Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. 상품명 정보
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GC36745
Nintedanib esylate
Nintedanib
닌테다닙 에실레이트(BIBF 1120 에실레이트)는 IC50이 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM 및 108인 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 및 PDGFRα/β에 대한 강력한 삼중 안지오키나제 억제제입니다. 각각 59nM/65nM. -
GN10325
Nobiletin
NSC 76751, NSC 618903
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GC14075
Nocodazole
NSC 238159, Oncodazole, R 17934
튜뷸린 생산 억제제, 항신생물제
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GC50152
Norleual
안지오텐신(Ang) IV 유사체인 Norleual은 IC50이 3pM인 간세포 성장 인자(HGF)/c-Met 억제제입니다.
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GC69584
Norleual TFA
Norleual TFA는 혈관 수축 호르몬 (Ang) IV 유사체이며, 간 세포 성장 인자 (HGF)/c-Met 억제제로 IC50 값은 3 pM입니다. Norleual TFA는 또한 AT4 대항제이며 강력한 항혈관 생성 활성을 가지고 있습니다.
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GC14488
NPS-1034
NPS-1034는 IC50이 각각 10.3 및 48nM인 AXL 및 MET의 이중 억제제입니다.
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GC33131
NRC-2694
NRC-2694는 항암 및 항증식 특성을 가진 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 길항제입니다.
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GC14103
NSC228155
NSC228155는 EGFR의 활성화제로서 EGFR의 세포외 영역에 결합하여 EGFR의 티로신 인산화를 향상시킨다. NSC228155는 또한 KIX-KID 상호작용의 강력한 억제제이며 0.36μM의 IC50으로 CREB의 키나제 유도성 도메인(KID) 및 CBP의 KID-상호작용 도메인(KIX)을 억제합니다.
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GC69596
NSC689857
NSC689857는 유효한 EGFR 및 SCFSKP2 억제제로, Skp2-Cks1의 IC50는 36 μM입니다. NSC689857은 p27 인산화를 억제할 수 있으며 (IC50=30 μM), 다양한 종류의 암에서 서로 다른 활성을 나타냅니다. 특히 백혈병 세포주에 대한 내성 활성이 다른 암세포보다 높습니다.
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GC12712
NT157
IRS-1/2 inhibitor, inhibits IGF-1R and STAT3 signaling pathway
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GC69599
NT219
NT219는 인슐린 수용체 하부단위 1/2 (IRS1/2)와 STAT3의 이중 억제제로 효과적입니다. IRS1/2와 STAT3는 다양한 암 유전자에 의해 조절되는 주요 신호 연결입니다. NT219은 IRS1/2 분해를 영향을 미치고, STAT3 인산화를 억제합니다. NT219은 암 질환 연구의 잠재력이 있습니다.
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GC10720
NTR 368
NTR 368은 인간 수용체의 잔기 368-381에 상응하는 p75 뉴로트로핀 수용체(p75NTR)로부터 유래된 펩티드이다.
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GC34126
NVP-ACC789 (ACC-789)
NVP-ACC789(ACC-789)는 인간 VEGFR-1, VEGFR-2(마우스 VEGFR-2), VEGFR-3 및 PDGFR-β의 억제제입니다. IC50은 각각 0.38, 0.02(0.23), 0.18, 1.4 μM입니다.
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GC14310
NVP-ADW742
ADW742, GSK552602A
NVP-ADW742(ADW742)는 IC50이 0.17μM인 경구 활성 선택적 IGF-1R 티로신 키나제 억제제입니다. -
GC12963
NVP-AEW541
AEW541
NVP-AEW541(AEW541)은 IC50이 0.15μM인 IGF-1R의 강력한 억제제이며, IC50이 0.14μM인 InsR도 억제합니다. -
GC16028
NVP-BGJ398 phosphate
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GC14332
NVP-BHG712
NVP-BHG712는 EphA2 및 EphB4에 대해 IC50 값이 각각 3.3nM 및 3.0nM인 경구 활성 EphB4 키나제 자가인산화 억제제입니다.
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GC36782
NVP-BHG712 isomer
NVP-BHG712의 위치 이성질체인 NVP-BHG712 이성질체는 EPHA2 및 EPHB4에 대한 보존된 비결합 결합을 보여줍니다.
