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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Ziele für  Chromatin/Epigenetics

Produkte für  Chromatin/Epigenetics

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 ist ein hochwirksamer, selektiver und strukturell neuer Dot1L-Inhibitor mit einem Ki von 2 pM. Dot1L-IN-1 Chemical Structure
  3. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor von Dot1L (einer Histon-Methyltransferase) mit einem IC50 und Ki von 0,4 nM bzw. 0,08 nM. Dot1L-IN-2 Chemical Structure
  4. GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 ist ein potenter Disruptor des telomeric silencing 1-like protein (DOT1L)-Inhibitors mit einem IC50 SPA DOT1L von 0,11 nM. Dot1L-IN-4 Chemical Structure
  5. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 ist ein potenter Disruptor des telomeric silencing 1-like protein (DOT1L)-Inhibitors mit einem IC50 SPA DOT1L von 0,17 nM. Dot1L-IN-5 Chemical Structure
  6. GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor DR 2313 Chemical Structure
  7. GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 Droxinostat Chemical Structure
  8. GC45927 DS-437 DS-437 ist ein dualer PRMT5/7-Inhibitor (IC50s von PRMT5/7 = 6 μM). DS-437 Chemical Structure
  9. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 ist ein selektiver bifunktionaler Abbauer von TRIM24 auf Basis von PROTAC, bestehend aus Liganden fÜr von Hippel-Lindau und TRIM24. dTRIM24 Chemical Structure
  10. GC35914 DW14800 DW14800 ist ein Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) mit einem IC50-Wert von 17 nM. DW14800 reduziert die H4R3me2s-Spiegel und verstÄrkt die Transkription von HNF4α, verÄndert jedoch nicht die PRMT5-Expression. Anti-Krebs-AktivitÄt. DW14800 Chemical Structure
  11. GC33403 E-7386 E-7386 ist ein oral aktiver CBP/Beta-Catenin-Modulator. E-7386 Chemical Structure
  12. GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) ist ein oral verfÜgbarer PARP-Hemmer. E7016 kann die Strahlenempfindlichkeit von Tumorzellen in vitro und in vivo durch die Hemmung der DNA-Reparatur erhÖhen. E7016 wirkt als potenzielles Antikrebsmittel. E7016 Chemical Structure
  13. GC18172 E7449 E7449 ist ein potenter PARP1- und PARP2-Inhibitor und hemmt auch TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 2,0, 1,0, ~50 und ~50 nM fÜr PARP1, PARP2, TNKS1 bzw. TNKS2 unter Verwendung von 32P-NAD+ als Substrat. E7449 Chemical Structure
  14. GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor EB 47 Chemical Structure
  15. GC33220 EBI-2511 EBI-2511 ist ein hochpotenter und oral aktiver EZH2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM in Pfeffiera-Zelllinien. EBI-2511 Chemical Structure
  16. GC18236 Echinomycin

    Ein Hemmstoff der HIF1-vermittelten Gen-Transkription.

