Apoptosis
As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.
Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.
Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.
Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.
Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.
Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.
One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.
p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.
Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9).
Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.
References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
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5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.
What is Apoptosis? The Apoptotic Pathways and the Caspase Cascade
Ziele für Apoptosis
- Pyroptosis(15)
- Caspase(77)
- 14.3.3 Proteins(3)
- Apoptosis Inducers(71)
- Bax(15)
- Bcl-2 Family(136)
- Bcl-xL(13)
- c-RET(15)
- IAP(32)
- KEAP1-Nrf2(73)
- MDM2(21)
- p53(137)
- PC-PLC(6)
- PKD(8)
- RasGAP (Ras- P21)(2)
- Survivin(8)
- Thymidylate Synthase(12)
- TNF-α(141)
- Other Apoptosis(1144)
- Apoptosis Detection(0)
- Caspase Substrate(0)
- APC(6)
- PD-1/PD-L1 interaction(60)
- ASK1(4)
- PAR4(2)
- RIP kinase(47)
- FKBP(22)
Produkte für Apoptosis
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC15355 2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone Nrf2 activator
- GN10800 20(S)-NotoginsenosideR2
- GC46528 25-hydroxy Cholesterol-d6 An internal standard for the quantification of 25hydroxy cholesterol
- GC48482 28-Acetylbetulin A lupane triterpenoid with anti-inflammatory and anticancer activities
- GC35112 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilben ist ein Pterostilben-Analogon. 3'-Hydroxypterostilben hemmt das Wachstum von COLO 205-, HCT-116- und HT-29-Zellen mit IC50-Werten von 9,0, 40,2 bzw. 70,9 μM. 3'-Hydroxypterostilben reguliert die PI3K/Akt- und MAPK-Signalwege signifikant herunter und hemmt wirksam das Wachstum menschlicher Dickdarmkrebszellen, indem es Apoptose und Autophagie induziert. 3'-Hydroxypterostilben kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC12791 3,3'-Diindolylmethane A phytochemical with antiradiation and chemopreventative effects
- GC42237 3,5-dimethyl PIT-1 PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN.
- GC64762 3,6-Dihydroxyflavone 3,6-Dihydroxyflavon ist ein Antikrebsmittel. 3,6-Dihydroxyflavon verringert dosis- und zeitabhÄngig die ZelllebensfÄhigkeit und induziert Apoptose durch Aktivierung der Caspase-Kaskade, Spaltung der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP). 3,6-Dihydroxyflavon erhÖht den intrazellulÄren oxidativen Stress und die Lipidperoxidation.
- GC46583 3-Amino-2,6-Piperidinedione An active metabolite of (±)-thalidomide
- GC49849 3-Aminosalicylic Acid A salicylic acid derivative
- GC35106 3-Dehydrotrametenolic acid 3-DehydrotrametenolsÄure, isoliert aus dem Sclerotium von Poria cocos, ist ein Lactatdehydrogenase (LDH)-Hemmer. 3-DehydrotrametenolsÄure fÖrdert die Adipozytendifferenzierung in vitro und wirkt in vivo als Insulinsensibilisator. 3-DehydrotrametenolsÄure induziert Apoptose und wirkt gegen Krebs.
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GC68537
3-IN-PP1
3-IN-PP1 ist ein Protein-Kinase-D (PKD)-Inhibitor. 3-IN-PP1 hat eine breite PKD-Inhibitionsaktivität gegenüber PKD1, PKD2 und PKD3 mit IC50-Werten von jeweils 108, 94 und 108 nM. Es ist auch ein Breitspektrum-Antitumorwirkstoff und hemmt das Wachstum verschiedener Krebszellen. 3-IN-PP1 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
- GC17394 3-Nitropropionic acid 3-NitropropionsÄure (β-NitropropionsÄure) ist ein irreversibler Inhibitor der Succinatdehydrogenase.
- GC35099 3-O-Acetyloleanolic acid 3-O-Acetyloleanolsäure (3AOA), ein aus den Samen von Vigna sinensis K. isoliertes Oleanolsäurederivat, induziert Krebs und zeigt auch Anti-Angiogenese-Aktivität.