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GC16972
NVP-BVU972
NVP-BVU972는 14 nM의 IC50을 갖는 선택적이고 강력한 Met 억제제입니다. NVP-BVU972는 또한 약물 내성 돌연변이가 있는 Met에 대해 우수한 항증식 활성을 나타내고 인산화를 억제합니다. NVP-BVU972는 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC44491
O-Desmethyl Gefitinib
O-데스메틸 제피티닙은 인간 혈장에서 제피티닙의 활성 대사산물입니다. O-desmethyl gefitinib의 형성은 CYP2D6 활성에 의존합니다. O-데스메틸 제피티닙은 세포하 분석에서 36nM의 IC50으로 EGFR을 억제합니다.
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GC68321
O-Desmethyl gefitinib-d8
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GC64950
ODM-203
ODM-203은 FGFR3/1/2 및 VEGFR3/2/1/4에 대해 IC50 값이 각각 6, 11, 16, 5, 9, 26 및 35nM인 경구 활성 및 선택적 FGFR/VEGFR 억제제입니다. ODM-203은 강력한 항종양 활성을 가지며 종양 미세 환경에서 면역 반응을 활성화합니다.
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GC32502
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH)
Oglufanide(H-Glu-Trp-OH)(H-Glu-Trp-OH)는 송아지 흉선에서 분리된 디펩티드 면역조절제입니다.
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GC69619
Olaratumab
IMC-3G3; LY3012207
Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207)은 항혈소판 유래 성장 인자 수용체 α(PDGFRα)의 인간 단일 클론 IgG1 항체로서, 항암 활성을 가지고 있습니다.
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GC15370
Olmutinib (HM61713, BI 1482694)
BI-1482694, Olmutinib
올무티닙(HM61713, BI 1482694)(HM61713; BI-1482694)은 키나제 도메인 근처의 시스테인 잔기에 결합하는 경구 활성 및 비가역적 제3 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. NSCLC에는 올무티닙(HM61713, BI 1482694)이 사용됩니다. -
GC62207
Olverembatinib
GZD824; HQP1351
올베렘바티닙(GZD824)은 강력하고 경구 활성인 pan-Bcr-Abl 억제제입니다. 올베렘바티닙은 광범위한 Bcr-Abl 돌연변이를 강력하게 억제합니다. 올베렘바티닙은 각각 0.34 nM 및 0.68 nM의 IC50으로 천연 Bcr-Abl 및 Bcr-AblT315I를 강력하게 억제합니다. 올베렘바티닙은 항종양 활성이 있습니다. -
GC36807
ON 146040
ON 146040은 강력한 PI3Kα 및 PI3Kδ(각각 IC50≈14 및 20nM) 억제제입니다. ON 146040은 또한 Ab11을 억제합니다(IC50<150nM).
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GC69623
Onartuzumab
MetMAb
Onartuzumab (MetMAb)는 인간화된 친화성 성숙 단일 모노클론 항체로, 수용체 티로신 키나제 MET을 억제합니다. Onartuzumab는 HGF 결합, 수용체 인산화 및 신호 전달을 효과적으로 억제할 수 있습니다. Onartuzumab는 항체 유사 약동학과 항암 활성을 가지고 있습니다.
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GC64770
Oritinib
SH-1028
비가역적 3세대 EGFR TKI인 오리티닙(SH-1028)은 비소세포폐암에서 T790M 매개 내성을 극복했다. EGFR 키나제 활성의 돌연변이 선택적 억제제인 오리티닙(SH-1028)은 IC와 함께 EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 및 EGFRd746-750 및 EGFRd746-750/T790M 키나제를 억제합니다. 각각 1.4 및 0.89 nM. -
GC17530
OSI-420
OSI-420; CP-373420 hydrochloride
OSI-420(OSI-420)은 에를로티닙의 활성 대사 산물입니다. 에를로티닙은 강력한 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. -
GC14957
OSI-930
OSI-930은 각각 80nM, 9nM 및 15nM의 IC50을 갖는 Kit, KDR 및 CSF-1R(c-Fms)의 경구 선택적 억제제입니다. OSI-930은 또한 Flt-1, c-Raf, Lck를 적당히 억제하고 PDGFRα/β, Flt-3 및 Abl에 대한 낮은 활성을 억제합니다. OSI-930은 항종양 활성이 있습니다.