     Echinomycin Chemical Structure
  17. GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustin) ist ein Pan-HDAC-Hemmer; hemmt HDAC6, HDAC1, HDAC2 und HDAC3 mit IC50-Werten von 6 nM, 9 nM, 9 nM bzw. 25 nM. EDO-S101 Chemical Structure
  18. GC19130 EED226 EED226 ist ein Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)-Inhibitor, der bei der embryonalen Ektodermentwicklung (EED) an die K27me3-Tasche bindet und im Xenograft-Mausmodell eine starke AntitumoraktivitÄt zeigt. EED226 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EED-Inhibitor. EED226 hemmt PRC2 mit einem IC50 von 23,4 nM, wenn das H3K27me0-Peptid als Substrat in den enzymatischen In-vitro-Assays verwendet wird. EED226 Chemical Structure
  19. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 Chemical Structure
  20. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 ist ein potenter EHMT-Inhibitor mit IC50-Werten von allen < 100 nM fÜr EHMT1-Peptid, EHMT2-Peptid und zellulÄres EHMT2. Wird in der Erforschung von Blutkrankheiten oder Krebs verwendet. EHMT2-IN-1 Chemical Structure
  21. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 ist ein potenter EHMT-Inhibitor mit IC50-Werten von allen < 100 nM fÜr EHMT1-Peptid, EHMT2-Peptid und zellulÄres EHMT2. Wird in der Erforschung von Blutkrankheiten oder Krebs verwendet. EHMT2-IN-2 Chemical Structure
  22. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 15 nM bzw. 13 nM fÜr EZH2 (WT) und EZH2 (Y641F). EI1 Chemical Structure
  23. GC33043 EL-102 EL-102 ist ein Hypoxie-induzierter Faktor 1 (Hif1α)-Inhibitor. EL-102 induziert Apoptose, hemmt die Tubulin-Polymerisation und zeigt AktivitÄten gegen Prostatakrebs. EL-102 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden. EL-102 Chemical Structure
  24. GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) ist ein selektiver HDAC11-Inhibitor (IC50=0,235μM). AktivitÄt gegen multiples Myelom (MM). Elevenostat Chemical Structure
  25. GC31245 EML 425 EML425 ist ein potenter und selektiver CREB-Bindungsprotein (CBP)/p300-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,9 bzw. 1,1 μM. EML 425 Chemical Structure
  26. GC49124 EN219 EN219 ist ein mÄßig selektiver synthetischer kovalenter Ligand gegen ein N-terminales Cystein (C8) von RNF114 mit einem IC50 von 470 nM. EN219 hemmt die RNF114-vermittelte Autoubiquitinierung und p21-Ubiquitinierung. EN219 Chemical Structure
  27. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Prolylhydroxylase-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,22 μM. Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
  28. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), ein oral aktiver Wirkstoff zur Destabilisierung von Mikrotubuli, ist ein 2-Methoxyestradiol-Analogon mit antiproliferativer und antiangiogener AktivitÄt. ENMD-119 (ENMD 1198) eignet sich zur Hemmung von HIF-1alpha und STAT3 in humanen HCC-Zellen und fÜhrt zu einer Verringerung des Tumorwachstums und der Vaskularisierung. ENMD-119 (ENMD 1198) Chemical Structure
  29. GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor ENMD-2076 Chemical Structure
  30. GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid Chemical Structure
  31. GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 ist ein potenter und selektiver BRD7- und BRD9-Inhibitor mit einer KD von 99 nM fÜr BRD9. ent-LP 99 Chemical Structure
  32. GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor Entacapone Chemical Structure
  33. GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10 ist das Deuterium mit der Bezeichnung Entacapone. Entacapone-d10 Chemical Structure
  34. GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275) A histone deacetylase inhibitor Entinostat (MS-275,SNDX-275) Chemical Structure
  35. GC14062 EPZ-6438