- GC60507 3-O-Methylgallic acid 3-O-MethylgallussÄure (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoesÄure) ist ein Anthocyanin-Metabolit und hat eine starke antioxidative Wirkung. 3-O-MethylgallussÄure hemmt die Caco-2-Zellproliferation mit einem IC50-Wert von 24,1 μM. 3-O-MethylgallussÄure induziert auch Zellapoptose und hat Anti-Krebs-Wirkungen.
- GC32767 3BDO 3BDO ist ein neuer mTOR-Aktivator, der auch die Autophagie hemmen kann.
- GC45354 4β-Hydroxywithanolide E 4β-Hydroxywithanolide E, isoliert aus Physalis peruviana L.
- GC48437 4'-Acetyl Chrysomycin A A bacterial metabolite with antibacterial and anticancer activities
- GC42346 4-bromo A23187 4-Bromo A23187 ist ein halogeniertes Analogon des hochselektiven Calciumionophors A-23187.
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GC42401
4-hydroperoxy Cyclophosphamide
Ein aktiviertes Analogon von Cyclophosphamid.
- GC30896 4-Hydroxybenzyl alcohol 4-Hydroxybenzylalkohol ist eine phenolische Verbindung, die in verschiedenen Pflanzenarten weit verbreitet ist.
- GC33815 4-Hydroxyphenylacetic acid 4-HydroxyphenylessigsÄure, ein wichtiger, von Mikrobiota stammender Metabolit von Polyphenolen, ist an der antioxidativen Wirkung beteiligt.
- GC35138 4-Methyldaphnetin 4-Methyldaphnetin ist ein VorlÄufer bei der Synthese von Derivaten von 4-Methylcumarin. 4-Methyldaphnetin hat starke, selektive antiproliferative und Apoptose-induzierende Wirkungen auf mehrere Krebszelllinien. 4-Methyldaphnetin besitzt radikalfangende Eigenschaften und hemmt stark die Lipidperoxidation der Membran.
- GC68231 4-Methylsalicylic acid
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GC31648
4-Octyl Itaconate
4-Octyl-Itakonat (4-OI) ist ein zellpermeables Itakonat-Derivat. Itakonat und 4-Octyl-Itakonat hatten eine ähnliche Thiol-Reaktivität, wodurch sich 4-Octyl-Itakonat als geeigneter Ersatz für Itakonat zur Untersuchung seiner biologischen Funktion eignet.
- GC49127 4-oxo Cyclophosphamide An inactive metabolite of cyclophosphamide
- GC45352 4-oxo Withaferin A 4-oxo Withaferin A ist das Analogon von Withaferin A. Withaferin A ist ein aus Withania somnifera isoliertes Withanolid. 4-Oxo-Withaferin A hat das Potenzial fÜr die Erforschung des multiplen Myeloms.
- GC45353 4-oxo-27-TBDMS Withaferin A 4-oxo-27-TBDMS Withaferin A, ein Withaferin A-Derivat, zeigt starke antiproliferative Wirkungen auf die Tumorzellen. 4-oxo-27-TBDMS Withaferin A induziert die Apoptose von Tumorzellen. 4-Oxo-27-TBDMS Withaferin A ist ein Antikrebsmittel.
- GC60525 4-Vinylphenol (10%w/w in propylene glycol) 4-Vinylphenol kommt in der Heilpflanze Hedyotis diffusa Willd, Wildreis vor und ist auch der Metabolit von p-CumarinsÄure und FerulasÄure durch MilchsÄurebakterien im Wein. 4-Vinylphenol induziert Apoptose und hemmt die Bildung von BlutgefÄßen und unterdrÜckt das invasive Wachstum von Brusttumoren in vivo.
- GC10468 4EGI-1 4EGI-1 ist ein Inhibitor der eIF4E/eIF4G-Interaktion mit einer Kd von 25 μM gegen die eIF4E-Bindung.
- GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavon wird aus Kaempferia parviflora (KP) isoliert, einer berühmten Heilpflanze aus Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavon induziert Apoptose, wie durch Inkremente der Sub-G1-Phase, DNA-Fragmentierung, Annexin-V/PI-Färbung, das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, proteolytische Aktivierung von Caspase-3 und Abbau von Poly belegt wird (ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein.5,7,4'-Trimethoxyflavon ist bei der konzentrationsabhängigen Hemmung der Proliferation von menschlichen SNU-16-Magenkrebszellen signifikant wirksam.