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GC61161
Osimertinib D6
AZD-9291-d6; Mereletinib-d6
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GC36819
Osimertinib dimesylate
오시머티닙 디메실레이트(AZD-9291 디메실레이트)는 EGFRL858R 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50이 각각 12 및 1nM인 비가역적 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다.
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GA23328
Osteogenic Growth Peptide (10-14)
OGP(10-14); Historphin
Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14))는 OGP(Osteogenic growth Peptide)의 C-말단이 잘린 펜타펩티드로 완전한 OGP 유사 활성을 유지합니다. -
GC68433
OTS447
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GC41329
Pacritinib
FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
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GC66405
Panitumumab
ABX-EGF
Panitumumab(ABX-EGF)은 항종양 활성이 있는 완전 인간 IgG2 항-EGFR 단일클론 항체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab은 종양 세포 증식, 생존 및 혈관 신생을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab은 결장암과 같은 암 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 -
GC66333
Panitumumab (anti-EGFR)
Panitumumab(항-EGFR)은 항종양 활성이 있는 완전 인간 IgG2 항-EGFR 단일클론 항체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab(항-EGFR)은 종양 세포 증식, 생존 및 혈관 신생을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab(항-EGFR)은 결장암과 같은 암 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC69662
Parsatuzumab
Anti-EGFL7; RG 7414
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414)는 인간 유래의 단일 클론 항체로, 면역 조절제로 작용하여 EGFL7과 결합합니다. Parsatuzumab는 내피 세포와 상호작용하는 EGFL7을 선택적으로 차단하여 혈관 재생을 억제하고 혈관 내피 성장 인자(VEGF)를 감소시킬 수 있습니다.
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GC69665
Patritumab
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
Patritumab (인간 Anti-ERBB3 재조합 항체)는 ERBB3에 대한 중화성 단일 클론 항체입니다. Patritumab는 Cetuximab와 협력하여 EGFR, HER2, HER3, ERK 및 AKT의 인산화를 효과적으로 억제할 수 있습니다. 또한 Patritumab는 세포 자살을 유도하며 췌장암, 비소세포 폐암 및 대장암 이식종 종양의 성장을 억제합니다.
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GC16327
Pazopanib (GW-786034)
GSK-VEG10003, GW786034B
A multi-kinase inhibitor -
GC12730
Pazopanib Hydrochloride
GW786034;Votrient;Armala;GW 786034;GW-786034
파조파닙 염산염(GW786034 염산염)은 IC50이 10, 30, 47, 84, 74, 140 및 146nM인 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 및 c-Fms의 새로운 다중 표적 억제제입니다. , 각각. -
GC40085
Pazopanib-d6
Pazopanib-d6(GW786034-d6)은 Pazopanib으로 표시된 중수소입니다. 파조파닙(GW786034)은 IC50이 각각 10, 30, 47, 84, 74, 140 및 146nM인 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 및 c-Fms의 새로운 다중 표적 억제제입니다.
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GC44583
PD 089828
EGF/FGF/PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
PD 089828은 FGFR-1, PDGFR-β 및 EGFR의 ATP 경쟁적 억제제(각각 IC50s\u003d0.15, 1.76 및 5.47μM)와 c-Src 티로신 키나제(IC50\u003d0.18μM)의 비경쟁적 억제제입니다. PD 089828은 또한 7.1μM의 IC50으로 MAPK를 억제합니다. PD 089828은 시험관 내에서 PDGF, EGF 및 bFGF 매개 티로신 키나제 수용체 자가인산화를 억제합니다. PD 089828은 오래 지속되는 세포 활성을 가지고 있습니다. -
GC49617
PD 153035
AG-1517, NSC 669364, SU 5271
PD 153035(SU-5271; AG1517; ZM 252868)는 각각 6 및 25pM의 Ki 및 IC50을 갖는 강력한 EGFR 억제제입니다. -
GC15983
PD 153035 hydrochloride
ZM252868,PD153035 HCL
A highly potent EGFR inhibitor -
GC15925
PD 158780
PD 158780은 EGFR, ErbB2, ErbB3 및 ErbB4에 대해 IC50이 각각 8pM, 49, 52, 52nM인 강력한 EGFR 계열 억제제입니다.
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GC12049
PD 161570
PD 161570은 IC50이 39.9nM이고 Ki가 42nM인 강력하고 ATP 경쟁적인 인간 FGF-1 수용체 억제제입니다.
