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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Ziele für  Chromatin/Epigenetics

Produkte für  Chromatin/Epigenetics

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC34078 I-CBP112 I-CBP112 ist ein spezifischer und potenter Acetyl-Lysin-kompetitiver Protein-Protein-Interaktionsinhibitor, der die CBP/p300-BromodomÄnen hemmt und die Acetylierung durch p300 verstÄrkt. I-CBP112 Chemical Structure
  3. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von CBP/P300, der ihre Bromodomänen (Kds \u003d 142 bzw. 625 nM) direkt bindet. I-CBP112 reduziert signifikant das Leukämie-initiierende Potenzial von MLL-AF9(+) akuten myeloischen Leukämiezellen in einer dosisabhängigen Weise in vitro und in vivo. I-CBP112 erhöht die zytotoxische Aktivität des BET-Bromodomänen-Inhibitors JQ1 sowie von Doxorubicin. I-CBP112 (hydrochloride) Chemical Structure
  4. GC33042 IACS-9571 (ASIS-P040)

    ASIS-P040

    IACS-9571 (ASIS-P040) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TRIM24 und BRPF1, mit einer IC50 von 8 nM für TRIM24 sowie Kds von 31 nM und 14 nM für TRIM24 bzw. BRPF1.

     IACS-9571 (ASIS-P040) Chemical Structure
  5. GC60925 IACS-9571 hydrochloride

    ASIS-P040 hydrochloride

     IACS-9571 (ASIS-P040) Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TRIM24 und BRPF1 mit einem IC50 von 8 nM fÜr TRIM24 und Kds von 31 nM und 14 nM fÜr TRIM24 bzw. BRPF1. IACS-9571 hydrochloride Chemical Structure
  6. GC34437 IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) Chemical Structure
  7. GC48548 iBET-BD2

    GSK046

     A BD2 bromodomain inhibitor iBET-BD2 Chemical Structure
  8. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 ist ein neuartiger Hypoxie-induzierbarer Faktor α (HIFα)-1-Inhibitor mit einem IC50 von 3,65 μM. IDF-11774 Chemical Structure
  9. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     Ifidancitinib (ATI-50002) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der JAK-Kinasen 1/3. Ifidancitinib Chemical Structure
  10. GC47450 IL-4 Inhibitor IL-4-Inhibitor (Verbindung 52) ist ein IL-4-Inhibitor mit einem EC50 von 1,81 μM. IL-4 Inhibitor Chemical Structure
  11. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     Ilginatinib (NS-018) (NS-018) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  12. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib-Hydrochlorid (NS-018-Hydrochlorid) (NS-018-Hydrochlorid) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  13. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     Ilginatinib-Maleat (NS-018 (Maleat)) (NS-018-Maleat) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  14. GC34159 Ilorasertib (ABT-348)

    ABT-348

     Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). Ilorasertib (ABT-348) Chemical Structure
  15. GC38519 Ilorasertib hydrochloride

    ABT-348 hydrochloride

     Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). Ilorasertib hydrochloride Chemical Structure
  16. GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (Verbindung 27) ist ein JAK-Inhibitor (aus Patent WO2009114512A1). Ilunocitinib Chemical Structure
  17. GC14755 Inauhzin

    INZ

     Inauhzin ist ein dualer SirT1/IMPDH2-Inhibitor und fungiert als Aktivator p53, der in der Krebsforschung eingesetzt wird. Inauhzin Chemical Structure
  18. GC16117 INCA-6

    Triptycene-1,4-quinone

     A cell-permeant inhibitor of NFAT signaling INCA-6 Chemical Structure
  19. GC19200 INCB-057643 INCB-057643 ist ein neuartiger, oral bioverfÜgbarer BET-Inhibitor. INCB-057643 Chemical Structure
  20. GC33026 INCB054329 INCB054329 ist ein potenter BET-Hemmer. INCB054329 Chemical Structure
  21. GC30644 INCB054329 Racemate INCB054329 Racemate ist ein BET-Protein-Inhibitor. INCB054329 Racemate Chemical Structure
  22. GC15353 Iniparib (BSI-201)