- GN10629 5,7-dihydroxychromone
- GC63972 5,7-Dimethoxyflavanone 5,7-Dimethoxyflavanon zeigt starke antimutagene AktivitÄt gegen MeIQ-Mutagenese im Ames-Test unter Verwendung des S.
- GC52227 5-(3',4'-Dihydroxyphenyl)-γ-Valerolactone An active metabolite of various polyphenols
- GC35147 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 5-(N,N-Hexamethylen)-amilorid (Hexamethylenamilorid) leitet sich von einem Amilorid ab und ist ein potenter Na+/H+-Austauscher-Inhibitor, der den intrazellulÄren pH-Wert (pHi) senkt und Apoptose bei LeukÄmie induziert Zellen.
- GC45356 5-Aminolevulinic Acid (hydrochloride)
- GC46681 5-Bromouridine A brominated uridine analog
- GC42545 5-Fluorouracil-13C,15N2 5-Fluorouracil-13C,15N2 is intended for use as an internal standard for the quantification of 5-flurouracil by GC- or LC-MS.
- GC46705 5-Methoxycanthinone 5-Methoxycanthinon ist ein oral aktiver Inhibitor von Leishmania-StÄmmen.
- GC42586 6α-hydroxy Paclitaxel 6α-Hydroxy Paclitaxel ist ein primÄrer Metabolit von Paclitaxel. 6α-hydroxy Paclitaxel behÄlt eine zeitabhÄngige Wirkung auf die organischen Anionen-transportierenden Polypeptide 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) mit Ähnlicher Hemmkraft wie Paclitaxel, wÄhrend es keine zeitabhÄngige Hemmung von OATP1B3 mehr zeigte. 6α-Hydroxy-Paclitaxel kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC45772 6(5H)-Phenanthridinone An inhibitor of PARP1 and 2
- GN10093 6-gingerol
- GC49429 6-keto Lithocholic Acid A metabolite of lithocholic acid
- GC35184 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavon), eine Flavonoidverbindung, besitzt starke entzÜndungshemmende Wirkungen in LPS-induzierten Makrophagen-Zelllinien, vermittelt durch Hemmung von Freisetzung von EntzÜndungsmediatoren, NO, PGE2 und entzÜndungsfÖrdernden Zytokinen.
- GC45673 7,8-Dihydroneopterin 7,8-Dihydroneopterin, ein EntzÜndungsmarker, induziert zellulÄre Apoptose in Astrozyten und Neuronen durch VerstÄrkung der Stickoxid-Synthase (iNOS)-Expression.
- GC16853 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-Dihydroxyflavon ist ein potenter und selektiver TrkB-Agonist, der die physiologischen Wirkungen des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) nachahmt.
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GC42616
7-oxo Staurosporine
7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.
- GC16037 7BIO 7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) ist das Derivat von Indirubin.
- GC46741 8(E),10(E),12(Z)-Octadecatrienoic Acid A conjugated PUFA
- GC42622 8-bromo-Cyclic AMP 8-bromo-Cyclic AMP is a brominated derivative of cAMP that remains long-acting due to its resistance to degradation by cAMP phosphodiesterase.
- GC49275 8-Oxycoptisine 8-Oxycoptisin ist ein natÜrliches Protoberberin-Alkaloid mit Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC17119 8-Prenylnaringenin 8-Prenylnaringenin ist ein aus Hopfenzapfen (Humulus lupulus) isoliertes Prenylflavonoid mit Zytotoxizität. 8-Prenylnaringenin hat eine antiproliferative Aktivität gegen HCT-116-Kolonkrebszellen durch Induktion von intrinsischer und extrinsischer Signalweg-vermittelter Apoptose. 8-Prenylnaringenin fördert auch die Erholung von einer immobilisierungsinduzierten Muskelatrophie durch Nichtgebrauch durch Aktivierung des Akt-Phosphorylierungswegs bei Mäusen.
- GC41642 9(E),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid 9(E),11(E),13(E)-Octadecatrienoic acid (β-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid that is found in plant seed oils and in mixtures of conjugated linolenic acids synthesized by the alkaline isomerization of linolenic acid.
- GC41643 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid (α-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid commonly found in plant seed oil.
