Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(43)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(175)
- Histone Acetyltransferases(63)
- Histone Demethylases(94)
- Histone Methyltransferase(193)
- HIF(89)
- JAK(137)
- MBT Domains(0)
- PARP(102)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(72)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(195)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 상품명 정보
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GC12458
N-Oxalylglycine
NOG
cell permeable inhibitor of α-ketoglutarate-dependent enzymes, including JMJD2A, JMJD2C, and JMJD2E.
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GC40496
N6-Methyladenine
NSC 11580
N6-Methyladenine is a modified purine that is commonly found in genomes of prokaryotes, protists, and plants. -
GC17676
Nafamostat
넓은 스펙트럼의 세린 프로테아제 억제제, 칼리크레인 억제제
- GC16290 Nafamostat hydrochloride 합성 세린 프로테아제 억제제인 Nafamostat 염산염은 항응고제입니다.
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3(화합물 35)은 각각 31nM 및 55nM의 IC50으로 니코틴아미드 포스포리보실트랜스퍼라제(NAMPT) 및 HDAC를 동시에 억제합니다. Nampt-IN-3는 세포 사멸과 자가포식을 효과적으로 유도하여 궁극적으로 세포 사멸을 유도합니다.
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GC14562
Nanaomycin A
Nanafrocin, Nanafrocine, Nanafrocinum, Rosanomycin A
A bacterial metabolite -
GC10243
Nanaomycin C
Amide of nanaomycin A
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GC36691
Nanatinostat
CHR-3996
나나티노스타트(CHR-3996)는 IC50이 8nM인 강력한 클래스 I 선택적 경구 활성 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제입니다. - GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E는 KIX-KID 상호작용의 강력하고 세포 투과성 억제제입니다. Naphthol AS-E는 CBP의 KIX 도메인(Kd:8.6 μM)에 직접 결합하여 2.26 μM의 IC50으로 KIX 도메인과 CREB의 KID 도메인 간의 상호작용을 차단합니다. 나프톨 AS-E는 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC65138 NCDM-32B NCDM-32B는 유방암의 생존력을 손상시키고 표현형을 변형시키는 강력하고 선택적인 KDM4 억제제입니다.
- GC19410 NCGC00244536 NCGC00244536은 IC50이 10nM인 강력한 KDM4B 억제제입니다.
- GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743은 히스톤 라이신 데메틸라제 KDM4 억제제입니다.
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GC15536
NCH 51
NCH-51
An HDAC inhibitor - GC66329 NDI-034858 NDI-034858은 TYK2 억제제로, 결합 상수 Kd가 200pM 미만인 TYK2 JH2 도메인을 표적으로 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC65202
Nesuparib
JPI-547/OCN-201
Nesuparib은 PARP의 강력한 억제제입니다. - GC13764 Nexturastat A Nexturastat A는 IC50이 5nM인 강력한 HDAC6 억제제입니다. Nexturastat A는 또한 HDAC10 및 메탈로-β-락타마제 도메인 함유 단백질2(MBLAC2)을 억제합니다.
- GC62620 NHWD-870 NHWD-870은 강력한 경구 활성 및 선택적 BET 계열 브로모도메인 억제제이며 BRD2, BRD3, BRD4(IC50=2.7nM) 및 BRDT의 브로모도메인에만 결합합니다. NHWD-870은 강력한 종양 억제 효능이 있으며 암세포-대식세포 상호작용을 억제합니다. NHWD-870은 종양 세포 사멸을 증가시키고 종양 증식을 억제합니다.
- GC36734 NI-42 BRPF에 대한 구조적으로 직교하는 화학 프로브인 NI-42(화합물 13-d)는 BRPF의 BRD에 대한 편향되고 강력한 억제제입니다(BRPF1/2/3의 IC50=7.9/48/260nM; BRPF1의 Kds /2/3=40/210/940 nM) 비클래스 IV BRD 단백질에 비해 탁월한 선택성을 제공합니다.
- GC16763 NI-57 NI-57은 BRPF1, BRPF2(BRD1) 및 BRPF3에 대해 IC50이 각각 3.1, 46 및 140nM인 단백질의 브로모도메인 및 식물 호메오도메인 핑거 함유(BRPF) 계열의 억제제입니다.
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GN10347
Nicotinamide (Vitamin B3)
Niacinamide, Nicotinic Acid Amide, NSC 13128, NSC 27452, Vitamin B3 Amide
니코티나미드는 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP-1) 효소의 억제제입니다.
