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Fluorescence
Peptides
Phytotoxins
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC36975 Procyanidin B3 プロシアニジン B3 は天然物であり、特異的な HAT 阻害剤として作用し、活性部位の代わりに p300 の他の部位に結合し、p300 を介したアンドロゲン受容体のアセチル化を選択的に阻害します。プロシアニジン B3 は、HDAC または HMT (ヒストンメチルトランスフェラーゼ) には影響しません。
- GC36691 Nanatinostat ナナチノスタット (CHR-3996) は、強力なクラス I 選択的経口活性ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。
- GC35893 Domatinostat ドマチノスタット (4SC-202 遊離塩基) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の IC50 を持つ選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
- GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。 CG-200745 は、ヒストン H3 とチューブリンの脱アセチル化を阻害します。 CG-200745 は、p53 の蓄積を誘導し、p53 依存性のトランス活性化を促進し、MDM2 および p21 (Waf1/Cip1) タンパク質の発現を増強します。 CG-200745 は、ゲムシタビンおよび 5-フルオロウラシル (5-FU; ) に対するゲムシタビン耐性細胞の感受性を高めます。 CG-200745 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ジトリフルオロアセテート) は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
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GC44865
SAHA-BPyne
サブロイルアニリドヒドロキサム酸(SAHA)は、クラスIおよびクラスIIのヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤であり、酵素の触媒部位に直接結合して基質アクセスを阻止します。
- GC43806 HC Toxin 環状テトラペプチドである HC トキシンは、IC50 が 30 nM の強力な HDAC 阻害剤です。 HC 毒素は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、抗がん効果があります。
- GC43460 Dihydrochlamydocin ジヒドロクラミドシンは、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。ジヒドロクラミドシンは、肥満細胞腫細胞に対して強力な細胞増殖抑制活性を示します。
- GC43318 coumarin-SAHA クマリン-SAHA は、HDAC8 阻害剤複合体の結合親和性 (kd) および解離速度 (koff) を決定するための蛍光プローブです。
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GC43201
CAY10722
CAY10722は、SIRT3というクラスIII HDACの阻害剤であり(200μMにおいて71%の阻害効果)、その作用を持っています。
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GC43200
CAY10721
CAY10721は、シルチュイン3(SIRT3)の阻害剤であり、クラスIII HDAC(200μMで39%のSIRT3阻害)です。
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GC43147
CAY10398
CAY10398は、IC50値が10μMのヒストン脱アセチル化酵素(HDAC1)の阻害剤です。
- GC41984 1-Alaninechlamydocin 環状テトラペプチドである 1-アラニンケラミドシンは、強力な HDAC 阻害剤です (IC50=6.4 nM)。 1-アラニンケラミドシンは、MIA PaCa-2 細胞で G2/M 細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。
- GC40923 BRD4884 BRD4884 は、HDAC1、2、3 に対してそれぞれ 29 nM、62 nM、1.09 μM の IC50 値を持つ強力な HDAC 阻害剤です 。
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GC40674
APHA Compound 8
クラスIおよびIIのHDAC阻害剤
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083は、IC50が3nMであり、HDAC6に対して他のすべてのクラスのHDACアイソフォームよりも260倍選択的な脳浸透性HDAC6阻害剤です。 ACY-1083は、化学療法による末梢神経障害を効果的に逆転させます。
- GC34165 Corin Corin は、ヒストン リジン特異的脱メチル化酵素 (LSD1) とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤であり、LSD1 の Ki(inact) は 110 nM、HDAC1 の IC50 は 147 nM です。
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) レメチノスタット (SHP-141) (SHP-141) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) のヒドロキサム酸ベースの阻害剤であり、皮膚 T 細胞リンパ腫の治療のために開発中です。
- GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) ジビノスタット (ITF-2357) 塩酸塩は、HDAC1 と HDAC3 に対してそれぞれ 198 nM と 157 nM の IC50 を持つ HDAC 阻害剤です。
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) ポミフェリン (NSC 5113) (NSC 5113) は、HDAC の潜在的な阻害剤として作用し、IC50 は 1.05 μM であり、mTOR も強力に阻害します (IC50, 6.2 μM)。
- GC33050 Givinostat (ITF-2357) ジビノスタット (ITF-2357) (ITF-2357) は、HDAC1 と HDAC3 の IC50 がそれぞれ 198 nM と 157 nM の HDAC 阻害剤です。
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (化合物 4b) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の強力かつ選択的な阻害剤であり、HDAC1 と HDAC3 の IC50 はそれぞれ 199 nM と 69 nM です。
- GC32565 CRA-026440 CRA-026440 は、強力な広域スペクトル HDAC 阻害剤です。
- GC31099 YF-2 YF-2 は、高度に選択的な血液脳関門透過性ヒストン アセチルトランスフェラーゼ活性化因子であり、海馬で H3 をアセチル化し、CBP、PCAF、および GCN5 の EC50 はそれぞれ 2.75 μM、29.04 μM、および 49.31 μM であり、HDAC に影響を示さない.