- GC40785 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid ethyl ester 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid ethyl ester (α-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid commonly found in plant seed oil.
- GC40710 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid methyl ester 9Z,11E,13E-octadecatrienoic acid (α-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid commonly found in plant seed oil.
- GC39152 9-ING-41 9-ING-41 ist ein Maleimid-basierter ATP-kompetitiver und selektiver Glykogen-Synthase-Kinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,71 μM. 9-ING-41 fÜhrt signifikant zu Zellzyklusstillstand, Autophagie und Apoptose in Krebszellen. 9-ING-41 hat AntikrebsaktivitÄt und hat das Potenzial, die Antitumorwirkung von Chemotherapeutika zu verstÄrken.
- GN10035 9-Methoxycamptothecin
- GC45960 9c(i472) 9c(i472) ist ein potenter Inhibitor von 15-LOX-1 (15-Lipoxygenase-1) mit einem IC50-Wert von 0,19 μM.
- GC50465 A 410099.1 High affinity XIAP antagonist; active in vivo
- GC17512 A-1155463 A-1155463 ist ein hochwirksamer und selektiver BCL-XL-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 70 nM in Molt-4-Zellen.
- GC16278 A-1210477 A-1210477 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MCL-1 mit einem Ki von 0,45 nM. A-1210477 bindet spezifisch MCL-1 und fÖrdert die Apoptose von Krebszellen auf MCL-1-abhÄngige Weise.
- GC17513 A-1331852 A-1331852 ist ein oral verfÜgbarer selektiver BCL-XL-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 10 pM.
- GC60544 A-192621 A-192621 ist ein potenter, nicht peptidischer, oral aktiver und selektiver Endothelin B (ETB)-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 4,5 nM und einem Ki von 8,8 nM.
- GC32981 A-385358 A-385358 ist ein selektiver Inhibitor von Bcl-XL mit Kis von 0,80 und 67 nM fÜr Bcl-XL bzw. Bcl-2.
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GC11200
A23187
A23187 (A-23187) ist ein Antibiotikum und ein einzigartiger Divalent-Kationen-Ionophor (wie Calcium und Magnesium).
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GC42659
A23187 (calcium magnesium salt)
A23187 is a divalent cation ionophore.
- GC35216 AAPK-25 AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab.
- GC13805 Abacavir
- GC64674 ABBV-167 ABBV-167 ist ein Phosphat-Prodrug des BCL-2-Inhibitors Venetoclax.
- GC60548 ABT-100 ABT-100 ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Farnesyltransferase-Inhibitor. ABT-100 hemmt die Zellproliferation (IC50s von 2,2 nM, 3,8 nM, 5,9 nM, 6,9 nM, 9,2 nM, 70 nM und 818 nM fÜr EJ-1, DLD-1, MDA-MB-231, HCT-116, MiaPaCa- 2-, PC-3- bzw. DU-145-Zellen), erhÖht die Apoptose und verringert die Angiogenese. ABT-100 besitzt eine Breitband-AntitumoraktivitÄt.
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GC14069
ABT-199
Ein Bcl-2-Inhibitor
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GC12405
ABT-263 (Navitoclax)
Ein Hemmstoff von Bcl-2-Familienproteinen.
- GC49745 ABT-263-d8 ABT-263-d8 ist das Deuterium mit der Bezeichnung Navitoclax. Navitoclax (ABT-263) ist ein potenter und oral aktiver Proteininhibitor der Bcl-2-Familie, der an mehrere anti-apoptotische Proteine der Bcl-2-Familie wie Bcl-xL, Bcl-2 und Bcl-w mit einem Ki von weniger bindet als 1 nM.
- GC17234 ABT-737 An inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 proteins
- GA20494 Ac-Asp-Glu-Val-Asp-pNA The cleavage of the chromogenic caspase-3 substrate Ac-DEVD-pNA can be monitored at 405 nm.
- GC17602 Ac-DEVD-AFC Ac-DEVD-AFC ist ein fluorogenes Substrat (Λex=400 nm, Λem=530 nm).
- GC32695 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO ist ein spezifischer Caspase-3-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 230 pM.