    A EZH2 inhibitor,potent and selective

     EPZ-6438 Chemical Structure
  36. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 ist ein neuartiger und potenter SETD2-Inhibitor (IC50 = 0,005 μM) mit einer hohen SelektivitÄt gegenÜber anderen Histon-Methyltransferasen. EPZ-719 Chemical Structure
  37. GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 Chemical Structure
  38. GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 (formate) Chemical Structure
  39. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl ist ein potenter, selektiver DOT1L-Inhibitor mit einem IC50 von 0,4 nM. EPZ004777 HCl Chemical Structure
  40. GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2 EPZ005687 Chemical Structure
  41. GC19141 EPZ011989 EPZ011989 ist ein potenter und oral aktiver Hemmer von Zeste Homolog 2 (EZH2) mit metabolischer StabilitÄt. EPZ011989 hat eine hemmende Hemmung fÜr EZH2 mit einem Ki-Wert von <3 nM. EPZ011989 zeigt eine robuste Methylmarkierungshemmung und AntitumoraktivitÄt. EPZ011989 kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten verwendet werden. EPZ011989 Chemical Structure
  42. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) EPZ-011989 Trifluoracetat ist ein potenter und oral aktiver Hemmer von Zeste Homolog 2 (EZH2) mit metabolischer StabilitÄt. EPZ-011989 Trifluoracetat hat eine hemmende Hemmung fÜr EZH2 mit einem Ki-Wert von <3 nM. EPZ-011989 Trifluoracetat zeigt eine robuste Methylmarkierungshemmung und AntitumoraktivitÄt. EPZ-011989 Trifluoracetat kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten verwendet werden. EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) Chemical Structure
  43. GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) ist ein oral verfÜgbarer Inhibitor von PRMT5 mit einem IC50 von 22 nM. EPZ015666 Chemical Structure
  44. GC15102 EPZ020411 EPZ020411 ist ein selektiver Inhibitor von PRMT6 mit einem IC50 von 10 nM und hat eine >10-fache SelektivitÄt fÜr PRMT6 gegenÜber PRMT1 und PRMT8. EPZ020411 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. EPZ020411 Chemical Structure
  45. GC36000 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor von PRMT6 mit einem IC50 von 10 nM, es hat eine >10-fache SelektivitÄt fÜr PRMT6 gegenÜber PRMT1 und PRMT8. EPZ020411 Hydrochlorid kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure
  46. GC16224 EPZ031686 EPZ031686 ist ein potenter und oral aktiver SMYD3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3 nM. EPZ031686 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. EPZ031686 Chemical Structure
  47. GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor EPZ5676 Chemical Structure
  48. GC64575 Et-29 Et-29 ist ein potenter und selektiver SIRT5-Inhibitor (Ki=40 nM). Et-29 Chemical Structure
  49. GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoat (Ethyl Protocatechuate), ein Antioxidans, ist ein Prolyl-Hydroxylase-Hemmer, der in der Testa von Erdnusssamen vorkommt. Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Chemical Structure
  50. GC10635 EX 527 (SEN0014196) A SIRT1 inhibitor EX 527 (SEN0014196) Chemical Structure
  51. GC17126 EX-527 R-enantiomer EX-527 R-Enantiomer ((R)-EX-527) ist ein R-Enantiomer von Selisistat. Selisistat (EX-527) ist ein potenter und selektiver SIRT1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 98 nM. EX-527 R-enantiomer Chemical Structure
  52. GC13417 EX-527 S-enantiomer EX-527 S-Enantiomer ((S)-EX-527) ist ein potenter und selektiver SIRT1-Inhibitor mit einem IC50 von 98 nM. EX-527 S-enantiomer Chemical Structure