- GC30782 ACY-775 ACY-775 は、ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7.5nM です。
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
ベンゼンブチル酸(4-フェニルブチル酸)(4-PBA)は、がんや感染症の研究に使用されるHDACおよび小胞体ストレスの阻害剤です。
- GC30616 3-Hydroxybutyric acid 3-ヒドロキシ酪酸 (β-ヒドロキシ酪酸) は、I 型糖尿病で上昇する代謝産物です。
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GC19472
Tinostamustine HCl
アルキル化ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(HDACi)融合分子
- GC19406 TH34 それぞれ4.6μM、1.9μM、および7.7μMのIC50を有するHDAC6/8/10阻害剤であるTH34は、HDAC1/2/3よりも高い選択性を示す。
- GC19360 TMP195 TMP195は、HDAC4、HDAC5、HDAC7、およびHDAC9に対するIC50がそれぞれ59nM、60nM、26nM、および15nMであり、強力で選択的なクラスIIa HDAC阻害剤である。
- GC19337 SR-4370 SR-4370 は HDAC の阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、および HDAC6 の IC50 はそれぞれ 0.13 μM、0.58 μM、0.006 μM、2.3 μM、および 3.4 μM です。
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) は汎 HDAC 阻害剤です。 HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3 をそれぞれ 6 nM、9 nM、9 nM、25 nM の IC50 値で阻害します。
- GC19020 ACY-738 ACY-738 は、1.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な HDAC6 阻害剤です。 ACY-738 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 も阻害し、IC50 は 94、128、および 218 nM です。
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GC18915
Trapoxin A
トラポキシンAは、サイクロテトラペプチドヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤です。
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 は、特許 WO/2008040934 A1 から抽出されたヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
- GC18206 WT161 WT161 は、IC50 が 0.40 nM の強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 WT161 は、メタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。
- GC11949 MI-192 MI-192 は、それぞれ 30 nM および 16 nM の IC50 を持つ選択的 HDAC2 および HDAC3 阻害剤です。
- GC17005 4-iodo-SAHA 4-Iodo-SAHA (1k) は、Skbr3、HT29、U937、JA16、および HL60 細胞株に対する EC50 が 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85、および 1.3 μM の経口活性クラス I およびクラス II ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 、 それぞれ。 4-Iodo-SAHA (1k) は、がんの研究に使用できます。
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GC13925
Nullscript
スクリプトエイド、HDAC阻害剤の負の制御
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) は、15.7 nM の IC50 を持つ強力な HDAC 阻害剤です。
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GC11249
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
強力で堅牢なHDAC阻害剤
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。
- GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。
- GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) は、2.6 nM の IC50 (HDAC1、HDAC2、HDAC3、および HDAC8 の IC50 はそれぞれ 35 nM、45 nM、46 nM、および 137 nM) を有する、強力な経口活性の高選択的 HDAC6 阻害剤です。 )。 ACY-241には抗がん効果があります。
- GC16042 Chidamide チダミド(チダミド不純物)は、チダミドの不純物です。チダミドは、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤です。
- GC12484 BRD73954 BRD73954 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1、HDAC3 の IC50 値がそれぞれ 0.0036、0.12、9、12、23 μM で、HDAC6 と HDAC8 の両方を選択的に阻害します。 BRD73954 は、Ac-チューブリンのアップレギュレーションに関連する HDAC6 のレベルを低下させます。
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 2 pM です。 CAY10603 (BML-281) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC10 も阻害し、IC50 は 271、252、0.42、6851、90.7 nM です。
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 の IC50 がそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
- GC15212 Divalproex Sodium バルプロ酸 (VPA) ナトリウム (2:1) は経口的に活性な HDAC 阻害剤であり、IC50 は 0.5 ~ 2 mM の範囲であり、HDAC1 も阻害し (IC50, 400 μM)、HDAC2 のプロテアソーム分解を誘導します。
- GC15410 Bufexamac Bufexamac は、抗炎症剤として使用されるクラス IIB ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC6 および HDAC10) 阻害剤です。
- GC14285 RGFP966 RGFP966 は、IC50 が 80 nM の高度に選択的な HDAC3 阻害剤であり、最大 15 μM の濃度で他の HDAC を阻害しません。 RGFP966 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
フィンゴリモド(FTY720)HCl(FTY720)は、スフィンゴシンのアナログであり、強力なスフィンゴシン1-リン酸(S1P)受容体調節剤です。