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GC15314
PD 166326
PD 166326은 수용체 티로신 키나제의 피리도피리미딘 유형 억제제이며, IC50은 Src 및 Abl에 대해 각각 6nM 및 8nM입니다. PD 166326은 항백혈병 활성을 나타냅니다.
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GC17943
PD 173074
PD 173074,PD-173074
Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors -
GC44585
PD 174265
PD 174265는 IC50이 450pM인 강력한 EGFR의 세포 투과성, 가역성 및 선택적 억제제입니다.
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GC12637
PD 180970
PD 180970은 p210Bcr-Abl의 자가인산화를 억제하기 위한 IC50이 5nM인 매우 강력하고 ATP 경쟁적인 p210Bcr-Abl 키나제 억제제입니다.
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GC46197
PD 90780 (hydrate)
An inhibitor of NGF-p75 NGFR interactions
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GC19279
PD-166866
PD166866은 IC50이 52.4nM인 선택적 FGFR1 티로신 키나제 억제제입니다.
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GC34105
PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)
AG1517
A highly potent EGFR inhibitor -
GC11015
PD168393
PD168393은 EGFR 티로신 키나제 및 ErbB2의 강력하고 선택적인 세포 투과성 억제제입니다. PD168393은 EGF 수용체를 비가역적으로 비활성화하고(IC50=0.7 nM) 인슐린 수용체, PDGFR, FGFR 및 PKC에 대해 불활성입니다.
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GC13592
PD173955
PD173955는 Src, Yes 및 Abl 키나제에 대해 IC50이 ~22nM인 src 계열 선택적 티로신 키나제 억제제입니다. FGFRα에 대해 덜 강력하고 InsR 및 PKC에 대한 활성이 없습니다.
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GC65366
PDGFRα kinase inhibitor 1
PDGFRα 키나제 억제제 1은 PDGFRα 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 132nM 및 6115nM인 매우 선택적인 II형 PDGFRα 키나제 억제제입니다.
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GC64346
Pegaptanib sodium
EYE001; NX1838
Pegaptanib sodium은 혈관 내피 성장 인자(VEGF)-165에 대한 RNA 앱타머입니다. -
GC17473
Pelitinib (EKB-569)
EKB569
Pelitinib(EKB-569)(EKB-569;WAY-EKB 569)는 38.5nM의 IC50을 갖는 EGFR의 비가역적 억제제입니다. 또한 각각 282, 800 및 1255nM의 IC50으로 Src, MEK/ERK 및 ErbB2를 약간 억제합니다. -
GC32915
Pemigatinib
INCB054828
페미가티닙(INCB054828)은 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4에 대해 IC50이 각각 0.4nM, 0.5nM, 1.2nM, 30nM인 경구 활성 선택적 FGFR 억제제입니다. 페미가티닙은 담관암의 가능성이 있습니다. -
GC60283
Pentagamavunon-1
PGV-1
경구 활성을 갖는 커큐민 유사체인 Pentagamavunon-1(PGV-1)은 혈관신생 인자인 cyclooxygenase-2(COX-2) 및 혈관 내피 성장 인자(VEGF)의 억제를 포함하여 세포자멸사를 유도하는 여러 분자 메커니즘을 표적으로 합니다. PGV-1은 NF-κB 활성화를 억제합니다. -
GC47938
Pericosine A
(+)-Pericosine A
A fungal metabolite with anticancer activity -
GC34210
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)는 HER 이중화 억제제로 분류되는 새로운 약물 범주 중 첫 번째로, erbB2 수용체의 domain II 구역에 공간적으로 결합하는 인간화된 IgG1 monoclonal antibody(mAb)이다.
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GC69690
Petosemtamab
MCLA 158
Petosemtamab (MCLA 158)는 EGFR(Kd: 0.22 nM)와 LGR5(Kd: 0.86 nM)에 대한 항체로서, 단일 클론 항체(mAb)입니다. Petosemtamab는 LGR5+ 암 세포에서의 EGFR 신호전달 차단과 수용체 분해를 유발합니다. Petosemtamab는 두경부 편평상피암(HNSCC), 전이성 대장암(CRC) 등의 고형종양 연구에 사용됩니다.