    IND 71677, Iniparib

     A PARP1 inhibitor Iniparib (BSI-201) Chemical Structure
  23. GC12496 INO-1001

    m-Aminobenzamide, 3-(Aminocarbonyl) Aniline, 3-Carboxamidoaniline, NSC 36962

     A PARP inhibitor INO-1001 Chemical Structure
  24. GC38385 INO-1001 INO-1001 Chemical Structure
  25. GC17754 IOX 1 IOX 1, 5-Carboxy-8-hydroxychinolin, ist ein potenter Breitbandinhibitor von 2OG-Oxygenasen, einschließlich der JmjC-Demethylasen. IOX 1 hemmt KDM4C, KDM4E, KDM2A, KDM3A und KDM6B mit IC50-Werten von 0,6 μM, 2,3 μM, 1,8 μM, 0,1 μM bzw. 1,4 μM. IOX 1 hemmt auch ALKBH5. IOX 1 Chemical Structure
  26. GC13018 IOX2(Glycine) A selective PHD2 inhibitor IOX2(Glycine) Chemical Structure
  27. GC12255 IOX4 IOX4 ist ein selektiver HIF-Prolyl-Hydroxylase-2 (PHD2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,6 nM, induziert HIFα in Zellen und in Wildtyp-MÄusen mit deutlicher Induktion im Gehirngewebe. IOX4 Chemical Structure
  28. GC50721 iP300w iP300w Chemical Structure
  29. GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor Ischemin sodium salt Chemical Structure
  30. GC19204 Itacitinib

    INCB 039110

     Itacitinib (INCB039110) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer IC50 von 2 nM fÜr humanes JAK1. Itacitinib zeigt eine >20-fache SelektivitÄt fÜr JAK1 gegenÜber JAK2 und >100-fach gegenÜber JAK3 und TYK2; Itacitinib wird in der Erforschung der Myelofibrose eingesetzt. Itacitinib Chemical Structure
  31. GC36351 Itacitinib adipate

    INCB039110 adipate

     Itacitinibadipat ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver JAK1-Inhibitor, der in einer Phase-II-Studie bei Myelofibrose auf Wirksamkeit und Sicherheit getestet wurde. Itacitinib adipate Chemical Structure
  32. GC63416 Itacnosertib

    TP-0184

     Itacnosertib (TP-0184) ist sowohl ein Inhibitor von JAK2, ACVR1 (ALK2) als auch von ALK5, wie in WO2014151871 beschrieben. Itacnosertib Chemical Structure
  33. GC17836 ITF2357 (Givinostat)

    HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities

     ITF2357 (Givinostat) Chemical Structure
  34. GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) ist ein Aktivator der Histon-Deacetylase (HDAC) und wirkt dem durch Trichostatin A (TSA) induzierten Zellzyklusarrest, der Histonacetylierung und der Transkriptionsaktivierung entgegen. ITSA-1 (ITSA1) Chemical Structure
  35. GC63703 Ivaltinostat formic

    CG-200745 formic

     Ivaltinostat (CG-200745) AmeisensÄure ist ein oral wirksamer, potenter pan-HDAC-Inhibitor, der die HydroxamsÄureeinheit hat, um Zink am Boden der katalytischen Tasche zu binden. Ivaltinostat formic Chemical Structure
  36. GC15836 IWP 12

    Inhibitor of Wnt Production-12

     IWP 12 ist ein potenter Inhibitor von Porcupine (PORCN) und hemmt die zellautonome Wnt-Signalgebung mit einem IC50 von 15 nM. IWP 12 Chemical Structure
  37. GC62313 Izencitinib

