biologiques
- GC40226 Curcumin-d6 La curcumine D6 (Diferuloylmethane D6) est une curcumine marquée au deutérium (jaune curcuma).
- GC13056 CX-6258 A pan-Pim kinase inhibitor
- GC19747 CX-6258 HCl CX-6258 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif des pan-Pim kinases, avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim-1, Pim-2 et Pim-3, respectivement.
- GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate L'hydrate de chlorhydrate de CX-6258 est un inhibiteur puissant et sélectif des pan-Pim kinases, avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim-1, Pim-2 et Pim-3, respectivement.
- GC15106 CYC116 A potent Aurora kinase inhibitor
- GC43354 Cysmethynil Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.
- GC17050 CYT387 A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
- GC16468 CYT387 sulfate salt A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
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GC63780
D-Cl-amidine hydrochloride
Le chlorhydrate de D-Cl-amidine est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PAD1. Le D-Cl-amidine est bien toléré sans toxicité significative.
- GC48967 D-Homoserine lactone An enantiomer of L-homoserine lactone
- GC15830 Daminozide Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) Le daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (HIF-PH) du facteur inductible par l'hypoxie, actif par voie orale, en cours de développement pour le traitement de l'anémie associée À une maladie rénale chronique.
- GC68147 dAURK-4 hydrochloride
- GC19119 dBET1 dBET1 est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et BRD4 avec une CE50 de 430 nM. dBET1 est un PROTAC composé de (+)-JQ1 lié au NSC 527179 avec un lieur.
- GC35815 dBET57 dBET57 est un dégradeur puissant et sélectif de BRD4BD1 basé sur la technologie PROTAC. dBET57 intervient dans le recrutement de l'ubiquitine ligase CRL4Cereblon E3, avec un DC50/5h de 500 nM pour BRD4BD1, et est inactif sur BRD4BD2.
- GC32719 dBET6 dBET6 est un PROTAC très puissant, sélectif et perméable aux cellules connecté par des ligands pour Cereblon et BET, avec une IC50 de 14 nM, et a une activité antitumorale.
- GC33148 DC-05 Le DC-05 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une IC50 et un Kd de 10,3 μM et 1,09 μM, respectivement.
- GC65186 DC-S239 Le DC-S239 est un inhibiteur sélectif de l'histone méthyltransférase SET7 avec une valeur IC50 de 4,59 μM. DC-S239 affiche également la sélectivité pour DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 et G9a. DC-S239 a une activité anticancéreuse.
- GC62211 dCBP-1 Le dCBP-1 est un dégradeur hétérobifonctionnel puissant et sélectif de p300/CBP basé sur le ligand Cereblon. Le dCBP-1 est exceptionnellement puissant pour tuer les cellules de myélome multiple et supprime l'activité de l'amplificateur oncogène À l'origine de l'expression de MYC.
- GC63627 DCH36_06 DCH36_06 est un inhibiteur puissant et sélectif de p300/CBP avec des IC50 de 0,6 μM et 3,2 μM pour p300 et CBP, respectivement. DCH36_06 a médié l'inhibition de p300/CBP conduisant À une hypoacétylation sur H3K18 dans les cellules leucémiques. Activité anti-tumorale.
- GC63662 DCLX069 DCLX069 est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une valeur IC50 de 17,9 μM. DCLX069 se montre moins actif contre PRMT4 et PRMT6. DCLX069 a des effets anticancéreux.
- GC32872 DC_517 DC_517 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une IC50 et un Kd de 1,7 μM et 0,91 μM, respectivement.
- GC35816 DC_C66 DC_C66 est un inhibiteur sélectif de l'arginine méthyltransférase 1 (CARM1) associé À un coactivateur sélectif et perméable aux cellules avec une IC50 de 1,8 μM. DC_C66 a une bonne sélectivité pour CARM1 contre PRMT1 (IC50 = 21 μM), PRMT6 (IC50 = 47 μM) et PRMT5.
- GC67863 DDO-2093 dihydrochloride
- GC33013 DDP-38003 dihydrochloride Le dichlorhydrate de DDP-38003 est un nouvel inhibiteur disponible par voie orale de la déméthylase spécifique de l'histone lysine 1A (KDM1A/LSD1) avec une IC50 de 84 nM.
- GC34296 DDP-38003 trihydrochloride Le trichlorhydrate de DDP-38003 est un nouvel inhibiteur disponible par voie orale de la déméthylase spécifique de l'histone lysine 1A (KDM1A/LSD1) avec une IC50 de 84 nM.
- GC10770 Decernotinib(VX-509) Le decernotinib (VX-509) est un puissant inhibiteur de JAK3 actif par voie orale, avec un Kis de 2,5, 11, 13 et 11 nM pour JAK3, JAK1, JAK2 et TYK2, respectivement.
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GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
Un analogue désoxy de 5-azacytidine.
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GC68955
Deferoxamine
Deferoxamine (Deferoxamine B) is a iron chelator (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity, can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing cancer cell apoptosis and autophagy. Deferoxamine can be used for research on diabetes, neurodegenerative diseases as well as anti-cancer and anti-COVID-19 studies.
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Le delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) est un inhibiteur spécifique de JAK avec des IC50 de 2,8, 2,6, 13 et 58 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.
- GC43406 Delphinidin (chloride) La delphinidine (chlorure), une anthocyanidine, est isolée des baies et du vin rouge.
- GC31230 Dencichin (Dencichine) La dencichin est un acide aminé non protéique extrait À l'origine de Panax notoginseng et peut inhiber l'activité HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2).
- GC38767 Deoxyshikonin La désoxyshikonine est isolée de Lithospermum erythrorhizon Sieb avec une activité antitumorale.
- GC32449 Desidustat Desidustat est un inhibiteur de l'hydroxylase HIF actif par voie orale.
- GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) est un composé présent dans Melilotus officinalis. La dihydrocoumarine (Hydrocoumarine) est un inhibiteur de Sir2p de levure. La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) inhibe également les SIRT1 et SIRT2 humaines avec des IC50 de 208 μ M et 295 μ M, respectivement.
- GC14024 DL-AP3 A metabotropic glutamate receptor antagonist
- GC52368 DL-Sulforaphane Glutathione A metabolite of sulforaphane
- GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de DNMT3A.
- GC35893 Domatinostat Le domatinostat (base libre 4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1).
- GC14490 Donepezil HCl Le chlorhydrate de donépézil (E2020) est un inhibiteur sélectif réversible de l'AChE avec une IC50 de 6,7 nM pour l'activité de l'AChE.
- GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 est un inhibiteur Dot1L très puissant, sélectif et structurellement nouveau avec un Ki de 2 pM.