- GC44401 Nicotinamide riboside Nicotinamide riboside는 비타민 B3의 일종이자 NAD+ 전이물로서, nicotinamide riboside kinase (NRK) 및 NMNAT를 통해 생물적으로 이용 가능한 NAD+로 전환되거나, nucleoside 인산화효소화 및 NAM 구제 작용을 통해 전환된다.
- GC36738 Nicotinamide riboside chloride 경구 활성 NAD+ 전구체인 Nicotinamide riboside Chloride는 NAD+ 수준을 증가시키고 SIRT1 및 SIRT3을 활성화합니다.
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GC49270
Nicotinamide-d4
Niacinamide-d4, Nicotinic Acid Amide-d4, Vitamin B3 Amide-d4
Nicotinamide-d4 (Niacinamide-d4)는 Nicotinamide로 표시된 중수소입니다. - GC62248 NiCur NiCur는 0.35μM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 CBP 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. CBP HAT 활성을 차단하고 유전독성 스트레스 시 p53 활성화를 하향 조절하는 NiCur. NiCur는 표적 단백질의 발현에 영향을 미치지 않고 기계론적 연구를 수행하는 데 사용할 수 있습니다.
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GC34120
Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))
MK 4827 (R-enantiomer)
Niraparib R-거울상 이성질체(MK-4827 R-거울상 이성질체)는 IC50이 2.4nM인 우수한 PARP1 억제제입니다. -
GC32964
NKL 22
Histone Deacetylase Inhibitor IV
NKL 22(화합물 4b)는 HDAC1 및 HDAC3에 대해 각각 199 및 69 nM의 IC50을 갖는 히스톤 데아세틸라제(HDAC)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. - GC19264 NMS-P118 NMS-P118은 강력하고 경구로 이용 가능하며 암 치료를 위한 고도로 선택적인 PARP-1 억제제입니다.
- GC36751 NMS-P515 NMS-P515는 강력한 경구 활성 및 입체특이성 PARP-1 억제제로 Kd가 16nM이고 IC50이 27nM(Hela 세포에서)입니다. 항종양 활성.
- GC52166 NN-390 NN-390은 IC50이 9.8nM인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. NN-390은 혈액뇌장벽(BBB)을 관통합니다. NN-390은 전이성 그룹 3 MB(수모세포종)에서 연구 가능성을 보여줍니다.
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC17762 NSC 33994 Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM.
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC50136 NSC 636819 NSC 636819는 KDM4A/KDM4B의 경쟁적이고 선택적 억제제입니다. KDM4A/KDM4B는 전립선암의 잠재적인 진행 요인입니다. NSC 636819는 암 질환, 특히 전립선암 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.
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GC14875
NSC 663284
Cdc25 Phosphatase Inhibitor II, DA30031, SPS8I1
NSC 663284(DA-3003-1)는 강력하고 세포 투과성이며 비가역적인 Cdc25 이중 특이성 포스파타제 억제제이며 Cdc25B2에 대한 IC50이 0.21μM입니다. NSC 663284는 각각 Ki 값이 29, 95 및 89nM인 Cdc25A, Cdc25B(2) 및 Cdc25C에 대해 혼합된 경쟁 동역학을 나타냅니다. NSC 663284는 촉매 SET 도메인(Kd 370nM)과의 직접적인 상호작용을 통해 NSD2(IC50 170nM)를 억제합니다. - GC66049 NSC 694621 NSC 694621은 IC50이 5.71 μM(PCAF/H31-21)인 강력한 PCAF 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8NSC 694621은 암 세포의 증식을 억제하는 우수한 활성을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC69597
NSC 694623
NSC 694623는 유효한 히스톤 아세틸 전이 효소 (HAT) 억제제로, 재조합 HAT p300/CBP 관련 인자 (PCAF)에 대한 IC50은 15.9 μM입니다. NSC 694623는 일부 암 세포에서 성장 억제 활성을 나타냅니다. NSC 694623는 항암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC49412 NSC 756093 NSC 756093은 GBP1:PIM1 상호작용의 강력한 억제제입니다. NSC 756093은 파클리탁셀에 대한 내성을 잠재적으로 되돌릴 수 있습니다. NSC 756093은 난소암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC11561
NSC 95397
Cdc25 Inhibitor IV, PTP Inhibitor XXIX
NSC 95397은 강력한 선택적 Cdc25 이중 특이성 인산분해효소 억제제(Ki=32 nM(Cdc25A), 96 nM(Cdc25B), 40 nM(Cdc25C); IC50=22.3 nM(인간 Cdc25A), 56.9 nM(Cdc25B)). NSC 95397은 MKP-1 및 ERK1/2 경로를 통해 결장암 세포에서 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1(MKP-1)을 억제하고 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. - GC14103 NSC228155 NSC228155는 EGFR의 활성화제로서 EGFR의 세포외 영역에 결합하여 EGFR의 티로신 인산화를 향상시킨다. NSC228155는 또한 KIX-KID 상호작용의 강력한 억제제이며 0.36μM의 IC50으로 CREB의 키나제 유도성 도메인(KID) 및 CBP의 KID-상호작용 도메인(KIX)을 억제합니다.