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GC44605
Petunidin (chloride)
Petunidol
페투니딘(염화물)은 델피니딘에서 파생된 O-메틸화 안토시아니딘입니다. -
GC12222
Pexidartinib (PLX3397)
PLX3397
Pexidartinib (PLX3397)은 구강 투여 가능한 억제제로서, CSF1 수용체(CSF1)(IC50=20nM), KIT(IC50=10nM) 및 FMS-like tyrosine kinase 3에 대한 강력한 선택적 활성성을 가지고 있다. -
GC34708
Pexidartinib hydrochloride
Pexidartinib 염산염(PLX-3397 염산염)은 각각 IC50이 20 및 10 nM인 강력한 경구 활성, 선택적 ATP 경쟁 집락 자극 인자 1 수용체(CSF1R 또는 M-CSFR) 및 c-Kit 억제제입니다. Pexidartinib 염산염은 다른 관련 키나제에 비해 c-Kit 및 CSF1R에 대해 10~100배 선택성을 나타냅니다. Pexidartinib 염산염은 세포 사멸을 유도하고 항암 활성을 가지고 있습니다.
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GC50346
PF 06273340
PF 06273340은 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능하고 말초적으로 제한된 pan Trk 억제제입니다.
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GC17630
PF 06465469
PF 06465469는 IC50이 2 nM인 ITK의 공유 억제제입니다.
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GC14767
PF-00562271
PF-562271;PF00562271;PF62271
PF-562271(VS-6062) 베실레이트는 각각 1.5nM 및 13nM의 IC50을 갖는 FAK 및 Pyk2 키나제의 강력한 ATP 경쟁적 가역적 억제제입니다. -
GC18074
PF-03814735
An inhibitor of Aurora A and B kinases
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GC12729
PF-04217903
PF-04217903은 인간 c-Met에 대해 Ki가 4.8nM인 강력한 ATP-경쟁 c-Met 키나제 억제제입니다. PF-04217903은 208개의 키나제에 비해 1,000배 이상의 선택성을 나타냅니다. 항혈관신생 특성.
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GC15733
PF-04217903 methanesulfonate
PF04217903 mesylate
A c-Met inhibitor -
GC31495
PF-05231023
Mal-PEG2-AZD
PF-05231023는 PROTAC 합성에 사용될 수 있는 PEG 기반의 PROTAC 링커입니다.
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GC13850
PF-06447475
PF-06447475는 IC50이 3nM인 매우 강력하고 선택적인 뇌 침투성 LRRK2 억제제입니다.
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GC64566
PF-06454589
PF-06447475는 WT LRRK 및 G2019S LRRK2에 대해 IC50 값이 각각 3nM 및 11nM인 매우 강력하고 선택적인 뇌 침투성 LRRK2 키나제 억제제입니다.
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GC64506
PF-06456384 trihydrochloride
PF-06447475 삼염산염은 WT LRRK 및 G2019S LRRK2에 대해 IC50 값이 각각 3nM 및 11nM인 매우 강력하고 선택적인 뇌 침투성 LRRK2 키나제 억제제입니다.
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GC32927
PF-06459988
PF-06459988은 EGFR 돌연변이 형태의 경구 활성, 비가역적 돌연변이 선택적 억제제입니다. PF-06459988은 T790M을 포함하는 이중 돌연변이 EGFR에 대해 높은 효능과 특이성을 나타냅니다. PF-06459988은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922(PF-06463922)는 선택적, 경구 활성, 뇌 침투 및 ATP 경쟁 ROS1/ALK 억제제입니다. PF-06463922는 ROS1, 야생형 ALK 및 ALKL1196M에 대해 각각 <0.025nM, <0.07nM 및 0.7nM의 Kis를 갖는다. PF-06463922는 항암 활성이 있습니다. -
GC34710
PF-06747711
PF-06747711은 IC50이 4.1nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 레티노산 수용체 관련 고아 C2(RORC2, RORγt라고도 함) 역 작용제입니다.
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GC14407
PF-431396
PF-431396은 경구 활성 이중 초점 접착 키나제(FAK) 및 프롤린이 풍부한 티로신 키나제 2(PYK2) 억제제이며 IC50 값은 각각 2nM 및 11nM입니다.
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GC61852
PF-4618433
PF-4618433은 IC50이 637nM인 강력하고 선택적인 PYK2 억제제입니다.