    TD-1473; JNJ-8398

     Izencitinib (TD-1473) ist ein oral aktiver, nicht selektiver und auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor. Izencitinib Chemical Structure
  38. GC63828 Izilendustat Izilendustat ist ein starker Inhibitor der Prolylhydroxylase, der den Hypoxie-induzierbaren Faktor 1 alpha (HIF-1α) und den Hypoxie-induzierbaren Faktor 2 (HIF-2) stabilisieren kann. Izilendustat Chemical Structure
  39. GC34629 J22352 J22352 ist ein PROTAC (proteolysis-targeting chimeras)-Ähnlicher und hochselektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,7 nM. J22352 fÖrdert den Abbau von HDAC6 und induziert krebshemmende Wirkungen, indem es die Autophagie hemmt und die Antitumor-Immunantwort bei Glioblastom-Krebs hervorruft, und fÜhrt zur Wiederherstellung der AntitumoraktivitÄt des Wirts, indem es die immunsuppressive AktivitÄt von PD-L1 reduziert. J22352 Chemical Structure
  40. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von JAK, extrahiert aus Patent US20170121327A1, Verbindungsbeispiel 283. JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  41. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 ist ein JAK1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,26, 0,8 bzw. 3,2 nM. JAK-IN-1 Chemical Structure
  42. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 ist ein JAK-Inhibitor. JAK-IN-10 Chemical Structure
  43. GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von <5 μM. JAK-IN-14 Chemical Structure
  44. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  45. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (Verbindung 22) ist ein potenter JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM, 5 nM, 34 nM und 70 nM fÜr JAK3, JAK1, TYK2 bzw. JAK2. JAK-IN-3 Chemical Structure
  46. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 ist ein potenter JAK2/HDAC-Doppelinhibitor, der in mehreren hÄmatologischen Zelllinien antiproliferative und proapoptotische AktivitÄten zeigt. JAK/HDAC-IN-1 zeigt IC50-Werte von 4 und 2 nM fÜr JAK2 bzw. HDAC. JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  47. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     JAK1-IN-3 (AZD4205) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von 73 nM, der JAK2 schwach hemmt (IC50 > 14,7 μ M) und JAK3 kaum hemmt (IC50 > 30 μ M). JAK1-IN-3 Chemical Structure
  48. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 85 nM, 12,8 μM und >30 μM fÜr JAK1, JAK2 bzw. JAK3. JAK1-IN-4 hemmt die STAT3-Phosphorylierung in NCI-H 1975-Zellen (IC50, 227 nM). JAK1-IN-4 Chemical Structure
  49. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) ist ein Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 1 (JAK1), extrahiert aus Patent WO2018134213A1, Beispiel 63, hat eine entzÜndungshemmende Wirkung. JAK1-IN-7 Chemical Structure
  50. GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8, ein potenter JAK1-Inhibitor (IC50<500 nM), Verbindung 28, extrahiert aus dem Patent WO2016119700A1. JAK1-IN-8 Chemical Structure
  51. GC13826 JAK2 Inhibitor V, Z3

    Z3; NSC 42834;1-Butanone, 2-methyl-1-phenyl-4-(2-pyridinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethyl]-

     A selective inhibitor of the autophosphorylation of wild type and V617F mutant forms of JAK JAK2 Inhibitor V, Z3 Chemical Structure
  52. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (Verbindung 16h) ist ein selektiver JAK2/JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM und 23,2 nM fÜr JAK2 bzw. JAK3. JAK2-IN-4 Chemical Structure
  53. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, ein mehrfach substituiertes Aminothiazol-Derivat, ist ein potenter und selektiver JAK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22,86 μg/ml. JAK2-IN-6 zeigt keine AktivitÄt gegen JAK1 und JAK3. JAK2-IN-6 hat eine antiproliferative Wirkung gegen Krebszellen. JAK2-IN-6 Chemical Structure
  54. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 11,7 und 41 nM fÜr JAK2-, SET-2- bzw. Ba/F3V617F-Zellen. JAK2-IN-7 besitzt eine >14-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert Tumorzellapoptose. Antitumor-AktivitÄten. JAK2-IN-7 Chemical Structure
  55. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) ist ein potenter und oral aktiver dualer JAK2/FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 4 nM, 26 nM und 39 nM fÜr JAK2, FLT3, JAK1 bzw. JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) hat Anti-Krebs-AktivitÄt. JAK2/FLT3-IN-1 TFA Chemical Structure
  56. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 Der kovalente JAK3-Inhibitor-1 ist ein potenter und selektiver kovalenter Januskinase-3 (JAK3)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM und einer 246-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen JAKs. JAK3 covalent inhibitor-1 Chemical Structure
  57. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 4,8 nM. JAK3-IN-1 zeigt Über 180-mal selektiver fÜr JAK3 als JAK1 (IC50 von 896 nM) und JAK2 (IC50 von 1050 nM). JAK3-IN-1 Chemical Structure
  58. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 ist ein potenter, selektiver, irreversibler Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 3 (JAK3) mit einem IC50-Wert von 0,15 nM. JAK3-IN-6 Chemical Structure
  59. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2011013785A1, hat einen IC50 von <0,01 μM. JAK3-IN-7 Chemical Structure
  60. GC14671 JANEX-1