- GC61142 NSC745885 NSC745885 효과적인 항종양제는 정상 세포가 아닌 여러 암 세포주에 대해 선택적 독성을 나타냅니다. NSC745885는 프로테아좀 매개 분해를 통한 EZH2의 효과적인 하향 조절제입니다. NSC745885는 진행성 방광 및 구강 편평 세포 암종(OSCC) 암 연구의 가능성을 제공합니다.
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GC17775
NU 1025
NSC 696807
An inhibitor of PARP - GC11972 NU 9056 Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively).
- GC34692 NU6140 NU6140은 선택적 CDK2-사이클린 A 억제제(IC50, 0.41μM)로, 다른 CDK에 비해 10~36배의 선택성을 나타냅니다. NU6140은 또한 각각 67 및 35nM의 IC50으로 Aurora A 및 Aurora B를 강력하게 억제합니다. 항암 활성으로 세포자살 효과를 향상시킵니다.
- GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor
- GC64772 NV03 NV03은 2.4μM의 Kd로 UHRF1 탠덤 튜더 도메인에 결합함으로써 UHRF1(PHD 및 RING 핑거 도메인 1이 있는 유비퀴틴 유사)-H3K9me3 상호작용의 강력하고 선택적인 길항제입니다. NV03은 항암 활성이 있습니다.
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GC13229
NVP-BSK805
BSK 805;BSK-805;BSK805;NVP-BSK 805
A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 이염산염은 ATP-경쟁적 JAK2 억제제이며, JAK2 JH1(JAK 상동성 1), JAK1 JH1, JAK3 JH에 대해 IC50이 각각 0.48nM, 31.63nM, 18.68nM 및 10.76nM입니다.
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GC17555
NVP-TNKS656
TNKS656
NVP-TNKS656은 IC50이 6nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 활성인 TNKS2 억제제이며 PARP1 및 PARP2에 대해 300배 이상의 선택성을 나타냅니다. -
GC44477
NVS-CECR2-1
NVS-1
비 BET 계열 브로모도메인(BRD) 억제제인 NVS-CECR2-1은 강력하고 선택적인 고양이 눈 증후군 염색체 영역, 후보 2(CECR2) 억제제입니다. NVS-CECR2-1은 높은 친화도로 CECR2 BRD에 결합합니다(IC50=47 nM; KD=80 nM). NVS-CECR2-1은 세포독성 활성을 나타내며 CECR2를 표적으로 할 뿐만 아니라 CECR2에 독립적인 메커니즘을 통해 다양한 암세포에 대한 세포자멸사를 유도합니다. -
GC69601
OARV-771
OARV-771은 VHL을 기반으로 한 BET 분해제(PROTAC)로, 개선된 세포 투과성을 가지고 있습니다. OARV-771은 Brd4, Brd2 및 Brd3의 DC50이 각각 6, 1 및 4 nM임을 나타냅니다.
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 오클라시티닙 말레에이트(PF-03394197 말레에이트)(PF-03394197 말에이트)는 새로운 JAK 억제제입니다.
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GC17358
Octyl-α-ketoglutarate
α-KG octyl ester
prolyl hydroxylases (PHD) activator -
GC66067
ODM-207
BET-IN-4
ODM-207(BET-IN-4)은 IC50이 ≤인 강력한 BET 브로모도메인 단백질(BRD4) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b81 μM.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 - GC17482 OF-1 OF-1은 TRIM24 및 BRPF1B에 대해 IC50 값이 각각 270nM, 1.2μM인 강력한 범-BRPF 브로모도메인(BRD) 억제제입니다.
- GC17314 OG-L002 OG-L002는 IC50이 0.02μM인 강력하고 고도로 선택적인 LSD1 억제제입니다.