  53. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 ist ein potenter EZH2-Inhibitor, fÜr Details siehe Verbindung 73 im Patent WO2017139404. EZH2-IN-13 kann verwendet werden, um Krebserkrankungen oder prÄkanzerÖse LÄsionen im Zusammenhang mit EZH2-AktivitÄt zu untersuchen. EZH2-IN-13 Chemical Structure
  54. GC19149 EZM 2302 EZM 2302 ist ein Inhibitor der Coaktivator-assoziierten Arginin-Methyltransferase 1 (CARM1) mit einem IC50 von 6nM. EZM 2302 Chemical Structure
  55. GC64900 EZM0414 EZM0414 ist ein potenter, selektiver, oral bioverfÜgbarer Inhibitor von SETD2 (IC50 = 18 nM im biochemischen SETD2-Assay; IC50 = 34 nM im zellulÄren Assay). EZM0414 kann fÜr die Erforschung des rezidivierten oder refraktÄren multiplen Myeloms und des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms verwendet werden. EZM0414 Chemical Structure
  56. GC43651 F-Amidine (trifluoroacetate salt) F-amidine is an inhibitor of protein arginine deiminases (PADs) that is selective for PAD1 and PAD4 (IC50s = 29.5, 350, and 21.6 μM for PAD1, PAD3, and PAD4 in vitro, respectively). F-Amidine (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  57. GC13139 FG-4592 (ASP1517)

    Ein Hemmstoff von HIF-PH-Enzymen.

     FG-4592 (ASP1517) Chemical Structure
  58. GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der HIF-Prolylhydroxylase-2 (PHD2) mit einem IC50 von 3,9 μM. FG2216 Chemical Structure
  59. GC64821 FHD-286 FHD-286 ist ein BRG1/BRM-ATPase-Inhibitor zur Behandlung von BAF-bedingten Erkrankungen wie akuter myeloischer LeukÄmie. FHD-286 Chemical Structure
  60. GC65160 FHT-1015 FHT-1205 ist ein potenter SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 und BRM) Inhibitor mit IC50s von ≤10 nM (WO2020160180A1; Verbindung 67). FHT-1015 Chemical Structure
  61. GC64777 FHT-1204 FHT-1204 ist ein potenter SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 und BRM) Inhibitor mit IC50s von ≤10 nM (WO2020160180A1; Verbindung 70). FHT-1204 Chemical Structure
  62. GC46148 Filgotinib-d4 Filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) ist das mit Deuterium gekennzeichnete Filgotinib. Filgotinib (GLPG0634) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. Filgotinib-d4 Chemical Structure
  63. GN10030 Fisetin Fisetin Chemical Structure
  64. GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411 (BRD4-IN-1) ist ein potenter und selektiver BRD4-Inhibitor mit einem IC50 von 0,43&7#177;0,09 μM fÜr BRD4(1). FL-411 (BRD4-IN-1) Chemical Structure
  65. GC16875 FLLL32 FLLL32, ein synthetisches Analogon von Curcumina, ist ein dualer JAK2/STAT3-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt. FLLL32 kann die Induktion der STAT3-Phosphorylierung durch IFNα und IL-6 in Brustkrebszellen hemmen. FLLL32 Chemical Structure
  66. GC50506 Fluorescein-NAD+ Fluorescein-NAD+ ist eine Alternative zu radioaktiv markiertem NAD und ein Substrat fÜr die ADP-Ribosylierung. Fluorescein-NAD+ Chemical Structure
  67. GC62121 Fluzoparib Fluzoparib (SHR3162) ist ein potenter und oral aktiver PARP1-Inhibitor (IC50=1,46±0,72 nM, ein zellfreier enzymatischer Assay) mit Überlegener AntitumoraktivitÄt. Fluzoparib hemmt selektiv die Proliferation von Zellen mit einem Mangel an homologer Rekombinationsreparatur (HR) und sensibilisiert sowohl HR-defiziente als auch HR-fÄhige Zellen gegenÜber zytotoxischen Wirkstoffen. Fluzoparib weist in vivo gute pharmakokinetische Eigenschaften auf und kann fÜr die Erforschung von rezidiviertem Eierstockkrebs mit BRCA1/2-Mutation verwendet werden. Fluzoparib Chemical Structure
  68. GC50537 FM19G11 FM19G11 ist ein Hypoxie-induzierbarer Faktor-1-alpha (HIF-1α)-Inhibitor und hemmt die Hypoxie-induzierte Luciferase-AktivitÄt mit einem IC50 von 80 nM in HeLa-Zellen. FM19G11 Chemical Structure
  69. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