    Janex 1

     A selective JAK3 inhibitor JANEX-1 Chemical Structure
  61. GC14686 JFD00244

    BML-266

     JFD00244 ist ein Sirtuin 2 (SIRT2)-Inhibitor mit Antitumorwirkung. JFD00244 ist auch ein Nsp-16-Inhibitor gegen SARS-CoV-2. JFD00244 Chemical Structure
  62. GC13062 JGB1741

    ILS-JGB-1741

     JGB1741 (ILS-JGB-1741) ist ein potenter und spezifischer SIRT1-AktivitÄtsinhibitor mit einem IC50 von ~15 μM. JGB1741 ist ein schwacher SIRT2- und SIRT3-Inhibitor mit einem Gesamt-IC50 > 100 μM. JGB1741 erhÖht die acetylierten p53-Spiegel, was zu einer p53-vermittelten Apoptose mit Modulation des Bax/Bcl2-VerhÄltnisses, der Freisetzung von Cytochrom c und der PARP-Spaltung fÜhrt. JGB1741 hat das Potenzial fÜr die Brustkrebsforschung. JGB1741 Chemical Structure
  63. GC15603 JIB-04

    JHDM Inhibitor VII, NSC 693627

     JIB-04 ist ein panselektiver Jumonji-Histondemethylase-Inhibitor mit IC50-Werten von 230, 340, 855, 445, 435, 1100 und 290 nM fÜr JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C bzw. JMJD2D. JIB-04 Chemical Structure
  64. GC15476 JNJ-26481585

    JNJ26481585

     A pan-HDAC inhibitor JNJ-26481585 Chemical Structure
  65. GC15379 JNJ-42041935

    HIF-PHD Inhibitor II

     JNJ-42041935 ist ein potenter, kompetitiver und selektiver Inhibitor von Prolylhydroxylase PHD; hemmt PHD1, PHD2 und PHD3 mit pKi-Werten von 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 bzw. 7,65 ± 0,09. JNJ-42041935 Chemical Structure
  66. GC19465 JNJ-64619178

    Onametostat

     JNJ-64619178 (Onametostat) ist ein selektiver, oral aktiver und pseudo-irreversibler Protein-Arginin-Methyltransferase-5 (PRMT5)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,14 nM. JNJ-64619178 hat eine starke Aktivität bei Lungenkrebs. JNJ-64619178 Chemical Structure
  67. GC12612 JNJ-7706621

    JNJ7706621, JNJ 7706621

     A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases JNJ-7706621 Chemical Structure
  68. GC19210 JQ-1 carboxylic acid JQ-1-Carbonsäure, eine Art von (+)-JQ-1-Derivat, ist ein potenter BET-Bromodomänen-Inhibitor zur Herunterregulierung der PD-L1-Expression auf der Oberfläche von Tumorzellen. JQ-1-Carbonsäure kann als Vorstufe zur Synthese von PROTACs verwendet werden, die auf BET-Bromodomänen abzielen. JQ-1 carboxylic acid Chemical Structure
  69. GC19211 JQEZ5 JQEZ5 ist ein potenter und selektiver EZH2-Lysin-Methyltransferase-Inhibitor. JQEZ5 SAM-kompetitive Hemmung des Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) mit einem IC50 von 80 nM. JQEZ5 hat Anti-Tumor-Effekte. JQEZ5 Chemical Structure
  70. GC64841 JQKD82 trihydrochloride

    JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride

     JQKD82 (JADA82) Trihydrochlorid ist ein zellgÄngiger und selektiver KDM5-Inhibitor. JQKD82-Trihydrochlorid erhÖht H3K4me3 und kann fÜr die Erforschung des multiplen Myeloms verwendet werden. JQKD82 trihydrochloride Chemical Structure
  71. GC34195 K-756 K-756 ist ein direkter und selektiver Tankyrase (TNKS)-Inhibitor, der die ADP-RibosylierungsaktivitÄt von TNKS1 und TNKS2 mit IC50-Werten von 31 bzw. 36 nM hemmt. K-756 Chemical Structure
  72. GC45489 K-Biotin-W-Histone H2B (108-125) (trifluoroacetate salt)

    Histone H2BK-Biotin (108-125), K(Biotin)-W-Histone H2B (108-125), K(Biotin)WKHAVSEGTKAVTKYTSSK

       K-Biotin-W-Histone H2B (108-125) (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  73. GC62430 KA2507 KA2507 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 2,5 nM. KA2507 zeigt in prÄklinischen Modellen AntitumoraktivitÄten und immunmodulatorische Wirkungen. KA2507 Chemical Structure
  74. GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507-Hydrochlorid ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von HDAC6 (IC50=2,5 nM) ohne signifikante ToxizitÄt. KA2507 monohydrochloride Chemical Structure
  75. GC13141 KC7F2 An inhibitor of HIF-1a protein synthesis KC7F2 Chemical Structure
  76. GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs KD 5170 Chemical Structure
  77. GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 ist ein erstklassiger, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor von Histon-Lysin-Demethylasen. KDM2A/7A mit einem IC50-Wert von 0,16μM fÜr KDM2A weist eine 75-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen JmjC-Lysin-Demethylasen auf und ist es inaktiv gegenÜber Methyltransferasen und Histonacetyltransferasen. KDM2A/7A-IN-1 Chemical Structure
  78. GC69327 KDM2B-IN-4

    KDM2B-IN-4 ist ein Inhibitor der Histonde-Methyltransferase KDM2B. KDM2B-IN-4 kann für Krebsforschung verwendet werden. Weitere Informationen finden Sie im Patentdokument WO2016112284A1 unter Verwendung von Verbindung 182b.

     KDM2B-IN-4 Chemical Structure
  79. GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2 (Verbindung 19a) ist ein potenter und selektiver dualer KDM4/KDM5-Inhibitor mit Kis von 4 und 7 nM fÜr KDM4A bzw. KDM5B. KDM4-IN-2 Chemical Structure
  80. GC31887 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 ist ein neuer Inhibitor der Histon-Lysin-Demethylase 4D (KDM4D) mit einem IC50-Wert von 0,41 ± 0,03 μM. KDM4D-IN-1 Chemical Structure
  81. GC32790 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer KDM5-Inhibitor mit einem IC50 von 15,1 nM. KDM5-IN-1 Chemical Structure
  82. GC32842 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer Pan-Histon-Lysin-Demethylase-5 (KDM5)-Inhibitor mit IC50-Werten von 45 nM, 56 nM und 55 nM fÜr KDM5A, KDM5B bzw. KDM5C und mit einem EC50-Wert von 960 nM fÜr PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 ist deutlich weniger wirksam gegenÜber anderen KDM5B-Enzymen (1A, 2B, 3B, 4C, 6A, 7B). KDM5A-IN-1 Chemical Structure
  83. GC38709 KDOAM-25 citrate KDOAM-25-Citrat ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der Histon-Lysin-Demethylase 5 (KDM5) mit IC50-Werten von 71 nM, 19 nM, 69 nM, 69 nM fÜr KDM5A, KDM5B, KDM5C bzw. KDM5D. KDOAM-25-Citrat erhÖht die globale H3K4-Methylierung an Transkriptionsstartstellen und beeintrÄchtigt die Proliferation in MM1S-Zellen des multiplen Myeloms. KDOAM-25 citrate Chemical Structure
  84. GC31654 KG-501 (Naphthol AS-E phosphate)