- GC11792 OG-L002 HCl LSD1 inhibitor,potent and specific
- GC16397 OICR-9429 OICR-9429는 고친화성 WD 반복 도메인 5(WDR5) 억제제로, WDR5의 중앙 펩티드 결합 포켓을 결합하여 MLL 단백질과 WDR5의 상호작용을 경쟁적으로 차단합니다. OICR-9429는 히스톤 H3K4 트리메틸화를 억제할 수 있으며 non-MLL 재배열 백혈병, 결장암, 췌장암, 전립선암 및 방광암(BCa)을 포함한 다양한 암의 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC16958
Okadaic acid
단백질 인산화효소의 강력한 억제제
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GC17580
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
AZD 2281, Ku0059436
PARP 억제제
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GC69618
Olaparib-d8
AZD2281-d8; KU0059436-d8
Olaparib-d8는 Olaparib (AZD2281)의 데우테르화 물질입니다. Olaparib는 경구용으로 복용 가능한 PARP 억제제로, PARP-1 및 PARP-2를 각각 5nM과 1nM의 IC50로 억제합니다. Olaparib는 자가포식(autophagy) 및 선천체 자가포식(mitophagy) 활성화제입니다.
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GC49815
Oleuropein aglycone
3,4-DHPEA-EA
A polyphenol with diverse biological activities -
GC12821
Oltipraz
NSC 347901, RP 35972
Oltipraz는 ≥10μM 농도에서 HIF-1α 유도를 완전히 폐지하는 시간 의존적 방식으로 HIF-1α 활성화에 대한 억제 효과가 있으며, HIF-1α 억제에 대한 Oltipraz의 IC50은 10μM입니다. Oltipraz는 강력한 Nrf2 활성제입니다. - GC67906 OM-153
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GN10420
Ophiopogonin D'
Deacetylophiopogonin C, OJV-V
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GN10114
Oroxin A
Baicalein-7-O-Glucoside
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GC41625
Oroxylin A
6-Methoxybaicalein
Oroxylin A는 강력한 항암 효과가 있는 천연 활성 플라보노이드입니다. -
GC11360
ORY-1001
Iadademstat, RG-6016
Selective inhibitor of KDM1A. -
GC36818
ORY-1001(trans)
ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride
Iadademstat(ORY-1001) 이염산염은 선택적 비가역적 라이신(K) 특이적 디메틸라제 1A(KDM1A/LSD1) 억제제입니다. - GC32745 OSS_128167 OSS_128167은 SIRT6, SIRT1 및 SIRT2에 대해 각각 89μM, 1578μM 및 751μM의 IC50을 갖는 강력한 선택적 시르투인 6(SIRT6) 억제제입니다.
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GC69636
OTS193320
OTS193320은 미다족 [1,2-a] 피리딘 화합물로, SUV39H2 메틸전이효소 활성 억제제입니다. OTS193320은 유방암 세포에서 전체 히스톤 H3 리신 9 삼메칠화 수준을 낮추고 세포 사멸을 유도합니다. 단일 약물인 OTS193320 또는 DOX와 비교하여, OTS193320과 독소루시신(DOX; A)의 조합은 γ-H2AX 수준 및 암세포 생존율 감소를 유발할 수 있습니다.
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GC17973
OTX-015
HY15743, (-)-OTX015
A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor -
GC45808
OUL35
NSC 39047
OUL35(NSC39047)는 IC50이 329nM인 ARTD10(PARP-10)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. -
GC17472
Oxamflatin
Metacept 3
Oxamflatin(Metacept-3)은 IC50이 15.7nM인 강력한 HDAC 억제제입니다. - GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02는 IC50값이 382nM인 BRD4(1)(BRD4의 첫 번째 브로모도메인)의 선택적 억제제입니다.
- GC39417 OXFBD04 OXFBD04는 IC50이 166nM인 강력하고 선택적인 BRD4 억제제입니다. OXFBD04는 CREBBP 브로모도메인에 대해 적당한 추가 친화성을 갖는 강력한 BET 브로모도메인 리간드입니다. OXFBD04는 항암 활성이 있습니다.
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC67873 PAD-IN-2
- GC64367 PAD2-IN-1 벤지미다졸 기반 유도체인 PAD2-IN-1은 강력하고 선택적인 단백질 아르기닌 데이미나제 2(PAD2) 억제제입니다.