     FM381 Chemical Structure
  70. GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 ist ein sicherer, erstklassiger und oral aktiver Anti-Malaria-HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 31 nM bzw. 3 nM fÜr Plasmodium bzw. humanes HDAC. FNDR-20123 Chemical Structure
  71. GC14395 Fostriecin sodium salt A potent inhibitor of protein phosphatases 2A and 4 Fostriecin sodium salt Chemical Structure
  72. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  73. GC65206 FT895 FT895 ist ein potenter und selektiver HDAC11-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM. FT895 Chemical Structure
  74. GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S)-FTX-6058) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der embryonalen Ektodermentwicklung (EED). FTX-6058 Chemical Structure
  75. GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) Hydrochlorid ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der embryonalen Ektodermentwicklung (EED). FTX-6058 hydrochloride Chemical Structure
  76. GC10456 Fucosterol Fucosterol ist ein Sterin, das aus Algen, Algen oder Diatomeen isoliert wird. Fucosterol Chemical Structure
  77. GC43715 Furamidine (hydrochloride) Furamidin (Hydrochlorid) (DB75-Dihydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 1 (PRMT1) mit einem IC50-Wert von 9,4 μM. Furamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  78. GC13541 G007-LK G007-LK ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 46 nM bzw. 25 nM. G007-LK Chemical Structure
  79. GC62246 G5-7 G5-7, ein oral aktiver und allosterischer JAK2-Inhibitor, hemmt selektiv die JAK2-vermittelte Phosphorylierung und Aktivierung von EGFR (Tyr1068) und STAT3 durch Bindung an JAK2. G5-7 induziert Zellzyklusarrest, Apoptose und besitzt antiangiogene Wirkung. G5-7 hat das Potenzial fÜr Gliomstudien. G5-7 Chemical Structure
  80. GC38062 Gambogenic acid GambogensÄure ist ein Wirkstoff in Gamboge mit krebsbekÄmpfender Wirkung. GambogensÄure wirkt als wirksamer Inhibitor von EZH2, bindet spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-DomÄne und induziert die EZH2-Ubiquitinierung. Gambogenic acid Chemical Structure
  81. GC40900 Ganoderic Acid D GanoderinsÄure D, ein stark sauerstoffreiches tetrazyklisches Triterpenoid, ist der Hauptwirkstoff von Ganoderma lucidum. GanoderinsÄure D reguliert die Proteinexpression von SIRT3 hoch und induziert das deacetylierte Cyclophilin D (CypD) durch SIRT3. GanoderinsÄure D hemmt die Energieumprogrammierung von Dickdarmkrebszellen, einschließlich Glukoseaufnahme, Laktatproduktion, Pyruvat- und Acetyl-Coenzym-Produktion in Dickdarmkrebszellen. GanoderinsÄure D induziert die Apoptose von menschlichem HeLa-Zervixkarzinom. Ganoderic Acid D Chemical Structure
  82. GC13474 Garcinol Garcinol, ein aus Garcinia indica gewonnenes polyisoprenyliertes Benzophenon, Übt Anti-Cholinesterase-Eigenschaften gegenÜber Acetylcholinesterase (AChE) und Butyrylcholinesterase (BChE) mit IC50-Werten von 0,66 μM bzw. 7,39 μM aus. Garcinol Chemical Structure
  83. GC60172 Gardenia yellow Gardeniengelb ist ein aktives Mitglied von Crocin, erhÖht die mRNA-Expression von SIRT3 und wirkt als oral aktives Antidepressivum. Gardenia yellow Chemical Structure
  84. GC32958 GDC-0339 GDC-0339 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und gut vertrÄglicher Pan-Pim-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,03 nM, 0,1 nM und 0,02 nM fÜr Pim1, Pim2 bzw. Pim3. GDC-0339 wird als mÖgliche Behandlung des multiplen Myeloms entdeckt. GDC-0339 Chemical Structure
  85. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  86. GC19542 GeA-69 GeA-69 ist ein selektiver, allosterischer Inhibitor der Poly-Adenosin-Diphosphat-Ribose-Polymerase 14 (PARP14), der auf die Makrodomäne 2 (MD2) abzielt, mit einem Kd-Wert von 2,1 µM. GeA-69 ist an Mechanismen zur Reparatur von DNA-Schäden beteiligt und verhindert die Rekrutierung von PARP14 MD2 an Stellen laserinduzierter DNA-Schäden. GeA-69 Chemical Structure
  87. GN10473 Ginkgolide C Ginkgolide C Chemical Structure
  88. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1 Chemical Structure
  89. GC48994 Girard’s Reagent P-d5 An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P Girard’s Reagent P-d5 Chemical Structure
  90. GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) ist ein HDAC-Inhibitor mit einem IC50 von 198 und 157 nM fÜr HDAC1 bzw. HDAC3. Givinostat (ITF-2357) Chemical Structure
  91. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Givinostat (ITF-2357) Hydrochlorid ist ein HDAC-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 198 und 157 nM fÜr HDAC1 bzw. HDAC3. Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Chemical Structure
  92. GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) ist ein selektiver und oral aktiver JAK1-Inhibitor mit IC50 von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. GLPG0634 Chemical Structure
  93. GC17222 GLPG0634 analogue Das GLPG0634-Analogon (Compoun 176) ist ein Breitband-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von < 100 nM gegen JAK1, JAK2 und JAK3. GLPG0634 analogue Chemical Structure
  94. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) Glucosamin (D-Glucosamin) (D-Glucosamin (D-Glucosamin)) ist ein Aminozucker und ein wichtiger VorlÄufer in der biochemischen Synthese von glykosylierten Proteinen und Lipiden und wird als NahrungsergÄnzungsmittel verwendet. Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  95. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate Chemical Structure
  96. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor Glucose-konjugierter MGMT-Inhibitor ist ein potenter O6-Methylguanin-DNAmethyltransferase (MGMT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 32 nM in vitro (Zellextrakte) und 10 nM in HeLa S3-Zellen. Glucose-conjugated MGMT inhibitor Chemical Structure
  97. GC34595 GN44028 GN44028 ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF)-1α-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. GN44028 hemmt die Hypoxie-induzierte HIF-1α-TranskriptionsaktivitÄt, ohne die HIF-1α-mRNA-Expression, die HIF-1α-Proteinakkumulation oder die HIF-1α/HIF-1β-Heterodimerisierung zu unterdrÜcken. GN44028 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden. GN44028 Chemical Structure
  98. GC36168 GNA002 GNA002 ist ein hochpotenter, spezifischer und kovalenter EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,1 μM. GNA002 kann spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-DomÄne binden und den EZH2-Abbau durch den COOH-Terminus der Hsp70-interagierenden Protein (CHIP)-vermittelten Ubiquitinierung auslÖsen. GNA002 reduziert effizient die EZH2-vermittelte H3K27-Trimethylierung und reaktiviert durch den Polycomb-Repressor-Komplex 2 (PRC2) stummgeschaltete Tumorsuppressorgene. GNA002 Chemical Structure
  99. GC32960 GNE-049 GNE-049 ist ein hochpotenter und selektiver CBP-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,1 nM im TR-FRET-Assay. GNE-049 hemmt auch BRET und BRD4(1) mit IC50-Werten von 12 nM bzw. 4200 nM. GNE-049 Chemical Structure
  100. GC68439 GNE-064 GNE-064 Chemical Structure
  101. GC33212 GNE-207 GNE-207 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der BromodomÄne von CBP mit einem IC50 von 1 nM, der einen >2500-fachen selektiven Index gegenÜber BRD4 aufweist (1). GNE-207 zeigt eine hervorragende CBP-Potenz mit einem EC50-Wert von 18 nM fÜr die MYC-Expression in MV-4-11-Zellen. GNE-207 Chemical Structure

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