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GC15380
PF-562271
PF562271;PF 562271
PF-562271(VS-6062)은 각각 1.5nM 및 13nM의 IC50을 갖는 강력하고 ATP 경쟁적이며 가역적인 FAK 및 Pyk2 키나제 억제제입니다. -
GC10810
PF-562271 HCl
PF562271 HCl;PF 562271 HCl
PF-562271(VS-6062) 염산염은 각각 1.5nM 및 13nM의 IC50을 갖는 강력하고 ATP 경쟁적이며 가역적인 FAK 및 Pyk2 키나제 억제제입니다. -
GC11107
PF-573228
FAK Inhibitor II, Focal Adhesion Kinase Inhibitor II
PF-573228은 FAK의 정제된 재조합 촉매 단편에 대한 IC50이 4nM인 강력하고 선택적인 FAK 억제제입니다. -
GC44613
PF-6274484
PF-6274484는 EGFR-L858R/T790M 및 WT EGFR에 대해 각각 0.14nM 및 0.18nM의 Kis를 갖는 강력한 EGFR 억제제입니다. PF-6274484는 각각 6.6 및 5.8 nM의 IC50으로 H1975 종양 세포에서 EGFR-L858R/T790M 자가인산화를 억제하고 A549 종양 세포에서 EGFR WT를 억제합니다.
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GC65009
PF-6683324
Trk-IN-4
PF-6683324(Trk-IN-4)는 TrkA, TrkB 및 TrkC에 대해 IC50이 각각 1.9nM, 2.6nM 및 1.1nM인 세포 기반 분석에서 강력한 범-Trk 억제제입니다. -
GC19287
PF06650833
PF-06650833
PF06650833(PF-06650833)은 세포 및 PBMC 분석에서 각각 IC50이 0.2 및 2.4nM인 인터루킨-1 수용체 연관 키나제 4(IRAK4)의 강력하고 선택적이고 경구 활성인 억제제입니다. -
GC36888
PFE-360
PF-06685360
PFE-360(PF-06685360)은 생체 내에서 평균 IC50이 2.3nM인 강력하고 선택적인 뇌 침투 및 경구 활성 류신이 풍부한 반복 키나제 2(LRRK2) 억제제입니다. -
GC11733
PHA-665752
PHA-665752는 c-Met 키나제(Ki=4nM; IC50=9nM)의 촉매 활성에 대한 선택적 ATP 경쟁적 활성 부위 억제제입니다. PHA-665752는 다양한 티로신 및 세린-트레오닌 키나제의 패널과 비교하여 c-Met에 대해 >50배 선택성을 나타냅니다. PHA-665752는 세포사멸과 세포주기 정지를 유도하고 세포감소 항종양 활성을 나타낸다.
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GN10503
Piceatannol
Astringenin, transPicetannol, trans3,3',4,5'Tetrahydroxystilbene
Piceatannol (3,3′,4,5′-trans-trihydroxystilbene) is a naturally occurring hydroxylated analogue of resveratrol.
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GC50083
PKI 166 hydrochloride
PKI 166 염산염은 IC50이 0.7nM인 강력한 선택적 경구 활성 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
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GC40915
PKI-166
PKI-166은 IC50이 0.7nM인 강력한 선택적 경구 생체이용 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
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GC17925
PKR Inhibitor
C16,GW 506033X,Protein Kinase RNA-activated
PKR 억제제(화합물 C16)는 특정 이중 가닥 RNA 의존성 단백질 키나제(PKR) 억제제입니다. -
GC36940
PLX5622
CSF1R 억제제
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GC38836
PLX5622 hemifumarate
PLX5622 헤미푸마레이트는 고도로 선택적인 뇌 침투제이자 경구 활성 CSF1R 억제제(IC50=0.016μM, Ki=5.9nM)입니다.
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GC15075
PLX647
PLX647은 각각 28nM 및 16nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 고도로 특이적인 이중 FMS 및 KIT 키나제 억제제입니다. PLX647은 FLT3 및 KDR(각각 IC50s=91 및 130nM)을 제외하고 1μM 농도에서 400개의 키나아제 패널에 대해 FMS 및 KIT에 대한 선택성을 보여줍니다.
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GC15164
PND-1186
SR 2516, VS-4718
A potent FAK inhibitor -
GC62111
PND-1186 hydrochloride
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
PND-1186 염산염(VS-4718 염산염)은 1.5nM의 IC50으로 FAK의 강력하고 고도로 특이적이며 가역적인 억제제입니다. PND-1186 염산염은 종양 세포의 세포 사멸을 선택적으로 촉진합니다.