- GC66335 PAD2-IN-1 hydrochloride 벤지미다졸 기반 유도체인 PAD2-IN-1 염산염은 강력하고 선택적인 단백질 아르기닌 탈이미나제 2(PAD2) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PAD2-IN-1 염산염은 PAD4(95배) 및 PAD3(79배)보다 PAD2에 대해 우수한 선택성을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GN10452
Paeoniflorin
NSC 178886
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GC34071
Pamiparib (BGB-290)
BGB-290
파미파립(BGB-290)(BGB-290)은 경구 활성, 강력하고 고도로 선택적인 PARP 억제제이며 IC50 값은 PARP1 및 PARP2에 대해 각각 0.9nM 및 0.5nM입니다. 파미파립(BGB-290)은 강력한 PARP 포집 능력과 뇌 침투 능력을 갖고 있어 고형암을 비롯한 다양한 암 연구에 활용될 수 있다. -
GC12257
Panobinostat (LBH589)
LBH589
A pan-HDAC inhibitor - GC36855 Paris saponin VII 파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.
- GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2(화합물 11g)는 IC50이 149nM인 강력한 BBB 침투 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-2는 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. PARP1-IN-2는 A549 세포의 세포사멸을 유도할 수 있습니다.
- GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1은 IC50이 11.5nM인 강력하고 선택적인 PARP-2 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC68006 PARP1-IN-11
- GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 디히드로클로라이드는 독성이 낮고 경구 활성이며 강력하고 선택적인 PARP-1 억제제입니다(IC50 =14.7 nM). PARP1-IN-5 이염산염은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC69660
PARP1-IN-7
PARP1-IN-7는 항암제로 사용되는 PARP1 (Poly ADP ribose polymerase-1) 억제제입니다.
- GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8(화합물 11c)은 97nM의 IC50을 갖는 강력한 BBB 투과 PARP1 억제제입니다. PARP1-IN-8은 인간 폐 선암종 상피 세포주 A549에 대해 상당히 강력한 항증식 활성을 나타냅니다.
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GC69657
PARP10-IN-2
PARP10-IN-2는 효과적인 단일 ADP 리보스 전이효소 PARP10 억제제로, 인간 PARP10의 IC50은 3.64 μM입니다. 또한, PARP10-IN-2는 인간 PARP2와 인간 PARP15도 억제하며, 각각의 IC50는 27 μM 및 11 μM입니다.
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GC69658
PARP10-IN-3
PARP10-IN-3는 인간 PARP10의 IC50이 480 nM인 선택적 단일 ADP 리보스 전달 효소 PARP10 억제제입니다. 또한, PARP10-IN-3은 인간 PARP2 및 인간 PARP15를 억제하며, 각각의 IC50은 1.7 μM입니다.
- GC68035 PARP10/15-IN-1
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GC69655
PARP10/15-IN-2
PARP10/15-IN-2 (화합물 8h)는 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.15 μM 및 0.37 μM입니다. PARP10/15-IN-2는 세포 내에 들어가서 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.
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GC69656
PARP10/15-IN-3
PARP10/15-IN-3 (화합물 8a)은 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.14 μM 및 0.40 μM입니다. PARP10/15-IN-3는 세포 내에 침투하여 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.
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GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
ITK7
PARP11 억제제 ITK7 (ITK7)는 효과적인 선택적 PARP11 억제제입니다. PARP11 억제제 ITK7은 PARP11을 효과적으로 억제할 수 있으며, IC50 값은 14 nM입니다. PARP11 억제제 ITK7은 세포 위치 결정 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC39302 PARP14 inhibitor H10 PARP14 억제제 H10, 화합물 H 10은 PARP14(IC50=490 nM)에 대한 선택적 억제제이며, 다른 PARP(PARP1에 비해 ≈24배)입니다. PARP14 억제제 H10은 caspase-3/7 매개 세포 사멸을 유도합니다.
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GC69661
PARP7-IN-14
PARP7-IN-14 (I-1)은 효과적인 선택적 PARP7 억제제로, IC50 값은 7.6 nM입니다. PARP7-IN-14은 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GN10357 Parthenolide
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GC15301
PBIT
2-p-tolyl-1,2-Benzisothiazolin-3-one
PBIT는 Jumonji AT-rich Interactive Domain 1(JARID1) 효소의 특정 억제제입니다. PBIT는 약 3μM의 IC50으로 JARID1B(KDM5B 또는 PLU1) 히스톤 데메틸라제를 억제합니다. PBIT는 또한 각각 6μM 및 4.9μM의 IC50으로 JARID1A 및 JARID1C를 억제합니다. -
GC69669
PCAF-IN-2
PCAF-IN-2 (화합물 17)은 효과적인 PCAF 억제제로, IC50 값은 5.31 μM입니다. PCAF-IN-2는 항암 활성을 나타냅니다. CAF-IN-2는 세포 사멸(apoptosis) 및 G2/M 단계에서의 세포 주기 차단을 유도합니다.