- GC48470 Ac-DEVD-CHO (trifluoroacetate salt) A dual caspase3/caspase7 inhibitor
- GC10951 Ac-DEVD-CMK cell-permeable, and irreversible inhibitor of caspase
- GC42689 Ac-DNLD-AMC Ac-WLA-AMC ist ein fluorogenes Substrat von Caspase-3.
- GC65107 Ac-FEID-CMK TFA Ac-FEID-CMK TFA ist ein potenter Zebrafisch-spezifischer, von GSDMEb abgeleiteter Peptid-Inhibitor.
- GC60558 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK, ein von Gasdermin D (GSDMD) abgeleiteter Inhibitor, ist ein spezifischer entzÜndlicher Caspasen-Inhibitor.
- GC49704 Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt) An inhibitor of caspase-1, -4, -5, and -11
- GC18226 Ac-LEHD-AMC (trifluoroacetate salt) Ac-LEHD-AMC (Trifluoracetatsalz) ist ein fluorogenes Substrat fÜr Caspase-9 (Anregung: 341 nm; Emission: 441 nm).
- GC40556 Ac-LETD-AFC Ac-LETD-AFC ist ein Caspase-8-fluorogenes Substrat.
- GC13400 Ac-VDVAD-AFC Ac-VDVAD-AFC ist ein Caspase-spezifisches fluoreszierendes Substrat. Ac-VDVAD-AFC kann Caspase-3-Ähnliche AktivitÄt und Caspase-2-AktivitÄt messen und kann fÜr die Erforschung von Tumoren und Krebs verwendet werden.
- GC52372 Ac-VDVAD-AFC (trifluoroacetate salt) A fluorogenic substrate for caspase-2
- GC48974 Ac-VEID-AMC (ammonium acetate salt) A caspase-6 fluorogenic substrate
- GC18021 Ac-YVAD-CHO Ac-YVAD-CHO (L-709049) ist ein potenter, reversibler, spezifischer Tetrapeptid-Hemmer des Interleukin-lβ-Converting-Enzyms (ICE) mit Maus- und Human-Ki-Werten von 3,0 und 0,76 nM.
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GC42721
Ac-YVAD-CMK
Ac-YVAD-CMK ist ein selektiver, irreversibler Inhibitor von Caspase-1 (Ki=0,8nM), der die Aktivierung des proinflammatorischen Zytokins IL-1β verhindern kann. Ac-YVAD-CMK kann die Entzündungsreaktion reduzieren und einen lang anhaltenden neuroprotektiven Effekt auslösen.
- GC35227 ACBI1 ACBI1 ist ein potenter und kooperativer SMARCA2-, SMARCA4- und PBRM1-Abbaustoff mit DC50-Werten von 6, 11 bzw. 32 nM. ACBI1 ist ein PROTAC-Degrader. ACBI1 zeigt antiproliferative AktivitÄt. ACBI1 induziert Apoptose.
- GN10341 Acetate gossypol
- GC11786 Acetylcysteine Acetylcystein ist das N-Acetyl-Derivat von Cystein.
- GC17094 Acitretin Acitretin (Ro 10-1670) ist ein systemisches Retinoid der zweiten Generation, das zur Behandlung von Psoriasis eingesetzt wird.
- GC35242 Actein Aktein ist ein Triterpenglykosid, das aus den Rhizomen von Cimicifuga foetida isoliert wird. Actein unterdrÜckt die Zellproliferation, induziert Autophagie und Apoptose, indem es die ROS/JNK-Aktivierung fÖrdert und den AKT-Weg bei menschlichem Blasenkrebs abstumpft. Actein hat in vivo eine geringe ToxizitÄt.
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GC16866
Actinomycin D
Ein DNA-interagierender Transkriptionsblocker mit antikarzinogener Aktivität.
- GC16350 Actinonin Actinonin ((-)-Actinonin) ist ein natÜrlich vorkommender antibakterieller Wirkstoff, der von Actinomyces produziert wird.
- GC16362 AD57 (hydrochloride) polypharmacological cancer therapeutic that inhibits RET.
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GC34214
Adalimumab (Anti-Human TNF-alpha, Human Antibody)
Adalimumab (Anti-Human TNF-alpha, Human Antibody) ist ein humaner monoklonaler IgG1-Antikörper, der auf den Tumornekrosefaktor α (TNF-α) abzielt.