    KG-501

     KG-501 (Naphthol AS-E Phosphat) ist ein CREB-Inhibitor mit einem IC50 von 6,89 μM. KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) Chemical Structure
  85. GC65907 KSQ-4279

    USP1-IN-1

     KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formel I) ist ein USP1- und PARP-Inhibitor (aus dem Patent WO2021163530 entnommen). KSQ-4279 Chemical Structure
  86. GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms. KT-531 Chemical Structure
  87. GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor KW 2449 Chemical Structure
  88. GC50395 L Moses dihydrochloride

    L-45 dihydrochloride

     High affinity and selective PCAF bromodomain inhibitor L Moses dihydrochloride Chemical Structure
  89. GC33183 L-45 (L-Moses)

    L-45

     L-45 (L-Moses) (L-45) ist der erste potente, selektive und zellaktive Inhibitor der p300/CBP-assoziierten Faktor (PCAF)-BromdomÄne (Brd) mit einem Kd von 126 nM. L-45 (L-Moses) Chemical Structure
  90. GC34377 L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride) L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride) Chemical Structure
  91. GC47579 L-Pyrohomoglutamic Acid

    L-Pyro-α-aminoadipic Acid, 6-Oxo-L-pipecolic Acid

     An amino acid building block L-Pyrohomoglutamic Acid Chemical Structure
  92. GC15731 L002

    p300/CBP Inhibitor VI, NSC 764414

     L002 ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler und spezifischer Acetyltransferase p300 (KAT3B)-Inhibitor mit einemIC50von 1,98 μM. L002 Chemical Structure
  93. GC65289 Lademirsen

    SAR339375; RG-012

     Lademirsen (SAR339375; RG-012) ist ein einzelstrÄngiges, chemisch modifiziertes Oligonukleotid, das an miR-21 bindet und dessen Funktion hemmt. Lademirsen Chemical Structure
  94. GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)

    Dacinostat, NVP-LAQ824

     A hydroxamate-based HDAC inhibitor LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) Chemical Structure
  95. GC12189 LB-100 protein phosphatase 2A(PP2A)inhibitor LB-100 Chemical Structure
  96. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK. LFM-A13 Chemical Structure
  97. GC14362 Lin28 1632 Lin28 1632 (Verbindung 1632) ist ein potenter Antagonist der Lin28/pre-let-7-Wechselwirkung. Lin28 1632 Chemical Structure
  98. GC36464 LIN28 inhibitor LI71 LIN28-Inhibitor LI71 ist ein potenter und zellgÄngiger LIN28-Inhibitor, der die LIN28-vermittelte Oligouridylierung mit einem IC50 von 7 μM aufhebt. Der LIN28-Inhibitor LI71 bindet direkt an die KÄlteschockdomÄne (CSD), um die AktivitÄt von LIN28 gegen let-7 in LeukÄmiezellen und embryonalen Stammzellen zu unterdrÜcken. LIN28 inhibitor LI71 Chemical Structure
  99. GC30501 Lin28-let-7a antagonist 1 Lin28-let-7a-Antagonist 1 zeigt eine deutliche antagonistische Wirkung gegen die Lin28-let-7a-Interaktion mit einer IC50 von 4,03 μM fÜr die Lin28A-let-7a-1-Interaktion. Lin28-let-7a antagonist 1 Chemical Structure
  100. GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor) LKB1(AAK1 dual inhibitor) Chemical Structure
  101. GC33184 LLY-283 LLY-283 ist ein potenter, selektiver und oraler Protein-Arginin-Methyltransferase-5 (PRMT5)-Inhibitor mit einem IC50 von 22 nM und einem Kd von 6 nM fÜr den PRMT5:MEP50-Komplex und zeigt AntitumoraktivitÄt. LLY-283 Chemical Structure

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